Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы может вызвать дополнительное снижение бдительности и нарушение способности выполнения работы. Как цетиризин, так и левоцетиризин показали значительное улучшение nPEFR по сравнению с группой плацебо, и цетеризин оказался более эффективным, чем левоцетиризин.
Изучаем три поколения препаратов от аллергии
Поэтому некоторые специалисты рекомендуют заменять рассматриваемый медикамент такими средствами, как «Поллезин» и «Супрастинекс» в каплях. Сколько стоит такое лекарственное средство, как «Левоцетиризин»? Цена его варьируется в пределах 170-290 рублей. Отзывы пациентов В подавляющем большинстве отзывы о препарате «Левоцетиризин-Тева» носят положительный характер. Многие пациенты, которые регулярно страдают от различных аллергических реакций, очень часто используют именно этот медикамент. Они утверждают, что «Левоцетиризин» представляет собой эффективное средство не только для продолжительной терапии, но и для первой помощи при сезонных или круглогодичных аллергиях. Этот препарат позволяет поддерживать здоровье на должном уровне, устраняя все неприятные симптомы аллергического характера. Среди отрицательных отзывов можно встретить такие, в которых говорится, что рассматриваемый медикамент вызывает сонливость, утомляемость и раздражительность.
Врачи утверждают, что при приеме правильных доз лекарственного средства перечисленные реакции возникают крайне редко. Этот вопрос задают многие пациенты, которые регулярно страдают от аллергических реакций. Специалисты сообщают, что оба представленных медикамента эффективно справляются с поставленной задачей. Но, как показывает практика, таблетки «Левоцетиризин» охватывают и устраняют большее количество симптомов аллергического характера. При этом нельзя не сказать и о том, что у «Цетиризина» существует несколько форм выпуска капли, таблетки, сироп. Это способствует его более удобному применению, особенно в детском возрасте от шести лет.
Это лекарство продается под торговой маркой Xyzal. В частности, левоцетиризин дигидрохлорид обладает меньшим седативным действием по сравнению со старыми антигистаминными препаратами.
Принимается внутрь. Цетиризина гидрохлорид против левоцетиризина дигидрохлорида в табличной форме Рисунок 02: Химическая структура соединения левоцетиризина дигидрохлорида Наиболее распространенные побочные эффекты этого препарата включают сонливость, сухость во рту, кашель, рвоту и диарею. Однако серьезные последствия встречаются редко. Более того, его можно безопасно использовать во время беременности, но его влияние на кормление грудью неясно. Метаболизм этого лекарства происходит в печени, а период полувыведения составляет около 6-10 часов. Выведение происходит почками и фекалиями. В чем разница между гидрохлоридом цетиризина и дигидрохлоридом левоцетиризина? Левоцетиризин дигидрохлорид, с другой стороны, представляет собой антигистаминный препарат третьего поколения, используемый для лечения аллергического ринита и длительной крапивницы неясной причины.
Пиперазина производные. Код АТХ R06АE09 cимптоматическое лечение аллергического ринита включая персистирующий аллергический ринит крапивница Перечень сведений, необходимых до начала применения Противопоказания повышенная чувствительность к левоцетиризину или к любому из вспомогательных веществ или к любым производным пиперазина. С особой осторожностью принимать пациентам с предрасполагающими факторами задержки мочи поражение хорды спинного мозга, гиперплазия предстательной железы , так как левоцетиризин может увеличить риск развития задержки мочи. Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, содержащиеся в составе препарата Левоцетиризин капли для приема внутрь, могут вызывать аллергические реакции возможно, с отсрочкой. Антигистаминные препараты подавляют ответ на кожные пробы, поэтому перед их проведением необходимо соблюдение периода вымывания продолжительностью 3 дня. Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью, поскольку левоцетиризин может вызвать обострение приступов. Возможно появление зуда после прекращения приема левоцетиризина, даже если подобных симптомов не было в начале лечения.
Симптомы могут пройти самостоятельно. В некоторых случаях симптомы могут быть сильно выраженными, и это может потребовать возобновление лечения.
Пациенты могут безопасно принимать его в течение дня, не боясь потерять активность и испытывать утомляемость. Пятое преимущество левоцетиризина заключается в его удобной форме выпуска. Препарат доступен в виде таблеток и сиропа, что позволяет выбрать наиболее удобный и предпочтительный способ применения в соответствии с индивидуальными потребностями пациента. Важно отметить, что левоцетиризин является лекарственным препаратом и его использование требует консультации с врачом. Пациенты должны строго соблюдать рекомендации по дозировке и продолжительности приема препарата. Биологическое действие Однако, левоцетиризин отличается от цетиризина тем, что является изомером цетиризина. Левоцетиризин содержит только одну оптически активную левую форму молекулы, тогда как цетиризин содержит равные количества левой и правой форм молекулы.
Изомер левоцетиризина обладает более высокой фармакологической активностью и более выраженным антигистаминным эффектом. Левоцетиризин обладает сильным антиаллергическим действием и быстрым началом действия.
Левоцетиризин: инструкция по применению
По инструкции не определила отличий в показаниях и в противопоказаниях цетиризина и левоцетиризина. Как цетиризин, так и левоцетиризин показали значительное улучшение nPEFR по сравнению с группой плацебо, и цетеризин оказался более эффективным, чем левоцетиризин. левоцетиризин или цетиризин что лучше. При этом нельзя не сказать и о том, что у «Цетиризина» существует несколько форм выпуска (капли, таблетки, сироп). 1. Структурная разница: Основное отличие между левоцетиризином и цетиризином заключается в структуре молекулы. левоцетиризин — изомер цетиризина. Левоцетиризин или Цетиризин: в чем разница и какой выбрать?
Антигистаминные препараты детям: особенности выбора
Левоцетиризин представляет собой высшее вращательное активное изомер цетиризина. Поэтому, левоцетиризин имеет одинаковую фармакологическую активность, но более высокую эффективность по сравнению с цетиризином. Левоцетиризин работает путем связывания с гистаминовыми Н1-рецепторами, блокируя их активность и предотвращая симптомы аллергической реакции. Он также обладает противозудным действием и уменьшает проницаемость сосудов, что помогает снизить воспаление. Показания для применения цетиризина и левоцетиризина практически одинаковы.
Нельзя допускать приема двойной дозы с целью компенсации случайно пропущенной. Если применение препарата не дает терапевтического эффекта или в ходе лечения появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Симптомы: сонливость; у детей — беспокойство, возбуждение, переходящие в сонливость. Немногочисленные отзывы о Левоцетиризине носят положительный характер. Пациенты, указывая на его эффективность, отмечают быстрое действие, хорошую переносимость препарата и относительно низкую стоимость. Цена на Левоцетиризин таблетки, покрытые пленочной оболочкой, может составлять: за 10 шт.
Синонимы, аналоги и стоимость лекарственного средства Какие аналоги имеет препарат «Левоцетиризин»? Капли для приема внутрь могут иметь такой же эффект, что и таблетированная форма. Поэтому некоторые специалисты рекомендуют заменять рассматриваемый медикамент такими средствами, как «Поллезин» и «Супрастинекс» в каплях. Сколько стоит такое лекарственное средство, как «Левоцетиризин»? Цена его варьируется в пределах 170-290 рублей. Как правильно принимать В сутки лечение пациентов старше 6 лет предполагает прием всего одной таблетки Левоцетиризина, что составляет 5 мг основного действующего вещества. Выпивать таблетку можно как вместе с приемом пищи, так и натощак, запивая достаточным объемом чистой воды. Продолжительность лечения зависит от формы аллергической реакции. При лечении поллинозов один курс занимает три-шесть недель. Если лечится хроническая форма заболевания, то прием Левоцетиризина может продолжаться на протяжении шести месяцев.
В тех ситуация, когда возникало однократное воздействие аллергена, лечение может продолжаться не более одной недели. Во время беременности и весь период кормления малыша грудью прием Левоцетиризина нежелателен.
Полностью выводится из организма за 96 ч. Показания к применению препарата Левоцетиризин Сезонный и персистирующий аллергический ринит , хроническая идиопатическая крапивница, отек Квинке, кожный зуд, аллергические реакции, вызванные приемом пищи, лекарственных средств и другими аллергенами, аллергические реакции на укусы насекомых. В комплексной терапии зудящих дерматозов атопический дерматит, экзема, контактный дерматит и др. Применение препарата Левоцетиризин Взрослым и детям старше 6 лет левоцетиризин назначают по 5 мг 1 таблетка 1 раз в сутки.
Принимают независимо от приема пищи. При почечной недостаточности доза препарата зависит от клиренса креатинина. При печеночной недостаточности коррекция дозы не проводится. Противопоказания к применению препарата Левоцетиризин Гиперчувствительность к левоцетиризину, цетиризину или его предшественнику — гидрозину; возраст до 2 лет. Побочные эффекты препарата Левоцетиризин Редко — головная боль , боль в желудке, тошнота, рвота, сухость во рту, фарингит, кашель, утомляемость, тахикардия, заторможенность, носовые кровотечения. В отдельных случаях возможно развитие ангионевротического отека и повышение уровня печеночных ферментов в крови.
Таблица 1. Функции гистаминовых рецепторов. Современное представление о механизме действия антагонистов Н1-рецепторов связано с конформацией и стабилизацией Н1-рецепторов внеактивном состоянии обратный агонизм , больше чем с чистой блокадой рецепторов, препятствующей агонистиндуцируемой их активации [2]. Селективность Н1-блокаторов является наиболее важной характеристикой фармакодинамики, в т. Первое поколение Н1-блокаторов имеет невысокую селективность действия к Н1-рецепторам; препараты 2-го поколения отличаются высокой селективностью действия на Н1-рецепторы. Так, дезлоратадин имеет в 60 раз большую аффинность к Н1-рецепторам, чем Н2-рецепторам [3]. Н1-блокаторы 2-го поколения характеризуются высокой степенью аффинности к Н1-рецепторам и медленной диссоциацией из связи с ними.
Дезлоратадин Лордестин отличается наибольшей аффинностью среди других препаратов 2-го поколения: в 200 раз большей, чем фексофенадин, в 50 раз большей, чем лоратадин и цетиризин, и в 3 раза большей, чем левоцетиризин [3, 4]. Причем дезлоратадин является наиболее мощным обратным агонистом Н1-рецепторов, чем фексофенадин и цетиризин, что связано с его высокой аффинностью [5]. Дополнительным свойством препаратов 2-го поколения является наличие противовоспалительного действия. В ранней фазе развития аллергической реакции ведущая роль принадлежит гистамину, который повышает проницаемость сосудистой стенки и вазодилатацию, вызывая отек, ринорею, гиперемию. Через несколько часов начинается поздняя фаза аллергической реакции, во время которой активируется клеточный ответ: адгезия циркулирующих нейтрофилов и инфильтрация тканей; активированные воспалительные клетки также высвобождают провоспалительные медиаторы цитокины, лейкотриены и простагландины , пролонгируя и усиливая аллергический каскад. Дезлоратадин в микро- и наномолярных концентрациях подавляет IgE-зависимое и независимое высвобождение интерлейкинов из базофилов, а также других провоспалительных медиаторов и из эозинофилов in vitro [8, 9]. Антихолинергические эффекты наблюдаются в основном при приеме препаратов 1-го поколения.
Аффинность дезлоратадина в 50—100 раз меньше к М-холинорецепторам, чем к Н1-рецепторам [12]. Максимальная плазменная концентрация дезлоратадина при применении терапевтических доз в 10 раз меньше необходимой концентрации для проявления М-холиноблокирующего действия in vitro. Фексофенадин и левоцетиризин также не показывают клинически значимой антихолинергической активности. Препараты 2-го поколения не взаимодействуют с натриевыми каналами кардиомиоцитов и не вызывают синдром удлиненного интервала QT [2]. При выборе АГП необходимо учитывать такие характеристики, как быстрота начала действия, продолжительность эффекта и кратность приема, особенности фармакокинетики распределение, особенно в ЦНС, метаболизм, период полувыведения, лекарственные взаимодействия , выраженность побочных эффектов особенно седативного , влияние на качество жизни. Фармакокинетические характеристики АГП оказывают влияние на межиндивидуальные колебания, скорость начала и длительность эффектов табл. Минимальные межиндивидуальные различия плазменных концентраций отмечаются для препаратов, имеющих наименьшую степень метаболизации.
Так, дезлоратадин, левоцетиризин и фескофенадин в отличие от своих предшественников характеризуются низкой степенью пресистемного метаболизма, что демонстрирует стабильную фармакокинетику. Вместе с тем дезлоратадин подвергается метаболизму в печени с участием цитохрома Р450 CYP3A4 и глюкуронилтрансферазы [14], тогда как фексофенадин и левоцетиризин не взаимодействуют с цитохромом Р450, что минимизирует риск лекарственных взаимодействий с индукторами или ингибиторами цитохрома Р450 [13]. Дезлоратадин и левоцетиризин не показали клинически значимых взаимодействий с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, циметидином, флуоксетином, тогда как совместное применение фексофенадина с эритромицином и кетоконазолом приводит к существенному увеличению его концентрации [1, 15]. Кроме того, фексофенадин является субстратом для нескольких мембранносвязанных транспортеров, осуществляющих эфлюкс лекарственных средств Р-гликопротеин — P-gp, органических анионов транспортер — OATP. В результате биодоступность и другие параметры фармакокинетики фексофенадина AUC, Cmax значительно возрастают при сочетании с приемом грейпфрутового, апельсинового и яблочного соков, которые являются ингибиторами транспортеров [1, 15]. Таблица 2. Сравнительная фармакокинетика и фармакодинамика 2-го поколения Н1-блокаторов.
Метаболиты препаратов 2-го поколения характеризуются достаточно большой скоростью достижения максимальной плазменной концентрации Tmax — 1—3 часа и быстрым началом действия. Так, в тестах с гистамининдуцированными кожными пузырями дезлоратадин, левоцетиризин и фексофенадин через 4 часа ингибировали их образование. FDA Food and Drug Administration констатирует время начала эффекта АГП с момента развития статистически значимых изменений конечной точки аллергического заболевания. Так, для дезлоратадина начало действия отмечено через 1,25—3,0 часа, для левоцетиризина и фексофенадина — через 0,75—1,00 час [16]. Кроме того, препараты отличаются большой продолжительностью эффекта с возможностью однократного приема в сутки. Важным дифференциальным фактором, различающим АГП между собой, является выраженность седативного побочного эффекта. АГП 1-го поколения свойственно развитие выраженного седативного эффекта: сонливости в течение дня, нарушения работоспособности и дневной активности; даже при приеме на ночь в дневные часы сохраняется остаточное седативное действие, снижаются внимание и активность.
В отличие от препаратов 1-го поколения Н1-блокаторы 2-го поколения имеют плохую проницаемость через гематоэнцефалический барьер ГЭБ , почти не вызывают седацию и другие побочные эффекты со стороны ЦНС. Исследования последних лет показали, что концентрация лекарственных препаратов в ЦНС зависит от таких факторов, как липофильность, способность к ионизации и участие механизма эфлюкса через транспортер Р-gp.
Левоцетиризин или Цетиризин: в чем разница и какой выбрать?
Доза в 5 мг является максимальной в сутки, показанная и взрослым, и детям, которым больше 6 лет. Малышам же вместо таблетированной формы назначают соответствующие капли, но иных препаратов. В силу того, что средство выводят из организма почки, дозирование для больных с соответствующими проблемами, а также в почтенном возрасте, корректируют, согласно КК-величины. При нарушениях лишь функции печени прием противоаллергического средства остается стандартным.
При терапии ринита сезонного типа с признаками 3-4 дня в неделю и общей продолжительностью состояния около месяца, ее предпринимают, согласно долготе неприятных симптомов. Если же аллергический ринит преследует круглый год с таким же числом суток в неделю, то лечится положено на протяжении всего времени влияния аллергенов. Существует медицинский опыт использования лекарства в стандартном объеме непрерывно и в течение полугода.
Препарат предполагается к применению строго в дозах, обозначенных в инструкции. При пропуске приема, двойная доза впоследствии не приветствуется; планируется обычное время для последующего приема. Если же все же передозировка имела место: взрослая — с проявлениями сонливости, детская — со смесью усталости и беспокойства, то рекомендуется сразу же сделать промывание желудка или стимулировать появление рвоты.
В этом случае нет смысла в использовании гемодиализа, соответствующий антидот отсутствует, а что реально поможет — симптоматическая и поддерживающая терапия. А если терапевтическое воздействие не увенчалось должным успехом или возникли новые неприятные признаки, то следует немедленно нанести визит опытному врачу.
А цетиризин выпускается в виде сиропа, таблеток и капель, что очень удобно для пациентов, ведущих активный образ жизни, а также детей. Ведь не каждого ребенка бывает легко заставить положить в рот невкусную таблетку или накапать непонятные капли.
Сладкий сироп — отличное решение для данного случая. Что же касается совместного приема противоаллергических средств антигистаминного действия. Лекарства, в составе которых есть теофиллин и этанол, нельзя совмещать с левоцетиризином и цетиризином. Антигистаминное средство под действием данных веществ значительно снижается.
Среди всех антигистаминных препаратов выделяют два основных поколения. Разница между ними состоит в способности быстро привести в норму нервную систему, до наступления чувства сонливости типичный побочный эффект лекарственных препаратов антиаллергического действия первого поколения. Современные лекарства данными свойствами не обладают или они практически сведены к нулю. Можно ли полностью исключить данный побочный эффект.
Дело в том, что сонливость наступает только при изменении дозировки. Чем больше доза, тем ярче выражается побочный эффект. Необходимость концентрации внимания во время управления автомобилем и ведения прочих дел требует приема противоаллергических средств первого поколения. Цетиризин и левоцетиризин относятся к лекарственным препаратам второго поколения.
Левоцетиризин Левоцетиризин-тева 5мг 10 шт. Швейцария Препарат: Ксизал Гленцет 5мг 10 шт. Италия Препарат: Зиртек Кларитин 10мг 10 шт. Его активное вещество является R-энантиомером цетиризина, конкурентным антагонистом гистамина.
Быстрое начало действия. Цетиризин начинает работать уже через 20-60 минут после приема. Минимальное седативное действие. В отличие от других антигистаминных препаратов, цетиризин почти не вызывает сонливости и не влияет на психомоторные функции, поэтому его можно принимать перед работой или вождением автомобиля.
Без риска развития зависимости. Цетиризин не вызывает привыкания, поэтому его можно использовать в течение длительного времени без опасности для здоровья. Цетиризин доступен в аптеках без рецепта и имеет различные формы выпуска: таблетки, капсулы, сироп, раствор. Цетиризин является одним из наиболее популярных антигистаминных препаратов, который поможет вам преодолеть симптомы аллергии и улучшить качество жизни.
Механизм действия левоцетиризина Левоцетиризин является активным R-изомером цетиризина, при этом он обладает более сильной и длительной активностью. Он оказывает мощное антигистаминное действие путем блокирования Н1-гистаминовых рецепторов, что помогает снизить симптомы аллергической реакции, такие как зуд, отечность и высыпания.
Отечественное средство является самым дешевым из всех.
Отзывы препараты имеют хорошие. Несомненным плюсом становится отсутствие седативного эффекта, который дают многие другие антигистаминные лекарства. Принимая «Цетиризин», можно не отказываться от привычного образа жизни: выполнять важную работу и водить автомобиль.
Пациенты также остаются довольны удобным применением. Употреблять таблетки нужно всего один раз в день. Данный факт радует занятых людей, так как многие из них обычно забывают принять очередную порцию лекарства.
Таблетки «Цетиризин», состав которых представлен веществом цетиризина гидрохлорид 10 мг , недопустимо давать детям до 6 лет. Капли подходят ребятишкам с года. Противопоказано применение препарата при заболеваниях почек, в период беременности и лактации.
Популярный «Цетрин» Ходовым препаратом на основе цетиризина гидрохлорида является «Цетрин». Выпускается он в форме таблеток и сиропа. Стоимость 20 капсул составляет 200 рублей, что дает повод назвать лекарство дорогим.
Данное средство не следует принимать пациентам с лактазной недостаточностью. Таблетки предназначены для взрослых и детей от 6 лет. Сироп может применяться с двух.
Любой вид препарата «Цетрин» запрещен во время беременности и грудного вскармливания. Потребители задаются вопросом: «Цетиризин» или «Цетрин» - что лучше? Ответить на него достаточно сложно, так как медикаменты практически одинаковые.
Важным отличием антигистаминных лекарств является применение в педиатрии. В остальном медикаменты идентичны. Не меньшим спросом пользуются лекарства «Зиртек» и «Зодак».
У таковых и препарата «Цетиризин» инструкция по применению совпадает. Данные средства имеют схожие показания и противопоказания.
Что лучше: Левоцетиризин или Цетиризин
Как Цетиризин, так и Левоцетиризин значительно облегчают симптомы аллергии, но между ними есть определенные различия. Отличаются высокой эффективностью, продолжительностью и избирательностью действия. Левоцетиризин и Цетиризин в чем разница, инструкция, отзывыСегодня против такой напасти, как аллергические заболевания, важно сделать правильный выбор лекарственного средства. Левоцетиризин: отличие от Цетиризина, по мнению пациентов, – не существенное. Цетиризин в таблетках Делая обзор современных средств против аллергии, нередко встает вопрос: Левоцетиризин и Цетиризин: в чем разница? это левовращающийся изомер цетиризина.
Изучаем три поколения препаратов от аллергии
Не хуже дорогих аналогов. Левоцетиризин и цетиризин: общие черты и различия Основным активным компонентом как левоцетиризина, так и цетиризина является цетиризиндигидрохлорид. Работы, в которых сопоставляли эффективность левоцетиризина и цетиризина, показывают, что препараты одинаково действенны или указывают на незначительное преимущество «родительского» вещества.
Антигистаминные препараты: мифы реальность
Левоцетиризин не взаимодействует с цитохромом печени P450, поэтому у него нет конкурентного лекарственного взаимодействия. Это дает возможность сочетать его с антибиотиками, противогрибковыми и другими препаратами и применять у пациентов с патологией печени. Левоцетиризин можно сочетать с другими препаратами, он лишен кардиотоксического действия. Эффективность левоцетиризина доказана многими клиническими исследованиями.
Так, в Бельгии в исследовании с участием 1290 пациентов с сезонным аллергическим ринитом, не поддающимся стандартной терапии, было показано, что применение левоцетиризина в количестве 5 мг один раз в сутки в течение 4 недель эффективнее использовавшихся прежде средств. В исследовании, которое проводилось в 5 странах Европы и включало 551 пациента с аллергическим ринитом с сенсибилизацией к пыльце трав и домашней пыли, было установлено, что левоцетиризин обладает высокой клинической эффективностью, улучшает качество жизни и снижает стоимость длительного лечения аллергического ринита. Исследование клинической эффективности левоцетиризина в дозе 5 мг в сутки при лечении хронической крапивницы через 4 недели терапии показало снижение проявлений симптомов зуда, количества и размеров высыпаний.
Уже получен положительный опыт применения левоцетиризина при лечении атопического дерматита, хронической экземы, псориаза. Исследования, проведенные на животных, не выявили прямого или опосредованного вредного эффекта на беременность, развитие эмбриона или плода, роды или постнатальное развитие. Контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось, поэтому препарат не следует назначать при беременности.
Супрастинекс — препарат последнего, 3 поколения антигистаминных средств, обладающий мощным и длительным антиаллергическим действием. Он появился в России в марте 2011 года и продолжает традицию антигистаминных лекарственных средств венгерского фармацевтического завода «Эгис», которую начал хорошо известный препарат I поколения — Супрастин. Он имеет хороший профиль безопасности, не взаимодействует с пищей и лекарственными препаратами.
Супрастинекс предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинергического действия. Применяется против широкого спектра аллергических реакций и используется для симптоматического лечения круглогодичного персистирующего и сезонного аллергического ринита и конъюнктивита зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы , сенной лихорадки поллиноз , крапивницы, в т. Супрастинекс левоцетиризин — препарат, который начинает действовать уже через 12 минут после приема внутрь, причем независимо от приема пищи и времени суток.
Для устранения всех симптомов аллергии достаточно 1 таблетки соответствующей дозировки в сутки, как на ранней, так и на поздней стадии аллергической реакции. Препарат может быть показан для длительного применения в среднем от 1 до 6 недель, существует также клинический опыт применения препарата до 18 месяцев. Как и все препараты компании «Эгис», при значительной экономичности Супрастинекс полностью биоэквивалентен оригинальному препарату по всем основным фармакокинетическим характеристикам, что доказано рандомизированным двойным перекрестным исследованием, выполненным в соответствии с международными нормами качественных клинических исследований GCP , национальными регуляторными требованиями и принципами, определенными в Хельсинкской декларации.
Выпускается препарат в таблетках, покрытых пленочной оболочкой,1 табл.
Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет -… Подробнее Передозировка Симптомы: сонливость у взрослых , возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью у детей. Не рекомендуется применять при беременности и в… Подробнее Побочные действия Со стороны ЦНС: часто - головная боль, сонливость, повышенная утомляемость; нечасто - астения.
Рекомендуемая доза взрослым и детям старше 6 лет, пожилым пациентам при условии нормальной функции почек — 5 мг 1 таблетка. Курс лечения при поллинозе — 1-6 нед, при хронических заболеваниях круглогодичный ринит, атопический дерматит — до 18 месяцев. Побочные эффекты Головная боль , сонливость, сухость во рту, утомляемость, редко — мигрень , головокружение , диспепсия , аллергические реакции ангионевротический отёк , сыпь, крапивница, кожный зуд.
Передозировка Симптомы: сонливость у взрослых , возбуждение, беспокойство, сменяющиеся сонливостью у детей. Лечение: сразу после приема препарата внутрь необходимо промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля , проведение поддерживающей терапии. Специфического антидота нет.
Это негативно влияет на сердечный ритм, нарушая его. При удлинении интервала QT в электрокардиограмме прием противоаллергических препаратов следует прекратить.
Следствием нарушения ритма сердца обычно бывает фибрилляция его желудочков, что влечет за собой смерть. Левоцетиризин не токсичен для сердечной мышцы, поэтому его прием рекомендуют даже пациентам с больными почками и печенью. Данный лекарственный препарат считается самым безопасным среди антигистаминных медикаментов. Как выбрать хорошее средство против аллергии Препараты для лечения аллергии Средства первого поколения достаточно эффективны при аллергических реакциях организма, но обладают массой побочных эффектов. Если лекарства второго поколения цетиризин или левоцетиризин доступны на данный момент, то лучше приобрести их. Они также эффективны, но обладают исключительно преимуществами.
При соблюдении всех рекомендаций лечащего врача, а также инструкции по применению лечение будет краткосрочным и эффективным. Недостатки во время приема медикаментов второго поколения практически сведены к нулю. Разработка стратегий терапевтических вмешательств при ряде аллергических заболеваний исторически связана с выявлением роли гистамина в механизме развития главных симптомов аллергии. Существуют разные подходы к подавлению активности гистамина в организме. Так, например, кортикостероиды, циклоспорин А, пувотерапия подавляют высвобождение гистамина из тучных клеток; блокаторы гистаминовых рецепторов, антилейкотриеновые препараты, доксепин предотвращают действие гистамина на клетки-мишени. Поиск препаратов с антигистаминным эффектом, начатый в сороковые годы XX века, продолжается до настоящего времени, и исследовательский интерес сфокусирован на полифункциональных характеристиках препаратов нового поколения, которые объединяют в себе антигистаминную, противоаллергическую и противовоспалительную активность.
Гистамин обладает широким спектром биологической активности и действует через активацию клеточных поверхностных рецепторов, сопряженных с G-белками GPCR, от англ. Эти молекулярные структуры организованы в виде извивающегося наподобие серпантинной ленты белка, семь раз пересекающего клеточную мембрану. Наружная часть ленты служит «антенной», улавливающей химические сигналы, которые поступают к клетке, а внутренняя — запускает клеточный ответ, начинающийся с активации G-белка. В отличие от остальных видов поверхностных клеточных рецепторов GPCR универсален. С ними связываются и нейромедиаторы, всего в несколько раз превосходящие по массе атом углерода, и более крупные белки. GPCR участвуют почти во всех жизненно важных процессах, протекающих в организме.
Лекарственные вещества, мишенью которых являются GPCR, либо связываются с активным центром, имитируя действие сигнальной молекулы, либо блокируют активный центр, преграждая доступ к нему этой молекулы. Из всех известных в настоящее время четырех типов рецепторов гистамина Н1-, Н2-, Н3-, Н4-рецепторы , принадлежащих к группе GPCR, особый интерес для аллергологии представляют Н1-рецепторы. Именно Н1-рецепторы, преобладающие в коже и на гладкомышечных клетках, ответственны за развитие ранней и поздней отсроченной фазы аллергического ответа. Расшифровка механизмов взаимодействия лекарств с гистаминовыми рецепторами позволила уточнить терминологические формулировки в отношении антигистаминных препаратов и обозначить их как «обратные агонисты». Обратные агонисты Н1-гистаминовых рецепторов являются патогенетически оправданными средствами для лечения большинства аллергических заболеваний. В настоящем обзоре, посвященном левоцетиризину, будут использоваться привычные термины «антагонист Н1-гистаминорецепторов» наряду с современным толкованием препарата как «обратного агониста».
Большинство Н1-антигистаминных препаратов представляют собой вещества, осуществляющие основное фармакологическое действие за счет активных метаболитов, образующихся после серии трансформаций исходного лекарственного препарата. Безусловным преимуществом в связи с этим обладают новые средства, полученные на основе фармакологически активных метаболитов: весь лекарственный препарат в этом случае является действующим началом, лишенным многих побочных эффектов своего предшественника [1]. Первым антигистаминным препаратом второго поколения ко второму поколению относятся все неседативные антигистамины , крайне незначительно подвергающимся метаболизму, был цетиризин. Препарат с доказанной эффективностью и безопасностью, он в настоящее время широко используется для лечения и профилактики аллергических заболеваний у взрослых и детей [2]. С 2005 года на фармацевтическом рынке России присутствует левовращающий оптический изомер цетиризина, селективный обратный агонист Н1-рецепторов — левоцетиризин Ксизал в таблетированной форме, а с 2008 года — в виде капель. Фармакодинамика и фармакокинетика левоцетиризина достаточно хорошо изучены [3, 4].
Левоцетиризин быстро всасывается в кишечнике, достигая максимальной концентрации в плазме через 0,5—1 час после приема. Из кишечника левоцетиризин транпортируется в печень, а оттуда поступает в кровоток. Левоцетиризин не взаимодействует с цитохромом печени P450, поэтому у него нет конкурентного лекарственного взаимодействия. Это дает возможность сочетать его с антибиотиками, противогрибковыми и другими препаратами и применять у пациентов с патологией печени. Левоцетиризин не обладает кардиотоксическим действием. Перечисленные параметры свидетельствуют об оптимальном фармакокинетическом профиле левоцетиризина [5, 6].
Селективность Отличительным свойством антигистаминовых препаратов второго поколения является сродство к гистаминовым рецепторам и избирательность подавления их активности. При аллергической реакции через Н1-гистаминовые рецепторы реализуются такие патофизиологические и клинические эффекты, как зуд, вазодилятация, экссудация, эритема, гиперемия, стимуляция кашлевых рецепторов и вагусных афферентных волокон, секреция гистамина, экспрессия молекул межклеточной адгезии, а через Н4-рецепторы —зуд, продукция цитокинов, эйкозаноидов, хемотаксис лейкоцитов и дендритных клеток [6]. Н1-рецептор присутствует на клеточных мембранах в двух конформациях — активной и неактивной, между которыми в норме поддерживается равновесие рис. A, B, C. Даже при отсутствии гистамина рецептор проявляет базальную активность «конститутивная рецепторная активность» — рис. Гистамин, связываясь с рецептором, «закрепляет» его в форме активной конформации; активная конформация начинает преобладать над неактивной рис.
Все седативные и неседативные гистаминоблокаторы, являясь обратными агонистами, «закрепляют» рецептор в неактивной форме рис. Поэтому они могут снижать базальную деятельность рецептора, независимо от того, повышен в данный момент выброс гистамина в межклеточное пространство или нет. В результате базальной и стимулированной гистамином активности Н1-рецептора повышается активность внутриклеточного фактора транскрипции ряда провоспалительных цитокинов и молекул адгезии ядерного фактора NF-kB. Так, гистамин при взаимодействии с гистаминовым рецептором I типа повышает активность фактора NF-kB в 8 раз, а антигистаминные препараты снижают базальную активность фактора NF-kB и блокируют реакцию на контакт с гистамином [1, 8]. Степень смещения равновесия в сторону неактивной конформации зависит от природы обратного агониста. Чем выше сродство Н1-антигистаминных препаратов к Н1-рецептору, тем сильнее выражено их подавляющее действие на зависимое от активации NF-kB образование провоспалительных медиаторов и на клинические проявления, с ними связанные.
Еще одна важная характеристика взаимодействия обратного агониста с рецептором — это занятость рецепторов. Наивысшая занятость рецепторов обеспечивает лучший терапевтический эффект [1].
Цетиризин от аллергии
Из лекарственных средств второго поколения левоцетиризин и цетиризин, по всей видимости, обладают наиболее мощным и быстрым противоаллергическим действием. Сравните цетиризин и левоцетиризин в сопоставлении с другими препаратами по применению, рейтингам, стоимости, побочным эффектам и взаимодействиям. Знаешь существуют отличия в фармакокинетике цетиризина и левоцетиризина, препараты обладают разной эфективностью, разной доказательной базой.
Антигистаминные препараты — когда и какие применять. Советует аллерголог
Блокировка гистаминовых рецепторов H1 приводит к снижению проницаемости капилляров, уменьшению отека и снижению секреции слизи. Кроме того, цетиризин оказывает противозудное действие, уменьшая чувствительность кожи к раздражителям. Левоцетиризин является R-изомером цетиризина и также блокирует гистаминовые рецепторы H1. Однако, он обладает большей активностью блокировки рецепторов и большей способностью проникать в ткани. Это позволяет достичь эффекта даже при более низких дозах и уменьшает вероятность побочных эффектов. Оба препарата начинают действовать через 20-30 минут после приема и сохраняют эффективность на протяжении 24 часов. Они метаболизируются в печени и выводятся через почки. Показания и противопоказания: Аллергический ринит, включая сезонный и круглогодичный; Крапивница и ангионевротический отек; Аллергические заболевания кожи, включая атопический дерматит; Цитомегаловирусная инфекция с иммунным дефицитом, сопровождающаяся реактивацией вируса.
За счет этого левоцетиризин обладает несколько лучшими характеристиками: быстрее действует, лучше усваивается, имеет более высокое сродство к Н1-гистаминовым рецепторам. Это позволило уменьшить в два раза дозировку в Левоцетиризине — 5 мг вместо 10 мг по сравнению с Зиртеком, Цетрином и Цетиризином. Зиртек, Цетрин или Левоцетиризин — что эффективнее? Цетиризин считается золотым стандартом среди антигистаминных препаратов, это первый высокоселективный блокатор Н1-рецепторов, прошедший самое большое количество клинических исследований. Цетиризин включен в российский Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов для медицинского применения левоцетиризин — нет. Обладает подтвержденной безопасностью и эффективностью. Так, капли с цетиризином разрешены для применения даже детям с 6 месяцев под наблюдением врача. Левоцетиризин можно назвать улучшенным вариантом цетиризина — он еще в меньшей степени оказывает седативный эффект, чем цетиризин, а также обладает противовоспалительной активностью. Эбастин или Левоцетиризин: что лучше? Эбастин — препарат и действующее вещество таких противоаллергических средств, как Кестин и Эспа-Бастин, которые выпускаются в форме таблеток для приема внутрь, диспергируемых таблеток в полости рта и сиропа для детей старше 6 лет. Эбастин и Левоцетиризин оба относятся ко второму поколению «антигистаминов», которым не свойственен седативный эффект. Эбастин начинает действовать через час, в то время как Левоцетиризин — через 12 минут. Это связано с тем, что эбастин метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит каребастин, а левоцетиризин сам является активным метаболитом и не проходит превращение в печени. При нарушении функции печени и почек эбастин применяют с осторожностью, при этом требуется корректировка дозы. Эбастин применяется в тех же случаях, что и Левоцетиризин, за исключением: Терапии детей от 2 до 6 лет и беременных женщин. Врач может назначить левоцетиризин во время беременности под контролем, а эбастин в этот период противопоказан. Эбастин обладает кардиотоксичностью и не рекомендуется пациентам с удлиненным интервалом QT и гипокалиемией. Супрастин или Левоцетиризин: что лучше? Супрастин — антигистаминное средство первого поколения, действующим веществом которого является хлоропирамин.
Накапливаются данные о том, что при лечении хронической резистентной к антигистаминам крапивнице эффект может быть достигнут при увеличении дозы. Это связано с тем, что в коже в отличие от слизистых гистамин плохо диффундирует от места его высвобождения, и поэтому его местные концентрации оказываются высокими, что было продемонстрировано при использовании метода микродиализа [56, 57, 58]. В силу этого обстоятельства для эффективного воздействия на гистамин-индуцированный элемент при крапивнице необходимы более высокие дозы антигистаминных препаратов, особенно по сравнению с ринитом, где в слизистых гистамин хорошо диффундирует от места высвобождения и местные концентрации гистамина не бывают такими высокими. Контролируемые двойные слепые, плацебо-контролируемые исследования показали, что 4-кратное увеличение дозы левоцетиризина и дезлоратадина значительно повышает клиническую эффективность при сохранении высокого профиля безопасности [59, 60]. Получен положительный опыт применения левоцетиризина при лечении хронических дерматозов, сопровождающихся зудом атопическом дерматите, хронической экземе, псориазе [61, 62]. Левоцетиризин при вирусных инфекциях Хорошо известно, что респираторная вирусная инфекция у детей младшего возраста может приводить к развитию атопии в более старшем возрасте. Отмечена связь между бронхиолитами у детей младшего возраста и развитием астмы или экземы в более старшем возрасте [64]. Наблюдение в течение 5 лет за 95 000 детей подтвердило связь между респираторной вирусной инфекцией у детей младшего возраста и развитием астмы [65, 66]. Существует многолетний опыт применения препаратов, блокирующих активность Н1-гистаминовых рецепторов при ОРВИ, в том числе в составе комбинированных безрецептурных лекарственных средств. Считается, что при ОРВИ антигистамины с антихолинергическим действием оказывают «подсушивающее» действие на слизистые оболочки. Такие свойства приписываются хлорфенирамину, входящему в состав патентованных средств Антигриппин; Терафлю, Антифлу; Гексапневмин; Контак 400 и др. Однако отсутствуют четкие данные их эффективности при конкретных нозологических формах риновирусная, аденовирусная, респираторно-синцитиальная, коронавирусная и прочие инфекции. Кроме того, отсутствуют надежные данные сравнения результативности применения без учета побочных эффектов препаратов разных поколений. В свете этого вполне очевидна необходимость анализа имеющихся сведений, также как и проведения целенаправленных исследований. Результаты кокрановского метаанализа по применению антигистаминов при простудных заболеваниях, опубликованного в 2005 году [67], позволили придти к заключению о том, что монотерапия антигистаминными препаратами как у детей, так и у взрослых не влияет на продолжительность симптомов простуды заложенность носа, ринорею, чихание или улучшение самочувствия пациентов. Антигистаминные препараты первого поколения вызывают больше побочных эффектов в сравнении с плацебо, в частности, они способны вызывать седативный эффект. Комбинация антигистаминных препаратов и деконгестантов не эффективна при использовании у маленьких детей. У детей старшего возраста и взрослых пациентов в большинстве исследований была продемонстрирована эффективность антигистаминных препаратов как в достижении выздоровления, так и в отношении назальной симптоматики. Однако остается до конца не ясным, являются ли данные эффекты клинически значимыми или нет. Исследования по использованию левоцетиризина позволяют по-новому оценить роль селективных без антихолинергического эффекта антигистаминов при респираторных инфекциях. Основанием для изучения левоцетиризина Ксизала при риновирусной инфекции послужило появление убедительных доказательств его неантигистаминовых противовоспалительных, противоаллергических эффектов. Было подтверждено, что Ксизал снижает продукцию ICAM-1 — главного рецептора для риновирусов человека [68]. Ксизал в 100 раз снижает титр риновирусов в назальных эпителиальных и альвеолярных II типа клетках человека [38]. Только Ксизал в двух различных исследованиях показал снижение титра риновирусов. Было сделано заключение, что Ксизал потенциально может быть использован как для снижения смертности при риновирусной инфекции, так и для предупреждения обострения астмы [38, 68, 69]. Использование в педиатрии Одним из главных аспектов применения антигистаминных препаратов АГП в педиатрии является безопасность. FDA опубликовало письмо об опасности, касающееся детских безрецептурных препаратов, содержащих антигистаминные препараты первого поколения [70]. Опубликованные данные по многоцентровым рандомизированным плацебо-контролируемым исследованиям по применению Н1-блокаторов у детей [71, 72] позволили сформулировать принципы выбора антигистаминов у детей: детям моложе 6 месяцев не рекомендуется назначать Н1-антигистаминовые препараты; для возрастной группы от 6 месяцев до 5 лет показатели безопасности продемонстрированы только у 2-го поколения H1-АГП цетиризин, дезлоратадин, левоцетиризин, лоратадин. В трех рандомизированных, слепых, плацебо-контролируемых исследованиях среди детей младшего возраста, принимавших длительно цетиризин 18 месяцев , левоцетиризин 18 месяцев , лоратадин 12 месяцев клинически не было выявлено побочных эффектов, гематологических, биохимических или ЭКГ-нарушений, влияния на рост или массу тела; влияния на поведение, развитие или обучение [73, 74]. Сравнительные исследования Влияние разных антигистаминовых препаратов изучалось на различных моделях и в клинической практике. Сравнительное исследование ингибирующей активности левоцетиризина и дезлоратадина на волдырь и гиперемию проводилось на 18 здоровых добровольцах в течение 24 ч. Подавление волдыря через 4 часа у левоцетиризина было в три раза эффективнее, чем у дезлоратадина. Через 24 ч ингибирующая активность левоцетиризина оставалась в 2 раза выше, чем у дезлоратадина. Что касается продолжительности лечебного эффекта, левоцетиризин также оказался заслуживающим внимания. Было проведено рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование по изучению длительности сохранения эффекта лечения левоцетиризином по сравнению с другими антигистаминными препаратами [77]. Согласно результатам данного исследования, в месте подкожного введения гистамина при 5-дневном курсе лечения противогистаминная активность лоратадина и дезлоратидина устранялась спустя 24 ч, фексофенадина — спустя двое суток, цетиризина и левоцетиризина — лишь через 3—4 дня. Двойное слепое, рандомизированное, перекрестное сравнение эффективности однократной дозы левоцетиризина, эбастина, фексофенадина, лоратадина, мизоластина и плацебо в подавлении отека и эритемы, вызванных гистамином в течение 24 часов у здоровых мужчин [78], показало, что воздействие левоцетиризина отличалось наибольшей силой и постоянством. Далее располагались эбастин, фексофенадин и мизоластин, которые оказывали практически идентичный эффект на подавление отеков. Эффективность лоратадина была самой низкой. Левоцетиризин, фексофенадин и мизоластин подавляли эритему и отеки через 1 час после назначения, и их действие достигало максимального уровня через 4 часа. Эбастин и лоратадин могут отличаться от группы плацебо только через 4 часа. У взрослых больных с сезонными аллергическими ринитами по сравнению с дезлоратадином 5 мг, левоцетиризин более значимо облегчал симптомы по отношению к плацебо. Терапевтический эффект оставался значительным через 24 ч после первоначальной дозы. Отмечено более быстрое начало действия по сравнению с дезлоратадином 1 ч vs 3 ч [80]. В другом сравнительном исследовании при сезонном аллергическом рините пациенты, не ответившие на терапию другими АГП, отметили значительное улучшение в уменьшении суммарной шкалы симптомов, отражающей тяжесть болезни T4 SS , на левоцетиризине 5 мг. Большее количество пациентов отдали предпочтение левоцетиризину 5 мг [81]. Левоцетиризин 5 мг обеспечивал более длительное облегчение симптомов до 28 ч по сравнению с фексофенадином 120 мг, и достоверно больше пациентов были удовлетворены лечением левоцетиризином 5 мг по сравнению с фексофенадином 120 мг через 24—28 ч после приема препаратов [77]. С появлением антилейкотриеновых препаратов в стандартах терапии аллергических ринитов представляют интерес сравнительные исследования с монтелукастом. Установлено, что левоцетиризин 5 мг значительно облегчал симптомы по сравнению с их базальным уровнем и значительно превосходил монтелукаст через 24 ч [82, 83]. В сравнительном исследовании [84] по хронической крапивнице левоцетиризин превосходил дезлоратадин по таким показателям, как тяжесть, длительность зуда, общая клиническая эффективность, удовлетворенность пациентов лечением, время начала первых улучшений симптомов.
Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано — низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Левоцетиризина схоже с Цетиризином: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще. Сравнение удобства применения Левоцетиризина и Цетиризина Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки. Удобство применения у Левоцетиризина примерно одинаковое с Цетиризином. При этом они не являются достаточно удобными для применения. Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами и алгоритмом Synopsis. Отчет сгенерирован автоматически. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом. Дата последнего обновления: 2020-12-04 13:46:33 Проверка лекарств и поиск аналогов в вашем телефоне В Telegram-Bot Препараты по алфавиту.
Левоцетиризин и Цетиризин — в чем разница?
Левоцетиризин: отличие от Цетиризина, по мнению пациентов, – не существенное. Левоцетиризин (R)-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий H1-гистаминовые рецепторы. Левоцетиризин и цетиризин: общие черты и различия Основным активным компонентом как левоцетиризина, так и цетиризина является цетиризиндигидрохлорид. рецепторам, чем, цетиризин.
Чем отличается Левоцетиризин от Цетиризина: подробное сравнение
| Цетиризин и левоцетиризин отличия | Это утверждение также может быть применимо и к левоцетиризину, т.к. оба средства — левоцетиризин и цетиризин — выводятся преимущественно с мочой. |
| В чем разница между цетиризин гидрохлоридом и левоцетиризин дигидрохлоридом | рецепторам, чем, цетиризин. |