Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца Средняя суточная доза составляет 2,5-5 мг небиволола (1/2 таблетки 5 мг – l таблетка 5 мг) один раз в сутки. D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов; L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора NO из. Терапевт мне выписал небиволол 2,5 раз в день или если нет эффекта 5 мг. Цены в аптеках на Небиволол 5 мг, таблетки, 28 шт. В этой связи небиволол представляется уникальным препаратом по отношению к влиянию на синтез коллагена, так как сочетает в себе бета-блокирующие и NO-модулирующие свойства.
Небиволол в лечении артериальной гипертензии у больных высокого риска
Таким образом, получены экспериментальные обоснования применения небиволола небилета при артериальной гипертензии и ИБС. Фармакокинетические свойства небиволола были изучены у здоровых молодых лиц добровольцы , молодых и пожилых лиц, страдавших артериальной гипертензией, а также у лиц, имевших почечную недостаточность [9]. Небиволол быстро всасывается после приема внутрь, максимальная его концентрация в плазме крови достигается через 0,5-2 ч, период полувыведения составляет 10 ч при этом период полувыведения метаболитов - 20 ч. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Фармакодинамические свойства небиволола, как уже указывалось ранее, обусловлены его р-блокирующей активностью, а также модуляцией высвобождения NO. Действие небиволола на b1-рецепторы изучалось при определении динамики ЧСС у здоровых лиц, у которых тахикардия была вызвана субмаксимальной велоэргометрической нагрузкой [10, 11]; при этом небиволол давал четкий дозозависимый эффект. Максимальное влияние на ЧСС отмечено через 2-4 ч после приема препарата. Высокая эффективность b-адреноблокады небивололом по сравнению с другими препаратами доказывается также путем изучения b-блокады других органов и систем.
Так, тремор пальца, вызванный изопреналином через активацию b2-рецепторов , устранялся при использовании лишь 5 мг небиволола, тогда как для аналогичного эффекта необходимо было 50 мг атенолола или 40 мг пропранолола [1]. Более четкий b1-блокирующий эффект небиволола был выявлен также при сравнении его действия и других b-адреноблокаторов на бронхиальную проходимость, усиленную ингаляциями сальбутамола b2-агониста. Оказалось, что небиволол 5 мг лишь незначительно ухудшал проходимость бронхов что вполне сравнимо с действием плацебо , тогда как атенолол и пропранолол 100 мг уменьшали ее вдвое [12]. Другая сторона механизма действия небиволола - модуляция выделения NO эндотелием сосудов. При назначении небиволола у здоровых лиц продемонстрировано снижение сосудистой резистентности артериальных и венозных сосудов , что не было связано с b-блокирующим эффектом препарата. В эксперименте у здоровых добровольцев показано положительное влияние небиволола на функцию левого желудочка по сравнению с рядом b-адреноблокаторов. Так, после 2-недельного применения плацебо, 10 мг бисопролола, 400 мг целипролола, 25 мг карведилола длительность изгнания крови из левого желудочка не изменялась, в то время как назначение 5 мг небиволола отчетливо уменьшало время изгнания [14].
В другом исследовании [15] здоровым лицам в течение 2 нед. В противоположность небивололу атенолол снижал фракцию выброса левого желудочка и минутный выброс, а также ухудшал пиковую скорость заполнения левого желудочка. В ряде работ исследовалось влияние небиволола на функцию левого желудочка и ряд гемодинамических параметров у больных с различной патологией сердечно-сосудистой системы. Так, в двойном слепом исследовании [16] сравнивалось действие небиволола и атенолола на функцию левого желудочка у больных ИБС и было показано, что хотя оба препарата уменьшают ЧСС, небилет при внутривенном введении в дозе 2,5 мг в противоположность атенололу в дозе 15 мг, также вводимому внутривенно увеличивает ударный и минутный выброс, фракцию изгнания, улучшает диастолическую функцию увеличивает пиковую скорость наполнения. Весьма впечатляющие данные о влиянии небиволола на функцию левого желудочка были получены у лиц с застойной сердечной недостаточностью [17]. Конечное диастолическое давление в левом желудочке значительно снижалось. При исследовании с помощью плетизмографии больных с эссенциальной гипертензией [18] было показано значительное снижение периферического сосудистого сопротивления после 4-недельного лечения небивололом, при этом в ходе острого опыта эффект не наступал.
Не было также отмечено изменения скорости гломерулярной фильтрации и почечного плазмотока. Клиническое применение небиволола было высокоэффективным при ряде сердечно-сосудистых заболеваний. При изучении пяти различных доз препарата с 0,5 до 10 мг была выявлена его дозозависимая эффективность, при этом наилучший антигипертензивный эффект получен при использовании дозы 5 мг 1 таблетка в день. Антигипертензивное действие является значительным в период 2-8 ч, при этом нет постурального эффекта. Полный эффект обычно проявляется спустя 2 нед. При мониторировании отмечено отсутствие негативного влияния небиволола на суточные колебания АД. Антигипертензивный эффект небиволола более выражен по сравнению с действием диуретиков [20] и примерно аналогичен действию амлодипина [21] и лизиноприла [22].
Комбинация небиволола с гидрохлортиазидом усиливает антигипертензивный эффект [20]. Препарат одинаково эффективен у лиц молодого и пожилого возраста, кроме того, его действие не зависит от массы тела, наличия или отсутствия сахарного диабета и гипертрофии левого желудочка. Небиволол эффективен и у больных ИБС. Антиангинальный и антиишемический эффекты препарата представлены в ряде работ [23-25], в которых отчетливо показаны уменьшение количества эпизодов ишемии, увеличение времени до начала приступа при проведении нагрузочной пробы, а также времени до появления депрессии сегмента ST. Эффективность небиволола связывают с высокой b1-селективной активностью, что обусловливает снижение потребления кислорода миокардом, а также ЧСС и АД особенно систолического.
Хроническая сердечная недостаточность Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности должно начинаться с постепенного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы.
Пациентам назначают препарат, если имеет место хроническая сердечная недостаточность без эпизодов ее острой декомпенсации в течение последних 6 недель. Лечащий врач должен иметь опыт лечения хронической сердечной недостаточности. Пациенты, получающие другие сердечнососудистые лекарственные средства, в том числе диуретики и или дигоксин, и или ингибиторы АПФ, и или антагонисты рецепторов ангиотензина II, должны принимать уже подобранную дозу этих препаратов в течение 2 недель, предшествующих началу лечения препаратом Небивол. Начальную дозу следует увеличивать каждые 1-2 недели, в зависимости от переносимости препарата пациентом: 1. Максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг небиволола один раз в сутки. В начале лечения и при каждом повышении дозы пациент должен не менее 2 часов находиться под наблюдением опытного врача, чтобы убедиться в том, что клиническое состояние пациента остается стабильным особенно это касается уровня артериального давления, частоты сердечных сокращений, нарушения проводимости миокарда, усиления симптомов сердечной недостаточности.
Развитие побочных реакций может сделать невозможным применение максимальной рекомендуемой дозы препарата. При необходимости поддерживающую дозу можно также постепенно снизить и вновь увеличивать, если существуют показания. При усилении симптомов сердечной недостаточности или при непереносимости препарата в фазе его титрования в первую очередь рекомендуется снизить дозу небиволола или, в случае необходимости, незамедлительно прервать лечение при появлении тяжелой артериальной гипотензии, усилении симптомов сердечной недостаточности с острым отеком легких, при развитии кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или атриовентрикулярной блокады. Как правило, терапия стабильной хронической сердечной недостаточности с применением небиволола является длительной. Не рекомендуется резко прекращать применение небиволола, так как это может привести к транзиторному усилению симптомов сердечной недостаточности. Если препарат необходимо отменить, дозу следует снижать поэтапно, уменьшая ее наполовину в течение каждой недели.
Пациенты с почечной недостаточностью Поскольку титрование дозы до максимально переносимой пациентом происходит постепенно, ее коррекция при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести не требуется. Пациенты с печеночной недостаточностью Данные, касающиеся пациентов с печеночной недостаточностью, ограничены. Поэтому применение препарата Небивол у этих пациентов противопоказано. Пациенты пожилого возраста Поскольку титрование дозы до максимально переносимой пациентом дозы осуществляется постепенно, коррекции дозы не требуется. Способ применения Tаблетку или ее часть следует проглотить, запивая достаточным количеством жидкости например, стаканом воды.
Для общей анестезии рекомендуется применение препаратов с минимально отрицательным инотропным действием. В случае необходимости прерывания лечения небивололом перед проведением хирургического вмешательства, препарат следует отменить не менее чем за 24 ч до операции. Применение обычных терапевтических доз эпинефрина адреналина на фоне приема бета-адреноблокаторов не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта.
Таким образом, необходимо соблюдать осторожность при назначении бета-адреноблокаторов пациентам с тяжелыми реакциями гиперчувствительности в анамнезе или проходящим курс десенсибилизации. Псориаз При решении вопроса о применении небиволола у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза. Контактные линзы Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости. Прочее Доклинические исследования с использованием стандартных методик не выявили генотоксического и канцерогенного действия у человека. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами В период лечения препаратом Небиволол-СЗ следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, другими механизмами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с вероятностью развития таких побочных эффектов, как головокружение и повышенная утомляемость. Передозировка Данные о передозировке препарата Небиволол-СЗ отсутствуют. Симптомы передозировки бета-адреноблокаторов: выраженное снижение АД, синусовая брадикардия, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность. Лечение В случае передозировки или развития реакции гиперчувствительности следует обеспечить постоянное наблюдение за пациентом в условиях палаты интенсивной терапии.
Рекомендуется контроль концентрации глюкозы в плазме крови. Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата из ЖКТ необходимо промывание желудка, прием активированного угля и слабительного средства. Может потребоваться ИВЛ. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. Небиволол, вероятно, не будет выводиться при гемодиализе в связи с высокой степенью связывания с белками плазмы крови. Лекарственное взаимодействие Противопоказанные комбинации Флоктафенин Бета-адреноблокаторы могут препятствовать компенсаторным реакциям сердечно-сосудистой системы в ответ на артериальную гипотензию или шок, которые могут быть вызваны флоктафенином. Сультоприд Небиволол не следует назначать одновременно с сультопридом, поскольку существует повышенный риск возникновения желудочковой аритмии, особенно полиморфной желудочковой тахикардии типа "пируэт". Нерекомендованные комбинации При одновременном применении небиволола с антиаритмическими средствами I класса например, хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон возможно удлинение времени AV-проведения и усиление отрицательного инотропного действия.
При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов БМКК например, верапамил, дилтиазем усиливается отрицательное действие на сократимость и AV-проводимость. При одновременном применении с гипотензивными средствами центрального действия например, клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин возможно ухудшение течения ХСН за счет снижения центрального симпатического тонуса снижение ЧСС и сердечного выброса, вазодилатация. Резкая отмена, особенно в случае предыдущего отказа от терапии бета-адреноблокаторами может увеличить риск развития "рикошетной" артериальной гипертензии. Комбинации, которые следует применять с осторожностью При одновременном применении небиволола с антиаритмическими средствами III класса например, амиодарон может наблюдаться удлинение времени AV-проведения. Одновременное применение небиволола и лекарственных средств для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии. Общим правилом является необходимость избегать резкой отмены бета-адреноблокаторов. Анестезиолог должен быть проинформирован о приеме пациентом препарата Небиволол-СЗ. При одновременном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь небиволол не влияет на концентрацию глюкозы, однако может маскировать симптомы гипогликемии ощущение сердцебиения, тахикардия.
При одновременном применении небиволола с баклофеном миорелаксант и амифостином антинеопластический препарат возможно снижение АД, что требует соответствующей коррекции дозы небиволола. Комбинации, которые следует принимать во внимание При одновременном применении небиволола и сердечных гликозидов возможно увеличение времени AV-проведения. В клинических исследованиях не получено данных о наличии взаимодействия двух препаратов. Небиволол не влияет на фармакокинетику дигоксина. При одновременном применении небиволола с БМКК дигидропиридинового ряда например, амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин возможно увеличение риска развития артериальной гипотензии и снижение сократимости левого желудочка у пациентов с ХСН. При одновременном применении небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, производными фенотиазина может усиливаться антигипертензивное действие аддитивный эффект. НПВП не влияют на антигипертензивное действие небиволола.
У пациентов с "медленным" метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличиваются. У пациентов с "быстрым" метаболизмом значения периода полувыведения гидроксимета- болитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с "медленным" метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются. Учитывая различия в скорости метаболизма, доза препарата должна всегда подбираться индивидуально: пациентам с "медленным" метаболизмом требуется меньшая доза. Фармакокинетические параметры не имеют возрастных и половых различий. Показания - ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения; хроническая сердечная недостаточность в составе комбинированной терапии. Беременность и лактация Небиволол может оказывать вредное воздействие на течение беременности, на плод и новорожденного. Уменьшение плацентарной перфузии под действием бета- адреноблокаторов может вызвать задержку развития плода, внутриутробную смерть плода, выкидыш и преждевременные роды. У новорожденных может наблюдаться брадикардия, снижение артериального давления, гипогликемия и паралич дыхания. Применение при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Прием препарата Небиволол необходимо прекратить за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родов. Небиволол выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить. Способы применения и дозы Внутрь, в одно и то же время, независимо от времени приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Оптимальный терапевтический эффект достигается через 1-2 недели лечения, в ряде случаев - через 4 недели. При необходимости дозу можно увеличить до максимальной суточной дозы в 10 мг 2 таблетки по 5 мг в один прием. Максимальная суточная доза - 10 мг 2 таблетки по 5 мг. Возможно применение препарата в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными средствами. При необходимости суточную дозу можно повысить до 5 мг. Пациенты с печеночной недостаточностью: Опыт применения небиволола у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, поэтому препарат следует назначать с осторожностью. Действие небиволола на пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучалось, поэтому назначение небиволола при тяжелой печеночной недостаточности противопоказано. Однако, принимая во внимание ограниченный опыт применения препарата у пациентов пожилого возраста, небиволол необходимо назначать с осторожностью и проводить тщательное обследование пациентов в возрасте старше 65 лет. Хроническая сердечная недостаточность Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности необходимо начинать с постепенного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. У пациентов не должно быть приступов острой сердечной недостаточности в течение последних 6 недель. Рекомендовано осуществлять лечение под тщательным наблюдением врача. Пациентам, которые принимают диуретики, сердечные гликозиды, ингибиторы ангиотен- зинпревращающего фермента АПФ , антагонисты рецепторов к ангиотензину II, дозы препаратов должны быть стабильными как минимум в течение двух недель до начала терапии Небивололом. Начинать лечение хронической сердечной недостаточности блокаторами бета- адренорецепторов необходимо при клинически стабильном состоянии пациента на протяжении последних 2 недель. Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели, в зависимости от индивидуальной переносимости препарата. Начало терапии и каждое увеличение дозы препарата нужно проводить под строгим наблюдением врача, по крайней мере, на протяжении первых 2 ч. Во время титрации рекомендуется регулярный контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений и симптомов хронической сердечной недостаточности.
оЕВЙЧПМПМ-уъ
Всего препарат был назначен 2838 больным, большинство (85%) из которых получали небиволол в дозе 5 мг/сут. Купить НЕБИВОЛОЛ ТАБЛЕТКИ 5 МГ №28 в Москве с доставкой в ближайшую аптеку. Цены от 390 руб. Наличие: в 32 аптеках. Инструкция по применению, аналоги препарата, показания и противопоказания. Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца составляет 2,5 мг – 5 мг препарата Небиволол (1/2 таблетки 5 мг – 1 таблетка 5 мг). Действующее вещество Небиволол – небиволола гидрохлорид в дозировке 5 мг. Препарат Небиволол относится к группе кардиоселективных бета-1-адреноблокаторов.
Небиволол-СЗ
Небиволол: состав Действующее вещество Небиволол — небиволола гидрохлорид в дозировке 5 мг. Производством препарата занимается ряд фармацевтических компаний. Отсюда возникает разница в торговых наименованиях и составе вспомогательных веществ. Например, Небиволол Канон от российского производителя содержит в составе таблеток растительное масло и микрокристаллическую целлюлозу, в то время как Небиволол-Тева, произведенный в Болгарии, таких компонентов не имеет. Небиволол выпускается исключительно в виде таблеток, а также входит в состав комбинированного лекарственного средства — Небилонг.
Небиволол: механизм действия Препарат Небиволол относится к группе кардиоселективных бета-1-адреноблокаторов. Это означает, что лекарство блокирует рецепторы, расположенные в сердце, не давая специфическим веществам катехоламинам взаимодействовать с ними. Помимо этого, Небиволол расширяет сосуды и снижает активность гормональной системы организма, ответственной за регуляцию артериального давления. Это приводит к эффектам, необходимым при ряде сердечно-сосудистых заболеваний: Снижению повышенного артериального давления в состоянии покоя, при физической нагрузке и стрессе; Уменьшению частоты сердечных сокращений; Снятию повышенной нагрузки на сердце и потребности его в кислороде.
Лечение: промывание желудка, приём активированного угля. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина , добутамина или вазодилататоров. При желудочковой экстрасистолии — лидокаин нельзя вводить антиаритмические средства IA класса. При гипогликемии — внутривенно раствор декстрозы глюкозы , при судорогах — диазепам. При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться тяжёлая артериальная гипотензия особая осторожность необходима при сочетании с празозином. Одновременное применение баклофена и амифостина с гипотензивными препаратами может вызвать значительное падение артериального давления, поэтому требуется коррекция дозы гипотензивных препаратов. При одновременном применении небиволола с гипотензивными препаратами центрального действия клонидин , гуанфацин , моксонидин , метилдопа , рилменидин возможно ухудшение течения сердечной недостаточности за счёт снижения симпатического тонуса снижение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, симптомы вазодилатации. В случае резкой отмены данных препаратов, особенно до отмены небиволола , возможно развитие «рикошетной» артериальной гипертензии. При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV проводимости.
Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии. Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП не установлено. Одновременное применение небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола. Противопоказано одновременное применения небиволола и флоктафенина , так как существует угроза выраженного снижения АД или шока. Противопоказано одновременное применения небиволола и сультоприда , так как повышается риск развития желудочковой аритмии, особенно по типу «пируэт».
ЭКГ отличное. Но назначил я себе небиволол на эти 8 месяцев "САМ". В то время в моей голове была каша, я думал не переживу, были панические атаки и все в кучу. Потому такое решение не казалось ужасным.
Скажите мне пожалуйста, могу ли я дальше принимать данный препарат и можно ли его принимать непрерывно так долго?
В пачке содержится 30-100 таблеток, предназначенных для приема в сутки один раз утром до еды. Активное вещество присутствует в концентрации 5-10 мг в расчёте на одну таблетку. Впрочем, если доктор рекомендовал использовать «Небиволол», замена на «Коронал» должна происходить строго под контролем врача. Препарат имеет некоторые противопоказания, в том числе по сочетаемости с другими лекарствами, а также может замаскировать симптомы тахикардии. Средство показало эффективность в качестве профилактического у больных с повышенным риском инфаркта и тахиаритмии. Кроме того, применяется, чтобы предотвратить приступы мигрени. Каждая из них покрыта оболочкой и содержит активное действующее вещество в количестве 50-100 мг.
Стоимость упаковки варьируется от 19 до 50 рублей. При выборе этого медикамента нужно быть крайне острожным, если речь идет о беременной и кормящей матери. Известно, что средство проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. Если женщина беременна, то назначают «Метопролол» только тогда, когда устраняемый им риск для здоровья взрослого человека существенно выше, нежели потенциальное негативное влияние на плод. Что касается лактации, то здесь использовать «Метопролол» категорически не рекомендовано. Если приближаются роды, прием медикамента нужно прекратить за 72 часа до планируемого срока, но не позднее чем за 48 часов. После рождения нужно отслеживать состояние ребенка не менее 72 часов, контролируя показания сердечной активности, давления. Причина тому очень простая: стоимость.
Одна упаковка «Небилета» в российских аптеках стоит 500-1000 рублей. Цена варьируется в зависимости от количества таблеток в пачке: 14 или 28 штук. Активного вещества в одной таблетке — 5 мг. Медикамент показал хорошие результаты при лечении сердечной недостаточности, сопряженной с некорректным функционированием левого желудочка. Можно использовать его в качестве дополнительного при лечении ингибиторами АПФ. Известно, что «Небилет» сочетается с наперстянкой, антагонистами ангиотензина. Можно смело комбинировать его с диуретиками. Медикаментозное средство производится в Германии, зарекомендовало себя хорошим качеством и высокой надежностью.
Допустимо использование в разном возрасте, в том числе разрешается прием беременными и кормящими женщинами — правда, под строгим контролем лечащего врача. Доктор назначает количество препарата в стуки, принимать его нужно один раз.
Небиволол-СЗ таблетки 5мг №56
Антиаритмическая эффективность препарата обусловлена угнетением автоматизма сердца в том числе в зоне патологии и снижением скорости атриовентрикулярной проводимости. Фармакокинетика всасывание: после перорального приема оба энантиомера небиволола всасываются быстро; режим питания и качественный состав пищи на их всасывание не влияют, в связи с чем препарат можно принимать в любое удобное время, независимо от приема пищи. Показания к применению Небиволол рекомендуется применять для лечения артериальной гипертензии, профилактики приступов стенокардии напряжения у пациентов с ИБС ишемической болезнью сердца , а также в составе комплексной терапии ХСН хронической сердечной недостаточности. С осторожностью Небиволол рекомендуется применять при сахарном диабете, гиперфункции щитовидной железы, ХОБЛ хронической обструктивной болезни легких , отягощенном аллергологическом анамнезе, проведении десенсибилизирующей терапии, псориазе, AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, во время беременности и в пожилом возрасте старше 65 лет. Инструкция по применению Небиволола: способ и дозировка Небиволол принимают внутрь, независимо от режима питания, желательно в одно и то же время. Таблетки нельзя разжевывать, запивать их необходимо достаточным количеством жидкости.
Достижение оптимального терапевтического эффекта происходит спустя 1—2 недели приема препарата, но в ряде случаев возможно увеличение периода до 4 недель. Если это необходимо, дозу можно увеличить до максимальной суточной — 10 мг 2 таблетки за 1 прием. Небиволол можно принимать как препарат монотерапии, так и в сочетании с прочими антигипертензивными лекарственными средствами. Принимая во внимание ограниченный опыт лечения небивололом пациентов пожилого возраста, его требуется назначать с осторожностью, после тщательного обследования. ХСН При стабильном течении ХСН лечение следует начинать с постепенного титрования дозы до достижения оптимальной индивидуальной поддерживающей дозы.
На протяжении последних 6 недель у больных не должно быть приступов острой сердечной недостаточности. Лечение необходимо проводить под тщательным врачебным наблюдением. Пациенты, принимающие диуретики, сердечные гликозиды, ингибиторы АПФ ангиотензинпревращающего фермента , антагонисты рецепторов к ангиотензину II должны принимать стабильные дозы этих препаратов как минимум в течение 2 недель до начала приема Небиволола.
Одновременное применение небиволола и ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола. При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения.
Одновременный приём небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола. Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина. У пожилых пациентов необходим контроль функции почек 1 раз в 4-5 месяцев. При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд. При решении вопроса о применении препарата Небиволол у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.
Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку препарат Небиволол может маскировать определённые симптомы гипогликемии например, тахикардию , вызванные применением гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина. Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения препаратом Небиволол при возникновении побочных эффектов следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска По 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 30, 56 или 60 таблеток в банку полимерную или во флакон полимерный. Каждую банку или флакон, 2, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 1, 2, 3, 4 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Срок годности Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Применение небиволола у пациентов с феохромоцитомой возможно только при совместном приеме альфа-адреноблокаторов. Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. Небиволол может быть причиной тяжелой реакции на ряд аллергенов при назначении его пациентам, имеющим в анамнезе тяжелую анафилактическую реакцию на эти аллергены. Такие пациенты могут не реагировать на обычные дозы эпинефрина адреналина , применяемого для лечения анафилактического шока. При решении вопроса о назначении препарата пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза. Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Если во время терапии Небивололом пациенту требуется провести хирургическое вмешательство, необходимо проинформировать хирурга-анестезиолога о характере проводимой терапии.
Продолжение бета-адреноблокады уменьшает риск возникновения аритмии во время введения наркоза и интубации. Если подготовка к операции подразумевает прерывание бета-адреноблокады, следует прекратить прием бета-адренергических антагонистов, по меньшей мере, за 24 часа до хирургического вмешательства. Следует с осторожностью применять анестетики, которые вызывают угнетение миокарда. Вагусные реакции у пациента можно предотвратить внутривенным введением атропина. Влияние на способность управлять трансп. Фармакологические исследования показали, что небиволол не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций. Из-за возможного появления побочных эффектов, таких как головокружение и повышенная утомляемость, в период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Упаковка: По 7, 10, 14, 15, 25 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 56 или 100 таблеток в банку из полиэтилентерефталата или банку полипропиленовую, укупоренную крышкой из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия или крышкой полипропиленовой с системой "нажать-повернуть", или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению листок-вкладыш помещают в картонную упаковку пачку.
Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: Не применять после истечения срока годности.
В последние годы были проведены многоцентровые исследования, которые изменили отношение к применению бе-та-адреноблокаторов у пожилых [1,2]. Положительные свойства бета-адренобло-каторов делают их препаратами выбора при лечении больных ИБС, особенно в сочетании с АГ, выраженной гипертрофией миокарда, после перенесенного инфаркта миокарда ИМ без клинических признаков застойной сердечной недостаточности СН и бронхообструк-тивного синдрома [3,4,5]. Бета-адреноблока-торы являются наиболее эффективными средствами профилактики осложнений ИБС, развивающихся при АГ у больных с гипертрофией миокарда левого желудочка ГЛЖ [6,7]. За последние годы возрос научный и практический интерес к роли эндотелия и оксида азота N0 в развитии и прогрессировании сердечно-сосудистых заболеваний ССЗ.
В настоящее время доказано, что N0 — важнейшая молекула, регулирующая сосудистый гомеостаз и поддерживающая нормальный базальный тонус сосудов, нормализует реактивность сосудов и уровень артериального давления АД. Отличаясь антиагрегантными, антиадгезивными свойствами, N0 оказывает антитромботический эффект. Будучи сильным физиологическим антиоксидантом, N0 обладает ангиопротективным, антипролифе-ративным и следовательно антиатеросклеро-тическим действием. В настоящее время дефициту содержания N0 придается большое значение при многих распространенных патологических состояниях, в частности при ИБС, АГ, атеросклерозе, СН.
Небивал таблетки
1 таблетка содержит: Активного вещества: небиволола гидрохлорида в пересчете на небиволол -5,0 мг. Взрослым пациентам рекомендуется принимать 1 таблетку (5 мг небиволола) в сутки, по возможности в одно и то же время. При необходимости доза может быть увеличена до 5 мг небиволола (1 таблетка препарата Небиволол-СЗ).
Высокая эффективность небиволола и улучшение качества жизни пациентов
Купить Небиволол таблетки 5мг №28 по цене от 458 руб. в аптеках Апрель. Небиволол отзывы, инструкция, цена, риски приема, взаимодействие с другими препаратами, цена 295.1 руб. в аптеках и 11 отзывов врачей и пациентов врачей и пациентов. сертифицированные медикаменты, цены на лекарственные препараты, инструкции по применению, отзывы.
Сравнение Небиволола и Небилета: Обзор
Задайте вопрос эксперту по теме статьи Болезни сердца остаются лидирующей причиной смертности в мире уже более 20 лет. На период 2019 года в мире насчитывалось около 9 миллионов случаев смерти от сердечно-сосудистых заболеваний. Для сравнения в 2000 году эта цифра равнялась 2 миллионам. Наибольший риск несут: артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца, которые совместно приводят к нарушению главной сердечной функции — перекачки крови по организму. Такое состояние называют сердечной недостаточностью. Излечить уже развившуюся болезнь нельзя, зато можно снизить выраженность симптомов и продлить жизнь. Провизор расскажет о препарате Небиволол: ознакомит с его составом, механизмом действия и другими аспектами применения, а также сравнит с аналогами — лекарствами Бисопролол и Карведилол. Официальная лекарственная форма медикамента — таблетки.
Отпускаются по рецепту.
Описан возможный механизм органопротективного действия препарата. Приведены доказательства гипотензивной эффективности. Рассмотрены вопросы влияния небиволола на состояние органов-мишеней при АГ, метаболические эффекты небиволола, возможности применения препарата больными сахарным диабетом, ожирением, метаболическим синдромом. Вопрос о месте БАБ в лечении АГ решается по-разному, однако Европейским обществом кардиологов они отнесены к препаратам первого ряда. Много опасений вызывает проблема неблагоприятных метаболических эффектов, свойственных некоторым препаратам этой группы. При их использовании возможно повышение уровня липидов крови, снижение чувствительности тканей к инсулину.
Однако увеличение частоты сердечных сокращений ЧСС часто сопутствует наличию метаболических нарушений — сахарному диабету СД , метаболическому синдрому МС — и служит отражением постоянной симпатической стимуляции, характерной для этих состояний. Тахикардия может быть не только маркером, но и предиктором появления СД и МС. В проспективных исследованиях показана тесная связь между повышением артериального давления АД и развитием СД [1]. Это делает особенно актуальным проблему блокады симпатической нервной системы у лиц с преддиабетом и метаболическими нарушениями. В рекомендациях 2013 г. Европейского общества кардиологов и Европейского общества гипертонии в число препаратов, разрешенных к применению больными МС, вошли БАБ с вазодилатирующими свойствами. Среди таких называют целипролол, карведилол и небиволол [2].
Эти препараты способны снижать центральное давление в аорте и жесткость артерий. Такой препарат, как небиволол, относящийся к БАБ 3-го поколения, практически лишен неблагоприятных метаболических эффектов. Для этого лекарственного препарата основными показаниями к применению являются лечение артериальной гипертензии АГ , профилактика приступов стабильной стенокардии при ишемической болезни сердца ИБС и лечение хронической сердечной недостаточности ХСН в составе комбинированной терапии. В настоящем обзоре рассмотрены основные вопросы, связанные с использованием препаратов небиво-лола больными АГ. Фармакокинетика и фармакодинамика небиволола Особенностью небиволола служит его способность стимулировать синтез оксида азота NO эндотелием. Вероятно, их стимуляция вызывает высвобождение NO эндотелием. В ткани предсердий этот подтип рецепторов участвует в регуляции работы ионных каналов.
К функциям этих рецепторов в жировой ткани относят регуляцию липолиза и углеводного обмена. Увеличение синтеза NO способствует вазодилатации, а следовательно, создает условия для органопротективных эффектов небиволола и его хорошей переносимости. Вклад увеличения синтеза NO-эффектов небиволола доказан в нескольких экспериментальных исследованиях. В одном из них на фрагментах лучевой артерии сравнили вазодилатацию, вызываемую лабеталолом, небивололом и пропранололом. Все БАБ вызывали существенную динамику тонуса сосуда. При этом эфир NG-нитро-L-аргинина блокировал только вазодилатацию, вызванную применением небиволола, что говорит о наличии дополнительного механизма вазодилатации, связанного с системой NO [3]. В эксперименте на культуре клеток показано, что небиволол в отличие от метопролола нормализует процессы клеточной пролиферации и митоза, способствует улучшению функции эндотелия и NO-зависимой вазодилатации [4].
К доказательствам дополнительного механизма действия небиволола на модуляцию высвобождения NO относится исследование эффективности этого БАБ в отношении больных нарушенной вегетативной регуляцией АД. В небольшой группе таких больных сравнили эффективность применения небиволола и метопролола. В качестве «позитивного» контроля использован силденафил. Снижение АД было зарегистрировано у больных, получавших небиволол и силденафил, что говорит об общем механизме их действия, вызванного активностью NO [5]. К преимуществам небиволола относится и его благоприятный фармакокинетический профиль. Препарат обладает хорошей биодоступностью и быстро всасывается при приеме внутрь. При этом достаточно длительный период полувыведения 12—19 часов обеспечивает возможность однократного приема в сутки и достаточную продолжительность гипотензивного эффекта.
В плацебо-контролируемом исследовании небиволола на больных АГ 1—2-й степеней было показано, что терапия небивололом приводит к снижению систолического и диастолического АД в среднем на 12,3 мм рт. Отмена небоволола не приводит к резкому повышению АД и не вызывает симптомов рикошетной АГ [7]. Небиволол имеет удобный режим применения — один раз в сутки. Наиболее рационален прием препарата в вечернее время. В рандомизированном небольшом исследовании на группе из 42 больных АГ сравнили два режима приема небиволола — утренний и вечерний. Согласно данным суточного мониторирования АД, при обоих режимах приема препарата одинаково снижались среднесуточные, среднедневные и средненочные значения АД. При вечернем режиме приема небиволола в большей степени удавалось контролировать утренний подъем АД, были ниже утренние значения систолического АД [8].
Известен ряд исследований, в которых эффективность применения небиволола сравнивалась с таковой других БАБ. При сравнении эффективности метопролола и небиволола в отношении больных АГ 1-й степени выявлено, что АД как в покое, так и при нагрузочном тесте снижалось одинаково. Скорость подъема АД на фоне нагрузки также существенно не различалась [9]. В группе из 138 больных АГ 1-й и 2-й степеней сравнили эффективность терапии небивололом и атенололом. Через 6 недель терапии при необходимости к лечению можно было добавить гидрохлоротиазид. В конце лечения АД центральное в аорте и периферическое существенно не различалось в двух группах лечения. В группе атенолола больше оказалась потребность в применении диуретика.
Небиволол в отличие от атенолола не ухудшал индекс аугментации [10]. В другом исследовании больных АГ при сравнении эффективности применения небиволола и атенолола оказалось, что на фоне приема небиволола метаболические параметры не изменялись, а на фоне приема атенолола отмечался рост уровня липидов и сахара крови [11]. ЧСС в конце лечения была меньше в группе небиволола, однако различия не были статистически значимыми. В обеих группах отмечено улучшение диастолической функции миокарда, несколько более выраженное в группе небиволола [12]. В исследование включались больные АГ, у которых во время 4-недельного периода «отмывки» систолическое АД было не выше 180 мм рт. Через 12 недель лечения было зарегистрировано одинаковое снижение систолического и диастолического АД на 15,7 мм рт.
Для общей анестезии рекомендуется применение препаратов с минимально отрицательным инотропным действием. В случае необходимости прерывания лечения небивололом перед проведением хирургического вмешательства, препарат следует отменить не менее чем за 24 ч до операции. Применение обычных терапевтических доз эпинефрина адреналина на фоне приема бета-адреноблокаторов не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта. Таким образом, необходимо соблюдать осторожность при назначении бета-адреноблокаторов пациентам с тяжелыми реакциями гиперчувствительности в анамнезе или проходящим курс десенсибилизации. Псориаз При решении вопроса о применении небиволола у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза. Контактные линзы Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости. Прочее Доклинические исследования с использованием стандартных методик не выявили генотоксического и канцерогенного действия у человека. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами В период лечения препаратом Небиволол-СЗ следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, другими механизмами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с вероятностью развития таких побочных эффектов, как головокружение и повышенная утомляемость. Передозировка Данные о передозировке препарата Небиволол-СЗ отсутствуют. Симптомы передозировки бета-адреноблокаторов: выраженное снижение АД, синусовая брадикардия, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность. Лечение В случае передозировки или развития реакции гиперчувствительности следует обеспечить постоянное наблюдение за пациентом в условиях палаты интенсивной терапии. Рекомендуется контроль концентрации глюкозы в плазме крови. Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата из ЖКТ необходимо промывание желудка, прием активированного угля и слабительного средства. Может потребоваться ИВЛ. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. Небиволол, вероятно, не будет выводиться при гемодиализе в связи с высокой степенью связывания с белками плазмы крови. Лекарственное взаимодействие Противопоказанные комбинации Флоктафенин Бета-адреноблокаторы могут препятствовать компенсаторным реакциям сердечно-сосудистой системы в ответ на артериальную гипотензию или шок, которые могут быть вызваны флоктафенином. Сультоприд Небиволол не следует назначать одновременно с сультопридом, поскольку существует повышенный риск возникновения желудочковой аритмии, особенно полиморфной желудочковой тахикардии типа "пируэт". Нерекомендованные комбинации При одновременном применении небиволола с антиаритмическими средствами I класса например, хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон возможно удлинение времени AV-проведения и усиление отрицательного инотропного действия. При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов БМКК например, верапамил, дилтиазем усиливается отрицательное действие на сократимость и AV-проводимость. При одновременном применении с гипотензивными средствами центрального действия например, клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин возможно ухудшение течения ХСН за счет снижения центрального симпатического тонуса снижение ЧСС и сердечного выброса, вазодилатация. Резкая отмена, особенно в случае предыдущего отказа от терапии бета-адреноблокаторами может увеличить риск развития "рикошетной" артериальной гипертензии. Комбинации, которые следует применять с осторожностью При одновременном применении небиволола с антиаритмическими средствами III класса например, амиодарон может наблюдаться удлинение времени AV-проведения. Одновременное применение небиволола и лекарственных средств для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии. Общим правилом является необходимость избегать резкой отмены бета-адреноблокаторов. Анестезиолог должен быть проинформирован о приеме пациентом препарата Небиволол-СЗ. При одновременном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь небиволол не влияет на концентрацию глюкозы, однако может маскировать симптомы гипогликемии ощущение сердцебиения, тахикардия. При одновременном применении небиволола с баклофеном миорелаксант и амифостином антинеопластический препарат возможно снижение АД, что требует соответствующей коррекции дозы небиволола. Комбинации, которые следует принимать во внимание При одновременном применении небиволола и сердечных гликозидов возможно увеличение времени AV-проведения. В клинических исследованиях не получено данных о наличии взаимодействия двух препаратов. Небиволол не влияет на фармакокинетику дигоксина. При одновременном применении небиволола с БМКК дигидропиридинового ряда например, амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин возможно увеличение риска развития артериальной гипотензии и снижение сократимости левого желудочка у пациентов с ХСН. При одновременном применении небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, производными фенотиазина может усиливаться антигипертензивное действие аддитивный эффект. НПВП не влияют на антигипертензивное действие небиволола.
В сравнительном рандомизированном исследовании было показано, что комбинации ирбесартана и диуретика и небиволола и диуретика при 8-недельной терапии одинаково снижают АД на плечевой артерии. Не было также достоверных различий в динамике центрального давления, скорости пульсовой волны, индексе аугментации и функции эндотелия [39]. Они имеют двойной механизм действия: периферическая вазодилатация и высокая кардиоселективность. Удобный режим применения препарата один раз в сутки , высокая безопасность, хорошая переносимость и доступная стоимость лечения помогают решать проблему приверженности больных терапии при длительном применении. Все это создает предпосылки для высокой эффективности препарата. Наиболее интересны свойства небиволола влиять на функцию эндотелия, усиливать синтез NO, что создает условия для органопротекции. Применение этого БАБ возможно также больными АГ высокого риска — с сопутствующими сахарным диабетом и метаболическим синдромом. Список литературы Izzo R. Hypertensive target organ damage predicts incident diabetes mellitus. Mancia G. Blood Press. Korkmaz O. Labetalol, nebivolol, and propranolol relax human radial artery used as coronary bypass graft. Perros F. Nebivolol for improving endothelial dysfunction, pulmonary vascular remodeling, and right heart function in pulmonary hypertension. Okamoto L. Nebivolol, but not metoprolol, lowers blood pressure in nitric oxide-sensitive human hypertension. Lewin A. Nebivolol monotherapy for patients with systolic stage II hypertension: results of a randomized, placebo-controlled trial. Nebivolol withdrawal results in blood pressure returning toward pretreatment levels, but without rebound symptoms: phase IV randomized trial. Acelajado M. Both morning and evening dosing of nebivolol reduces trough mean blood pressure surge in hypertensive patients. Yazici H. Effects of metoprolol and nebivolol on exercise blood pressure in patients with mild hypertension. Redon J. Effects of nebivolol and atenolol on central aortic pressure in hypertensive patients: a multicenter, randomized, double-blind study. Badar V. Comparison of nebivolol and atenolol on blood pressure, blood sugar, and lipid profile in patients of essential hypertension. Indian J. Sayin M. Aortic elastic properties: effects of carvedilol versus nebivolol. Czuriga I. Cardiovasc Drugs Ther. Weiss R. Placebo effect and efficacy of nebivolol in patients with hypertension not controlled with lisinopril or losartan: a phase IV, randomized, placebo-controlled trial. Neutel J. Long-term safety of nebivolol and valsartan combination therapy in patients with hypertension: an open-label, single-arm, multicenter study. Efficacy and tolerability of nebivolol in stage I-II hypertension: a pooled analysis of data from three randomized, placebo-controlled monotherapy trials. Bhosale V. Beneficial effects of nebivolol in comparison with atenolol on safety and tolerability in essential hypertension. Signorovitch J. Persistence with nebivolol in the treatment of hypertension: a retrospective claims analysis. Chen S. Real-world adherence and persistence associated with nebivolol or hydrochlorothiazide as add-on treatment for hypertension. Patel R. Cost-effectiveness analysis of nebivolol and metoprolol in essential hypertension: a pharmacoeconomic comparison of antihypertensive efficacy of beta blockers. Economic impact of switching from metoprolol to nebivolol for hypertension treatment: a retrospective database analysis. Van Bortel L. Efficacy, tolerability and safety of nebivolol in patients with hypertension and diabetes: a post-marketing surveillance study. Marazzi G. Effectiveness of nebivolol and hydrochlorothiazide association on blood pressure, glucose, and lipid metabolism in hypertensive patients. Schmidt A. Ladage D. Nebivolol lowers blood pressure and increases weight loss in patients with hypertension and diabetes in regard to age.