Рабепразол — действующее вещество лекарств третьего поколения (Париет, Зульбекс), ориентированное на терапию гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
Рабепразол или Омепразол — что лучше? В чем разница?
На протяжении всего курса лечения она остаётся постоянной. Назначают приём лекарств при следующем перечне болезней: Язва желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения. ГЭРБ — гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, сопровождаемая болью в пищеводе при глотании пищи, отрыжкой кислотного характера. Разные формы рефлюкс-эзофагита. Синдром Золлингера-Эллисона, при котором характерна повышенная секреция соляной кислоты и высокая кислотность желудка.
Для уничтожения бактерий Helicobacter pylori у больных с язвой желудка, хроническим гастритом, при совместном приёме с двумя антибиотическими средствами. При язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки, поражениях органов ЖК тракта при длительном лечении противовоспалительными нестероидными средствами НПВС индометацином, аспирином и др. Нольпазу прописывают в профилактических целях. Париет применяется для профилактики рецидивов язв, связанных с большим количеством Helicobacter pylori.
В период лечения язвенных болезней и ГЭРБ назначается приём одной таблетки в день на протяжении 4 — 6 — 8 недель. При лечении состояний с патологической гиперсекрецией, включая синдром Золлингера-Эллисона, дозировку лекарств подбирают строго индивидуально до 160мг пантопразола и до 100мг рабепразола и по мере клинической необходимости. Лечение может быть длительным до года. Медикаменты имеют аналогичный способ приёма.
Следует принять таблетку утром, перед едой, запив водой комнатной температуры. Нельзя измельчать или разжёвывать лекарство: кишечнорастворимая оболочка поможет активно действующему рабепразолу или пантопразолу дойти до очага воспаления и начать там лечение. Оба средства не влияют на моторику желудка и процесс переваривания пищи, абсорбируются непосредственно через слизистую стенок органов ЖКТ. Выводятся препараты из организма в основном с мочой.
Оставшаяся небольшая часть Нольпазы выводится с желчью, Париета — с калом. В большинстве случаев средства хорошо переносятся пациентами, но как и все лекарственные препараты, они имеют похожие побочные эффекты. Лекарства способны вызвать аллергию в виде сыпи, крапивницы, отёка лица и одышку. Париет вызывает буллезные высыпания, которые пропадают после отмены приёма таблеток, Нольпаза в редких случаях может вызвать анафилактический шок.
Пищеварительная система может получить дисфункцию в виде диареи, запоров, тошноты и рвоты, метеоризма, болей в животе.
Проникает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка. Связывание… Подробнее Способ применения и дозы Индивидуальный. При приеме внутрь разовая доза составляет 20-40 мг.
Эффективность лечения проверялась эндоскопически. Оба препарата хорошо переносились, лабораторные показатели тоже существенно не различались. Что касается болезненных проявлений и других сипмтомов, то преимущество в их устранении было у рабепразола.
В частности по сравнению с омепразолом на 3-ю неделю отмечалось меньше жалоб на дневную боль, и к 6-й неделе отсутствие ночных болей. Однако со скоростью начала действия, а также облегчением и устранением симптомов болезни рабепразол справляется быстрее.
Сохраняет активность в течение 24 часов с момента приема, поэтому одной капсулы препарата на основе омепразола хватает на сутки. Но его не может принимать ребенок или беременная. Лансопразол торговое название Ланцид — этот ингибитор стал основой второго поколения кислотоконтролирующих лекарственных средств. Терапевтический эффект наступает через 3-4 дня регулярного приема 30 мг Лансопразола в сутки.
Эзомепразол — эта разновидность ингибиторов секреции соляной кислоты положила начало списку третьей группы ИПП. Препарат является S-изомером Омепразола, поэтому Эзомепразол сохраняет всю фармакодинамику своего «родителя», демонстрируя высокую эффективность в качестве основного средства лечения рефлюксов, инфекционных поражений Helicobacter pylori и язв в области желудка и 12-перстной кишки. Пантопразол — еще один блокатор от компании Takeda Pharmaceutical, разработавшей Лансопразол. При разработке следующего поколения ингибиторов японские фармацевты улучшили политику лекарственного взаимодействия новый блокатор совместим с большинством препаратов , а также исследовали практику применения Пантопразола беременными допускается с осторожностью. Рабепразол — действующее вещество лекарств третьего поколения Париет , Зульбекс , ориентированное на терапию гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Кроме того, Рабепразол рассматривается как эффективный противоязвенный препарат, с завидной скоростью восстановления тканей пищевода.
Декслансопразол — производная Лансопразола, выпускаемая в виде капсул Дексилант. Последняя особенность позволяет продлить срок действия, поскольку покрытие пилюль рассчитано на разную кислотность, а это влияет на сроки растворения в желудочной кислоте. Лекарственные препараты на основе перечисленных выше действующих веществ выпускают не только их первооткрыватели — AstraZeneca, Takeda Pharmaceutical и прочие фармацевтические концерны. Значительная часть ИПП представлена дженериками — эффективными, но дешевыми препаратами на основе тех же активных веществ. Лекарства из этой группы выпускаются по лицензии, поэтому и оригинальные ингибиторы, и дженерики направлены на лечение одних и тех же заболеваний. Показания к приему ИПП В медицинской практике хорошо изученные регуляторы желудочной кислоты используют в классической терапии проблем ЖКТ.
Лекарства на основе Омепразола, Лансопразола и производные от этих веществ снимают тошноту, избавляют от изжоги и кислой отрыжки, дают время на рубцевание язв. А самое главное — помогают справиться с очень опасной бактерией из семейства Helicobacter pylori. Причем последняя особенность расширяет область применения ИПП, открывая для этих препаратов новые пункты в списке показаний к применению. Особенности применения ИПП Механизм действия блокаторов секреции соляной кислоты изучен более чем хорошо.
Рабепразол или Омепразол?
Сравнительная эффективность антисекреторного действия рабепразола и эзомепразола у людей с быстрым метаболизмом ингибиторов протонной помпы. P.S прием ИПП (омепразол, рабепразол, пантопразол и т.д лишь уменьшают выработку соляной кислоты, а не блокируют ее полностью). Омепразол рабепразол отличия. Сравнение омепразола и рабепразола. Омепразол и рабепразол разница. Сравнительная характеристика ИПП. Сравнение препаратов ингибиторов протонной помпы. 4. Немного отличаются аналоги и лекарственными формами: у Омепразола есть только капсулы и лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, Рабепразол еще выпускает в таблетках. Омепразол действует немедленно, а у рабепразола идет накопительное действие и он начинает действовать на пятый день применения. Препараты первого поколения (омепразол, пантопразол, лан-сопразол и рабепразол) обладают приблизительно одинаковой способностью подавлять выработку кислоты в желудке.
Рабепразол или Омепразол — что лучше? В чем разница?
Препараты, уменьшающие секрецию соляной кислоты в желудке, принадлежат к классу ингибиторов протонной помпы ИПП. Самым первым препаратом этой группы является омепразол, который был разработан еще в 80-х годах прошлого века. Сейчас фармацевтические компании производят несколько видов ИПП, в числе которых находится рабепразол. Посмотрим, чем отличается омепразол от рабепразола. Что лучше?
Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.
Сравнение безопасности Омепразола и Рабепразол-сза Безопасность препарата включает множество факторов. При этом у Рабепразол-сза она выше, чем у Омепразола. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Рабепразол-сза, также как и у Омепразола мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.
Соотношение риска к пользе — это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Рабепразол-сза рисков при применении меньше, чем у Омепразола. Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Рабепразол-сза и Омепразола.
Не рекомендуется принимать «Омепразол» лишь с теми лекарствами, эффективность которых зависит от уровня рН, поскольку в этом случае они хуже усваиваются. Одновременный прием «Рабепразола» с противогрибковыми препаратами приводит к снижению концентрации последних. Также не рекомендуется параллельный прием с атаназавиром, поскольку в этом случае его эффективность существенно падает. Полезная статья, в которой показаны различия между Нексиумом и Омепразолом. Побочные эффекты Список возможных негативных реакций организма на прием «Омепразола» выглядит достаточно внушительно и пугающе. Однако, большинство из перечисленных побочных действий встречаются один раз на десять тысяч случаев, или вовсе были зафиксированы единожды.
Из относительно часто встречающихся реакций можно назвать головную боль, расстройство пищеварения, боли в животе, тошноту. Как правило, все симптомы легкообратимы и не требуют никакого специфического лечения. По некоторым аспектам выигрывает «Омепразол», по другим — более современный «Рабепразол». Как показали клинические испытания, различий по эффективности лечения после двухнедельного курса замечено не было. Поэтому следует отталкиваться от индивидуальных особенностей организма по отзывам, некоторые пациента прекрасно переносят «Рабепразол» и плохо — «Омепразол» или наоборот.
Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.
Сравнение безопасности Омепразола и Рабепразол-сза Безопасность препарата включает множество факторов. При этом у Рабепразол-сза она выше, чем у Омепразола. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Рабепразол-сза, также как и у Омепразола мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него. Соотношение риска к пользе — это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения.
При этом у Рабепразол-сза рисков при применении меньше, чем у Омепразола. Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Рабепразол-сза и Омепразола.
Ингибиторы протонной помпы — три поколения лекарств от заболеваний ЖКТ
Интересно, что этот эффект имеет место и в случае использования еще не вышедших на рынок реверсивных ингибиторов протонного насоса [20]. Имеет ли это значение для пациентов, страдающих ГЭРБ? Однозначного ответа на этот вопрос пока нет. Было выполнено одно достаточно убедительное исследование, которое показало, что эрадикация HP не сказывается на показателях рН в пищеводе в течение суток при лечении омепразолом или ранитидином [21], однако очевидно, что окончательный ответ могут дать только совокупные результаты нескольких исследований. Хотя медиана рН в течение суток является стандартным критерием при изучении антисекреторного эффекта с помощью рН-метрии, тем не менее она является достаточно грубым показателем. Более точным и важным для клиники является процент времени суток с рН 4 в теле желудка, который отражает степень и продолжительность подавления желудочной секреции. По данному показателю оба препарата в дозе 20 мг первый день оказывали одинаковое антисекреторное действие табл. Достоверных различий в медианах рН между рабепразолом 20 мг и эзомепразолом 20 мг за первые 4 и 6 ч найдено не было.
Какое объяснение обнаруженному нами феномену может быть дано, если при подсчете показателя за первые сутки в целом различий не наблюдалось? Очевидно, что причина обнаруженного феномена скрывается в пределах первых часов после приема препаратов. Существенным различием между ними является лекарственная форма: у рабепразола это таблетки, покрытые плотной кислотоустойчивой оболочкой, а эзомепразол выпускается в виде прессованной таблетки, содержащей более 1000 микропеллет форма МАПС , которая явлется эффективным и быстрым способом доставки действующего начала лекарственного препарата в организм. В пользу этого свидетельствуют данные исследования также с перекрестным дизайном, показавшего, что 30-минутная внутривенная инфузия 20 мг эзомепразола по своему антисекреторному действию и профилю подавления секреции не отличается от приема внутрь таблетки, содержащей 20 мг эзомепразола [23]. Нами было обнаружено нарастание антисекреторного действия обоих препаратов от 1 к 5 дню приема, однако, лишь в случае эзомепразола различия между 1 и 5 днем оказались достоверными рис. Интересно отметить, что в работе, также сравнивавшей эффективность рабепразола и эзомепразола в дозе 20 мг, но у практически здоровых лиц, неинфицированных HP, на 5-й день среднее значение площади под кривой рН-граммы при использовании эзомепразола оказалась больше, чем при использовании рабепразола [22]. В этом же исследовании средние значения медианы рН на 5 сутки составили 4,7 для рабепразола и 4,6 для эзомепразола, что значительно меньше полученных нами значений табл.
Наиболее интересные данные были получены нами при изучении показателей суточной рН-метрии на 7-й день исследования сутки спустя после приема последней дозы препарата. Оказалось, что эзомепразол сутки спустя после последнего приема 20 мг в течение 6 дней продолжает оказывать антисекреторное действие и на 7 день, причем, если судить по значению медианы рН, то она оказывается достоверно больше по сравнению с рабепразолом табл. Очевидно, что столь большая длительность действия препарата связана с особенностями его фармакокинетики: большой площадью под кривой "концентрация-время" и ее увеличением при назначении повторных доз препарата.
Оставшаяся небольшая часть Нольпазы выводится с желчью, Париета — с калом. В большинстве случаев средства хорошо переносятся пациентами, но как и все лекарственные препараты, они имеют похожие побочные эффекты. Лекарства способны вызвать аллергию в виде сыпи, крапивницы, отёка лица и одышку. Париет вызывает буллезные высыпания, которые пропадают после отмены приёма таблеток, Нольпаза в редких случаях может вызвать анафилактический шок. Пищеварительная система может получить дисфункцию в виде диареи, запоров, тошноты и рвоты, метеоризма, болей в животе. В редких случаях может развиться отсутствие аппетита, приводящее к анорексии. Нервная система может отозваться головными болями, сонливостью, головокружением, бессонницей. Возможны изменения количества тромбоцитов или лейкоцитов в крови, которыми сопровождаются тромбоцитопения, лейкопения. Неустановленные эффекты — это боли в спине, потоотделение, нарушение вкуса, нечёткость зрения, снижение аппетита, депрессия, увеличение массы. При воспалении почечных канальцев приём Нольпазы может вызвать нефрит. Нольпаза уменьшает всасывание в организм витамина В12. В целом нежелательные реакции преходящего характера и выражены очень слабо. Противопоказания лекарств Препараты противопоказаны при индивидуальной непереносимости компонентов. Нольпаза содержит сорбитол как вспомогательное вещество, поэтому людям с наследственной непереносимостью фруктозы пантопразол запрещён. Таким пациентам следует предпочесть Париет. В период грудного вскармливания и при беременности не рекомендуется принимать Париет , в то время как Нольпазу может назначить врач в исключительных случаях, под своим контролем и наблюдением. Данные по исследованию Нольпазы немного изучены, но неизвестно, есть ли у лекарства способность выделяться с материнским молоком. Поэтому нужно прекратить грудное кормление на период лечения и перевести малыша не приём детских искусственных смесей. Детям до двенадцати лет нельзя принимать оба средства. Назначение Нольпазы возможно только с восемнадцатилетнего возраста. Отличительные особенности Париет начинает действовать на активность секрета уже через час, рабепразол достигает стабильного угнетающего действия на секрецию кислоты после трёх суток с начала приёма. Активность секрета восстанавливается полностью через два — три дня после окончания лечебного курса.
Несмотря на это Эзомепразол обладает множеством побочных эффектов, возникающих после приема: запор, депрессия, сонливость, изменение вкуса и различные заболевания кожных покровов. В целом, можно сказать, что при воздействии на Хеликобактер пилори видимой разницы в действии между Эзомепразолом и Омепразолом не обнаружено, при большей эффективности аналога при лечении ГЭРБ. Однако, преимущества Эзомепразола компенсируются противопоказаниями и достаточно высокой по сравнению с аналогом ценой. Париет Средство Париет характеризуется более высокой скоростью воздействия, устранения симптомов заболевания по сравнению с Омепразолом. При этом Париет вызывает меньшее количество побочных действий, проходящих в более легкой форме, чем у оригинального средства. Однако, на основании этого не следует делать вывод о возможности замены оригинала аналогом Париет, данное решение находится в компетенции лечащего врача. Высокую эффективность показывает Париет и в воздействии на снижение кислотности, сравнительно с Омепразолом. Цена препарата Париет также высока по сравнению с Омепразолом и составляет около 10 долларов США за 7шт препарата. Лансопразол Лансопразол идентичен препарату Опепразол, за исключением более высокого быстродействия первого препарата. В вопросе подавления выработки соляной кислоты особой разницы между эффективностью Лансопразола и оригинального препарата не замечено. Лансопразол, исходя из действия, оказываемого им при проникновении в тонкую кишку, выпускается в капсулах с мелкодисперсными гранулами. Отличительной особенностью Лансопразола является также способность быстрого заживления желудочных язв. К возможным побочным эффектам препарата Лансопразол относится отрыжка, изжога, дисбактериоз, запоры. Лосек Лосек представляет собой выпускаемую австрийской фирмой форму официального аналога Омепразола. Действующим веществом препарата Лосек является заключенные в капсулы множество гранул омепразола магния, действующие локально по подавлению секреции кислоты. Активируется Препарат Лосек, исключительно находясь в среде с определенным кислотным фоном, то есть именно в месте назначения. Противопоказаниями к приему Лосека является печеночная и почечные виды недостаточности, время беременности и период кормления грудью. Выпускается Лосек в форме порошка или таблеток и принимается достаточно высокой дозой, назначаемой врачом в зависимости от тяжести заболевания. Рабепразол По результатам клинических исследований эффективность Рабепразола выше по сравнению с Омепразолом в подавлении симптомов болезни. Также Рабепразол отличается более высокой скоростью воздействия на источник симптомов болезни. Среди побочных действий Рабепразола находятся: головокружение, боли в спине, возникновение реакций аллергического типа, кашель, ринит, сонливость. Рабепразол демонстрирует хорошие результаты при использовании в качестве монотерапии язвы двенадцатиперстной кишки и желудка. Еще одним отличием Рабепразола является высокая, сравнительно с Омепразолом биодоступность препарата на первых этапах терапии заболеваний ЖКТ. При применении лекарственного средства со стороны ЖКТ, респираторной и нервной системы, а также опорно-двигательного аппаратамогут возникнуть следующие побочные действия: диарея, снижение аппетита, стоматит, рвота и тошнота, запор, сухость слизистой полости рта, повышение активности печеночных трансаминаз, метеоризм; головокружения, астения, сонливость, нарушение зрения и рецепторов вкуса, головная боль, лейкопения, а также тромбоцитопения; судороги, миалгия, артралгия; синусит, фарингит, кашель и ринит; боли в спине; лихорадка; аллергическая реакция в виде сыпи. Активно действующее лекарственное соединение рабепразол, содержащееся в химическом составе препарата не взаимодействует с антацидами.
Поэтому ланзопразол и омепразол принимают за 30 мин до еды, а пантопразол и рабепразола — независимо от приема пищи. Установлено, что у всех ИПП продолжительность антисекреторного эффекта коррелирует не с концентрацией препарата в плазме крови, а с площадью под фармакокинетической кривой концентрация-время AUC , отражающей количество препарата, достигшего протонной помпы. Сравнительными исследованиями было установлено, что после 1-го приема из всех ИПП наибольший показатель AUC был у пантопразола. У эзомепразола она была меньшей, но, постепенно увеличиваясь, к 7-му приему она несколько превосходила показатель AUC пантопразола. Поэтому, — омепразол следует назначать 2 раза в день, — а препараты с наибольшим показателем AUC пантопразол и эзомепразол большинству больных достаточно принимать однократно. Отмечается, что для некоторого числа пациентов вышесказанное может быть отнесено и к лансопразолу и рабепразолу. Однако следует отметить, то, что клиническое значение данного факта сводится главным образом к кратности приема различных ИПП, а кратность приема препарата в свою очередь связана с проблемой приверженности больного лечению. Но, при этом, все же следует учитывать то, что имеется значительный разброс продолжительности антисекреторного эффекта, как по разным ингибиторам протонного насоса, так и индивидуально от 1 до 12 суток. Поэтому, определение индивидуальных ритма приема и доз препаратов для каждого пациента индивидуально следует проводить под контролем внутрижелудочнойрН-метрии. Важным отличием различных препаратов ИПП является их pH-селективность. Известно, что избирательное накопление и быстрая активация всех ИПП происходят только в кислой среде. Скорость их преобразования в активное вещество при повышении pH зависит от значения рКа для азота в структуре пиридина. Установлено, что для пантопразола рКа составляет 3,0 для омепразола, эзомепразола и лансопразола — 4, для рабепразола — 4,9. Это означает, что при pH 1,0-2,0 в просвете секреторных канальцев все ИПП там избирательно накапливаются, быстро превращаются в сульфенамид и действуют одинаково эффективно. При повышении pH трансформация ИПП замедляется: скорость активации пантопразола снижается в 2 раза при pH 3,0 омепразола, эзомепразола и ланзопразола — при pH 4,0 рабепразола — при pH4,9. Пантопразол практически не превращается в активную форму при pH 4,0 омепразол, эзомепразол и ланзопразол — при pH 5,0 когда активация рабепразола еще происходит.
Рабепразол для чего он применяется. Чем отличается рабепразол от омепразола
Омепразол по отзывам эффективностью особо не отличается от Рабепразола. Разница между ними в меньшей биодоступности Омепразола и влиянии на его эффективность приема пищи. Омепразол – это лекарственное средство, угнетающее секрецию желудочной кислоты и помогающее при лечении язвы и изжоги. Омепразол действует немедленно, а у рабепразола идет накопительное действие и он начинает действовать на пятый день применения. онлайн-журнал для фармацевтов «Катрен Стиль». Сравнение противопоказаний Омепразола и Рабепразол-сза. 4. Немного отличаются аналоги и лекарственными формами: у Омепразола есть только капсулы и лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, Рабепразол еще выпускает в таблетках.
Рабепразол и нольпаза в чем разница
Рабепразол и Омепразол: сравнительная характеристика. Омепразол и рабепразол – это активные вещества популярных противоязвенных препаратов (Омепразола и Рабепразола СЗ). Омепразол действует немедленно, а у рабепразола идет накопительное действие и он начинает действовать на пятый день применения. Омепразол по отзывам эффективностью особо не отличается от Рабепразола. Разница между ними в меньшей биодоступности Омепразола и влиянии на его эффективность приема пищи.
Ренни против Омепразола: чем лечить проблемы с желудком
Т Ивашкин и соавт. Селиванова Г. Гималетдинова И. Кирххайнер Ю. Относительная эффективность ингибиторов протонной помпы — сравнение эффектов на внутрижелудочный pH. Eur J Clin Pharmacol.
DOI: 10. Чанг Ш. И соват.
Двойная терапия: 0,75 г Амоксициллина 2 р. Двойная терапия при язве желудка: 0,75-1 г Амоксициллина 2 р. Продолжительность такой терапии — 10 дней. Детям капсулы Омепразола назначают с 5-ти лет при весе не менее 20 кг. Инструкция по применению Омепразол-Рихтер и других дженериков препарата аналогична инструкции на Омепразол-Акри.
Как принимать Омепразол — до еды или после? Капсулы принимают внутрь с небольшим количеством жидкости можно с едой , не измельчая, не разжевывая, не повреждая целостности оболочки. Предпочтительное время приема — утренние часы до приема пищи. Как долго можно принимать Омепразол? Продолжительность курса при язве 12-типерстной кишки в зависимости от особенностей клинической картины и ответа организма больного на лечение составляет от 2 до 5 недель, при рефлюкс-эзофагите и язве желудка — от 4 до 8 недель. При кислотозависимой диспепсии курс длится 2-4 недели. Если по его завершении симптомы не исчезают или же быстро появляются снова, следует пересмотреть диагноз пациента. При необходимости препарат продолжают принимать в меньшей разовой дозе.
При ульцерогенной аденоме ПЖЖ курс лечения может растянуться до 5 лет. Безрецептурные препараты омепразола с дозировкой активного вещества 10 мг без одобрения лечащего врача не рекомендуется принимать дольше 14 дней. Стандартная доза — 40 мг 1 р. Если возникает необходимость применения более высоких доз, схема лечения подбирается индивидуально. Если суточная доза превышает 60 мг, ее необходимо делить на 2 введения. Внутривенно препарат вводят в виде инфузии продолжительностью от 20 минут до получаса. Перед введением содержимое флакона растворяют в объеме 5 мл, а затем сразу же доводят объем до 100 мл. Стабильность препарата зависит от рН растворителя, поэтому для разведения не следует использовать: другие растворы; большее количество растворителя.
Инфузионный раствор должен быть использован сразу же после приготовления. Любые остатки или отходы должны быть утилизированы.
У человека основными метаболитами, обнаруживаемыми в плазме, являются тиоэфир M1 и карбоновая кислота М6 , а сульфоновый метаболит М2 , десметилтиоэфир М4 и конъюгат с меркаптуриновой кислотой М5 определяются в меньших количествах. Только десметиловый метаболит М3 обладает малой антисекреторной активностью, но он не определяется в плазме. После приема однократной дозы 14С-меченого рабепразола натрия в таблетках с кишечнорастворимой оболочкой не определялось выведения неизмененного лекарственного препарата с мочой. Остаток дозы выводился из организма с калом. С учётом поправок на рост и массу тела не выявлено половых различий в фармакокинетических параметрах рабепразола в дозе 20 мг. Пациенты с нарушениями функции почек У пациентов со стабильной терминальной почечной недостаточностью, нуждающихся в поддерживающем гемодиализе клиренс креатинина 1 года может слегка увеличиться риск переломов бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у пожилых людей или при наличии других факторов риска. При введении метотрексата в высоких дозах, у некоторых пациентов может быть рассмотрен вопрос о временной отмене ИПП см.
Влияние на всасывание витамина B12 Рабепразол натрия, как и все препараты, блокирующие выработку соляной кислоты, может снижать всасывание витамина В12 цианокобаламин вследствие гипо- и ахлоргидрии. Это следует учитывать при длительной терапии у пациентов с низкой массой тела или с повышенным риском снижения всасывания витамина В12 или, если наблюдаются соответствующие клинические симптомы. Подострая кожная красная волчанка ПККВ Ингибиторы протонового насоса могут вызывать в очень редких случаях подострую кожную красную волчанку. Рейтинг 1 оценка, среднее 4 из 5 Понравилась статья? Поделиться с друзьями: Вам также может быть интересно.
Теперь рассмотрим отличие Рабепразола от Омепразола: Действующее вещество. Рабепразол отличается более высоким кислотным диапазоном и помогает избавиться от возникшей симптоматики при показателе соляной кислоты до ph 4. При терапии заболеваний с одинаковой тяжестью симптомов доза Омепразола потребуется вдвое выше; Побочные эффекты. Оба лекарства выпускаются в капсулах, но у Омепразола только одна взрослая дозировка в 20 мг; Связь с приемом пищи. Принятый после еды Омепразол теряет часть своей активности, а биодоступность Рабепразола не связана с наполнением желудка; Развитие синдрома отмены. У человека, прекратившего пить Омепразол, кислотность восстанавливается в течение 3 суток и возможно повторное возникновение болей и изжоги. После отмены Рабепразола секреция кислоты восстанавливается медленнее 5-7 суток и синдрома отмены почти не отмечается; Стоимость.
Ренни против Омепразола: чем лечить проблемы с желудком
Недавно появились препараты рабепразол и эзомепразол. Омепразол, пантопразол и ланзопразол различаются между собой по химической структуре, биодоступности, периоду полураспада и т. д. Препарат «Рабепразол» ("Rabeprazole"): в нашей стране – «Париет», в США – "Aciphex". Омепразол, как и его химические «родственники»: эзомепразол, пантопразол, рабепразол, тенатопразол и другие, относится к клану ингибиторов протонного насоса, то есть эти вещества воздействуют на особый молекулярный насос, с помощью которого ряд клеток желудочной. Для людей, имеющих проблемы с желудком, я рекомендую "Рабепразол", как действенное средство, однако, стоит обратить внимание на то, что его стоимость в несколько раз выше "Омепразола", и если данный препарат Вам подходит, вряд ли есть смысл что. Сравнительная эффективность антисекреторного действия рабепразола и эзомепразола у людей с быстрым метаболизмом ингибиторов протонной помпы. Недавно появились препараты рабепразол и эзомепразол. Омепразол, пантопразол и ланзопразол различаются между собой по химической структуре, биодоступности, периоду полураспада и т. д.
Омепразол и рабепразол разница
Journal of Digestive Diseases 2010; 11; 244-248. Scholten T. Long-term management of gastroesophageal reflux disease with pantoprazole. Ther Clin Risk Manag. Pantoprazole on-demand effectively treats symptoms in patients with gastro-oesophageal reflux disease. Clin Drug Investig. J Gastroenterol Hepatol. Steward DL. Pantoprasole for sleepness associated with acid reflux and obstructive sleep disordered breathing. Laryngoscope 2004; 114: 1525-8. Randomized, open-label, multicentre pharmacokinetic studies of two dose levels of pantoprazole granules in infants and children aged 1 month through 31.
Efficacy of proton-pump inhibitors in children with gastroesophageal reflux disease: a systematic review. A multicenter, randomized, open-label, pharmacokinetics and safety study of pantoprazole tablets in children and adolescents aged 6 through 16 years with gastroesophageal reflux disease. J Clin Pharmacol. Ингибиторы протонной помпы ИПП занимают лидирующее место в ряду препаратов для лечения заболеваний, ассоциированных с высокой желудочной кислотопродукцией. В настоящее время эта фармакологическая группа включает омепразол, лансопразол, пантопразол, эзомепразол и рабепразол. Некоторые аспекты дискуссии относительно преимуществ того или иного ИПП нуждаются в освещении и осмыслении. Особенно остры споры вокруг омепразола и пантопразола, которые близки по своим фармакодинамическим характеристикам и клинической эффективности. Рассмотрим обсуждаемые различия в свете имеющихся сведений по клинической фармакологии этих препаратов. Необратимой или длительной блокадой энзима объясняется большая продолжительность основного фармакодинамического эффекта ИПП, значительно превышающая время нахождения этих препаратов в крови. ИПП неустойчивы в кислой среде, вероятность их проникновения из полости желудка в секреторные канальцы париетальных клеток ничтожна, особенно по сравнению с транспортными возможностями микроциркуляторного русла слизистой оболочки желудка.
По этой причине минимизация потерь при доставке неактивного вещества к обкладочной клетке ведет к повышению эффективности этих препаратов. Защита ИПП от HCl технически решается применением кишечнорастворимых лекарственных форм, обеспечивающих высвобождение действующего вещества в щелочной среде просвета тонкой кишки. Активация молекул ИПП протекает с последовательным протонированием пиридинового и бензимидазольного колец, причем присоединение атома водорода к последнему возможно только в сильнокислой среде секреторных канальцев париетальных клеток. При рассмотрении различий интенсивности основного фармакодинамического эффекта различных ИПП уделяют внимание значениям рКа их пиридиновых и бензимидазольных колец соответственно, рКа1 и рКа2 табл. Оказавшись в просвете канальцев, ИПП подвергаются воздействию сильнокислой среды с рН, равным 1,2-1,3, и ионизируются протонируются , теряя способность обратного прохождения через мембрану, то есть создается своеобразная «ловушка» для ИПП с повышением их концентрации в просвете канальцев в 1000 раз, по сравнению с концентрацией в крови и цитозоле париетальной клетки. Исходя из указанных значений видно, что среди ИПП быстрее накапливаются в секреторных канальцах париетальных клеток препараты с более высокими значениями рКа1. Если сравнить омепразол и пантопразол, то можно заметить, что пантопразол заметно медленнее концентрируется в просвете канальцев, чем омепразол. Накопление в просвете секреторного канальца ионизированного препарата как субстрата способствует ускорению второго этапа его активации. После ряда внутримолекулярных изменений протонируется атом азота бензимидазольного кольца. Чем выше значение pKa2, тем быстрее атом азота бензимидазольного кольца принимает протон.
Таким образом, омепразол и эзомепразол превращаются в активную форму быстрее, чем пантопразол, тем самым получая возможность быстрее связаться с протонными помпами. В результате двухэтапной активации не упоминаются некоторые промежуточные внутримолекулярные перестройки образуется тетрациклический сульфенамид и дериваты сульфеновой кислоты, способные образовывать дисульфидные связи с меркаптогруппами цистеиновых остатков CYS813 и CYS822 протонного насоса с блокадой конформационных переходов фермента и высвобождением молекул воды. Утверждается, что для пантопразола более медленное связывание с протонами имеет положительное значение. Быстро активируясь, омепразол связывает CYS813, в то время как при отсроченной активации пантопразол связывает также CYS822 до образования сульфеновой кислоты. Омепразол блокирует CYS822 лишь в незначительной степени. Однако любое различие химических свойств соединения мы сможем считать преимуществом лекарственного препарата лишь в том случае, если оно приведет к усилению интенсивности его основного фармакодинамического эффекта и повышению эффективности лечения с его применением. Фармакокинетика Сегодня также обсуждаются различия фармакокинетики ИПП. Логично было бы предположить, что, для достижения сходного антисекреторного эффекта, ИПП с большей биодоступностью должен применяться в меньших дозах. Но при этом в большинстве исследований доказана сравнимая клиническая эффективность 40 мг пантопразола с вдвое меньшей дозой омепразола — 20 мг. Помимо этого, максимальная концентрация в плазме крови при приеме омепразола возникает примерно через 0,5-3,5 ч, при приеме пантопразола — через 2,0-3,0 ч, а при приеме, например, рабепразола время достижения максимальной концентрации колеблется от 2 до 5 ч.
При этом более высокие значения данного параметра могут способствовать более позднему поступлению препарата к месту активации, и, наоборот, более короткое время достижения максимальной концентрации в плазме крови у омепразола теоретически свидетельствует о его более быстром поступлении в париетальную клетку. Период полувыведения у рассматриваемых препаратов различается незначительно: 0,6-1,5 ч у омепразола и 0,9-1,2 ч у пантопразола. Из-за способности концентрироваться в секреторных канальцах без обратного проникновения в сосудистое русло зависимость фармакодинамики ИПП от фармакокинетики слабая, а продолжительность их основного фармакодинамического эффекта значительно превышает среднее время удержания препарата в крови. Однако особенности фармакокинетики не могут быть самостоятельным аргументом в пользу какого-либо из ИПП, равно как и цвет его упаковки. Преимущества одного ИПП перед другим, если имеются, могут быть лишь обоснованы особенностями фармакокинетики, если последними обусловлена оптимизация его фармакодинамики и клинической эффективности. Демонстрирует ли фармакодинамические и клинические преимущества пантопразол перед омепразолом, будучи назначенным в одинаковых с ним дозах? Фармакодинамика ИПП При сравнении интенсивности основного фармакодинамического эффекта ИПП лучше говорить об одинаковых дозах препаратов. В публикациях часто приводится сравнение антисекреторного эффекта 20 мг одного ИПП с 40 мг другого, что искусственно формирует представление о препарате, используемом в двойной дозе как более фармакодинамически эффективном. В этой связи интересны результаты метаанализа, где систематизированы данные по среднесуточным значениям желудочного рН на фоне применения различных доз ИПП у разных категорий больных. И эти данные достоверно демонстрируют меньшую антисекреторную активность пантопразола, по сравнению с омепразолом: расчетный относительный потенциал антисекреторного эффекта, при сравнении с омепразолом 1,00 , для пантопразола составляет всего 0,23.
Таким образом, пантопразол, назначаемый в равных с омепразолом дозах, является менее активным ингибитором протонной помпы, и его более высокая и стабильная одинаковая при одноразовом и курсовом применении биодоступность — не аргумент в дискуссии о преимуществах данного препарата. Клиническая эффективность Известно, что скорость процессов репарации слизистых оболочек пищевода и желудка рН-зависима. Для заживления желудочного эпителия при язвенной болезни важной считается доля времени, в течение которого рН превышает 3. Обеспечить эти уровни рН можно любыми ИПП, существуют различные национальные и международные руководства по их дозированию и пересчету дозы при замене. Опубликованы данные множества клинических исследований, в которых сравнивалась эффективность применения различных доз омепразола и пантопразола у разных категорий больных. По данным K. Bardhan и соавт. Критериями включения в метаанализ J. Caro и соавт. Различий в уровне заживления не выявлено.
Рабепразол в большей степени метаболизируется с участием неэнзиматических механизмов. Чем ниже значение константы ингибирования Ki , тем выше ингибиторная активность препарата в отношении соответствующего изофермента. Субстратами CYP2C9 являются фенитоин, S-варфарин, толбутамид, лозартан, нестероидные противовоспалительные средства ибупрофен, диклофенак, пироксикам , ирбесартан, карведилол и т. CYP3A4 — преобладающий изофермент цитохрома Р450 с наибольшим количеством субстратов, которыми являются амиодарон, амлодипин, аторвастатин, буспирон, верапамил, винкристин, гидрокортизон, дексаметазон, диазепам, дизопирамид, итраконазол, карбамазепин, кетоконазол, кларитромицин, ловастатин, лозартан, прогестерон, пропафенон, рифампицин, салметерол, симвастатин, фентанил, флуконазол, хинидин, циклоспорин, циметидин, эритромицин и т. Данные о лекарственных взаимодействиях ингибиторов протонной помпы и препаратов-субстратов тех или иных изоферментов цитохрома Р450 противоречивы: содержат противоположные выводы, ссылки на достаточно старые публикации и давно не обновлявшиеся базы данных. Различаются результаты исследований in vivo и in vitro. Обобщающие сведения о лекарственных взаимодействиях лекарственных препаратов, в том числе ингибиторов протонной помпы, содержатся, например, в фармацевтической онлайн-энциклопедии www. Наиболее часто сегодня обсуждаются аспекты взаимодействия ИПП с клопидогрелем. Клопидогрель является пролекарством. Ингибиторы протонной помпы часто назначаются совместно с клопидогрелем для профилактики повреждений слизистых оболочек и гастроинтестинального кровотечения.
Однако показано, что все ИПП в большей или меньшей степени являются ингибиторами CYP2C19 и замедляют метаболическую активацию клопидогреля, ухудшая его антиагрегантные свойства табл. Тем не менее, анализ данных опубликованных исследований свидетельствует, что частота кардиоваскулярных событий на фоне клопидогреля не увеличивается в связи с совместным применением с ингибиторами протонной помпы. В метаболизме бензодиазепинов участвуют множество изоферментов цитохрома Р450. Современных данных недостаточно для сравнительной оценки потенциала взаимодействия омепразола и пантопразола с представителями этой фармакологической группы. Пути биотрансформации правовращающего и левовращающего изомеров варфарина различны. Ингибиторы протонной помпы могут изменять активность CYP2C19 и CYP3A4, однако значение этого фактора для взаимодействия варфарина с омепразолом или пантопразолом все еще нуждается в анализе.
Эти препараты используются для снижения уровня кислоты в желудке и лечения различных желудочно-кишечных заболеваний, таких как язва желудка, рефлюкс-эзофагит и золотуха.
Путем блокирования этой ферментативной активности, омепразол и рабепразол значительно снижают выделение кислоты в желудке, что приводит к снижению кислотности в желудочной среде. Различие между рабепразолом и омепразолом заключается в их фармакокинетике. Рабепразол имеет более длительное действие и быстрее достигает пиковой концентрации в крови, что обеспечивает более длительное снижение кислотности. Омепразол, с другой стороны, имеет более короткое действие, и его пиковая концентрация в крови достигается медленнее. Оба препарата обычно хорошо переносимы пациентами, однако могут вызывать некоторые побочные эффекты, включая головную боль, диарею и тошноту. Более серьезные побочные эффекты, такие как аллергические реакции и нарушение функции печени, редко наблюдаются. При выборе между рабепразолом и омепразолом, врач учитывает особые потребности пациента и характер заболевания.
Оба препарата являются эффективными ингибиторами протонной помпы и широко используются в клинической практике. Эффективность рабепразола и омепразола Главным механизмом действия этих препаратов является подавление выделения желудочной кислоты. Они связываются с протонной помпой в париетальных клетках желудка, блокируя ее активность и тем самым снижая продукцию кислоты.
Например, при острой язве желудка и кровотечении. Инъекционная форма является преимуществом Рабепразола и дает более широкие возможности для терапии. В остальном, все, что лечит Рабепразол таблетки и капсулы , также является показанием для Хайрабезола. Препараты можно заменять друг на друга.
Краткое содержание В состав трех лекарственных форм Рабепразола входит одноименное действующее вещество. Рабепразол имеет следующие показания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрадикация Хеликобактера пилори, гастроэзофагеальный рефлюкс. Клинические исследования показали хорошую переносимость препарата. Негативные реакции проходили после прекращения приема Рабепразола Если совмещать спиртные напитки и лечение Рабепразолом, то эффективность лечения будет низкой, но увеличивается риск побочных реакций. Омепразол разрешен для применения детям с 2 лет при ГЭРБ и с 4 лет при эрадикации Хеликобактера пилори. Рабепразол назначают при этих заболеваниях с 12 лет. Пантопразол и Рабепразол содержат разные активные и вспомогательные вещества, имеют нюансы при применении, поэтому назначать тот или иной ИПП должен врач.
Все, что лечит Рабепразол таблетки и капсулы , также является показанием для Хайрабезола. Задайте вопрос эксперту по теме статьи Остались вопросы?
Чанг Ш. И соват. Оценка шести ингибиторов протонной помпы как ингибиторов различных цитохромов человека P450: внимание к цитохрому P450 2C19. Утилизация метаболизма лекарств. DOI: 10. Марелли С. Рабепразол для лечения кислотных расстройств. Эксперт Рев Гастроэнтерол Гепатол.
Рабепразол – 9 полных аналогов по составу: дешевле не всегда хуже
Омепразол действует немедленно, а у рабепразола идет накопительное действие и он начинает действовать на пятый день применения. Пробовал и Разо и Рабепразол Сз одинаковый эффект и оба купируют изжогу. Рабепразол (фирменное название «Париет») В дозе 20 мг/сутки при лечении ГЭРБ (неосложненной) быстрее уменьшает выраженность изжоги и диспептических явлений по сравнению с омепразолом в дозе 20 мг 2 раза в сутки на фоне приема антацидов и.
Подписка Онлайн
- Чем отличается Эзомепразол от Омепразола
- Пантопразол: достойный среди сильнейших. Рабепразол или эзомепразол что лучше
- Что лучше – Париет® или Омез®?
- Что лучше Омез или Омепразол?
- Обзор препаратов Эзомепразол и Омепразол | Что выбрать
- Рабепразол для чего он применяется. Чем отличается рабепразол от омепразола