Лираглутид является одним из самых современных средств в мире для лечения сахарного диабета 2 типа и ожирения.
Новое лекарство от диабета дало сенсационный результат в борьбе с ожирением
Флозины в определенной степени способствуют снижению массы тела, но этот эффект трудно поддерживать из-за компенсаторных механизмов, таких как вторичное увеличение потребления калорий, способствующее почечной потере глюкозы. Упоминавшиеся выше аналоги GLP-1 повышают сытость и снижают тягу к высококалорийной пище, поэтому в некоторой степени потенцируют снижение веса, стимулируемое SGLT2i, оказывая при этом собственное благоприятное воздействие. Исследования с участием пациентов с избыточной массой тела и ожирением без сопутствующего диабета показали устойчивую среднюю потерю веса 4,5 кг за 24 недели по сравнению с плацебо, 5,7 кг за 52 недели с преимущественной потерей жировой ткани без изменения массы тела. Результаты говорят о хорошей переносимости комбинации.
Наиболее частые побочные эффекты — тошнота и раздражение в месте инъекции. Тирзепатид мунджаро разрешен к применению в ЕС с сентября 2022 года для пациентов с сахарным диабетом 2-го типа как дополнительное вмешательство наряду с изменением питания и физической активностью. Лечение тирзепатидом может быть как монотерапией, так и комбинированной терапией с другими противодиабетическими препаратами.
Препарат назначается в виде подкожных инъекций один раз в неделю, что очень комфортно для пациентов. Биохимически тирзепатид представляет собой синтетический пептид, который проявляет сродство к рецепторам глюкозозависимого инсулинотропного пептида GIP и GLP-1. Связываясь с этими рецепторами, он стимулирует выработку и высвобождение инсулина и снижает секрецию глюкагона.
Это приводит к эффективному снижению уровня сахара. Крупное международное клиническое исследование третьей фазы, результаты которого были опубликованы в 2022 году, продолжалось 72 недели, его участники получали плацебо или инъекции тирзепатида один раз в неделю и сбалансированную здоровую диету с дефицитом калорий, а также выполняли физические упражнения по 150 минут в неделю. Наиболее распространенными побочными эффектами были тошнота, диарея и запор.
Легкие или умеренные, они носили преходящий характер. Судя по данным, профиль безопасности тирзепатида соответствует другим методам лечения на основе инкретинов. Тирзепатид продемонстрировал более высокую эффективность в отношении снижения массы тела по сравнению с другими аноректическими препаратами.
Положительное влияние на многочисленные факторы риска для здоровья, хороший профиль безопасности и удобство применения раз в неделю могут сделать тирзепатид перспективным методом лечения ожирения в ближайшем будущем. Моногенное ожирение — это следствие мутации в гене. В таких случаях образ жизни и даже бариатрическая хирургия редко приводят к существенной потере веса.
Но появление новых целевых препаратов меняет подход к лечению моногенного ожирения. Лептин , открытый в 1994 году, является гормоном жировой ткани и действует в гипоталамусе, снижая потребление пищи и увеличивая энергозатраты. Первым прорывом стало замещение лептина у людей с его врожденным дефицитом, что позволило нормализовать вес и аппетит, восстановить эндокринную и иммунную функции.
Применение рекомбинантного аналога человеческого лептина — метрелептина , одобренного FDA в 2014 году, нацелено на врожденный дефицит лептина и липодистрофический диабет. Сетмеланотид — единственный препарат, одобренный в США, Великобритании и ЕС для лечения пациентов с редкими заболеваниями. Наиболее частым побочным эффектом является усиление пигментации вследствие хронической стимуляции меланоцитов , также отмечаются реакции в месте инъекции, тошнота, рвота, нарушения сексуального возбуждения, реже — депрессия и суицидальные мысли.
О негативном влиянии на артериальное давление или частоту сердечных сокращений не сообщалось. Ожирение и хирургия и пероральные гидрогели разработаны для лечения ожирения у людей, которым не подходит бариатрическая операция. Этот метод включает прием капсул, содержащих гидрогелевую матрицу, которая поглощает воду в желудке и образует гелевые кусочки.
Они заполняют желудок и создают чувство сытости. Гидрогель расщепляется в толстом кишечнике и выводится с фекалиями. Наиболее распространенными побочными эффектами были легкие желудочно-кишечные симптомы например, дискомфорт в животе, метеоризм и диарея.
Лишь немногие эндоскопические методы лечения показали длительную клиническую эффективность, а некоторые например, зондовая гастростомия перестали применяться. Современные эндоскопические бариатрические методы лечения включают внутрижелудочные баллоны и эндоскопическую гастропластику. Внутрижелудочные баллоны снижают потребление пищи за счет ограничения емкости желудка и замедления его опорожнения.
Обычно они заполняются жидкостью или воздухом и удаляются через 6—12 месяцев. Метаанализ показал умеренную среднюю потерю веса в 3—6 кг. Осложнения встречаются нечасто и включают обструкцию выходного отдела желудка, язву желудка и его перфорацию.
Эндоскопическая гастропластика пликация уменьшает вместимость желудка с помощью наложения швов на большую кривизну желудка. Для такого вида терапии пока еще не накоплены высококачественные данные исследований с длительным наблюдением. Чаще всего проводятся лапароскопическая рукавная гастрэктомия и желудочное шунтирование Roux-en-Y , эффективность которых подтверждена надежными данными о долгосрочных результатах и безопасности.
Третья по распространенности процедура — желудочное шунтирование с одним анастомозом. Она особенно распространена в странах Ближнего Востока и в некоторых других. Данные о пользе, вреде, критериях отбора и долгосрочных результатах немногочисленны, и конкурентоспособность этих методов среди более распространенных процедур еще предстоит определить.
К осложнениям, характерным для обеих операций, относятся желчнокаменная болезнь и недостаточность питания. Также значительно возрастает частота пищевых осложнений и желчного рефлюкса. С другой стороны, по сравнению с отсутствием хирургического вмешательства бариатрические операции ассоциируются со снижением общей заболеваемости раком, связанной с ожирением, и смертности от него.
По их данным, пациенты смогут избавиться от проблемы уже в будущем году, потому что лекарство «почти готово». В публикации отметили, что «уйдут в прошлое мучительные диеты от ожирения, лишний вес прикажет долго жить». На самом деле все оказалось далеко не так. Реклама Правда В начале сентября «Российская газета» сообщила о работе в Центре Гамалеи над препаратом для нормализации липидного обмена и микрофлоры кишечника.
На российском рынке после постепенного ухода препаратов Novo Nordisk семаглутид все же может остаться. Компания «Герофарм» 27 июня 2023 года получила разрешение на проведение КИ I фазы первого отечественного противодиабетического препарата с действующим веществом семаглутид.
Novo Nordisk прекратит поставки в Россию оригинального Оземпика до конца 2023 года. Оземпик защищен патентом, но в «Герофарме» напоминают, что Правительство РФ вправе выдать принудительную лицензию. Фото stock.
Цифровой прорыв: как искусственный интеллект меняет медийную рекламу Zepbound, подобно препаратам Ozempic для лечения диабета 2-го типа и Wegovy для лечения ожирения, является агонистом гормона глюкагоноподобного пептида 1 GLP-1. Препарат имитирует этот гормон, чтобы помочь снизить потребление пищи, замедлить опорожнение желудка и сдерживать аппетит.
Однако, в отличие от Ozempic и Wegovy, активным ингредиентом в Zepbound является тирзепатид, а не семаглютид. Тирзепатид имитирует второй гормон — глюкозозависимый инсулинотропный полипептид GIP , что также помогает организму разлагать сахар и жир. Одобрение FDA было основано на исследованиях с участием 2539 взрослых с ожирением и другими проблемами, связанными с весом, кроме диабета. В исследованиях, которые также были сосредоточены на диете и физических упражнениях, участники со средним исходным весом 105 кг потеряли в среднем 22 кг при самой высокой дозе 15 мг и 11 кг при самой низкой 5 мг. Zepbound вводится с помощью инъектора один раз в неделю и доступен в шести дозах: 2,5 мг, 5 мг, 7,5 мг, 10 мг, 12,5 мг и 15 мг.
Специалисты «Промомед» разработали лекарство для пациентов с ожирением и диабетом
Лечение ожирения и диеты — последние новости по теме на С 2024 года с полок российских аптек исчезнет датский препарат от диабета и ожирения «Ребелсас». Побочных эффектов ученые не обнаружили, зато заметили, препарат снижает вес подопытных, страдающих ожирением. Новое лекарство от ожирения доказало свою эффективность, и теперь в США его могут прописывать не только взрослым, но и детям с 12 лет. Важнейшими инновациями сегодняшнего дня стали созданные и уже введенные в практику, просто фантастические по результатам воздействия лекарства для лечения ожирения на основе гормонов желудочного кишечного тракта – инкретинов.
В России спрос на препарат от ожирения вырос почти в четыре раза
То, что лекарство от ожирения поставлено на первое место в ряду научных прорывов этого года, не случайно. А для всех худеющих Елена Малышева дает совет, как правильно худеть, и рассказывает о лекарствах от ожирения. Зато есть долгосрочные проекты, которые созрели и приносят плоды, от «нобелевских» мРНК-вакцин до полезных препаратов, снижающих вес, генной CRISPR-терапии и прецизионных методов лечения, основанных на иммунных механизмах.
«Лекарства для похудения»: справочник первостольника
При этом за счёт изменения дробности потребительских упаковок показатель прироста отгрузок в минимальных единицах дозирования МЕД заметно выше, здесь относительно января-сентября 2022 г. Всего за первые девять месяцев текущего года локализованные в России фармпроизводители отгрузили порядка 58,3 млрд. В сентябре 2023 г. Причём если рублёвый объём выпущенных в России препаратов демонстрирует рост вот уже пятый месяц подряд, натуральные показатели вышли в плюс всего третий раз с начала года. Общий объём отгруженных в анализируемом периоде ГЛП исчислялся суммой 63,8 млрд. По итогам 1-3 кв.
Ваше согласие распространяется на осуществление "DSM Group" любых действий в отношении ваших персональных данных, которые могут понадобиться для сбора, систематизации, хранения, уточнения обновление, изменение , обработки например, отправки писем или совершения звонков и т. Согласие на обработку персональных данных даётся без ограничения срока, но может быть отозвано Вами достаточно сообщить об этом в.
Но исследователи ожидают, что с каждым годом прогнозы моделей будут становиться все точнее, а скорость вычислений — выше. Лекарства от болезни Альцгеймера Еще одним важным итогом 2023 года редакция Science назвала лекарства от болезни Альцгеймера — моноклональные антитела к бета-амилоиду. В январе регулирующие органы США, а затем и минздрав Японии дали зеленый свет леканемабу — первому препарату, который замедляет снижение когнитивных функций. Как показали клинические испытания, препарат тормозит потерю когнитивных функций на 27 процентов лучше, чем плацебо.
Другой препарат моноклональных антител — донанемаб — пока не получил одобрения из-за вопросов к профилю безопасности. Регулятор потребовал, чтобы минимум сто человек получало препарат на протяжении одного года — а врачи подтвердили, что за это время он не вызвал серьезных нежелательных реакций. Однако у него тоже есть положительный клинический эффект, и ученые рассчитывают, что в скором времени FDA разрешит использовать лекарство. Подробно о проблемах, с которыми сталкиваются врачи и биологи при разработке лекарств от болезни Альцгеймера, мы рассказывали в материале «Суррогат надежды».
Вакцины от малярии Еще один пункт в списке научных событий 2023 года — введение противомалярийных вакцин в широкий оборот, а точнее, надежда на скорое их введение в 2024-м. В этом году она получила одобрение ВОЗ. Дело в том, что RTS,S обладает лишь умеренной эффективностью, и ее защитный эффект быстро ослабевает. Однако вакцина снизила заболеваемость тяжелой формой малярии на 22 процента и смертность от всех причин на 13 процентов у африканских детей.
Но производитель вакцины сможет выпустить только 18 миллионов доз до 2025 года. Этого хватит для полной вакцинации всего 4,5 миллионов детей — притом, что в группе риска 40 миллионов. Новая вакцина R21 может увеличить масштабы вакцинации: компания Novavax заявляет, что может гарантировать выход 100 миллионов доз в год по цене от 2 до 4 долларов за дозу — почти вдвое дешевле Mosquirix. Результаты третьей фазы клинических испытаний показали , что в течение первых 18 месяцев после прививки вакцина так же эффективна, как RTS,S.
Сверхмасштабные вычисления Американский суперкомпьютер Frontier, преодолевший экзафлопсный рубеж его производительность достигает 1,102 экзафлопса , стал полноценным вычислительным инструментом, которым могут пользоваться ученые. С машиной уже успели поработать материаловеды из Мичиганского университета. Они объединили две теоретические основы для прогнозирования поведения 600 тысяч электронов и смоделировали процессы образования, роста и распространения дефектов в магниевых сплавах, которые используются в сверхлегких материалах. Исследователи из Ливерморской национальной лаборатории имени Лоуренса и Сандийских национальных лабораторий также использовали Frontier для повышения точности основной модели глобального климата Министерства энергетики США.
Такой подход позволил учесть физические процессы, которые приводят к образованию облаков по всей планете. Нашли опечатку?
По итогам 1-3 кв. В первом случае группа представлена почти исключительно рецептурными препаратами, ОТС-компонент состоит из трех гомеопатических продуктов, их отгрузки тоже заметно выросли, но динамику группы они не определяют, занимая долю на уровне нескольких десятых процента от общего объёма. Основной вклад в прирост здесь обеспечили Rx-препараты, причём из их числа практически все показывали кратную динамику, максимум фиксировался по препарату Орлистат рост в 6,3 раза , препарат отгружался компаниями «Биннофарм» и «Озон». Так же отметим Листата рост в 3,7 раз и Голдлайн в 2,5 раза компании «Изварино Фарма». Не сложно сопоставить рост отгрузок препаратов в данной категории с анонсированным уходом с российского рынка продуктов на основе агонистов глюкагоноподобного пептида-1, в частности препарата Оземпик компании «Ново-Нордиск». Так же надо полагать, что конкуренция здесь в ближайшее время обострится, поскольку уже две российские компании «Герофарм» и «ПромоМед» получили РУ на собственные аналоги препаратов на основе семаглутида.
В Башкортостане растет спрос на препараты от ожирения
Эффективность Zepbound для снижения и поддержания веса в сочетании с диетой и повышенной физической активностью установили в двух рандомизированных, двойных слепых, плацебо-контролируемых исследованиях взрослых с ожирением или избыточным весом с по крайней мере одним заболеванием, связанным с ожирением. Ученые зафиксировали снижение веса через 72 недели у 2519 пациентов, которые получали 5 мг, 10 мг или 15 мг Zepbound один раз в неделю, и у 958 пациентов, которые получали плацебо один раз в неделю. В двух исследований III фазы приняли участие пациенты, которые весили, в среднем, 230 кг. При максимальной дозе тирзепатида 15 мг пациенты потеряли в среднем 48 кг за 72 недели.
Препарат будет применяться и для профилактики осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, сопровождающих эти патологии, пишут newizv. В компании уточняют, что лекарственные препараты «Энлигрия, Квинлиро» международное непатентованное наименование — лираглутид и «Квинсента» международное непатентованное наименование — семаглутид пополнят перечень новых средств, предназначенных для лечения вышеупомянутых заболеваний и патологий. Минздрав включает борьбу с сахарным диабетом в число ключевых векторов работы по сохранению здоровья нации. Однако специалисты рассматривают новый препарат и как средство против ожирения, провоцирующего развитие множества опасных недугов. Известно, что именно ожирение является ведущим фактором риска при формировании инвалидизирующих заболеваний и смертельно опасных состояний, среди которых инфаркты, инсульты и множество других сердечно-сосудистых патологий. Из-за ожирения отмечаются и нарушения в работе системы репродукции, в связи с чем существует угроза для репродуктивного потенциала страны. Для устранения нарушений метаболизма, которые провоцируют развитие патологических и даже угрожающих жизни состояний, необходимо добиться нормализации массы тела.
Nikogosian, T. Lobstein eds. WHO, 2007. Бурков С. Избыточный вес и ожирение — проблема медицинская, а не косметическая. Ожирение и метаболизм 2010;3:15-9. Overweight and obesity is a medical problem, not cosmetic. Ozhirenie i metabolizm 2010;3:15-9 In Russ. National Institutes of Health. Bethesda: NIH; 2000. NIH working group report: Innovative research to improve maintenance of weight loss. Obesity Silver Spring 2015; 23 1 :7-15. Мельниченко Г. Ожирение в практике эндокринолога. Obesity in the practice of an endocrinologist. RMZh 2001;9 2 :82—7 In Russ. Screening for Obesity in Adults. Pharmacologic and surgical management of obesity in primary care: a clinical practice guideline from the American College of Physicians. Ann Intern Med 2005;142;525-31. Fujioka K. Management of obesity as a chronic disease; nonpharmacologic, pharmacologic and surgical options. Obes Res 2002;10 Suppl 2 ;116S-23S. Emerging pharmacological approaches to the treatment of obesity. J Pharm Pharm Sci 2005:8:259-71. European guidelines for obesity management in adults Obes Facts 2015;8 6 :402-24. XENical in the prevention of diabetes in obese subjects XENDOS study: a randomized study of orlistat as an adjunct to lifestyle changes for the prevention of type 2 diabetes in obese patients. Diabetes Care 2004;27;155-61. Sibutramin in obesity treatment multicenter, open, prospective 12-month-long study. Vnitr Lek 2004;50 11 :825-9. Аметов А. Эффективное лечение ожирения — путь борьбы с эпидемией сахарного диабет. Эндокринология: новости, мнения и обучение 2013;2 3 :12-16 [Ametov AS. Effectively treating obesity is the way to fight the diabetes mellitus epidemic. EHndokrinologiya: novosti, mneniya i obuchenie 2013;2 3 :12-16 In Russ. Addiction potential of phentermine prescribed during long-term treatment of obesity. Int J Med Obes Lond 2014;38:292-8. Phentermine-topiramate for the treatment of obesity Ann Pharmacother 2013;47 3 340-9. Obesity Silver Spring 2012;20:330-42. Lancet 2011;377:1341-52.
Нисходящее течение забирает тепло, кислород и углекислый газ из атмосферы и удерживает их в глубоких слоях океана, откуда вода медленно распространяется на север. Этот механизм, известный как «углеродный насос», помогает поглощать треть ежегодных выбросов углекислого газа. Редакция Science отметила исследования, которые показали, что «насос» стал работать с перебоями. В этом году сразу несколько научных групп заявили, что эта система находится в серьезной опасности. С их помощью ученые создали математическую модель — она подтвердила, что циркуляция воды замедлилась на 20 процентов. Весной в другом исследовании в журнале Nature Climate Change сообщалось , что глубокие течения замедлились почти на 30 процентов с 1992 по 2017 год. По мнению ученых, глобальное потепление будет способствовать еще большему замедлению течений мирового океана. Прогноз погоды от нейросетей Редакция Science отметила в этом году Google, Huawei и Nvidia, которые научили ИИ предсказывать погоду на 10 дней вперед. Точность такого прогноза была сравнима с традиционными моделями и даже превосходила их, но при этом нейросети тратили меньше ресурсов, чем уходило на обычные прогнозы. Модели могут выдавать результат за одну минуту вместо двух часов, которые приходится ждать при расчетах на суперкомпьютере. Пока ИИ не идеален: он с трудом предсказывает некоторые характеристики погодных явлений — например интенсивность ураганов. Но исследователи ожидают, что с каждым годом прогнозы моделей будут становиться все точнее, а скорость вычислений — выше. Лекарства от болезни Альцгеймера Еще одним важным итогом 2023 года редакция Science назвала лекарства от болезни Альцгеймера — моноклональные антитела к бета-амилоиду. В январе регулирующие органы США, а затем и минздрав Японии дали зеленый свет леканемабу — первому препарату, который замедляет снижение когнитивных функций. Как показали клинические испытания, препарат тормозит потерю когнитивных функций на 27 процентов лучше, чем плацебо. Другой препарат моноклональных антител — донанемаб — пока не получил одобрения из-за вопросов к профилю безопасности. Регулятор потребовал, чтобы минимум сто человек получало препарат на протяжении одного года — а врачи подтвердили, что за это время он не вызвал серьезных нежелательных реакций. Однако у него тоже есть положительный клинический эффект, и ученые рассчитывают, что в скором времени FDA разрешит использовать лекарство. Подробно о проблемах, с которыми сталкиваются врачи и биологи при разработке лекарств от болезни Альцгеймера, мы рассказывали в материале «Суррогат надежды». Вакцины от малярии Еще один пункт в списке научных событий 2023 года — введение противомалярийных вакцин в широкий оборот, а точнее, надежда на скорое их введение в 2024-м. В этом году она получила одобрение ВОЗ. Дело в том, что RTS,S обладает лишь умеренной эффективностью, и ее защитный эффект быстро ослабевает. Однако вакцина снизила заболеваемость тяжелой формой малярии на 22 процента и смертность от всех причин на 13 процентов у африканских детей.
Лекарство от ожирения сделало датскую компанию самой дорогой в Европе
При этом специалисты утверждают, что новый препарат весьма эффективен в борьбе с ожирением, которое является отягчающим фактором для развития множества серьезных заболеваний. Pfizer в понедельник заявила, что прекратила разработку своей экспериментальной таблетки от ожирения лотиглипрон, принимаемой один раз в день, после того, как в ходе клинических исследований были выявлены проблемы с безопасностью для печени. Американская Eli Lilly разрабатывает аналогичное средство от ожирения под названием Mounjaro, которое тоже уже получает необходимые разрешения и выходит на рынок уже этим летом. Zepbound, подобно препаратам Ozempic для лечения диабета 2-го типа и Wegovy для лечения ожирения, является агонистом гормона глюкагоноподобного пептида 1 (GLP-1). Помимо лекарства от ожирения, в рейтинг вошли еще 9 прорывов года.
Общая информация
- Прорывом года по версии Science стало лекарство от ожирения
- Новости партнеров
- В России начался выпуск своего лекарства от ожирения
- Буквально весной у меня случилась «клиентка-потеряшка»
8 популярных препаратов от ожирения
Минздрав включает борьбу с сахарным диабетом в число ключевых векторов работы по сохранению здоровья нации. Однако специалисты рассматривают новый препарат и как средство против ожирения, провоцирующего развитие множества опасных недугов. Известно, что именно ожирение является ведущим фактором риска при формировании инвалидизирующих заболеваний и смертельно опасных состояний, среди которых инфаркты, инсульты и множество других сердечно-сосудистых патологий. Из-за ожирения отмечаются и нарушения в работе системы репродукции, в связи с чем существует угроза для репродуктивного потенциала страны. Для устранения нарушений метаболизма, которые провоцируют развитие патологических и даже угрожающих жизни состояний, необходимо добиться нормализации массы тела. В распоряжении российских медиков в настоящее время появляются новые препараты отечественного производства. С их помощью можно подбирать персонифицированные схемы лечения для таких пациентов.
Ученые объясняют это тем, что семаглутид содержит соединение, похожее по структуре на человеческий глюкагонподобный пептид-1 GLP1 , выделяемый в кровь из кишечника после еды. Действие лекарства имитирует выработку GLP1, что притупляет ощущение голода, и люди, таким образом, съедают меньше. Важным результатом, помимо похудения, стало уменьшение факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний и диабета: объема висцерального жира, уровня сахара в крови и артериального давления. Расставшись с килограммами, добровольцы заметили, что улучшилось качество их жизни. К тому же, удалось обойтись без серьезных побочных эффектов.
В тестировании приняли участие 806 добровольцев, испытание длились 12 недель. Серьезных побочных эффектов у препарата не обнаружено. Лишь у небольшой части испытуемых наблюдались легкая тошнота, диарея и запоры.
В 1973 году препарат стали использовать для лечения ожирения. Однако выяснилось, что он вызывает легочную гипертензию и вальвулярную болезнь сердца. В итоге в 1997 году фенфлурамин и дексфенфлурамин были изъяты из продажи во всех странах. Сибутрамин привлек внимание в 1988 году. В экспериментах за восемь недель наблюдалась удвоенная потеря веса по сравнению с плацебо при применении низкой дозы и почти четырехкратная — при высокой. Оптимистичные результаты были омрачены повышением артериального давления, но препарат разрешили к продаже. Но, несмотря на это, сибутрамин до сих пор можно найти в продуктах, продающихся в интернете. FDA Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных средств США обнаружило его в большинстве из проверенных препаратов для похудения. Американские специалисты определили, что эта продукция поступает в основном из Китая и представляет опасность для здоровья. Разработка римонабанта — антагониста каннабиноидных рецепторов — это яркий пример провала с многообещающим началом и печальным финалом. Клиническая программа тестирования римонабанта как препарата для снижения веса дошла до третьей фазы. Участники тестирования потеряли 3,6—8,6 кг, однако при этом возрастала склонность к суициду. Римонабант был одобрен в Европе, но не в США. Спустя чуть более двух лет после одобрения продажу римонабанта в Европе приостановили из-за проблем с психикой и увеличения числа самоубийств у лиц, принимавших препарат. Это привело к прекращению всех исследований римонабанта, а также других антагонистов каннабиноидов. Выше перечислены лишь наиболее яркие примеры неудачных препаратов, коих было великое множество. Часть разработок не вышла со стадии клинических испытаний, часть была выпущена на рынок, но отозвана из-за опасных побочных эффектов. Далее мы рассмотрим «выжившие» препараты, созданные еще в прошлом веке. Так, фентермин в России внесен в Список II перечня наркотических средств — одно из производных амфетамина, которое одобрено к продаже в США в 1959 году и продается до сих пор. Бупропион впервые синтезирован в 1969 году и запатентован в 1974-м. Это ингибитор обратного захвата норадреналина и дофамина, одобренный в США для лечения депрессии и как средство, помогающее бросить курить. В целом препарат переносится умеренно из-за распространенности побочных эффектов. Комбинация бупропиона и налтрексона в настоящее время одобрена в США и странах ЕС для лечения осложненного избыточного веса и ожирения. В РФ эфедрон и его производные внесены в Перечень наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, то есть бупропион рассматривается как производное наркотика. Известны случаи, когда покупка препаратов на его основе приводила к арестам покупателей. Орлистат тетрагидролипстатин — препарат для борьбы с ожирением, одобренный в ЕС. Орлистат действует путем блокирования липаз желудка и поджелудочной железы, которые отвечают за расщепление триглицеридов на свободные жирные кислоты и глицерин в желудочно-кишечном тракте. В результате меньшее количество свободных жирных кислот в пищеварительном тракте всасывается в кровь. Снижение всасывания жирных кислот напрямую уменьшает риск развития гипертонии, дислипидемии и способствует снижению веса. Он выпускается как безрецептурный препарат в дозировке 60 мг и как рецептурный в дозировке 120 мг. При лечении орлистатом может нарушаться всасывание некоторых витаминов, особенно жирорастворимых A, D, E, K. Поэтому обычно вместе с ним рекомендуется прием поливитаминов. Между приемом орлистата и витаминов должен быть интервал не менее двух часов. Орлистат благоприятно влияет на уровень глюкозы и инсулина, то есть вызывает антидиабетогенное действие у людей с повышенной вероятностью развития диабета. Реже отмечались боли в животе. Сообщалось о нескольких случаях нарушения функции печени вплоть до печеночной недостаточности, требующей трансплантации, и об остром повреждении почек у пациентов с уже больными почками. Препарат вводится путем подкожной инъекции. Период полувыведения составляет в среднем 13 часов, поэтому его можно вводить один раз в день, что достаточно удобно. Лираглутид является аналогом GLP-1. GLP-1 — эндогенный гормон инкретин, вырабатываемый клетками тонкой кишки. Рецепторы GLP-1 расположены в различных тканях: центральной и периферической нервной системе, пищеварительном тракте, поджелудочной железе, сердце и кровеносных сосудах. Аналоги GLP-1 вызывают задержку опорожнения желудка, что приводит к длительному ощущению сытости. У принимавших лираглутид также наблюдалось значительное снижение уровня гликированного гемоглобина HbA1c отражает содержание глюкозы в крови. Как и лираглутид, семаглутид является эффективным и относительно безопасным препаратом, существенно облегчающим снижение веса. По семаглутиду проведены многочисленные исследования. В исследовании, результаты которого опубликованы в 2022 году в журнале Nature, эффективность семаглутида сравнивалась с плацебо в течение 104 недель на фоне диеты с дефицитом калорий и физической активностью.