При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия. Парацетамол представляет опасность из-за своего длительного воздействия на организм. Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием1–5. Парацетамол, по-видимому, оказывает свое действие через два механизма: ингибирование циклооксигеназы и действие ее метаболита AM404[110].
Парацетамол: опасный препарат для ЦНС или лекарство против тревожности?
Парацетамол высокоэффективен как средство для снижения высокой температуры, при лихорадочных состояниях, тогда как противовоспалительное действие его не велико. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Наряду с этим, возможно гепатотоксическое действие парацетамола и на фоне умеренного приема алкоголя. При длительном применении парацетамола в больших дозах препарат может оказывать гепатотоксическое действие.
Чем нас лечат: Парацетамол
А в этом ему помогает обильное теплое питье. И здесь важно понимать одну важную вещь. Порошки с парацетамолом и другими активными веществами, облегчающими симптомы при ОРВИ, не являются обильным теплым питьем, хотя их необходимо разводить в теплой воде и пить. Вот такой парадокс! Он тоже выпускается в форме порошка, но в его составе — только натуральные компоненты: имбирь, лимонник, витамин С и цинк. Зачем нужно обильное питье при простуде? Оно позволяет организму выделять пот для снижения температуры, а при сильном потоотделении предупреждает обезвоживание. Также жидкость нужна, чтобы выводить из организма токсины и другие вредные вещества, которые вызывают головную боль, ломоту в мышцах. Кроме того, теплые напитки «смывают» вирусы и бактерии, которые находятся на слизистой горла. Еще одна важная задача питья — увлажнение слизистой оболочки. Обильное теплое питье при необходимости сочетается с приемом жаропонижающих препаратов.
Может ли парацетамол помочь при простуде? Парацетамол широко используют для облегчения симптомов ОРВИ и простуды благодаря жаропонижающим и обезболивающим свойствам.
При температуре принимать Парацетамол можно как самостоятельно, так и вкупе с другими лекарственными средствами. Лекарство оказывает мощное жаропонижающее действие, поэтому комбинировать с таблетками схожего воздействия не стоит. Медикамент можно давать детям, если правильно рассчитать дозировку, исходя из возраста и массы тела. Можно начать лечение с момента, когда начинается сильная слабость, утомляемость, появляется головная боль и другие признаки простудного заболевания. Но врачи рекомендуют отложить прием препарата до момента, пока температура не превысит 38. Если организм ослаблен длительным лечением, то продолжительность приема с 3 суток сокращают до 24 часов. Дозировка и время действия Согласно инструкции, не более 4 таблеток парацетамола можно пить в день.
Для каждой возрастной категории подбирается индивидуальная дозировка. Медикамент нельзя принимать беременным, особенно в первый триместр. Могут назначить только при отсутствии более безопасных аналогов. Расчет дозировки: Взрослому до 500 мг каждые 4 часа. Суточная доза не более 4 г, но лучше оставаться в пределах 2-3 г. Подросткам от 12 лет до 400-500 мг каждые 4 часа. Суточная доза не более 2-3 г. Детям от 6 до 12 лет до 15 мг на килограмм веса. Суточная доза не более 60 мг на килограмм.
Споры о том, можно ли пить парацетамол без температуры безосновательны.
Фармакокинетика Абсорбция Абсорбция — высокая, препарат быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных в том числе недоношенных и маленьких детей — сульфатирование.
Конъюгированные метаболиты парацетамола глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом обладают низкой фармакологической в том числе токсической активностью. У пожилых больных снижается клиренс парацетамола и увеличивается период полувыведения.
Следите за своим состоянием. Если оно начнет ухудшаться появится тошнота, рвота, головокружение и пр. Но я больше склоняюсь к тому, что за час не произошло всасывание токсичной дозы парацетамола. Также рекомендую обильное питье, прием сорбентов.
Шпаковская районная больница
Профессор Куссмауль предложил использовать нафталин, который применяли как кишечный антисептик. Благодарные ученики направились помогать больному. И именно тогда «роковая» случайность стала началом длинного пути известного жаропонижающего [1]. В аптеке совершили ошибку и врачи: вместо нафталина дали пациенту ацетанилид. Это вещество понизило температуру у жертвы нечаянного эксперимента двух юных лекарей. Предприимчивые молодые эскулапы ввели новое средство для борьбы с болью и температурой в дело, при этом несколько легкомысленно восприняв побочные действия.
Оказалось, что употребление ацетанилида становится причиной развития метгемоглобинемии. Данное явление привлекло к себе внимание, и тогда начались поиски похожего, но более безопасного жаропонижающего средства. Так, после примерно десяти лет изысканий, был синтезирован парацетамол [2] , а потом изучены его свойства. С точки зрения химии молекула парацетамола C8H9NO2 представляет собой довольно простую структуру с относительно небольшой молекулярной массой. В центре находится фенольное кольцо, к которому с одной стороны крепится гидроксильная группа, классическая для подобных циклических соединений.
С другой же стороны атом углерода несет за собой куда более значительный «хвост» рис. Парацетамол и ацетанилид, а также фенацетин еще один анальгетик являются производными одного и того же вещества — анилина [4]. Однако именно парацетамолу удалось захватить лидерство на рынке анальгетиков, так как из перечисленных «детей» анилина именно он является наиболее безопасным. На сегодня парацетамол входит в состав более 600 рецептурных и безрецептурных лекарственных средств, используемых в качестве жаропонижающих и обезболивающих [5]. Рисунок 1.
Структурные формулы производных анилина, которые применяют в качестве анальгетиков: ацетанилид, фенацетин и парацетамол. Конечно, его потом нужно очистить, кристаллизовать и выполнить еще ряд манипуляций, чтобы взять в руки белую таблеточку, но суть в том, что цепочка изначальных действий не так сложна. И об этом можно догадаться уже тогда, когда вы стоите у аптечной кассы и берете в руки картонную коробочку стоимостью менее 100 рублей. Рисунок 2. Реакция получения парацетамола путем ацетилирования n-аминофенола уксусной кислотой.
За возникновение боли отвечает нервная система [7] , значит, и с ее ликвидацией помогают средства, способные вмешаться в цепочку сигналов и предотвратить развитие болевого синдрома. Давайте попробуем разобраться в паутине, из которой соткана суперсила парацетамола [8]. Рисунок 3. Схема метаболизма арахидоновой кислоты АК. Показано, что для получения метаболитов необходимо воздействие двух ферментов: циклооксигеназы ЦОГ и пероксидазы.
Данный нейромедиатор, в свою очередь, благодаря воздействию фермента пероксидазы, превращается в простагландин H2 PGH2. После происходит еще ряд трансформаций, благодаря которым на выходе мы получаем простагландины разных типов D, E, F , простациклин и тромбоксаны A2 и B2. На схеме показано, на каком именно этапе парацетамол ингибирует синтез простагландинов. Биосинтез простагландина начинается с окисления арахидоновой кислоты , схема которого представлена на рисунке 3. В результате ряда превращений возникают следующие ее метаболиты: простагландины, простациклин и тромбоксаны.
Обычно таблетки этого препарата содержат около 500 мг вещества, действие которого можно заметить уже через час после применения. Медики отмечают, что парацетамол не следует принимать с другими лекарствами, обладающими подобным эффектом или содержащим то же действующее вещество. Особенностью этого анальгетика является то, что его можно принимать даже беременным женщинам, но при умеренных количествах. За 24 часа взрослому человеку разрешается употреблять не более двух таблеток парацетамола четыре раза в день. Лекарство можно пить как с едой, так и без, при этом перерыв между первой и последующей дозой не должен быть меньше четырех часов. Передозировка препаратом может вызвать серьезные осложнения, отмечает Express.
Метоклопрамид повышает, а колестирамин снижает скорость всасывания.
Барбитураты уменьшают жаропонижающую активность. Передозировка Симптомы: в первые 24 ч — бледность, тошнота, рвота и боль в абдоминальной области; через 12—48 ч — повреждения почек и печени с развитием печеночной недостаточности энцефалопатия, кома, летальный исход , сердечные аритмии и панкреатит. Поражение печени возможны при приеме 10 г и более у взрослых. Способ применения и дозы Внутрь и ректально, взрослым и детям старше 12 лет по 0,5—1 г до 4 раз в сутки; максимальная суточная доза — 4 г, курс лечения — 5—7 дней. Детям 6—12 лет — 240—480 мг, 1—6 лет — 120—240 мг, от 3 мес до 1 года — 24—120 мг до 4 раз в сутки в течение 3 дней.
Максимальный уровень концентрации в крови достигается через 0,5-2 часа. Парацетамол быстро и равномерно распределяется по тканям организма. Величины объема распределения и биодоступности у детей и взрослых существенно не отличаются.
Препарат проникает через плацентарный барьер. При передозировке или недостатке глютатиона эти метаболиты могут вызывать некроз гепатоцитов. В период полувыведения парацетамола составляет 1,5-2,5 часа. Он может увеличиваться у больных с выраженным нарушением функции печени и пожилых пациентов. У детей до 10-12 лет образование коньюгатов с сульфатами является основным путем метаболизма и выведения парацетамола.
Польза и вред от Парацетамола
Описанный случай интоксикации Парацетамолом может привести к отсроченным последствиям жизненно важных органов и всего организма в целом. Парацетамол, по-видимому, оказывает свое действие через два механизма: ингибирование циклооксигеназы и действие ее метаболита AM404[110]. С конца XIX века парацетамол известен как препарат с жаропонижающим и анальгезирующим свойством. Его действие, дозировка, клиническая эффективность и безопасность хорошо изучены. Парацетамол обладает жаропонижающим и болеутоляющим действием. Польза и вред парацетамола для организма полностью обусловлены механизмом его действия. В этой статье вы узнайте, как парацетамол может помочь при простуде, как правильно принимать его, и какие побочные эффекты могут возникнуть.
Парацетамол инструкция по применению
Обычно сценарий отравления выглядит следующим образом: Сначала человек ощущает общую слабость, у него появляется апатия и сонливость, а затем возникает тошнота и рвота. Опасные симптомы начинают проявляться через 24-36 часов. Появляются признаки поражения печени, такие как боль в правом подреберье, потеря аппетита, нарушение стула диарея , желтушность кожи и склеры глаз, а также печеночный запах изо рта. Если больному не оказать должной медицинской помощи на предыдущих этапах, его тело начинает отекать, а также возникает скопление жидкости в брюшной полости асцит.
Кроме того, могут появиться подкожные кровоизлияния, снижение температуры тела и нарушение сердечной деятельности. Смертельный исход после передозировки парацетамолом, как правило, наступает на третий-пятый день. Основной причиной является отказ внутренних органов, отек мозга, кровотечение и общее бактериальное заражение сепсис.
Диагностика Когда пациент обратился за медицинской помощью, врач сразу проводит обследования. Однако перед этим врач интересуется, какая дозировка была принята и когда произошел инцидент не всегда пациенты обращаются к доктору сразу после возникновения проблемы. Исследование крови также показывает повышение уровня билирубина и снижение концентрации глюкозы.
Увеличение молочной кислоты и сдвиг кислотности pH крови влево указывают на развитие ацидоза. Вместе с этим проводится оценивание токсичности с использованием номограммы Румака-Меттью. Это исследование помогает врачу определить, нужно ли пациенту вводить антидот.
Оценивание токсичности проводится через четыре часа после принятия парацетамола врачу необходимо знать точное время принятия препарата. Однако, если концентрация достигла критического уровня, то проводятся определенные мероприятия о них будет рассказано ниже. После этого в течение недели контролируется содержание печеночных ферментов, билирубина и свертываемость крови.
Оказание помощи Доврачебная помощь Если была принята большая дозировка, то есть вероятность, что даже реанимационное лечение не поможет. Однако, шансы на выживание часто зависят от того, как была оказана доврачебная помощь. Читайте также: Можно ли сдавать мазок во время месячных Что делать, если были приняты большие дозы парацетамола?
Сначала нужно немедленно вызвать скорую помощь и записать время приема препарата и количество таблеток, которые были приняты. Пострадавшему необходимо промыть желудок: дать ему пить как можно больше воды, а затем вызвать рвоту, нажимая пальцами на корень языка. Эту процедуру нужно повторить не менее пяти раз.
Также больному следует сделать очистительную клизму. В кружку Эсмарха нужно налить комнатной температуры воду, положить пациента на левый бок, аккуратно ввести наконечник в анальное отверстие и открыть краник.
В этом и кроется опасность — под воздействием препарата человек перестает адекватно оценивать риски даже при наличии прямых указаний. Такое «бесстрашное» поведение сулит серьезные проблемы. Для проверки гипотезы ученые взяли группу из 500 студентов, половине из которых давали максимальную разрешенную дозу в 1000 мг парацетамола в сутки, остальные получили плацебо. В ходе испытаний студентов просили играть в тестовую игру на компьютере, в которой нужно осторожно накачивать шарик, чтобы не лопнул, и зарабатывать очки.
Те, кто принимал лекарство, в погоне за очками без колебаний перекачивали мячик сверх меры, тогда как остальные старались не рисковать и сохранять его.
Большинство людей, которые пытаются совершить самоубийство посредством парацетамола, ошибочно полагают, что они потеряют сознание от лекарства [116]. Процесс гибели от передозировки парацетамолом является долгим, он занимает от 3—5 дней до 4—6 недель. Передозировка парацетамола приводит к большему количеству звонков в центры контроля токсинов в США, чем передозировка любого другого фармакологического вещества [118]. Токсичен не сам парацетамол, но образующийся на одном из этапов его метаболизма хинон [119]. Неконтролируемая передозировка может привести к печёночной недостаточности и смерти в течение нескольких дней. Лечение направлено на удаление парацетамола из организма и пополнение глутатиона [119]. Активированный уголь можно использовать для уменьшения абсорбции парацетамола, если человек приходит в больницу вскоре после передозировки.
При этом максимальная суточная доза - 75 мг на кг веса ребенка", - советует доктор. Что касается случая с девочкой из Бурятии, судя по всему, ей давали парацетамол бесконтрольно, и в результате ее еле успели привезти в больницу с острым токсическим поражением печени. Теперь малышка ждет пересадки печени. К сожалению, описанный случай - не такая и редкость. Отравления парацетамолом происходят с удручающей частотой! Парацетамол входит как основное действующее вещество в сотни комбинированных препаратов: таблеток, сиропов, порошков. Пенталгин, терафлю, максиколд, ибуклин, антигриппин, фервекс, триган, цитрамон, эффералган и прочее, и прочее, и прочее", - предупреждает Мясников.
Доктор Мясников пояснил, как "безобидный" парацетамол может привести к пересадке печени
Парацетамол воспринимался как более благоприятный вариант по сравнению с нестероидными противовоспалительными препаратами (ибупрофен, диклофенак), которые имеют не только обезболивающую и жаропонижающую функции, но и противовоспалительный эффект. Если в организм поступает небольшое количество парацетамола, то вредные продукты его обработки связываются с глутатионом и выводятся из организма без вреда. Когда парацетамол попадает в организм, происходит распад не метаболиты. Поскольку парацетамол имеет механизм действия, отличный от НПВП и опиоидов, сочетанное применение этих лекарств позволяет достичь более эффективного обезболивания, чем монотерапия.
Парацетамол: опасный препарат для ЦНС или лекарство против тревожности?
Применение при беременности Беременным женщинам рекомендуется воздержаться от приема парацетамола. Препарат назначается врачом только в случае, когда польза от лечения превышает риски для плода. Если необходимость в использовании препарата во время беременности все же есть, принимать его надо в строгой дозировке, назначенной врачом обычно не больше 1 таблетки в сутки. Самолечение недопустимо. Как принимать парацетамол? Лекарство хорошо выводится из организма, но при превышении дозировок могут наблюдаться нежелательные эффекты. Поэтому нужно принимать в дозах, указанных в аннотации. Максимальная разовая дозировка для взрослых — 1 г лекарства. Максимальная дневная доза - 4 г для взрослых, 250 мг для детей младшего возраста, 500 мг для детей 6-12 лет.
Барбитураты Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Этанол Этанол способствует развитию острого панкреатита. Нестероидные противовоспалительные препараты НПВП Длительное совместное использование парацетамола и других НПВП повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Салицилаты Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря. Миелотоксичные препараты Миелотоксичные препараты усиливают проявления гематотоксичности препарата. Особые указания Если при приёме парацетамола улучшение состояния не наблюдается или головная боль становится постоянной, необходимо обратиться к врачу. При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача. Пациенты с дефицитом глутатиона подвержены передозировке, необходимо соблюдать меры предосторожности. Дефицит глутатиона вследствие расстройства пищевого поведения, цистического фиброза, ВИЧ-инфекции, голодания, истощения обуславливает возможность развития тяжёлого поражения печени при небольших передозировках парацетамола 5 г и более. Зарегистрированы случаи развития печёночной недостаточности и нарушений функции печени у пациентов с низким уровнем глутатиона, в частности, у крайне истощённых пациентов, страдающих анорексией, хроническим алкоголизмом или у пациентов с низким индексом массы тела. Риск развития повреждений печени возрастает у пациентов с поражением печени при алкоголизме. Приём парацетамола оказывает влияние на показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме. Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. Парацетамол может вызывать серьёзные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулёз, которые могут быть летальными. При первом проявлении сыпи или других реакций гиперчувствительности, применение препарата должно быть прекращено, следует немедленно обратиться к врачу. При обнаружении у пациента острого вирусного гепатита необходимо отменить приём препарата. Не принимать одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол. Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приёмом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами Отсутствуют данные о влиянии парацетамола на способность управлять автомобилем или другими механизмами.
Боль при аборте Установлена меньшая эффективность парацетамола в профилактике боли при медикаментозном аборте на сроке менее 14 недель по сравнению с ибупрофеном доказательства умеренной определённости ; применение парацетамола не было связано с увеличением числа побочных эффектов и не влияло на эффективность аборта Pain management for medical abortion... Боль при остром повреждении мягких тканей Парацетамол имеет схожую эффективность с НПВС, но вызывает меньше неблагоприятных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта Jones. Боль в суставах При остеоартрозе показана меньшая эффективность парацетамола в уменьшении боли и улучшении функционального состояния по сравнению с НПВС; неблагоприятные события со стороны желудочно-кишечного тракта наблюдали чаще при применении НПВС Acetaminophen for osteoarthritis. При остеоартрите тазобедренного или коленного сустава парацетамол приводил лишь к минимальному уменьшению боли и улучшению функции сустава Paracetamol versus placebo for knee and hip osteoarthritis. Головная боль напряжения Парацетамол приносил небольшую пользу в виде отсутствия боли в течение 2 ч у людей с частыми эпизодическими головными болями напряжения средней или сильной интенсивности Stephens. Комбинация парацетамола и ибупрофена была более эффективной, чем применение этих лекарств в отдельности, в послеоперационном периоде, с меньшей вероятностью возникновения потребности в дополнительной анальгезии и неблагоприятных событий Derry.
После того как испытуемые перестали принимать данный препарат, их давление вернулось к уровню, который был в начале исследования. Ранее врачи Национальной службы здравоохранения Великобритании предупредили , что прием парацетамола может вызывать ряд побочных эффектов, в числе которых изменение цвета кожи. Несмотря на то, что препарат является широко используемым лекарством, которое помогает снизить боль и сбить высокую температуру, у некоторых людей, которые его принимают, могут возникнуть осложнения Только важное и интересное — у нас в Facebook.
Парацетамол
Парацетамол представляет опасность из-за своего длительного воздействия на организм. При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия. Поговорим о применении и действии парацетамола при лечении простудных заболеваний, можно ли принимать препарат без температуры, и каковы необходимые дозировки для взрослых.
Врач предупредил о серьезных рисках для тех, кто регулярно принимает парацетамол
Основной вред парацетамола — сильное воздействие на печень. Парацетамо́л — действующее вещество, анальгетик и антипиретик (оказывает жаропонижающее действие) из группы анилидов. При длительном применении парацетамола в больших дозах препарат может оказывать гепатотоксическое действие. Собственно, самая главная опасность парацетамола заключается в том, что препарат почти целиком перерабатывается в печени. А учёные Эдинбургского университета в Шотландии пришли к выводу, что частый приём больших доз парацетамола может привести к летальному исходу.