О таблетках и каплях «Мемантин» отзывы врачей говорят, как об эффективном средстве, если оно применяется по показаниям. Мемантин-ЛФ таблетки покрытые оболочкой 10мг N30. АКАТИНОЛ МЕМАНТИН Таблетки покрытые пленочной обол 10мг №30. Мемантин таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 90 шт. Повышенная чувствительность к мемантину; тяжелая печеночная недостаточность; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены).
РЕЗУЛЬТАТЫ КЛИНИЧЕСКОГО НАБЛЮДЕНИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ПРЕПАРАТА МЕМАНТИН ПРИ ЛЕЧЕНИИ ДЕМЕНЦИИ
Мемантин был синтезирован как препарат, обладающий более высокой по сравнению с амантадином специфичностью и избирательностью к NMDA-рецептору, более высоким аффинитетом, практически лишенный антихолинергических свойств амантадина. Препарат Мемантин противопоказан к применению во время беременности. Мемантин был синтезирован как препарат, обладающий более высокой по сравнению с амантадином специфичностью и избирательностью к NMDA-рецептору, более высоким аффинитетом, практически лишенный антихолинергических свойств амантадина. Следует регулярно оценивать переносимость и дозу препарата Мемантин Канон, предпочтительно в течение трех месяцев после начала терапии.
Мемантин-Тева: инструкция по применению
Всякие сосудистые препараты курсами (она их и раньше принимала, становилось лучше, но не намного), а вот Акатинол Мемантин на постоянный ежедневный прием, то есть до конца жизни. Отзывы врачей о Мемантине свидетельствуют о том, что препарат достаточно эффективен, если применяется по показаниям. Мемантин относится к NMDA-антагонистам – классу синтетических препаратов, выключающих N-метил-D-аспартатный (NMDA) рецептор. Действующим веществом препарата Мемантин является мемантина гидрохлорид, который относится к группе лекарственных препаратов для лечения деменции. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и работы со сложными механизмами.
"Акатинол Мемантин": отзывы, показания, инструкция, состав, аналоги
Препарат Мемантин предназначен для лечения деменции альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени. Применение препарата Мемантин-Рихтер при беременности не рекомендуется и возможно только в том случае если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Мемантин таблетки п.о.п 10мг 30шт. Мемантин — NMDA-антагонист, используемый в терапии болезни Альцгеймера (БА), но также проходящий клинические испытания в качестве возможной терапии ряда других состояний. Описание активных компонентов препарата Мемантин (Memantine). Мемантин — препарат первого выбора при умеренной и тяжелой деменции, но может использоваться и на стадии легкой деменции в качестве монотерапии или в комбинации с ингибиторами холинэстеразы.
РЕЗУЛЬТАТЫ КЛИНИЧЕСКОГО НАБЛЮДЕНИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ПРЕПАРАТА МЕМАНТИН ПРИ ЛЕЧЕНИИ ДЕМЕНЦИИ
Противопоказания Повышенная чувствительность к действующему веществу или к какому-либо из вспомогательных веществ лекарственного средства. Передозировка При приеме большей, чем прописано врачом, дозы лекарства следует немедленно обратиться к специалистам для оказания своевременной медицинской помощи! По результатам клинических исследований и пострегистрационного наблюдения получены лишь ограниченные данные по передозировке. В наиболее тяжелом случае передозировки прием 2000 мг мемантина летальный исход не возникал. Однако передозировка сопровождалась нарушениями со стороны центральной нервной системы: кома в течение 10 дней с последующей диплопией и ажитацией. Пациенту были назначены симптоматическое лечение и плазмаферез.
Наступило выздоровление без стойких неблагоприятных последствий В другом зарегистрированном случае передозировки пациент также выжил и восстановился. После приема 400 мг мемантина внутрь у него отмечались следующие нарушения со стороны центральной нервной системы: беспокойство, психоз зрительные галлюцинации, склонность к судорожным реакциям, сонливость, ступор и потеря сознания. Лечение В случае передозировки проводят симптоматическое лечение. Специфический антидот отсутствует. Следует применить стандартные клинические процедуры для удаления действующего вещества, например, промывание желудка, прием активированного угля нарушает возможную кишечно-печеночную рециркуляцию , закисление мочи, форсированный диурез.
При наличии признаков и симптомов общей гиперстимуляции центральной нервной системы следует проводить тщательное симптоматическое лечение. Взаимодействие с другими лекарственными средствами В связи с фармакологическими эффектами и механизмом действия мемантина возможны следующие взаимодействия: Механизм действия указывает на то, что эффекты леводопы, допаминергических агонистов и антихолинергических препаратов могут усиливаться при совместном применении с NMDA-антагонистами, к которым относится мемантин. Эффективность барбитуратов и нейролептиков может снижаться. Совместное назначение мемантина с антиспастическими средствами, дантроленом и баклофеном, может изменять их эффекты и приводить к необходимости коррекции доз. Следует избегать совместного применения мемантина и амантадина в связи с риском развития фармакотоксического психоза.
Оба препарата по химическому строению являются NMDA-антагонистам. Это же относится к кетамину и декстрометорфану. Опубликовано описание одного клинического случая развития возможного риска при комбинации мемантина и фенитоина. Другие активные вещества, такие как циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин, использующие ту же почечную катионную транспортную систему, что и амантадин, также могут взаимодействовать с мемантином, приводя к потенциальному риску повышения плазменных концентраций препарата. Имеются отдельные сообщения о повышении международного нормализованного отношения МНО у пациентов, получающих лечение варфарином.
Хотя причинная связь не была установлена, рекомендуется контролировать протромбиновое время и МНО у пациентов, принимающих оральные антикоагулянты. В исследованиях фармакокинетики мемантина с участием взрослых здоровых добровольцев молодого возраста при однократном введении препарата не выявлено взаимодействий между мемантином и комбинацией глибенкламид-метформин, а также между мемантином и донепезилом. У молодых здоровых добровольцев в условиях клинического исследования мемантин не влиял на фармакокинетику галантамина.
Ривастигмин в виде накожного пластыря может быть рекомендован при выраженных желудочно-кишечных расстройствах. Во многих странах у пациентов с легкой деменцией или с умеренным когнитивным расстройством используют антиоксидантную терапию, хотя нет убедительных доказательств ее эффективности. Среди этой группы лекарственных средств наиболее изучен экстракт Ginkgo biloba EGb 761 , который может дать небольшой положительный эффект при легкой деменции и умеренном когнитивном расстройстве [6]. Накопление во внеклеточном пространстве головного мозга бета-амилоида, оказывающего токсическое действие на нейроны, считается основной причиной нарушения функции и гибели нейронов при болезни Альцгеймера.
В этой связи в последние 20 лет активно изучались возможности предупреждения образования и накопления в головном мозге этого белка [7]. Однако эти методы лечения не дали положительного результата, иммунизация сопровождалась серьезными побочными эффектами, что не позволило широко использовать ее в клинической практике [7]. Пациентам с выраженными психотическими расстройствами могут быть рекомендованы различные антипсихотические средства, однако их применение ассоциируется с ухудшением когнитивных функций, развитием экстрапирамидных осложнений, включая злокачественный нейролептический синдром [8]. Длительное наблюдение пациентов, страдающих болезнью Альцгеймера и принимающих антипсихотические средства, свидетельствует о достоверном повышении у них риска летального исхода [9]. При этом особенно высокий риск смертельных осложнений имеют пациенты с сопутствующими сердечно-сосудистыми и легочными заболеваниями [8, 9]. В этой связи использование антипсихотических средств рекомендуется только пациентам с низким риском осложнений и или в тех случаях, когда нет эффекта от других методов терапии [8]. При развитии депрессии, в клинической картине которой при деменции обычно преобладают ангедония, анорексия, потеря веса и инсомния, ведущее место отводится психотерапевтическим методам воздействия.
Пациентам рекомендуется больше общаться с друзьями, знакомыми, заниматься любимыми делами, избегать стрессовых и неприятных ситуаций, пройти курс психотерапевтического лечения. Могут быть эффективны антидепрессанты, среди которых предпочтение отдается селективным ингибиторам обратного захвата серотонина; поскольку применение трициклических антидепрессантов связано с риском ухудшения когнитивных функций вследствие холинолитического действия препаратов [10]. Однако результаты рандомизированных плацебоконтролируемых исследований не показывают достоверного улучшения состояния пациентов с деменцией при использовании антидепрессантов, например сертралина [10]. Для пациентов с деменцией, особенно сосудистой, большое значение имеет профилактика развития первого или повторного инсульта, которая включает как немедикаментозные методы отказ от курения и злоупотребления алкоголем, снижение избыточной массы тела, достаточная физическая активность, рациональное питание , так и прием лекарственных средств антигипертензивные средства, антитромботические средства, статины [11]. Нормализация артериального давления путем проведения антигипертензивной терапии представляет одно из возможных направлений предупреждения деменции и относительно легких когнитивных нарушений у пациентов с артериальной гипертонией. Особенно важно проведение антигипертензивной терапии у пожилых пациентов, имеющих высокий риск развития деменции в ближайшие годы. Канадская медицинская ассоциация для уменьшения риска деменции рекомендует людям старше 60 лет постепенно снижать систолическое артериальное давление до 140 мм рт.
Появление даже легких когнитивных нарушений у пациентов с артериальной гипертонией требует более активных мероприятий по контролю артериального давления и, видимо, более агрессивной антигипертензивной терапии, хотя в то же время необходимо избегать быстрого и значительного снижения артериального давления, которое может привести к снижению мозгового кровотока и ухудшению когнитивных функций. Мемантина гидрохлорид Мемантина гидрохлорид, мемантин Акатинол Мемантин — неконкурентный антагонист N-метил-D-аспартат NMDA -рецепторов — используется в большинстве стран мира для лечения болезни Альцгеймера, других дегенеративных деменций и сосудистой деменции [1, 2, 11]. В процессах запоминания и обучения в центральной нервной системе важная роль отводится активации нейромедиатором глутаматом NMDA-рецепторов. Наибольшая концентрация NMDA-рецепторов отмечается в коре полушарий головного мозга и гиппокампе — структурах, играющих важную роль в процессах памяти и обучения. Длительное применение даже низких доз агонистов NMDA-рецепторов ассоциируется с процессами апоптоза, а высоких доз — с процессами некроза [13]. Активация NMDA-рецепторов также вызывает увеличение содержания глутамата, сопровождающееся эксайтотоксичностью и накоплением кальция в клетке, приводящим к апоптозу [13]. Бета-амилоид, аккумулирующийся в сенильных бляшках и являющийся одним из наиболее важных патогенетических факторов развития болезни Альцгеймера, повышает чувствительность нейронов к эксайтотоксичности, способствует внеклеточному накоплению глутамата и увеличению внутриклеточной концентрации кальция [14].
Таким образом, блокада NMDA-рецепторов, нейтрализующая эксайтотоксичность и патологическое накопление кальция в нейронах, может рассматриваться в качестве патогенетической терапии при болезни Альцгеймера и других дегенеративных деменциях [13, 14]. Мемантин обладает способностью быстро связываться с активированными NMDA-рецепторами, блокируя тем самым некоторые пути развития патологического процесса, протекающего при болезни Альцгеймера и других дегенеративных деменциях [15]. В сравнении с другими антагонистами NMDA-рецепторов мемантин обладает более быстрым и обратимым связыванием с рецепторами, что не дает развиваться на фоне его приема психическим нарушениям, часто наблюдаемым при использовании других антагонистов [15]. Следует отметить, что мемантин оказывает вольтажзависимое действие, поэтому при деполяризации мембраны устраняется его блокирующее влияние. Мемантин исследовался в большом количестве экспериментальных моделей повреждения головного мозга: при инфаркте, кровоизлиянии, хронической ишемии, травматическом повреждении, острой и хронической ишемии головного мозга и других состояниях. При этом в экспериментах отмечены положительные изменения в виде уменьшения объема нейронального повреждения, улучшения поведения и познавательных функций животных, что позволило говорить о нейропротективных свойствах мемантина [1, 2, 11]. Применение мемантина при деменции Эффективность и безопасность мемантина при деменции умеренной и выраженной степени тяжести была подтверждена в нескольких рандомизированных двойных слепых плацебоконтролируемых исследованиях.
В исследовании 1999 г. Положительный эффект от лечения также выражался в том, что пациенты, принимавшие мемантин, в меньшей степени нуждались в медицинском уходе. В исследовании 2003 г.
По статистике на каждые 100 человек до 65 лет как минимум двое подвержены этой болезни. Часто БА приводит к сосудистой деменции. Главные проявления деменции — это перепады настроения, частичная потеря памяти и нарушение мыслительного процесса.
Под наблюдением врачей лечение и купирование симптомов БА сопровождается приемом ингибиторов ацетилхолинэстеразы далее ИХЭ или мемантина.
Способ применения и дозы Режим дозирования Лечение должно проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции альцгеймеровского типа. Терапию следует начинать только в том случае, если есть ухаживающее лицо, которое будет регулярно следить за приемом лекарственного препарата пациентом. Диагноз должен выставляться в соответствии с текущими рекомендациями.
Необходимо регулярно оценивать достаточность дозы и переносимость мемантина, предпочтительно в течение трех месяцев после начала терапии. Далее клиническую пользу препарата и переносимость его пациентом необходимо оценивать в соответствии с текущими рекомендациями. Поддерживающую терапию следует продолжать, пока имеется терапевтическая польза и наблюдается удовлетворительная переносимость препарата. При исчезновении терапевтического эффекта или непереносимости препарата лечение отменяют.
Взрослые Подбор дозы Максимальная суточная доза составляет 20 мг. Неделя 2 дни 8-14 : Рекомендуемая доза - 10 мг 1 таблетка с дозировкой 10 мг в сутки в течение 7 дней. Начиная с 4 недели: Рекомендуемая доза - 20 мг в сутки. Поддерживающая доза Рекомендуемая поддерживающая доза - 20 мг в сутки.
Пациенты пожилого возраста На основании клинических данных рекомендуемая доза для пациентов старше 65 лет составляет 20 мг в сутки в соответствии с вышеописанным. Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с легким или средней степени нарушением функции печени классы А и В по классификации Чайлд-Пью изменение дозы не требуется. Данные по применению мемантина у пациентов с тяжелым нарушением функции печени отсутствуют. Не рекомендуется назначать мемантин пациентам с тяжелым нарушением функции печени.
Дети и подростки Вследствие отсутствия данных об эффективности и безопасности мемантин не рекомендован детям младше 18 лет. Способ применения Мемантин принимают 1 раз в сутки, предпочтительно в одно и то же время каждый день. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, допускается принимать независимо от приема пищи. Побочные действия Резюме профиля безопасности В клинических исследованиях деменции легкой и средней степени, включавших 1784 пациента, получивших мемантин, и 1595 пациентов, получивших плацебо, общая частота нежелательных реакций при применении мемантина не отличалась от таковой для плацебо; тяжесть нежелательных реакций, как правило, колебалась от легкой до средней степени.
Представленный ниже перечень нежелательных реакций включает опыт клинических исследований и пострегистрационные данные. В каждой частотной группе нежелательные реакции перечислены в порядке снижения степени их серьезности. Нежелательные явления, представленные ниже, распределены по системно-органным классам и частоте встречаемости. Инфекции и инвазии: нечасто - грибковые инфекции.
PsyAndNeuro.ru
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже. Побочные действия - Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, нарушение походки, спутанность сознания, галлюцинации, судороги, психоз, повышенная возбудимость.
При других видах деменции польза мемантина не так выражена, как при БА. Пациенты с тяжелой и средней степенью БА часто заявляли о головокружении при приеме мемантина. При этом совместное использование мемантина с ИХЭ замедляли прогресс болезни. Исходя из полученных результатов очевидно, что препарат мемантин безопасное средство при лечении БА.
Антикоагулянты непрямого воздействия варфарин : возможно повышение MHO. Гидрохлоротиазид либо любое сочетание с гидрохлоротиазидом : возможно снижение уровня гидрохлоротиазида в крови. Несмотря на то что причинно-следственная связь не установлена, рекомендуется установить контроль за МНО и протромбиновым временем у пациентов, которые принимают данный медикамент сочетанно с варфарином. Ингибиторы моноаминоксидазы, антидепрессанты и ингибиторы захвата серотонина: требуется тщательный контроль за состоянием пациента. Чем отличается «Мемантин» от «Мемантина Канон»? Оба медикаментозных средства характеризуются высокой эффективностью в терапии болезни Альцгеймера, а также при возникновении различной степени тяжести. Данные лекарства используются в составе комплексного лечения и имеют абсолютно идентичный состав и форму выпуска. Основные их отличия заключаются в том, что препараты производят разные фармацевтические компании, и реализуют их по разной стоимости. Медикамент «Мемантин» стоит дешевле, чем «Мементин Канон», поэтому врачи чаще назначают именно этот вариант. Стоит лекарство примерно 400 рублей. Аналоги В список основных аналогов «Мемантина Канон» входят такие медикаменты: «Алзейм» - абсолютный аналог рассматриваемого лекарства с идентичным составом. Производится это средство в Аргентине. Является абсолютным аналогом препарата «Мемантин Канон». Несмотря на это, является очень дорогим медикаментом - его стоимость колеблется в районе 2500 рублей. Подбирать замену должен врач. Отзывы На медицинских сайтах и форумах, посвященных обсуждению лекарственных средств, о «Мемантин Канон» отзывов положительных довольно много. С ними лучше ознакомиться заранее. Специалисты называют «Мемантин Канон» при болезни Альцгеймера лучшим лекарством. Они также указывают, что о самостоятельном применении этого средства не может идти и речи, поскольку это довольно серьезный фармакологический продукт, который может вызывать массу побочных реакций, причем большая их часть затрагивает структуры нервной системы. При этом наиболее частым побочным симптомом лечения препаратом становятся разнообразные нарушения психики, вплоть до галлюцинаций и тяжелых депрессивных состояний. В связи с этим врачи не рекомендуют заниматься самолечением и приобретать данное лекарственное средство без рецепта от специалиста. Пациенты, которые лечились медикаментом «Мемантин Канон» или его аналогами, отмечают, что положительный эффект от терапии наблюдается не сразу. Если лечение не спровоцировало отрицательных симптомов, то результат от приема препарата можно заметить только примерно через месяц терапии. Что касается побочных действий этого лекарства, то пациенты в отзывах пишут, что от него практически в каждом случае развиваются негативные реакции организма.
Диагноз должен выставляться в соответствии с текущими рекомендациями. Необходимо регулярно оценивать достаточность дозы и переносимость мемантина, предпочтительно в течение трех месяцев после начала терапии. Далее клиническую пользу препарата и переносимость его пациентом необходимо оценивать в соответствии с текущими рекомендациями. Поддерживающую терапию следует продолжать, пока имеется терапевтическая польза и наблюдается удовлетворительная переносимость препарата. При исчезновении терапевтического эффекта или непереносимости препарата лечение отменяют. Взрослые Подбор дозы Максимальная суточная доза составляет 20 мг. Неделя 2 дни 8—14 : Рекомендуемая доза — 10 мг 1 таблетка с дозировкой 10 мг в сутки в течение 7 дней. Начиная с 4 недели: Рекомендуемая доза — 20 мг в сутки.
Мемантин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20мг, 30 шт
Повышенная чувствительность к мемантину; тяжелая печеночная недостаточность; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены). Информация по препарату Мемантин: инструкция, применение, консультации специалистов по препарату. Мемантин 20 мг инструкция — применение, цена, где купить, отзывы, показания и противопоказания, побочные эффекты, взаимодействие, аналоги. При необходимости проведения длительной терапии удобно использовать таблетки Акатинола Мемантина 20 мг (по одной таблетке 1 р/сут). Противопоказания Повышенная чувствительность к мемантину или другим компонентам препарата; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; тяжелая почечная недостаточность; тяжелая печеночная недостаточность; беременность.
Мемантин при лечении болезни Альцгеймера
Применение при беременности и в период грудного вскармливания Данные о применении при беременности ограничены. Экспериментальные исследования, проведённые на животных, указывают на возможность замедления внутриутробного роста при уровне воздействия идентичных или несколько превышающих концентраций мемантина по сравнению с такими у человека. Потенциальный риск для человека не известен. Применение препарата при беременности не рекомендуется и возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Не известно, происходит ли экскреция мемантина в грудное молоко, поэтому женщинам, принимающим мемантин, следует воздержаться от кормления грудью.
Нет данных о влиянии на фертильность. Способ применения и дозы Терапию мемантином следует начинать и проводить под наблюдением врача с опытом диагностики и лечения деменции Альцгеймера. До начала лечения необходимо обеспечить уход за больным с целью регулярного контроля приёма препарата пациентом. Диагноз устанавливается в соответствии с действующими рекомендациями.
Переносимость и дозировка мемантина должны регулярно пересматриваться, желательно в течение первых трёх месяцев после начала лечения.
У пациентов с эпилепсией, судорогами в анамнезе или у пациентов с предрасположенностью к эпилепсии мемантин следует применять с осторожностью. Следует избегать совместного применения мемантина с антагонистом NMDA-рецепторов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, поэтому нежелательные реакции в основном связанные с центральной нервной системой могут возникать чаще и быть выраженными. Присутствие ряда факторов, которые могут повысить pH мочи у пациентов, требует тщательного медицинского наблюдения. К ним относятся: резкие изменения в диете, например, переход от мясной диеты к вегетарианской, или большое потребление щелочных желудочных буферных растворов. Также к повышению pH мочи могут привести почечный тубулярный ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp. Условия, которые повышают pH мочи, могут снизить выведение мемантина мочевыделительной системой, что приведет к увеличению концентрации мемантина в плазме. Из большинства клинических исследований исключались пациенты с инфарктом миокарда в анамнезе, декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью III-IV функциональный класс по классификации NYHA или неконтролируемой артериальной гипертензией.
Поэтому данные о применении мемантина у таких пациентов ограничены, и прием препарата Мемантин должен осуществляться под тщательным контролем врача. Возраст большинства людей с болезнью Альцгеймера 65 лет и старше. Не требуется регулировать дозу у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью. Уменьшение дозы рекомендуется у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Не требуется регулировать дозу у пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью класс А или В по классификации Чайлд-Пью. Взаимодействие При одновременном применении с препаратами леводопы, антагонистами дофаминовых рецепторов, м-холиноблокаторами действие последних может усиливаться.
Доклинические исследования мужской и женской фертильности нежелательных эффектов применения мемантина не выявили. Фармакологическое действие Фармакодинамика. Нарушение глутаматергической нейротрансмиссии, в особенности функции NMDА- рецепторов, способствует как проявлению симптомов, так и прогрессированию нейродегенеративной деменции.
Мемантин является потенциалзависимым, умеренно аффинным, неконкурентным ингибитором NMDА-рецепторов. Препарат модулирует патологическое увеличение содержания глутамата, которое может приводить к нейронной дисфункции. Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность. После приема внутрь мемантин быстро и полностью всасывается из желудочно - кишечного тракта. Максимальная концентрация Сmах в плазме крови достигается в течение 3-8 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию мемантина. При применении суточных доз от 5 до 30 мг среднее отношение содержания препарата в цереброспинальной жидкости к содержанию в сыворотке крови составляло 0,52. Основными метаболитами у человека являются N-3,5-диметилглудантан, смесь изомеров 4- и 6-гидроксимемантин и I-нитрозо-3,5-диметиладамантан. Ни один из этих метаболитов не обладает NMDА-антагонистической активностью.
В исследованиях in vitro участие изоферментов системы цитохрома Р450 в метаболизме мемантина не выявлено. Также в почках идет процесс канальцевой реабсорбции, вероятно, опосредованной белками, участвующими в транспорте катионов. Скорость почечного клиренса мемантина может снижаться при защелачивании мочи до рН 7-9. Защелачивание мочи может быть результатом резких изменений в диете, например таких как переход на вегетарианство, или обильного приема щелочных желудочных буферов. Исследования с участием добровольцев продемонстрировали линейную фармакокинетику в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Взаимосвязь между фармакокинетикой и фармакодинамикой. При применении мемантина в дозе 20 мг в сутки содержание препарата в цереброспинальной жидкости соответствует значению к; константа ингибирования мемантина, что составляет 0,5 мкмоль препарата в лобной доле коры головного Побочное действие Передозировка Имеются ограниченные данные по передозировке, полученные в ходе клинических исследований и пострегистрационного опыта применения мемантина. У пациентов с передозировкой менее 140 мг либо с неизвестной дозой наблюдались такие симптомы как спутанность сознания, гиперсомния, сонливость, головокружение, ажитация, агрессия, галлюцинации, нарушение походки, рвота, диарея. Прием 2000 мг мемантина не привел к летальному исходу, однако сопровождался нарушениями со стороны нервной системы кома в течение 10 дней, затем диплопия и ажитация.
После проведения симптоматического лечения и плазмафереза наступило выздоровление без последующих осложнений. В другом зарегистрированном случае пациент также выздоровел. После приема 400 мг мемантина внутрь у него отмечались следующие нарушения со стороны центральной нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, снижение порога судорожной готовности, сонливость, ступор, бессознательное состояние. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, подкисление мочи, форсированный диурез, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Со стороны психики: часто - сонливость; нечасто - спутанность сознания, галлюцинации в основном наблюдались у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции ; частота неизвестна - психические реакции. Со стороны нервной системы: часто - головокружение, нарушения равновесия; нечасто - нарушение походки; очень редко - судороги. Со стороны пищеварительной системы: часто - запор; нечасто - рвота, тошнота; частота неизвестна - панкреатит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышенные показатели печеночных ферментов; частота неизвестна - гепатит. Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна - агранулоцитоз, лейкопения включая нейтропению , панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура. Прочие: часто - головная боль, одышка; нечасто - грибковые инфекции, утомляемость; частота неизвестна - острая почечная недостаточность, синдром Стивенса-Джонсона. Противопоказания к применению Повышенная чувствительность к мемантину; тяжелая печеночная недостаточность; беременность; период лактации грудного вскармливания ; детский и подростковый возраст до 18 лет эффективность и безопасность препарата не установлены. С осторожностью: эпилепсия, тиреотоксикоз, предрасположенность к развитию судорог, одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов амантадин, кетамин, декстрометорфан , факторы, повышающие pH мочи резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный прием щелочных желудочных буферов , почечный канальцевый ацидоз, тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp. Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказан к применению при беременности и в период лактации грудного вскармливания. Применение при нарушениях функции печени Противопоказан к применению при тяжелой печеночной недостаточности класс С по шкале Чайлд-Пью.
Мемантин (Мемантин)
Прием мемантина следует прекратить при отсутствии положительного терапевтического эффекта или непереносимости пациентом препарата. В фармакокинетических исследованиях у здоровых молодых добровольцев при однократном приеме мемантина с метформином или донепезилом никаких эффектов взаимодействия зафиксировано не было. Мемантин таблетки п.о.п 10мг 30шт.