«Омепразол» отличается большой универсальностью, его популярность обусловлена тем, что противопоказаний к его приему достаточно мало. Чем отличается пантопразол от рабепразола.
Обзор препаратов Эзомепразол и Омепразол | Что выбрать
Устойчивый эффект Омепразола развивается через 4 дня, Рабепразола — через 3 дня. Действие Омепразола после приема одной дозы продолжается 24 часа, Рабепразола — до 48 часов. Немного отличаются аналоги и лекарственными формами: у Омепразола есть только капсулы и лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, Рабепразол еще выпускает в таблетках. Омепразол рекомендуют принимать утром, отдельно от пищи. Прием Рабепразола не зависит от времени суток и еды. Пантопразол или Рабепразол: что лучше? Пантопразол — еще один ингибитор протонной помпы с одноименным действующим веществом.
Под названием Пантопразол препарат выпускают российские компании, а зарубежными аналогами являются Нольпаза и Контролок. Чем отличаются: 1. Пантопразол снижает эффективность при пониженной кислотности желудка. Рабепразол — нет. Химическая стабильность пантопразола выше. При приеме Пантопразола меньше рисков взаимодействий с другими лекарствами.
После ряда внутримолекулярных изменений протонируется атом азота бензимидазольного кольца. Чем выше значение pKa2, тем быстрее атом азота бензимидазольного кольца принимает протон. Таким образом, омепразол и эзомепразол превращаются в активную форму быстрее, чем пантопразол, тем самым получая возможность быстрее связаться с протонными помпами. В результате двухэтапной активации не упоминаются некоторые промежуточные внутримолекулярные перестройки образуется тетрациклический сульфенамид и дериваты сульфеновой кислоты, способные образовывать дисульфидные связи с меркаптогруппами цистеиновых остатков CYS813 и CYS822 протонного насоса с блокадой конформационных переходов фермента и высвобождением молекул воды. Утверждается, что для пантопразола более медленное связывание с протонами имеет положительное значение. Быстро активируясь, омепразол связывает CYS813, в то время как при отсроченной активации пантопразол связывает также CYS822 до образования сульфеновой кислоты. Омепразол блокирует CYS822 лишь в незначительной степени. Однако любое различие химических свойств соединения мы сможем считать преимуществом лекарственного препарата лишь в том случае, если оно приведет к усилению интенсивности его основного фармакодинамического эффекта и повышению эффективности лечения с его применением.
Фармакокинетика Сегодня также обсуждаются различия фармакокинетики ИПП. Логично было бы предположить, что, для достижения сходного антисекреторного эффекта, ИПП с большей биодоступностью должен применяться в меньших дозах. Но при этом в большинстве исследований доказана сравнимая клиническая эффективность 40 мг пантопразола с вдвое меньшей дозой омепразола — 20 мг. Помимо этого, максимальная концентрация в плазме крови при приеме омепразола возникает примерно через 0,5-3,5 ч, при приеме пантопразола — через 2,0-3,0 ч, а при приеме, например, рабепразола время достижения максимальной концентрации колеблется от 2 до 5 ч. При этом более высокие значения данного параметра могут способствовать более позднему поступлению препарата к месту активации, и, наоборот, более короткое время достижения максимальной концентрации в плазме крови у омепразола теоретически свидетельствует о его более быстром поступлении в париетальную клетку. Период полувыведения у рассматриваемых препаратов различается незначительно: 0,6-1,5 ч у омепразола и 0,9-1,2 ч у пантопразола. Из-за способности концентрироваться в секреторных канальцах без обратного проникновения в сосудистое русло зависимость фармакодинамики ИПП от фармакокинетики слабая, а продолжительность их основного фармакодинамического эффекта значительно превышает среднее время удержания препарата в крови. Однако особенности фармакокинетики не могут быть самостоятельным аргументом в пользу какого-либо из ИПП, равно как и цвет его упаковки.
Преимущества одного ИПП перед другим, если имеются, могут быть лишь обоснованы особенностями фармакокинетики, если последними обусловлена оптимизация его фармакодинамики и клинической эффективности. Демонстрирует ли фармакодинамические и клинические преимущества пантопразол перед омепразолом, будучи назначенным в одинаковых с ним дозах? Фармакодинамика ИПП При сравнении интенсивности основного фармакодинамического эффекта ИПП лучше говорить об одинаковых дозах препаратов. В публикациях часто приводится сравнение антисекреторного эффекта 20 мг одного ИПП с 40 мг другого, что искусственно формирует представление о препарате, используемом в двойной дозе как более фармакодинамически эффективном. В этой связи интересны результаты метаанализа, где систематизированы данные по среднесуточным значениям желудочного рН на фоне применения различных доз ИПП у разных категорий больных. И эти данные достоверно демонстрируют меньшую антисекреторную активность пантопразола, по сравнению с омепразолом: расчетный относительный потенциал антисекреторного эффекта, при сравнении с омепразолом 1,00 , для пантопразола составляет всего 0,23. Таким образом, пантопразол, назначаемый в равных с омепразолом дозах, является менее активным ингибитором протонной помпы, и его более высокая и стабильная одинаковая при одноразовом и курсовом применении биодоступность — не аргумент в дискуссии о преимуществах данного препарата. Клиническая эффективность Известно, что скорость процессов репарации слизистых оболочек пищевода и желудка рН-зависима.
Для заживления желудочного эпителия при язвенной болезни важной считается доля времени, в течение которого рН превышает 3. Обеспечить эти уровни рН можно любыми ИПП, существуют различные национальные и международные руководства по их дозированию и пересчету дозы при замене. Опубликованы данные множества клинических исследований, в которых сравнивалась эффективность применения различных доз омепразола и пантопразола у разных категорий больных. По данным K. Bardhan и соавт. Критериями включения в метаанализ J. Caro и соавт. Различий в уровне заживления не выявлено.
Рабепразол в большей степени метаболизируется с участием неэнзиматических механизмов. Чем ниже значение константы ингибирования Ki , тем выше ингибиторная активность препарата в отношении соответствующего изофермента. Субстратами CYP2C9 являются фенитоин, S-варфарин, толбутамид, лозартан, нестероидные противовоспалительные средства ибупрофен, диклофенак, пироксикам , ирбесартан, карведилол и т. CYP3A4 — преобладающий изофермент цитохрома Р450 с наибольшим количеством субстратов, которыми являются амиодарон, амлодипин, аторвастатин, буспирон, верапамил, винкристин, гидрокортизон, дексаметазон, диазепам, дизопирамид, итраконазол, карбамазепин, кетоконазол, кларитромицин, ловастатин, лозартан, прогестерон, пропафенон, рифампицин, салметерол, симвастатин, фентанил, флуконазол, хинидин, циклоспорин, циметидин, эритромицин и т. Данные о лекарственных взаимодействиях ингибиторов протонной помпы и препаратов-субстратов тех или иных изоферментов цитохрома Р450 противоречивы: содержат противоположные выводы, ссылки на достаточно старые публикации и давно не обновлявшиеся базы данных. Различаются результаты исследований in vivo и in vitro. Обобщающие сведения о лекарственных взаимодействиях лекарственных препаратов, в том числе ингибиторов протонной помпы, содержатся, например, в фармацевтической онлайн-энциклопедии www. Наиболее часто сегодня обсуждаются аспекты взаимодействия ИПП с клопидогрелем.
Клопидогрель является пролекарством. Ингибиторы протонной помпы часто назначаются совместно с клопидогрелем для профилактики повреждений слизистых оболочек и гастроинтестинального кровотечения. Однако показано, что все ИПП в большей или меньшей степени являются ингибиторами CYP2C19 и замедляют метаболическую активацию клопидогреля, ухудшая его антиагрегантные свойства табл. Тем не менее, анализ данных опубликованных исследований свидетельствует, что частота кардиоваскулярных событий на фоне клопидогреля не увеличивается в связи с совместным применением с ингибиторами протонной помпы. В метаболизме бензодиазепинов участвуют множество изоферментов цитохрома Р450. Современных данных недостаточно для сравнительной оценки потенциала взаимодействия омепразола и пантопразола с представителями этой фармакологической группы. Пути биотрансформации правовращающего и левовращающего изомеров варфарина различны. Ингибиторы протонной помпы могут изменять активность CYP2C19 и CYP3A4, однако значение этого фактора для взаимодействия варфарина с омепразолом или пантопразолом все еще нуждается в анализе.
Таким образом, сегодня на основании уточненных данных о лекарственных взаимодействиях можно говорить о преимуществе пантопразола перед омепразолом лишь при их совместном применении с клопидогрелем или циталопрамом. Нежелательные лекарственные реакции На основании опубликованных данных по безопасности ингибиторов протонной помпы был проведен анализ по видам и распространенности нежелательных лекарственных реакций НЛР. Для омепразола и пантопразола названы как одинаковые НЛР головокружение, головная боль, астения, кожная сыпь, боль в животе, запоры, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, кашель, перелом шейки бедренной кости, рабдомиолиз , так и встречающиеся только у одного из препаратов хотя связь с применением только одного из сравниваемых ИПП не доказана. Заключение Омепразол — эффективный и сравнительно безопасный препарат для лечения заболеваний, ассоциированных с высокой интенсивностью желудочной кислотопродукции. Пантопразол — ингибитор протонной помпы, обладающий, по сравнению с омепразолом, большей биодоступностью, но меньшей антисекреторной активностью и клинической эффективностью при лечении язвенной болезни, рефлюкс-эзофагита I степени и при 8-недельной терапии рефлюкс-эзофагита II и III степени по Савари-Миллеру эквивалентны суточные дозы 20 мг омепразола и 40 мг пантопразола. Из двух ингибиторов протонной помпы пантопразол однозначно может быть рекомендован лишь при необходимости совместного применения с клопидогрелем или циталопрамом. Литература Kromer W. Kusano M.
Roche V. Shin J. Bell N. Katashima M. Leonard M. Burget D. Is there an optimal degree of acid suppression for healing of duodenal ulcers? Holloway R.
Johansson K. Laine L. Kirchheiner J. Armstrong D. Rehner M. Witzel L. Bardhan K. Vicari F.
Caro J. Korner T. Сычев Д. Кукеса, Н. Bhasker C.
Текст носит только информационный характер. Не стоит заниматься самолечением. При появлении симптомов изжоги следует обратиться к врачу. Источники Баранов С. Т Ивашкин и соавт. Селиванова Г. Гималетдинова И. Кирххайнер Ю. Относительная эффективность ингибиторов протонной помпы — сравнение эффектов на внутрижелудочный pH.
Скажем, у эзомепразола он ниже, но, постепенно нарастая в течение 7 суток, потом превышает таковой даже у пантопразола3. По длительности эффекта пантопразол 10 часов уступает лансопразолу 11,5 часа , омепразолу и рабепразолу 12 часов 4. Ингибиторы протонного насоса редко вызывают побочные эффекты, речь идет, скорее, о возможных нежелательных явлениях, которые, как правило, выражены незначительно и носят обратимый характер1. Они могут быть рекомендованы врачом для курсового применения или приема «по необходимости». Если по тем или иным причинам их использование нежелательно или сопряжено с высоким риском опасных лекарственных взаимодействий, с изжогой и другими проявлениями кислотозависимых заболеваний КЗЗ помогут справиться: антациды кальция карбонат, магния гидроксид, алюминия фосфат и др. Еще одна группа препаратов для «плана Б» — гастропротекторы висмута трикалия дицитрат, сукральфат и др. Логика выбора Антациды, как правило, предпочтительнее при редких эпизодах изжоги.
Рабепразол инструкция по применению
P.S прием ИПП (омепразол, рабепразол, пантопразол и т.д лишь уменьшают выработку соляной кислоты, а не блокируют ее полностью). Для людей, имеющих проблемы с желудком, я рекомендую "Рабепразол", как действенное средство, однако, стоит обратить внимание на то, что его стоимость в несколько раз выше "Омепразола", и если данный препарат Вам подходит, вряд ли есть смысл что. Отличия омепразола и эзомепразола. Эзомепразол представляет собой S-стереоизомер омепразола (левовращающий оптический изомер омепразола), который отличается от правовращающего изомера так. Дозировка рабепразола в 2 раза ниже по сравнению с омепразолом, что дает лучшую переносимость препарата и меньшее число побочных эффектов.
Чем отличается Эзомепразол от Омепразола
Омепразол и рабепразол – это активные вещества популярных противоязвенных препаратов (Омепразола и Рабепразола СЗ). Так, ученые из Швеции сравнивали эзомепразол 40 мг с лансопразолом 30 мг, омепразолом 20 мг, пантопразолом 40 мг и рабепразолом 20 мг. Применение омепразола, эффект от омепразола и побочки после омепразола. Сравнительная оценка эффективности рабепразола и омепразола в терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. оценка эффективности рабепразола и омепразола в терапии. Например, перейти на Париет (Рабепразол)? P.S. В моем случае обострение головокружений четко связано с приемом омепразола, при отмене приема они пропадают через день.
Пантопразол: достойный среди сильнейших. Рабепразол или эзомепразол что лучше
Basel, Karger, 2013;32:1—17. Is the required therapeutic effect always achieved by racemic switch of proton-pump inhibitors? World J Gastroenterol. Pai V, Pai N. Recent advances in chirally pure proton pump inhibitors. J Indian Med Assoc. Reanalysis of intragastric pH results based on updated correction factors for Slimline and Zinetics 24 single-use pH catheters. Am J Gastroenterol. Оригинальная статья: Miner P. Gastric acid control with esomeprazole, lansoprazole, omeprazole, pantoprazole, and rabeprazole: a fiveway crossover study. Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Нексиум таблетки, покрытые оболочкой, 20 мг, 40 мг.
Appropriate acid suppression for the management of gastro-oesophageal reflux disease. PMID: 1397746. Неопубликованные данные. Nexium esomeprazole. Данные могут быть предоставлены по запросу в течение 2 рабочих дней с момента получения запроса. Li M-J. Medicine, 2017;96:39. Hoogendoorn R. Patient satisfaction with switching to esomeprazole from existing proton pump inhibitor therapy for gastro-oesophageal reflux disease: an observational, multicentre study. Clin Drug Invest.
Euroasian J Hepatogastroenterol. Scheiman J. J Clin Gastroenterol. Efficacy of esomeprazole for resolution of symptoms of heartburn and acid regurgitation in continuous users of non-steroidal anti-inflammatory drugs.
Исключение составляют пациенты, получающие клопидогрел или двойную антитромбоцитарную терапию клопидогрел и ацетилсалициловая кислота 1. Лапина Т.
Захарова Н. Бордин Д. Самсонов А. Марина Скороходова.
Сходства и различия рабепразола и омепразола Сходства: Оба препарата принадлежат к одной фармакологической группе — ПИП, и они обладают сходным механизмом действия. Они подавляют выделение желудочной кислоты и снижают кислотность желудочного сока. И рабепразол, и омепразол доступны в форме таблеток для приема внутрь.
Оба препарата могут использоваться для лечения проблемы избыточной кислотности желудка и связанных с ней симптомов, таких как изжога и дискомфорт. Оба препарата эффективно справляются с лечением уязвимого органа, предотвращая повторные эпизоды обострения заболевания. Различия: Омепразол имеет более длительный период полураспада в организме по сравнению с рабепразолом, что означает, что его действие продолжается дольше. Это позволяет рабепразолу быть более эффективным и менее зависимым от дозировки по сравнению с омепразолом. Рабепразол может быть меньше склонен к взаимодействию с другими лекарственными препаратами, такими как клофибрат и диазепам, чем омепразол. Омепразол может быть дешевле и более доступным в некоторых странах по сравнению с рабепразолом. В итоге, выбор между рабепразолом и омепразолом может зависеть от индивидуальных особенностей пациента, степени выраженности болезни и рекомендации врача. Важно обратиться к специалисту, чтобы получить конкретные рекомендации относительно выбора препарата.
Длительный приём нестероидных противовоспалительных средств НПВС. НПВС — это группа препаратов, которые используются для облегчения боли, уменьшения воспаления и снижения температуры7. Для этого они блокируют выработку простагландинов. Простагландины необходимы для образования слизи и бикарбоната в желудке. Поэтому при длительном применении НПВС защита стенки желудка может снижаться5.
Ингибиторы протонного насоса, в том числе омепразол, уменьшают выработку соляной кислоты. Это создаёт условия для заживления язвы4,5. Препарат выпускается в форме непрозрачных кишечнорастворимых капсул. Рекомендуемая доза составляет 20 мг, или 2 капсулы один раз в сутки8. Рефлюкс-эзофагит Рефлюкс-эзофагит, или гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь ГЭРБ , — это заболевание, при котором содержимое желудка попадает в пищевод, вызывая различные симптомы и осложнения.
В норме после того, как мы пережевали и проглотили пищу, пищевой комок проходит по пищеводу и попадает в желудок. Два органа разделяет мышечный клапан — нижний пищеводный сфинктер. Его мышечные волокна сокращаются и не позволяют желудочному содержимому пройти в пищевод. При ГЭРБ сфинктер расслаблен. Желудочный сок вместе с соляной кислотой забрасывается в пищевод, повреждая его слизистую оболочку.
Пациент после еды чувствует изжогу — жжение в верхней части живота и за грудиной. Для лечения ГЭРБ может применяться омепразол, который блокирует выработку соляной кислоты, уменьшая повреждение пищевода4,9.
Обзор препаратов Эзомепразол и Омепразол | Что выбрать
Так, ученые из Швеции сравнивали эзомепразол 40 мг с лансопразолом 30 мг, омепразолом 20 мг, пантопразолом 40 мг и рабепразолом 20 мг. Рабиет®, Зульбекс®, Рабепразол-ВЕРТЕКС, Рабепразол, Ульблок®, Ульцернил®, Рамнипразол®, Рамнипразол®, Рабепразол-СЗ, Рабелок®. Подобие и различия между рабепразолом и омепразолом Основное сходство между рабепразолом и омепразолом заключается в их действии на снижение кислотности желудочного сока. Действующие вещества медпрепаратов тоже отличаются: первый содержит рабепразол, а второй — омепразол. Безрецептурные (over-the-counter), с пониженной дозой ингибиторы протонной помпы (омепразол и лансопразол), используются для лечения частой изжоги.
Рабепразол – 9 полных аналогов по составу: дешевле не всегда хуже
Разберем, в чем разница между Рабепразолом и Омепразолом, какое из этих средств безопаснее и являются ли они взаимозаменяемыми. Бум омепразола, позволяет на любой дискомфорт желудка назначать этот препарат, дабы снизить кислотность желудочного сока, и ослабить влияние кислоты на стенки слизистой. Рабепразол (фирменное название «Париет») В дозе 20 мг/сутки при лечении ГЭРБ (неосложненной) быстрее уменьшает выраженность изжоги и диспептических явлений по сравнению с омепразолом в дозе 20 мг 2 раза в сутки на фоне приема антацидов и. Отличие Омепразола от Омеза по цене ощутимо. Сравнительная эффективность антисекреторного действия рабепразола и эзомепразола у людей с быстрым метаболизмом ингибиторов протонной помпы. Это препараты, используемые с недавнего времени для успешного лечения желудочно-кишечных болезней.