Клопидогрел (Clopidogrel): 10 отзывов врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска. Клопидогрел назначить по 75 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи.
Клопидогрел Канон
Поскольку активный метаболит клопидогрела образуется при участии изофермента CYP2C19, некоторые из которых полиморфны или ингибируются другими лекарственными препаратами соединений, не у всех пациентов подавление тромбоцитов бывает достаточным. При ежедневном приеме клопидогрела в дозе 75 мг с первого же дня отмечается значительное подавление АДФ-индуцируемой агрегации тромбоцитов, которое постепенно увеличивается в течение 3-7 дней и затем достигается равновесное состояние выходит на постоянный уровень. После прекращения приема клопидогрела агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню, в среднем, в течение 5 дней. Клопидогрел способен предотвращать развитие атеротромбоза при любых локализациях атеросклеротического поражения сосудов, в частности, при поражениях церебральных, коронарных или периферических артерий. У пациентов, которым при выписке не проводилась коронарная ангиография, прием клопидогрела по указанной схеме уменьшает частоту смертельных исходов и повторно- го инфаркта миокарда до 8 дня заболевания или до момента выписки из стационара. Результаты клинического исследования показали, что у пациентов с фибрилляцией предсердий, которые имели, как минимум, один фактор риска развития сосудистых осложнений, но были неспособны принимать непрямые антикоагулянты, клопидогрел в сочетании с ацетилсалициловой кислотой по сравнению с применением только одной ацетилсалициловой кислоты уменьшал суммарную частоту инсультов, инфаркта миокарда, системной тромбоэмболии вне центральной нервной системы или сосудистой смерти, в большей степени за счет снижения риска развития инсульта. Противопоказания Повышенная чувствительность к клопидогрелу или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата; тяжелая печеночная недостаточность; активное кровотечение в т. Способ применения и дозы Клопидогрел следует принимать внутрь, независимо от времени приёма пищи.
Взрослые и пациенты пожилого возраста с нормальной активностью изофермента CYP2C19: Инфаркт миокарда, ишемический инсульт и диагностированная окклюзионная болезнь периферических артерий Клопидогрел принимают по 75 мг 1 раз в сутки.
Антидоты, нивелирующие специфическую активность клопидогрела, не обнаружены. Если требуется срочная коррекция удлинившегося времени кровотечения, следует прибегнуть к переливанию тромбоцитарной массы. Особые указания Во время терапии нужно контролировать показатели системы гемостаза, включая число тромбоцитов, активированное частичное тромбопластиновое время, тесты функциональной активности тромбоцитов, а также регулярно исследовать функциональную активность печени.
Одновременное применение с варфарином не рекомендуется, поскольку это может усилить интенсивность кровотечений кроме особых редких клинических ситуаций. При хирургических вмешательствах, если антиагрегантное действие нежелательно, прием Клопидогрела нужно прервать за 7 дней до проведения операции. Препарат удлиняет время кровотечения, поэтому его назначают с осторожностью пациентам с болезнями, предрасполагающими к развитию кровотечений особенно, внутриглазных и желудочно-кишечных. В очень редких случаях после приема Клопидогрела включая его кратковременное применение возникала тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, характеризующаяся микроангиопатической гемолитической анемией и тромбоцитопенией в сочетании с неврологическими симптомами, функциональным нарушением почек или лихорадкой.
Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура является потенциально угрожающим жизни заболеванием, требующим немедленной терапии, в т. При наличии тяжелых функциональных нарушений печени нужно учитывать риск возникновения геморрагического диатеза. Опыт применения Клопидогрела у пациентов с умеренным функциональным нарушением печени ограничен, вследствие чего таким больным препарат назначают с осторожностью. Из-за существующей возможности развития головокружения, во время терапии рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении других потенциально опасных работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
При одновременном применении Клопидогрела с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты: Ацетилсалициловая кислота: потенцирование ее влияния на коллаген-индуцируемую агрегацию тромбоцитов нужно соблюдать осторожность ; Варфарин: увеличение интенсивности кровотечений применение данной комбинации не рекомендуется ; Гепарин: увеличение риска развития кровотечений нужно соблюдать осторожность.
Да Нет Внутрь, независимо от приема пищи. Для профилактики тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий — по 75 мг 1 раз в сутки. У больных с инфарктом миокарда лечение можно начинать с первых дней по 35-й день инфаркта миокарда, а у больных с ишемическим инсультом — в сроки от 7 дней до 6 месяцев после ишемического инсульта. Максимальный благоприятный эффект наступает через 3 мес. Курс лечения до 1 года. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, 4 нед. У пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно начинаться без приема его нагрузочной дозы. У пациентов с генетически обусловленным снижением функции изофермента CYP2C19 возможно уменьшение эффекта клопидогрела. Оптимальный режим дозирования у таких пациентов не установлен.
Опыт применения у пациентов с ХПН или умеренной степенью печеночной недостаточности ограничен. Побочные действия Кровотечение — наиболее частая реакция, которая встречается на протяжении первого месяца приема препарата. Случаи сильного кровотечения зарегистрированы у пациентов, принимающих клопидогрел одновременно с АСК или клопидогрел с АСК и гепарином см. В пределах каждого класса частот нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения степени тяжести.
Применение у детей Противопоказано: детский возраст до 18 лет безопасность и эффективность применения не установлены. Не рекомендуется одновременное применение клопидогрела с пероральными антикоагулянтами, так как как это может усилить кровотечение.
Если больному предстоит перенести элективное хирургическое вмешательство, и антитромбоцитарный эффект временно нежелателен, прием клопидогрела следует прекратить за 7 дней до операции. Перед любой запланированной операцией и приемом любого нового лекарственного препарата больные должны предупреждать терапевтов и стоматологов о том, что они принимают клопидогрел. Клопидогрел продлевает время кровотечения и должен применяться с осторожностью у больных с патологическими изменениями, предрасполагающими к кровотечению особенно, желудочно-кишечному и внутриглазному. Больных следует проинформировать, что при приеме клопидогрела одного или в комбинации с АСК для остановки кровотечения может потребоваться больше времени, и что им следует поставить в известность своего лечащего врача, если у них возникнет непредусмотренное по локализации или продолжительности кровотечение. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура ТТП Очень редко, после применения клопидогрела, а иногда и после непродолжительной экспозиции отмечались случаи тромботической тромбоцитопенической пурпуры ТТП. Она характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией в сопровождении неврологических изменений, дисфункции почек или лихорадки.
ТТП является угрожающим жизни состоянием, требующим немедленного лечения, включая плазмаферез. Острый ишемический инсульт Ввиду отсутствия данных Клопидогрел не может быть рекомендован в первые 7 дней после острого ишемического инсульта. В период лечения необходимо контролировать функциональную активность печени. При тяжелых поражениях печени следует учитывать риск развития геморрагического диатеза. Влияние на способность управлять трансп. Побочные эффекты При приеме терапевтических доз, препарат, как правило, хорошо переносится.
Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактоидные реакции в т. Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, парестезии; редко - вертиго; очень редко - спутанность сознания, галлюцинации, изменение вкусовых ощущений. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - васкулит, снижение артериального давления. Со стороны дыхательной системы: очень редко - бронхоспазм, интерстициальный пневмонит. Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, абдоминальные боли, диспепсия; нечасто - язва желудка и 12-перстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, запоры, метеоризм; очень редко - панкреатит, колит в т. Со стороны кожных покровов: очень редко - экзема и плоский лишай.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко - артралгия, артрит, миалгия. Со стороны мочеполовой системы: нечасто - гематурия; очень редко - гломерунефрит. Лабораторные показатели: нечасто - удлинение времени кровотечения; очень редко - повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение концентрации сывороточного креатинина. Прочие: очень редко - лихорадка. Передозировка При однократном приеме внутрь дозы 1050 мг клопидогрела 14 таблеток по 75 мг не было отмечено никаких нежелательных явлений и необходимости в применении специальных терапевтических мер. При однократном приеме внутрь дозы 600 мг клопидогрела 8 таблеток по 75 мг здоровыми добровольцами, побочные явления не отмечены.
При необходимости быстрой коррекции увеличенного времени кровотечения рекомендуется переливание тромбоцитарной массы.
Клопидогрел : инструкция по применению
сертифицированные медикаменты, цены на лекарственные препараты, инструкции по применению, отзывы. Клопидогрел назначать по 75 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи. In vitro и in vivo клопидогрел метаболизируется двумя путями: первый осуществляемый с помощью эстераз, приводит к гидролизу клопидогрела с образованием неактивного производного карбоксильной кислоты (85% от циркулирующих метаболитов).
"Клопидогрель": инструкция по применению, аналоги и отзывы
Действующее вещество клопидогрел (Clopidogrel) — выбор лекарственных препаратов, инструкция, показания к применению и противопоказания. При наличии атеросклеротического поражения сосуда клопидогрел препятствует развитию атеросклероза, независимо от характера сосудистого процесса. Если принять лекарство Клопидогрел в увеличенной дозе, может развиться внутреннее кровотечение, приводящее к осложнениям. В большом контролируемом исследовании CAPRIE (клопидогрел в сравнении с АСК у пациентов с риском развития ишемических осложнений), частота клинических исходов, других побочных действий и отклонений от нормы. Рассмотрены возможности использования ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела у больных со стабильными проявлениями атеротромбоза для первичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний и вопросы. Лекарственная форма клопидогрела по изобретению содержит высокое количество действующего вещества, изготавливается без применения способа влажной грануляции, а также обеспечивает точность дозирования компонентов и стабильность используемых веществ.
Please wait while your request is being verified...
Прочие: часто - кровотечение из места пунктирования сосудов; очень редко - лихорадка. Показания Профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий. В комбинации с ацетилсалициловой кислотой для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме: с подъемом сегмента ST при возможности проведения тромболитической терапии; без подъема сегмента ST нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q , в т. Профилактика тромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, при фибрилляции предсердий мерцательной аритмии при наличии, как минимум, одного фактора риска развития сосудистых осложнений, отсутствии возможности приема непрямых антикоагулянтов и наличии низкого риска развития кровотечения в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.
Противопоказания Острое кровотечение в т. Особенности применения Применение при беременности и кормлении грудью Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения клопидогрела при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях крайней необходимости.
Неизвестно выделяется ли клопидогрел с грудным молоком у человека. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Установлено, что клопидогрел и его метаболиты выделяются с грудным молоком.
Поскольку активный метаболит клопидогрела образуется при участии изофермента CYP2C19, некоторые из которых полиморфны или ингибируются другими лекарственными препаратами соединений, не у всех пациентов подавление тромбоцитов бывает достаточным. При ежедневном приеме клопидогрела в дозе 75 мг с первого же дня отмечается значительное подавление АДФ-индуцируемой агрегации тромбоцитов, которое постепенно увеличивается в течение 3-7 дней и затем достигается равновесное состояние выходит на постоянный уровень. После прекращения приема клопидогрела агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню, в среднем, в течение 5 дней. Клопидогрел способен предотвращать развитие атеротромбоза при любых локализациях атеросклеротического поражения сосудов, в частности, при поражениях церебральных, коронарных или периферических артерий.
У пациентов, которым при выписке не проводилась коронарная ангиография, прием клопидогрела по указанной схеме уменьшает частоту смертельных исходов и повторно- го инфаркта миокарда до 8 дня заболевания или до момента выписки из стационара. Результаты клинического исследования показали, что у пациентов с фибрилляцией предсердий, которые имели, как минимум, один фактор риска развития сосудистых осложнений, но были неспособны принимать непрямые антикоагулянты, клопидогрел в сочетании с ацетилсалициловой кислотой по сравнению с применением только одной ацетилсалициловой кислоты уменьшал суммарную частоту инсультов, инфаркта миокарда, системной тромбоэмболии вне центральной нервной системы или сосудистой смерти, в большей степени за счет снижения риска развития инсульта. Противопоказания Повышенная чувствительность к клопидогрелу или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата; тяжелая печеночная недостаточность; активное кровотечение в т. Способ применения и дозы Клопидогрел следует принимать внутрь, независимо от времени приёма пищи.
Взрослые и пациенты пожилого возраста с нормальной активностью изофермента CYP2C19: Инфаркт миокарда, ишемический инсульт и диагностированная окклюзионная болезнь периферических артерий Клопидогрел принимают по 75 мг 1 раз в сутки.
Одним из вариантов лечения является введение тромбоцитов для восстановления свертывания крови. Возрастные ограничения для применения препарата Активное вещество клопидогрель не должно использоваться у детей и подростков, так как не имеет доказанную эффективность у данной возрастной группы. Беременность и лактация во время лечения препаратом Беременным и кормящим женщинам принимать активное вещество клопидогрель только после того, как врач тщательно взвесит преимущества и риски лечения. Беременность Клопидогрель: предупреждения и меры предосторожности О любом кровотечении, связанном с клопидогрелем, должно быть сообщено лечащему врачу. Срочно обратиться к специалисту, если обнаружены признаки повреждения печени, например: увеличение веса из-за абдоминального отека, зуд, тошнота, спутанность сознания или желтуха. Препарат прекратить принимать за семь дней до операции. Пациенты с язвами желудка или кишечника должны контролироваться врачом во время лечения препаратом. Если лечение клопидогрелем вызывает анемию, нервное истощение или лихорадку, немедленно обратиться к лечащему доктору. Избегать комбинации препарата с ингибиторами протонного насоса для уменьшения секреции кислоты в желудке.
Вместо этого врач назначит препарат ранитидин. Ранитидин Лекарственные вещества вызывают аллергические реакции. Если пациент заметил признаки аллергической реакции после клопидогреля, немедленно сообщить об этом врачу или фармацевту.
Кто наш пациент, к какой расе он относится и в какой из долевых пирогов он попадает. Наибольшее ингибирующее влияние описано в отношении «Лансопразола» "Lansoprazole". В меньшей степени это делают «Омепразол» и «Эзомепразол» "Еsomeprazole". Еще ниже эффект ««Рабепразола» "Rabeprazole". Самый менее ингибирующий «Пантопразол» "Pantoprazole". Мы сейчас рассмотрим, каким образом происходит межлекарственное взаимодействие. Демонстрация слайда. Первая схема выделена прямоугольником. Поступает лекарство в организм. Оно встречается с каким-то индуктором цитохрома. Например, фенобарбиталом. Все это метаболизируется цитохромом Р450 и опосредуется в ускорении метаболизма, уменьшении времени жизни в плазме крови. Другая ситуация. Лекарство повстречалось на своем пути с ингибитором цитохрома. Например, это будут фторхинолоны. Здесь будет замедление метаболизма и увеличение времени жизни в плазме крови. Эффект будет несколько меньше. Ситуация, которую мы сейчас рассматриваем. Мы рассматриваем взаимодействие «Клопидогреля» и ИПП. Это схематичное изображение 3. Это приводит к тому, что замедляется метаболизм обоих лекарственных форм. Что такое «Клопидогрель». Хорошо нам известный агрегант. Он метаболизируется этой системой. С одной стороны, для того чтобы он превратился в активный метаболит, требуется напряжение системы цитохрома Р450. С другой стороны, такого же напряжения требует трансформация «Омепразола». Чем больше доза ИПП, тем меньше активного метаболита в «Клопидогреле» есть. Показания для применения «Клопидогреля» только увеличиваются. Практически ничего не уменьшается. Это, как минимум, 75 мг раз в сутки у стабильных пациентов. Нагрузочная доза составляет 300 мг. Некоторые исследования говорят и о 600 мг. Работа цитохрома CYP2C19. Неактивный «Клопидогрель» должен подвергнуться биотрансформации в печени с помощью этой системы и превратиться в 2-оксо-клопидогрель. Он посредством повторного прохождения через эту систему превращается в активное тиольное производное «Клопидогреля». Оказывает свои эффекты, а именно, необратимо связывается с рецепторами к АДФ тромбоцитов.
Клопидогрель и ингибиторы протонной помпы. Вопросы остаются
Клопидогрел: инструкция, показания и противопоказания, цены и заказ в аптеках, способ применения и дозы, побочные действия, взаимодействие в Энциклопедии лекарств РЛС. При одновременном применении Клопидогрела с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты. В состав препарата Клопидогрел входит клопидогрела гидросульфат предотвращает склеивание тромбоцитов, в результате которого может произойти закупоривание сосудов.
КЛОПИДОГРЕЛ
Действующее вещество клопидогрел (Clopidogrel) — выбор лекарственных препаратов, инструкция, показания к применению и противопоказания. Клопидогреля бисульфат (международное название Clopidogrel на латыни) — действующее вещество лекарства, которое благодаря своему механизму действия оказывает терапевтическое действие препарата. Маловероятно, что клопидогрел может влиять на метаболизм других лекарственных средств, таких как фенитоин и толбутамид, а также НПВП, которые метаболизируются с помощью изофермента СYР2С19.