Подробные характеристики модели Вамлосет таб. п/о плен. — с описанием всех особенностей.
Вамлосет - комбинированный антигипертензивный препарат
Со стороны обмена веществ и питания: часто — гипокалиемия; нечасто — анорексия, гиперкальциемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, гипонатриемия. Нарушения психики: редко — тревожность. Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — нарушение координации, головокружение, постуральное головокружение, парестезия, сонливость. Со стороны органа зрения: нечасто — ухудшение зрения; редко — нарушение зрения. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго; редко — шум в ушах.
Со стороны сердца: нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия; редко — обморок. Со стороны сосудов: нечасто — ортостатическая гипотензия; редко — выраженное снижение АД. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — кашель, боль в глотке и гортани. Со стороны пищеварительной системы: нечасто — диарея, тошнота, чувство дискомфорта в животе, боль в верхней части живота, запор, сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — эритема, кожная сыпь; редко — экзантема, гипергидроз, кожный зуд. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — артралгия, боль в спине, припухлость суставов; редко — мышечные спазмы, ощущение тяжести во всем теле. Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — поллакиурия, полиурия. Со стороны половых органов и молочной железы: редко — эректильная дисфункция.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения, повышенная утомляемость, отек лица, ощущение прилива крови к коже лица, отеки, периферические отеки, пастозность. Амлодипин Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — лейкопения, тромбоцитопения иногда с пурпурой. Со стороны иммунной системы: очень редко — гиперчувствительность. Со стороны обмена веществ и питания: очень редко — гипергликемия.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль, сонливость; нечасто — нарушение вкуса, парестезия, обморок, тремор, гипестезия; очень редко — мышечный гипертонус, периферическая нейропатия, нейропатия; частота неизвестна — экстрапирамидные нарушения. Со стороны органа зрения: нечасто — ухудшение зрения, нарушение зрения. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — шум в ушах. Со стороны сердца: часто — ощущение сердцебиения; очень редко — аритмии включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий , инфаркт миокарда.
Со стороны сосудов: часто — ощущение прилива крови к коже лица, выраженное снижение АД; очень редко — васкулит. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка, ринит; очень редко — кашель. Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, чувство дискомфорта в животе, боль в верхней части живота; нечасто — изменение стула, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, рвота; редко — гастрит, гиперплазия десен, панкреатит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — повышение активности печеночных ферментов чаще с явлениями холестаза , повышение концентрации билирубина в плазме крови, гепатит, внутрипеченочный холестаз, желтуха.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — алопеция, экзантема, эритема, реакции фоточувствительности, кожный зуд, гипергидроз, пурпура, кожная сыпь, изменение цвета кожи; очень редко — многоформная эритема, крапивница,эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — отек лодыжек; нечасто — артралгия, боль в спине, мышечные спазмы, миалгия. Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушение мочеиспускания, никтурия, поллакиурия. Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — эректильная дисфункция, гинекомастия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — повышенная утомляемость, периферические отеки; нечасто — астения, дискомфорт, недомогание, некардиогенная боль в сердце, боль. Валсартан Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — снижение гемоглобина и гематокрита, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения иногда с пурпурой. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго. Со стороны сосудов: частота неизвестна — васкулит.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — кашель. Со стороны пищеварительной системы: нечасто — чувство дискомфорта в животе, боль в верхней части живота. Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — повышение активности печеночных ферментов, повышение концентрации билирубина в плазме крови. Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — кожный зуд, кожная сыпь, ангионевротический отек.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна — миалгия. Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — повышение концентрации креатинина в плазме крови, нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — повышенная утомляемость. Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна — повышение содержания калия в сыворотке крови.
Дополнительная информация о компонентах препарата Нежелательные явления, о которых сообщалось ранее при применении каждого из компонентов, могут иметь место при применении препарата Вамлосет, даже если они не наблюдались в клинических исследованиях. Амлодипин Часто — сонливость, головокружение, ощущение сердцебиения, боль в животе, тошнота, отеки лодыжек.
Применение амлодипина в комбинации с бста-адреноблокаторами у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией не сопровождалось нежелательными изменениями на ЭКГ. Доказана клиническая эффективность амлодипина у пациентов со стабильной стенокардией напряжения, вазоспастической стенокардией и ангиографически подтвержденным поражением коронарных артерий. ВалсартанВалсартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II типа АТ1 для приема внутрь, небелковой природы. Избирательно блокирует рецепторы подтипа AТ1, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Повышение плазменной концентрации ангиотензина II вследствие блокады АТ1-рецепторов под действием валсартана может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ2, которые противодействуют эффектам при стимуляции АТ1-рецепторов. Валсартан не обладает агонистической активностью в отношении АТ1-рецепторов.
Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа AT2. В связи с отсутствием влияния на АПФ, не потенцируются эффекты браликинина или субстанции Р, поэтому при приеме антагонистов рецепторов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. Доказано, что частота развития сухого кашля при лечении валсартаном значительно ниже в равнении с применением ингибиторов АПФ. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. После приема внутрь разовой дозы валсартана гипотензивный эффект развивается в течение 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 ч. Гипотензивный эффект валсартана сохраняется в течение 24 ч после его приема. При повторном применении валсартана максимальное снижение АД. Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается значительным повышением АД или другими нежелательными явлениями синдром «отмены».
Показания ЛинейностьФармакокинетика амлодипина и валсартана характеризуется линейностью. При передозировке валсартаном можно ожидать развитие выраженного снижения АД и головокружения. Учитывая механизм действия антагонистов рецепторов ангиотензина II, нельзя исключить риск для плода при применении препарата в I триместр беременности. Как и любой дру… посмотреть полностью Валсартан противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и холестазом. Противопоказан детям до 18 лет, так как безопасность применения препарата Вамлосет у детей и подростков до 18 лет не установлена. Коррекции дозы и режима дозирования не требуется. У пациентов с активиро… посмотреть полностью противопоказан при беременности, противопоказан при кормлении грудью, c осторожностью применяется при нарушениях функции печени, c осторожностью применяется при нарушениях функции почек, противопоказан для детей, возможно применение пожилыми пацие… посмотреть полностью ЛинейностьФармакокинетика амлодипина и валсартана характеризуется линейностью. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности — 2 года. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета, овальные, двояковыпуклые. Еще более полную инструкцию к препарату «вамлосет vamloset » можно найти здесь: pro-tabletki. Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам — поделитесь результатом оставьте комментарий! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам. Уважаемы пациенты! Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам.
Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему — прочитать остальным будет нечего. Большое спасибо! Здесь нет заказных статей, а расходы оплачиваются за счёт рекламных блоков. Все мнения, кроме мнений материально заинтересованных лиц, публикуются. Над проектом работает дипломированный провизор — то есть я сама — и мне можно задавать вопросы, не стесняйтесь. Об авторе Валодип: инструкция по применению Другие антигипертензивные средства Часто используемые антигипертензивные средства например, альфа-блокаторы, диуретики и другие лекарственные средства, которые могут вызвать гипотензию как побочное действие например, трициклические антидепрессанты, альфа-блокаторы для лечения доброкачественной гиперплазии простаты могут увеличить антигипертензивный эффект этой комбинации. Рекомендуется ограничить дозу симвастатина до 20 мг в сутки у пациентов, принимающих амлодипин.
Грейпфрут или сок грейпфрута Применение амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, так как у некоторых пациентов может наблюдаться снижение эффекта на повышенное артериальное давление. Ингибиторы CYP3A4: одновременный прием суточной дозы 180 мг дилтиазема и 5 мг амлодипина у пожилых пациентов с гипертонической болезнью приводило к увеличению системной экспозиции амлодипина в 1,6 раз. Тем не менее, сильные ингибиторы CYP3A4 например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир могут повысить концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Поэтому следует проявлять осторожность при совместном применении амлодипина с ингибиторами CYP3A4. Пациентов следует контролировать относительно адекватного клинического эффекта при одновременном применении амлодипина с индукторами CYP3A4. При монотерапии амлодипином не установлены клинически значимые лекарственные взаимодействия со следующими препаратами: тиазидные диуретики, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, нитраты продолжительного действия, сублингвальный нитроглицерин, дигоксин, варфарин, аторвастатин, силденафил, маалокс алюминия гидроксида гель, магния гидроксид, симетикон , циметидин, НПВС, антибиотики, пероральные гипогликемические средства. Дантролен инфузия : смертельная фибрилляция желудочков и сердечно-сосудистый коллапс наблюдались у животных одновременно с гиперкалиемией после одновременного введения верапамила и внутривенного дантролена.
Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна - повышение содержания калия в сыворотке крови. Аллергические реакции: очень редко - реакции гиперчувствительности; частота неизвестна - ангионевротический отек.
Нежелательные явления, о которых сообщалось ранее при применении каждого из компонентов, могут иметь место при применении препарата Вамлосет, даже если они не наблюдались в клинических исследованиях. Амлодипин Часто: сонливость, головокружение, ощущение сердцебиения, боль в животе, тошнота, отеки лодыжек. Нечасто: бессонница, лабильность настроения в т. Редко: спутанность сознания. Очень редко: лейкопения, тромбоцитопения, аллергические реакции, гипергликемия, мышечный гипертонус, периферическая невропатия, инфаркт миокарда, аритмии включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий , васкулит, панкреатит, гастрит, гиперплазия десен, гепатит, желтуха, повышение активности печеночных ферментов чаще всего вследствие холестаза , ангионевротический отек, многоформная эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, фоточувствительность. Описаны отдельные случаи экстрапирамидного синдрома. Валсартан Частота неизвестна: снижение гемоглобина и гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения, увеличение содержания калия в сыворотке крови, повышение активности печеночных ферментов, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, нарушение функции почек, включая почечную недостаточность, ангионевротический отек, миалгия, васкулит, гиперчувствительность, включая сывороточную болезнь. Показания — артериальная гипертензия у пациентов, которым показана комбинированная терапия. Безопасность применения препарата Вамлосет у пациентов после перенесенной трансплантации почки, а также детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.
Особенности применения Применение при беременности и кормлении грудью Применение препарата Вамлосет противопоказано при беременности. Учитывая механизм действия антагонистов рецепторов ангиотензина II, нельзя исключить риск для плода при применении препарата в I триместре беременности. Как и любой другой препарат, оказывающий непосредственное влияние на РААС, препарат Вамлосет не следует применять при беременности, а также женщинам, планирующим беременность. При применении препаратов, воздействующих на РААС, необходимо проинформировать женщин детородного возраста о потенциальном риске отрицательного влияния данных препаратов на плод при беременности. При планировании беременности рекомендуется пациентку перевести на альтернативную антигипертензивную терапию с учетом профиля безопасности. При наступлении беременности следует прекратить прием препарата Вамлосет и, при необходимости, перевести на альтернативную антигипертензивную терапию. Препарат Вамлосет, как и другие средства, оказывающие прямое воздействие на РААС, противопоказан во II и III триместрах беременности, поскольку может вызвать фетотоксические эффекты нарушение функции почек, замедление окостенения костей черепа плода, олигогидрамнион и неонатальные токсические эффекты почечную недостаточность, артериальную гипотензию, гиперкалиемию и гибель плода. Новорожденные, матери которых принимали препарат Вамлосет при беременности, должны находиться под наблюдением, так как возможно развитие артериальной гипотензии у новорожденного. Не рекомендуется применять препарат Вамлосет в период грудного вскармливания.
При необходимости применения препарата Вамлосет в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить. Применение при нарушениях функции печени Применение препарата противопоказано при тяжелой печеночной недостаточности более 9 балов по шкале Чайлд-Пью , билиарном циррозе и холестазе. С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени легкой 5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью и умеренной 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью степени тяжести, обструктивных заболеваниях желчных путей. Безопасность применения препарата Вамлосет у пациентов после перенесенной трансплантации почки не установлена. Применение у детей Безопасность применения препарата Вамлосет у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена. Терапию препаратом Вамлосет можно продолжить после стабилизации показателей гемодинамики. Гиперкалиемия При одновременном применении калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, биологически активных добавок, содержащих калий или других препаратов, способных повышать содержание калия в плазме крови например, гепарин , следует соблюдать осторожность. Необходимо регулярно контролировать содержание калия в плазме крови. Стеноз почечной артерии Препарат Вамлосет следует применять с осторожностью у пациентов с артериальной гипертензией на фоне одностороннего или двустороннего стеноза почечной артерии или стеноза артерии единственной почки, учитывая возможность увеличения сывороточных концентраций мочевины и креатинина.
Важнейшая информация о любом лекарстве — дозировки и особенности употребления, что во многих случаях имеет решающее влияние на результат терапии. Как принимать? Согласно инструкции по применению препарат Вамлосет следует пить 1 раз в день, запивая водой, по 1 таблетке. Ее не нужно разжевывать, размельчать, рассасывать. Для запивки нежелательно использовать что-либо кроме воды. Особенно нельзя запивать этот медпрепарат соком грейпфрута или есть этот цитрус параллельно с приемом Вамлосета. Дозировки Вопрос дозировки Вамлосета достаточно деликатный, учитывая разнообразие комбинаций действующих веществ в таблетке. Поэтому подбор эффективной терапевтической дозы может занять не одну неделю.
Вамлосет аналоги
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета, овальные, двояковыпуклые.1 пин (в форме безилата)10 мгвалсартан160 мг. Эксфорж Таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг + 160 мг 28 шт. 1 таблетка препарата Вамлосет, содержащая комбинацию амлодипин/валсартан в дозе 5/80 мг, 5/160 мг, 10/160 мг, 5/320 мг или 10/320 мг. Таблетки, покрытые пленочной оболочкойкоричневато-желтого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые. Ко-Вамлосет таблетки покрытые пленочной оболочкой 10мг+160мг+12,5мг №30.
ВАМЛОСЕТ таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг + 320 мг
Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. После приема внутрь разовой дозы валсартана гипотензивный эффект развивается в течение 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 ч. Гипотензивный эффект валсартана сохраняется в течение 24 ч после его приема. При повторном применении валсартана максимальное снижение АД. Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается значительным повышением АД или другими нежелательными явлениями синдром «отмены».
Линейность Фармакокинетика амлодипина и валсартана характеризуется линейностью. Скорость и степень всасывания эквивалентны биодоступности валсартана и амлодипина при приеме каждого из них по отдельности. Амлодипин Всасывание: после приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 6-12 ч.
Биодоступность не зависит от приема пищи. Равновесные концентрации в плазме крови достигаются после продолжительного применения внутрь в течение 7-8 дней. Валсартан Всасывание:после приема валсартана внутрь Cmaxдостигается через 2-3 часа. Примерно через 8 ч после приема внутрь плазменные концентрации валсартана в группе пациентов, принимавших с пищей, и в группе, принимавшей натощак, выравниваются.
Уменьшение AUC не является клинически значимым, поэтому валсартан можно принимать вне зависимости от приема пищи. Распределение: объем распределения валсартана в период равновесного состояния после внутривенного введения составляет около 17 л, что указывает на отсутствие экстенсивного распределения валсартана в тканях. Биотрансформация: валсартан не подвергается выраженному метаболизму. Этот метаболит фармакологически неактивен.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Дети возраст до 18 лет Нет фармакокинетических данных по применению препарата у данной группы пациентов. Пациенты пожилого возраста старше 65 лет Время достижения Cmax ТCmax амлодипина в плазме крови у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста одинаково. У пациентов пожилого возраста средние значения системного воздействия AUC валсартана несколько более выражено, чем у пациентов молодого возраста.
Увеличивать дозу можно через 1-2 недели после начала терапии. АмлодипинПациентам с нарушением функции почек коррекции дозы не требуется.
Пациентам с нарушением функции печени следует с осторожностью применять препарат. Пациентам пожилого возраста коррекции дозы и режима дозирования не требуется. Валсартан противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и холестазом. Максимальная суточная доза валсартана при печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести - 80 мг. У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Побочное действие Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - грипп. Со стороны обмена веществ: часто - гипокалиемия; нечасто - гиперкальциемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, гипонатриемия. Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - нарушение координации, головокружение, постуральное головокружение, парестезия, сонливость; редко - тревожность. Со стороны органа зрения: нечасто - ухудшение зрения; редко - нарушение зрения. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго; редко - шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения, тахикардия, ортостатическая гипотензия; редко - выраженное снижение АД, обморок. Со стороны дыхательной системы: часто - назофарингит; нечасто - кашель, боль в глотке и гортани. Со стороны пищеварительной системы: нечасто - диарея, тошнота, чувство дискомфорта в животе, боль в верхней части живота, запор, сухость во рту. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - эритема, кожная сыпь; редко - экзантема, гипергидроз, кожный зуд. Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия, боль в спине, припухлость суставов; редко - мышечные спазмы, ощущение тяжести во всем теле.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - поллакиурия, полиурия. Со стороны половых органов и молочной железы: редко - эректильная дисфункция. Аллергические реакции: редко - гиперчувствительность. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения, повышенная утомляемость, отек лица, ощущение прилива крови к коже лица, отеки, периферические отеки, пастозность; нечасто - анорексия. АмлодипинСо стороны системы кроветворения: очень редко - лейкопения, тромбоцитопения иногда с пурпурой.
Со стороны обмена веществ: очень редко - гипергликемия. Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль, сонливость; нечасто - нарушение вкуса, парестезия, обморок, тремор, гипестезия; очень редко - мышечный гипертонус, периферическая невропатия; частота неизвестна - экстрапирамидные нарушения. Со стороны органа зрения: нечасто - ухудшение зрения, нарушение зрения. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - шум в ушах.
Обструкция выносящего тракта левого желудочка в т.
Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда. Первичный гиперальдостеронизм. Одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией. Безопасность применения препарата Вамлосет у пациентов после перенесенной трансплантации почки, а также у детей и подростков до 18 лет не установлена. Побочные действия: Инфекционные и паразитарные заболевания: часто: назофарингит, грипп.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко: гиперчувствительность. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто: гииокалиемия; нечасто: анорексия, гиперкальциемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, гипонатриемия. Нарушения психики: редко: тревожность. Нарушения со стороны нервной системы: часто: головная боль; нечасто: нарушение координации, головокружение, постуральное головокружение, парестезия, сонливость. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто: ухудшение зрения; редко: нарушение зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто: вертиго; редко: шум в ушах. Нарушения со стороны сердца: нечасто: ощущение сердцебиения, тахикардия; редко: обморок. Нарушения со стороны сосудов: нечасто: оргостатическая гипотензия; редко: выраженное снижение АД. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто: кашель, боль в глотке и гортани. Нарушения со стороны пищеварительной системы: нечасто: диарея, тошнота, чувство дискомфорта в животе, боль в верхней части живота, запор, сухость слизистой оболочки полости рта.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: эритема, кожная сыпь; редко: экзантема, гипергидроз, кожный зуд. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто: артралгия, боль в спине, припухлость суставов; редко: мышечные спазмы, ощущение тяжести во всем теле. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко: поллакиурия, полиурия.
У пациентов пожилого возраста эти изменения имеют клиническое значение, поэтому необходимо медицинское наблюдение и коррекция дозы. Индукторы изофермента CYP3A4 противосудорожные препараты например, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, фосфенитоин, примидон , рифамицин, растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный : следует применять с осторожностью, так как при одновременном применении возможно снижение концентрации амлодипина в плазме крови.
Учитывая риск развития гиперкалиемии, следует избегать одновременного применения БКК, в т. Такролимус: при одновременном применении с амлодипином существует риск повышения концентрации такролимуса в плазме крови, но фармакокинетический механизм данного взаимодействия полностью не изучен. Для предупреждения токсического действия такролимуса при одновременном применении с амлодипином следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови и корректировать дозу такролимуса при необходимости. При одновременном применении амлодипина у пациентов, перенесших трансплантацию почки, следует контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови, и при необходимости снизить его дозу. Кларитромицин: кларитромицин является ингибитором изофермента CYP3A4.
При одновременном применении амлодипина и кларитромицина повышен риск развития артериальной гипотензии. Нежелательное одновременное применение Литий: одновременное применение с препаратами лития не рекомендуется, так как возможно обратимое увеличение концентрации лития в плазме крови и развитие интоксикации. При необходимости одновременного применения с препаратами лития следует тщательно контролировать концентрацию лития в плазме крови. Калийсберегающие диуретики, препараты калия, калийсодержащие пищевые добавки и другие ЛС и вещества, которые могут увеличить содержание калия в сыворотке крови например, гепарин : при необходимости одновременного применения с препаратами, влияющими на содержание калия, рекомендуется контролировать содержание калия в плазме крови. Одновременное применение, требующее осторожности НПВС, в т.
В начале терапии рекомендуется оценить функцию почек, а также скорректировать нарушение водно-электролитного баланса. Одновременное применение валсартана с ингибиторами белка-переносчика ОАТР1В1 например, рифампицин, циклоспорин и ингибитором белка-переносчика MRP2 например, ритонавир может увеличить системную экспозицию валсартана C max и AUC. Это следует учитывать в начале и при окончании одновременной терапии. Другие: при монотерапии валсартаном не выявлено клинически значимых взаимодействий со следующими ЛС : циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин и глибенкламид. Способ применения и дозы Внутрь, запивая небольшим количеством воды, независимо от времени приема пищи, 1 раз в сутки.
Рекомендуемая суточная доза — 1 табл. Увеличить дозу можно через 1—2 нед после начала терапии. Особые группы пациентов Нарушение функции почек. Коррекция дозы не требуется. Следует применять с осторожностью.
Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы и режима дозирования не требуется. Валсартан Нарушение функции почек. Валсартан противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и холестазом. Максимальная суточная доза валсартана при печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести — 80 мг.
Передозировка Симптомы: данные о случаях передозировки в настоящее время отсутствуют. При передозировке валсартана можно ожидать развитие выраженного снижения АД и головокружения. Передозировка амлодипина может привести к выраженному снижению АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т. Лечение: симптоматическое, характер которого зависит от времени, прошедшего с момента приема препарата, и от степени тяжести симптомов. При случайной передозировке следует вызвать рвоту если препарат был принят недавно или провести промывание желудка.
Применение активированного угля у здоровых добровольцев сразу или в течение 2 ч после приема амлодипина приводило к значительному снижению его всасывания. При отсутствии противопоказаний с целью восстановления сосудистого тонуса и АД возможно применение с осторожностью сосудосуживающих средств. Выведение валсартана и амлодипина при проведении гемодиализа маловероятно. Гиперкалиемия При одновременном применении калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, БАД, содержащих калий или других препаратов, способных повышать содержание калия в плазме крови например, гепарин следует соблюдать осторожность. Необходимо регулярно контролировать содержание ионов калия в плазме крови.
Нарушение функции печени Валсартан преимущественно выводится в неизмененном виде с желчью. У пациентов с умеренным нарушением функции почек рекомендуется контроль содержания калия и концентрации креатинина в плазме крови. Ангионевротический отек У пациентов с ангионевротическим отеком в т.
Что лучше: Вамлосет или Нолипрел
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто: артралгия, боль в спине, припухлость суставов; редко: мышечные спазмы, ощущение тяжести во всем теле. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко: поллакиурия, полиурия. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: редко: эректильная дисфункция. Общие расстройства: часто: астения, повышенная утомляемость, отек лица, ощущение прилива крови к коже лица, отеки, периферические отеки, пастозность. Амлодипин Нарушение со стороны крови и лимфатической системы: очень редко: лейкопения, тромбоцитопения иногда с пурпурой. Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко: гиперчувствительность. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень редко: гипергликемия. Нарушения со стороны нервной системы: часто: головокружение, головная боль, сонливость; нечасто: нарушение вкуса, парестезия, обморок, тремор, гипестезия; очень редко: мышечный гипертонус, периферическая нейропатия, нейропатия; частота неизвестна: экстрапирамидные нарушения. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто: ухудшение зрения, нарушение зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто: шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца: часто: ощущение сердцебиения; очень редко: аритмии включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий , инфаркт миокарда. Нарушения со стороны сосудов: часто: ощущение прилива крови к коже лица, выраженное снижение АД; очень редко: васкулит. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто: одышка, ринит; очень редко: кашель. Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто: тошнота, чувство дискомфорта в животе, боль в верхней части живота; нечасто: изменение стула, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, рвота; редко: гастрит, гиперплазия десен, панкреатит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: повышение активности печеночных ферментов чаще с явлениями холестаза , повышение концентрации билирубина в плазме крови, гепатит, внутрипеченочный холестаз, желтуха. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: алопеция, экзантема, эритема, реакции фоточувствительности, кожный зуд, гипергидроз, пурпура, кожная сыпь, изменение цвета кожи; очень редко: многоформная эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто: отек лодыжек; нечасто: артралгия, боль в спине, мышечные спазмы, миалгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто: нарушение мочеиспускания, никтурия, поллакиурия. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто: эректильная дисфункция, гинекомастия.
Общие расстройства: часто: повышенная утомляемость, периферические отеки; нечасто: астения, дискомфорт, недомогание, некардиогенная боль в сердце, боль. Валсартан Нарушение со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна: снижение гемоглобина и гематокрита, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения иногда с пурпурой; Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко: гиперчувствительность. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто: вертиго. Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна: васкулит. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто: кашель. Нарушения со стороны пищеварительной системы: нечасто: чувство дискомфорта в животе, боль в верхней части живота; Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна: повышение активности печеночных ферментов, повышение концентрации билирубина в плазме крови; Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна: кожный зуд, кожная сыпь, ангионевротический отек. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна: миалгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна: повышение концентрации креатинина в плазме крови, нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность. Общие расстройства: нечасто: повышенная утомляемость.
Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна: повышение содержания калия в сыворотке крови Дополнительная информация о компонентах препарата Нежелательные явления, о которых сообщалось ранее при применении каждого из компонентов, могут иметь место при применении препарата Вамлосет, даже если они не наблюдались в клинических исследованиях. Амлодипин: часто: сонливость, головокружение, ощущение сердцебиения, боль в животе, тошнота, отеки лодыжек; нечасто: бессонница, лабильность настроения в т. Описаны отдельные случаи экстрапирамидного синдрома. Валсартан: частота неизвестна: снижение гемоглобина и гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения, увеличение содержания калия в сыворотке крови, повышение активности печеночных ферментов, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, нарушение функции почек, включая почечную недостаточность, ангионевротический отек, миалгия, васкулит, гиперчувствительность, включая сывороточную болезнь. Терапию препаратом Вамлосет можно продолжить после стабилизации показателей гемодинамики. Гиперкалиемия При одновременном применении калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, биологически активных добавок, содержащих калий или других препаратов, способных повышать содержание калия в плазме крови например, гепарин следует соблюдать осторожность. Необходимо регулярно контролировать содержание ионов калия в плазме крови. Стеноз почечной артерии Препарат Вамлосет следует применять с осторожностью у пациентов с артериальной гипертензией на фоне одностороннего или двустороннего стеноза почечной артерии или стеноза артерии единственной почки, учитывая возможность увеличения сывороточных концентраций мочевины и креатинина. Нарушение функции печени Валсартан преимущественно выводится в неизмененном виде с желчью.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Вамлосет пациентам с легким 5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью или умеренным 7-8 баллов по шкале Чайлд-Пью нарушением функции печени или обструктивными заболеваниями желчных путей. Нарушение функции почек Коррекции дозы препарата Вамлосет у пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек не требуется. У пациентов с умеренным нарушением функции почек рекомендуется контроль содержания калия и концентрации креатинина в плазме крови.
Курареподобные миорелаксанты Тиазидные диуретики, включая ГХТЗ, потенцируют действие курареподобных миорелаксантов например, тубокурарина хлорид.
НПВП Возможно уменьшение диуретического и антигипертензивного действия тиазидного компонента препарата Ко-Вамлосет при одновременном применении с НПВП, например, с ацетилсалициловой кислотой, индометацином. Сопутствующая гиповолемия может привести к развитию острой почечной недостаточности. Лекарственные препараты, влияющие на содержание калия в сыворотке крови Риск развития гипокалиемии увеличивается при одновременном применении других диуретиков, глюкокортикостероидов, адренокортикотропного гормона, амфотерицина В, карбеноксолона и ацетилсалициловой кислоты в дозе более 3 г. Лекарственные препараты, влияющие на содержание натрия в сыворотке крови Гипонатриемический эффект, вызываемый диуретиками, может усиливаться при одновременном применении с антидепрессантами, антипсихотическими, противосудорожными препаратами и т.
Следует соблюдать осторожность при длительном одновременном применении препарата Ко-Вамлосет с вышеуказанными препаратами. Гипогликемические средства При применении ГХТЗ отмечается изменение толерантности к глюкозе, в связи с чем у пациентов с сахарным диабетом может потребоваться коррекция доз инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь. Поскольку при применении ГХТЗ с метформином возможно развитие лактоацидоза вследствие нарушения функции почек на фоне терапии ГХТЗ , следует соблюдать осторожность при применении препарата Ко-Вамлосет у пациентов, получающих лечение метформином. Сердечные гликозиды Гипокалиемия и гипомагниемия нежелательные эффекты тиазидных диуретиков могут способствовать развитию нарушений ритма сердца у пациентов, получающих сердечные гликозиды.
Н- и м-холиноблокаторы Н- и м-холиноблокаторы в т. Соответственно, стимуляторы моторики желудочно-кишечного тракта цизаприд могут уменьшать биодоступность ГХТЗ. ГХТЗ следует принимать за 4 часа до или через 4-6 часов после приема указанных соединений. Витамин D и соли кальция Одновременный прием ГХТЗ с витамином D или препаратами кальция может приводить к увеличению содержания кальция в сыворотке крови.
Циклоспорин При одновременном применении ГХТЗ и циклоспорина увеличивается риск развития гиперурикемии и появление симптомов, напоминающих подагру. Метилдопа Сообщалось о случаях развития гемолитической анемии при одновременном применении ГХТЗ и метилдопы. Другие виды взаимодействия Одновременное применение тиазидных диуретиков, включая ГХТЗ, может привести к увеличению частоты реакций гиперчувствительности к аллопуринолу, увеличению риска развития побочных эффектов амантадина, усилению гипергликемического эффекта диазоксида, уменьшению выведения почками препаратов, обладающих цитотоксическим действием например, циклофосфамида, метотрексата , к потенцированию их миелосупрессивного действия. Также ГХТЗ может уменьшать ответ организма на введение прессорных аминов норадреналин , однако этот эффект клинически незначим и не может препятствовать одновременному применению препаратов.
Этанол, барбитураты и наркотические средства Одновременное применение с ГХТЗ может способствовать развитию ортостатической гипотензии. Общие лекарственные взаимодействия для валсартана и ГХТЗ Препараты лития При одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ, АРА II или тиазидными диуретиками отмечалось обратимое увеличение содержания лития в сыворотке крови и связанное с этим усиление токсических проявлений. Риск токсических проявлений, связанных с применением препаратов лития, может дополнительно увеличиваться при одновременном применении с препаратом Ко-Вамлосет, поскольку почечный клиренс препаратов лития замедляется под воздействием тиазидных диуретиков. В связи с этим рекомендуется проводить тщательный контроль содержания лития в сыворотке крови.
Передозировка Данные о случаях передозировки препарата в настоящее время отсутствуют. Амлодипин Передозировка амлодипина может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и возможной рефлекторной тахикардии. Сообщалось также о возникновении выраженного и длительного снижения АД вплоть до развития шока с летальным исходом. Валсартан При передозировке валсартана можно ожидать развитие выраженного снижения АД и головокружения.
В случае возникновения выраженного снижения АД, пациенту следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами и принять активные меры по поддержанию деятельности сердечно-сосудистой системы, включая регулярный контроль деятельности сердца и дыхательной системы. ОЦК и количества выделяемой мочи. Для поддержания нормального тонуса сосудов при отсутствии противопоказаний возможно применение вазопрессорных препаратов. Если препарат Ко-Вамлосет был принят недавно, рвота или промывание желудка могут быть эффективными.
Применение активированного угля у здоровых добровольцев сопровождалось снижением абсорбции амлодипина. Валсартан и амлодипин с помощью гемодиализа не удаляются, тогда как для выведения ГХТЗ гемодиализ может быть эффективным. Специальные указания Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена. Лечение препаратом можно продолжить после стабилизации АД.
Инструкция по применению рекомендует во всех перечисленных случаях обеспечить медицинский контроль, особенно на начальном этапе лечения таблетками от давления Вамлосет. Основные опасности гипертонии Взаимодействие с другими препаратами и алкоголем При применении Вамлосета с другими препаратами, оказывающими гипотензивный эффект, может отмечаться значительное понижение артериального давления. Такой же эффект достигается при приеме грейпфрутового сока. При одновременном приеме с противогрибковыми средствами, ингибиторами протеазы, отмечается увеличение в крови амлодипина, за уровнем которого нужно следить у пожилых пациентов во избежание негативных последствий. Уровень амлодипина снижается, если принимать лекарство вместе с противосудорожными препаратами.
При одновременном приеме с Симвастатином, уровень последнего значительно увеличивается и требует корректировки дозы. То же касается и приема Такролимуса. Если принимать Вамлосет вместе с кларитомицином, можно вызвать неконтролируемое снижение давления.
Сравнение безопасности Вамлосета и Нолипрела Безопасность препарата включает множество факторов.
При этом у Вамлосета она достаточно схожа с Нолипрелом. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Вамлосета, также как и у Нолипрела мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.
Соотношение риска к пользе — это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Вамлосета нет никаих рисков при применении, также как и у Нолипрела. Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Вамлосета и Нолипрела.
Сравнение противопоказаний Вамлосета и Нолипрела Исходя из инструкции.
Таблетки от давления Вамлосет, для чего назначают и в каких дозировках
10 шт. - упаковка контурная ячейковая (9) - пачка картонная Производитель: КРКА-Рус (Россия). Аналоги. Вамлосет таблетки п/о плён. 10мг+160мг 90шт. Лекарственная форма выпуска (полная): таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Вамлосет, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10мг+160мг, 90 шт
Вамлосет таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг+80 мг упаковка контурная ячейковая №30. Таблетки, 5 мг+160 мг: овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета с возможными темными вкраплениями. ЭКСФОРЖ ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНОЧНОЙ ОБОЛОЧКОЙ 5 МГ+160 МГ №28 Найти в аптеках.
Вамлосет Таблетки покрытые оболочкой 5 мг + 80 мг 30 шт
Эта комбинация действующих веществ представляет собой максимальную суточную дозу препарата. От чего эти таблетки? Медпрепарат Вамлосет инструкция называет гипотензивным комбинированным средством, что означает противогипертоническое действие препарата. Это свойство обеспечивается двумя активными веществами со взаимодополняющими механизмами регуляции АД: Амлодипин способствует расширению сосудов, уменьшает сопротивление артерий почек, повышает скорость клубочковой фильтрации, однако уровень катехоламинов в крови и сердечный ритм заметных изменений при этом не претерпевают.
Валсартан проявляет все свойства избирательных блокаторов ангиотензина II — селективно ингибирует рецепторы АТ1, ответственные за гипертензивные эффекты фермента. Однако он не блокирует АПФ, разрушающий брадикинин, из-за чего при его приеме возникновение такого побочного эффекта как сухой кашель становится маловероятным. Имеются доказательства, что раздельное применение действующих веществ не отличается таким же эффектом снижения давления, как их комбинированный прием в составе медикамента Вамлосет.
От чего назначается это средство — от гипертонической болезни, то есть состояния повышенного артериального давления 140 на 90 мм рт. Показания Чтобы в инструкции по применению прочитать, от чего таблетки Вамлосет, следует найти раздел «Показания», где указаны патологии, при которых рекомендуется прием этого лекарства. Правда, в показаниях к применению препарата Вамлосет указана лишь одна патология — артериальная гипертензия.
Рекомендуемая суточная доза - 1 таб. Увеличивать дозу можно через 1-2 недели после начала терапии. Амлодипин Пациентам с нарушением функции почек коррекции дозы не требуется. Пациентам с нарушением функции печени следует с осторожностью применять препарат. Пациентам пожилого возраста коррекции дозы и режима дозирования не требуется.
Валсартан противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и холестазом. Максимальная суточная доза валсартана при печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести - 80 мг. У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Препарат Вамлосет Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - грипп. Со стороны обмена веществ: часто - гипокалиемия; нечасто - гиперкальциемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, гипонатриемия.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - нарушение координации, головокружение, постуральное головокружение, парестезия, сонливость; редко - тревожность. Со стороны органа зрения: нечасто - ухудшение зрения; редко - нарушение зрения. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго; редко - шум в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения, тахикардия, ортостатическая гипотензия; редко - выраженное снижение АД, обморок. Со стороны дыхательной системы: часто - назофарингит; нечасто - кашель, боль в глотке и гортани.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - диарея, тошнота, чувство дискомфорта в животе, боль в верхней части живота, запор, сухость во рту.
В зависимости от заболевания, медик выбирает препарат с необходимой дозировкой. Состав Содержание активных ингредиентов в таблетках составляет 5 миллиграмм плюс 80 миллиграмм: вещество — белый кристаллический порошок амлодипина 6,95 мг , валсартана 125,676 мг , ингибитора ангиотензина 2 80 мг ; дополнительные элементы — микрокристаллическая целлюлоза, натрия крахмалгликолят, низкомолекулярный поливинилпирролидон, натрия додецилсульфат, альдитол шестиуглеродный спирт, магния соль и стеариновая кислота, кремния диоксид тетраоксид; компоненты, входящие в состав оболочки — поливиниловый спирт, диоксид титана, макрогол, белый порошок, пищевая добавка Е 172. Каждая таблетка содержит смесь ингредиентов в таких пропорциях: 6,95 мг белого кристаллического порошка амлодипина, 251,36 мг валсартана A и 160 мг замедлителя работы ангиотензина 2. Читайте также: Каждая таблетка содержит 13,89 мг белого кристаллического порошка амлодипина, 251,36 мг валсартана и 160 мг замедлителя работы ангиотензина 2.
Цена Препарат для снижения давления под названием вамлосет доступен для приобретения в любой аптеке страны. Препарат Вамлосет доступен в аптеке под названием «Аптека ЮГ» по цене приблизительно 260 рублей. В «Аптеке Мелисса» его стоимость составляет около 319 рублей, а в аптеке «Столички Декабристов» — около 400 рублей. В различных регионах Российской Федерации цена колеблется от 200 до 350 рублей. Инструкция по применению Это рекомендуется принимать Вамлосет строго под наблюдением лечащего врача.
Для эффективного лечения необходимо принимать препарат один раз в сутки, запивая его только чистой водой.
Применение амлодипина в терапевтическом диапазоне доз не вызывает отрицательного инотропного эффекта, даже при одновременном применении с бета-адреноблокаторами. Амлодипин не изменяет функцию синоатриального узла или атриовентрикулярную проводимость у интактных животных или людей. Применение амлодипина в комбинации с бета-адреноблокаторами у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией не сопровождалось нежелательными изменениями на ЭКГ. Доказана клиническая эффективность амлодипина у пациентов со стабильной стенокардией напряжения, вазоспастической стенокардией и ангиографически подтвержденным поражением коронарных артерий. Валсартан Валсартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II типа AT1 для приема внутрь, небелковой природы.
Избирательно блокирует рецепторы подтипа AT1, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Повышение плазменной концентрации ангиотензина II вследствие блокады AT1-рецепторов под действием валсартана может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа AT2, которые противодействуют эффектам при стимуляции AT1-рецепторов. Валсартан не обладает агонистической активностью в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа AT2. В связи с отсутствием влияния на АПФ, не потенцируются эффекты брадикинина или субстанции Р, поэтому при приеме антагонистов рецепторов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. Доказано, что частота развития сухого кашля при лечении валсартаном значительно ниже в равнении с применением ингибиторов АПФ.
Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. После приема внутрь разовой дозы валсартана гипотензивный эффект развивается в течение 2-х ч, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 ч. Гипотензивный эффект валсартана сохраняется в течение 24 ч после его приема. При повторном применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от дозы, достигается через 2-4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается значительным повышением АД или другими нежелательными явлениями синдром "отмены". Фармакокинетика Фармакокинетика амлодипина и валсартана характеризуется линейностью.
Скорость и степень всасывания эквивалентны биодоступности валсартана и амлодипина при приеме каждого из них по отдельности. Амлодипин Всасывание: после приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта ЖКТ. Сmах достигается через 6-12 ч. Биодоступность не зависит от приема пищи. Равновесные концентрации в плазме крови достигаются после продолжительного применения внутрь в течение 7-8 дней. Валсартан Всасывание: после приема валсартана внутрь Сmах достигается через 2-3 часа.
Примерно через 8 ч после приема внутрь плазменные концентрации валсартана в группе пациентов, принимавших с пищей, и в группе, принимавшей натощак, выравниваются. Уменьшение AUC не является клинически значимым, поэтому валсартан можно принимать вне зависимости от приема пищи. Распределение: объем распределения валсартана в период равновесного состояния после внутривенного введения составляет около 17 л, что указывает на отсутствие экстенсивного распределения валсартана в тканях. Биотрансформация: валсартан не подвергается выраженному метаболизму. Этот метаболит фармакологически неактивен. Выведение: валсартан выводится двухфазно:?
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Дети возраст до 18 лет Нет фармакокинетических данных по применению препарата у данной группы пациентов. Пациенты пожилого возраста старше 65 лет Время достижения Сmах ТСmах амлодипина в плазме крови у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста одинаково. У пациентов пожилого возраста средние значения системного воздействия AUC валсартана несколько более выражено, чем у пациентов молодого возраста. Однако это не было клинически значимым. Учитывая хорошую переносимость амлодипина и валсартана у пациентов пожилого возраста и более молодого возраста, рекомендуется применять обычные режимы дозирования. Нарушение функции почек У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры не изменяются.
Нарушение функции печени Опыт применения препарата у пациентов с нарушением функции печени ограничен. В среднем, у пациентов с нарушением функции печени легкой 5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью и умеренной 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью степени биодоступность по значению AUC валсартана удваивается по сравнению со здоровыми добровольцами соответствующего возраста, пола и массы тела. Показания к применению Артериальная гипертензия пациентам, которым показана комбинированная терапия. Безопасность применения препарата Вамлосет у пациентов после перенесенной трансплантации почки, а так же детей и подростков до 18 лет не установлена. Также, как и при применении других вазодилататоров, следует соблюдать особую осторожность при применении у пациентов с митральным и аортальным стенозом легкой и умеренной степени. Применение при беременности и кормлении грудью Применение препарата Вамлосет противопоказано при беременности.
Учитывая механизм действия антагонистов рецепторов ангиотензина II, нельзя исключить риск для плода при применении препарата в I триместр беременности.