Производитель: Изварино Фарма ООО. Действующее вещество: Орлистат. Цена за шт. от 1 175 руб. Инструкция по применению для Листата таблетки 120 мг 80 шт. Цены на Листата в других городах.
Листата Мини
- ЛИСТАТА МИНИ табл. п.п.о. 60мг N40 (ИЗВАРИНО ФАРМА, РФ)
- Инструкция на Листата, таб. п.о., 120мг №60 - Аптечная справка
- Таблетки для снижения веса "Листата" — рекомендуем! 20 отзывов и фото | Рубрикатор
- Таблетки для снижения веса "Листата"
- Авторизация
Листата (Listata). Отзывы о препарате, инструкция по применению, фото до и после, аналоги
Обеспечивает эффективный контроль массы тела, уменьшение депо жира. Показания к применению: Ожирение в случае, если только диетические мероприятия привели к снижению массы тела не менее чем на 2. Фармакокинетика: Информация отсутствует. Фармакодинамика: Специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз. Образует ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз в просвете желудка и тонкого кишечника.
Однако, учитывая, что всасывание орлистата минимально, коррекции дозы у данной группы пациентов не требуется. Дети и подростки Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности в данной возрастной группе.
Передозировка Прием разовых доз 800 мг или прием препарата в дозе до 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней как у пациентов с нормальной массой тела, так и у пациентов с ожирением не сопровождался существенными нежелательными явлениями. Кроме того, у пациентов с ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 месяцев, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений. В случаях передозировки орлистатом сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при приеме препарата в терапевтических дозах. В случае передозировки необходима консультация врача. В случаях выраженной передозировки рекомендуется наблюдать за пациентом в течение 24 часов. По данным доклинических и клинических исследований, системные эффекты, связанные с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть обратимы.
Лекарственное взаимодействие При одновременном применении орлистата и циклоспорина возможно снижение концентрации циклоспорина в плазме крови, что может привести к уменьшению иммуносупрессивной эффективности циклоспорина. Одновременное применение орлистата и циклоспорина противопоказано. При одновременном применении орлистата с амиодароном отмечено уменьшение концентрации амиодарона в плазме крови после однократного применения, однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона, клиническая значимость этого явления не ясна. Одновременное применение орлистата и амиодарона возможно только по рекомендации врача. Лекарственное взаимодействие орлистата с варфарином не выявлено, однако при одновременном приеме орлистата и варфарина или других антикоагулянтов может наблюдаться снижение концентрации протромбина и повышение МНО, что приводит к изменению гемостатических показателей. Одновременное применение орлистата и варфарина или других пероральных антикоагулянтов противопоказано.
Прием орлистата потенциально может ухудшать абсорбцию жирорастворимых витаминов A, D, Е, К и бета-каротина. Если показан прием поливитаминов, то их следует принимать не ранее чем через 2 ч после приема орлистата или перед сном. Орлистат может снижать всасывание противоэпилептических препаратов, что может привести к возникновению судорог. У пациентов, получавших одновременно орлистат и противоэпилептические средства, например, ламотриджин, были зарегистрированы судороги. С учетом отсутствия исследований фармакокинетического взаимодействия, совместное применение орлистата и акарбозы не рекомендуется. Орлистат способен опосредованно снижать эффективность пероральных контрацептивов, что в отдельных случаях может привести к незапланированной беременности.
Рекомендуется применять дополнительный метод контрацепции также в случае развития тяжелой диареи. Не выявлено лекарственного взаимодействия с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, нифедипином ГИТС гастроинтестинальная система и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином, этанолом. Отмечались случаи снижения эффективности антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧ вируса иммунодефицита человека , антидепрессантов и нейролептиков включая препараты лития , совпадающие с началом применения орлистата у ранее компенсированных пациентов. Особые указания Диета и физические упражнения являются важным компонентом программы снижения массы тела. Рекомендуется начинать диетическую программу и физические упражнения до начала терапии препаратом. Суточное потребление жиров должно быть распределено между тремя основными приемами пищи.
Взаимодействие с другими препаратами При одновременном применении орлистата и циклоспорина возможно снижение концентрации циклоспорина в плазме крови, что может привести к уменьшению иммуносупрессивной эффективности циклоспорина. Одновременное применение орлистата и циклоспорина противопоказано. При одновременном применении орлистата с амиодароном отмечено уменьшение концентрации амиодарона в плазме крови после однократного применения, однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона, клиническая значимость этого явления не ясна.
Одновременное применение орлистата и амиодарона возможно только по рекомендации врача. Лекарственное взаимодействие орлистата с варфарином не выявлено, однако при одновременном приеме орлистата и варфарина или других антикоагулянтов может наблюдаться снижение концентрации протромбина и повышение МНО, что приводит к изменению гемостатических показателей. Одновременное применение орлистата и варфарина или других пероральных антикоагулянтов противопоказано.
Прием орлистата потенциально может ухудшать абсорбцию жирорастворимых витаминов A, D, Е, К и бета-каротина. Если показан прием поливитаминов, то их следует принимать не ранее чем через 2 ч после приема орлистата или перед сном. Орлистат может снижать всасывание противоэпилептических препаратов, что может привести к возникновению судорог.
У пациентов, получавших одновременно орлистат и противоэпилептические средства, например, ламотриджин, были зарегистрированы судороги. С учетом отсутствия исследований фармакокинетического взаимодействия, совместное применение орлистата и акарбозы не рекомендуется. Орлистат способен опосредованно снижать эффективность пероральных контрацептивов, что в отдельных случаях может привести к незапланированной беременности.
Рекомендуется применять дополнительный метод контрацепции также в случае развития тяжелой диареи. Не выявлено лекарственного взаимодействия с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, нифедипином ГИТС гастроинтестинальная система и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином, этанолом. Отмечались случаи снижения эффективности антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧ вируса иммунодефицита человека , антидепрессантов и нейролептиков включая препараты лития , совпадающие с началом применения орлистата у ранее компенсированных пациентов.
Особые указания Пациентам следует указать на необходимость придерживаться полученных ими рекомендаций по диете. Диета и физические упражнения являются важным компонентом программы снижения массы тела. Рекомендуется начинать диетическую программу и физические упражнения до начала терапии препаратом.
Суточное потребление жиров должно быть распределено между тремя основными приемами пищи. Рекомендуется, чтобы пища была богата фруктами и овощами. Программа диеты и физических упражнений должна быть продолжена и после того, как применение препарата будет прекращено.
Потеря массы тела происходит в основном за счет уменьшения количества жира в организме. При проведении терапии орлистатом наблюдается статистически и клинически значимое улучшение контроля гликемии. Кроме того, на фоне терапии орлистатом наблюдается снижение дозы гипогликемических средств, концентрации инсулина, а также уменьшение инсулинорезистентности. Поддержание массы тела на новом уровне наблюдается в течение всего периода применения препарата. При применении орлистата в течение 1 года у подростков с ожирением наблюдается уменьшение индекса массы тела, уменьшение жировой массы, а также окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо. Также у пациентов, получавших терапию орлистатом, отмечается значительное снижение диастолического артериального давления по сравнению с группой плацебо. Фармакокинетика: Всасывание.
У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие орлистата минимально. Признаки кумуляции отсутствуют, что подтверждает, что всасывание орлистата минимально. Объем распределения определить нельзя, поскольку орлистат очень плохо всасывается. В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты. Метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника. Молекулы M1 и М3 имеют открытое b-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу соответственно в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат. У лиц с нормальной и избыточной массой тела основным путем выведения является выведение не всосавшегося орлистата через кишечник.
Время до полного выведения орлистата из организма через кишечник и почками равняется 3-5 дням. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и метаболиты M1 и М3, могут подвергаться экскреции с желчью. Фармакокинетика в особых клинических группах Концентрации орлистата и его метаболитов M1 и М3 в плазме крови у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз орлистата. Противопоказания: Повышенная чувствительность к орлистату или любым другим компонентам препарата; синдром хронической мальабсорбции; холестаз; беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 12 лет. Беременность и лактация: В исследованиях репродуктивной токсичности на животных тератогенного и эмбриотоксического эффекта препарата орлистата не наблюдалось. В отсутствие тератогенного эффекта у животных подобный эффект у человека не ожидается.
Поскольку отсутствуют клинические данные о применении орлистата во время беременности, применение препарата Листата у беременных женщин противопоказано. В связи с тем, что отсутствуют данные о выделении орлистата с грудным молоком, применение препарата Листата в период грудного вскармливания противопоказано.
Листата, таб. п.о., 120мг №60
Упаковка лекарственного средства в дозировке 60 мг можно приобрести за 780-2190 руб. Фармакодинамика Действующие вещества препарата быстро проникают в полость желудочно-кишечного тракта и концентрируются в плазме крови. Фармакодинамические характеристики лекарственного средства обусловлены способностью орлистата блокировать стеапсины, препятствуя ферментации липидных соединений. Листата отзывы о препарате констатируют, что видимый результат наступает через несколько недель после начала систематического приема эффективно ингибирует желудочные липазы. Орлистат отличается обратимым и пролонгированным действием. Расщепление моно-, триглицеридов и липидов продолжается еще 48 ч.
Для повышения эффективности медикаментозного препарата нужно обеспечить минимальное поступление в ЖКТ калорий. Основное фармакодинамическое действие Листаты происходит вне системы кровообращения. Поэтому внутренние органы и головной мозг не затрагиваются. Орлистат останавливает процесс преобразования жирорастворимых витаминов в тепловую энергию. Дополнительно ингибитор желудочных липаз нарушает синтез холестерина и липопротеинов малой плотности.
В результате уменьшается риск закупорки сосудов и образования тромбов. Систематический прием орлистата снижает вероятность развития сахарного диабета. Фармакокинетика Листата абсорбируется в плазме крови в незначительных количествах. Отзывы о препарате констатируют, что он в большинстве случаев хорошо воспринимается ЖКТ и не вызывает аллергические реакции. Через 8 ч.
Редко при длительном курсовом приеме удается выявить действующее вещество в плазме крови содержанием 0,02 мкмоль. Признаков кумуляции орлистата нет, что подтверждает его способность проникать в систему гемостаза в минимальных количествах, действуя исключительно в механизме пищеварения. Активный компонент Листаты на вступает в химическое взаимодействие с белковыми элементами плазмы крови — липопротеином, альбумином, другими.
Через 8 ч. Редко при длительном курсовом приеме удается выявить действующее вещество в плазме крови содержанием 0,02 мкмоль. Признаков кумуляции орлистата нет, что подтверждает его способность проникать в систему гемостаза в минимальных количествах, действуя исключительно в механизме пищеварения. Активный компонент Листаты на вступает в химическое взаимодействие с белковыми элементами плазмы крови — липопротеином, альбумином, другими. В незначительной концентрации обнаруживается в эритроцитах.
Метаболизм орлистата происходит преимущественно в стенках кишечника. Применение Лекарственное средство принимают с точным соблюдением указанной диетологом схемы и в назначенных им дозах. Стандартная суточная концентрация орлистата в организме взрослого человека — 360 мг. Типичная схема приема — 3 раза в день по 1 таблетке во время еды или не позднее, чем через час после приема пищи. В сочетании с курсом лечения Листатой необходима коррекция рациона. Уменьшение веса улучшает обменные, восстанавливает функции желудочно-кишечного тракта и эндокринных желез. Не следует принимать таблетки для похудения отдельно от пищи. Наилучший терапевтический эффект достигается при равномерном распределении получаемых организмом калорий на протяжении суток.
Рекомендуется сочетать Листату с белково-овощными блюдами и фруктовой диетой. Для детей до 18 лет Лекарственное средство препятствует усвоению жирорастворимых витаминных соединений групп A, E, D. Прием препарата сочетают с поливитаминными комплексами. Медикамент назначают детям с 12 лет. Листата отзывы о препарате это подтверждают улучшает аппетит подростков, облегчает гормональную перестройку организма, повышает иммунитет. Дети, регулярно проходящие такую терапию, реже болеют ОРВИ.
Поскольку отсутствуют клинические данные о применении орлистата во время беременности, применение препарата Листата у беременных женщин противопоказано. В связи с тем, что отсутствуют данные о выделении орлистата с грудным молоком, применение препарата Листата в период грудного вскармливания противопоказано. Способ применения и дозы Внутрь, запивая водой. Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием препарата Листата также можно пропустить.
Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять между 3 основными приемами пищи. Увеличение дозы препарата Листата свыше рекомендованной 120 мг 3 раза в день не приводит к усилению его терапевтического эффекта. Побочные реакции при применении орлистата возникали, главным образом, со стороны желудочно-кишечного тракта ЖКТ и были обусловлены фармакологическим действием орлистата, препятствующего всасыванию жиров пищи. Очень часто отмечались такие явления, как маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации, жидкий стул, метеоризм, боль или дискомфорт в животе. Их частота увеличивается при повышении содержания жира в пище. Пациентов следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ и обучить, как устранять их соблюдением диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны ЖКТ и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жиров. Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникают на ранних этапах лечения в первые 3 месяца , причем у большинства пациентов было не более одного эпизода таких реакций. При лечении орлистатом часто возникают следующие нежелательные явления со стороны ЖКТ: "мягкий" стул, боль или дискомфорт в прямой кишке, недержание кала, вздутие живота, поражение зубов, поражение десен.
Отмечались также очень часто: головная боль, инфекции верхних дыхательных путей, грипп; часто: инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, дисменорея, тревога, слабость. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением. В 4-летнем клиническом исследовании общий профиль безопасности не отличался от такового, полученного в 1- и 2-летних исследованиях. При этом общая частота возникновения нежелательных явлений со стороны ЖКТ ежегодно уменьшалась на протяжении 4-летнего периода приема препарата. Постмаркетинговое наблюдение Описаны редкие случаи аллергических реакций, главными клиническими проявлениями которых были кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия. Описаны очень редкие случаи буллезной сыпи, повышения активности трансаминаз и щелочной фосфатазы, а также отдельные, возможно серьезные, случаи развития гепатита причинно-следственная связь с приемом орлистата или патофизиологические механизмы развития не установлены. При одновременном применении орлистата с антикоагулянтами непрямого действия зарегистрированы случаи снижения протромбина, увеличение значений международного нормализованного отношения МНО и несбалансированной терапии антикоагулянтами, что приводило к изменению гемостатических параметров. Зарегистрированы случаи ректального кровотечения, дивертикулита, панкреатита, холелитиаза и оксалатной нефропатии частота возникновения не известна. При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог см.
В случае значительной передозировки Листаты Мини рекомендуется наблюдение за пациентом на протяжении 24 часов. По данным доклинических и клинических исследований, системные эффекты, связанные с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимыми Взаимодействие При одновременном применении орлистата и циклоспорина возможно снижение концентрации циклоспорина в плазме крови, в связи, с чем необходимо мониторировать содержание циклоспорина в плазме крови. Одновременное применение Листаты Мини и циклоспорина противопоказано. При одновременном применении орлистата с амиодароном возможно снижение концентрации амиодарона в плазме крови. Клинически значимость этого эффекта не ясна. При одновременном приеме орлистата и варфарина или других пероральных антикоагулянтов может наблюдаться снижение концентрации протромбина и повышение показателя МНО. Одновременное применение Листаты Мини и варфарина, а также других пероральных антикоагулянтов противопоказано. Орлистат может уменьшать абсорбцию жирорастворимых витаминов A, D, Е, К и бета-каротина. Если показан прием поливитаминов, то их следует принимать не ранее, чем через 2 часа после приема орлистата или перед сном. Орлистат может уменьшать всасывание противоэпилептических препаратов, что может привести к возникновению судорог. Из-за отсутствия исследований фармакокинетического взаимодействия, совместное применение орлистата и акарбозы не рекомендуется. В отдельных случаях орлистат может непрямым путем снижать биодоступность пероральных контрацептивов. В случае тяжелой диареи рекомендуется применение дополнительного метода контрацепции. Не выявлено лекарственного взаимодействия с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, фентермином, правастатином, нифедипином, сибутрамином и алкоголем. Способ применения и дозы Таблетки принимают внутрь в рекомендованной дозе 60 мг 3 раза в сутки с каждым основным приемом пищи. Прием Листаты Мини должен сочетаться с умеренно гипокалорийной диетой с низким содержанием жира. Таблетку принимают непосредственно перед едой, во время еды или не позже чем через 1 час после еды, запивая водой. Если прием пищи пропускают или пища не содержит жира, прием препарата должен быть пропущен. Суточная доза препарата составляет не более 3 таблеток по 60 мг. Лечение рекомендуется проводить в течение не более 6 месяцев. У пожилых пациентов, пациентов с нарушениями функции печени и почек коррекции дозы не требуется. Препарат не рекомендуется применять у детей и подростков до 18 лет из-за недостаточности данных о безопасности и эффективности. Передозировка Прием разовых доз 800 мг или прием препарата в дозе до 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней как у пациентов с нормальной массой тела, так и у пациентов с ожирением не сопровождался существенными нежелательными явлениями.
Инструкция для Листата таблетки покрытые пленочной оболочкой
- Листата Мини, 60 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 80 шт.
- Листата Мини таблетки 60мг №80
- Листата, таб. п.о., 120мг №60
- Листата Мини таблетки 60мг №80
Листата (Listata). Отзывы о препарате, инструкция по применению, фото до и после, аналоги
сертифицированные медикаменты, цены на лекарственные препараты, инструкции по применению, отзывы. Листата выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой голубого цвета. Листата таблетки покрытые пленочной оболочкой 120 мг упаковка контурная ячейковая №40. Эти таблетки не выписывают без рецепта, как обычные таблетки для похудения. Состав оболочки таблетки: опадрай II голубой (85F30720) (поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол 3350, тальк, индигокармин, лак алюминиевый хинолинового желтого), опадрай серебристый (63F97546) (поливиниловый спирт, тальк, макрогол 3350, перламутровый пигмент. на другой. На поперечном срезе ядро белого или почти белого цвета.
Короткий срок годности
- Листата таблетки: цена от , инструкция по применению, аналоги, отзывы, купить в аптеках Москвы
- Листата таблетки — инструкция по применению, цена, отзывы | справочник лекарств
- Листата мини таблетки покрытые пленочной оболочкой 60мг №80
- Инструкция по применению ЛИСТАТА
- Листата Мини, 60 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 80 шт.
- Домен припаркован в Timeweb
Ваш браузер устарел!
Таблетку следует принимать непосредственно перед едой, во время еды или не позже чем через 1 час после еды, запивая водой. Листата, 120 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 шт., Изварино Фарма выбрать в 1842 аптеках по цене 716 руб и купить в Москве. Листата Мини, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 60мг, 40 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Количество препарата. 80.
Листата таблетки 120 мг 80 шт. в Сочи
поиск аналогов, заказ, бронирование, сравнение цен в аптеках Севастополя. Листата таблетки 120 мг 20 штук (покрытые оболочкой). 1 табл.: активное вещество: орлистат - 60 мг. таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Рекомендованная доза составляет 60 мг (по 1 таблетке) 3 раза в сутки, запивая водой, с каждым основным приемом пищи, непосредственно перед, во время или не позднее чем через час после приема пищи.
Листата: инструкция по применению, аналоги и отзывы
| ЛИСТАТА выгодная цена - Купить недорого ЛИСТАТА в аптеках Новосибирска | поиск аналогов, заказ, бронирование, сравнение цен в аптеках Норильска. |
| ЛИСТАТА выгодная цена - Купить недорого ЛИСТАТА в аптеках Новосибирска | Цена на Листата таблетки 120 мг 20 шт, ниже в нашем приложении. Цены на Листата в других городах. |
| ЛИСТАТА МИНИ табл. п.п.о. 60мг N40 (ИЗВАРИНО ФАРМА, РФ) | Принимать Листату Мини необходимо по 1 таблетке 3 в день с каждым основным приемом пищи, запивая препарат большим количеством чистой негазированной воды. |
| Купить Листата таблетки, цена в Севастополе от 562 руб. | Описание: Таблетки овальной, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой светло-голубого цвета с перламутровым эффектом, с риской на одной стороне и гравировкой «f» – на другой. |
| Листата Мини, табл. п/о пленочной 60 мг №20 | Таблетки Листата – медикаментозное средство для лечения ожирения и избавления от избыточного веса. |
Листата таб 120мг N20 (Изварино)
Применение в пожилом возрасте Не проводилось исследование эффективности и безопасности при применении Листаты для похудения у пациентов пожилого возраста. Срок годности — 2 года. Отпускается по рецепту. Отзывы о Листате Отзывы о Листате носят противоречивый характер. Пациенты, дающие положительную оценку эффективности препарата, сообщают о довольно хорошей переносимости, заметном снижении веса и необходимости соблюдения низкокалорийной диеты в период лечения. Вместе с тем часто встречаются отзывы, в которых пациенты указывают на отсутствие какого-либо терапевтического эффекта Листаты, появление побочных действий в виде головной боли, диареи, тошноты, рвоты. Цена на Листату в аптеках Цена на Листату за упаковку, содержащую 90 таблеток, может составлять от 2429 руб. Листата: цены в интернет-аптеках.
Кроме того, по сравнению с приемом плацебо отмечается значительное уменьшение количества жира в организме. Орлистат эффективен в отношении предотвращения повторной прибавки массы тела. У пациентов с избыточной массой тела или ожирением и сахарным диабетом 2 типа, принимающих орлистат в течение от 6 месяцев до 1 года, наблюдается большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, получающими только диетотерапию. Потеря массы тела происходит в основном за счет уменьшения количества жира в организме. При проведении терапии орлистатом наблюдается статистически и клинически значимое улучшение контроля гликемии. Кроме того, на фоне терапии орлистатом наблюдается снижение дозы гипогликемических средств, концентрации инсулина, а также уменьшение инсулинорезистентности. Поддержание массы тела на новом уровне наблюдается в течение всего периода применения препарата.
При применении орлистата в течение 1 года у подростков с ожирением наблюдается уменьшение индекса массы тела, уменьшение жировой массы, а также окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо. Также у пациентов, получавших терапию орлистатом, отмечается значительное снижение диастолического артериального давления по сравнению с группой плацебо. Фармакокинетика Всасывание. У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие орлистата минимально. Признаки кумуляции отсутствуют, что подтверждает, что всасывание орлистата минимально. Объем распределения определить нельзя, поскольку орлистат очень плохо всасывается. В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.
Метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника. Молекулы M1 и М3 имеют открытое b-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу соответственно в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат. У лиц с нормальной и избыточной массой тела основным путем выведения является выведение не всосавшегося орлистата через кишечник. Время до полного выведения орлистата из организма через кишечник и почками равняется 3-5 дням. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и метаболиты M1 и М3, могут подвергаться экскреции с желчью. Фармакокинетика в особых клинических группах Концентрации орлистата и его метаболитов M1 и М3 в плазме крови у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз орлистата.
Противопоказания Повышенная чувствительность к орлистату или любым другим компонентам препарата; синдром хронической мальабсорбции; холестаз; беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 12 лет. Применение при беременности и кормлении грудью В исследованиях репродуктивной токсичности на животных тератогенного и эмбриотоксического эффекта препарата орлистата не наблюдалось.
Для обеспечения полноценного питания пациентов, соблюдающих гипокалорийную диету, следует предупреждать о необходимости включения в суточный рацион достаточного количества овощей и фруктов. Также следует рассмотреть вопрос о назначении поливитаминных препаратов. Если рекомендован прием поливитаминных препаратов, то их следует принимать не менее чем через два часа после приема орлистата или перед сном. Амиодарон У ограниченного числа здоровых добровольцев, получавших орлистат, после приема однократно разовой дозы амиодарона отмечалось снижение плазменной концентрации амиодарона. У пациентов, находящихся на терапии амиодароном, клиническое значение данного эффекта недостаточно прояснено, но в отдельных случаях может быть клинически выраженным. Пациенты, получающие одновременно амиодарон и орлистат, должны быть под особо тщательным клиническим наблюдением и мониторингом ЭКГ. Случаи возникновения судорог отмечали у пациентов, получавших лечение одновременно орлистатом и противоэпилептическими препаратами, например, вальпроатом, ламотриджином; в развитии данного нежелательного явления нельзя исключать причинную связь с лекарственным взаимодействием. Имеются сообщения о нескольких случаях снижения эффективности антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧ, антидепрессантов и нейролептиков включая литий , которая совпадала с началом лечения орлистатом у пациентов с ранее достигнутым адекватным контролем соответствующего заболевания.
Отсутствие взаимодействия Взаимодействий с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, фентермином, правастатином, нифедипином в форме выпуска Гастроинтестинальная Терапевтическая Система ГИТС , нифедипином с замедленным высвобождением, сибутрамином и алкоголем не наблюдалось. Отсутствие подобных взаимодействий было показано в специальных исследованиях межлекарственного взаимодействия. В специальных исследованиях межлекарственного взаимодействия было продемонстрировано отсутствие взаимодействия между пероральными контрацептивами и орлистатом. Однако орлистат может опосредованно снижать эффективность пероральных контрацептивов и в отдельных случаях приводить к незапланированной беременности. В случае тяжелой диареи рекомендуются дополнительный метод контрацепции Специальные предупреждения Содержание натрия В одной дозе препарата содержится менее 1 ммоль натрия 23 мг , то есть фактически «свободен от натрия». Лак алюминиевый голубой Е133 В составе препарата содержится лак алюминиевый голубой Е133 , поэтому препарат противопоказан к применению у детей и подростков до 18 лет. Применение в педиатрии Детям и подросткам до 18 лет применение препарата противопоказано. Во время беременности или лактации Клинические данные относительно применения орлистата во время беременности отсутствуют. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата беременным женщинам.
Снижение массы тела начинается уже в течение первых 2-х недель после начала лечения и продолжается от 6 до 12 месяцев даже у пациентов с отрицательным ответом на диетотерапию. На протяжении 2-х лет наблюдается статистически значимое улучшение профиля метаболических факторов риска, сопутствующих ожирению. Кроме того, по сравнению с приемом плацебо отмечается значительное уменьшение количества жира в организме. Орлистат эффективен в отношении предотвращения повторной прибавки массы тела. У пациентов с избыточной массой тела или ожирением и сахарным диабетом 2 типа, принимающих орлистат в течение от 6 месяцев до 1 года, наблюдается большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, получающими только диетотерапию. Потеря массы тела происходит в основном за счет уменьшения количества жира в организме. При проведении терапии орлистатом наблюдается статистически и клинически значимое улучшение контроля гликемии. Кроме того, на фоне терапии орлистатом наблюдается снижение дозы гипогликемических средств, концентрации инсулина, а также уменьшение инсулинорезистентности. Поддержание массы тела на новом уровне наблюдается в течение всего периода применения препарата. При применении орлистата в течение 1 года у подростков с ожирением наблюдается уменьшение индекса массы тела, уменьшение жировой массы, а также окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо. Также у пациентов, получавших терапию орлистатом, отмечается значительное снижение диастолического артериального давления по сравнению с группой плацебо. Противопоказания Повышенная чувствительность к орлистату или любым другим компонентам препарата, синдром хронической мальабсорбции, холестаз, беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 12 лет. Побочные действия Данные клинических исследований. Побочные реакции при применении орлистата возникали, главным образом, со стороны желудочно-кишечного тракта ЖКТ и были обусловлены фармакологическим действием орлистата, препятствующего всасыванию жиров пищи. Очень часто отмечались такие явления, как маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации, жидкий стул, метеоризм, боль или дискомфорт в животе. Их частота увеличивается при повышении содержания жира в пище. Пациентов следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ и обучить, как устранять их соблюдением диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны ЖКТ и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жиров. Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникают на ранних этапах лечения в первые 3 месяца , причем у большинства пациентов было не более одного эпизода таких реакций.