Цитиколин обладает нейропротекторным и нейрональным мембраностабилизирующим эффектами, и из-за этих свойств ожидается, что цитиколин может быть полезен для людей с болезнью Паркинсона. ЦИТИКОЛИН L раствор для инъекций 4мл 500мг/4мл N5 Triumph Resources Ltd, Англия произведено: Immacule Lifesciences Pvt. В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения вещества головного мозга, улучшает холинергическую передачу.
Когда назначают медикамент
- Цитиколин - инструкция по применению. Цитиколин-белмед раствор : инструкция по применению
- Формы выпуска
- "Цитиколин": отзывы, состав, форма выпуска, показания к применению
- Цераксон: дозировка, курс терапии и показания к применению
- Действующее вещество
Цераксон раствор для инъекций 1000 мг/4 мл n5 амп
Цитиколин, раствор для инъекций 1000мл/4мл ампулы Цитиколин используется при болезни Альцгеймера и других. Цераксон производится в форме раствора для инъекций и раствора для приема внутрь. Цитиколин эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии. Купить Цитиколин 125 мг/мл раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мл ампулы 5 шт. цена. Цитиколин, 125 мг/мл, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 4 мл, 5 шт. ЦИТИКОЛИН-САНТО® (Цитиколин) 1000мг/4мл №5 в пачке, раствор для инъекций.
Какой препарат лучше Рекогнан или Цераксон
Пожилые пациенты При назначении цитиколина пожилым пациентам коррекции дозы не требуется. Раствор в ампуле предназначен для однократного применения. Он должен быть немедленно использован после вскрытия ампулы. Препарат совместим со всеми видами внутривенных изотонических растворов и растворов декстрозы. В некоторых случаях цитиколин может стимулировать парасимпатическую систему, а также оказывать кратковременное изменение артериального давления. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или были замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу. Передозировка: С учетом низкой токсичности препарата случаи передозировки не описаны. Взаимодействие: Не следует применять одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами: В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т. Упаковка: По 4 мл в ампулы нейтрального стекла марки НС-3 вместимостью 5 мл или в ампулы медицинского стекла первого гидролитического класса. В каждую пачку или коробку с ампулами вкладывают скарификатор ампульный.
При использовании ампул с надсечкой, кольцом излома или точкой излома скарификатор ампульный не вкладывают.
Хорея патологическое состояние, для которого характерны непроизвольные и хаотичные движения ног и рук. Болезнь Альцгеймера сложные поражения нервной системы, для которых характерны потеря памяти и логического мышления, а также заторможенность речи. Паркинсонизм неврологическое заболевание, которое характеризуется рядом признаков: тремором, резистентным повышением мышечного тонуса, равномерным сопротивлением мышц, одинаково выраженным в сгибаниях и разгибаниях, а также постуральной неустойчивостью и замедленным движением.
Дисциркуляторная энцефалопатия заболевание головного мозга, которое возникает впоследствии хронического прогрессирующего нарушения микроциркуляции головного мозга различного происхождения. Имеет ли лекарственное средство запреты Согласно аннотации к применению известно, что "Цитиколин" противопоказано применять при наличии определенных состояний. Это: Выраженная ваготомия сложное состояние, которое вызывается повышенным тонусом блуждающего нерва, регулирующего функционирование внутренних органов, а также желез внутренней секреции, капилляров. Грудное вскармливание.
Возраст до 18 лет. Повышенная сенситивностьи к любому составляющему лекарства. С особой осторожностью необходимо применять лекарственное средство женщине во время беременности. И только в тех ситуациях, когда вероятная польза от терапии для мамы сильно превосходит угрозу для плода.
Как правильно использовать препарат Согласно аннотации к применению известно, что раствор для парентерального введения используют в дозировке, зависящей от показаний. Внутривенные инъекции проводят не меньше трех минут, лучше вливать препарат капельно со скоростью от сорока до шестидесяти капель в минуту.
Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: 500-2000 мг в день 1-2 раза в день. Дозировка и длительность лечения в зависимости от тяжести симптомов заболевания. Пожилые пациенты. При назначении препарата пожилым пациентам коррекции дозы не требуется.
Раствор в ампуле предназначен для однократного применения. Он должен быть немедленно использован после вскрытия ампулы. Препарат совместим со всеми видами внутривенных изотонических растворов и растворов декстрозы. По 4 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла тип I с цветным кольцом излома или с цветной точкой и насечкой или без кольца излома, цветной точки и насечки.
Во время беременности или лактации Нет достаточных данных об использовании цитиколина у беременных женщин. Назначение препарата в период беременности возможно только в случае, если ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, поскольку данные о выделении цитиколина с грудным молоком отсутствуют. Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении лекарственного препарата и меры, которые следует принять в этом случае Очень редко Психические расстройства: галлюцинации Со стороны центральной и периферической нервной системы: сильная головная боль, вертиго. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тахикардия. Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея.
Цераксон, 10 шт., 10 мл, 100 мг/мл, раствор для приема внутрь
Подробные характеристики модели Цитиколин-Вереткс р-р д/приема внутрь фл. — с описанием всех особенностей. 130,63 мг (в пересчете на цитиколин - 125,0 мг). Показана эффективность применения цитиколина в терапии и лечении хронической ишемии мозга, сопровождающейся когнитивными нарушениями, в терапии сосудистой деменции и деменции при нейродегенеративных з. Цитиколин, раствор для инъекций 1000мл/4мл ампулы Цитиколин используется при болезни Альцгеймера и других. Действующее вещество: цитиколин натрия — 261,250 мг (в пересчёте на цитиколин — 250,000 мг); вспомогательные вещества: натрия гидроксид раствор 1 М или кислота хлористоводородная раствор 1 М — до pH 6,5–7,5, вода для инъекций до 1,0 мл. В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения вещества головного мозга, улучшает холинергическую передачу.
Цитиколин (Citicoline)
| Цитиколин - инструкция по применению. Цитиколин-белмед раствор : инструкция по применению | Цераксон выпускается в виде раствора для перорального (в дозировочных шприцах и пакетиках) и инъекционного (в ампулах) введения. |
| The assessment of the efficacy of citicoline in the early and recovery stages of stroke | Цитиколин обладает нейропротекторным и нейрональным мембраностабилизирующим эффектами, и из-за этих свойств ожидается, что цитиколин может быть полезен для людей с болезнью Паркинсона. |
| «Цитиколин»: инструкция по применению, отзывы - | Цитиколин раствор 125 мг/мл 5 ампул по 4 мл (для инъекций). |
| » ЦИТИКОЛИН-САНТО® (Цитиколин) 1000мг/4мл №5 в пачке, раствор для инъекций | Другой формой выпуска препарата является раствор, предназначенный для перорального применения, инструкция для него приводится ниже Раствор для инъекций Цитиколин. |
Цитиколин раствор : инструкция по применению
| Цитиколин уколы: цена от , инструкция по применению, аналоги, отзывы, купить в аптеках Москвы | Инструкция по применению Цитиколин 125мг/мл 4мл 5 шт. раствор для внутривенного и внутримышечного введения. |
| ЦИТИКОЛИН-БЕЛМЕД, раствор для инъекций, 4мл - Продукция - РУП Белмедпрепараты | Цераксон производится в форме раствора для инъекций и раствора для приема внутрь. |
ЦИТИКОЛИН раствор — инструкция по применению, дозировки, аналоги, противопоказания
Активное вещество способствует повышению уровня сознания и внимания, а также ослаблению клинических проявлений амнезии. Фармакокинетика Цитиколин в большом объеме распределяется в различных структурах головного мозга с интенсивным включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина — в нуклеиновые кислоты и цитидиновые нуклеотиды. В головном мозге действующее вещество активно внедряется в мембраны клеток, митохондрий и цитоплазмы, формируя одну из частей фракции структурных фосфолипидов. Метаболизм препарата происходит в тканях печени, в результате его биотрансформации образуются цитидин и холин. После введения средства плазменный уровень холина в крови значительно возрастает. Экскреция действующего вещества с мочой подразделяется на 2 фазы, первая из которых длится примерно 36 часов и характеризуется быстрым снижением скорости выведения, а вторая — значительно более медленным снижением.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или были замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу. Фармакологическое действие Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны преимущественно фосфолипидов , обладает широким спектром действия - способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствует избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза. В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинергическую передачу.
При черепно - мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода. При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств таких как, ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживания. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии. Цитиколин эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии. Фармакологическая группа.
Цитиколин хорошо абсорбируется при приеме внутрь. После применения цитиколина концентрация холина в плазме крови значительно повышается. Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина — в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Достигнув головного мозга, цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, принимая участие в построении фракции фосфолипидов. В экскреции цитиколина с мочой выделяют 2 фазы: 1-я фаза — около 36 ч, в которой скорость выведения снижается быстро, и 2-я фаза, в которой скорость выведения снижается намного медленнее.
Другие психостимулирующих и ноотропные средства. Фармакологические свойства Фармакологические. Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов, что подтверждено данными магнитно-резонансной спектроскопии. Благодаря такому механизму действия цитиколин улучшает функционирование таких мембранных механизмов как работа ионообменных насосов и рецепторов, модуляция которых необходимо для нормального проведения нервных импульсов. Благодаря стабилизирующей действия на мембрану нейронов цитиколин проявляет противоотечные свойства, которые способствуют уменьшению отека мозга. Экспериментальные исследования показали, что цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипаз А1, А2, С и D , уменьшает образование свободных радикалов, предотвращает разрушение мембранных систем и сохраняет антиоксидантные защитные системы, такие как глутатион. Цитиколин сохраняет запас энергии нейронов, ингибирует апоптоз и стимулирует синтез ацетилхолина. Экспериментально доказано, что цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное действие при фокальной ишемии головного мозга. Клинические исследования показали, что цитиколин достоверно увеличивает функциональное восстановление у пациентов с острым ишемическим нарушением мозгового кровообращения, совпадает с замедлением роста объема ишемического повреждения головного мозга по данным нейровизуализации. У пациентов с черепно-мозговой травмой цитиколин ускоряет восстановление и уменьшает продолжительность и интенсивность посттравматического синдрома. Цитиколин улучшает уровень внимания и сознания, когнитивные и неврологические расстройства, связанные с ишемией головного мозга, способствует уменьшению проявлений амнезии. После введения лекарственного средства наблюдается значительное повышение уровня холина в плазме крови. Препарат метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидина. После введения цитиколин широко распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина в цитидина нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. В головном мозге цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, интегрируясь в структуру фосфолипидной фракции.
Цитиколин раствор : инструкция по применению
Противопоказания Цераксон нельзя употреблять пациентам с такими показаниями: -возраст до 18 лет; -наследственная непереносимость фруктозы в составе лекарства она присутствует ; -гипертонус парасимпатической нервной системы; -индивидуальная непереносимость препарата. Цераксон — относительно новый продукт на мировом рынке. Его исследования проводятся в течение последних 40 лет. До настоящего времени нет проверенных клинических данных относительно воздействия лекарства на детей, подростков и беременных женщин. Ввиду этого применение препарата до 18 лет запрещено. В период вынашивания младенца женщине можно прописывать Цераксон только в крайнем случае, если потенциальная польза для ее здоровья превышает риски для плода. В послеродовой период при приеме матерью цитиколина младенца переводят на искусственное вскармливание. В пожилом возрасте препарат хорошо переносится организмом. Корректировки дозы не требует.
В целом, люди старше 60 лет являются основной потребительской группой данного медпрепарата. Сроки лечения На вопрос, сколько нужно пить Цераксон после инсульта, однозначно ответить трудно. Индивидуальная дозировка и срок лечения зависят от таких факторов: Характер патологических изменений. Важно, что имело место — механическая травма черепа, закупорка сосуда вследствие атеросклероза, кровоизлияние или дегенеративные изменения тканей мозга. Возраст пациента. У молодых людей резервы организма еще не истощены. Их клетки и нейронные связи восстанавливаются быстрее, чем у престарелых больных. Размер области поражения.
Быстрее идут на поправку люди, пережившие микроинсульт. У них патологическими изменениями затронута небольшая часть мозга.
Заболевание Список лекарств Показания Ишемический инсульт острый период ; ишемический и геморрагический инсульт восстановительный период ; черепно-мозговая травма острый и восстановительный период ; когнитивные нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга. Противопоказания Ваготония преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы ; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к цитиколину. Со стороны нервной системы: бессонница, головная боль , головокружение, возбуждение, тремор, онемение в парализованных конечностях.
Холин необходим для синтеза ацетилхолина, а также для сфингомиелина и фосфатидилхолина — структурных компонентов клеточных мембран. Ацетилхолин тесно связан с нервными сетями и памятью.
Когнитивные нарушения, которые предшествуют началу болезни Альцгеймера, связаны с изменениями в системах нейротрансмиссии мозга. Цитиколин может обратить вспять возрастные изменения в клетках мозга. Цитидин превращается в уридин перед тем, как пересечь гематоэнцефалический барьер. Уридин необходим для синтеза фосфатидилхолина в нейронных мембранах, и также способствует росту нейронов. Уридин — это молекула, ответственная за повышение уровня норадреналина и дофамина в мозге, улучшение митохондриальной функции и производство энергии. Цитиколин улучшает функцию митохондрий с помощью многочисленных механизмов. Во-первых, цитиколин поддерживает здоровый уровень фосфолипидного кардиолипина в митохондриальных мембранах.
Во-вторых, цитиколин помогает восстановить активность митохондриальной аденозинтрифосфатазы, которая способствует выработке энергии. В-третьих, цитиколин снижает окислительный стресс. Исследования на животных показывают, что цитиколин может увеличивать плотность дофаминовых D2-рецепторов и ацетилхолиновых рецепторов в областях мозга, связанных с синдромом дефицита вознаграждения СДВ и зависимостью. В общем, цитиколин работает тремя основными способами в организме: Восстанавливает нейрональные мембраны в мозге.
То же самое наблюдается в выдыхаемом СО2 - скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 ч, а затем снижается намного медленнее.
Показания - острый период ишемического инсульта в составе комплексной терапии ; - восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов; - черепно-мозговая травма, острый в составе комплексной терапии и восстановительный период; - когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга. Противопоказания - выраженная ваготония преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы ; - детский и подростковый возраст до 18 лет в связи с отсутствием достаточных клинических данных ; - повышенная чувствительность к компонентам препарата. Меры предосторожности Не применять в детском и подростковом возрасте Применение при беременности и кормлении грудью Клинических данных по применению цитиколина при беременности не достаточно. Хотя в экспериментальных исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено, при беременности препарат назначают только в том случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, поскольку данные о выделении цитиколина с грудным молоком отсутствуют.
Способ применения и дозы Раствор для приема внутрьПрепарат принимают во время еды или между приемами пищи. Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы: рекомендуемая доза составляет 1000 мг 10 мл каждые 12 ч. Длительность лечения - не менее 6 недель. Доза и длительность лечения зависят от тяжести симптомов заболевания. Пациентам пожилого возраста коррекция дозы препарата Цераксон не требуется.
Цитиколин (CDP-холин)
Черепно-мозговая травма, а также следующий после нее острый и восстановительный периоды. В зависимости от заболевания и состояния пациента врач может назначить препарат в качестве дополнения комплексной терапии либо как моно-средство. Противопоказания Есть ряд состояний, при которых обсуждаемый препарат использовать нельзя. В инструкции по применению «Цитиколина» перечислены такие противопоказания: Возраст до 18 лет. Выраженная ваготомия, а также доминирование у человека тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы. Повышенная чувствительность к любому веществу, входящему в состав раствора. Лактационный период. При необходимости лечащий врач может назначить препарат во время беременности. Однако делается это с большой осторожностью, и только если вероятная польза для здоровья будущей матери превышает возможный риск для плода.
Дозировка Раствор можно вводить несколькими способами: В мышцу, очень медленно, от трех до пяти минут. Точное время определяется с учетом назначенной пациенту дозы. В вену посредством укола. При помощи капельницы, со скоростью 40-60 капель в минуту. Предпочтительно использовать внутривенный способ введения. Если же уколы назначены в мышцу, то нужно каждый раз ставить их в другое место, а не в одно и то же.
Данные по экскреции цитиколина в грудное молоко и его действие на плод неизвестны. В период беременности и кормления грудью препарат можно назначать только тогда, когда ожидаемая терапевтическая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами В индивидуальных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами.
Способ применения Тиколин и дозы Рекомендуемая доза для взрослых составляет от 500 мг до 2000 мг в сутки в зависимости от тяжести симптомов. Лекарственное средство назначать для внутримышечного или внутривенного применения. Внутривенно препарат можно вводить медленно инъекционно в течение 3-5 минут в зависимости от вводимой дозы или капельно скорость: 40-60 капель в минуту. Максимальная суточная доза - 2000 мг. Срок лечения зависит от течения болезни и определяется врачом. Пациенты пожилого возраста дозы не требуется корректировка. Раствор для инъекций предназначен только для однократного применения. Лекарственное средство применять сразу после открытия ампулы. Остатки препарата необходимо уничтожить.
Лекарственное средство можно смешивать со всеми изотонический раствор для внутривенного введения, а также с гипертоническим раствором глюкозы. Дети Опыт применения лекарственного средства детям ограничен. Передозировка О случаях передозировки не сообщали.
Эффекты цитиколина могут быть также объяснены снижением активности фосфолипазы А2. Цитиколин увеличивает синтез фосфатидилхолина. Стимулирует синтез SAMe, который способствует стабилизации мембран и снижает уровень арахидоновой кислоты. Это особенно важно после ишемии, когда уровни арахидоновой кислоты повышены. Мембрана нейронов Мозг преимущественно использует холин для синтеза ацетилхолина. Это ограничивает количество холина, доступного для синтеза фосфатидилхолина. Когда доступность холина низкая или потребность в ацетилхолине увеличивается, фосфолипиды, содержащие холин, могут катаболизироваться из нейронных мембран. Эти фосфолипиды включают сфингомиелин и фосфатидилхолин. Дополнение с цитиколином может увеличить количество холина, доступного для синтеза ацетилхолина, и помочь восстановить мембранные запасы фосфолипидов после истощения.
Это средства, свойствами которых считается улучшение умственной деятельности, памяти и когнитивных способностей. А еще они повышают устойчивость клеток мозга в условиях гипоксии и нарушения мозгового кровообращения. Ноотропные препараты часто назначают врачи-неврологи. Они включены в российские клинические рекомендации по лечению последствий инсульта и ишемических атак головного мозга. Такое неоднозначное отношение к большой группе препаратов связано с тем, что ноотропы недостаточно изучены, а имеющиеся клинические исследования не соответствуют критериям доказательной медицины. При этом имеется продолжительный опыт их практического применения. Провизор рассказывает о ноотропе Цитиколин, его действующем веществе, показаниях к применению согласно инструкции и возможных побочных действиях. Сравнивает с аналогом Цераксон. Цитиколин ампулы, как правило, имеют объем 4 мл и содержат 500 или 1000 мг одноименного действующего вещества — цитиколина натрия. Цитиколин является предшественником фосфатидилхолина лецитина , основного фосфолипида мембран клеток, включая нейроны. В аптеках посетители иногда спрашивают Цитиколин таблетки, саше или сироп, но в таких лекарственных формах лекарство не производится. Цитиколин: от чего помогает Цитиколин восстанавливает поврежденные мембраны клеток головного мозга, препятствует образованию свободных радикалов и предотвращает гибель клеток. При инсульте уменьшает объем поврежденной ткани и улучшает передачу нервных импульсов.
ЦИТИКОЛИН раствор — инструкция по применению, дозировки, аналоги, противопоказания
60 капель в минуту) при инсультах и черепно-мозговой травме в остром пе. Цитиколин-Белмед раствор для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг/4 мл или 1000 мг/4 мл в ампулах 4 мл в контурной ячейковой упаковке №5х1, №5х2. Купить Цитиколин 125 мг/мл раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мл ампулы 5 шт. цена. раствор для инъекций Ноотропное действие заключается в стимуляции функций головного мозга, в том числе, мыслительных, когнитивных – речь, память, способность к обучению и запоминанию.
Это может быть интересно
- Фармакокинетика
- Цитиколин Нео
- Аналоги Цитиколин, раствор для внутривенного и внутримышечного введения 125мг/мл, ампулы 4мл, 5 шт
- Фармакодинамика
Цитиколин, раствор для внутривенного и внутримышечного введения 125мг/мл, ампулы 4мл, 5 шт
Рекомендуемый режим дозирования Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы ЧМТ : 1000 мг каждые 12 часов с первых суток после постановки диагноза, длительность лечения не менее 6 недель. Через 3—5 дней после начала лечения если не нарушена функция глотания возможен переход на пероральные лекарственные формы цитиколина. Восстановительный период черепно-мозговой травмы, ишемического и геморрагического инсультов, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: 500—2000 мг в день. Дозировка и длительность лечения зависят от тяжести заболевания. При подозрении на продолжающееся внутричерепное кровотечение рекомендуется не превышать дозу препарата Цитиколин 1000 мг в сутки. Препарат вводят внутривенно капельно со скоростью 30 капель в минуту. Пожилые пациенты При назначении препарата Цитиколин пожилым пациентам корректировка доз не требуется. Раствор в ампуле предназначен для однократного применения и должен быть использован немедленно после вскрытия ампулы.
Препарат совместим со всеми видами внутривенных изотонических растворов и растворов декстрозы. Прочие: чувство жара, отёки, одышка. Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: бессонница, головная боль, головокружение, тремор, онемение в парализованных конечностях, стимуляция парасимпатической нервной системы. Со стороны нарушения психики: галлюцинации, возбуждение. Со стороны сердечно-сосудистой системы: кратковременное изменение артериального давления. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, изменение активности печёночных ферментов.
Таблетки имеют продолговатую двояковыпуклую форму, покрываются кишечнорастворимой пленочной оболочкой, имеющей глянцевое белое окрашивание. При поперечном срезе заметно белое ядро. Фасуется по 10 или 15 таблеток в контурно-ячейковую упаковку, изготовленную из ПВХ-пленки и фольги алюминиевой. Упаковывается по 2, 3, 6, 12 блистеров по 10 единиц и по 2, 4, 8 блистеров по 15 таблеток вместе с инструкцией в картонную пачку. Фармакологическое действие Нейпилепт обладает ноотропной активностью. Цитиколин, который является основным веществом препарата, считается предшественником структурных компонентов стенок клеток, включая фосфолипиды. Он отличается широким спектром фармакологического действия. Регулярный прием стимулирует восстановление поврежденных клеточных мембран, предупреждает избыточное образование свободных радикалов, препятствует гибели клеток, влияя на механизм апоптоза, а также тормозит действие фосфолипаз. Фармакодинамика и фармакокинетика Цитиколин относится к группе природных эндогенных соединений, являясь промежуточным метаболитом в образовании фосфатидилхолина. При острой ишемии мозга активное вещество помогает уменьшить объем пораженной ткани органа, улучшает холинергическую передачу посредством ацетилхолина. Во время лечения ЧМТ способствует снижению длительности посттравматической комы и выраженности неврологической симптоматики, сокращает восстановительный период. В рамках терапии хронического течения гипоксии головного мозга Нейпилепт помогает справиться с такими симптомами когнитивного расстройства, как ухудшение кратковременной памяти, снижение активности, безынициативность, трудности с выполнением ежедневных привычных действий. Цитиколин способствует повышению внимания, тормозит признаки амнезии. Препарат весьма эффективен в лечении неврологических заболеваний сосудистой и дегенеративной природы, сопровождающихся чувствительными и двигательными нарушениями. Абсорбция Цитиколин отлично всасывается после перорального приема. Степень абсорбции максимально высокая, а биодоступность соответствует показателю инъекционной формы при внутривенном введении. Метаболизм Преобразование активного вещества происходит в просвете кишечника и печени. В результате метаболизма образуется холин и цитидин. Прием цитиколина способствует повышению уровня холина в крови. Распределение Распределение активного компонента осуществляется в мозговых структурах. Фракция холина быстро встраивается в клеточные фосфолипиды, а цитидин включается в состав нуклеотидов и нуклеиновых кислот. Достигнув головного мозга, он встраивается в мембраны стенок клеток и клеточных органелл, принимая активное участие в формировании фосфолипидной фракции. Экскреция мочевыделительными органами проходит в 2 стадии. Во время 1-ой стадии, которая длится 36 часов, скорость выведения активно уменьшается. На 2-ой стадии снижение скорости экскреции происходит гораздо медленнее. Таким же образом происходит выведение метаболитов посредством углекислого газа. Противопоказания Противопоказаниями к применению таблеток, сиропа, инъекционной формы препарата Нейпилепт считаются: повышенная чувствительность к основному и вспомогательным компонентам; выраженная ваготония, которая проявляется снижением АД, редким пульсом, нарушением ритма дыхания, головокружением , повышенной склонностью к обморокам ; возраст пациента менее 18 лет.
Цитиколин угнетает синтез фосфолипазы А2, уменьшает накопление свободных жирных кислот, усиливает активность антиоксидантных систем стимулирует синтез глутатиона , препятствует процессам окислительного стресса и апоптоза, позитивно влияет на холинергическую передачу, стимулируя образование ацетилхолина, а также модулирует дофамин- и глутаматергическую нейротрансмиссию. Все эти эффекты способствуют активации энергетических процессов в нейронах, нормализуют процессы тканевого дыхания, приводят к уменьшению апоптотической гибели клеток [10]. Цитиколин на сегодняшний день — это один из немногих нейропротекторов, имеющих высокую доказательность эффективности в проведенных исследованиях [2, 8, 11]. Сходные результаты были получены позднее в исследовательских центрах других стран [18]. В 1997 г. В 59 центрах Испании, Германии и Португалии проведено многоцентровое рандомизированное плацебо-контролируемое исследование ICTUS с участием 2298 пациентов. Эффект препарата оказался выраженным в подгруппах больных старше 70 лет с умеренной тяжестью инсульта, а также не получавших сопутствующего лечения тканевым активатором плазминогена. В 2005 г. Накоплен большой клинический опыт применения цитиколина в лечении ЧМТ и их последствий. Так, начиная с 1980-х гг. Проводятся экспериментальные, а также рандомизированные контролируемые и открытые клинические исследования по оценке эффективности применения препарата у лиц с различной патологией, включая ишемический инсульт, когнитивные нарушения различного генеза, метамфетаминовую и алкогольную зависимость. На фармацевтическом рынке сегодня представлено достаточно много препаратов-генериков, содержащих цитиколин. Их регистрация опиралась на традиционные исследования эквивалентности, описанные выше. Очень важно, что в случае цитиколина корректное исследование биоэквивалентности провести достаточно трудно, поскольку он является природным соединением, содержащимся в организме человека. В рамках подобного исследования крайне сложно дифференцировать экзогенный и эндогенный цитиколин и определить их количество. Известно, что вклад явления оптической изомерии в терапевтическую неэквивалентность генериков подчас очень значителен [1, 12, 21]. Молекула цитиколина способна образовывать более 4 стереоизомеров с различной биологической активностью. Разные производители в зависимости от способа синтеза получают смесь с неодинаковым соотношением изомеров цитиколина, что может влиять на фармакологическую активность производимых ими лекарственных препаратов. Отличия в способе синтеза могут также приводить к получению продукта, обладающего более высоким, чем в оригинальном препарате, содержанием продуктов деградации и технологических примесей [29]. Несомненно, что противостояние и одновременно сосуществование оригинальных и генерических препаратов на фармацевтическом рынке будет продолжаться. Это диалектично и неизбежно. Однако также несомненно, что в основе выбора врачом препарата для медикаментозной терапии должна лежать уверенность в доказанной эффективности и безопасности лекарства. Особенно это касается препаратов, фармакодинамика и фармакокинетика которых тесно переплетаются с естественными биохимическими процессами в организме, в силу чего доказательства фармакокинетической эквивалентности для них не являются абсолютно убедительными. Список литературы Байдак Д. Снижение «изомерического балласта» и безопасность лекарств. Воробьев П. Оценка медицинской технологии применения лекарственных препаратов с ноотропным и психостимулирующим действием: кортексин, пирацетам, цитиколин, церебролизин. Клиническая геронтология. Клюшников С. Нейропротективные и нейрорепаративные эффекты Цераксона цитиколина : обзор экспериментальных и клинических исследований. Нервные болезни. Оценка биоэквивалентности лекарственных средств методические указания. Сорокина И. Возможности лечения некоторых отдаленных последствий черепно-мозговой травмы. Медицинский совет. Шахпаронова Н. Постинсультные когнитивные нарушения и их терапия цераксоном. Неврология, нейропсихиатрия, психосоматика. Adibhatla R. Citicoline: Neuroprotective mechanisms in cerebral ischemia. Alvarez-Sabin J. Long-term treatment with citicoline may improve poststroke vascular cognitive impairment. Barel S. Stereoselective pharmacokinetic analysis of valnoctamide in healthy subjects and in patients with epilepsy. Bolland K. Evaluation of a sequential global test of improved recovery following stroke as applied to the ICTUS trial of citicoline.
Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов. В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 часов, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается в выдыхаемом СО2 - скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 часов, а затем снижается намного медленнее. Показания: - Острый период ишемического инсульта в составе комплексной терапии. Противопоказания: Не следует назначать больным с выраженной ваготонией преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы и при гиперчувствительности к любому из компонентов препарата. В связи с отсутствием достаточных клинических данных не рекомендуется применять у детей до 18 лет. Беременность и лактация: Достаточные данные по применению цитиколина у беременных женщин отсутствуют. Хотя в исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено, в период беременности лекарственный препарат цитиколин назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. При назначении препарата в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с женским молоком отсутствуют. Способ применения и дозы: Препарат назначают внутривенно или внутримышечно. Внутривенно препарат назначают в форме медленной внутривенной инъекции в течение 3-5 минут, в зависимости от назначенной дозы или капельного внутривенного вливания 40-60 капель в минуту. Внутривенный путь введения предпочтительнее, чем внутримышечный.