100 мл раствора для приема внутрь содержат - цитиколина мононатриевая соль 10,45 г (эквивалентно 10,00 г цитиколина). Цераксон выпускается в виде раствора для перорального (в дозировочных шприцах и пакетиках) и инъекционного (в ампулах) введения. Цитиколин (цитидин-5-дифосфохолин, ЦДФ-холин) играет важнейшую роль в выработке фосфолипидов, таких как фосфатидилхолин.
ЦИТИКОЛИН-САНТО® (Цитиколин) 1000мг/4мл №5 в пачке, раствор для инъекций
Cerebrovasc Dis. Citicoline for treatment of experimental focal ischemia: histologic and behavioral outcome. Neurol Res. A randomized dose-response trial of citicoline in acute ischemic stroke patients. A randomized efficacy trial of citicoline in patients with acute ischemic stroke. Treatment of acute cerebral infarction with a choline precursor in a multicenter double-blind placebo-controlled study. ECCO 2000 study of citicoline for treatment of acute ischemic stroke: final results. Neuroprotective effects of citicoline on brain edema and blood-brain barrier breakdown after traumatic brain injury. J Neurosurg. Citicoline: neuroprotective mechanisms in cerebral ischemia.
J Neurochem. Neurochem Res. Oral citicoline in acute ischemic stroke. An individual patient data pooling analysis of clinical trials. Citicoline in the treatment of acute ischaemic stroke: an international, randomised, multicentre, placebo-controlled study ICTUS trial.
Процедуру внутривенного укола следует проводить максимально медленно. Длительность манипуляции должна составлять 3-7 минут, что зависит от рекомендуемой дозы. Скорость внутривенной инфузии составляет около 50 капель в минуту. Препарат хорошо сочетается со всеми изотоническими растворами и раствором декстрозы. Лекарство можно вводить внутримышечно, выбирая для манипуляции верхний крайний квадрант ягодицы и избегая повторного введения в одно и то же место. Внутривенная инъекция предпочтительнее внутримышечной. Препарат нельзя хранить после вскрытия ампулы. Особые группы пациентов Пожилым пациентам не требуется коррекция дозы основного компонента. Передозировка Цитиколин отличается низким показателем токсичности. Поэтому не было зафиксировано случаев передозировки, даже при значительном превышении терапевтической дозы. Если же после превышения дозы появились нежелательные проявления, рекомендуется обратиться к врачу. Он может назначить дезинтоксикационное лечение, которое включает применение абсорбентов, большого количества жидкости. Взаимодействие Нужно сообщить специалисту о приеме любых лекарственных средств одновременно с Нейпилептом. Цитиколин усиливает активность леводопы. Согласно результатам клинических испытаний, прием цитиколина в дозе 500-1200 мг в сутки позволил снизить суточную дозу леводопы с сохранением стойкого терапевтического эффекта и уменьшением нежелательных проявлений у некоторых пациентов. Не желательно принимать лекарства с цитиколином одновременно с препаратами, в составе которых указан меклофеноксат вещество, стимулирующее мозговую деятельность. Условия продажи Нейпилепт, пероральный раствор — продажа по рецепту. Нейпилепт, ампулы — по рецепту. Условия хранения Нейпилепт, выпускаемый в виде таблеток, перорального раствора, раствора для инъекций следует хранить в оригинальной упаковке при температуре, которая не превышает 25 градусов. Запрещено замораживать. Срок годности Нейпилепт, пероральный раствор — 3 года. Нейпилепт, ампулы — 4 года. Особые указания Перед применением Нейпилепта нужно проконсультироваться со специалистом, самоназначение — недопустимо. Процедура внутривенного струйного и капельного введения препарата должна проводиться медленно. В холодное время года во время транспортировки в сиропе формируется незначительное количество кристаллов. Это явление обусловлено временной частичной кристаллизацией консерванта. При последующем хранении они растворяются, не влияя на качество лекарства.
Цена на препарат от 700 рублей, в зависимости от формы выпуска. Стоимость самого препарата «Цитиколин» зависит от производителя, формы выпуска и варьирует от 350 до 830 рублей. Отзыв о препарате положительный среди пациентов и врачей. Доказана его эффективность после проведенной терапии, особенно после ишемического инсульта. Совет полезен?
Назначать кальций парентерально пациентам, которые получают сердечные гликозиды, нужно с особой осторожностью. Лактат является субстратом для глюконеогенеза, поэтому следует тщательно контролировать уровень глюкозы крови у больных сахарным диабетом II типа. Применение в период беременности или кормления грудью. Нет данных относительно применения Цитиколин Нео у беременным женщинам. Данные по экскреции препарата в грудное молоко и его действие на плод неизвестны. Поэтому в период беременности и кормления грудью препарат назначают только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В отдельных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. Способ применения и дозы Для внутривенного введения. Рекомендуемая доза для взрослых составляет от 50 мл до 250 мл в сутки в форме капельного вливания 40-60 капель в минуту. Лечение: первые 2 недели по 50-100 мл 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 250 мл. При острых и неотложных состояниях максимальный терапевтический эффект достигается, если препарат применяют в первые 24 часа. Дозы препарата и продолжительность лечения зависят от тяжести поражений мозга и устанавливаются индивидуально.
Цитиколин: инструкция по применению, показания, цена
Цитиколин (цитидин-5-дифосфохолин, ЦДФ-холин) играет важнейшую роль в выработке фосфолипидов, таких как фосфатидилхолин. ЦИТИКОЛИН РОМФАРМ раствор для инъекций 4мл 500мг/4мл N5. раствор для инъекций Ноотропное действие заключается в стимуляции функций головного мозга, в том числе, мыслительных, когнитивных – речь, память, способность к обучению и запоминанию. Лекарственная форма выпуска (полная): раствор для инъекций.
Цитиколин раствор инструкция по применению
Описание активных компонентов препарата Цитиколин (Citicoline). За 5 ампул раствора для инъекций придется отдать 800-1000 рублей. Раствор Цитиколин-Вертекс от 1 101 руб. 1000,0 мг. Вспомогательные вещества: натрия гидроксид или хлористоводородная кислота до рН 7,2±0,1, вода для инъекций - до 4 мл. Цитиколин (Citicoline). Купить Цитиколин 125 мг/мл раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мл ампулы 5 шт. цена.
Цитиколин: инструкция по применению, показания, цена
Другие психостимулирующих и ноотропные средства. Фармакологические свойства Фармакологические. Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов, что подтверждено данными магнитно-резонансной спектроскопии. Благодаря такому механизму действия цитиколин улучшает функционирование таких мембранных механизмов как работа ионообменных насосов и рецепторов, модуляция которых необходимо для нормального проведения нервных импульсов.
Благодаря стабилизирующей действия на мембрану нейронов цитиколин проявляет противоотечные свойства, которые способствуют уменьшению отека мозга. Экспериментальные исследования показали, что цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипаз А1, А2, С и D , уменьшает образование свободных радикалов, предотвращает разрушение мембранных систем и сохраняет антиоксидантные защитные системы, такие как глутатион. Цитиколин сохраняет запас энергии нейронов, ингибирует апоптоз и стимулирует синтез ацетилхолина.
Экспериментально доказано, что цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное действие при фокальной ишемии головного мозга. Клинические исследования показали, что цитиколин достоверно увеличивает функциональное восстановление у пациентов с острым ишемическим нарушением мозгового кровообращения, совпадает с замедлением роста объема ишемического повреждения головного мозга по данным нейровизуализации. У пациентов с черепно-мозговой травмой цитиколин ускоряет восстановление и уменьшает продолжительность и интенсивность посттравматического синдрома.
Цитиколин улучшает уровень внимания и сознания, когнитивные и неврологические расстройства, связанные с ишемией головного мозга, способствует уменьшению проявлений амнезии. После введения лекарственного средства наблюдается значительное повышение уровня холина в плазме крови. Препарат метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидина.
После введения цитиколин широко распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина в цитидина нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. В головном мозге цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, интегрируясь в структуру фосфолипидной фракции.
Цитиколин применяется в терапии чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии. Показания к применению Острый период ишемического инсульта инфаркта мозга в составе комплексной терапии ; восстановительный период ишемического и геморрагического инсульта; черепно-мозговая травма ЧМТ : острый в составе комплексной терапии и восстановительный период; когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга. Противопоказания - гиперчувствительность к любому из компонентов препарата; - пациенты с выраженной ваготонией преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы ; - дети до 18 лет в связи с отсутствием достаточных клинических данных. Способ применения и дозы Препарат назначают внутривенно или внутримышечно. Внутривенно препарат назначают в форме медленной внутривенной инъекции в течение 3-5 минут, в зависимости от назначенной дозы или капельного внутривенного вливания 40-60 капель в минуту. Внутривенный путь введения предпочтительнее, чем внутримышечный. При внутримышечном введении следует избегать инъекций препарата в одно и тоже место. Рекомендуемый режим дозирования.
Университет Монэш: в опасных районах без парков риск развития деменции выше Фармакокинетика Поскольку цитиколин является природным соединением, которое содержится в организме, классическое фармакокинетическое исследование выполнить невозможно в связи со сложностью количественного определения экзогенного и эндогенного цитиколина. Заболевание Список лекарств Показания Ишемический инсульт острый период ; ишемический и геморрагический инсульт восстановительный период ; черепно-мозговая травма острый и восстановительный период ; когнитивные нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга. Противопоказания Ваготония преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы ; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к цитиколину.
Передозировка В связи с низкой токсичностью препарата случаи передозировки не описаны. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или были замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу. Показания острый период ишемического инсульта в составе комплексной терапии ; восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов; черепно-мозговая травма, острый в составе комплексной терапии и восстановительный период; когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга. Противопоказания выраженная ваготония преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы ; детский и подростковый возраст до 18 лет в связи с отсутствием достаточных клинических данных ; редкие наследственные заболевания, связанные с непереносимостью фруктозы для раствора для приема внутрь ; повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Особенности применения Применение при беременности и кормлении грудью Клинических данных по применению цитиколина при беременности не достаточно. Хотя в экспериментальных исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено, при беременности препарат назначают только в том случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, поскольку данные о выделении цитиколина с грудным молоком отсутствуют.
Цераксон, 10 шт., 10 мл, 100 мг/мл, раствор для приема внутрь
Для удобства разлома в верхней части могут быть нанесены цветное кольцо, точка, насечка. Упаковывается по 3 или 5 штук в контурно-ячейковую упаковку из полимерной и ПВХ-пленки, которая затем вместе с медицинской инструкцией помещается в пачку из картона. Раствор для перорального приема может быть прозрачным или иметь желтоватый оттенок. После вскрытия флакона чувствуется характерный клубничный аромат. Возможна фасовка в стеклянные флаконы объемом 30, 50, 100, 300 мл.
Для укупорки используются завинчивающиеся пластмассовые крышки, которые дополнительно снабжаются контролем первого вскрытия. Флакон, дозирующая пипетка или мерный стаканчик, медицинская инструкция упаковываются в картонную пачку. Таблетки имеют продолговатую двояковыпуклую форму, покрываются кишечнорастворимой пленочной оболочкой, имеющей глянцевое белое окрашивание. При поперечном срезе заметно белое ядро.
Фасуется по 10 или 15 таблеток в контурно-ячейковую упаковку, изготовленную из ПВХ-пленки и фольги алюминиевой. Упаковывается по 2, 3, 6, 12 блистеров по 10 единиц и по 2, 4, 8 блистеров по 15 таблеток вместе с инструкцией в картонную пачку. Фармакологическое действие Нейпилепт обладает ноотропной активностью. Цитиколин, который является основным веществом препарата, считается предшественником структурных компонентов стенок клеток, включая фосфолипиды.
Он отличается широким спектром фармакологического действия. Регулярный прием стимулирует восстановление поврежденных клеточных мембран, предупреждает избыточное образование свободных радикалов, препятствует гибели клеток, влияя на механизм апоптоза, а также тормозит действие фосфолипаз. Фармакодинамика и фармакокинетика Цитиколин относится к группе природных эндогенных соединений, являясь промежуточным метаболитом в образовании фосфатидилхолина. При острой ишемии мозга активное вещество помогает уменьшить объем пораженной ткани органа, улучшает холинергическую передачу посредством ацетилхолина.
Во время лечения ЧМТ способствует снижению длительности посттравматической комы и выраженности неврологической симптоматики, сокращает восстановительный период. В рамках терапии хронического течения гипоксии головного мозга Нейпилепт помогает справиться с такими симптомами когнитивного расстройства, как ухудшение кратковременной памяти, снижение активности, безынициативность, трудности с выполнением ежедневных привычных действий. Цитиколин способствует повышению внимания, тормозит признаки амнезии. Препарат весьма эффективен в лечении неврологических заболеваний сосудистой и дегенеративной природы, сопровождающихся чувствительными и двигательными нарушениями.
Абсорбция Цитиколин отлично всасывается после перорального приема. Степень абсорбции максимально высокая, а биодоступность соответствует показателю инъекционной формы при внутривенном введении. Метаболизм Преобразование активного вещества происходит в просвете кишечника и печени. В результате метаболизма образуется холин и цитидин.
Прием цитиколина способствует повышению уровня холина в крови. Распределение Распределение активного компонента осуществляется в мозговых структурах.
При беременности и кормлении Достаточные данные по применению цитиколина у беременных женщин отсутствуют. Хотя в исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено, в период беременности лекарственный препарат Цитиколин-L назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. При назначении Цитиколин-L в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с женским молоком отсутствуют.
Основные сведения.
A randomized dose-response trial of citicoline in acute ischemic stroke patients. A randomized efficacy trial of citicoline in patients with acute ischemic stroke. Treatment of acute cerebral infarction with a choline precursor in a multicenter double-blind placebo-controlled study. ECCO 2000 study of citicoline for treatment of acute ischemic stroke: final results. Neuroprotective effects of citicoline on brain edema and blood-brain barrier breakdown after traumatic brain injury. J Neurosurg. Citicoline: neuroprotective mechanisms in cerebral ischemia. J Neurochem.
Neurochem Res. Oral citicoline in acute ischemic stroke. An individual patient data pooling analysis of clinical trials. Citicoline in the treatment of acute ischaemic stroke: an international, randomised, multicentre, placebo-controlled study ICTUS trial. Citicoline in vascular cognitive impairment and vascular dementia after stroke. Proceedings of recent developments and future directions in stroke management and prevention symposium. Cholinergic precursorsin the treatment of cognitive impairment of vascular origin.
Распределение Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина - в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов. В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 часов, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее.
То же самое наблюдается в выдыхаемом СО2 - скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 часов, а затем снижается намного медленнее. Показания: - Острый период ишемического инсульта в составе комплексной терапии. Противопоказания: Не следует назначать больным с выраженной ваготонией преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы и при гиперчувствительности к любому из компонентов препарата. В связи с отсутствием достаточных клинических данных не рекомендуется применять у детей до 18 лет. Беременность и лактация: Достаточные данные по применению цитиколина у беременных женщин отсутствуют. Хотя в исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено, в период беременности лекарственный препарат цитиколин назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. При назначении препарата в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с женским молоком отсутствуют. Способ применения и дозы: Препарат назначают внутривенно или внутримышечно. Внутривенно препарат назначают в форме медленной внутривенной инъекции в течение 3-5 минут, в зависимости от назначенной дозы или капельного внутривенного вливания 40-60 капель в минуту.
Цитиколин (CDP-холин)
инструкция, показания к применению, показания и противопоказания. Наличие в аптеках, цены и аналоги препарата Цитиколин раствор на сайте Цитиколин-Белмед раствор для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг/4 мл или 1000 мг/4 мл в ампулах 4 мл в контурной ячейковой упаковке №5х1, №5х2. Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов, что подтверждено данными магнитно-резонансной спектроскопии. ЦИТИКОЛИН раствор — инструкция по применению, дозировки, аналоги, противопоказания. Наименование товара Цераксон раствор для внутривенно и внутримышечно введения 500мг 4мл №5.
ЦИТИКОЛИН раствор — инструкция по применению, дозировки, аналоги, противопоказания
| Цитиколин р-р - инструкция по применению, показания, дозы | Цитиколин (1000 мг/4 мл) форма: Раствор для внутривенного и внутримышечного введения. |
| ЦИТИКОЛИН-САНТО® ампулы: инструкция по применению | 130,63 мг, эквивалентно цитиколину - 125,00 мг; Вспомогательные вещества: 1 М раствор натрия гидроксида или 1 М раствор хлористоводородной кислоты - до pH 6,5-7,5, вода для инъекций - до 1,0 мл. |
"Цитиколин": отзывы, состав, форма выпуска, показания к применению
Почему выбирают нас Соответствие стандартам GMP Концерн ЭСКОМ несет ответственность за безопасность выпускаемых ЛС и заботится о здоровье потребителей, производство продукции осуществляется в соответствии с международными нормами. Современное производство Мы тщательно следим за обновлением оборудования и техники, не допуская прерывания процессов производства Широкая ассортиментная линейка Продуктовый портфель компании включает в себя бренды, которые входят в ТОП -10 самых продаваемых препаратов в России.
В экскреции цитиколина с мочой можно выделить две фазы: первая фаза, длящаяся около 36 часов, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается при выведении цитиколина углекислым газом — скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 часов, а затем снижается намного медленнее. Показания Острый период ишемического инсульта в составе комплексной терапии ; Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов; Черепно-мозговая травма ЧМТ , острый в составе комплексной терапии и восстановительный период; Когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга. Противопоказания Не следует назначать больным с выраженной ваготонией преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы и при гиперчувствительности к любому из компонентов препарата.
В связи с отсутствием достаточных клинических данных, не рекомендуется применять у детей до 18 лет. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Достаточные данные по применению цитиколина у беременных женщин отсутствуют. В исследованиях на животных до настоящего времени не обнаружено отрицательного действия цитиколина при беременности. Применение препарата цитиколин в период беременности возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При назначении препарата цитиколин в период лактации следует прекратить грудное вскармливание, так как данные о выделении цитиколина с женским молоком отсутствуют.
Способ применения и дозы Препарат назначают внутривенно и внутримышечно. Внутривенно препарат назначают в форме медленной внутривенной инъекции в течение 3—5 минут, в зависимости от назначенной дозы или капельного внутривенного вливания 40—60 капель в минуту. Внутривенный путь введения предпочтительнее, чем внутримышечный. При внутримышечном введении следует избегать повторного введения препарата в одно и то же место. Рекомендуемый режим дозирования Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы ЧМТ : 1000 мг каждые 12 часов с первых суток после постановки диагноза, длительность лечения не менее 6 недель.
Таким образом, основными патогенетическими звеньями ведущих по частоте возникновения, летальности и инвалидизации неврологических заболеваний являются нарушение синтеза фосфолипидов клеточных мембран, развитие окислительного стресса с накоплением свободных радикалов, избыточная активация NMDA-рецепторов с последующим патологическим каскадом реакций и нарушением нейромедиаторного баланса. В связи с этим, применение препаратов, обладающих непосредственным или опосредованным влиянием на ведущие механизмы поражения, является наиболее перспективным для достижения положительного эффекта от лечения. Наиболее перспективно применение препаратов, обладающих непосредственным или опосредованным влиянием на ведущие механизмы развития наиболее распространенных, тяжелых и инвалидизирующих заболеваний нервной системы: нарушение синтеза фосфолипидов клеточных мембран, развитие окислительного стресса с накоплением свободных радикалов, избыточная активация NMDA-рецепторов с последующим патологическим каскадом реакций и нарушением нейромедиаторного баланса Цитиколин является сложной органической молекулой, представляющей собой промежуточное звено биосинтеза фосфолипидов клеточной мембраны.
Эндогенный синтез цитиколина — это ограниченный по скорости этап синтеза фосфатидилхолина основного мембранного липида из холина. Экзогенный холин экономит системные запасы холина и тормозит распад мембранных фосфолипидов. Фармакологическое действие цитиколина не ограничивается рамками фосфолипидного обмена.
На основании многочисленных экспериментальных исследований было установлено, что нейропротективный эффект цитиколина обусловлен поддержанием уровня кардиолипина ключевой компонент внутреннего слоя мембраны митохондрий и сфингомиелина; поддержанием содержания арахидоновой кислоты в фосфатидилхолине и фосфатидилэтаноламине; частичным восстановлением уровня фосфатидилхолина; стимуляцией синтеза глутатиона и активности глутатионредуктазы; торможением пероксидного окисления липидов. Терапия цитиколином значительно снижала высокую активность, возникающую при ишемии мозга, фосфолипазы А2 как в мембранных, так и митохондриальных фракциях. Доклинические исследования продемонстрировали, что цитиколин подавляет экспрессию белков, участвующих в развитии апоптоза после ишемии.
Цитиколин также служит источником холина, участвующего в синтезе нейромедиатора ацетилхолина, стимулирующего активность тирозингидроксилазы и секрецию дофамина. В настоящее время большой интерес вызывают дофаминергические свойства цитиколина, обусловленные стимуляцией тирозингидроксилазы — ключевого фермента биосинтеза дофамина [21, 28]. Существенное повышение концентрации дофамина в стриатуме позволило предположить эффективность цитиколина в лечении болезни Паркинсона.
В то же время многие авторы рассматривают дефицит дофамина как ведущий нейромедиаторный механизм старения мозга [1, 3, 4, 5]. Относительно недавно был выявлен новый компонент механизма действия цитиколина — вызванная ишемией блокада активации выброса глутамата и предотвращение развития феномена эксайтотоксичности [17, 19, 23, 26]. Цитиколин также стимулирует обратный захват глутамата, то есть обладает разносторонним действием, направленным на снижение активной синаптической концентрации данного медиатора.
Выявленные эффекты цитиколина в отношении глутаматной эксайтотоксичности приводят к уменьшению размеров очага ишемии в мозге и повышению уровня АТФ в коре и стриатуме [20]. Таким образом, эффекты цитиколина, выявленные в экспериментальных исследованиях, непосредственно связаны с воздействием на основные этапы ишемического каскада. В одной из последних работ Alonso de Lecinan 2006 с использованием модели эмболического инсульта у животных было проведено сравнительное исследование монотерапии тромболитиком rtPA, цитиколином и их комбинациями введение цитиколина до или после проведения тромболизиса в дозах, эквивалентных таковым при монотерапии.
Оказалось, что тромболитическая терапия в сочетании с последующим введением цитиколина значительно снижает смертность животных по сравнению c монотерапией rtPA. Исследователи предположили, что для уменьшения выраженности реперфузионного повреждения введение тромболитика следует комбинировать с максимально ранним использованием нейропротективных препаратов [12]. Изучается влияние цитиколина на отложение бета-амилоида — нейротоксического белка, играющего важную роль в развитии болезни Альцгеймера.
Известно, что степень когнитивных расстройств прямо пропорциональна накоплению бета-амилоида. В экспериментах цитиколин влиял на дегенерацию нейронов в гиппокампе крыс, вызванную инъекцией бета-амилоидного белка. Холин в сочетании с цитидином стимулировали секрецию нормального нейротрофного амилоидного белка-предшественника мозговыми клетками крыс.
В одном из экспериментов цитиколин вводили старым крысам с ослабленными когнитивными и двигательными функциями. При помощи тестов на поведение активного и пассивного уклонения было показано, что цитиколин улучшает способность к запоминанию и обучению. Кроме того, цитиколин улучшал когнитивные функции у крыс, которым вводили скополамин, что подтверждает холинергическое действие препарата.
В целом, на основании результатов многочисленных доклинических исследований можно сделать вывод о том, что нейропротекторный эффект цитиколина определяется сочетанием его нейромедиаторных и нейрометаболических свойств.
Показания Острый период ишемического инсульта в составе комплексной терапии ; Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов; Черепно-мозговая травма ЧМТ , острый в составе комплексной терапии и восстановительный период; Когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга. Противопоказания Не следует назначать больным с выраженной ваготонией преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы и при гиперчувствительности к любому из компонентов препарата. В связи с отсутствием достаточных клинических данных, не рекомендуется применять у детей до 18 лет. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Достаточные данные по применению цитиколина у беременных женщин отсутствуют.
В исследованиях на животных до настоящего времени не обнаружено отрицательного действия цитиколина при беременности. Применение препарата цитиколин в период беременности возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При назначении препарата цитиколин в период лактации следует прекратить грудное вскармливание, так как данные о выделении цитиколина с женским молоком отсутствуют. Способ применения и дозы Препарат назначают внутривенно и внутримышечно. Внутривенно препарат назначают в форме медленной внутривенной инъекции в течение 3—5 минут, в зависимости от назначенной дозы или капельного внутривенного вливания 40—60 капель в минуту.
Внутривенный путь введения предпочтительнее, чем внутримышечный. При внутримышечном введении следует избегать повторного введения препарата в одно и то же место. Рекомендуемый режим дозирования Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы ЧМТ : 1000 мг каждые 12 часов с первых суток после постановки диагноза, длительность лечения не менее 6 недель. Через 3—5 дней после начала лечения если не нарушена функция глотания возможен переход на пероральные лекарственные формы цитиколина. Восстановительный период черепно-мозговой травмы, ишемического и геморрагического инсультов, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: 500—2000 мг в день.