От аторвастатина холестеин низкой плотности уменьшился, но вместе с ним пропало либидо и ушла жена. Аторвастатин даеь побочные эффекты в виде слабости в мышцах, возможно заменить аторвастатин на розувастатин 5 мг вечером или эзетимиб 10 мг с ограничением жирного, жареного, сладкого и печеного. Подавление аторвастатином синтеза холестерина (Хс) приводит к повышенной реактивности рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) в печени и внепеченочных тканях. Таблетки Аторвастатин принимают внутрь, в любое время суток, независимо от приема пищи.
Аторвастатин: инструкция по применению
Нужно ли продолжать пить таблетки Аторвастатин при низком показатели холестерина, и холестерин-ЛПНП 1.68 ммол/л. Подавление аторвастатином синтеза холестерина (Хс) приводит к повышенной реактивности рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) в печени и внепеченочных тканях. Таблетки Аторвастатин принимают внутрь независимо от приема пищи, 1 раз в день в любое удобное время. Назначают липримар (аторвастатин) или вазилип (симвастатин) в начальной дозе 10 мг 1 раз в сутки Препарат тучше принимать вечером, после ужина, перед сном (так как максимальный синтез ХС идет ночью) Через 1 месяц. От чего таблетки Аторвастатин? Нужно ли продолжать пить таблетки Аторвастатин при низком показатели холестерина, и холестерин-ЛПНП 1.68 ммол/л.
Аторвастатин-Алси Таблетки покрытые оболочкой 40 мг 30 шт ➤ инструкция по применению
Значимых различий между группами аторвастатина и розувастатина выявлено не было. За 12 мес. Достоверных различий между аторвастатином и розувастати-ном не отмечалось. Таким образом, в этом исследовании аторвастатин не уступал розувастатину в эффек- тивности предупреждения перипроцедурного ИМ и БКС. В исследование 1т Е, et а1. Частота первичной конечной точки смерть от всех причин, ИМ, реваскуляризация, тромбоз стента, МИ, реваскуляризация на периферических артериях, госпитализация по поводу карди-альных событий оценивалась через 1 год наблюдения [71]. В 2017 году были опубликованы результаты мета-анализа Lu С, et а1. В данный мета-анализ было включено 12 исследований, 2801 пациент. Также был проанализирован эффект нагрузочной дозы аторвастатина в зависимости от предшествующего приема статинов. Необходимо отметить, что благоприятные эффекты аторвастатина, назначаемого перед операциями реваскуляризации продемонстрированы не только у пациентов с ЧКВ. В исследовании ARMYDA-3 изучалась эффективность аторвастатина у больных с перенесенным коронарным шунтированием в профилактике возникновения фибрилляции предсердий [73], развитие которой ассоциирует с увеличением риска неблагоприятных исходов [74, 75].
В ряде мета-анализов оценивалось не только влияние статинов на риск ПОФП, но и анализировались возможности отдельных статинов. Так, в мета-анализе Elgendy ГУ, et а1. В мета-анализ были включены исследования с аторвастатином и розувастатином, что позволило оценить возможности каждого из них в отдельности. Аналогичные результаты были получены в опубликованном в 2017г мета-анализе Yuan X, et al. Благоприятные эффекты аторвастатина у пациентов с коронарным шунтированием не ограничиваются снижением риска ПОФП. В ретроспективном когортном исследовании Nenna A, et al. Был также показан дозозависи-мый эффект аторвастатина в отношении объема кро-вопотери. В исследовании Xia J, et al. В исследование было включено 500 пациентов со стабильной ИБС, регулярно получавших ста-тины. Пациенты рандомизировались к нагрузочной дозе аторвастатина 80 мг за 2 часа до операции или к плацебо.
Также значительно реже в группе аторвастатина регистрировался ИМ и фибрилляция предсердий [80]. Хроническая сердечная недостаточность В настоящее время отсутствуют убедительные данные, демонстрирующие возможность статинов улучшать прогноз у больных с ХСН. В то же время, в отдельных обсервационных исследованиях, было показано влияние терапии аторвастатином на улучшение выживаемости пациентов с ХСН. В исследовании Vrtovec B, et al. В отдельных исследованиях была показана возможность аторвастатина снижать риск отдельных событий, ассоциированных с ХСН. Duan HY, et al. Аналогичные результаты были получены Гришаевым СЛ, et al. В 2010г был опубликован мета-анализ Xu M, et al. По данным мета-анализа Wang JQ, et al. Аторвастатин был более эффективен, в сравнении с объединенной группой других статинов.
Терапия статинами не снижала риск кардиоваскулярной смерти, внезапной смерти, смерти от прогрессирования ХСН [90]. Менее оптимистичными оказались результаты крупного мета-анализа Preiss D, et al. Некоторые авторы считают, что такие выраженные различия в результатах перечисленных мета-анализов могут быть обусловлены различными возможностями липофильных в том числе аторвастатина и гидрофильных статинов. Липофильные статины лучше проникают в кардио-миоциты и за счет этого могут быть более эффективны у пациентов с ХСН [92]. Серьезным аргументом в пользу этого мнения могут быть результаты мета-анализа Liu G, et al. Большой интерес представляют результаты двух мета-анализов Bonsu KO, et al. В ходе мета- анализа, опубликованного в 2016г 13 исследований, 10 966 пациентов оценивалась частота отдельных клинических исходов. Таким образом результаты перечисленных исследований и мета-анализов позволяют предположить большую эффективность аторвастатина у пациентов с ХСН. Однако для подтверждения этого предположения необходимо проведение крупных рандомизированных клинических исследований. По данным мета-анализа Zhong P, et al.
В ретроспективном исследовании Foley TR, et al. Безопасность аторвастатина у больных с хронической болезнью почек Хроническая болезнь почек ХБП имеет высокую распространенность как у пациентов с отдельными сердечно-сосудистыми заболеваниями, так и в популяциях в целом, существенно увеличивая риск неблагоприятных клинических исходов [99, 100]. В ряде мета-анализов показана возможность статинов благоприятно влиять на функцию почек [101], а также снижать риск неблагоприятных исходов у пациентов с ХБП, не получающих диализ [102]. Аторвастатин неоднократно демонстрировал высокую эффективность и безопасность у больных с ХБП [103]. Возможности улучшения функции почек на фоне терапии аторвастатином у пациентов с ХБП были продемонстрированы в ходе вторичных анализов крупных исследований [106-108]. Таким образом, СКФ увеличивалась у пациентов с нормоальбуминурией и замедлялось снижение СКФ у пациентов с альбуминурией [106]. Из 1600 пациентов с ХБП, 789 получали аторвастатин, 811 — плацебо. Продолжительность наблюдения составила 52 нед. По объединенным данным розу-вастатин в обоих дозах не влиял на уровень протеинурии, однако значимо снижал уровень СКФ [109]. Благоприятный профиль безопасности аторваста-тина в отношении почек был продемонстрирован и ряде мета-анализов как в сравнении с плацебо [110], так и в сравнении с розувастатином [111, 112].
Так, в мета-анализ Savarese G, et al. Кроме данных о влиянии аторвастатина на функцию почек, имеются и многочисленные данные, о влиянии последнего на клинические исходы у пациентов с ХБП. В ходе субанализа исследования TNT оценивалось влияние интенсивного и умеренного режима терапии аторвастатином в группе пациентов с ХБП на возникновение клинических исходов. Значимо снижалась и частота клинических исходов, отнесенных к вторичным конечным точкам. Частота побочных эффектов значимо не отличалась у пациентов с ХБП при обоих режимах терапии, в сравнении с пациентами без ХБП [114]. Безопасность аторвастатина Наряду с многочисленными данными об эффективности аторвастатина имеются многочисленные данные и о высокой безопасности препарата. Таким образом, результаты этого исследования предоставляют нам данные о безопасности длительного приема максимальной дозы аторвастатина в сравнении с плацебо. Однако повышение трансаминаз характерно для всех статинов [115]. Кроме того, существует четко отработанный алгоритм действий врача при выявлении данного побочного эффекта [21]. С учетом широкого диапазона доз аторвастатина, используемых в клинической практике, необходимо упомянуть о результатах мета-анализа Newman C, et al.
Процент пациентов, имевших 1 и более побочное явление был сопоставим между группами. Не наблюдалось случаев рабдомиолиза. Частота побочных явлений, ассоциированных с лечением была одинакова в обоих группах аторвастатина. Аналогичные результаты были получены и в более позднем мета-анализе Li H, et al. По данным этого мета-анализа при использовании большой дозы аторвастатина достоверно чаще отмечалось только повышение тран- Литература 1. Arteriosclerosis Thromb Vascular Biology 1995; 15: 678-682. Comparative dose efficacy study of atorvastatin versus simvastatin, pravastatin, lovastatin and fluvastatin in patients with hypercholesterolemia the CURVES Study. Am J Cardiology 1998: 81 5 : 582-7. DOI: 10. Efficacy of atorvastatin compared with simvastatin in patients with hypercholesterolemia.
J Cardiovasc Pharmacol Ther. A 52-week, multicenter, randomized, parallel-group, double-blind, double-dummy study to assess the efficacy of atorvastatin and simvastatin in reaching lowdensity lipoprotein cholesterol and triglyceride targets: The Treat-to-Target 3T study. Clinical Therapeutics 2003; 25 1 : 119-38. High dose atorvastatin vs usual dose simvastatin for secondary prevention after myocardial infarction. JAMA 2005; 294 19 : 2437-45. Comparison of efficacy and safety of atorvastatin and simvastatin in patients with dyslipidemia with and without coronary heart disease. Am J Cardiol 2002; 89 6 : 667-71. Риск повышения КФК, мышечных осложнений, в том числе рабдомиолиза, между группами значимо не различался. Высокая безопасность аторваста-тина во всем диапазоне применяемых доз обуславливает достаточно высокую приверженность к приему этого препарата [118]. Заключение Кардиопротективные и церебропротективные эффекты статинов обусловлены не только липидсни-жающим эффектом, но и каскадом плейотропного действия.
На данный момент оригинальный аторвастатин обладает обширной доказательной базой, имеет самый большой перечень зарегистрированных показаний к применению, включающий как первичную, так и вторичную профилактику ССЗ. Следует отметить, что подавляющая часть накопленных данных в отношении аторвастатина была получена при использовании оригинального аторва-статина Липримар. Таким образом, экстраполяция имеющихся данных на генерические формы аторвастатина представляется не вполне обоснованной. Конфликт интересов. Статья подготовлена при финансовой поддержке компании Пфайзер. В статье выражена позиция автора, которая может отличаться от позиции компании Пфайзер. Comparison of the efficacy and safety of rosuvastatin 10 mg and atorvastatin 20 mg in high-risk patients with hypercholesterolemia — Prospective study to evaluate the Use of Low doses of the Statins Atorvastatin and Rosuvastatin PULSAR. Trials 2006; 7: 35. Comparison of rosuvastatin and atorvastatin for lipid lowering in patients with type 2 diabetes mellitus: results from the URANUS study. Cardiovasc Diabetol 2005; 4: 7.
Препарат принимают внутрь, в любое время дня с пищей или независимо от времени приема пищи. Существенный терапевтический эффект наблюдается, как правило, через 2 недели; максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается через 4 недели. При длительном лечении этот эффект сохраняется. При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии препарат назначают в дозе 80 мг 4 таб. При печеночной недостаточности дозу необходимо снижать. При применении препарата у пациентов пожилого возраста различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.
Передозировка Лечение: специфического антидота нет; показано проведение симптоматической терапии. Гемодиализ неэффективен. Взаимодействие Риск миопатии во время лечения другими лекарственными средствами этого класса повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, противогрибковых средств, относящихся к азолам, и никотиновой кислоты. При одновременном применении аторвастатин не влияет на фармакокинетику антипирина феназона , поэтому взаимодействие с другими средствами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома не ожидается. Однако гиполипидемический эффект комбинации аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата по отдельности. При повторном приеме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг Css дигоксина в плазме крови не менялись.
Больных, получающих дигоксин в сочетании с препаратом Аторвастатин, следует наблюдать. Аторвастатин не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется главным образом цитохромом CYP3А4; в связи с этим представляется маловероятным, что Аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов CYP3А4.
Цена Аторвастатина Стоимость медикамента зависит от формы выпуска, концентрации основного действующего вещества, а также страны-производителя фармакологического препарата. В таблице представлены примеры цен на лекарство Аторвастатин: Адрес и название аптеки, Москва Форма выпуска Аторвастатина «Диасфарм», Алтуфьевское шоссе д. Препарат помог улучшить состояние сосудов, сильно понизить холестерин в крови. Атеросклероз благодаря ему отступил. Доктор сказал, что нужно провести еще один курс, профилактический, для того чтобы закрепить результат лекарственной терапии. Ангелина, 30 лет Принимала Аторвастатин в связи с семейной гиперхолестеринемией, пока не узнала о том, что беременна. Препарат переносила не очень хорошо, периодически сильно тошнило, и были приступы мигрени. Лекарство не оказало влияния на ребенка, хотя в отзывах много случаев гипоксии плода при применении Аторвастатина при беременности.
Мария, 47 лет Искала препарат для замены своего основного лекарства — Варфарина.
Фармакологический препарат имеет следующие противопоказания к применению в комплексной терапии: период беременности; хронические и острые заболевания почек; пониженная концентрация стероидных гормонов например, тестостерона или эстрогена ; пожилой возраст старше 75 лет ; эндокринные заболевания сахарный диабет ; детский и подростковый возраст. Условия продажи и хранения Лекарственный препарат Аторвастатин следует хранить в темном прохладном месте например, в холодильнике недоступном для маленьких детей, домашних животных. Кроме того, следует избегать воздействия на медикамент повышенной влажности. Аналоги Аторвастатина Среди лекарственных препаратов с подобным действием, похожим составом выделяют следующие: Варфарин; Симвастатин. Симвастатин или Аторвастатин — что лучше Среди аналогов Аторвастатина выделяют Симвастатин, который отличается количеством основного компонента, степенью очистки дополнительных ингредиентов. Благодаря более высокой концентрации активного вещества, Симвастатин является сильным препаратом, эффективен при сложных клинических случаях.
Список побочных эффектов приблизительно одинаков у обоих лекарств. В некоторых случаях, оба средства назначают для одновременного применения, но в маленьких дозах. Цена Аторвастатина Стоимость медикамента зависит от формы выпуска, концентрации основного действующего вещества, а также страны-производителя фармакологического препарата.
АТОРВАСТАТИН
Однако для подтверждения этого предположения необходимо проведение крупных рандомизированных клинических исследований. По данным мета-анализа Zhong P, et al. В ретроспективном исследовании Foley TR, et al. Безопасность аторвастатина у больных с хронической болезнью почек Хроническая болезнь почек ХБП имеет высокую распространенность как у пациентов с отдельными сердечно-сосудистыми заболеваниями, так и в популяциях в целом, существенно увеличивая риск неблагоприятных клинических исходов [99, 100]. В ряде мета-анализов показана возможность статинов благоприятно влиять на функцию почек [101], а также снижать риск неблагоприятных исходов у пациентов с ХБП, не получающих диализ [102]. Аторвастатин неоднократно демонстрировал высокую эффективность и безопасность у больных с ХБП [103]. Возможности улучшения функции почек на фоне терапии аторвастатином у пациентов с ХБП были продемонстрированы в ходе вторичных анализов крупных исследований [106-108]. Таким образом, СКФ увеличивалась у пациентов с нормоальбуминурией и замедлялось снижение СКФ у пациентов с альбуминурией [106]. Из 1600 пациентов с ХБП, 789 получали аторвастатин, 811 — плацебо.
Продолжительность наблюдения составила 52 нед. По объединенным данным розу-вастатин в обоих дозах не влиял на уровень протеинурии, однако значимо снижал уровень СКФ [109]. Благоприятный профиль безопасности аторваста-тина в отношении почек был продемонстрирован и ряде мета-анализов как в сравнении с плацебо [110], так и в сравнении с розувастатином [111, 112]. Так, в мета-анализ Savarese G, et al. Кроме данных о влиянии аторвастатина на функцию почек, имеются и многочисленные данные, о влиянии последнего на клинические исходы у пациентов с ХБП. В ходе субанализа исследования TNT оценивалось влияние интенсивного и умеренного режима терапии аторвастатином в группе пациентов с ХБП на возникновение клинических исходов. Значимо снижалась и частота клинических исходов, отнесенных к вторичным конечным точкам. Частота побочных эффектов значимо не отличалась у пациентов с ХБП при обоих режимах терапии, в сравнении с пациентами без ХБП [114].
Безопасность аторвастатина Наряду с многочисленными данными об эффективности аторвастатина имеются многочисленные данные и о высокой безопасности препарата. Таким образом, результаты этого исследования предоставляют нам данные о безопасности длительного приема максимальной дозы аторвастатина в сравнении с плацебо. Однако повышение трансаминаз характерно для всех статинов [115]. Кроме того, существует четко отработанный алгоритм действий врача при выявлении данного побочного эффекта [21]. С учетом широкого диапазона доз аторвастатина, используемых в клинической практике, необходимо упомянуть о результатах мета-анализа Newman C, et al. Процент пациентов, имевших 1 и более побочное явление был сопоставим между группами. Не наблюдалось случаев рабдомиолиза. Частота побочных явлений, ассоциированных с лечением была одинакова в обоих группах аторвастатина.
Аналогичные результаты были получены и в более позднем мета-анализе Li H, et al. По данным этого мета-анализа при использовании большой дозы аторвастатина достоверно чаще отмечалось только повышение тран- Литература 1. Arteriosclerosis Thromb Vascular Biology 1995; 15: 678-682. Comparative dose efficacy study of atorvastatin versus simvastatin, pravastatin, lovastatin and fluvastatin in patients with hypercholesterolemia the CURVES Study. Am J Cardiology 1998: 81 5 : 582-7. DOI: 10. Efficacy of atorvastatin compared with simvastatin in patients with hypercholesterolemia. J Cardiovasc Pharmacol Ther.
A 52-week, multicenter, randomized, parallel-group, double-blind, double-dummy study to assess the efficacy of atorvastatin and simvastatin in reaching lowdensity lipoprotein cholesterol and triglyceride targets: The Treat-to-Target 3T study. Clinical Therapeutics 2003; 25 1 : 119-38. High dose atorvastatin vs usual dose simvastatin for secondary prevention after myocardial infarction. JAMA 2005; 294 19 : 2437-45. Comparison of efficacy and safety of atorvastatin and simvastatin in patients with dyslipidemia with and without coronary heart disease. Am J Cardiol 2002; 89 6 : 667-71. Риск повышения КФК, мышечных осложнений, в том числе рабдомиолиза, между группами значимо не различался. Высокая безопасность аторваста-тина во всем диапазоне применяемых доз обуславливает достаточно высокую приверженность к приему этого препарата [118].
Заключение Кардиопротективные и церебропротективные эффекты статинов обусловлены не только липидсни-жающим эффектом, но и каскадом плейотропного действия. На данный момент оригинальный аторвастатин обладает обширной доказательной базой, имеет самый большой перечень зарегистрированных показаний к применению, включающий как первичную, так и вторичную профилактику ССЗ. Следует отметить, что подавляющая часть накопленных данных в отношении аторвастатина была получена при использовании оригинального аторва-статина Липримар. Таким образом, экстраполяция имеющихся данных на генерические формы аторвастатина представляется не вполне обоснованной. Конфликт интересов. Статья подготовлена при финансовой поддержке компании Пфайзер. В статье выражена позиция автора, которая может отличаться от позиции компании Пфайзер. Comparison of the efficacy and safety of rosuvastatin 10 mg and atorvastatin 20 mg in high-risk patients with hypercholesterolemia — Prospective study to evaluate the Use of Low doses of the Statins Atorvastatin and Rosuvastatin PULSAR.
Trials 2006; 7: 35. Comparison of rosuvastatin and atorvastatin for lipid lowering in patients with type 2 diabetes mellitus: results from the URANUS study. Cardiovasc Diabetol 2005; 4: 7. Am Heart J 2004; 147: 705-12. Am Heart J 2006; 151: 975. Atherosclerosis 2007; 194: e154-64. Am J Cardiol 2003; 92: 152-60. Comparison of the efficacy of rosuvastatin versus atorvastatin, simvastatin, and pravastatin in achieving lipid goals: results from the STELLAR trial.
Curr Med Res Opin 2003; 19: 689-98. Comparison of the effects of maximal dose atorvastatin and rosuvastatin therapy on cholesterol synthesis and absorption markers. J Lipid Res. Quantifying effect of statins on low density lipoprotein cholesterol, ischaemic heart disease, and stroke: systematic review and meta-analysis. A systematic review and meta-analysis on the therapeutic equivalence of statins. J Clin Pharm Ther. Eur J Prev Cardiol. Lipid-lowering efficacy of atorvastatin.
Cochrane Database Syst Rev. Eur Heart J. Eur Heart J 2005; 26: 2664-72. J Cardiol 2007; 100 8 : 1245-48. Effects of atorvastatin and rosuvastatin on high-sensitivity C-reactive protein and lipid profile in obese type 2 diabetes mellitus patients. J Pharmacol Pharmacother. Effect of atorvastatin versus rosuvastatin on levels of serum lipids, inflammatory markers and adiponectin in pacients with hypercholesterolemia. Pharm Res.
Effects of maximal atorvastatin and rosuvastatin treatment on markers of glucose homeostasis and inflammation. Am J Cardiol. CAP Investigators. Comparative effects of 10-mg versus 80-mg Atorvastatin on high-sensitivity C-reactive protein in patients with stable coronary artery disease: results of the CAP Comparative AtorvastatinPleiotropic effects study. Clin Ther. Ann Pharmacother. Efficacy of high intensity atorvastatin versus moderate intensity atorvastatin for acute coronary syndrome patients with diabetes mellitus. Int J Cardiol.
Inhibition of inflammation mediates the protective effect of atorvastatin reload in patients with coronary artery disease undergoing noncardiac emergency surgery. Coron Artery Dis. High-dose atorvastatin versus moderate dose on early vascular protection after ST-elevation myocardial infarction. Drug Des Devel Ther. The effect of statin therapy on arterial stiffness by measuring pulse wave velocity: a systematic review. Curr Vasc Pharmacol. Effects of statin therapy on arterial stiffness: A systematic review and meta-analysis of randomized controlled trial. Arterial destiffening with atorvastatin in overweight and obese middle-aged and older adults.
Improvement of arterial stiffness by reducing oxidative stress damage in elderly hypertensive patients after 6 months of atorvastatin therapy. J Clin Hypertens Greenwich.
При дозах аторвастатина более 40 мг, показано проводить наблюдение за пациентом. Дилтиазем 240 мг OD, 28 дней 40 мг SD 1,51 После начала лечения дилтиаземом или подборки его дозы рекомендуется наблюдение за клиническим состоянием пациента. Суспензия гидроксида алюминия и гидроксида магния, нейтрализующая желудочный сок, 30 мл QID, 2 недели 10 мг OD в течение 4 недель 0,66 Особые рекомендации отсутствуют.
Эфавиренз 600 мг OD, 14 дней 10 мг в течение 3 дней 0,59 Особые рекомендации отсутствуют. Рифампин 600 мг OD, 7 дней комбинация 40 мг SD 1,12 В случае, когда нельзя избежать одновременного применения аторвастатина и рифампицина, рекомендуется одновременный прием препаратов и клиническое наблюдение. Фенофибрат 160 мг OD, 7 дней 40 мг SD 1,03 Рекомендуется более низкая начальная доза и наблюдение за пациентом. Во время одночастного применения с боцепреви-ром доза аторвастатина не должна превышать 20 мг в сутки. Клиническое значение.
Употребление больших количеств грейпфрутового сока свыше 1,2 литра в сутки в течение 5 дней увеличивало 2,5-кратно AUC аторвастатина и AUC aктивных ингредиентов аторвастатина и его активных метаболитов. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат. Никаких контролируемых клинических исследований аторвастатина с участием беременных женщин не проводилось. Имеются малочисленные сообщения о врожденных аномалиях после внутриутробного воздействия ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы. Исследования на животных показали, что препарат оказывает токсичное действие на репродуктивную функцию.
Лечение матери аторвастатином может уменьшить у плода концентрацию мевалоната, который является предшественником биосинтеза холестерина. Так как атеросклероз является хроническим процессом, отмена гиполипидемической терапии в период беременности имеет незначительное влияние на долгосрочные риски, связанные с первичной гиперхолестеринемией. Данные о том, выводится ли аторвастатин с человеческим молоком, отсутствуют. У крыс концентрация аторвастатина и его активных метаболитов в плазме сходна с их концентрацией в молоке. Исследования на животных выявили пагубное влияние аторвастатина на плодовитость мужчин и женщин.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении лекарственного препарата и меры, которые следует принять в этом случае В базе данных плацебо-контролируемых клинических исследований с аторвастатином, включавшей 16 066 пациентов 8755 - прием липримара в сравнении с 7311 - прием плацебо , принимавших лечение в течение медианы - 53 недели, 5. Как и в случае приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, у пациентов, получающих аторвастатин, отмечалось повышение уровня трансаминаз. Эти изменения, как правило, были слабыми, кратковременными и не требовали прерывания лечения. Данное повышение было дозозависимым и обратимым у всех пациентов.
Побочные действия у детей У пациентов детского возраста, которым были от 10 до 17 лет, лечившихся аторвастатином, профиль нежелательных явлений был в целом схож с профилем у пациентов, получавших плацебо. Наиболее часто наблюдаемыми нежелательными явлениями у обеих групп вне зависимости от оценки причинно-следственной связи были инфекции.
После приема внутрь максимальная концентрация Cmax аторвастатина в плазме крови достигается через 1—2 часа. При одновременном приеме пищи всасывание активного вещества снижается, но на понижении холестерина ЛПНП это не сказывается. Установлена линейная зависимость между дозой активного вещества и степенью всасывания. Низкий уровень системной биодоступности обусловлен тем, что метаболизм аторвастатина происходит в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и в процессе первого прохождения через печень. Средний объем распределения — 381 л. Фармакологически активные метаболиты — орто- и парагидроксилированные производные и продукты бета-окисления. Активные метаболиты способствуют сохранению ингибирующего действия препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в течение 20—30 часов. Функциональные нарушения почек не оказывают влияния на уровень концентрации аторвастатина в плазме крови и на степень его эффективности в отношении показателей липидного профиля.
При нарушении функции почек коррекция дозы не требуется. При гемодиализе препарат не выводится. Показания к применению Применение Аторвастатина показано в сочетании с диетой для лечения следующих состояний: повышенный уровень общего холестерина Хс , Хс-ЛПНП, ТГ и аполипопротеина B, низкий уровень Хс-ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной несемейной и семейной гиперхолестеринемией или смешанной гиперлипидемией тип IIa и IIb по Фредриксону; повышенный сывороточный уровень ТГ тип IV по Фредриксону ; дисбеталипопротеинемия III типа по Фредериксону — при отсутствии адекватного эффекта от соблюдения диеты. Кроме этого, Аторвастатин назначают с целью понижения уровня общего Хс и Хс-ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, при отсутствии достаточного клинического эффекта от применения нефармакологических методов лечения, включая диетотерапию. Противопоказания активные заболевания печени; печеночная недостаточность класса A и B по шкале Чайлда — Пью; повышение активности печеночных ферментов по сравнению с верхней границей нормы более чем в 3 раза неустановленного генеза; период беременности; возраст до 18 лет; гиперчувствительность к компонентам препарата. Согласно инструкции, Аторвастатин с осторожностью необходимо назначать при хроническом алкоголизме, указании в анамнезе на заболевания печени, артериальной гипотензии, неконтролируемой эпилепсии, тяжелом нарушении электролитного баланса, метаболических и эндокринных нарушениях, тяжелых формах острых инфекций сепсис , заболеваниях скелетных мышц, травмах, проведении обширных хирургических операций. Инструкция по применению Аторвастатина: способ и дозировка Лечение должно проходить при одновременном соблюдении пациентом стандартной гиполипидемической диеты. Таблетки Аторвастатин принимают внутрь независимо от приема пищи, 1 раз в день в любое удобное время. Начальную дозу врач назначает с учетом индивидуального исходного уровня Хс-ЛПНП и клинических показаний. Далее ее можно корректировать в зависимости от терапевтического эффекта.
В начале применения препарата и при каждом повышении дозы следует регулярно через каждые 14—28 дней проверять уровень липидов в плазме крови, чтобы соответствующим образом корригировать дозу.
В ранее упомянутом исследовании Gavazzoni M, et al. Аналогичные результаты были получены и в ряде других исследований [37-39]. Исследования по оценке прогрессии атеросклероза в сосудистом русле На данный момент очевидна возможность стати-нов замедлять прогрессирование и вызывать регресс атеросклероза.
Наиболее высокую эффективность при этом показывают режимы высокой интенсивности использования этих препаратов. По данным мета-анализа Tang X, et al. Данный эффект отмечался и через 12 мес. Через 6 мес.
Изучен более чем у 80 ООО пациентов в рамках 400 клинических исследований1 Для выбора Липримара у него есть много веских причин. Знакомьтесь, вот семь из них! Международное непатентованное название: аторвастатин. Синтетическое гилолипидемическое средство.
Показания к применению. ХС-ЛПНП, апо-В и триглицеридов у взрослых, подростков и детей в возрасте 10 лет или старше с первичной гиперхолестеринемией, включая семейную гилерхолестеринемию гетерозиготный вариант или комбинированную смешанный гилерлипидемию соответственно тип На и ПЬ по классификации Фредриксона. ЛПНП-аферез или если такие методы лечения недоступны. Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний: - профилактика сердечно-сосудистых событий у взрослых пациентов, имеющих высокий риск развития первичных сердечно-сосудистых событий, в качестве дополнения к коррекции других факторов риска; - вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения смертности, инфарктов миокарда, инсультов, повторных госпитализаций по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации.
С осторожностью применяют у пациентов, злоупотребляющих алкоголем, у пациентов, имеющих в анамнезе заболевания печени; у пациентов с наличием факторов риска развития рабдомиолиза. Способ применения и дозы, внутрь, в любое время суток независимо от приема пищи. Доза препарата варьируется от 10 мг до 80 мг 1 раз в сутки и титруется с учетом концентрации ХС-ЛПНП, цели терапии и индивидуального ответа на проводимую терапию. Максимальная суточная доза - 80 мг.
Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная смешанная гилерлипидемия: рекомендуемая доза -10 мг 1 раз в сутки; гомозиготная семейная гиперхолестеринемия: рекомендуемая доза - 80 мг 1 раз в сутки. Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия: начальная доза составляет 10 мг в сутки. Дозу следует подбирать индивидуально и оценивать актуальность дозы каждые 4 недели с возможным повышением до 40 мг в сутки. Доза может быть увеличена до максимальной - 80 мг в сутки.
Применение у детей с 10 до 18 лет при гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии: рекомендуемая начальная доза - 10 мг 1 раз в сутки. Доза может быть увеличена до 20 мг в сутки. У пациентов с недостаточностью функции печени дозу необходимо снижать, при регулярном контроле активности «печеночных» трансаминаз: аслартатаминотрансферазы АСТ и аланинаминотрансферазы АЛТ ; у пациентов с недостаточностью функции почек и у пожилых пациентов коррекции дозы не требуется. Побочные действия: Липримар обычно хорошо переносится; побочные реакции, как правило, легкие и преходящие: головная боль, боль в горле, носовое кровотечение, запор, метеоризм, диспепсия, тошнота, диарея, миалгия.
Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, 20 мг, 40 мг и 80 мг. По 14. Срок годности: 3 года. Условия отпуска: по рецепту.
Внутренние данные компании «Пфайзер». Sever P. Lancet 2003; 361:1149-58. Colhoun Н.
Lancet 2004; 3S4:685-96. Athyros V. Current Medical Research and Opinion 2002; 18:220-228. Schwartz G.
JAMA 2001; 285: 1711-1718. Amarenco P. N Eng J Med 2006; 223:549-559. Инструкция no медицинскому применению препарата Липримар.
Москва, Пресненская набережная, д. Аторвастатин доказал возможность замедления прогрессирования и регресса атеросклероза в целом ряде крупных исследований. Исходно и через 6 мес. Интересные данные о дозозависимом влиянии аторвастатина на толщину фиброзной покрышки ате-росклеротической бляшки были получены в исследовании EASY-FIT Effect of AtorvaStatin therapY on Fibrous cap Thickness in coronary atherosclerotic plaque as assessed by optical coherence tomography.
В исследование было включено 70 пациентов с нестабильной стенокардией. Состояние фиброзной покрышки атеросклеротической бляшки оценивалось методом оптической когерентной томографии, которая выполнялась всем пациентам исходно и через 12 мес. В ходе целого ряда исследований, влияние аторва-статина на атеросклероз оценивалось в сравнении с другими представителями этого класса. В рандомизированное двойное слепое исследование ASAP было включено 325 пациентов с семейной гиперхолестеринемией [43].
Длительность исследования составила 2 года. Оценивалась динамика показателя толщины интимы-медиа ТИМ сонных артерий с помощью ультразвукового исследования. Исходно группы не различались по величине оцениваемого показателя. В окончательный анализ было включено 502 пациента 249 в группе праваста-тина и 253 в группе аторвастатина.
В группе аторвастатина прогрессирование атеросклероза не наблюдалось. Наибольший интерес для сравнения влияния отдельных статинов на течение атеросклероза представляют результаты исследования SATURN Study of Coronary Atheroma by Intravascular Ultrasound: Effect of Rosuvastatin versus Atorvastatin , в рамках последнего сравнивались возможности аторвастатина и розува-статина. Длительность исследования составила 104 нед. В качестве первичной конечной точки анализировался ООАБ.
В исследование было включено 1385 пациентов: 694 в группу розувастатина и 691 в группу аторвастатина. Закончили исследование 1039 пациентов: 520 в группе розувастатина и 519 в группе аторвастатина. Но несмотря на более выраженный гиполи-пидемический эффект розувастатина, достоверных различий между группами в отношении первичной конечной точки выявлено не было. Частота побочных эффектов между группами также достоверно не различалась [46].
В исследование было включено 102 пациента, длительность исследования составила 10 мес. Значимое уменьшение объема атеросклеротической бляшки отмечалось в группах аторвастатина и питавастатина. Исследования по влиянию на клинические исходы "твердые" конечные точки Влияние аторвастатина на клинические исходы изучалось в многочисленных крупных многоцентровых исследованиях, в самых разных группах пациентов. На данный момент, аторвастатин несомненно обладает наиболее обширной доказательной базой [48, 49].
Первичная профилактика С аторвастатином было выполнено два крупных исследования по первичной профилактике. Липид-снижающая ветвь ASCOT была прекращена досрочно ввиду выраженного, статистически значимого снижения частоты первичной конечной точки и инсульта в группе аторвастатина [51, 52]. В группу аторваста-тина было рандомизировано 1428, в группу плацебо 1410 пациентов. Первичная конечная точка — наступление одного из событий: смерть от ИБС, нефатальный ИМ, успешная реанимация, госпитализация с нестабильной стенокардией, реваскуляриза-ция, МИ.
Вторичная профилактика В исследованиях по вторичной профилактике ато-рвастатин изучался в самых разных популяциях пациентов и в очень широком диапазоне доз. Использование высоких доз статинов, и в первую очередь аторвастатина, у этой категории пациентов рекомендуется именно на основании результатов данных исследований [20, 21]. В отдельных исследованиях оценивалось влияние больших доз аторваста-тина на течение ОКС. Так, в исследование Shehata M, et al.
Более интенсивный режим назначения аторвастатина обусловил значимое снижение уровня N-терминального про-мозгового натрийуретиче-ского пептида NT-pro BNP. Исходно группы не различались по уровню данного показателя. Кроме того, в группе высокой дозы аторвастатина через 3 мес. Эффективность аторвастатина изучалась и у больных с хроническими формами ИБС.
Дизайн большинства таких исследований основывался на сравнении "агрессивной" терапии аторвастатином, подразумевавшей титрацию доз препарата до достижения целевых уровней ХС-ЛПНП [58-60], либо назначение его сразу в высоких дозах [61, 62], в сравнении со стандартной терапией. В группу стандартной терапии было рандомизиро-вано 5006 пациентов, в группу интенсивной терапии 4995 пациентов. Медиана наблюдения составила 4,9 года. В остальных исследованиях "агрессивная" терапия аторвастатином была также более эффективной в сравнении со стандартной терапией в отношении клинических исходов [58-60].
Процедуры реваскуляризации В настоящее время основным методом реваскуляризации у больных ишемической болезнью сердца являются чрескожные коронарные вмешательства. Целесообразность использования статинов в данной клинической ситуации совершенно очевидна. Большое количество исследований с аторвастатином у пациентов с ЧКВ делает выбор последнего весьма мотивированным [63]. Исследование ARMYDA Atorvastatin for Reduction of MYocardial Damage during Angioplasty [64] стало одним из первых исследований, в которых оценивалась эффективность статинов, а именно аторваста-тина, на риск развития периоперационного ИМ — перипроцедурного прогностически неблагоприятного осложнения [65].
К вторичным конечным точкам относили любое повышение выше нормальных значений КФК-МВ, TnI, миоглобина, а также оценивалась частота больших кардиоваскулярных событий смерть, ИМ, потребность в повторной реваскуляри-зации в течение 1 мес. Частота больших кардиоваскулярных событий в течение 1 мес. Вторичными конечными точками были выбраны: частота повышения уровней Tn I более 3 ВПН и частота нежелательных событий смерть, ИМ, потребность в повторной реваскуляризации. С аторвастатином были выполнены также исследования у больных с ОКС, которым ЧКВ выполнялось в ранние сроки от развития заболевания.
Как принимать Аторвастатин для снижение холестерина
Побочные реакции, связанные с приемом препарата АТОРВАСТАТИН, по количеству не отличались от реакций на фоне приема плацебо. Аторвастатин (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-000142. 1 таблетка Аторвастатин 20 мг содержит: аторвастатина кальция тригидрат 21.7 мг. Отличаются они только вспомогательными компонентами: таблетки можно заменять, используя в индивидуальной схеме лечения те, что с меньшими побочными эффектами. В практической кардиологии чаще всего используют 2 медикамента – розувастатин и аторвастатин. Они имеют оптимальное соотношение эффективности и безопасности, подходят большинству пациентов с дислипидемией.
АТОРВАСТАТИН
Полностью отказываться от данных продуктов не нужно, просто разделите по времени приём статинов и вышеперечисленных продуктов. Так как статины принимать нужно на ночь, то цитрусовые, арахис, тунец и отруби можно принимать в первой половине дня. Как выбрать правильную дозу статинов? Правильно подобрать дозу статинов должен лечащий врач. Вообще данный вопрос длительное время вызывал много споров. С момента открытия статинов врачи изначально назначали маленькую дозу, по мере лечения доза увеличивалась. Это было связано с малой изученностью препаратов. В настоящее время доказана эффективность и минимальные побочные эффекты статинов. Поэтому, для наиболее применяемых статинов рекомендованы следующие дозировки: симвастатин — 20 и 40 мг. Взаимодействие статинов с другими лекарственными препаратами Необходимо знать степень опасности лекарственных комбинаций, чтобы избежать трагических последствий. Например, симвастатин и ловастатин взаимодействуют практически со всеми разновидностями лекарственных препаратов, кроме ниацина.
Правастатин и розувастатин опасно совмещать с противогрибковыми препаратами, блокаторами кальциевых каналов, эритромицином, фенофибратом, ниацином, ингибиторами ВИЧ-протеазы. Если не возможно, по какой либо причине исключить препараты, не взаимодействующие со статинами, нужно подключить конкурирующую схему приёма данных препаратов, то есть принимать препарат и статины поочерёдно через 12 часов друг от друга. Какие статины наиболее эффективны Пожилому человеку важно знать, какие статины для приёма наиболее эффективны. Статины можно разделить на группы по источнику получения и по поколениям. По источнику получения выделяют: «естественные» или полусинтетические статины: ловастатин, правастатин, симвастатин.
Они влияют на работе печени с одной стороны. А с другой, могут сказаться на физическом и психическом развитии эмбриона, а затем плода. После разрешения беременности применение препаратов допустимо не ранее, чем пройдут все последствия гестации. Поскольку организм только восстанавливается. Не стоит повышать нагрузку на тело.
Грудное вскармливание. Компоненты препарата проникают в молоко. Через него они попадают в организм ребенка. Возможно развитие недостаточной концентрации холестерина, что не менее опасно, чем избыток. Это неминуемо скажется на состоянии всего организма, скорости его развития. Возможны физические пороки. Нарушения психического, умственного формирования человека. Индивидуальная непереносимость компонентов лекарственного средства. Аллергические реакции. Обнаружить невозможность применения препарата у конкретного человека с ходу невозможно.
Потому при подозрениях или склонности к иммунным ответам нужно начинать прием с небольших дозировок, постепенно увеличивая концентрацию препарата. Возраст менее 18 лет. Достаточного количества исследований по этому вопросу не проводилось. Потому говорить о безопасности применения у детей и подростков невозможно. Поливалентные аллергические реакции. Множественная, как правило, перекрестная непереносимость сразу целой группы лекарственных средств. Это основные противопоказания. В большинстве своем относительные. Побочные эффекты Негативных явлений от лечения статинами крайне много. Они отражены и в аннотациях к конкретным наименованиям.
С другой же стороны, вероятность развития зависит от индивидуальных особенностей организма. Также в меньшей мере от дозировки, длительности приема.
Ингибиторы транспортного белка ОАТР1В1 например, циклоспорин могут повышать системную экспозицию аторвастатина см. При необходимости их одновременного применения рекомендуется снижение дозы и клинический мониторинг эффективности. При одновременном применении эзетимиба и аторвастатина увеличивается риск развития нежелательных реакций со стороны скелетно-мышечной системы, в том числе рабдомиолиза.
Рекомендуется клинический мониторинг пациентов. Поскольку грейпфрутовый сок содержит компоненты, ингибирующие изофермент CYP3A4, его чрезмерное употребление более 1,2 л в день может вызвать увеличение концентрации аторвастатина в плазме крови. Передозировка Лечение: специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен. Особые указания Перед началом терапии Аторвастатином необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у больных с ожирением и лечения других состояний.
Аторвастатин следует назначать с осторожностью пациентам с факторами, предрасполагающими к развитию рабдомиолиза. В подобных ситуациях следует проводить оценку соотношения риска к пользе и проводить тщательное наблюдение за состоянием пациента. В данном случае необходимо провести повторное определение активности КФК через 5-7 дней, чтобы подтвердить результаты. Влияние на печень. Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения концентрации липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей функции печени, которые следует контролировать перед началом терапии, через 6 и 12 недель после начала применения Аторвастатина и после каждого повышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 месяцев.
Повышение активности «печеночных» ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии Аторвастатином. Пациенты, у которых отмечается повышение активности ферментов, должны находиться под контролем до возвращения показателей в норму. В том случае, если значения аланинаминотрансферазы АЛТ или аспартатаминотрансферазы ACT более чем в 3 раза превышают уровень верхнего допустимого предела, рекомендуется снизить дозу Аторвастатина или прекратить лечение.
Одна таблетка 10 мг содержит активное вещество - аторвастатин кальция 10,35 мг эквивалентно аторвастатину 10 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристал-лическая, атрия крахмала гликолят, повидон, спирт изопропиловый, тальк очищенный, магния стеарат. Одна таблетка 20 мг содержит активное вещество — аторвастатин кальция 20,70 мг эквивалентно аторвастатину 20 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристал-лическая, натрия крахмала гликолят, повидон, спирт изопропиловый, тальк очищенный, магния стеарат. Одна таблетка 40 мг содержит активное вещество — аторвастатин кальция 41,40 мг эквивалентно аторвастатину 40 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристал-лическая, натрия крахмала гликолят, повидон, спирт изопропиловый, тальк очищенный, магния стеарат. Одна таблетка 80 мг содержит активное вещество — аторвастатин кальция 82,80 мг эквивалентно аторвастатину 80 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристал-лическая, натрия крахмала гликолят, повидон, спирт изопропиловый, тальк очищенный, магния стеарат. Описание Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью для дозировки 10 мг. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневатого цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью для дозировки 20 мг Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью для дозировки 40 мг. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой беловатого цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью для дозировки 80 мг.
Фармакотерапевтическая группа Гиполипидемические препараты. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа.
АТОРВАСТАТИН
В интернет-аптеке «Озерки» вы можете купить Аторвастатин таблетки 20 мг 30 шт в Санкт-Петербургe по цене от 140 рублей. 20 мг 30 шт в интернет-аптеке в Москве, низкие цены и официальная инструкция по применению, честные отзывы покупателей и фармацевтов о Аторвастатин таблетки гиперчувствительность и наличие аллергических реакций на компоненты, входящие в его состав препарата Аторвастатин, от чего таблетки могут вызывать побочные явления.
АТОРВАСТАТИН АВЕКСИМА
В случае приема высокой дозы препарата назначается симптоматическая терапия. Применение гемодиализа неэффективно. Особые указания До назначения Аторвастатина рекомендуется пытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем соблюдения адекватной диеты, увеличения физических нагрузок, понижения веса тела при ожирении, лечения состояний, являющихся причиной болезни. Применение препарата следует сопровождать контролем функции печени. Исследования проводят до начала терапии, после каждого повышения дозы, через 1,5 и 3 месяца, а затем периодически один раз в 6 месяцев. При повышении показателей активности печеночных ферментов в сыворотке крови состояние пациентов контролируют до их нормализации. Если показатели аланинаминотрансферазы или аспартатаминотрансферазы превышают верхнюю границу нормы более чем в 3 раза, дозу аторвастатина рекомендуется понизить или временно прекратить прием таблеток. На фоне применения препарата возможно развитие миопатии, которое требует отмены терапии. Признаками данного заболевания являются распространенные миалгии, болезненность или слабость мышц при выраженном повышении более чем в 10 раз по сравнению с верхней границей нормы активности креатинфосфокиназы КФК.
При выраженном повышении активности КФК лечение требуется прекратить. Нужна тщательная оценка ожидаемого клинического эффекта и возможного риска развития миопатии при назначении аторвастатина в сочетании с эритромицином, азольными противогрибковыми средствами, фибратами, иммунодепрессантами, никотиновой кислотой в гиполипидемических дозах. При необходимости назначения препарата в комбинации с указанными средствами, состояние пациентов требует регулярного контроля на предмет появления болей или слабости в мышцах, в том числе в течение первых месяцев совместной терапии или при повышении дозы какого-либо средства. Систематический контроль активности КФК не позволяет предупредить развитие тяжелой миопатии. При назначении препарата больные должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения к врачу при появлении болей или слабости в мышцах неустановленной этиологии, сопровождающихся недомоганием или лихорадкой. Существует риск развития рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, вызванной миоглобинурией. В случае появления признаков миопатии, тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, тяжелых обменных, эндокринных и электролитных нарушений, неконтролируемых судорог, серьезной травмы или проведения обширной операции, лечение аторвастатином временно или полностью прекращают. Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами Прием таблеток Аторвастатин может вызывать головокружение, поэтому больным следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе со сложными механизмами.
Применение при беременности и лактации Противопоказано применение Аторвастатина в период вынашивания и лактации. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Также в группе правастатина ниже была частота нефатального инфаркта миокарда, инсульта и меньше потребность в реваскуляризации. Действие правастатина регистрировали как у больных, перенесших инфаркт миокарда, так и включенных в исследование в связи с нестабильной стенокардией рис. В исследовании Ishikava К и соавт. Степень уменьшения объема бляшки достоверно коррелировала с изменениями в уровне липопротеидов высокой плотности ЛПВП и не коррелировала с изменениями в уровне липопротеидов низкой плотности ЛПНП или общего ХС. Это полностью синтетический статин — дериватом пиролл-гептановой кислоты. По сравнению с симвастатином и правастатином данный препарат изучен несколько меньше.
Наибольший резонанс вызвали данные, показавшие, что действие аторвастатина может наступать достаточно быстро. В исследовании MIRACL Myocardial Ischaemia Reduction with Aggressive Cholesterol Lowering изучали эффективность аторвастатина, по сравнению с плацебо, у больных, перенесших острый коронарный синдром инфаркт миокарда без зубца Q, крупноочаговый инфаркт миокарда или эпизод нестабильной стенокардии. Больных наблюдали в течение 16 недель. Однако риск смерти, нефатального инфаркта или остановки сердца за время исследования достоверно не уменьшался. Кроме того, на фоне приема аторвастастатина отмечено значимое снижение провоспалительных маркеров С-реактивный белок, сывороточный амилоид типа А. Таким образом, к 2000 г. Назрела необходимость сопоставить действие различных статинов, что и было реализовано в двух исследованиях, о которых пойдет речь ниже. С июня 1999 по сентябрь 2001 г.
В окончательный анализ вошли 502 больных 249 — в группу правастатина и 253 — в группу аторвастатина , которым удалось выполнить внутрисосудистое УЗИ удовлетворительного качества исходно и через 18 месяцев терапии исследуемыми препаратами. Основным оцениваемым параметром была динамика объема коронарной атеромы в течение исследования. Различным было и действие статинов на уровень С-реактивного белка. Во-первых, работа, цитированная в разделе, посвященном правастатину, была выполнена на небольшом числе больных; во-вторых, срок лечения правастатином в ней достаточно небольшой всего 6 месяцев против 18 в исследовании REVERSAL ; наконец, в-третьих, работа выполнена в Японии, а, как известно, японцы обладают существенно большей чувствительностью к терапии статинами. С ноября 2000 по декабрь 2001 г. Пациентов, ранее получавших статины в дозе 80 мг, а также получавших лекарства, метаболизируемые CYP3А4, в исследование не включали. По поводу острого коронарного синдрома больные получали все необходимое лечение, включавшее ацетилсалициловую кислоту, клопидогрель и варфарин. Кроме того, в этом же исследовании изучали эффективность месячного курса антибактериального препарата гатифлоксацина результаты этой части протокола пока не опубликованы.
Больных наблюдали через 30 дней после включения, затем каждые 4 месяца до августа—сентября 2003 г. Срок наблюдения составил 18—36 месяцев в среднем — 24. После того как было зафиксировано 925 конечных точек, исследование остановили. Конечными точками в исследовании были смерть от любых причин; инфаркт миокарда, документированная нестабильная стенокардия, потребовавшая госпитализации; реваскуляризация ангиопластика или аортокоронарное шунтирование , проведенная позднее, чем через 30 дней после рандомизации; инсульт.
Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермент А в мевалоновую кислоту , являющуюся предшественником стеролов , включая холестерин. Триглицериды и холестерин в печени включаются в состав липопротеинов очень низкой плотности ЛПОНП , поступают в плазму и транспортируются в периферические ткани. Снижает уровни холестерина и липопротеинов в плазме за счёт угнетения ГМГ-КоА-редуктазы, синтеза холестерина в печени и увеличения числа «печёночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток , что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией , которая обычно не поддаётся терапии гиполипидемическими лекарственными средствами. Дозозависимо снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии др.
При этом периодически проводится лабораторный анализ показателей крови. Развитие побочных эффектов у Аториса и Аторвастатина тоже схожее из-за одинакового действующего компонента. К ним относятся воздействия препаратов на: нервную систему — головные боли, астения, проблемы со сном, раздражительность, онемение конечностей, проблемы с памятью; сердечно-сосудистую систему — понижение или повышение кровеносного давления, учащение ритма работы сердца; пищеварительную систему — появление необъяснимых болей в животе и под ребрами справа, изжога, тошнота, рвотные приступы, отрыжка, повышенное газообразование, чередование поноса и запора, иногда — гепатит, холецистит, панкреатит, печеночная недостаточность; мочевыводящую и половую систему — почечная недостаточность, снижение потенции, либидо; опорно-двигательный аппарат — боли в суставах, мышцах, костях, позвоночнике; кроветворную систему — тромбоцитопения иногда ; кожные покровы — сыпь, зуд, шелушение из-за аллергической реакции; органы чувств — нарушение аккомодации, проблемы со слухом. Если из-за приема Аториса или Аторвастатина появляются нежелательные последствия, то необходимо прекратить применение препаратов и обратиться в больницу. Рекомендации доктора такие: снижение дозировки, замена аналогом либо полная отмена статинов. Отличие Аториса и Аторвастатина заключается в концентрации активного действующего вещества. Чем отличается Отличие Аториса и Аторвастатина заключается в концентрации активного действующего вещества. У первого более широкий ассортимент — 10, 20, 30, 40, 60 и 80 мг, а у второго препарата — только 10 и 20 мг. При коррекции дозировки Аторис будет более удобен. Второе отличие — производитель. Аторвастатин выпускают Биоком, Вертекс, Алси Фарма, то есть российские компании. Что дешевле Аторис можно приобрести в России по 400-600 рублей за упаковку с 30 таблетками, содержащими 10 мг главного компонента. Если выбирать такое же количество капсул, но с концентрацией 20 мг, то стоимость будет составлять до 1000 рублей.
"Аторвастатин": отзывы, аналоги, состав и инструкция по применению
Таблетки принимаются перорально, запиваются большим количествам воды. Перед началом курса лечения показана консультация врача терапевта или кардиолога для назначения лекарственной схемы. Расчёт дозы и кратность приема осуществляется по данным анализа крови липидограммы и общего клинического исследования , с учетом основных и сопутствующих заболеваний, возраста пациента, его семейного анамнеза. У лиц с нарушениями липидного обмена и лишним весом показана строгая диета и коррекция физической активности перед началом приема средства. С учетом анамнеза дозировка рассчитывается таким образом: До 17 лет не следует принимать более 20 мг в сутки.
Как правило, первичная доза составляет 10 мг, с дальнейшей коррекцией через 1 месяц по данным липидограммы. При первично высоком ХС холестерин или смешанной форме дислипидемии начинают терапию с 10 мг для однократного приема. Спустя две или четыре недели меняют дозу в зависимости от динамики. При семейной наследственной форме начинают прием с 40 или 80 мг.
Лицам старшей возрастной группы, пожилым и больным с нарушением почечной функции снижать дозировку не требуется. Исключение составляет состояние печеночной недостаточности. Противопоказания и побочные действия Развитие побочных реакций наиболее часто связано с превышением дозировки или появлением индивидуальной непереносимости. Нежелательные действия препарата развиваются со стороны различных органов и систем: Нервной: проявляется повышенной возбудимостью, раздражительностью.
Возможно развитие сильной слабости, головокружения или головной боли, мышечных подергиваний, онемения или покалывания в нижних и верхних конечностях, болевых ощущений. Опорно-двигательной: воспалением отдельных мышц, боли или скованности в руках и ногах. Органов желудочно-кишечного тракта: проявляется плохим аппетитом, тошнотой или рвотой, дискомфортом в подложечной области. Вздутие живота, метеоризм, нарушение стула, боль в околопупочной зоне.
В группу розувастатина было рандомизировано 643 пациента, в группу аторвастатина 641 пациент. Длительность исследования составила 6 нед. Оба препарата с одинаковой эффективностью снижали уровень ТГ. В исследование van Himbergen Т, et al. Не было выявлено преимущества розувастатина 40 мг перед аторвастатином 80 мг и в раннем мета-анализе Law MR, et al. Однако с накоплением данных сравнительных исследований, в более поздних мета-анализах некоторое преимущество розувастатина перед аторвастатином в снижении уровня ХС-ЛПНП было показано [16-18]. Так, в мета-анализе Weng TC, et al. Таким образом, аторвастатин является одним из наиболее сильных статинов современности.
Влияние на маркеры воспаления На данный момент имеется огромное количество исследований, в которых изучалось влияние аторва-статина на отдельные маркеры воспаления. Во многих сравнительных исследованиях аторвастатина с розувастатином оценивалось влияние этих препаратов как на параметры липидного спектра, так и на маркеры воспаления, в частности, на уровень высокочувствительного С-реактивного белка вч-СРБ. Длительность исследования составила 12 нед. В это исследование длительностью 16 нед. В то же время, уровень вч-СРБ достоверно не различался между группами. Анало- гичные результаты были показаны в ряде других исследований [24-26]. Таким образом, в большинстве сравнительных исследований во влиянии на вч-СРБ аторвастатин не уступал розувастатину, несмотря на более выраженный гиполипидемический эффект последнего. Через 5 нед.
Данные различия сохранялись и через 26 нед. В исследовании Liu Z, et al. Еще более выраженный эффект был показан в подгруппе пациентов с СД 2 типа [29]. В исследовании Qu Y, et al. В исследовании Gavazzoni M, et al. Исходно группы значимо не различались по уровню изучаемых показателей. Через 1 мес. Влияние на состояние сосудистой стенки В двух мета-анализах был показан вазопротектив-ный эффект статинов, заключающийся в снижении скорости пульсовой волны СПВ [32, 33].
В частности, по данным опубликованного в 2017 году мета-анализа Upala S, et al. С аторвастатином был выполнен целый ряд исследований, посвященных данной проблеме. В исследовании Orr JS, et al. Wang J, et al. В двойное слепое рандомизированное, плацебо-контролируемое исследование Kanaki AI, et al. Длительность исследования составила 26 нед. В ранее упомянутом исследовании Gavazzoni M, et al. Аналогичные результаты были получены и в ряде других исследований [37-39].
Исследования по оценке прогрессии атеросклероза в сосудистом русле На данный момент очевидна возможность стати-нов замедлять прогрессирование и вызывать регресс атеросклероза. Наиболее высокую эффективность при этом показывают режимы высокой интенсивности использования этих препаратов. По данным мета-анализа Tang X, et al. Данный эффект отмечался и через 12 мес. Через 6 мес. Изучен более чем у 80 ООО пациентов в рамках 400 клинических исследований1 Для выбора Липримара у него есть много веских причин. Знакомьтесь, вот семь из них! Международное непатентованное название: аторвастатин.
Синтетическое гилолипидемическое средство. Показания к применению. ХС-ЛПНП, апо-В и триглицеридов у взрослых, подростков и детей в возрасте 10 лет или старше с первичной гиперхолестеринемией, включая семейную гилерхолестеринемию гетерозиготный вариант или комбинированную смешанный гилерлипидемию соответственно тип На и ПЬ по классификации Фредриксона. ЛПНП-аферез или если такие методы лечения недоступны. Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний: - профилактика сердечно-сосудистых событий у взрослых пациентов, имеющих высокий риск развития первичных сердечно-сосудистых событий, в качестве дополнения к коррекции других факторов риска; - вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения смертности, инфарктов миокарда, инсультов, повторных госпитализаций по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации. С осторожностью применяют у пациентов, злоупотребляющих алкоголем, у пациентов, имеющих в анамнезе заболевания печени; у пациентов с наличием факторов риска развития рабдомиолиза. Способ применения и дозы, внутрь, в любое время суток независимо от приема пищи. Доза препарата варьируется от 10 мг до 80 мг 1 раз в сутки и титруется с учетом концентрации ХС-ЛПНП, цели терапии и индивидуального ответа на проводимую терапию.
Максимальная суточная доза - 80 мг. Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная смешанная гилерлипидемия: рекомендуемая доза -10 мг 1 раз в сутки; гомозиготная семейная гиперхолестеринемия: рекомендуемая доза - 80 мг 1 раз в сутки. Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия: начальная доза составляет 10 мг в сутки. Дозу следует подбирать индивидуально и оценивать актуальность дозы каждые 4 недели с возможным повышением до 40 мг в сутки. Доза может быть увеличена до максимальной - 80 мг в сутки. Применение у детей с 10 до 18 лет при гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии: рекомендуемая начальная доза - 10 мг 1 раз в сутки. Доза может быть увеличена до 20 мг в сутки. У пациентов с недостаточностью функции печени дозу необходимо снижать, при регулярном контроле активности «печеночных» трансаминаз: аслартатаминотрансферазы АСТ и аланинаминотрансферазы АЛТ ; у пациентов с недостаточностью функции почек и у пожилых пациентов коррекции дозы не требуется.
Побочные действия: Липримар обычно хорошо переносится; побочные реакции, как правило, легкие и преходящие: головная боль, боль в горле, носовое кровотечение, запор, метеоризм, диспепсия, тошнота, диарея, миалгия. Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, 20 мг, 40 мг и 80 мг. По 14. Срок годности: 3 года. Условия отпуска: по рецепту. Внутренние данные компании «Пфайзер». Sever P. Lancet 2003; 361:1149-58.
Colhoun Н. Lancet 2004; 3S4:685-96. Athyros V. Current Medical Research and Opinion 2002; 18:220-228. Schwartz G. JAMA 2001; 285: 1711-1718. Amarenco P. N Eng J Med 2006; 223:549-559.
Инструкция no медицинскому применению препарата Липримар. Москва, Пресненская набережная, д. Аторвастатин доказал возможность замедления прогрессирования и регресса атеросклероза в целом ряде крупных исследований. Исходно и через 6 мес. Интересные данные о дозозависимом влиянии аторвастатина на толщину фиброзной покрышки ате-росклеротической бляшки были получены в исследовании EASY-FIT Effect of AtorvaStatin therapY on Fibrous cap Thickness in coronary atherosclerotic plaque as assessed by optical coherence tomography. В исследование было включено 70 пациентов с нестабильной стенокардией. Состояние фиброзной покрышки атеросклеротической бляшки оценивалось методом оптической когерентной томографии, которая выполнялась всем пациентам исходно и через 12 мес. В ходе целого ряда исследований, влияние аторва-статина на атеросклероз оценивалось в сравнении с другими представителями этого класса.
В рандомизированное двойное слепое исследование ASAP было включено 325 пациентов с семейной гиперхолестеринемией [43]. Длительность исследования составила 2 года. Оценивалась динамика показателя толщины интимы-медиа ТИМ сонных артерий с помощью ультразвукового исследования. Исходно группы не различались по величине оцениваемого показателя. В окончательный анализ было включено 502 пациента 249 в группе праваста-тина и 253 в группе аторвастатина. В группе аторвастатина прогрессирование атеросклероза не наблюдалось. Наибольший интерес для сравнения влияния отдельных статинов на течение атеросклероза представляют результаты исследования SATURN Study of Coronary Atheroma by Intravascular Ultrasound: Effect of Rosuvastatin versus Atorvastatin , в рамках последнего сравнивались возможности аторвастатина и розува-статина. Длительность исследования составила 104 нед.
В качестве первичной конечной точки анализировался ООАБ. В исследование было включено 1385 пациентов: 694 в группу розувастатина и 691 в группу аторвастатина. Закончили исследование 1039 пациентов: 520 в группе розувастатина и 519 в группе аторвастатина.
В данном случае необходимо провести повторное определение активности КФК через 5-7 дней, чтобы подтвердить результаты. Влияние на печень. Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения концентрации липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей функции печени, которые следует контролировать перед началом терапии, через 6 и 12 недель после начала применения Аторвастатина и после каждого повышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 месяцев.
Повышение активности «печеночных» ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии Аторвастатином. Пациенты, у которых отмечается повышение активности ферментов, должны находиться под контролем до возвращения показателей в норму. В том случае, если значения аланинаминотрансферазы АЛТ или аспартатаминотрансферазы ACT более чем в 3 раза превышают уровень верхнего допустимого предела, рекомендуется снизить дозу Аторвастатина или прекратить лечение. Активное заболевание печени или стойкое повышение активности «печеночных» трансаминаз неясного генеза служат противопоказаниями к применению Аторвастатина. Действие на скелетные мышцы. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно сообщить врачу о появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.
При применении Аторвастатина, как и других средств этого класса, описаны случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. Терапию Аторвастатином следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, обширные оперативные хирургические вмешательства, травма, тяжелые обменные, эндокринные и водно-электролитные нарушения и неконтролируемые судороги. Риск рабдомиолиза повышается при одновременном применении аторвастатина и некоторых лекарственных средств, которые могут увеличить концентрацию аторвастатина в плазме крови, таких как мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 или транспортных белков например, циклоспорин, телитромицин, кларитромицин, делавирдин, стирипентол, кетоконазол, вориконазол, итраконазол, позаконазол и ингибиторы протеазы ВИЧ, включая ритонавир, лопинавир, атазанавир, индинавир, дарунавир и др. При возможности вместо этих лекарственных средств следует применять альтернативные невзаимодействующие препараты. В случаях необходимости комбинированной терапии указанными препаратами и аторвастатином следует тщательно оценить потенциальные пользу и риск сопутствующей терапии и рассматривать возможность применения более низких начальных и поддерживающих доз вышеперечисленных средств. Когда пациенты применяют мощные ингибиторы изофермента CYP3A4, рекомендуется применять минимальную начальную дозу Аторвастатина и регулярно наблюдать больных с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в периоды повышения дозы любого из указанных средств.
В подобных ситуациях можно рекомендовать периодическое определение активности КФК, хотя такой контроль не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии.
Опасными считаются именно вторые — такие вещества способны налипать на стенках артерий и приводить к сужению их просвета и утрате эластичности сосуда. Так развивается атеросклероз, который опасен сам по себе, поскольку в местах холестериновых бляшек артерия может повреждаться, повышается риск образования тромбов. Кроме этого, если процесс захватывает коронарные артерии сердца, это приводит к ишемической болезни сердца и последующему инфаркту миокарда.
Аторвастатин во вторичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний
Препарат «Аторвастатин» инструкция по применению запрещает принимать, если у пациента наблюдается: индивидуальная гиперреакция на активные и вспомогательные компоненты лекарства «Аторвастатин», от чего эти таблетки могут вызывать аллергию. Через 2-4 недели от начала лечения и/или коррекции дозы Аторвастатином следует провести липидограмму и соответствующим образом скорректировать дозу. Подобно всем лекарственным препаратам, АТОРВАСТАТИН может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. 10, 20, 40 или 80 мг. Биодоступность аторвастатина в форме таблеток составляет 95-99 % по сравнению с аторвастатитном в виде раствора.