Кумулятивный аддитивный эффект комбинации мемантин-донепезил и его преимущества перед монотерапией при умеренной и тяжелой болезни Альцгеймера. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и работы со сложными механизмами. Заказать препарат Мемантин-НАН для лечения взрослых пациентов с умеренной и тяжелой болезнью Альцгеймера, тел +375 (17) 268-63-64.
Мемантин Канон
Заказать препарат Мемантин-НАН для лечения взрослых пациентов с умеренной и тяжелой болезнью Альцгеймера, тел +375 (17) 268-63-64. Основной характеристикой активного вещества лекарства «Мемантин Канон» является то, что это производное адамантана по фармакологическим свойствам и химической структуре схоже с амантадином. Аналоги по действующему веществу Мемантин. Мемантин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10мг, 30 шт. Мемантин является потенциалзависимым неконкурентным блокатором NMDA-рецепторов с умеренным аффинитетом к ним. Применение препарата Мемантин-Рихтер при беременности не рекомендуется и возможно только в том случае если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Мемантин пожилым людям и детям
Отзывы врачей о Мемантине свидетельствуют о том, что препарат достаточно эффективен, если применяется по показаниям. Препарат Мемантин противопоказан к применению во время беременности. Основной характеристикой активного вещества лекарства «Мемантин Канон» является то, что это производное адамантана по фармакологическим свойствам и химической структуре схоже с амантадином.
Мемантин Авексима : инструкция по применению
| Мемантин пожилым людям и детям | Мемантин препарат, который применяется очень активно. Он не является противопоказанием для лечения когнитивных нарушений у пациентов с сахарным диабетом. |
| Лечение дегенеративной и сосудистой деменции: возможности применения мемантина | Информация по препарату Мемантин: инструкция, применение, консультации специалистов по препарату. |
| Аптека Миницен - заказ лекарств через интернет | Учитывая невозможность деления таблетки, рекомендуется на этапе наращивания дозы применять препарат мемантина в таблетках 5 мг и 15 мг. |
Основа лечения слабоумия (деменции). Препараты и лечебные мероприятия
Реклама Режим дозирования Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования. В дальнейшем дозу можно увеличивать еженедельно на 5 мг. Побочное действие Со стороны иммунной системы: часто - реакции гиперчувствительности. Со стороны психики: часто - сонливость; нечасто - спутанность сознания, галлюцинации в основном наблюдались у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции ; частота неизвестна - психические реакции. Со стороны нервной системы: часто - головокружение, нарушения равновесия; нечасто - нарушение походки; очень редко - судороги. Со стороны пищеварительной системы: часто - запор; нечасто - рвота, тошнота; частота неизвестна - панкреатит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышенные показатели печеночных ферментов; частота неизвестна - гепатит. Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна - агранулоцитоз, лейкопения включая нейтропению , панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Нет никаких доказательств того, что мемантин предотвращает или замедляет нейродегенерацию у пациентов с болезнью Альцгеймера. Мемантин показал низкое или незначительное сродство к ГАМК, бензодиазепиновым, дофаминовым, адренергическим рецепторам, рецепторам гистамина и глицина, а также потенциалзависимым сa- , Na- или K-каналам. Мемантин также проявлял антагонистические эффекты в отношении рецепторов 5-HT3 с активностью, аналогичной таковой для рецептора NMDA, и блокировал никотиновые ацетилхолиновые рецепторы с эффективностью от одной шестой до одной десятой. Pharmacokinetics Всасывание. После перорального приема мемантин хорошо всасывается, maxCmax достигается примерно через 3-7 Мемантин обладает линейной фармакокинетикой в диапазоне терапевтических доз. Пища не оказывает влияния на всасывание мемантина. Мемантин подвергается частичному метаболизму в печени. Микросомальная ферментативная система печени сYP450 не играет существенной роли в метаболизме мемантина. Почечный клиренс включает активную канальцевую секрецию, на которую влияет рН-зависимая канальцевая реабсорбция.
Особые группы пациентов. Пожилой возраст. Фармакокинетика мемантина у пациентов молодого и пожилого возраста одинакова. Нарушение функции почек. Пациентам с легкой и средней степенью почечной недостаточности коррекция дозы не рекомендуется. Дозировка должна быть снижена у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Нарушение функции печени. Фармакокинетику мемантина оценивали после однократного приема внутрь в дозе 20 мг у 8 пациентов со средней степенью печеночной недостаточности класс В по шкале Чайлд-Пью, 7-9 баллов и у 8 здоровых добровольцев, которые соответствовали по возрасту, полу и весу пациентам с нарушениями функции печени. Не выявлено изменений в содержании мемантина в плазме крови Cmax и AUC у пациентов со средней степенью печеночной недостаточности по сравнению со здоровыми добровольцами.
Инфекции и паразитарные заболевания: грибковое поражение кожных и слизистых покровов. Органы кроветворения: лейкопения в том числе нейтропения , агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения, панцитопения. Общие нарушения: утомляемость, общая слабость. У пациентов, страдающих болезнью Альцгеймера, на фоне приема данного фармакологического препарата также регистрировались депрессивные состояния, мысли о суициде, а также попытки его совершения.
Особые рекомендации Больным, имеющим предрасположенность к эпилепсии или страдающим этой патологией, а также пациентам с судорогами в анамнезе рекомендуется соблюдать осторожность во время лечения медикаментом «Мемантин Канон». Так как одновременный прием препарата с иными антагонистами NMDA-рецепторов амантадин, кетамин, декстрометорфан может более часто вызывать нежелательные реакции, и они могут иметь выраженную интенсивность главным образом на уровне ЦНС , рекомендуется их совместного применения избегать. Тщательный контроль за состоянием пациента необходим при наличии у него факторов, оказывающих влияние на повышение pH мочи: резкие изменения в питании переход к вегетарианской диете, интенсивное употребление желудочных щелочных буферов ; тяжелые инфекционные болезни мочевыводящих каналов; канальцевый почечный ацидоз. Терапию медикаментом «Мемантин Канон» у больных с проблемами сердечно-сосудистой системы следует осуществлять под наблюдением кардиолога.
При болезни Альцгеймера на стадии тяжелой либо умеренной деменции часто наблюдаются нарушения способности к управлению сложными механизмами и транспортом. Кроме того, применение медицинского средства «Мемантин Канон» способно непосредственно влиять на быстроту реакции. В связи с этим данной категории больных следует воздерживаться от подобных мероприятий. Применение во время беременности и лактации Так как клинических данных о воздействии данного лекарства на течение беременности нет, использовать «Мемантин Канон» в рассматриваемый период противопоказано.
В ходе научных исследований было установлено, что активный элемент препарата может провоцировать задержку внутриутробного развития при воздействии в аналогичных или превосходящих концентрациях эксперименты проводились на животных. Сведения о выведении действующего вещества с материнским молоком отсутствуют. Однако специалисты предполагают, что благодаря своей липофильной структуре мемантин может проникать в грудное молоко, поэтому принимать препарат во время лактационного процесса противопоказано. Лекарственное взаимодействие При сочетанном приеме медикамента «Мемантин Канон» с другими препаратами могут наблюдаться такие медикаментозные взаимодействия: М-холиноблокирующие средства, леводопа, агонисты дофаминовых рецепторов: действие этих веществ может усиливаться, также как и при одновременном приеме с иными антагонистами NMDA-рецепторов.
Нейролептики и барбитураты: наблюдается снижение их действия. Противосудорожные медицинские вещества баклофен, дантролен : влияние на их эффективность - усиление либо ослабление терапевтического эффекта. Амантадин, кетамин, декстрометорфан: повышение вероятности развития психоза и депрессивных состояний. Фенитоин: сочетанное применение не рекомендовано.
Циметидин, ранитидин, хинидин, прокаинамид, хинин, никотин: их плазменная концентрация может увеличиваться, данные элементы используют ту же почечную транспортную катионную систему, что и мемантин. Антикоагулянты непрямого воздействия варфарин : возможно повышение MHO. Гидрохлоротиазид либо любое сочетание с гидрохлоротиазидом : возможно снижение уровня гидрохлоротиазида в крови. Несмотря на то что причинно-следственная связь не установлена, рекомендуется установить контроль за МНО и протромбиновым временем у пациентов, которые принимают данный медикамент сочетанно с варфарином.
Главные метаболиты мемантина N-3,5-диметил-глудантан, смешанный изомер 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо 3,5-диметиладамантан не обладают NMDA-антагонистической активностью. При нормальной функции почек кумуляции мемантина не отмечено. Элиминация протекает двухфазно. Фармакодинамика Мемантин-Тева являясь неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат NMDA -рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему. Оказывает патогенетическое действие на дегенеративные процессы в центральной и периферической нервной системе. Регулирует ионный транспорт - блокирует кальциевые каналы. Оказывает нейропротективное действие. Нормализует мембранный потенциал. Улучшает процесс передачи нервного импульса.
Мемантин-Тева: инструкция по применению
Отзывы врачей о Мемантине свидетельствуют о том, что препарат достаточно эффективен, если применяется по показаниям. Мемантин препарат, который применяется очень активно. Он не является противопоказанием для лечения когнитивных нарушений у пациентов с сахарным диабетом. Тева в период беременности. О таблетках и каплях «Мемантин» отзывы врачей говорят, как об эффективном средстве, если оно применяется по показаниям. Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Мемантин-Рихтер может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Мемантин Канон
Прием мемантина следует прекратить при отсутствии положительного терапевтического эффекта или непереносимости пациентом препарата. Информация по препарату Мемантин: инструкция, применение, консультации специалистов по препарату. Тяжелая печеночная недостаточность; - Беременность; - Период лактации (грудного вскармливания); - Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не изучены); - повышенная чувствительность к мемантину. Мемантин (Memantine, Namenda, Ebixa, Maruxa) – ноотропный препарат, который используется для облегчения симптомов болезни Альцгеймера (заболевание. Результаты клинического наблюдения по применению препарата мемантин при лечении деменции.
Инструкция по применению Мемантин Изварино Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 30 шт
Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени класс А и В по шкале Чайлд-Пью коррекции дозы не требуется. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью класс С по шкале Чайлд-Пью препарат противопоказан. Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто - грибковые инфекции. Нарушения со стороны иммунной системы: часто - повышенная чувствительность к препарату. Нарушения психики: часто - сонливость, нечасто - спутанность сознания галлюцинации в основном наблюдались у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции , частота неизвестна - психотические реакции единичные случаи сообщения о которых получены в пострегистрационный период. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение нарушение равновесия, нечасто - нарушение походки, очень редко - судороги. Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения: часто - одышка. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - запор, нечасто - тошнота рвота, частота неизвестна - панкреатит единичные случаи сообщения о которых получены в пострегистрационный период. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение биохимических показателей функции печени, частота неизвестна - гепатит.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - головная боль нечасто - утомляемость. При болезни Альцгеймера у пациентов могут возникать депрессия суицидальные мысли и попытки суицида. В клинической практике сообщалось о данных эффектах у пациентов принимавших мемантин. Опыт постмаркетингового применения препарата Ниже приводятся нежелательные явления описанные в спонтанных сообщениях в ходе постмаркетингового применения мемантина для которых нельзя исключить причинную связь с препаратом: агранулоцитоз лейкопения включая нейтропению панцитопения тромбоцитопения тромбоцитопеническая пурпура острая почечная недостаточность синдром Стивенса-Джонсона. Передозировка Имеются ограниченные данные по передозировке полученные в ходе клинических исследований и пострегистрационного опыта применения мемантина. У пациентов с передозировкой менее 140 мг либо с неизвестной дозой наблюдались такие симптомы как спутанность сознания гиперсомния сонливость головокружение ажитация агрессия галлюцинации нарушение походки рвота диарея. Прием 2000 мг мемантина не привел к летальному исходу однако сопровождался нарушениями со стороны нервной системы кома в течение 10 дней затем диплопия и ажитация. После проведения симптоматического лечения и плазмафереза наступило выздоровление без последующих осложнений.
В другом зарегистрированном случае пациент также выздоровел. После приема 400 мг мемантина внутрь у него отмечались следующие нарушения со стороны центральной нервной системы: беспокойство психоз зрительные галлюцинации снижение порога судорожной готовности сонливость ступор бессознательное состояние. Лечение: промывание желудка прием активированного угля подкисление мочи форсированный диурез симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. При появлении признаков и симптомов общей гиперстимуляции центральной нервной системы симптоматическую терапию следует проводить с осторожностью. Взаимодействие с другими препаратами При одновременном применении с препаратами леводопы антагонистами дофаминовых рецепторов м-холиноблокаторами действие последних может усиливаться. При одновременном применении с барбитуратами нейролептиками действие последних может уменьшаться. При совместном применении может изменить усилить или уменьшить действие дантролена и баклофена поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально.
Следует избегать одновременного применения с амантадином из-за повышения риска развития психоза. Данный риск также характерен для кетамина и дектрометорфана.
NMDA-опосредованная эксайтотоксичность считается основной причиной гибели нейронов после инсульта. Тем не менее все существующие стратегии, направленные на NMDA-рецепторы, были неэффективны в клинической практике. Ранее на модели инсульта у экспериментальных животных удалось показать, что блокировка взаимодействия pТАП с NMDA-рецепторами сокращала объем поражения мозга, уменьшала неврологический дефицит и расширяла терапевтическое окно для введения pТАП [14]. Мемантин является неконкурентным антагонистом NMDA-рецепторов, модулирующим глутаматергическую трансмиссию, которая опосредует кортико-кортикальные и кортико-субкортикальные взаимосвязи в головном мозге. В норме при активации пресинаптического нейрона высвобождающийся в синаптическую щель глутамат связывается с NMDA-рецептором, что открывает катионный канал, который в покое закрыт ионом магния.
Открытие канала приводит к поступлению кальция внутрь нейронов. Хроническая парциальная деполяризация мембраны, вызванная аномальным накоплением глутамата в синапсе, удаляет ион магния из канала, открывая путь для кальция в клетку. Хроническое избыточное поступление кальция в клетки нарушает метаболизм, инициируя процессы нейродегенерации, повреждение синапсов и дендритов, некроз и апоптоз с последующей клеточной гибелью. Избыточная стимуляция NMDA-рецепторов, особенно в условиях дефицита энергии например, вызванного ишемией , приводит к эксайтотоксичности и нарушению процессов долговременной потенциации, лежащих в основе памяти и обучения. Об участии подобного рода механизмов в патогенезе болезни Альцгеймера свидетельствует, например, обнаружение низкого уровня обратного захвата глутамата в лобной и височной коре, снижение уровня синаптофизина гликопротеина мембраны синаптических пузырьков и VGluT1 белка синаптических пузырьков. Нейрорепаративный эффект мемантина может быть вызван усилением продукции нейротрофических факторов, стимуляцией неонейроногенеза и васкуляризации, торможением процесса астроглиоза. В ряде доклинических исследований на грызунах был показан нейропротективный потенциал мемантина при ишемическом и геморрагическом инсульте.
Наблюдения in vitro продемонстрировали наличие у мемантина способности предотвращать нейротоксический эффект рТАП в культивированных кортикальных нейронах. Несмотря на то что мемантин не оказывал влияния на фибринолитическую активность рТАП, наблюдения in vivo показали, что он ослаблял вредные последствия отсроченной ТЛТ, а именно — уменьшал объем очага поражения и снижал неврологический дефицит после ишемического инсульта. Кроме того, на фоне введения мемантина повышалась выживаемость после внутримозгового кровотечения, часто снижающаяся при проведении системной ТЛТ. Показана способность мемантина предупреждать отставленный вазоспазм после перенесенного субарахноидального кровоизлияния, что может быть связано с восстановлением фосфорилирования синтетазы оксида азота и повышением продукции оксида азота. Ранее сообщалось, что субарахноидальное кровоизлияние на пике острой стадии инсульта связано с повышением активности синтетазы оксида азота, однако под действием окислительного стресса активность синтетазы оксида азота может снижаться, что является фактором развития ангиоспазма. Данное действие мемантина может иметь значение для хронической сосудистой энцефалопатии, при которой ключевым элементом патогенеза является эндотелиальная дисфункция, также связанная со снижением уровня оксида азота и разобщением мелких сосудов и нейронов. Хроническая сосудистая энцефалопатия является важнейшим фоновым фактором, предопределяющим течение инсульта, степень восстановления неврологических функций и, прежде всего, степень регресса когнитивных симптомов.
Таким образом, раннее применение мемантина в этом случае может способствовать стабилизации когнитивных функций у больных, перенесших ишемический и геморрагический инсульт. Таким образом, раннее применение мемантина, учитывая его действие в отношении ишемического повреждения мозга, может дополнительно снижать риск осложнений тромболитической терапии. Известно, что после инсульта высок риск нейродегенеративных изменений альцгеймеровского типа в головном мозге, усугубляющих когнитивный статус пациентов. На клеточных культурах показано, что нейропротекторный потенциал мемантина может быть связан с его способностью уменьшать аномальное гиперфосфорилирование тау-протеина и, за счет этого, образование нейрофибриллярных клубочков, являющихся основным патоморфологическим маркером дегенеративного процесса при болезни Альцгеймера. В ряде экспериментальных работ показано, что мемантин способен защищать холинергические нейроны и их окончания от повреждения, связанного не только с эксайтотоксическим эффектом, но также с токсическим действием бета-амилоида, митохондриальной дисфункцией и нейровоспалительным процессом [16]. В исследованиях показано, что мемантин не только улучшает выполнение нейропсихологических тестов, но также замедляет нарастание функционального дефицита и поведенческих нарушений, улучшает общее состояние пациентов по сравнению с плацебо. Препарат повышает степень бытовой независимости больных, снижает потребность в уходе.
Кроме того, в контролируемых исследованиях показано уменьшение выраженности поведенческих нарушений, прежде всего возбуждения и агрессии, а также нарушения пищевого поведения, раздражительности, эмоциональной лабильности и бреда и соответственно потребности в нейролептиках, применение которых может быть сопряжено с ухудшением долгосрочного прогноза. Важно отметить, что при уменьшении поведенческих нарушений ослабляется дистресс ухаживающих лиц. Как уже говорилось, риск развития деменции в течение 5 лет после перенесенного инсульта выше в 4—5 раз по сравнению с показателем в общей популяции. Проведены два длительных плацебо-контролируемых исследования среди пациентов с сосудистой деменцией легкой и средней степени исследование MMM 300 проведено во Франции, включало более 300 пациентов с сосудистой деменцией легкой и умеренной степени; исследование MMM 500 проведено в Великобритании и включало более 500 пациентов табл. Более значительный эффект мемантина отмечен в исходно более тяжелых случаях: если у пациентов с исходной оценкой по MMSE более 20 баллов показатель увеличивался в среднем на 1,5 балла, с исходной оценкой от 15 до 19 баллов — примерно на 2 балла, то у пациентов с оценкой менее 15 баллов показатель увеличился в среднем на 3 балла. Кроме того, было показано, что эффект мемантина выше при наличии признаков поражения мелких артерий по данным КТ и МРТ , а не при территориальных корковых инфарктах, отражающих поражение более крупных мозговых сосудов. Подобный результат частично можно объяснить тем обстоятельством, что в группе пациентов, принимавших плацебо и имевших признаки поражения мелких мозговых сосудов, в ходе исследования отмечалось прогрессирующее снижение когнитивных функций, тогда как состояние пациентов с поражением крупных сосудов, принимавших плацебо, в течение 28 нед.
Имеющиеся доказательства положительного влияния мемантина на когнитивный дефицит при сосудистой деменции позволяют использовать его для ранней терапии ПИКН.
Передозировка Имеется ограниченная информация о передозировке мемантина. При данном состоянии назначают прием адсорбентов активированный уголь , промывание желудка, подкисление мочи, после чего проводят симптоматическое лечение. При необходимости назначают форсированный диурез. Специфического антидота у мемантина нет. На фоне приема Мемантина в дозе 200 мг однократно или в дозе 105 мг на протяжении 3 дней было отмечено отсутствие симптомов передозировки или появление диареи, слабости, утомляемости. При использовании препарата в дозе менее 140 мг или приеме в неизвестном количестве, наблюдались следующие нежелательные эффекты: диарея, рвота, вертиго, головокружение, возбуждение, беспокойство, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, нарушение походки. Наиболее тяжелая передозировка была зарегистрирована при использовании мемантина в дозе свыше 2000 мг, с проявлением таких реакций как кома в течение 10 суток, с дальнейшей ажитацией и диплопией. В данном случае пациенту назначалась симптоматическая терапия и плазмаферез.
После проведения этих мероприятий больной выздоровел без последующего развития осложнений. Также описана серьезная передозировка при однократном приеме 400 мг препарата с возникновением нарушений преимущественно со стороны ЦНС: сонливость, беспокойство, ступор, зрительные галлюцинации, психоз, бессознательное состояние, приступы судорог.
Пациентам, у которых имеются нарушения работы почек, необходимо назначать в препарат меньшей дозе. При нарушениях функционального состояния почек терапию мемантином необходимо проводить под наблюдением их функций. Во время терапии мемантином необходимо отказаться от управления транспортными средствами, обслуживания механизмов и машин и прочих видов деятельности, где необходима повышенная концентрация внимания. Побочные эффекты Нервная система и органы чувств: двигательное или внутреннее беспокойство, головокружение, усталость, повышенная возбудимость, повышение внутричерепного давления; прочие: тошнота. Взаимодействие Мемантин усиливает действия нейролептиков, барбитуратов, антихолинергических средств, агонистов дофаминергических рецепторов бромокриптин и прочие , леводопы, амантадина. Мемантин может изменять эффекты баклофена и дантролена.