Мемантин таблетки 10 мг 30 штук (покрытые оболочкой). В этой статье рассмотрено влияние препарата мемантин на замедление процесса деменции. Мемантин: инструкция, показания и противопоказания, цены и заказ в аптеках, способ применения и дозы, побочные действия, взаимодействие в Энциклопедии лекарств РЛС.
Мемантин таб. п/о плен., 10 мг, 30 шт.
Основными причинами обратимых когнитивных расстройств являются соматические заболевания печеночная, уремическая энцефалопатия, эндокринная патология, дефицитарные состояния, алкоголизм, инфекции и пр. Эти заболевания, многие из которых встречаются прежде всего в практике врача-терапевта, требуют особого внимания в плане своевременной диагностики и предупреждения развития необратимых повреждений головного мозга. Диагностика когнитивных расстройств на ранних стадиях позволяет своевременно начать адекватную терапию и тем самым продлить активную жизнь пациента [6]. В настоящее время не существует способа предотвратить или затормозить развитие нейродегенерации, в том числе наиболее распространенной причины деменции — болезни Альцгеймера БА , — который имел бы доказанную эффективность. Большие надежды возлагаются на коррекцию сосудистых факторов риска и профилактику развития сосудистых когнитивных нарушений. Особое значение придается контролю артериальной гипертензии: установлена статистически значимая взаимосвязь между исходно высокими цифрами систолического давления 180 мм рт. Надо отметить, что сосудистые факторы риска, такие как гипертоническая болезнь сердца, нарушения сердечного ритма, гиперлипидемия, ожирение, сахарный диабет и пр. Основная цель терапии когнитивных расстройств на сегодняшний день состоит в том, чтобы как можно дольше поддерживать бытовую независимость пациента и отсрочить полную инвалидизацию.
К общим принципам терапии УКР и деменции относятся: отмена или минимизация доз средств, ухудшающих когнитивные функции седативных препаратов, холинолитиков и пр. Общепринятых рекомендаций по специфической фармакотерапии УКР до настоящего времени не разработано, поэтому выбор терапевтической тактики в отношении них всегда сопряжен с определенными трудностями. Препараты, наиболее часто применяемые в клинической практике, представлены в таблице 4. Таблица 4 Препараты группы препаратов , применяемые для терапии когнитивных нарушений Фармакотерапия деменций основывается на применении двух групп препаратов с доказанной клинической эффективностью: ингибиторов ацетилхолинэстеразы АХЭ и антагонистов NMDA-рецепторов к глутамату. Поскольку дисбаланс холинергической системы и феномен эксайтотоксичности разрушение нервных клеток в результате сверхраздражения характерны для разных деменций, препараты данных групп широко используются в клинической практике как в виде монотерапии, так и в комбинации. При наличии клинического эффекта и отсутствии противопоказаний лечение проводится пожизненно. Препараты, модулирующие глутаматергическую передачу, считаются перспективными в плане коррекции когнитивных нарушений различной степени тяжести и этиологии, поскольку патологические механизмы с дисрегуляцией глутамата постоянно участвуют в развитии наиболее частых форм деменции — нейродегенеративной, сосудистой и смешанной.
Глутамат — один из основных возбуждающих медиаторов головного мозга, особенно широко представленный в коре и гиппокампе областях, непосредственно связанных с когнитивными функциями. Дисрегуляция с локальным повышением концентрации глутамата производит нейротоксический эффект. Повышенный уровень медиатора приводит к росту постоянной фоновой активации нейронов — так называемого фонового шума рис. Аномальное накопление глутамата в синапсах ведет к постоянной стимуляции NMDA-рецепторов и хронической деполяризации мембраны с избыточным поступлением кальция в клетку, тем самым запускается каскад патологических реакций рис. Глутаматопосредованная нейропередача в норме А и при патологии при избытке глутамата с защитным действием мемантина Б Рис. Механизмы глутаматопосредованной эксайтотоксичности [8] Избыточная стимуляция NMDA-рецепторов особенно вредна в условиях энергодефицита в клетке, например при ишемии. Известно, что активирующая активность L-глутамата играет значимую роль в патогенезе БА и ишемического повреждения при инсульте.
Предотвратить нейротоксическое действие возбуждающих аминокислот возможно с помощью антагонистов NMDA-рецепторов, при этом препарат должен обладать невысокой аффинностью, которая позволит действовать без вмешательства в физиологические эффекты глутамата, необходимые для осуществления процессов памяти и обучения [9]. Мемантин является неконкурентным потенциалзависимым антагонистом NMDA-рецепторов с низкой и средней аффинностью. Он связывается преимущественно с открытыми кальциевыми каналами рис. При полной деполяризации мембраны мемантин удаляется из канала, что обеспечивает нормальную синаптическую передачу. Соотношение сигнала и шумового фона при этом восстанавливается [5]. Таким образом, мемантин может препятствовать гибели клетки, т. Эффективность мемантина при БА, сосудистой и смешанной деменции оценивалась в большом ряде клинических исследований, проведенных на оригинальном препарате.
Часть из этих работ вошла в метаанализ Кокрейна 12 рандомизированных контролируемых исследований, 2006 г. При этом клинический эффект при сосудистой деменции существенно не отличался от такового при плацебо. В 2015 г. В него вошли 9 рандомизированных плацебо-контролируемых исследований с участием 2433 пациентов табл. На основании статистически значимых данных было установлено, что мемантин: замедляет прогрессирующее снижение когнитивных возможностей в том числе внимания, узнавания, речи, зрительно-пространственных функций ; снижает степень выраженности деменции; улучшает общее состояние больных; эффективен в отношении поведенческих нарушений уменьшает выраженность и частоту возникновения ажитации, агрессии, психозов ; обладает хорошей переносимостью процент отказа от лечения, количество и выраженность нежелательных явлений при применении мемантина сопоставимы с результатами в группах плацебо. Эти данные согласуются с результатами множества работ, не вошедших в метаанализ [26—30]. Терапевтический эффект сохраняется длительное время — в долгосрочном исследовании средняя продолжительность лечения составляла 798 дней [22].
С клинической точки зрения выраженность положительного эффекта оказалась не слишком высокой. Тем не менее, поскольку механизм действия мемантина отличается от такового у ингибиторов АХЭ, ожидается, что он будет эффективен у пациентов со слабым действием ингибиторов АХЭ и расширит терапевтические возможности для пациентов с БА. На основании проведенного анализа [16] сделан вывод о том, что мемантин можно эффективно использовать в качестве монотерапии БА, а также при отсутствии или неадекватном эффекте терапии ингибиторами АХЭ, при непереносимости последних и наличии противопоказаний к их назначению например, при нарушении проводимости сердца или синдроме слабости синусового узла. В настоящее время препарат официально одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США англ. Наибольший опыт применения мемантина накоплен у пациентов с умеренной и тяжелой БА, однако ряд исследований свидетельствует о его эффективности на ранних стадиях [18, 19, 21], что открывает новые перспективы для применения препарата у пациентов с УКР. Эффективность мемантина в терапии УКР активно изучается, исследования затрудняются гетерогенностью и вариабельностью течения данных расстройств. В ряде открытых клинических испытаний [31, 32] показана способность мемантина улучшать состояние когнитивных функций при УКР.
Необходимы дальнейшие исследования эффективности мемантина и его нейропротективных возможностей у пациентов с УКР. Вопрос о целесообразности назначения мемантина при УКР остается открытым и решается индивидуально для каждого пациента. При высоком риске конверсии УКР в деменцию применение мемантина может быть вполне оправданным [5].
Результатом стало снижение тревожности и беспокойства. Нормализует настроение и снижает симптомы депрессии. Повышает качество сна. Качественный сон является следствием нормализации настроения и снижения беспокойства. Улучшает когнитивные функции. Мемантин улучшает когнитивный дефицит, вызванный болезнью Альцгеймера.
Таким образом, мемантин может препятствовать гибели клетки, т. Эффективность мемантина при БА, сосудистой и смешанной деменции оценивалась в большом ряде клинических исследований, проведенных на оригинальном препарате. Часть из этих работ вошла в метаанализ Кокрейна 12 рандомизированных контролируемых исследований, 2006 г.
При этом клинический эффект при сосудистой деменции существенно не отличался от такового при плацебо. В 2015 г. В него вошли 9 рандомизированных плацебо-контролируемых исследований с участием 2433 пациентов табл.
На основании статистически значимых данных было установлено, что мемантин: замедляет прогрессирующее снижение когнитивных возможностей в том числе внимания, узнавания, речи, зрительно-пространственных функций ; снижает степень выраженности деменции; улучшает общее состояние больных; эффективен в отношении поведенческих нарушений уменьшает выраженность и частоту возникновения ажитации, агрессии, психозов ; обладает хорошей переносимостью процент отказа от лечения, количество и выраженность нежелательных явлений при применении мемантина сопоставимы с результатами в группах плацебо. Эти данные согласуются с результатами множества работ, не вошедших в метаанализ [26—30]. Терапевтический эффект сохраняется длительное время — в долгосрочном исследовании средняя продолжительность лечения составляла 798 дней [22].
С клинической точки зрения выраженность положительного эффекта оказалась не слишком высокой. Тем не менее, поскольку механизм действия мемантина отличается от такового у ингибиторов АХЭ, ожидается, что он будет эффективен у пациентов со слабым действием ингибиторов АХЭ и расширит терапевтические возможности для пациентов с БА. На основании проведенного анализа [16] сделан вывод о том, что мемантин можно эффективно использовать в качестве монотерапии БА, а также при отсутствии или неадекватном эффекте терапии ингибиторами АХЭ, при непереносимости последних и наличии противопоказаний к их назначению например, при нарушении проводимости сердца или синдроме слабости синусового узла.
В настоящее время препарат официально одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США англ. Наибольший опыт применения мемантина накоплен у пациентов с умеренной и тяжелой БА, однако ряд исследований свидетельствует о его эффективности на ранних стадиях [18, 19, 21], что открывает новые перспективы для применения препарата у пациентов с УКР. Эффективность мемантина в терапии УКР активно изучается, исследования затрудняются гетерогенностью и вариабельностью течения данных расстройств.
В ряде открытых клинических испытаний [31, 32] показана способность мемантина улучшать состояние когнитивных функций при УКР. Необходимы дальнейшие исследования эффективности мемантина и его нейропротективных возможностей у пациентов с УКР. Вопрос о целесообразности назначения мемантина при УКР остается открытым и решается индивидуально для каждого пациента.
При высоком риске конверсии УКР в деменцию применение мемантина может быть вполне оправданным [5]. Эффективность мемантина в терапии сосудистых когнитивных нарушений, как отмечено выше, не столь очевидна, как при БА. Исследований применения мемантина по данному показанию значительно меньше.
Препарат был протестирован в двух плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с сосудистой деменцией при 28-недельном периоде лечения [33, 34]. В первом исследовании у 321 пациента лечение мемантином привело к лучшим по сравнению с плацебо показателям шкалы ADAS-cog разница в 2,0 балла , но статистически значимых различий по шкале клинического впечатления шкала для оценки клиницистом и опекуном динамики состояния больного, англ. Результаты этих двух клинических исследований были объединены и подтверждены в рамках Кокрейновского метаанализа [14].
Надо отметить, что эффективность ингибиторов АХЭ при терапии сосудистых когнитивных нарушений также недостаточна и значительно ниже, чем при БА, что по сей день вызывает споры о целесообразности применения этих лекарственных средств при чисто сосудистой деменции [35]. Комбинированная терапия мемантином и ингибиторами АХЭ, по некоторым данным, дает максимально выраженный положительный эффект. Нежелательных взаимодействий между препаратами не возникает.
Наоборот, в доклинических испытаниях показано, что антагонист NMDA-рецепторов и ингибиторы АХЭ действуют синергично, чем можно объяснить повышение их клинической эффективности, наблюдаемое при совместном применении [36, 37]. Обычно данная комбинация препаратов назначается при недостаточной эффективности монотерапии или снижении клинического эффекта в силу прогрессирования заболевания. При наблюдении с 1983 по 2004 г.
Пациенты, находившиеся на комбинированной терапии, демонстрировали более высокие когнитивные и функциональные возможности по сравнению с группой монотерапии, и сиделкам было проще за ними ухаживать. К сожалению, данных об увеличении продолжительности жизни при комбинированном лечении получено не было [38]. К таким же выводам пришли ученые в ряде коротких от 12 до 24 месяцев исследований [39, 40], однако требуется более длительное наблюдение, чтобы в полной мере оценить эффективность и перспективы комбинированного лечения.
В настоящее время активно ведутся разработки новых молекул, сочетающих в себе антагонизм NMDA-рецепторов и усиление холинергической активности посредством ингибирования АХЭ [41]. Тактика назначения мемантина. В настоящее время практикуется однократный прием полной дозы мемантина, длительный период полужизни препарата позволяет следовать этой тактике без потери эффективности при высокой комплаентности и сохранении хорошей переносимости.
Титрация дозы мемантина стандартна: 1-я неделя — 5 мг 1 табл. При необходимости через несколько месяцев терапии дозу можно увеличить до 30 мг в день [5]. Оценка клинического эффекта должна осуществляться через 2—3 месяца после назначения и производиться с учетом динамики не только когнитивных, но и функциональных, поведенческих нарушений.
Мемантин обычно хорошо переносится пациентами. Он более безопасен в использовании, чем препараты группы ингибиторов АХЭ, что подтверждено FDA на основе клинических данных с помощью статистической системы оценки неблагоприятных событий [42]. Мемантин не влияет на частоту сердечных сокращений, может применяться в терапевтических дозах у пациентов с заболеваниями почек, печени, редко вызывает желудочно-кишечные расстройства.
Поскольку мемантин может оказывать легкое психостимулирующее действие, его не рекомендуется назначать на ночь [3]. Количество пациентов с данной патологией растет из года в год, и они требуют максимально ранней диагностики и лечения, включающего применения нелекарственных методов и постоянной медикаментозной терапии. Существуют различные подходы к ведению пациентов с умеренными когнитивными расстройствами и деменцией.
Для деменций терапией выбора на сегодняшний день являются ингибиторы ацетилхолинэстеразы и антагонисты NMDA-рецепторов, в частности мемантин.
Не назначают при употреблении фенитоина, амантадина, кетамина, декстрометорфана. Отмечено повышение уровня в крови циметидина, прокаинамида, хинидина, кинина и никотина при курсе лечения Мемантином. Концентрация гидрохлоротиазида уменьшается. Чем поднять иммунитет — ребёнку 3 года Оладьи на сметане — рецепты пошагово с фото. Как приготовить тесто для пышных оладий на сметане Капли от гайморита — лучшее лекарство от насморка. Применение капель в нос от гайморита Специальный случай Особенного отношения со стороны лечащего врача обычно требуют люди с заболеванием Альцгеймера, а также те, у кого диагностирована деменция в умеренной форме, тяжелой. Как правило, такие пациенты уже в силу нарушений здоровья не способны управлять автомобилем, им противопоказана работа со сложными машинами, механизмами.
Дополнительно в ситуацию вносит коррективы «Акатинол Мемантин», так как главное активное вещество препарата влияет на скорость реакции. Если человек проходит терапию амбулаторно, он должен быть готов к более осторожному проведению времени вне стен больницы. Если пациент сталкивается с механизмами или управляет машиной, делать это нужно предельно аккуратно, чтобы не подвергать себя лишний раз риску. Чем можно заменить? В среднем стоимость одной упаковки «Акатинола Мемантина», содержащей 30 капсул, — полторы тысячи рублей. Приобретение упаковки, содержащей 90 капсул, немногим более выгодно — такая коробочка обойдется приблизительно в 4 500 рублей. Многие пациенты, увидев подобные откровенно пугающие ценники, спрашивают у врача, можно ли заменить прописанный препарат на что-то другое. В продаже представлены аналоги «Акатинола Мемантин» дешевле, но не все они доступны в каждом конкретном случае.
Это означает, что замена всегда должна производиться по согласованию с врачом. Помните, что у пациента может быть непереносимость компонентов аналогичного лекарства, либо специфика заболевания такова, что другой препарат не покажет нужной эффективности. Аналоги «Акатинола Мемантин» дешевле: «Мемантин» стоит около ста рублей за упаковку ; «Мемантин-Рихтер» стоимость одной пачки — около 400 рублей ; «Мемантин Канон» стоит немногим больше полутысячи ; «Меманталь» стоимость варьируется около 650 рублей. Особенности приема препарата Обычно «Акатинол Мемантин» назначают для регулярного приема на срок до шести месяцев. Стоит ли продлевать лечение этим медикаментом дальше, решает врач, ориентируясь на состояние больного и наличие прогресса. Средство в Германии выпускается в двух формах — таблетках и каплях. На территории России в настоящее время можно приобрести только таблетки, поскольку капельная форма пока не прошла процедуру регистрации в качестве лекарственного препарата.
Мемантин таб. п/о плен., 10 мг, 30 шт.
Мемантин, его дозировка при конкретных диагнозах, самые частые побочные эффекты, взаимодействия с другими лекарствами, противопоказания, приём при беременности и кормлении грудью. Таблетки «Акатинол Мемантин» способны вызывать снижение скорости реакций; в связи с этим, пациентам, проходящим курс лечения препаратом «Акатинол Мемантин» в форме таблеток в амбулаторном режиме,следует соблюдать особую осторожность. При совместном применении Акатинол Мемантин может изменить действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально. Мемантин-ЛФ таблетки покрытые оболочкой 10мг N30. При одновременном применении мемантина с препаратами гтеводопы, антагонистами дофаминовых рецепторов, м-холиноблокаторами действие последних может усиливаться, как и при одновременном применении с другими антагонистами NMDA-рецепторов. Заказать препарат Мемантин-НАН для лечения взрослых пациентов с умеренной и тяжелой болезнью Альцгеймера, тел +375 (17) 268-63-64.
Мемантин Акатинол (Мемантинол, Меманталь) - показания к применению, побочные эффекты, отзывы
Описание активных компонентов препарата Мемантин (Memantine). Мемантин, действующее вещество препарата, улучшает когнитивную функцию, повышает повседневную активность за счет улучшения передачи нервных импульсов. В связи с отсутствием клинических данных о влиянии мемантина на течение беременности препарат Мемантин Канон противопоказан при беременности. Доказанные положительные эффекты мемантина делают этот препарат одним из наиболее используемых при БА в стадии умеренной и тяжелой деменции. При совместном применении Акатинол Мемантин может изменить действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально.
"Акатинол Мемантин": отзывы, показания, инструкция, состав, аналоги
Отзывы о Мемантине Согласно немногочисленным отзывам о Мемантине, он является эффективным средством для лечения средней и тяжелой степени деменции и когнитивных нарушений. По мнению врачей, препарат приостанавливает прогресс болезни Альцгеймера на начальных этапах, а также показывает хорошие результаты в случае использования в детской практике для терапии нарушений развития интеллекта, и синдроме дефицита внимания и гиперактивности СДВГ. Лечение рекомендуют проводить, особенно в начале курса, под постоянным наблюдением. В некоторых отзывах пациенты, однако, отмечают отсутствие эффекта от приема Мемантина. Наиболее частыми описываемыми побочными реакциями на фоне терапии являются расстройства сна, потеря аппетита, тревога, ажитация, возбудимость у пожилых пациентов. Встречаются упоминания о тяжелых нарушениях, таких как появление психотических симптомов по типу делирия. К недостаткам препарата также причисляют его высокую стоимость. Цена на Мемантин в аптеках Средняя цена на Мемантин может примерно составлять: таблетки 10 мг: 30 шт. Мемантин: цены в интернет-аптеках.
Он модулирует действие патологически повышенного тонического содержания глутамата, который может приводить к нейрональной дисфункции. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови Тmax составляет от 3 до 8 часов. При нормальной функции почек кумуляции мемантина не отмечено. Основными метаболитами у человека являются N-3,5-диметилглудантан, смесь изомеров 4- и 6-гидроксимемантин и 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантан. Ни один из этих метаболитов не обладает фармакологической активностью. В исследованиях in vitro метаболизма, катализируемого цитохромом Р-450, выявлено не было. Выведение: мемантин выводится из организма почками моноэкспоненциально.
Выводится почками. Почечное выведение также включает канальцевую реабсорбцию, возможно опосредованную катионными транспортными белками. Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением питания, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или вследствие интенсивного применения щелочных желудочных буферов.
До начала лечения необходимо обеспечить уход за больным с целью регулярного контроля приёма препарата пациентом. Диагноз устанавливается в соответствии с действующими рекомендациями. Переносимость и дозировка мемантина должны регулярно пересматриваться, желательно в течение первых трёх месяцев после начала лечения. После этого клиническая эффективность мемантина и переносимость пациентом лечения должны пересматриваться согласно действующим клиническим рекомендациям.
Поддерживающее лечение может продолжаться до достижения положительного терапевтического эффекта, и пока пациент нормально переносит лечение мемантином. Приём мемантина следует прекратить при отсутствии положительного терапевтического эффекта или при непереносимости пациентом препарата. Препарат следует принимать внутрь один раз в день и всегда в одно и то же время, независимо от приёма пищи. Начинать лечение мемантином рекомендуют с назначения минимально эффективных доз. Максимальная суточная доза 20 мг. Коррекции дозы у пожилых пациентов старше 65 лет не требуется.
Диагноз устанавливается в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Необходимо регулярно проводить повторную оценку переносимости и режима дозирования мемантина, предпочтительно в течение 3 месяцев после начала лечения. В дальнейшем клинический эффект от приема мемантина и переносимость лечения пациентом следует регулярно оценивать в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающее лечение можно проводить, пока у пациента наблюдается терапевтический эффект и хорошая переносимость лечения мемантином. При отсутствии терапевтического эффекта или переносимости необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения. Взрослые Максимальная суточная доза составляет 20 мг. С целью снижения риска развития нежелательных эффектов, поддерживающая доза достигается путем постепенного повышения дозы на 5 мг в неделю в течение первых 3-х недель: Неделя 1 дни 1-7 : Пациент принимает половину таблетки 10 мг то есть 5 мг в сутки в течение 7 дней. Неделя 2 дни 8-14 : Пациент принимает одну таблетку 10 мг в сутки в течение 7 дней. Неделя 3 дни 15-21 : Пациент принимает полторы таблетки 10 мг то есть 15 мг сутки в течение 7 дней. Начиная с недели 4: Пациент принимает две таблетки по 10 мг то есть 20 мг сутки. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг сутки. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста На основании клинических исследований рекомендованная максимальная суточная доза для пациентов старше 65 лет составляет 20 мг в сутки две таблетки по 10 мг один раз в сутки , как указано выше. Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с нарушениями функции печени легкой или средней степени тяжести класс А и класс B по классификации Чайлд-Пью коррекция дозы не требуется. Нет данных по использовании мемантина у пациентов с тяжелым нарушением функции печени в связи с чем, применение мемантина у таких пациентов не рекомендуется. Дети и подростки Данные об эффективности и безопасности мемантина у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют. Способ применения Таблетки следует принимать 1 раз в сутки каждый день в одно и то же время. Список нежелательных реакций Нежелательные реакции изложены ниже согласно классификации систем органов и частоты развития. В каждой группе частоты нежелательные эффекты указаны в порядке снижения степени их клинической значимости. Инфекции и инвазии: нечасто — грибковые инфекции. Нарушения со стороны иммунной системы: часто — реакции гиперчувствительности. Психические нарушения: часто — сонливость; нечасто — спутанность сознания, галлюцинации1; частота неизвестна — психотические реакции2. Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение, нарушение равновесия; нечасто — нарушения походки; очень редко — судорожные припадки. Нарушения со стороны сердца: нечасто — сердечная недостаточность. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — одышка.
Мемантин-Тева: инструкция по применению
Специфического антидота нет. Взаимодействие: При одновременном применении мемантина с препаратами леводопы, агонистами дофаминовых рецепторов, антихолинергическими средствами их действие может усиливаться. При одновременном применении мемантина с барбитуратами, нейролептиками их действие может уменьшаться. При одновременном применении мемантина с дантроленом или баклофеном, а также со спазмолитиками их действие может изменяться усилиться или уменьшиться , поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально. Следует избегать одновременного применения мемантина с амантадином из-за риска развития психоза. Оба соединения являются антагонистами NMDA-рецепторов. Риск развития психоза также повышен при одновременном применении мемантина с фенитоином, кетамином и декстрометорфаном. При одновременном применении мемантина с циметидином, ранитидином, прокаинамидом, хинидином, хинином и никотином увеличивается риск повышения концентрации мемантина в плазме крови.
При одновременном применении мемантина с гидрохлортиазидом возможно снижение концентрации гидрохлортиазида в плазме крови за счет увеличения его выведения из организма. Возможно повышение международного нормализованного отношения МНО у пациентов, принимающих одновременно пероральные непрямые антикоагулянты варфарин.
Эти соединения действуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, поэтому побочные эффекты в основном, связанные с центральной нервной системой могут быть более частыми или более выраженными.
Некоторые факторы, вызывающие повышение рН мочи, могут потребовать необходимость тщательного наблюдения за пациентом. Указанные факторы включают резкие изменения в диете, например замену богатого мясными блюдами рациона на вегетарианский или интенсивный прием антацидных желудочных средств. Кроме того, рН мочи может повышаться при почечном тубулярном ацидозе ПТА или тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, вызванных Proteus bacteria.
Во время большинства клинических исследований, пациенты, недавно перенесшие инфаркт миокарда и пациенты с декомпенсированной застойной сердечной недостаточностью III—IV степени согласно классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации а также с неконтролируемой артериальной гипертензией, были исключены. Соответственно, существуют только ограниченные данные, а пациенты с указанными заболеваниями должны находиться под пристальным наблюдением врача. Взаимодействия с другими лекарственными препаратами Из-за фармакологических эффектов и механизма действия мемантина могут возникать следующие взаимодействия: Механизм действия предполагает возможное усиление эффектов L-допа, допаминергических агонистов и антихолинергических средств при одновременном применении таких NMDA-антагонистов, как мемантин.
Возможно ослабление эффектов барбитуратов и нейролептических средств. Одновременное применение мемантина и спазмолитических средств, дантролена или баклофена может изменять их действие и обусловить необходимость коррекции дозы. Следует избегать одновременного применения мемантина и амантадина вследствие риска развития фармакотоксического психоза.
То же самое можно сказать о кетамине и декстрометорфане. В одном опубликованном отчете отмечалось о возможном риске также при комбинации мемантина и фенитоина. Другие лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин, которые используют ту же катионную транспортную систему почек, что и амантадин, также могут взаимодействовать с мемантином, что может привести к потенциальному риску повышения уровней содержания этих препаратов в плазме крови.
При одновременном применении мемантина с гидрохлоротиазидом или любым комбинированным препаратом, который содержит гидрохлоротиазид, возможно снижение уровня содержания последнего в сыворотке крови. В постмаркетинговых исследованиях сообщалось об отдельных случаях увеличения международного нормализованного отношения МНО у пациентов, одновременно принимавших варфарин и мемантин. Хотя причинно-следственная связь не установлена, пациентам, одновременно принимающим пероральные антикоагулянты, рекомендуется тщательный мониторинг протромбинового времени или МНО.
Поскольку первые опыты показали, что ряд NMDA антагонистов АР-5 и MK-801 нарушают пространственное обучение в тесте при введении в той же концентрации, которая блокирует предполагаемый механизм долговременной памяти, было высказано предположение, что долговременная память и NMDA-рецепторы являются физиологической основой пространственного обучения, что оказало значительное влияние на понимание механизмов работы памяти. Эта гипотеза стала доминирующей несмотря на то, что дальнейшие исследования поставили под сомнение как первоочередную роль NMDA-рецепторов в пространственном обучении, так и пригодность «классического» водного теста для исследования потенциальных NMDA-антагонистов. Так, было обнаружено, что хотя введение АР-5 полностью блокирует обучение у крыс, не знакомых с задачей теста, его действие не обнаруживается, если животные проходили претренинг — обучение в другом пространственном окружении. Сейчас очевидно, что задача обучения в тесте объединяет разные аспекты: процедурный и пространственный, что необходимо учитывать при тестировании новых препаратов. Мемантин, в отличие от АР-5 и MK-801, представляет определенную выгоду для исследования механизмов памяти в силу его особых свойств неконкурентного антагониста NMDA-рецептора, воздействие которого проявляется только в случае активации системы памяти. Однако немногочисленные работы, в которых оценивалось влияние мемантина на обучение в тесте Морриса, никак не учитывали аспект комплексности теста, и получили противоречивые данные, поэтому нуждаются в уточнении. В исследовании ученые стремились выяснить эффекты мемантина, вводимого в концентрации, которая блокирует активность NMDA-рецепторов, на пространственное обучение крыс в стандартной и модифицированной версии водного теста со стадией непространственного предварительного обучения — претренинга. Исследование было проведено на 48 самцах крыс линии Вистар, составляющих четыре группы: две экспериментальные с претренингом и без , а также две контрольные с претренингом и без. Эксперимент проходил в два этапа.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - головная боль; нечасто утомляемость. В постмаркетинговом периоде сообщалось о следующих нежелательных реакциях: агранулоцитоз, лейкопения включая нейтропению , панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, гепатит, острая почечная недостаточность, синдром Стивенса-Джонсона. В самом тяжелом случае передозировки 2000 мг мемантина пациент выжил, при этом наблюдались побочные реакции со стороны нервной системы кома в течение 10 дней, затем диплопия и ажитация. Пациент получал симптоматическое лечение и плазмаферез. Пациент выздоровел без последующих осложнений. В другом случае тяжелой передозировки 400 мг , пациент так же выжил и выздоровел. Описаны побочные реакции со стороны центральной нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, судорожная готовность, сонливость, ступор и потеря сознания. Лечение В случае передозировки проводят симптоматическое лечение. Специфического антидота нет. Следует воспользоваться стандартными лечебными мероприятиями для выведения активного вещества из желудка, например, промывание желудка, прием активированного угля, подкисление мочи, возможно проведение форсированного диуреза.
Взаимодействие При одновременном применении с препаратами леводопы, антагонистами дофаминовых рецепторов и м-холиноблокаторами действие последних может усиливаться. При одновременном применении с барбитуратами, нейролептиками действие последних может уменьшаться. При одновременном применении может изменить усилить или уменьшить действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально. Следует избегать одновременного назначения с амантадином, кетамином, фенитоином и декстрометорфаном из-за повышения риска развития психоза. Возможно повышение в плазме концентрации циметидина, ранитидина, прокаинамида, хинидина, хинина и никотина при одновременном приеме с мемантином. Возможно снижение уровня гидрохлоротиазида при одновременном приеме с мемантином. Возможно повышение MHO международное нормализованное отношение у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты варфарин. Мемантин может увеличивать экскрецию гидрохлоротиазида. Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминооксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами. Фармакокинетическое взаимодействие мемантина с глибенкламидом, метформином, донепезилом, галантамином отсутствует.
Особые указания Рекомендуется применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией, судорогами в анамнезе или у пациентов с предрасположенностью к эпилепсии.
Лечение дегенеративной и сосудистой деменции: возможности применения мемантина
Препарат Мемантин следует принимать внутрь один раз в день и всегда в одно и то же время, независимо от приема пищи. Мемантин — NMDA-антагонист, используемый в терапии болезни Альцгеймера (БА), но также проходящий клинические испытания в качестве возможной терапии ряда других состояний. Всякие сосудистые препараты курсами (она их и раньше принимала, становилось лучше, но не намного), а вот Акатинол Мемантин на постоянный ежедневный прием, то есть до конца жизни. Мемантин — препарат первого выбора при умеренной и тяжелой деменции, но может использоваться и на стадии легкой деменции в качестве монотерапии или в комбинации с ингибиторами холинэстеразы. У нас дома живет пенсионер с деменцией и когда деменция дала о себе знать конкретно, то врач посоветовала таблетки Мемантин Авексима. Основной характеристикой активного вещества лекарства «Мемантин Канон» является то, что это производное адамантана по фармакологическим свойствам и химической структуре схоже с амантадином.
Механизм действия
- "Акатинол Мемантин": отзывы, показания, инструкция, состав, аналоги ::
- Информация только для медицинских и фармацевтических работников
- Купить Мемантин таб. 20мг №30 при болезни Альцгеймера Рх (Озон) в аптеках Невис
- Форма выпуска
- Что собой представляет препарат, и для чего его применяют
- КМН — Мемантин, инструкция по применению, как принимать, противопоказания, побочные действия
Мемантин в нейропсихиатрии
Мемантин — препарат первого выбора при умеренной и тяжелой деменции, но может использоваться и на стадии легкой деменции в качестве монотерапии или в комбинации с ингибиторами холинэстеразы. Долгосрочная эффективность мемантина изучена в меньшей степени. Для мемантина характерна хорошая переносимость, тем не менее в фазе титрования могут наблюдаться головокружение или спутанность сознания, которые, как правило, носят преходящий характер. Реже отмечаются сонливость, падения, головная боль. В эксперименте показано, что мемантин способен защищать клетки от токсического эффекта возбуждающих аминокислот и тормозить образование нейрофибриллярных клубочков, влияя на метаболизм t-протеина, что является одним из ключевых звеньев патогенеза БА [6].
Желательно отказаться на время приема лекарства от управления транспортными средствами, обслуживания механизмов и других видов деятельности, в которых нужно повышенное внимание. Передозировка При употреблении препарата в повышенных дозах может появляться беспокойство, зрительные галлюцинации, сонливость, потеря сознания, психоз, судорожная готовность, ступор. Терапия симптоматическая. Взаимодействие Лекарство влияет на эффект агонистов дофаминергических рецепторов, нейролептиков, барбитуратов, антихолинергических средств, амантадина , леводопы. Кроме того, оно может изменять действие Баклофена и Дантролена. Так что может понадобиться корректировка их дозировок. Не рекомендуется принимать одновременно с фенитоином. А взаимодействие с препаратами, содержащими гидрохлоротиазид , может привести к уменьшению содержания последних в плазме крови. Нужно избегать сочетания препарата с N-метил-D-аспартат-антагонистами. Иначе это может спровоцировать появление побочных эффектов. Условия продажи Лекарство продается по рецепту. Держать данное средство нужно в месте, недоступном для маленьких детей.
Равномерно распределяется в тканях; не кумулирует в организме. Показания к применениюпрепарата Мемантин Нарушение когнитивной функции легкой и средней степени тяжести, проявляющееся ослаблением памяти и способности к концентрации внимания, апатия, повышенная утомляемость, ограничение способности к самообслуживанию, нарушения моторики при выполнении привычных действий, депрессивное состояние синдром деменции ; спазмы мышц, обусловленные черепно-мозговой травмой , в том числе в раннем детском возрасте, инсультом , рассеянным склерозом; болезнь Паркинсона и вторичный паркинсонизм. Противопоказания к применению препарата Мемантин Нарушение сознания, тяжелые нарушения функции почек. Побочные эффекты препарата Мемантин В зависимости от дозы могут отмечаться головокружение , психомоторное возбуждение, повышенная утомляемость, ощущение тяжести в голове и тошнота.
Код АТX N06DX01 Фармакологические свойства Имеются доказательства значения нарушений глутаматергической передачи импульсов особенно при нарушениях нейротрансмиссии NMDA-рецепторов для симптоматики и прогрессирования нейродегенеративной деменции. Мемантин — потенциалзависимый, средней афинности неконкурентный антагонист NMDA-рецепторов, подавляющий эффекты патологически повышенных уровней глутамата, которые могут привести к развитию нейрональной дисфункции. Показания к применению Лечение взрослых пациентов с умеренной и тяжелой болезнью Альцгеймера. Способ применения и дозировка Лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача, имеющего опыт в диагностике и лечении деменции Альцгеймера. Терапия может быть начата только при условии, что лицо, осуществляющее уход за пациентом, будет регулярно контролировать прием лекарственного средства. Диагноз устанавливается в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Необходимо регулярно проводить повторную оценку переносимости и режима дозирования мемантина, предпочтительно в течение 3 месяцев после начала лечения. В дальнейшем клинический эффект от приема мемантина и переносимость лечения пациентом следует регулярно оценивать в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающее лечение можно проводить, пока у пациента наблюдается терапевтический эффект и хорошая переносимость лечения мемантином. При отсутствии терапевтического эффекта или переносимости необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения. Взрослые Максимальная суточная доза составляет 20 мг. С целью снижения риска развития нежелательных эффектов, поддерживающая доза достигается путем постепенного повышения дозы на 5 мг в неделю в течение первых 3-х недель: Неделя 1 дни 1-7 : Пациент принимает половину таблетки 10 мг то есть 5 мг в сутки в течение 7 дней. Неделя 2 дни 8-14 : Пациент принимает одну таблетку 10 мг в сутки в течение 7 дней. Неделя 3 дни 15-21 : Пациент принимает полторы таблетки 10 мг то есть 15 мг сутки в течение 7 дней. Начиная с недели 4: Пациент принимает две таблетки по 10 мг то есть 20 мг сутки. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг сутки. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста На основании клинических исследований рекомендованная максимальная суточная доза для пациентов старше 65 лет составляет 20 мг в сутки две таблетки по 10 мг один раз в сутки , как указано выше. Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с нарушениями функции печени легкой или средней степени тяжести класс А и класс B по классификации Чайлд-Пью коррекция дозы не требуется. Нет данных по использовании мемантина у пациентов с тяжелым нарушением функции печени в связи с чем, применение мемантина у таких пациентов не рекомендуется. Дети и подростки Данные об эффективности и безопасности мемантина у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют. Способ применения Таблетки следует принимать 1 раз в сутки каждый день в одно и то же время. Список нежелательных реакций Нежелательные реакции изложены ниже согласно классификации систем органов и частоты развития. В каждой группе частоты нежелательные эффекты указаны в порядке снижения степени их клинической значимости. Инфекции и инвазии: нечасто — грибковые инфекции.