С лекарственными средствам являющимися субстратами изофермента CYP2C8: было показано, что клопидогрел увеличивал системную экспозицию репаглинида у здоровых добровольцев. Влияние на прогноз оригинального и генерического клопидогрела в зависимости от различных полиморфизмов генов. Дозировка: Дозировка препарата Клопидогрел может различаться в зависимости от цели назначения. Клопидогрел принимают вне зависимости от приёма пищи. Врач Мясников заявил, что лекарство «Клопидогрел» в редких случаях может привести к смерти.
Клопидогрель и ингибиторы протонной помпы. Вопросы остаются
Возможно, использование нагрузочной дозы 600 мг у этого контингента больных позволит отказаться от применения абциксимаба [16]. Больные сахарным диабетом имеют больший риск возникновения неблагоприятных событий после ЧКВ. Больные получали КГ менее чем за 2 часа до операции: 351 больной был включен в группу абциксимаба, 350 — в группу плацебо. Первичными конечными точками считали смерть и нефатальный инфаркт миокарда. Ангиографически выявленные рестенозы рассматривались в качестве вторичной конечной точки. Рестенозы чаще отмечались у больных, не получавших абциксимаб, хотя различие было статистически недостоверным.
Применение абциксимаба достоверно снижало риск рестеноза коронарной артерии у больных, которым были установлены металлические стенты без покрытия [17]. Целью этого исследования была оценка целесообразности активного комбинированного антитромботического лечения больных с ОКС без подъема ST за несколько суток перед проведением ЧКВ. Различие между группами заключалось во времени начала комбинированной терапии. В одной группе 203 больных антитромбоцитарную терапию начинали менее чем за 6 часов до ангиографии, в другой 207 больных — за 72—120 часов до нее. При этом различие было преимущественно обусловлено большим числом нефатальных инфарктов миокарда, произошедших во второй группе в период до ЧКВ [18].
В этом исследовании, включавшем 255 больных с показаниями к коронарному стентированию, показана большая эффективность нагрузочной дозы КГ 600 мг в сравнении с обычной нагрузочной дозой 300 мг. Больные получали КГ за 4—8 часов до вмешательства. Кровь для определения кардиоспецифических маркеров — важных предикторов неблагоприятного прогноза у больных, подвергшихся коронарному стентированию [19], брали перед процедурой и через 8 и 24 часа после ее проведения. Частоту первичной конечной точки смерть, инфаркт миокарда, реваскуляризация оценивали на 30-е сутки после стентирования. В группе, получившей 600 мг КГ, повышение уровней кардиоспецифических маркеров наблюдалось достоверно реже.
Крупных кровотечений за время наблюдения не было отмечено ни в одной группе. Небольшие кровотечения были зарегистрированы у 1 больного в каждой группе. Не было отмечено и случаев тромбоцитопении. По-видимому, назначение КГ в нагрузочной дозе 600 мг перед ангиопластикой безопасно и в сравнении с обычной нагрузочной дозой снижает риск инфаркта миокарда и улучшает кратковременный прогноз. Нагрузочная доза КГ 600 мг оказалась более эффективной и в сравнении со стандартной терапией ТП.
Таким образом, использование КГ в нагрузочной дозе 600 мг более выраженно подавляет функцию тромбоцитов в первые часы после коронарного стентирования. Предварительные данные говорят о том, что нагрузочная доза КГ 600 мг более эффективна и не менее безопасна, чем доза 300 мг. Однако эффективность и безопасность такого режима дозирования требует дальнейшего изучения. Клопидогрель и статины КГ и статины часто используются вместе у больных ИБС при вмешательствах на коронарных артериях. Статины эффективны в качестве первичной и вторичной профилактики сердечно-сосудистых событий.
Они предотвращают серьезные неблагоприятные исходы при проведении коронарного стентирования [22]. Недавно появились публикации, указывающие на теоретическую возможность ослабления антитромботического эффекта КГ на фоне терапии некоторыми статинами. КГ является неактивным веществом, которое подвергается метаболизму в печени и активируется под действием цитохрома Р450. Активный короткоживущий метаболит КГ образуется при его окислении до 2-окси-КГ с последующим гидролизом этого соединения [23]. Больные ИБС, готовящиеся к коронарному стентированию, почти всегда получают сопутствующую терапию статинами, которые также метаболизируются цитохромом Р450.
Экспериментально показано, что препараты, метаболизирующиеся цитохромом Р450, могут взаимодействовать с КГ. В ходе других исследований обнаружено, что антитромбоцитарная активность КГ может снижаться у больных, получающих некоторые ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. Данные литературы по этому поводу разноречивы. Lau и соавт. В это небольшое исследование было включено 44 больных 16 пациентов не получали статины, 9 получали правастатин, 19 — аторвастатин.
Всем больным перед коронарным стентированием назначали нагрузочную дозу КГ 300 мг. АДФ-индуцированная агрегация тромбоцитов была измерена в двух пробах крови: до приема КГ и через 24 часа. Аторвастатин в дозе 40 мг отчетливо ингибировал антитромбоцитарный эффект КГ. Эффект сопутствующей терапии статинами был дозозависимым и сохранялся до 6—8-го дня наблюдения. По данным Wienbergen и соавт.
В это исследование было включено 77 больных со стенокардией напряжения, имеющих показания к ЧКВ. Все больные получили 600 мг КГ. АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов измеряли до приема КГ, через 2 и 4 часа. Основное сравнение проводили между двумя различными по химической структуре статинами: гидрофильным правастатином, который не метаболизируется цитохромом Р450, и липофильным ловастатином, который является субстратом для CYP3A4, ферментом системы Р450, участвующим в метаболизме наибольшего числа ксенобиотиков. Ни один из тестированных статинов достоверно не изменял подавление агрегации тромбоцитов через 2 и 4 часа после приема 600 мг КГ.
Таким образом, было доказано отсутствие влияния статинов на антиагрегантный эффект КГ в нагрузочной дозе 600 мг у больных со стабильной ИБС, готовящихся к ЧКВ [26]. У пациентов, получавших симвастатин или аторвастатин в течение 4 недель до коронарного стентирования, не снижался антитромботический эффект высокой нагрузочной дозы КГ 600 мг. Пациенты были разделены на 2 группы по 90 человек в каждой , получавших и не получавших статины. Применение КГ в нагрузочной дозе 600 мг обеспечивало выраженный антиагрегантный эффект. Статины не вызывали снижения АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов [27].
Таким образом, опасения по поводу неблагоприятного взаимодействия КГ со статинами не подтверждаются. Заключение В последнее время предпринимаются попытки более рационального применения антитромбоцитарных препаратов.
По последним данным, после стентирования клопдиогрел следует принимать не менее 1 года.
Лекарственное взаимодействие ФДА предупреждает о лекарственном взаимодействии между клопидогрелем и омепразолом ингибитор протонной помпы, применяемый для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Новые данные свидетельствуют о том, что при одновременном применении препаратов эффективность клопидогреля снижается. Пациентам с высоким риском инсульта или инфаркта, получающим терапию клопидогрелем, особенно рекомендуется избегать совместного применения омепразола.
Риск развития кровотечения повышается, если клопидогрел применяют одновременно с другими антиагрегантами, НПВП, тромболитиками или антикоагулянтами, препаратами лука, чеснока, гинкго двулопастного, конского каштана, а также со средствами, которые могут обусловить развитие тромбоцитопении антинеопластические средства, антитимоцитарный глобулин, стронция-89 хлорид. Поскольку клопидогрел является ингибитором CYP 2C9, он может привести к повышению концентраций в плазме крови препаратов, которые метаболизируются с помощью этого фермента флувастатин, фенитоин, тамоксифен, толбутамид, торасемид, варфарин. Одновременный прием клопидогрела с варфарином не рекомендуется, поскольку такая комбинация повышает риск возникновения кровотечения.
Ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующий эффект клопидогреля на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, однако препарат усиливает тормозящее действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Безопасность продолжительного одновременного приема ацетилсалициловой кислоты и клопидогреля не установлена. По данным клинических исследований, одновременное применение клопидогрела и гепарина не требует коррекции дозы последнего и не влияет на антиагрегантное действие, однако безопасность такой комбинации пока не установлена, поэтому одновременный прием этих препаратов требует осторожности.
Безопасность применения клопидогрела в сочетании с тромболитиками не установлена, поэтому использование такой комбинации требует осторожности. Одновременный прием клопидогрела и напроксена обусловливал повышение частоты возникновения скрытых желудочно-кишечных кровотечений. В связи с отсутствием данных о взаимодействии препарата с другими НПВП неизвестно, повышается ли риск развития желудочно-кишечных кровотечений при приеме клопидогрела с другими препаратами этой группы, поэтому комбинированное применение клопидогреля с НПВП требует осторожности.
При приеме клопидогрела с атенололом или нифедипином клинически значимого фармакодинамического взаимодействия не выявлено. Активность клопидогрела практически не изменяется при одновременном приеме с фенобарбиталом, циметидином или эстрогенами.
По химической структуре и механизму действия клопидогрел близок к тиклопидину, однако в отличие от последнего значительно реже вызывает кожно-аллергические реакции, побочные эффекты со стороны пищеварительного тракта и крови. Фармакологические эффекты клопидогрела обусловлены его активным метаболитом, тиоловым производным, которое образуется путем окисления клопидогрела в 2-оксоклопидогрел с дальнейшим гидролизом. Этап окисления регулируется в первую очередь изоферментами цитохрома Р450 2В6 и 3А4, в меньшей степени — 1А1, 1А2 и 2С19.
Этот метаболит в плазме крови не определяется. Фармакокинетика После приема внутрь в дозе 75 мг клопидогрел быстро абсорбируется из ЖКТ. Однако концентрация в плазме крови повышается незначительно и через 2 ч после приема не достигает уровня, поддающегося определению 0. Интенсивно метаболизируется в печени. Фармакокинетика основного метаболита характеризуется линейной зависимостью в диапазоне доз клопидогрела 50-150 мг.
Данная связь остается ненасыщаемой in vitro в широких пределах концентраций. По сравнению с здоровыми добровольцами молодого возраста концентрация в плазме крови основного метаболита значительно выше у пожилых пациентов в возрасте 75 лет и старше , при этом не отмечается изменений агрегации тромбоцитов и времени кровотечения. Хотя ингибирующий эффект на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов уменьшался по сравнению с таковым у здоровых добровольцев, время кровотечения увеличивалось в такой же степени, как и у здоровых добровольцев. Показания Профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий. В комбинации с ацетилсалициловой кислотой для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме: с подъемом сегмента ST при возможности проведения тромболитической терапии; без подъема сегмента ST нестабильная стенокардия , инфаркт миокарда без зубца Q , в т.
Коронарная ангиопластика - насыщающая доза - 300 мг внутрь однократно, поддерживающая доза - 75 мг 1 раз в сутки. Наиболее часто отмечали пурпуру и носовые кровотечения, менее часто — гематомы, гематурию и конъюнктивиальные кровотечения.
Другие препараты и препарат Клопидогрел-СЗ Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты, в том числе отпускаемые без рецепта. Препарат Клопидогрел-СЗ может взаимодействовать с другими препаратами, это может увеличить или уменьшить лечебный эффект принимаемых препаратов или увеличить риск развития нежелательных реакций принимаемых препаратов. Беременность, грудное вскармливание и фертильность Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом приема препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом. Беременность Не принимайте препарат Клопидогрел-СЗ во время беременности.
Если Вы забеременели во время лечения препаратом Клопидогрел-СЗ, немедленно сообщите об этом врачу. Грудное вскармливание Не принимайте препарат Клопидогрел-СЗ, если кормите грудью. Если лечение препаратом необходимо, прекратите грудное вскармливание. Фертильность Не принимайте препарат Клопидогрел-СЗ, если планируете беременность. Управление транспортными средствами и работа с механизмами Препарат Клопидогрел-СЗ не оказывает существенное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Если у Вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом данного препарата.
Препарат Клопидогрел-СЗ содержит масло касторовое Препарат Клопидогрел-СЗ содержит масло касторовое гидрогенизированное, которое может вызывать расстройство желудка и диарею. Препарат Клопидогрел-СЗ содержит алюминиевый лак на основе красителя азорубин кармуазин Е 122 Препарат Клопидогрел-СЗ содержит алюминиевый лак на основе красителя азорубин кармуазин Е 122, который может вызывать аллергические реакции. Прием препарата Клопидогрел-СЗ Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом. Рекомендуемая доза Недавно перенесенный инфаркт миокарда, недавно перенесенный инсульт и диагностированное заболевание периферических артерий Рекомендуемая доза — 75 мг 1 таблетка 1 раз в сутки. Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q Лечение следует начинать с однократного приема нагрузочной дозы 300 мг 4 таблетки или 600 мг 8 таблеток , а затем продолжать прием в дозе 75 мг 1 таблетка 1 раз в сутки в сочетании с ацетилсалициловой кислотой.
Острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST Рекомендуемая доза — 75 мг 1 таблетка 1 раз в сутки в сочетании с ацетилсалициловой кислотой или без нее. Фибрилляция предсердий мерцательная аритмия Рекомендуемая доза — 75 мг 1 таблетка 1 раз в сутки в сочетании с ацетилсалициловой кислотой. Взрослые пациенты с транзиторной ишемической атакой среднего или высокого риска или с малым ишемическим инсультом Лечение следует начинать с однократного приема нагрузочной дозы 300 мг 4 таблетки , а затем продолжать прием в дозе 75 мг 1 таблетка 1 раз в сутки в сочетании с ацетилсалициловой кислотой. Пациенты пожилого возраста старше 75 лет Коррекции дозы не требуется. Пациенты с нарушением функции почек Если у Вас имеются заболевания почек, сообщите врачу.
Вы точно человек?
При одновременном применении клопидогрела и лекарственных средств, применение которых связано с риском развития кровотечения (варфарин, блокаторы IIb/IIIa-рецепторов, ацетилсалициловая кислота, гепарин, фибрин-специфические или. Клопидогреля бисульфат (международное название Clopidogrel на латыни) — действующее вещество лекарства, которое благодаря своему механизму действия оказывает терапевтическое действие препарата. Способ применения клопидогрела и дозы. Клопидогрел принимается внутрь вне зависимости от приема пищи. антиагрегантное лекарственное средство, которое применяется для разжижения крови, эффективно предотвращая развитие тромбоза. Клопидогрел таб.п/о 75мг №28 заказать в Москве от Канонфарма продакшн ЗАО в интернет-аптеке Будь Здоров: низкие цены, быстрая доставка, подробная инструкция по применению лекарства, противопоказания, отзывы. Заказывайте онлайн с доставкой на дом.
"Клопидогрель": инструкция по применению, аналоги и отзывы
Выпускается в форме растворимых таблеток для внутреннего приема. Как пить Клопидогрель в таблетках? Для взрослых назначается по 1 т. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 т.
Являетесь ли Вы специалистом здравоохранения? Да Нет Внутрь, независимо от приема пищи. Для профилактики тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий — по 75 мг 1 раз в сутки. У больных с инфарктом миокарда лечение можно начинать с первых дней по 35-й день инфаркта миокарда, а у больных с ишемическим инсультом — в сроки от 7 дней до 6 месяцев после ишемического инсульта. Максимальный благоприятный эффект наступает через 3 мес.
Курс лечения до 1 года. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, 4 нед. У пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно начинаться без приема его нагрузочной дозы. У пациентов с генетически обусловленным снижением функции изофермента CYP2C19 возможно уменьшение эффекта клопидогрела. Оптимальный режим дозирования у таких пациентов не установлен. Опыт применения у пациентов с ХПН или умеренной степенью печеночной недостаточности ограничен. Побочные действия Кровотечение — наиболее частая реакция, которая встречается на протяжении первого месяца приема препарата. Случаи сильного кровотечения зарегистрированы у пациентов, принимающих клопидогрел одновременно с АСК или клопидогрел с АСК и гепарином см.
Среднее время кровотечения у пациентов с тяжелым поражением печени и у здоровых добровольцев было сопоставимым. Расовая принадлежность Распространенность аллелей генов изофермента CYP2C19, отвечающих за промежуточный или сниженный метаболизм, отличается у представителей различных расовых групп. Имеющиеся литературные данные недостаточны для того, чтобы оценить значение генотипирования изофермента CYP2C19 для прогнозирования развития ишемических осложнений. Показания: Профилактика атеротромботических нарушений у взрослых пациентов: - после перенесенного инфаркта миокарда с давностью от нескольких дней до менее чем 35 дней , ишемического инсульта с давностью от 7 дней до менее чем 6 мес или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий; - с острым коронарным синдромом: без подъема сегмента ST нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q , в т. Противопоказания: - Повышенная чувствительность к клопидогрелу или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата. Беременность и лактация: Применение препарата Клопидогрел не рекомендуется при беременности из-за отсутствия клинических данных по его применению беременными, хотя исследования на животных не выявили ни прямых, ни непрямых нежелательных эффектов на течение беременности, эмбриональное развитие, роды и постнатальное развитие. Данные о выделении клопидогрела в грудное молоко отсутствуют.
В период терапии Клопидогрелом, рекомендуется прекратить грудное вскармливание. Фертильность В исследованиях на животных не выявлено неблагоприятное влияние клопидогрела на фертильность. Способ применения и дозы: Клопидогрел следует принимать внутрь, независимо от времени приема пищи. Взрослые и пациенты пожилого возраста с нормальной активностью изофермента CYP2C19: Инфаркт миокарда, ишемический инсульт и диагностированная окклюзионная болезнь периферических артерий Клопидогрел принимают по 75 мг 1 раз в сутки. Поскольку применение более высоких доз ацетилсалициловой кислоты связано с увеличением риска кровотечений, рекомендуемая при этом показании доза ацетилсалициловой кислоты не должна превышать 100 мг. Максимальный благоприятный эффект развивается через 3 мес. Результаты клинических исследований подтверждают целесообразность приема препарата до 12 месяцев после развития острого коронарного синдрома без подъема сегмента ST.
Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST Препарат Клопидогрел следует принимать однократно в сутки в дозе 75 мг с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы 300 мг в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в сочетании с тромболитиками или без сочетания с тромболитиками. У пациентов старше 75 лет лечение Клопидогрелом должно начинаться без приема его нагрузочной дозы. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов, и продолжают в течение, по крайней мере, 4-х недель. Эффективность применения комбинированной терапии Клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой при этом показании свыше 4-х недель не изучена. Фибрилляция предсердий мерцательная аритмия Клопидогрел следует принимать 1 раз в сутки в дозе 75 мг. Пропуск приема очередной дозы если прошло менее 12 часов после пропуска приема очередной дозы препарата, то следует немедленно принять пропущенную дозу препарата, а затем следующие дозы принимать в обычное время. Режим применения более высоких доз 600 мг- нагрузочная доза, затем 150 мг 1 раз в сутки ежедневно у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 увеличивает антиагрегантное действие клопидогрела.
В настоящее время в клинических исследованиях, учитывающих клинические исходы, не установлен оптимальный режим дозирования клопидогрела для пациентов со сниженным метаболизмом из-за генетически обусловленной низкой активности изофермента CYP2C19. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста У добровольцев пожилого возраста старше 75 лет при сравнении с молодыми добровольцами не было получено различий по показателям агрегации тромбоцитов и времени кровотечения. Для лиц пожилого возраста коррекции дозы клопидогрела не требуется. Пациенты с нарушением функции печени Опыт применения клопидогрела у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен. После ежедневного в течение 10 дней применения клопидогрела в суточной дозе 75 мг у пациентов с тяжелым нарушением функции печени ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов было подобным таковому у здоровых добровольцев. Среднее время кровотечения было сопоставимо в обеих группах. Этническая принадлежность Распространенность аллелей генов изоферментов CYP2C19 , отвечающих за промежуточный и сниженный метаболизм клопидогрела до его активного метаболита различается у представителей различных этнических групп.
Имеются ограниченные данные лишь для представителей монголоидной расы по оценке влияния генотипа изофермента CYP2C19 на клинические исходы см. Пациенты женского и мужского пола В небольшом исследовании, сравнивающем фармакодинамические свойства клопидогрела у мужчин и женщин, у женщин наблюдалось меньшее ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов, но различий в удлинении времени кровотечения не было. В контролируемом клиническом исследовании CAPRIE клопидогрел в сравнении с ацетилсалициловой кислотой у пациентов с риском развития ишемических осложнений , частота клинических исходов, побочных эффектов и отклонений клиниколабораторных показателей от нормы была одинаковой у мужчин и женщин. В пределах каждого системно-органного класса частот нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения степени тяжести. Со стороны органов кроветворения: нечасто - тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия; редко - нейтропения, в т. Со стороны иммунной системы:неизвестная частота - анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, перекрестные аллергические и гематологические реакции с другими тиенопиридинами такими, как тиклопидин, прасугрел Со стороны свертывающей системы крови: часто - гематома, носовое кровотечение, желудочно-кишечное кровотечение, синяки, кровотечение на месте пункции; иногда - внутричерепное кровотечение, кровоизлияние в глаз конъюнктивальное, окулярное, ретинальное , удлинение времени кровотечения; редко - ретроперитонеальное кровотечение; очень редко - тяжелое кровотечение из операционной раны, кровотечение из органов дыхания кровохарканье, легочное кровотечение , гемартроз.
У пациентов, которым при выписке не проводилась коронарная ангиография, прием клопидогрела по указанной схеме уменьшает частоту смертельных исходов и повторно- го инфаркта миокарда до 8 дня заболевания или до момента выписки из стационара. Результаты клинического исследования показали, что у пациентов с фибрилляцией предсердий, которые имели, как минимум, один фактор риска развития сосудистых осложнений, но были неспособны принимать непрямые антикоагулянты, клопидогрел в сочетании с ацетилсалициловой кислотой по сравнению с применением только одной ацетилсалициловой кислоты уменьшал суммарную частоту инсультов, инфаркта миокарда, системной тромбоэмболии вне центральной нервной системы или сосудистой смерти, в большей степени за счет снижения риска развития инсульта.
Противопоказания Повышенная чувствительность к клопидогрелу или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата; тяжелая печеночная недостаточность; активное кровотечение в т. Способ применения и дозы Клопидогрел следует принимать внутрь, независимо от времени приёма пищи. Взрослые и пациенты пожилого возраста с нормальной активностью изофермента CYP2C19: Инфаркт миокарда, ишемический инсульт и диагностированная окклюзионная болезнь периферических артерий Клопидогрел принимают по 75 мг 1 раз в сутки. Поскольку применение более высоких доз ацетилсалициловой кислоты связано с увеличением риска кровотечений, рекомендуемая при этом показании доза ацетилсалициловой кислоты не должна превышать 100 мг. Максимальный благоприятный эффект развивается через 3 мес. Результаты клинических исследований подтверждают целесообразность приема препарата до 12 месяцев после развития острого коронарного синдрома без подъема сегмента ST. Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST Препарат Клопидогрел следует принимать однократно в сутки в дозе 75 мг с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы 300 мг в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в сочетании с тромболитиками или без сочетания с тромболитиками.
Клопидогрел инструкция по применению
Особые указания Клопидогрел с осторожностью применяют при повышенном риске развития кровотечений вследствие оперативных вмешательств, травм и нарушений системы гемостаза. Если планируется операция и антиагрегантное действие нежелательно препарат следует отменить за семь дней до хирургического вмешательства. С осторожностью клопидогрел назначают пациентам с тяжелыми нарушениями печеночной функции, при которых возможно развитие геморрагического диатеза. При возникновении симптомов повышенной кровоточивости меноррагии, гематурия, кровоточивость десен рекомендуется исследовать систему гемостаза количество тромбоцитов, время кровотечения, тесты функциональной активности тромбоцитов. Также показан регулярный контроль показателей функциональной активности печени. Клопидогрел с осторожностью применяют одновременно с гепарином, варфарином, нестероидными противовоспалительными средствами, а длительно — с ацетилсалициловой кислотой, так как безопасность такого применения на сегодня окончательно не установлена. В проводившихся экспериментальных исследованиях генотоксического и канцерогенного действия клопидогрела не выявлено.
Начальная и поддерживающая доза препарата — 75 мг один раз в сутки.
Нагрузочная доза составляет 300 мг в сутки. Схема применения Клопидогрела зависит от клинической ситуации и показаний. Особые указания Клопидогрел с осторожностью применяют при повышенном риске развития кровотечений вследствие оперативных вмешательств, травм и нарушений системы гемостаза. Если планируется операция и антиагрегантное действие нежелательно препарат следует отменить за семь дней до хирургического вмешательства. С осторожностью клопидогрел назначают пациентам с тяжелыми нарушениями печеночной функции, при которых возможно развитие геморрагического диатеза. При возникновении симптомов повышенной кровоточивости меноррагии, гематурия, кровоточивость десен рекомендуется исследовать систему гемостаза количество тромбоцитов, время кровотечения, тесты функциональной активности тромбоцитов.
Выпуск передачи доступен на платформе «Смотрим». Говоря о влиянии наследственности на здоровье, Мясников подчеркнул, что одно и то же лекарство может действовать на людей по-разному. Вот, допустим, лекарство "Клопидогрел" кроверазжижающее.
В эфире программы «О самом главном» на канале «Россия 1» он предупредил, что в редких случаях лечение этим препаратом приводит к смерти. Выпуск передачи доступен на платформе «Смотрим». Говоря о влиянии наследственности на здоровье, Мясников подчеркнул, что одно и то же лекарство может действовать на людей по-разному.
КЛОПИДОГРЕЛ капсулы
Клопидогрел следует принимать внутрь, независимо от времени приема пищи. Действующее вещество клопидогрел (Clopidogrel) — выбор лекарственных препаратов, инструкция, показания к применению и противопоказания. Клопидогрел удлиняет время кровотечения, поэтому его следует применять с осторожностью у больных с заболеваниями, предрасполагающими к развитию кровотечений (особенно, желудочно-кишечных и внутриглазных).
Клопидогрел - аналоги и заменители
Клопидогрел удлиняет время кровотечения, поэтому его следует применять с осторожностью у больных с заболеваниями, предрасполагающими к развитию кровотечений (особенно, желудочно-кишечных и внутриглазных). С лекарственными средствам являющимися субстратами изофермента CYP2C8: было показано, что клопидогрел увеличивал системную экспозицию репаглинида у здоровых добровольцев. Лекарственные препараты, которые могут вызывать повреждения слизистой оболочки ЖКТ (такие как АСК, НПВП) у пациентов, принимающих клопидогрел, следует применять с ты должны быть предупреждены о том, что при приеме клопидогрела.
Вы точно человек?
Прием клопидогрела снижал частоту комбинированной конечной точки, включавшей сердечно-сосудистую смерть, инфаркт миокарда или инсульт, а также частоту комбинированной конечной точки, включавшей сердечно-сосудистую смерть, инфаркт миокарда, инсульт, рефрактерную ишемию. Прием клопидогрела снижал смертность от любых причин, а также частоту комбинированной конечной точки, включавшей смерть, повторный инфаркт миокарда или инсульт. Показано, что у пациентов с фибрилляцией предсердий с повышенным риском сосудистых осложнений терапия непрямыми антикоагулянтами, являющимися антагонистами витамина К АВК , связана с большей клинической пользой по сравнению с применением только АСК или комбинации клопидогрела с АСК в отношении снижения риска развития инсульта.
Как понять, что этому пациенту мы профилактически назначили ИПП, а другому пациенту не назначили. Для этого есть определенные шкалы, рекомендации. В высокий риск войдут пациенты со множественными факторами риска если их больше двух и если в анамнезе осложненная язва, особенно недавняя.
Низкий риск — нет факторов риска. Ревматологи отмечают, что наличие H. Pylori — независимый и дополнительный фактор риска, который нужно рассматривать отдельно. Давайте проанализируем или составим портрет воображаемого пациента, которому мы бы обязательно профилактически назначили ИПП, причем в довольно высокой дозе. Это чаще женщины хрупкого телосложения, старше 65-ти лет, которые имеют в анамнезе язвенную болезнь и кровотечения.
Анамнез, отягощенный по сердечно-сосудистым заболеваниям ССЗ. Те, кто имеет явления сердечной недостаточности, низкую скорость клубочковой фильтрации, очень высокое и очень низкое артериальное давление АД. Что делать? До 2008-го года все было нормально. Все спокойно жили: и врачи, и пациенты.
Как только пациент попадал в группу риска, ему назначался ИПП при сохранении назначения «Клопидогреля». Но вдруг в 2008-м году на 32-м ежегодном собрании Общества сердечно-сосудистой ангиографии было сделано заявление. Оно говорило о том, что совместный прием ИПП и «Клопидогреля» значительно повышает риск возникновения больших неблагоприятных сердечно-сосудистых событий. Начался шум. FDA принялось расследовать эти случаи.
Были спланированы очень большие репрезентативные мета-анализы, которые показали несколько разные результаты. Надо следить за интенсивностью кровотечения, мониторировать уровень эритроцитов, гематокрита, крови в моче и стуле. Необходимо осуществлять инфузионно-трансфузионную терапию. Некоторые исследования показывают, что при более высоких показателях гемотрансфузии способны ухудшить прогноз. Рука не поднимается применять тромболитики и «Гепарин» "Heparin" пациентам с кровотечением.
Как будто в этих рекомендациях написано, что предпочтительнее терапия ИПП плюс блокаторы Н2-рецепторов внутривенно. Хотя последние рекомендации говорят о том, что данные по клинической значимости взаимодействия «Клопидогреля» и ИПП неоднозначны. Эффект «Празугрела» новый антитромбоцитарный препарат не зависит от ИПП. ИПП все равно показаны пациентам с ОКС совместно с двойной антитромботической терапией, с язвенной болезнью желудка или желудочно-кишечным кровотечением. Тяжелые кровотечения: остановка антитромботической терапией.
В тех случаях, когда местное гемостатическое пособие высокоэффективно, терапию можно продолжать. Таким образом, на сегодняшний день различные исследования показали неоднозначную оценку ситуации совместного применения ИПП и «Клопидогреля». В частности, ретроспективное исследование с участием более 20-ти тысяч пациентов не показало значимого влияния ни одного из используемых ИПП на увеличение частоты сердечно-сосудистых событий. В частности, одно из последних исследований касается «Рабепразола». Это препарат, который в меньшей степени влияет на активность цитохрома Р450.
Влияние «Рабепразола» на антиагрегантные свойства «Клопидогреля». Оценивался индекс реактивности тромбоцитов. Он определяется как PRI.
Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST Препарат Клопидогрел следует принимать однократно в сутки в дозе 75 мг с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы 300 мг в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в сочетании с тромболитиками или без сочетания с тромболитиками. У пациентов старше 75 лет лечение Клопидогрелом должно начинаться без приема его нагрузочной дозы. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов, и продолжают в течение, по крайней мере, 4-х недель. Эффективность применения комбинированной терапии Клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой при этом показании свыше 4-х недель не изучена. Фибрилляция предсердий мерцательная аритмия Клопидогрел следует принимать 1 раз в сутки в дозе 75 мг. Пропуск приема очередной дозы - если прошло менее 12 часов после пропуска приема очередной дозы препарата, то следует немедленно принять пропущенную дозу препарата, а затем следующие дозы принимать в обычное время.
Если прошло более 12 часов после пропуска приема очередной дозы препарата, то пациент должен принять следующую дозу препарата в обычное время не следует удваивать дозу. Режим применения более высоких доз 600 мг- нагрузочная доза, затем 150 мг 1 раз в сутки ежедневно у пациентов с низкой активностью изофермента СYP2C19 увеличивает антиагрегантное действие клопидогрела. В настоящее время в клинических исследованиях, учитывающих клинические исходы, не установлен оптимальный режим дозирования клопидогрела для пациентов со сниженным метаболизмом из-за генетически обусловленной низкой активности изофермента CYP2C19.
В исследованиях на лабораторных животных не выявлено канцерогенного и генотоксического действия. Влияние на способность вождения автотранспорта и управления механизмами[ править править код ] Не установлено. Передозировка[ править править код ] При разовом приёме внутрь в дозе 600 мг количество, эквивалентное 8 стандартным таблеткам в 75 мг здоровыми добровольцами, побочные явления не отмечены. Время кровотечения было удлинено в 1. Лечение: переливание тромбоцитарной массы. Специфического антидота не существует. Лекарственное взаимодействие[ править править код ] Так как механизм действия клопидогреля и ацетилсалициловой кислоты различен, а разница цены препаратов очень велика, то для клиницистов заманчивым является применение их комбинации.
Имеются данные о необходимости уточнённой дифференциальной диагностики для эффективного совместного применения При одновременном применении с гепарином по данным клинического испытания, проведенного на здоровых добровольцах, клопидогрел не изменяет ни общей потребности в гепарине, ни действия гепарина на свертывание крови. Одновременное длительное применение гепарина не изменяло ингибирующего действия клопидогрел на агрегацию тромбоцитов. Однако безопасность такой комбинации до настоящего времени не установлена и одновременное применение этих препаратов требует осторожности. При одновременном применении с рекомбинантным активатором тканевого плазминогена rt-PA безопасность совместного применения клопидогрел, rt-PA и гепарина была исследована у больных, недавно перенёсших инфаркт миокарда.
КЛОПИДОГРЕЛ
антиагрегантное лекарственное средство, которое применяется для разжижения крови, эффективно предотвращая развитие тромбоза. При одновременном применении Клопидогрела с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты. Способ применения клопидогрела и дозы. Клопидогрел принимается внутрь вне зависимости от приема пищи. Взрослые и пациенты пожилого возраста с нормальной активностью изофермента CYP2C19 Таблетки Клопидогрел-СЗ следует принимать внутрь, независимо от приема пищи. Клопидогрел, так же, как и другие антитромбоцитарные средства, следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих повышенный риск развития кровотечения, связанный с травмами, хирургическими вмешательствами или другими патологическими состояниями, а.
"Клопидогрель": инструкция по применению, аналоги и отзывы
Острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST Рекомендуемая доза — 75 мг 1 таблетка 1 раз в сутки в сочетании с ацетилсалициловой кислотой или без нее. Фибрилляция предсердий мерцательная аритмия Рекомендуемая доза — 75 мг 1 таблетка 1 раз в сутки в сочетании с ацетилсалициловой кислотой. Взрослые пациенты с транзиторной ишемической атакой среднего или высокого риска или с малым ишемическим инсультом Лечение следует начинать с однократного приема нагрузочной дозы 300 мг 4 таблетки , а затем продолжать прием в дозе 75 мг 1 таблетка 1 раз в сутки в сочетании с ацетилсалициловой кислотой. Пациенты пожилого возраста старше 75 лет Коррекции дозы не требуется. Пациенты с нарушением функции почек Если у Вас имеются заболевания почек, сообщите врачу. Пациенты с нарушением функции печени Если у Вас имеются заболевания печени, сообщите врачу. Путь и способ введения Внутрь, в одно и то же время, независимо от времени приёма пищи. Продолжительность терапии Продолжительность лечения определяет лечащий врач в зависимости от Вашего состояния.
Обратитесь к лечащему врачу или в отделение экстренной медицинской помощи ближайшей больницы. По возможности возьмите с собой упаковку и листок-вкладыш, чтобы показать врачу, какой препарат Вы приняли. При передозировке клопидогрелом у Вас может увеличиться риск развития кровотечения с последующими осложнениями в виде увеличения времени кровотечения. Если Вы забыли принять препарат Клопидогрел-СЗ Если после пропуска приема очередной дозы прошло менее 12 часов, то примите пропущенную дозу немедленно, а затем продолжайте прием препарата в обычное время. Если после пропуска приема очередной дозы прошло более 12 часов, то примите следующую дозу в обычное время не принимайте двойную дозу. Не прекращайте прием препарата Клопидогрел-СЗ, не посоветовавшись с врачом. При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу.
Возможные нежелательные реакции Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Клопидогрел-СЗ может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при приеме препарата Клопидогрел-СЗ Часто могут возникать не более чем у 1 человека из 10 : кровоизлияние под кожу гематома , кровоподтеки, кровотечения в месте инъекции; носовое кровотечение, желудочно-кишечные кровотечения; нарушение пищеварения с дискомфортом в области живота диспепсия , диарея, боль в животе. Нечасто могут возникать не более чем у 1 человека из 100 : уменьшение в крови количества клеток крови тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия ; головная боль, головокружение; ощущение покалывания, ползания мурашек на коже парестезия ; кровоизлияние в глаз конъюнктивальные, в ткани и сетчатку глаза ; воспаление желудка гастрит , язва желудка, язва 12-перстной кишки, тошнота, рвота, запор, вздутие живота метеоризм ; кожная сыпь, кожный зуд; кожное кровоизлияние пурпура , кровь в моче гематурия ; увеличение времени кровотечения; уменьшение в крови числа нейтрофилов, тромбоцитов по анализам крови. Редко могут возникать не более чем у 1 человека из 1000 : уменьшение в крови числа нейтрофилов — белых клеток крови нейтропения ; головокружение со звоном в ушах и потерей ориентации в пространстве вертиго ; забрюшинные кровотечения; увеличение молочных желез у мужчин гинекомастия. Неизвестно исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно : перекрестные аллергические и гематологические реакции с тиенопиридинами, такими как тиклопидин, прасугрел для снижения тромбообразования ; заболевание, которое может привести к тяжелой гипогликемии, особенно у пациентов с HLA DRA4 серотипом чаще у японцев аутоиммунный инсулиновый синдром. Сообщение о нежелательных реакциях Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом.
Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов 7-10 дней. При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения. Фармакокинетика Всасывание При однократном и повторном приеме внутрь в дозе 75 мг в сутки клопидогрел быстро всасывается.
Метаболизм Клопидогрел интенсивно метаболизируется в печени. Первоначально клопидогрел метаболизируется до 2-оксо-клопидогрела, являющегося промежуточным метаболитом. Последующий метаболизм 2-оксо-клопидогрела приводит к образованию активного метаболита клопидогрела — тиольного производного клопидогрела. Активный тиольный метаболит клопидогрела, который был выделен в in vitro исследованиях, быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов, блокируя, таким образом, их агрегацию тромбоцитов. Максимальная концентрация активного метаболита клопидогрела Сmax после однократного приема его нагрузочной дозы 300 мг в 2 раза превышает таковую после 4-х дней приема поддерживающей дозы клопидогрела 75 мг. Сmax достигается в течение приблизительно 30-60 мин. Фармакогенетика С помощью изофермента CYP2C19 образуются, как активный метаболит, так и промежуточный метаболит - 2-оксо-клопидогрел. Фармакокинетика и антиагрегантное действие активного метаболита клопидогрела, при исследовании агрегации тромбоцитов ex vivo, варьируют в зависимости от генотипа изофермента CYP2C19. Пациенты с низкой активностью изофермента CYP2C19 должны обладать двумя указанными выше аллелями гена с потерей функции.
Существуют специальные тесты для определения имеющегося у пациента генотипа изофермента CYP2C19. По данным перекрестного исследования 40 добровольцев в которое входили лица с очень высокой, высокой, промежуточной и низкой активностью изофермента CYP2C19, каких-либо существенных различий в экспозиции активного метаболита и в средних значениях ингибирования агрегации тромбоцитов ИАТ , индуцированной АДФ, у добровольцев с очень высокой, высокой и промежуточной активностью изофермента CYP2C19 выявлено не было. Однако в исследованиях с учетом клинических исходов режим дозирования клопидогрела для пациентов этой группы пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 пока не установлен. Не проводилось оценки влияния генотипа CYP2C19 на клинические исходы у пациентов, получавших клопидогрел, в проспективных, рандомизированных, контролируемых исследованиях. Однако на настоящий момент имеется несколько ретроспективных анализов. В исследовании TRITON-TIMI 38 и 3- х когортных исследованиях Collet, Sibbing, Giusti пациенты комбинированной группы с промежуточной или низкой активностью изофермента CYP2C19 имели более высокую частоту сердечно-сосудистых осложнений смерть, инфаркт миокарда и инсульт или тромбоза стента по сравнению с таковыми у пациентов с высокой активностью изофермента CYP2C19. Отдельные группы пациентов Фармакокинетика активного метаболита клопидогрела в этих группах пациентов не изучалась Пациенты пожилого возраста У добровольцев пожилого возраста старше 75 лет при сравнении с молодыми добровольцами не было получено различий по показателям агрегации тромбоцитов и времени кровотечения. Не требуется коррекции дозы у лиц пожилого возраста. Дети Данные отсутствуют.
Лечение клопидогрелем отрицательно влияет на функцию печени. Если при лечении активным веществом появляются признаки повреждения печени увеличение веса из-за накопления абдоминальной жидкости, зуд, тошнота, путаница или желтуха , немедленно обратитесь к врачу. Противопоказания Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью или острым патологическим кровотечением не должны принимать клопидогрель. Эффект клопидогреля длится несколько дней. Поэтому при плановых операциях включая стоматологическую операцию препарат прекращается за неделю до посещения врача.
Хирургическое вмешательство Пациенты, страдающие от почечной или печеночной недостаточности, должны проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать клопидогрель. Некоторые люди имеют наследственно-опосредованное малое количество фермента CYP2C19. С помощью этого энзима клопидогрель в печени превращается в активный ингредиент. При нарушениях снижении функции этого фермента эффект препарата снижается. Некоторые тесты могут прогнозировать эффективность клопидогреля.
Взаимодействия препарата Положительные и побочные эффекты клопидогреля усиливаются другими антикоагулянтами ацетилсалициловая кислота, гепарин, абциксимаб, эптифибатид, тирофибан. То же самое относится к анальгетикам: ибупрофен, напроксен, диклофенак, индометацин, мелоксикам, пироксикам, фенилбутазон, целекоксиб, парекоксиб и эторикоксиб.
Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность фосфодиэстеразы ФДЭ. Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла около 7 дней. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов 7-10 дней. При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения. Фармакокинетика Клопидогрел быстро всасывается после неоднократного приема по 75 мг в день. Биодоступность — высокая. Однако концентрация исходного вещества в плазме низкая и уже через 2 часа после приема не достигает предела измерения 0. Клопидогрел быстро метаболизируется в печени.
Период полувыведения основного метаболита после разового и повторного приема составляет 8 часов. Показания к применению Профилактика ишемических нарушений инфаркта миокарда, инсульта, тромбоза периферических артерий, внезапной сосудистой смерти у больных атеросклерозом в том числе, после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта или на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий, а также острого коронарного синдрома без подъема сегмента ST нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без формирования зубца Q - в сочетании с ацетилсалициловой кислотой АСК и острого инфаркта миокарда с подъемом интервала ST в сочетании с АСК у пациентов, получавших медикаментозное лечение с возможным применением тромболитической терапии. Противопоказания Повышенная чувствительность к активному или любому вспомогательному компоненту препарата. Возраст до 18 лет эффективность и безопасность применения не установлены. Тяжелая печеночная недостаточность. Активное патологическое кровотечение пептическая язва или внутричерепное кровоизлияние. Беременность и период лактации.
Клопидогрел : инструкция по применению
ИПП остаются средством профилактики для лечения кровотечений на фоне применения антитромботических средств. Купить препарат Клопидогрел от 410,0 руб в интернет-аптеке «Горздрав». Рассмотрены возможности использования ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела у больных со стабильными проявлениями атеротромбоза для первичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний и вопросы. О сервисе Прессе Авторские права Связаться с нами Авторам Рекламодателям Разработчикам. тромбо - асс или кардиомагнил.
Фармакологическая группа
- Фармакологические группы:
- Клопидогрел (Clopidogrel): описание, рецепт, инструкция
- Клопидогрел-СЗ
- Клопидогрел инструкция по применению
- Форма выпуска