Да и уступает аторвастатин розувастатину по мощности очень незначительно (разница всего на 4%), если принимать его в эквивалентных дозах: 10 мг розувастатина эквивалентны 20 мг аторвастатина, 20 мг розува = 40 мг аторва и так далее.
Аторвастатин : инструкция по применению
Аторвастатин уменьшает продукцию ЛПНП, вызывает выраженное и продолжительное увеличение активности рецепторов ЛПНП. От аторвастатина холестеин низкой плотности уменьшился, но вместе с ним пропало либидо и ушла жена. Аторвастатин от холестерина является одним из самых сильных средств из этой группы. Исследования invitroтакже показали, что аторвастатин является слабым ингибитором изофермента СYР3А4.
Аторвастатин-СЗ - инструкция по применению
Проходила диспансеризацию, и терапевт на основании результатов анализов выписала Аторвастатин 10мг, для устранения повышенного холестерина. У пациентов с дисбеталипопротеинемией аторвастатин снижает концентрацию холестерина липопротеинов промежуточной плотности. Рассмотрено применение аторвастатина для первичной профилактики сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца (ИБС), но имеющих несколько факторов рис. Для лечения применяется Аторвастатин, побочные действия которого протекают мягко, выявляясь на первых этапах приема.
Выбор описания
- В каких случаях назначаются статины
- От чего помогает Аторвастатин
- чПЪНПЦОЩЕ ЪБНЕОЙФЕМЙ Й ЗТХРРПЧЩЕ БОБМПЗЙ
- бФПТЧБУФБФЙО
- Насколько опасны лекарства статины
Таблетки Аторвастатин
- Возможный вред и побочные эффекты
- Аторвастатин – инструкция по применению
- Аторвастатин : инструкция по применению
- Как защитить печень при приеме статинов, влияние статинов на организм человека
- Аторвастатин Белмед : инструкция по применению
Врач отвечает на 8 вопросов о статинах
Типичные дозы составляют 10, 20, 40 или 80 мг в день, а обычная начальная доза составляет 10-20 мг в день. Доктора могут постепенно увеличивать дозировки. Дозировка не должна увеличиваться более одного раза каждые две-четыре недели. Чтобы найти правильную дозировку и помочь определить, является ли статин правильным выбором, Неабор рассматривает калькуляторы риска, созданные Американской кардиологической ассоциацией. Статины могут вызывать серьезные побочные эффекты. Кальций аторвастатина содержится в теблетке, которую обычно принимают один раз в день. Ее следует принимать в одно и то же время каждый день, с пищей или без нее. Таблетки нельзя разламывать или жевать.
Важно, чтобы пациенты продолжали принимать аторвастатин, даже если они чувствуют себя хорошо. Если доза пропущена, ее следует принять, как только вспомните о ней, если будет больше 12 часов до следующей запланированной дозы.
Распределение Средний объем распределения аторвастатина составляет примерно 381 л. Метаболизм Аторвастатин метаболизируется преимущественно в печени с участием изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 цитохрома Р450 с образованием фармакологически активных метаболитов орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым у аторвастатина. Период полувыведения - 14 часов. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20-30 часов благодаря наличию а1отвных метаболитов. Не выводится в ходе гемодиализа. Показания - У пациентов с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной смешанной гиперлипидемией типы IIа и IIb по Фредриксону в сочетании с диетой для снижения повышенных уровней общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов и повышения уровня холестерина ЛПВП - для лечения больных с повышенными сывороточными уровнями триглицеридов тип IV по Фредриксону и больных с дисбеталипопротеинемией тип III по Фредриксону , у которых диетотерапия не дает адекватного эффекта - у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией для снижения уровней общего холестерина и холестерина ЛПНП, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными. Противопоказания - Повышенная чувствительность к компонентам препарата; - активные заболевания печени или повышение активности "печеночных" ферментов неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы ; - Печеночная недостаточность степень тяжести по классификации Чайлд-Пью А и В ; - беременность; - возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены ; - непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью Злоупотребление алкоголем, заболевания печени в анамнезе, тяжелые нарушения электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции сепсис , неконтролируемая эпилепсия, обширные хирургические вмешательства, травмы, заболевания скелетных мышц. Беременность и лактация Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания. Неизвестно, выводится ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны использовать адекватные средства контрацепции. Аторвастатин можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, и пациентка информирована о возможном риске лечения для плода. Способ применения и дозы Обычно начальная доза равна 10 мг 1 раз в сутки. Препарат можно принимать в любое время дня один раз в сутки независимо от приема пищи. Дозы следует подбирать индивидуально с учетом исходного уровня холестерина ЛПНП, цели терапии и реакции пациента на лечение. Осуществлять коррекцию дозы следует с интервалами не менее 4 недель.
Максимальная суточная доза составляет 80 мг.
Pravastatin therapy and the risk of stroke. Heart Protection Study Collaborative Group. Effects of atorvastatin on early recurrent ischemic events in acute coronary syndromes. European Heart Journal 2011, 32 14 : 1769-1818, doi: 10. Национальные рекомендации по диагностике и коррекции нарушений липидного обмена с целью профилактики и лечения атеросклероза. Кардиоваскулярная терапия и профилактика 2007 6 , 3. Comparative dose efficacy study of atorvastatin versus simvastatin, pravastatin, lovastatin, and fluvastatin in patients with hypercholesterolemia the CURVES study. A to Z Investigators.
Early intensive vs a delayed conservative simvastatin strategy in patients with acute coronary syndromes: phase Z of the A to Z trial. Collaborative Group. Cerivastatin and reports of fatal rhabdomyolysis.
Употребление грейпфрутового сока во время лечения может привести к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови. Поэтому во время лечения следует избегать употребления грейпфрутового сока. Особые указания Аторвастатин может вызвать повышение показателей сывороточной КФК, что следует принимать во внимание при дифференциальной диагностике загрудинных болей. Следует иметь в виду, что увеличение КФК в 10 раз по сравнению с нормой, сопровождающееся миалгией и мышечной слабостью могут быть связаны с миопатией, лечение следует прекратить.
При одновременном применении аторвастатина с ингибиторами протеаз цитохрома CYP3A4 циклоспорин, кларитромицин, итраконазол начальную дозу следует начинать с 10 мг; при кратковременном курсе лечения антибиотиками прием аторвастатина следует отменить. Необходимо регулярно контролировать показатели функции печени перед началом лечения, через 6 и 12 недель после начала применения препарата или после увеличения дозы, а также периодически каждые 6 месяцев во время всего периода применения до полной нормализации состояния пациентов, у которых уровни трансаминаз превышают нормальные. Повышение показателей "печеночных" трансаминаз наблюдается в основном в первые 3 месяца применения препарата. Следует временно прекратить применение аторвастатина при развитии клинической симптоматики, предполагающей наличие острой миопатии, или при наличии факторов, предрасполагающих к развитию острой почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза тяжелые инфекции, снижение АД, обширные оперативные вмешательства, травма, метаболические, эндокринные или выраженные электролитные нарушения. Больных необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Имеются сообщения о развитии атонического фасциита на фоне применения аторвастатина, однако, связь с приемом препарата возможна, но до настоящего времени не доказана, этиология не известна. Влияние на скелетную мускулатуру.
При применении аторвастатина, как и других препаратов данного класса, были описаны редкие случаи рабдомиолиза с вторичной острой почечной недостаточностью, вызванной миоглобинурией. Наличие почечной недостаточности в анамнезе может представлять собой фактор риска развития рабдомиолиза.
Аторвастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20мг, 30 шт
| Аторвастатин против правастатина | Аторвастатин — лекарственное средство, используемое для лечения высокого уровня холестерина. |
| Аторвастатин-СЗ - инструкция по применению | О сервисе Прессе Авторские права Связаться с нами Авторам Рекламодателям Разработчикам. |
| Аторвастатин-СЗ - инструкция по применению | Аторвастатин следует применять с осторожностью у пациентов, злоупотребляющих алкоголем и/или имеющих заболевание печени. |
| Аторвастатин – инструкция по применению таблеток, цена, отзывы, аналоги | Я использую аторвастатин для лечения гиперлипидемии неуточненной. |
| Аторвастатин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20мг, 30 шт | Таблетки Аторвастатин 20 мг и 40 мг: официальная инструкция по применению взрослым и детям, состав, показания и противопоказания. |
Показания к применению
- Назначение адекватных доз статинов при ИБС
- Симвастатин
- Прикрепленные файлы
- АТОРВАСТАТИН АВЕКСИМА
- Аторвастатин – инструкция по применению таблеток, цена, отзывы, аналоги
Насколько опасны лекарства статины
В случае передозировки аторвастатином необходимы следующие общие мероприятия: мониторинг и поддержание жизненных функций организма, а также предупреждение дальнейшего всасывания препарата промывание желудка, приём активированного угля или слабительных препаратов. При развитии миопатии с последующим рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью редкий, но тяжёлый побочный эффект аторвастатин следует немедленно отменить. Показано введение диуретика и раствора натрия гидрокарбоната. Гемодиализ неэффективен.
Степень взаимодействия и эффекта потенцирования определяются вариабельностью воздействия на изофермент CYP3A4. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 приводят к значительному повышению концентрации аторвастатина в плазме крови. Следует по возможности избегать одновременного применения мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 например, циклоспорин, телитромицин, кларитромицин, делавирдин, стирипентол, кетоконазол, вориконазол, итраконазол, позаконазол, и ингибиторы протеаза ВИЧ, включая ритонавир, лопинавир, атазанавир, индинавир, дарунавир и др.
Если одновременный приём этих препаратов необходим, следует рассмотреть возможность начала терапии с минимальной дозы, а также следует оценить возможность снижения максимальной дозы аторвастатина. Умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4 например, эритромицин, дилтиазем, верапамил и флуконазол могут вызывать повышение концентрации аторвастатина в плазме крови. Исследования взаимодействия амиодарона или верапамила и аторвастатина не проводились.
Известно, что и амиодарон и верапамил ингибируют активность изофермента CYP3A4 и одновременное применение этих препаратов с аторвастатином может привести к повышению экспозиции аторвастатина. Поэтому, рекомендуется снизить максимальную дозу аторвастатина и проводить соответствующий мониторинг состояния пациента при одновременном применении с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4. Контроль следует осуществлять после начала терапии и на фоне изменения дозы ингибитора.
Влияние угнетения функции транспортёров печёночного захвата на концентрацию аторвастатина в гепатоцитах неизвестно. В случае, если невозможно избежать одновременного применения таких препаратов, рекомендуется уменьшение дозы и контроль эффективности терапии. Риск развития таких реакций возрастает при одновременном применении фибратов и аторвастатина.
В случае, если одновременного применения этих препаратов невозможно избежать, то следует применять минимальную эффективную дозу аторвастатина, а также следует проводить регулярный контроль состояния пациентов. Индукторы изофермента CYP3A4 Сочетание аторвастатина с индукторами изофермента CYP3A4 например, эфавирензом, рифампицином, или препаратами Зверобоя продырявленного может приводить к снижению концентрации аторвастатина в плазме крови. Вследствие двойственного механизма взаимодействия с рифампицином индуктором изоферментаCYP3A4 и ингибитором транспортного белка гепатоцитов ОАТР1B1 , рекомендуется одновременное применение аторвастатина и рифампицина, поскольку отсроченный приём аторвастатина после приёма рифампицина приводит к существенному снижению концентрации аторвастатина в плазме крови.
Однако влияние рифампицина на концентрацию аторвастатина в гепатоцитах неизвестно и в случае, если одновременного применения невозможно избежать, следует тщательно контролировать эффективность такой терапии. Эзетимиб Применение эзетимиба связано с развитием нежелательных реакций, в том числе рабдомиолиза, со стороны скелетно-мышечной системы. Риск развития таких реакций повышается при сочетании эзетимиба и аторвастатина.
Для таких пациентов рекомендуется тщательное наблюдение. Ингибиторы протеаз Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы изофермента CYP3A4, сопровождается увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови.
Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения концентрации липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей функции печени, которые следует контролировать перед началом терапии, через 6 и 12 недель после начала применения Аторвастатина и после каждого повышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 месяцев. Повышение активности «печеночных» ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии Аторвастатином. Пациенты, у которых отмечается повышение активности ферментов, должны находиться под контролем до возвращения показателей в норму. В том случае, если значения аланинаминотрансферазы АЛТ или аспартатаминотрансферазы ACT более чем в 3 раза превышают уровень верхнего допустимого предела, рекомендуется снизить дозу Аторвастатина или прекратить лечение. Активное заболевание печени или стойкое повышение активности «печеночных» трансаминаз неясного генеза служат противопоказаниями к применению Аторвастатина. Действие на скелетные мышцы. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно сообщить врачу о появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. При применении Аторвастатина, как и других средств этого класса, описаны случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией.
Терапию Аторвастатином следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, обширные оперативные хирургические вмешательства, травма, тяжелые обменные, эндокринные и водно-электролитные нарушения и неконтролируемые судороги. Риск рабдомиолиза повышается при одновременном применении аторвастатина и некоторых лекарственных средств, которые могут увеличить концентрацию аторвастатина в плазме крови, таких как мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 или транспортных белков например, циклоспорин, телитромицин, кларитромицин, делавирдин, стирипентол, кетоконазол, вориконазол, итраконазол, позаконазол и ингибиторы протеазы ВИЧ, включая ритонавир, лопинавир, атазанавир, индинавир, дарунавир и др. При возможности вместо этих лекарственных средств следует применять альтернативные невзаимодействующие препараты. В случаях необходимости комбинированной терапии указанными препаратами и аторвастатином следует тщательно оценить потенциальные пользу и риск сопутствующей терапии и рассматривать возможность применения более низких начальных и поддерживающих доз вышеперечисленных средств. Когда пациенты применяют мощные ингибиторы изофермента CYP3A4, рекомендуется применять минимальную начальную дозу Аторвастатина и регулярно наблюдать больных с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в периоды повышения дозы любого из указанных средств. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодическое определение активности КФК, хотя такой контроль не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии. Временная отмена аторвастатина может быть целесообразной при лечении фузидовой кислотой. При применении статинов, особенно при длительной терапии, отмечались единичные случаи возникновения интерстициальной болезни легких.
Профилактика сердечно-сосудистых заболевании: - профилактика сердечно-сосудистых событий у взрослых пациентов, имеющих высокий риск развития первичных сердечно-сосудистых событий, в качестве дополнения к коррекции других факторов риска; - вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения смертности, инфарктов миокарда, инсультов, повторных госпитализаций по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации. С осторожностью У пациентов, злоупотребляющих алкоголем; у пациентов, имеющих в анамнезе заболевания печени. Беременность и лактация Препарат Аторвастатин противопоказан при беременности. Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Применение препарата Аторвастатин противопоказано у женщин детородного возраста, не использующих адекватные методы контрацепции. Отмечались редкие случаи врожденных аномалий после воздействия ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы статинов на плод внутриутробно. В исследованиях на животных было показано токсическое влияние на репродуктивную функцию. В случае выявления беременности или подозрении на нее в процессе лечения препаратом Аторвастатин прием препарата следует немедленно прекратить на весь период беременности или до тех пор, пока не будет установлено отсутствие беременности. Препарат Аторвастатин противопоказан в период кормления грудью. Неизвестно, выводится ли аторвастатин с грудным молоком. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить во избежание риска нежелательных явлений у грудных детей. Способ применения и дозы Препарат принимают внутрь, в любое время суток, независимо от приема пищи. Перед началом лечения препаратом Аторвастатин пациенту необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету, которой он должен придерживаться в течение всего периода терапии. Доза препарата варьируется от 10 мг до 80 мг 1 раз в сутки и подбирается с учетом концентрации холестерина-ЛПНП, цели терапии и индивидуального ответа на проводимую терапию. Для большинства пациентов начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза препарата составляет 80 мг. Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная смешанная гиперлипидемия Для большинства пациентов рекомендуемая доза препарата Аторвастатин составляет 10 мг 1 раз в сутки. Терапевтическое действие проявляется в течение 2 недель и обычно достигает максимума через 4 недели. При длительном лечении эффект сохраняется.
При повторном приеме дигоксина и препарата в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Больных, получающих дигоксин в сочетании с препаратом, следует наблюдать. Аторвастатин не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется главным образом цитохромом Р450 ЗА4; в связи с этим представляется мало вероятным, что Аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов цитохрома Р450 ЗА4. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, получающей Аторвастатин. Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов в том числе циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном , увеличивает риск снижения эндогенных стероидных горомонов следует соблюдать осторожность. При изучении взаимодействия препарата с варфарином и циметидином признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено. При одновременном применении 80 мг и амлодипина 10 мг фармакокинетика препарата в равновесном состоянии не изменялась. Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия препарата и антигипертензивных средств. Одновременное применение препарата с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы цитохрома Р450 ЗА4, сопровождалось увеличением концентрации препарата в плазме крови. Фармацевтическая несовместимость не известна. Особые указания Перед началом терапии больному необходимо назначить стандартную гипохолестестериновую диету, которую он должен соблюдать во время всего периода лечения. Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения уровня липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени. Функцию печени следует контролировать перед началом терапии, через 6 недель, 12 недель после начала приема препарата и после каждого повышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 месяцев. Повышение активности «печеночных» ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии. Пациенты, у которых отмечается повышение уровня ферментов, должны находиться под контролем до возвращения уровня ферментов в норму. В том случае, если значения аланинаминотрансферазы АЛТ или аспарагинаминотрансферазы ACT более чем в 3 раза превышают уровень верхнего допустимого предела, рекомендуется снизить дозу препарата или прекратить лечение. Активное заболевание печени или стойкое повышение активности аминотрансфераз неясного генеза служат противопоказаниям к назначению Аторвастатина. Лечение препаратом может вызвать миопатию.
Аторвастатин: побочные действия, противопоказания и взаимодействие с другими лекарствами
Применение препарата Аторвастатин-СЗ противопоказано у женщин детородного возраста, не использующих адекватные методы контрацепции. Поскольку аторвастатин метаболизируется изоферментом СYРЗА4, совместное применение аторвастатина с ингибиторами изофермента СYРЗА4 может приводить к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови. Аторвастатин снижает уровни холестерина и липопротеинов в плазме крови ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу синтеза холестерина в печени и увеличения числа "печеночных" рецепторов ЛПНП на поверхности клеток что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Аторвастатин снижает уровни холестерина и липопротеинов в плазме крови ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу, синтеза холестерина в печени и увеличения числа «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП.
Аторвастатин инструкция по применению
Соавтор статьи: Карина Тверецкая Главный редактор сайта Обращаем ваше внимание! Эта статья не является призывом к самолечению. Она написана и опубликована для повышения уровня знаний читателя о своём здоровье и понимания схемы лечения, прописанной врачом. Если вы обнаружили у себя схожие симптомы, обязательно обратитесь за помощью к доктору. Помните: самолечение может вам навредить.
Если повышение активности АСТ или АЛТ более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы сохраняется, рекомендуется снижение дозы или отмена препарата Аторвастатин. Активное заболевание печени или постоянно повышенная активность "печеночных" трансаминаз плазмы крови неясного генеза являются противопоказанием к применению препарата Аторвастатин см. Терапию препаратом Аторвастатин следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК, при наличии подтвержденной миопатии или подозрении на ее развитие.
Риск миопатии при лечении препаратами этого класса повышался при одновременном применении мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 например, циклоспорина, телитромицина, клариторомицина, делавирдина, стирипентола, кетоконазола, вориконазола, интраконазола, позаконазола и ингибиторов протеазы ВИЧ, включая ритонавир, лопинавир, атазанавир, индинавир, дарунавир и др. Известно, что изофермент CYP3A4 - основной изофермент печени, участвующий в биотрансформации аторвастатина. Следует регулярно наблюдать пациентов с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев терапии и в период увеличения дозы любого из указанных средств. В случае необходимости комбинированной терапии следует рассматривать возможность применения более низких начальных и поддерживающих доз вышеперечисленных средств. Не рекомендуется одновременное использование аторвастатина и фузидовой кислоты, поэтому по время лечения фузидовой кислотой рекомендована временная отмена аторвастатина. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодический контроль активности КФК, хотя такое мониторирование не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии см. До начала лечения Аторвастатин следует с осторожностью назначать пациентам с факторами, предрасполагающими к развитию рабдомиолиза.
В случае значительного повышения активности КФК более чем в 5 раз выше верхней границы нормы , не следует начинать терапию аторвастатином. При применении препарата Аторвастатин как и других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы описаны редкие случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. Фактором риска развития рабдомиолиза может быть предшествующее нарушение функции почек. Таким пациентам следует обеспечить более тщательный контроль за состоянием скелетно-мышечной системы. При появлении симптомов возможной миопатии или наличии факторов риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, обширное хирургическое вмешательство, травмы, метаболические, эндокринные и водно-электролитные нарушения, неконтролируемые судороги терапию препаратом Аторвастатин следует временно прекратить или полностью отменить. Отмечены очень редкие случаи развития иммуноопосредованной некротизирующей миопатии во время терапии или при прекращении применения статинов. Иммуноопосредованная некротизирующая миопатия клинически характеризуется стойкой слабостью проксимальных мышц и повышением активности КФК в сыворотке крови, которые сохраняются, несмотря на прекращение лечения статинами.
Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или мышечной слабости, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Профилактика инсульта посредством активного снижения концентрации холестерина в плазме крови SPARCL В ретроспективном анализе подтипов инсульта у пациентов без ИБС, недавно перенесших инсульт или ТИА, на начальном этапе, получавших аторвастатин в дозе 80 мг, была отмечена более высокая частота случаев развития геморрагического инсульта по сравнению с пациентами, получающими плацебо.
Также присутствуют в перечне опадрай II и целлюлоза микрокристаллическая. Препарат выпускается в таблетированном виде. Сверху каждая драже покрыта специфической оболочкой, состоящей из пленки. Таблетки имеют двояковыпуклую форму, круглые по контуру, отличающиеся идеальной белизной или с примесью сероватого оттенка. Дозировка Аторвастатина бывает разная — 10, 40 и 20 мг активного вещества в каждой драже.
При покупке необходимо контролировать необходимую норму. Продажа лекарства осуществляется в аптеке по рецепту врача. Таблетки содержатся на блистере, в картонной упаковке, в которой может находиться 10,15 или 30 драже. Какое у Аторвастатин действие Благодаря Аторвастатину происходит снижение образования холестерина в печени Аторвастатин относится к группировке статинов. Медикамент является конкурентным ингибитором селективного влияния. Он способен трансформировать находящийся в организме пациента энзим в мевалоновую кислоту. Последняя является предшественником стеролов, которые имеются в составе холестерина.
Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и при "первом прохождении" через печень. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу сопоставимое с таковым Аторвастатина. Период полувыведения - 14 час. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20-30 ч благодаря наличию активных метаболитов. Не выводится в ходе гемодиализа. Противопоказания - Повышенная чувствительность к компонентам препарата, - активные заболевания печени или повышение активности "печеночных" ферментов неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы , - печеночная недостаточность степень тяжести по классификации Чайлд-Пьюга А и В - беременность, - период лактации, - возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены.
Меры предосторожности Злоупотребление алкоголем заболевания печени в анамнезе тяжелые нарушения электролитного баланса эндокринные и метаболические нарушения артериальная гипотензия тяжелые острые инфекции сепсис неконтролируемая эпилепсия обширные хирургические вмешательства травмы заболевания скелетных мышц. Применение при беременности и кормлении грудью Аторвастатин противопоказан к применению во время беременности и в период лактации грудного вскармливания. Неизвестно выводится ли Аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Аторвастатин можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае если вероятность беременности у них очень низкая а пациентка информирована о возможном риске лечения для плода. Способ применения и дозы Внутрь.
Принимать в любое время суток независимо от приема пищи. Перед началом лечения препаратом Аторвастатин-СЗ следует попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии с помощью диеты физических упражнений и снижения массы тела у пациентов с ожирением а также терапией основного заболевания. При назначении препарата пациенту необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету которой он должен придерживаться в течение всего периода терапии. Доза препарата варьируется от 10 мг до 80 мг 1 раз в сутки и титруется с учетом исходной концентрации ХС-ЛПНП цели терапии и индивидуального эффекта на проводимую терапию. Максимальная суточная доза препарата для однократного приема составляет 80 мг. Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная смешанная гиперлипидемия Для большинства пациентов - 10 мг 1 раз в сутки, терапевтическое действие проявляется в течение 2 недель и обычно достигает максимума в течение 4-х недель. При длительном лечении эффект сохраняется.
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия Начальная доза подбирается индивидуально в зависимости от выраженности заболевания. Недостаточность функции печени При недостаточности функции печени необходима осторожность в связи с замедлением выведения препарата из организма. Следует тщательно контролировать клинические и лабораторные показатели регулярный контроль активности "печеночных" трансаминаз: аспартатаминотрансферазы ACT и аланинаминотрансферазы АЛТ.
Аторвастатин-СЗ - инструкция по применению
Поступление в плазму крови и периферические ткани триглицеридов ТГ и холестерина происходит в печени посредством их включения в состав липопротеинов очень низкой плотности ЛПОНП. Механизм действия препарата обусловлен способностью аторвастатина понижать уровень содержания в плазме крови холестерина и липопротеинов. Это вызывает выраженное и устойчивое повышение активности ЛПНП-рецепторов, благодаря снижению образования ЛПНП на фоне усиления их захвата и катаболизма. При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии обычно не поддающейся терапии гиполипидемическими средствами определенные дозы Аторвастатина понижают уровень ЛПНП. Фармакокинетика Аторвастатина кальция тригидрат обладает высокой абсорбцией. После приема внутрь максимальная концентрация Cmax аторвастатина в плазме крови достигается через 1—2 часа. При одновременном приеме пищи всасывание активного вещества снижается, но на понижении холестерина ЛПНП это не сказывается.
Установлена линейная зависимость между дозой активного вещества и степенью всасывания. Низкий уровень системной биодоступности обусловлен тем, что метаболизм аторвастатина происходит в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и в процессе первого прохождения через печень. Средний объем распределения — 381 л. Фармакологически активные метаболиты — орто- и парагидроксилированные производные и продукты бета-окисления. Активные метаболиты способствуют сохранению ингибирующего действия препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в течение 20—30 часов. Функциональные нарушения почек не оказывают влияния на уровень концентрации аторвастатина в плазме крови и на степень его эффективности в отношении показателей липидного профиля.
При нарушении функции почек коррекция дозы не требуется. При гемодиализе препарат не выводится. Показания к применению Применение Аторвастатина показано в сочетании с диетой для лечения следующих состояний: повышенный уровень общего холестерина Хс , Хс-ЛПНП, ТГ и аполипопротеина B, низкий уровень Хс-ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной несемейной и семейной гиперхолестеринемией или смешанной гиперлипидемией тип IIa и IIb по Фредриксону; повышенный сывороточный уровень ТГ тип IV по Фредриксону ; дисбеталипопротеинемия III типа по Фредериксону — при отсутствии адекватного эффекта от соблюдения диеты. Кроме этого, Аторвастатин назначают с целью понижения уровня общего Хс и Хс-ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, при отсутствии достаточного клинического эффекта от применения нефармакологических методов лечения, включая диетотерапию. Противопоказания активные заболевания печени; печеночная недостаточность класса A и B по шкале Чайлда — Пью; повышение активности печеночных ферментов по сравнению с верхней границей нормы более чем в 3 раза неустановленного генеза; период беременности; возраст до 18 лет; гиперчувствительность к компонентам препарата. Согласно инструкции, Аторвастатин с осторожностью необходимо назначать при хроническом алкоголизме, указании в анамнезе на заболевания печени, артериальной гипотензии, неконтролируемой эпилепсии, тяжелом нарушении электролитного баланса, метаболических и эндокринных нарушениях, тяжелых формах острых инфекций сепсис , заболеваниях скелетных мышц, травмах, проведении обширных хирургических операций.
Так, Розувастатин эффективен в дозах от 5 мг до 40 мг, а Аторвастатин от 10 мг до 80 мг. Кроме того, Розувастатин вызывает меньшее количество побочных действий. Однако, его стоимость выше. Заменить Аторвастатин на Розувастатин может только врач. Липримар или Аторвастатин: что лучше Липримар — это оригинальный американский препарат, действующим веществом которого является Аторвастатин. Другие препараты Аторвастатина были воспроизведены на основе доказательной базы Липримара.
Препараты схожи: имеют идентичные показания к применению, дозировки, противопоказания, а также хорошо переносятся организмом. Замену одного препарата на другой можно осуществить в аптеке на основе личных предпочтений и ценовой доступности.
Показано, что прием симвастатина в течение 4 лет сначала снижал только уровень ОХС на треть от исходного , а затем медленно начинался и регресс коронарного атеросклероза, который становился достоверным только через 4 года. Вследствие того, что атеросклероз - результат длительного многолетнего воздействия повышенного уровня липидов на артериальную стенку, необходимо длительное время, чтобы и гипохолестеринемия оказала свое положительное действие.
Статины могут применяться для первичной и вторичной профилактики атеросклероза и его грозных осложнений — ИБС и инсульта. Таким образом, статины - эффективные гипохолестеринемические ЛС, которые тормозят прогрессирование атеросклероза, вызывают регрессию атеросклеротических бляшек и повышают просвет артерии. Все это заметно снижает необходимость последующих реконструктивных сосудистых операций.
Исследования взаимодействия амиодарона или верапамила и аторвастатина не проводились. Известно, что и амиодарон и верапамил ингибируют активность изофермента CYP3A4 и одновременное применение этих препаратов с аторвастатином может привести к повышению экспозиции аторвастатина. Поэтому, рекомендуется снизить максимальную дозу аторвастатина и проводить соответствующий мониторинг состояния пациента при одновременном применении с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4. Контроль следует осуществлять после начала терапии и на фоне изменения дозы ингибитора. Влияние угнетения функции транспортёров печёночного захвата на концентрацию аторвастатина в гепатоцитах неизвестно. В случае, если невозможно избежать одновременного применения таких препаратов, рекомендуется уменьшение дозы и контроль эффективности терапии. Риск развития таких реакций возрастает при одновременном применении фибратов и аторвастатина.
В случае, если одновременного применения этих препаратов невозможно избежать, то следует применять минимальную эффективную дозу аторвастатина, а также следует проводить регулярный контроль состояния пациентов. Индукторы изофермента CYP3A4 Сочетание аторвастатина с индукторами изофермента CYP3A4 например, эфавирензом, рифампицином, или препаратами Зверобоя продырявленного может приводить к снижению концентрации аторвастатина в плазме крови. Вследствие двойственного механизма взаимодействия с рифампицином индуктором изоферментаCYP3A4 и ингибитором транспортного белка гепатоцитов ОАТР1B1 , рекомендуется одновременное применение аторвастатина и рифампицина, поскольку отсроченный приём аторвастатина после приёма рифампицина приводит к существенному снижению концентрации аторвастатина в плазме крови. Однако влияние рифампицина на концентрацию аторвастатина в гепатоцитах неизвестно и в случае, если одновременного применения невозможно избежать, следует тщательно контролировать эффективность такой терапии. Эзетимиб Применение эзетимиба связано с развитием нежелательных реакций, в том числе рабдомиолиза, со стороны скелетно-мышечной системы. Риск развития таких реакций повышается при сочетании эзетимиба и аторвастатина. Для таких пациентов рекомендуется тщательное наблюдение. Ингибиторы протеаз Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы изофермента CYP3A4, сопровождается увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови. Дилтиазем Одновременное применение аторвастатина в дозе 40 мг с дилтиаземом в дозе 240 мг, приводит к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови. Циметидин Клинически значимого взаимодействия аторвастатина с циметидином не обнаружено.
Итраконазол Сочетание аторвастатина в дозах от 20 до 40 мг и итраконазола в дозе 200 мг приводило к увеличению AUC аторвастатина. Грейпфрутовый сок Употребление сока грейпфрута в период применения препарата может приводить к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови, поскольку грейпфрутовый сок содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4. В связи с этим пациенты, принимающие аторвастатин, должны избегать употребления грейпфрутового сока более 1,2 л в день. Феназон Аторвастатин не влияет на фармакокинетику феназона, поэтому взаимодействие с другими препаратами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома, не ожидается. Однако гиполипидемическое действие комбинации аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата в отдельности. Дигоксин При повторном приёме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Пациенты, получающие дигоксин в сочетании с аторвастатином, требуют соответствующего наблюдения.
Статины и печень: как защитить орган
От чего помогает Аторвастатин? Аторвастатин отечественный препарат 3 поколения, осторожно, разрушает не только печень, но и мозг. Исследования ученых из Greek Atorvastatin and Coronary Heart Disease Evaluation показывают, что действительно приблизительно у 1% людей с неалкогольной жировой болезнью печени прием препаратов вызвал повышение показателей печеночных ферментов АЛТ и АСТ. Аторвастатин и розувастатин являются наиболее эффективными, флувастатин считается самым слабым из препаратов этого класса. Таблетки Аторвастатин 20 мг и 40 мг: официальная инструкция по применению взрослым и детям, состав, показания и противопоказания. Аторвастатин — лекарственное средство, используемое для лечения высокого уровня холестерина.
Правила приёма статинов
У пациентов с дисбеталипопротеинемией аторвастатин снижает концентрацию холестерина липопротеинов промежуточной плотности (ХС-ЛППП). Аторвастатин: инструкция, показания и противопоказания, цены и заказ в аптеках, способ применения и дозы, побочные действия, взаимодействие в Энциклопедии лекарств РЛС. Проходила диспансеризацию, и терапевт на основании результатов анализов выписала Аторвастатин 10мг, для устранения повышенного холестерина. В статье рассмотрены показания к применению и механизм действия препарата аторвастатин, применяемого в терапии атеросклеротических заболеваний сердечно-сосудистой системы.