Полное описание (Оземпик: применение, состав, дозировка, показания, противопоказания, побочные действия. Наиболее распространенными побочными эффектами приема семаглутида являются тошнота, диарея, запор и расстройство желудка. В результате из-за побочных действий препарата ей пришлось удалить желчный пузырь: «Мне никто ничего не сказал [о побочных эффектах].
Как работает «Оземпик»? Реальная история о побочных эффектах и мнения врачей
Эффекты потери веса могут позволить пациентам заниматься тем, что они раньше не могли делать, например, гоняться за внуками или находить подходящую одежду в обычных магазинах. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США одобрило Ozempic для людей с диабетом 2 типа в 2017 году, затем Wegovy - тот же препарат, но в более высоких дозах, в 2021 году для снижения веса у взрослых с ожирением или у тех, кто имеет избыточный вес. Ozempic не одобрен в США для похудения, но врачи иногда назначают его для этой цели не по прямому назначению. Большинство людей, которые принимали Ozempic или Wegovy, сказали, что препараты снижают чувство голода и уменьшают тягу к нездоровой пище. Исследование более тысячи человек с диабетом II типа показало, что семаглутид более эффективен, чем инсулин, для снижения уровня сахара в крови. Участники не видели результатов от других противодиабетических препаратов, которые они продолжали принимать во время испытания. В другом исследовании почти две тысячи взрослых американцев с избыточным весом или ожирением без диабета, принимавшие семаглутид, потеряли в среднем 10 килограмм менее чем за 16 недель по сравнению с двумя килограммами среди тех, кто принимал плацебо. Как и многие лекарства, эффекты семаглутида прекращаются, когда пациенты останавливают его прием, поэтому некоторые люди снова набирают вес практически до той степени, какой он был раньше.
Врач вообще не говорил про возможные побочки и то, что происходит после отмены. Спросить я даже не задумалась: мне казалось, ты колешь — худеешь, перестаешь — и вес сам по себе остается на нужном значении.
Я полностью доверяла специалисту, и сомнений в безопасности не было. Она давала много побочных эффектов: начались проблемы со сном, стулом, меня постоянно тошнило, и я в принципе не могла есть — вплоть до того, что теряла сознание. Врачу я об этом не говорила, потому что боялась, что лекарство отменят. Три месяца я еле выживала. В конце концов, я рассказала доктору, что уже не могу так жить. При этом все было комплексно: я ела не больше 1300 килокалорий в день, ежедневно делала уколы, занималась спортом — вес хотя чуть-чуть и шел вниз, но это было невыносимо. Сама процедура укола неприятная, но к ней очень быстро привыкаешь. За полгода употребления я освоилась, но первое время было противно даже смотреть на шприцы и тем более постоянно таскать с собой. Особенно неудобно это было во время путешествий: всегда нужно рассчитывать количество, бережно хранить, колоть каждый день — у тебя постоянно лишний багаж.
Благодаря этому методу за полтора года я достигла минимума по килограммам: цифра на весах была около 74. Сейчас я молю Бога, чтобы мне никогда больше не пришлось прикасаться к этим чертовым шприцам и вновь испытывать это постоянное чувство тошноты. Полгода назад я снова начала работать с диетологом: она взяла меня под наблюдение, и благодаря ненасильственной коррекции питания я дошла до отметки в 81 килограмм при росте 175 см.
Он работает, стимулируя выброс инсулина, который помогает снизить уровень сахара в крови и замедляет выход пищи из желудка. Это позволяет употребляющим его людям сохранять ощущение сытости в течение более длительного периода времени. Когда практикующие медики заметили, что пациенты, принимающие самаглутид, в качестве побочного эффекта теряют вес, Novo Nordisk увидел в препарате золотую жилу. Так что через некоторое время производитель начал продавать семаглутид в более высоких дозах и под новым названием, Wegovy, уже для лечения ожирения. Препарат вводится в виде еженедельных инъекций, для видимого эффекта требуется курс лечения в полтора-два месяца. В этом году, во многом под влиянием звезд шоу-бизнеса и инфлюэнсеров, препарат достиг такой популярности в США и Австралии, где продается под названием Ozempic, что его стало сложно купить даже тем, кто в нем нуждается по показаниям. Больные сахарным диабетом изо всех сил пытались разыскать свое лекарство, чтобы уровень сахара в их крови не подскочил до опасного уровня.
Желающих быстро похудеть не остановили даже неприятные побочные эффекты препарата: сильная тошнота, головные боли и слабость из-за падения уровня сахара в крови. Мимо увлечения, в котором подозревают многих в Голливуде, не прошел даже Илон Маск, заявивший, что семаглутид сделал его «подтянутым и здоровым». По словам владельца Tesla, он прошел курс в октябре прошлого года и похудел на 13,6 кг.
Препарат «Оземпик», широко известный в мире как «Семаглутид» поскольку так называется его действующее вещество действует следующим образом: увеличивает производство инсулина, если уровень сахара в крови повышается; уменьшает продукцию глюкозы печенью да-да, печень способна и на такое! Почему «Оземпик» одновременно эффективен для похудения? Потому что он может так же: замедлять опорожнение желудка пища медленнее проходит по желудочно-кишечному тракту ; снижать потребность в пище. Как следствие, уменьшается аппетит, а с ним и масса тела. Нет, он не применяется для снижения веса — в инструкции к нему нет такого показания. Но семаглутид под другим торговым названием Wegovy используется именно с этой целью. В нашей стране этого лекарства, увы, нет.
Про лечение людей с проблемами пищевого поведения могу сказать кратко: оно должно начинаться с головы то есть с психотерапии. Сперва «откармливаем» мы только пациентов с нервной анорексией, у которых есть дефицит массы тела.
Похудение ценой жизни: в Великобритании констатировали смерть 20 людей из-за «Оземпика»
Именно по этой причине некоторые прибегают к препарату для диабетиков под названием Ozempic, который имеет побочный эффект в виде быстрого снижения веса. похудения "Оземпик" (семаглутид) обнаружился необычный побочный эффект — беременность, которая наступала у женщин, принимающих противозачаточные препараты или у тех, кто имел проблемы с фертильной функцией."Это может быть связано как со снижением. Они заявили в суд на компанию-производителя, потому что якобы их недостаточно предупредили о побочных эффектах. Недавно еще один побочный эффект скандального препарата дал о себе знать: девушки, принимавшие «Оземпик», массово беременеют. Эта новость сразу же стала вирусной в Сети, и поначалу казалась бредом большинству пользователей.
Как работают знаменитые "уколы для похудения" и стоит ли использовать их в нынешних реалиях
Оземпик, р-р д/п/к введения 1.34 мг/1 мл. Показания, противопоказания, режим дозирования, побочное действие, передозировка, лекарственное взаимодействие NOVO NORDISK. Основными побочными эффектами применения семаглутида явились, как и у любого другого агониста GLP-1R, желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота, рвота, диарея. Врачи подтверждают — после приема «Оземпика» у людей бывают далеко не самые приятные побочные эффекты. Диарея является одним из наиболее распространенных побочных эффектов Оземпика, встречающимся почти у 30% пациентов, не страдающих диабетом.
Купить Оземпик
Панкреатит после Оземпика Недавние исследования показали потенциальную связь между семаглутидом, активным ингредиентом оземпика, и панкреатитом. Панкреатит, или отек поджелудочной железы, является серьезным заболеванием, которое может иметь опасные для жизни последствия. Признаки и симптомы, связанные с панкреатитом, включают сильную боль в животе, тошноту и рвоту или пожелтение кожи и глаз. Камни в желчном пузыре после Оземпика Холецистит камни в желчном пузыре — это воспаление желчного пузыря, которое необходимо лечить, чтобы избежать смертельных осложнений. Согласно клиническим испытаниям, заболевание желчного пузыря, включая образование камней в желчном пузыре, является возможным, но нечастым побочным эффектом семаглутида, активного ингредиента Оземпика.
В августе 2022 года исследовательское письмо, опубликованное в журнале JAMA Internal Medicine, показало, что у потребителей Оземпика повышен риск образования камней в желчном пузыре и острого заболевания желчного пузыря по сравнению с плацебо. Исследователи также обнаружили, что риск проблем с желчным пузырем повышался при более высоких дозах или чем дольше кто-то принимал уколы для похудения. Ухудшение зрения после Оземпика Клиническое исследование, проведенное в 2020 году, показало, что Оземпик также может вызывать изменения зрения, такие как затуманенное зрение, макулярные осложнения или диабетическую ретинопатию повреждение кровеносных сосудов в глазу. Из 2100 неудачных случаев применения препарата было 140 случаев изменений зрения.
Когда в организме происходят изменения уровня сахара в результате инъекции семглутида, может измениться форма хрусталика глаза, что приведет к нечеткому зрению. Этот временный побочный эффект проходит через три-четыре месяца. Почечная недостаточность и другие проблемы с почками после Оземпика Хотя Оземпик, как правило, считается безопасным для людей с диабетом II типа, у людей, не страдающих диабетом, он может иметь побочные эффекты, включая повреждение почек и их недостаточность. Поскольку семаглутид выводится из крови через почки, существует потенциальный риск повреждения почек.
Агонисты GLP-1, включая Оземпик семаглутид , обычно проявляют побочные эффекты, такие как тошнота, рвота и диарея. В некоторых случаях эти желудочно-кишечные симптомы потенциально могут привести к острому повреждению почек из-за сокращения объема. В исследовании, проведенном Kidney Medical, у пациентки в возрасте 80 лет наблюдалось медленное снижение рСКФ тест, позволяющий определить, насколько хорошо работают почки до тех пор, пока ей не дали семаглутид, который значительно ухудшил функцию ее почек. Также были обнаружены признаки острого повреждения труб.
Тяжелое недоедание после Оземпика Риском приема Оземпика является тяжелое недоедание.
В Европейском союзе препарат допущен на рынок 8 февраля 2018 года [8]. В России семаглутид зарегистрирован в августе 2019 года под торговой маркой «Оземпик» [1]. В 2019 году Novo Nordisk получила разрешение FDA и выпустила на рынок таблетированную пероральную форму семаглутида под торговым наименованием Rybelsus, этот препарат стал первым в мире пероральным агонистом рецептора ГПП-1, затем в апреле 2020 года разрешение на его применение выдало Европейское агентство по лекарственным препаратам EMA , а в апреле 2021 года «Ребелсас» получил регистрацию в России [9].
В 2021 году Novo Nordisk выпустила на рынок ещё один препарат семаглутида, предназначенный для длительного применения при лечении ожирения — Wegovy. В 2022 году продажи «Оземпика» в России составили 2,8 миллиарда рублей [13]. В марте 2023 года Novo Nordisk прекратила поставки Оземпика в Россию [13]. В октябре 2023 года в России был зарегистрирован аналог препарата «Оземпик» под брендом «Семавик» [14].
Механизм действия[ править править код ] Семаглутид действует через инкретиновый путь — подобно ГПП-1 воздействует на рецепторы гормона глюкагона и подавляет секрецию глюкагона островками Лангерганса поджелудочной железы , что стимулирует секрецию ими инсулина и приводит к снижению уровня глюкозы и гликированного гемоглобина в крови [1]. Семаглутид также уменьшает потребление энергии пациентом за счет снижения аппетита, тяги к еде и изменения пищевых предпочтений к менее калорийному рациону [7] [6] [15] [16] [17].
Увы, но не у всех диабетиков с патологией II типа это получается делать только с помощью соблюдения специальной диеты и увеличения физической активности кардиотренировок и гимнастики с гантелями. Врач вынужден подобрать им для ежедневного приема один или несколько сахароснижающих препаратов. С декабря 2017 года в этом списке появилось новое лекарство Оземпик, действующее вещество которого — семаглутид, относится к агонистам рецепторов GLP-1. Производитель Ozempic — знаменитая датская фармацевтическая компания Летом 2019 года Американская диабетическая ассоциация, а вслед за ней и Европейская ассоциация по исследованию диабета, внесли агонисты рецепторов GLP-1: лираглутид Виктоза, Саксенда , дулаглутид Трулисити , семаглутид Оземпик — в перечень препаратов первого выбора в дополнение к метформину или как монотерапию для взрослых людей с сахарным диабетом II типа.
В целом первые 2-3 дня после начала курса Ozempic я практически ничего не ела. Могла съесть банан, выпить чай или воду, но ничего полноценного. На неделе после первого укола я встретилась с подругой в ресторане и на меня напал такой жор, что я не могла остановиться. Я съела очень много, и в результате через час меня вырвало. После я несколько дней снова не могла нормально есть. Спустя неделю после первого укола я сделала второй. Симптомы повторились — очень сильно болел живот, помогали только обезболивающие. Через 3 недели на «Оземпике» у меня начались сильные высыпания на коже — большие подкожные угри. Они были у меня и до этого, но в стадии ремиссии. Я стала тяжело просыпаться и не могла тренироваться как раньше без энергетических спортивных напитков. Меня беспокоило, что мой рацион стал абсолютно не сбалансированным, оттого и была общая слабость в организме. В общем, я сделала всего три укола и поняла, что так больше не может продолжаться». Анализируя эту историю, Юрий Потешкин отмечает, что здесь наблюдается один из стандартных побочных эффектов «Оземпика» — парез мышц желудка. Врач рассказывает, что происходит этот процесс из-за того, что препарат повышает тонус стенок желудка и рефлекторно уменьшает его размер. Из-за этого человек ощущает себя сытым в принципе и не может съесть много, но если съедает, то его может вырвать. Ведь «Оземпик» — серьезный препарат, который не принимают без назначения врача. Появление медицинских аналогов На протяжении долгого времени фармацевтические компании сосредотачивались на лечении других заболеваний, таких как рак или болезнь Альцгеймера. Тем временем, сахарный диабет уже несколько лет назад занимал девятое место среди наиболее распространенных причин смерти во всем мире.
ОПАСНАЯ ДИЕТА | Страшная правда об Ozempic
Но, как обычно, в нашей стране купить можно в аптеке все что угодно, и для желающих похудеть они уж очень лакомый кусочек! Речь идет не конкретно о «Семавике». Инъекции препаратов для больных диабетом второго типа стали популярны среди звезд, поскольку такие препараты действительно снижают аппетит. Некоторые знаменитости например, Илон Маск открыто говорили о том, благодаря чему смогли в короткие сроки сбросить вес. Редакция АСИ крайне не рекомендует прибегать к таким методам — они опасны для здоровья. Фото предоставлено компанией «Герофарм» Врач-эндокринолог Екатерина Рыжкова в беседе с корреспондентом АСИ рассказала, что препараты от второго типа диабета действительно можно купить в российской аптеке без рецепта. Сама Екатерина считает, что продавать их можно только строго по предъявлении назначения врача. То есть по определению и побочные эффекты должны быть те же самые.
В любом случае это лишь частное мнение, то есть его нельзя ни в коем случае экстраполировать на всю популяцию», — говорит Екатерина. По ее словам, чтобы сравнить два препарата «Оземпик» и «Семавик» , нужно провести крупные исследования — с большой группой пациентов, которые сопоставимы по заболеванию, по возрасту и даже по полу. Если производство располагается в России, мы с уверенностью можем сказать, что перебои с поставками будут сведены к минимуму, ведь с отечественными инсулинами проблем нет», — говорит Андрей Ковалев, директор Ассоциации поддержки людей с сахарным диабетом «Диабет лайф». Подробнее Про риски, считает Ковалев, говорить пока рано. А на кого-то не действуют вообще. Коллеги из Фонда борьбы с диабетом запустили в своем пациентском СМИ «О диабете» оп р ос , посвященный «Семавику», в котором попросили читателей анонимно поделиться своим мнением о препарате.
Примечание: для наглядности данные по запросам и популярности промасштабированы таким образом, чтобы все показатели могли наглядно разместиться на одном графике. На первом графике невооруженным взглядом видна дата, когда произошли глабальные изменения в трендах, а именно конец 2021 - начало 2022 годов. Что же такого интересного произошло в этот период мы проанализируем чуть позже, а пока проверим версии, приведенные в начале статьи: 1.
Сбои в логистике поставок? Общий ажиотажный спрос? Вспоминаем февраль 2022 года: Украина, президент США обещает нам доллар-по-200 , очередные санкции. Народ массово скупает все подряд в основном валюту , но на графиках мы такой ужасной катастрофы не видим. Некоторый рост цен, который практически сразу вернулся к прежнему уровню. Важно: все санкционные мероприятия применяются с оговоркой после запятой: нельзя многое, кроме лекарственных препаратов, медизделий и сельхозпродукции. Ни один из препаратов не попадает под санкции, все зарубежные фирмы продолжают поставки в рамках заключенных контрактов. Так что же произошло в конце 2021 года? Теперь лекарство стало более доступным для пациентов с сахарным диабетом в РФ, подчеркнули в Novo Nordisk.
Вторая причина — то, что «Оземпик» и его аналоги крайне негативно сказываются на работе желудочно-кишечного тракта, они замедляют опорожнение желудка, вызывают рвоту, диарею и запоры. Эти побочные эффекты препарата влияют на то, как пероральные противозачаточные усваиваются в организме. Именно этот фактор может становиться причиной внезапной или незапланированной беременности. Сам по себе «Оземпик» не повышает фертильность и не лечит бесплодие, но может привести женский организм в более благоприятное для зачатия состояние.
При этом врачи по всему миру призывают прекратить принимать препарат, который несет серьезную опасность для жизни и здоровья. В Сети активно распространяется термин «оземпиковые дети» — так называют детей, зачатых во время или после приема опасного препарата.
Пропуск дозы Очередная инъекция производится по возможности быстрее на протяжении пяти суток от планируемой даты.
При превышении указанного срока пропущенное лекарство не вводят и делают инъекцию, согласно плану. Для особых категорий Недостаточность печени и почек: не требуется изменения дозировок. Тяжелая степень недостаточности печени и почек: не назначают.
Дети: противопоказано. Инструкция Проверка раствора на прозрачность и бесцветность см. Подготовка новой иглы предварительно удалив наклейку.
При ее повреждении использование запрещено. Надевание иглы, убедившись, что она хорошо держится. Снятие колпачка, расположенного снаружи.
В дальнейшем он используется для того, чтобы снять иглу безопасно, поэтому его не выбрасывают. Появление небольшой капли лекарства на кончике не является аномальным явлением. Однако при использовании впервые необходимо удостовериться в беспрепятственном поступлении жидкости.
Присоединяется новая игла только непосредственно перед инъекцией. Ее не используют, если обнаружены повреждения или она погнулась. Перед инъекцией Следует получить счетчик доз, поворачивая селектор дозировок.
Это делают до тех пор, пока он не будет находиться на уровне обозначения контроля поступления лекарства. Шприц удерживается в верхнем положении.
Гинеколог рассказала о вреде похудения на препарате «Оземпик»
Из проявления побочных эффектов, часто встречается головокружение, тошнота, диарея, развитие гипогликемии. «Оземпик» имеет 3 аналогичных препарата с похожим действием. Побочные эффекты препарата включают в себя ряд гастроэнтеральных симптомов. Новости. Посмотреть еще. Оземпик: гипогликемическое средство, инструкция, показания и противопоказания, цены и заказ в аптеках, способ применения и дозы, побочные действия, взаимодействие в Энциклопедии лекарств РЛС.
Добро пожаловать!
- Пожизненный понос и другие побочки: терапевт Харлов объяснил опасность «Оземпика»
- Содержание
- Оземпик пропал из аптек — аналоги и заменители есть!
- Новые побочные эффекты от препарата Оземпик обновлено 26.04.2024
Купить Оземпик
После выбора нового дня введения следует продолжить введение препарата 1 раз в неделю. Руководство по использованию Предварительно заполненная шприц-ручка Оземпик поставляется в двух видах: Оземпик 0. Данная шприц-ручка предназначена для повышения дозы и поддержания терапевтической дозы 0. Одна шприц-ручка содержит 1. Данная шприц-ручка предназначена только для поддержания терапевтической дозы 1 мг. Одна шприц-ручка содержит 3 мл раствора. В упаковку препарата Оземпик включены иглы НовоФайн Плюс. Пациенту следует рекомендовать выбрасывать инъекционную иглу после каждой инъекции в соответствии с местными требованиями. Шприц-ручка Оземпик предназначена только для индивидуального использования. Препарат Оземпик нельзя применять, если он выглядит иначе, чем прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор.
Препарат Оземпик нельзя применять, если он был заморожен. Препарат Оземпик можно вводить при помощи игл длиной до 8 мм. Шприц-ручка предназначена для использования с одноразовыми инъекционными иглами НовоФайн. Всегда после каждой инъекции следует удалять иглу и хранить шприц-ручку Оземпик с отсоединенной иглой. Это поможет предотвратить закупорку игл, загрязнение, заражение, вытекание раствора и введение неправильной дозы препарата. Инструкция для пациентов по применению препарата Оземпик 0. Используйте шприц-ручку только после того, как Вы научитесь ею пользоваться под руководством врача или медсестры. Начните с проверки шприц-ручки, чтобы убедиться, что в ней содержится препарат Оземпик 0. Если Вы слабовидящий или у Вас имеются серьезные проблемы со зрением, и Вы не можете различить цифры на счетчике дозы, не используйте шприц-ручку без посторонней помощи.
Помочь вам может человек с хорошим зрением, обученный использованию предварительно заполненной шприц-ручки с препаратом Оземпик. Данная шприц-ручка является предварительно заполненной шприц-ручкой. Она содержит 2 мг семаглутида и позволяет выбрать дозы 0. Шприц-ручка разработана для использования с одноразовыми иглами НовоФайн длиной до 8 мм. Иглы НовоФайн Плюс включены в упаковку. Подготовка шприц-ручки с новой иглой к использованию Проверьте название и цветовой код на этикетке шприц-ручки, чтобы убедиться, что в ней содержится препарат Оземпик 0. Это особенно важно, если Вы применяете более одного инъекционного препарата. Снимите колпачок со шприц-ручки рис. Посмотрите в окошко шприц-ручки.
Если раствор мутный и не бесцветный, не используйте шприц ручку. Если защитная наклейка повреждена, не используйте иглу, так как в этом случае стерильность не гарантируется. Он понадобится после завершения инъекции, чтобы безопасно снять иглу со шприц-ручки. Если Вы попытаетесь надеть внутренний колпачок обратно на иглу, Вы можете случайно уколоться иглой. На конце иглы может появиться капля раствора. Это нормальное явление, однако Вы все равно должны проверить поступление препарата, если Вы используете новую шприц-ручку в первый раз. Не присоединяйте новую иглу до тех пор, пока Вы не будете готовы сделать инъекцию. Это может предотвратить закупорку игл, загрязнение, инфицирование и введение неправильной дозы препарата. Проверка поступления препарата Перед первой инъекцией с помощью каждой новой шприц-ручки проверьте поступление препарата.
Звезда и бизнесвумен подчеркивает фигуру с помощью облегающих нарядов, а журналистам и поклонникам рассказывает, что добиться эффекта ей помогли строгие ограничения. Она полностью исключила сахар и углеводы, а еще дважды в день тренируется в костюме-сауне. Правда, в интернете прошел слух, что Ким и не одна она худеет с помощью инъекций препарата «Оземпик». Не занимайтесь самолечением! В наших статьях мы собираем последние научные данные и мнения авторитетных экспертов в области здоровья. Но помните: поставить диагноз и назначить лечение может только врач. Одним из источников «сенсации» стала комедийная актриса Хизер Макдональд. В подкасте Juicy Scoop она заявила примерно следующее: «Многие люди задаются вопросом, как Кардашьяны так быстро худеют, а их тела полностью преображаются. Все обсуждают эту тему и упоминают лекарство "Оземпик". Его вводят один раз в неделю в ягодицу или живот для лечения диабета второго типа.
Еще в 2021 году специалисты доказали эффективность препарата против ожирения и лишнего веса. Воздействуя на специфические рецепторы в организме, они подавляют аппетит и замедляют процесс переваривания пищи.
Агонисты GLP-1R увеличивают прочность костей, а также созревание коллагена у мышей [29]. На людях с ожирением введение лираглутида приводило к улучшению формирования костей и снижало темп их разрушения [30]. Однако данные исследований с участием пациентов с СД-II более противоречивы: в некоторых из них протективного эффекта на кости обнаружено не было [31] , тогда как в других снижалась вероятность возникновения трещин в костях [32]. Помимо перечисленного, агонисты GLP-1R могут обладать и нейропротекторным действием [33]. Рецепторы экспрессируются в гиппокампе и улучшают память и способность к обучению [34].
В результате накопления этих белков в различных регионах разрушаются нейроны, это может приводить к деменции, нарушениям двигательной или речевой функции и другим. Угрозу нейродегенерации в глобальном смысле нельзя недооценивать. На данный момент нет лечения этих заболеваний; всё что мы можем — лечить симптомы, причем пациент получает терапию после постановки диагноза до конца жизни, но болезнь всё равно прогрессирует и со временем лишает человека дееспособности. Результаты изучения агонистов GLP-1R от нейродегенераций пока скромные, но многообещающие и очень интересные. Вероятно, вылечить нейродегенеративное заболевание раз и навсегда агонисты GLP-1R не смогут, но даже улучшить состояние пациентов с помощью новой симптом-модифицирующей терапии — уже значительный успех. Диабет давно связывают с нейродегенерацией, в том числе поэтому ученые обратили внимание на агонисты GLP-1R. Было замечено, что люди с болезнью Хантингтона чаще страдают от СД-II из-за высокой инсулинорезистентности тканей [35] , а, по крайней мере на клеточных моделях, выживание клеток и чувствительность к инсулину увеличивались после обработки их лираглутидом [36].
Поведенческие исследования на мышах показали значительное улучшение памяти и способности к обучению при моделировании болезни Альцгеймера после введения животным лираглутида [37]. На людях данных меньше, но вот еще один факт в копилку знаний: болезнь Альцгеймера сопровождается снижением транспорта глюкозы через гематоэнцефалический барьер то есть в мозг , а введение лираглутида в течение 6 месяцев его увеличивало [38]. Авторы статьи подозревают, что снижение глюкозного транспорта может способствовать массовому разрушению нейронов. Наконец, для болезни Паркинсона был показано, что есть некоторый нейропротективный эффект на дофаминергические нейроны после введения агонистов GLP-1R на токсичных моделях грызунов [39]. Именно из-за разрушения дофаминергических нейронов пациенты с болезнью Паркинсона испытывают двигательные и когнитивные нарушения. Несколько клинических исследований также подтвердили благоприятное воздействие эксенатида для улучшения когнитивной и двигательной функции при болезни Паркинсона даже спустя год после терапии [40—42]. Изучают агонисты GLP-1R и от зависимостей и маний.
В 2023 году было опубликовано исследование , в результате которого алкогольная зависимость пациентов снижалась на фоне курса лечения семаглутидом. Механизм работы здесь до конца не выяснен, но в эксперименте на грызунах было показано, что агонисты GLP-1R снижают избыточный выброс «гормона счастья», дофамина, спровоцированный алкоголем [43]. Дофамин играет важную роль в системе вознаграждения, подробнее о которой можно почитать в другой статье «Биомолекулы» [44]. Все упомянутые «новые эффекты» агонистов GLP-1R требуют больших клинических исследований. Многое в этой области еще неизвестно, но ученые и врачи уже подозревают, что агонисты GLP-1R можно будет применять не только для лечения ожирения и СД II типа. Потенциал этих препаратов огромный рис. Для регистрирования нового показания с использованием уже существующей формы препарата достаточно провести новое клиническое исследование.
Подробнее обо всех этих аспектах можно прочитать в спецпроектах «Биомолекулы» о доклинических и клинических исследованиях. Рисунок 3. Потенциальные эффекты, которые оказывает GLP-1 на организм. Схема включает в себя прямые и непрямые эффекты. Первые препараты, такие как лираглутид, необходимо вводить ежедневно, поэтому их называют препаратами короткого действия. Конечно, ежедневная подкожная инъекция влияет на качество жизни пациентов — однако у многих пациентов с СД-II просто нет выбора, и они вынуждены колоть себе инсулин ежедневно. Другой задачей было создание пероральной формы лекарства, а не раствора для инъекции.
Победила в этой гонке именно компания Novo Nordisk, которая выпустила семаглутид с периодом полувыведения 7 дней — и в таблетках, и в виде раствора. Еженедельное введение не только более комфортно для пациента и значительно уменьшает побочные реакции в месте введения инъекции, но и позволяет снизить стоимость терапии. Поэтому основная стратегия создания агонистов GLP-1R — продление действия вещества, увеличение его периода полувыведения [47]. В основном, агонисты GLP-1R похожи по своей структуре на эндогенный пептид рис. Также часто добавляют длинный гидрофобный хвост с карбоксильной группой на конце — для связывания с альбумином, что существенно продлевает нахождение препарата в крови.
Препарат вводят подкожно 1 раз в неделю. В одной дозе может содержатся 0,25 мг или 0,5 мг действующего вещества. Дозировку подбирают индивидуально, но обычно первые 4 недели препарат вводят в дозе 0,25 мг. Последующее введение препарата назначается по 0,5 мг.