Применение препарата Ксарелто® противопоказано у пациентов с заболеваниями печени, протекающими с коагулопатией и клинически значимым риском кровотечения. Ксарелто® – пероральный ингибитор фактора Ха, который обладает высокой биодоступностью1-3. Применение препарата Ксарелто® противопоказано у пациентов с заболеваниями печени, протекающими с коагулопатией и клинически значимым риском кровотечения.
Популярный препарат для разжижения крови ривароксабан признали опасным
Пациенты должны находиться под наблюдением для выявления признаков и симптомов неврологических нарушений например, онемение или слабость ног, дисфункция кишечника или мочевого пузыря. При обнаружении неврологических расстройств необходима срочная диагностика и лечение. Врач должен сопоставить потенциальную пользу и относительный риск перед проведением спинномозгового вмешательства пациентам, получающим антикоагулянты или которым планируется назначение антикоагулянтов с целью профилактики тромбозов. Опыт клинического применения ривароксабана в дозировках 15 мг и 20 мг в описанных ситуациях отсутствует. Установку или удаление эпидурального катетера или спинномозговую пункцию лучше проводить тогда, когда антикоагулянтный эффект ривароксабана оценивается как слабый. Однако точное время для достижения достаточно низкого антикоагулянтного эффекта у каждого пациента неизвестно и должно оцениваться в сравнении со срочностью диагностической процедуры. Если процедуру нельзя отложить, повышенный риск кровотечения следует оценивать в сравнении с необходимостью срочного вмешательства. Пожилые пациенты Риск кровотечения может увеличиваться с повышением возраста см. Пациенты, по-видимому, подвергаются наибольшему риску возникновения этих реакций на ранних этапах лечения: начало реакции в большинстве случаев происходит в течение первых недель лечения. Влияние на способность управлять трансп. На фоне приема препарата отмечалось возникновение обмороков частота: нечасто и головокружения частота: часто см.
Пациенты, у которых возникают подобные нежелательные реакции, не должны управлять транспортными средствами или другими механизмами. По 1, 2, 3 или 7 блистеров по 14 таблеток или по 10 блистеров по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонную пачку с контролем первого вскрытия. По 1, 2 или 7 блистеров по 14 таблеток или по 10 блистеров по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонную пачку с контролем первого вскрытия. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: 3 года. Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек:По рецепту Регистрационный номер:ЛП-001457.
Как сообщил «Коммерсантъ» 31 марта, немецкий фармацевтический концерн BAYER планирует в конце этого года начать коммерческий выпуск препарата на площадке своего российского партнера — петербургского предприятия «Полисан».
Причем, на российском фармзаводе утверждают, что выпускать Ксарелто они будут по полному циклу производства готовой лекарственной формы. Производитель указал, что предприятие в Санкт-Петербурге будет выпускать около 6,5 млн упаковок Ксарелто в год. Справка: «Ксарелто» МНН ривароксабан — является одним из самых известных и продаваемых антикоагулятов прямого действия. Он разжижает кровь и препятствует образованию тромбов.
Пациентам с риском развития язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки может быть назначено соответствующее профилактическое лечение. При необъяснимом снижении гемоглобина или АД необходимо искать источник кровотечения. Терапия ривароксабаном не требует рутинного мониторинга его экспозиции. Тем не менее измерение концентрации ривароксабана с помощью калиброванного теста для количественного определения анти-Ха активности, может оказаться полезным в исключительных случаях, когда информация об экспозиции ривароксабана может быть использована при принятии клинически значимых решений, например, в случае передозировки или экстренного хирургического вмешательства. Удлинение корригированного интервала QT На фоне лечения ривароксабаном удлинение интервала QT не наблюдалось. Риск этих событий в дальнейшем повышается при применении постоянного эпидурального катетера или сопутствующей терапии лекарственными препаратами, влияющими на гемостаз.
Травматичное выполнение эпидуральной или спинномозговой пункции или повторная пункция также могут способствовать повышению риска. Пациенты должны находиться под наблюдением для выявления признаков и симптомов неврологических нарушений например, онемение или слабость ног, дисфункция кишечника или мочевого пузыря. При обнаружении неврологических расстройств необходима срочная диагностика и лечение. Врач должен сопоставить потенциальную пользу и риск перед проведением спинномозгового вмешательства пациентам, получающим антикоагулянты или которым планируется назначение антикоагулянтов с целью профилактики тромбозов. Установку или удаление эпидурального катетера или люмбальную пункцию лучше проводить тогда, когда антикоагулянтный эффект ривароксабана оценивается как слабый. Эпидуральный катетер извлекают не ранее чем через 18 ч после назначения последней дозы ривароксабана. Если процедуру нельзя отложить, повышенный риск кровотечения следует оценивать в сравнении с необходимостью срочного вмешательства. Кожные реакции При проведении постмаркетинговых наблюдений сообщалось о случаях возникновения синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза. Данные по безопасности, полученные из доклинических исследований За исключением эффектов, связанных с усилением фармакологического действия кровотечений , при анализе доклинических данных, полученных в исследованиях по фармакологической безопасности, специфической опасности для человека не обнаружено. Пациентам, у которых возникают такие неблагоприятные реакции, не следует управлять транспортными средствами или другими механизмами.
Передозировка Сообщалось о редких случаях передозировки при приеме ривароксабана до 600 мг без развития кровотечений или других нежелательных реакций. Вследствие ограниченного всасывания ожидается эффект насыщения без дальнейшего повышения среднего содержания ривароксабана в плазме при гипертерапевтических дозах 50 мг или выше. Лечение: специфический антидот ривароксабана неизвестен. В случае передозировки для снижения всасывания ривароксабана можно использовать активированный уголь.
Ожидается, что коммерческое производство Ксарелто будет запущено в 2019 году. Bayer предоставит активные фармацевтические субстанции, технологии, производственный опыт и необходимые консультационные услуги по проекту. В 2019 году мы сможем обеспечить более 200 тысяч пациентов в год антикоагулянтами, уже произведенными на территории России, что потенциально может помочь избежать более 5 тыс.
Ксарелто® (15 мг)
После приема измельченной таблетки Ксарелто® 15 мг или 20 мг необходимо незамедлительно осуществить прием энтерального питания. Ксарелто: антикоагулянтное средство, инструкция, показания и противопоказания, цены и заказ в аптеках, способ применения и дозы, побочные действия. Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Ксарелто® 15/20 мг ЛП-001457. Применение препарата Ксарелто® противопоказано у пациентов с заболеваниями печени, протекающими с коагулопатией и клинически значимым риском кровотечения. Купить Ксарелто таблетки 10мг №30 по цене от 3404 руб. в аптеках Апрель.
Новые антикоагулянты - прадакса, ксарелто, эликвис.
В отношениях факторов свертывания крови дело обстоит похожим образом. Например, может случиться так, что перепроизводство какого-то вещества запускает процессы, которые приводят к тому, что подавляется его собственное действие. Обратная связь помогает сохранять равновесие, нарушение которого грозит организму гибелью. Если кровь будет слишком вязкой, сгустки закупорят кровоток, и органы и ткани питания не получат, а если слишком жидкой, то кровотечение практически от любой царапины может привести к смерти от потери крови.
Поэтому реакции связаны между собой в каскад, где получающиеся на каждом этапе вещества активируют режут, видоизменяют, разгибают друг друга последовательно, как костяшки домино, но с системой отмены и противовесов. На некоторых этапах этого каскада, наоборот, есть механизмы, усиливающие сами себя. Суть всего процесса в двух словах — образование фибрина.
Это нитчатый белок, которой паутиной оплетает рану. В сплетении его нитей застревают тромбоциты, как большие повозки обоза, из которых строят военные укрепления. Там же оказываются и везущие кислород эритроциты, и другие элементы крови.
Получившееся укрепление — это и есть тромб. Но где хранить фибрин, пока он не нужен? Как быстро доставить его к месту назначения?
Эволюция подготовила для позвоночных, у которых есть эта система, изящный выход: кусочки этой паутины в растворимом виде постоянно плавают в крови. Вы можете научиться разбираться в лекарствах самостоятельно на авторском онлайн-курсе «Чем нас лечат» от редактора Indicator. В норме они согнуты посередине — фибриноген как бы сидит и носит белые перчатки, в которых высокомерные молекулы фибриногена никогда не пожмут друг другу руки.
Но когда приходит тромбин с «вестью» о вторжении, ране, куда могут проникнуть инфекции и откуда может вытечь кровь, молекулам фибриногена уже не до своих принципов — нужно защищать родину. Поэтому они снимают белые перчатки, встают выпрямляются и начинают связываться вместе, образуя нити фибрина. Они объединяются против общего врага, как множество в мирное время недолюбливавших или даже презиравших друг друга героев «Войны и мира».
Xa-фактор, с которым не до смеха Сам тромбин тоже не плавает на свободе, чтобы не наводить среди других участников системы лишней паники. Он существует в виде протромбина, который тоже надо активировать — снять «капюшон» с активного центра, чтобы превратить его в действующую форму которая еще и может переключаться, чтобы выполнять разные задачи. Эта действующая форма и есть тромбин.
Но как протромбин «узнает», что пришла пора превращаться в тромбин и бить тревогу? Первыми о повреждении сигнализируют особые дозорные с «форпостов» защиты организма. Весть о разрушении и повреждении клеток организма приносит тканевый фактор, белок, который содержится в мембранах всех клеток за некоторым исключением , а о контакте с какими-то опасными поверхностями, когда в рану проник какой-то объект, сообщает белок, который называют фактором Хагемана.
На пересечении этих двух путей начала каскада стоит Х-фактор, который в присутствии нескольких других факторов перестраховка никогда не помешает и ионов кальция как раз и сообщает протромбину, что настал его звездный час. А индекс «а» означает, что он активирован. Поэтому фактор Xa — это не «фактор икс-а» и даже не «фактор ха», а «активированная форма фактора десять».
Фармакодинамические эффекты У человека наблюдалось дозозависимое ингибирование фактора Ха. Ривароксабан оказывает дозозависимое влияние на изменение протромбинового времени, которое тесно коррелирует с концентрацией ривароксабана в плазме крови коэффициент корреляции 0. При использовании других реактивов результаты будут отличаться. Протромбиновое время следует измерять в секундах, поскольку MHO откалибровано и сертифицировано только для производных кумарина и не может применяться для других антикоагулянтов.
Ривароксабан также влияет на активность анти-фактора Ха, однако стандарты для калибровки отсутствуют. У здоровых мужчин и женщин старше 50 лет удлинение интервала QT на ЭКГ под влиянием ривароксабана не наблюдалось. Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь ривароксабан быстро всасывается; Cmax достигается через 2-4 ч после приема таблетки. После приема внутрь ривароксабан всасывается быстро и почти полностью.
Cmax достигается через 2-4 ч после приема таблетки. Биодоступность ривароксабана при приеме таблеток 2. Прием пищи не оказывает влияния на AUC и Cmax при приеме препарата в дозе 10 мг. Препарат имеет средний Vd - приблизительно 50 л.
Основными участками биотрансформации являются окисление морфолиновой группы и гидролиз амидных связей. Согласно данным, полученным in vitro, ривароксабан является субстратом для белков-переносчиков P-gp Р-гликопротеина и Всrр белка резистентности рака молочной железы. Неизмененный ривароксабан является единственным активным соединением в плазме крови, основные или активные циркулирующие метаболиты в плазме не обнаружены.
Согласно данным, полученным in vitro, ривароксабан является субстратом для белков-переносчиков P-gp Р-гликопротеина и Всrр белка устойчивости рака молочной железы. Неизмененный ривароксабан является единственным активным соединением в человеческой плазме, основные или активные циркулирующие метаболиты в плазме не обнаружены. Период полувыведения после внутривенного введения дозы 1 мг составляет около 4,5 часов.
После перорального приема скорость абсорбции ограничивается. При выведении ривароксабана из плазмы конечный период полувыведения составляет от 5 до 9 часов у молодых пациентов и от 11 до 13 часов у пожилых пациентов. Дети Специфичные в отношении детей данные о метаболизме отсутствуют. Особые группы пациентов Пол У взрослых пациент в не было клинически значимых различий фармакокинетики у мужчин и женщин. Анализ полученных данных не выявил существенных различий в экспозиции ривароксабана у детей разного пола. Пожилой возраст У пожилых пациентов концентрация ривароксабана в плазме крови выше, чем у молодых пациентов; среднее значение AUC приблизительно в 1,5 раза превышает соответствующие значения у молодых пациентов, главным образом, вследствие кажущегося снижения общего и почечного клиренса.
Коррекции дозы не требуется. У детей доза ривароксабана определяется в зависимости от массы тела. Анализ данных, полученных для детской популяции, не выявил значимого влияния недостаточной массы тела или ожирения на экспозицию ривароксабана. Межэтнические различия Клинически значимых различий фармакокинетики и фармакодинамики у взрослых пациентов европеоидной, афроамериканской, латиноамериканской, японской или китайской этнической принадлежности не наблюдалось. Анализ полученных данных не выявил значимых межэтнических различий в экспозиции ривароксабана у детей японской, китайской или азиатской этнической принадлежности за пределами Японии и Китая по сравнению с общей педиатрической популяцией. Пациенты с нарушением функции печени Влияние нарушения функции печени на фармакокинетику ривароксабана изучалось у взрослых пациентов, распределенных в соответствии с классификацией Чайлд-Пью согласно стандартным процедурам в клинических исследованиях.
Классификация Чайлд-Пью позволяет оценить прогноз хронических заболеваний печени, главным образом, цирроза.
Больные, имеющие патологию сосудов мозга, перенесшие офтальмологические операции или серьезное хирургическое вмешательство на спинном, головном мозге, также нуждаются в наблюдении при приеме средства. Применение препарата с осторожностью необходимо людям с почечной недостаточностью, и тем, кто принимает средства, влияющие на гемостаз. Анемия — следствие кровотечения.
Основным ее признаком является падение гемоглобина в крови. Осложнения — слабость, головокружения, головная боль, падение артериального давления. При проведении исследований у ряда больных наблюдалось учащенное сердцебиение, тошнота, боль в области живота, иногда аллергические реакции. Противопоказания Ксарелто имеет ряд противопоказаний.
Его не назначают при следующих состояниях: Активные кровотечения ЖКТ или внутричерепные, высокий риск их появления При приеме аналогичных средств гепарина, варфарина, и других Болезни печени Если один из компонентов не переносится Беременность и кормление грудью Вследствие того, что исследовательская работа не проводилась на детях, Ксарелто не назначается лицам до 18 лет. Лекарство строго рецептурное. Учитывая достаточно серьезные противопоказания, не назначайте лечение самостоятельно, доверьте ответственное решение профильному специалисту — врачебная консультация обязательна. Способ и особенности применения Средство употребляют при приеме пищи.
Проглатывают таблетку целиком. Если больной не может проглотить таблетку, ее измельчают. Измельченную таблетку нужно смешать с жидкой пищей или водой. После этого нужно сразу обязательно поесть.
В зависимости от целей приема, для больных назначают различные дозировки Ксарелто. С целью профилактики инсульта и образования тромбов при заболеваниях сердца прием осуществляют один раз в день. Стандартная доза — 20 мг. При нарушении почечной функции дозировка уменьшается до 15 мг.
При лечении следует учитывать возможность возникновения побочных эффектов, которая не должна превышать пользу от применения. При длительном лечении врач подбирает дозу и устанавливает время, на протяжении которого средство будет необходимо. Лекарство Ксарелто принимают в одно и то же время. Если прием пропущен, необходимо немедленно принять средство.
Это касается людей, доза препарата для которых составляет 20 мг единоразово. Далее соблюдают обычный режим приема. Если же Ксарелто назначен по 15 мг 2 раза в день, то при пропуске допустим прием целых 30 мг. В последующие дни нужно придерживаться назначенного режима.
Ксарелто 15 мг и 20 мг : инструкция по применению
Но в то же время никто не может спрогнозировать дальнейшее распространение коронавируса в России. Каковы будут потребности стационаров в Ксарелто — неизвестно. Именно стационарное лечебное звено является приоритетным получателем этого наиважнейшего лекарства. Аптеки же получают его по остаточному принципу. Уменьшится количество заболевших, тогда и Ксарелто в аптеках будет больше. Будем надеяться на лучшее… Чем заменить Ксарелто Постоянный рост цен на лекарственные препараты только набирает обороты на фоне эпидемии коронавируса. Практически каждый привоз в аптеку означает, что лекарства подорожали. А когда речь идёт о таких дорогостоящих препаратах, то невольно возникает вопрос: «Чем можно заменить Ксарелто? Есть ли аналоги подешевле? Аналоги Ксарелто, которые имеют точно такой же состав, не существуют в природе в принципе! Немецкая фармацевтическая фирма Байер Bayer производит оригинальный препарат, состав которого не может воспроизвести ни одна другая компания.
Поэтому замену Ксарелто в виде препарата с другим действующим веществом должен осуществлять только врач-кардиолог.
Заранее спасибо! Это вопрос к вашему лечащему врачу. Назначать и корректировать терапию должен только он. Врач уменьшила дозировку вполовину, но при этом сказала, что этого мало и надо будет со временем увеличить дозу. При увеличении дозы кровь пошла еще и из носа.
Врач говорит, что надо потерпеть и приспособиться. Как нам быть?
Терапию таблетками с обозначением «2,5» рекомендуется начинать как можно раньше после стабилизации состояния пациента в ходе текущего ОКС, включая процедуры реваскуляризации. Начинать прием препарата следует не ранее, чем через 24 ч после госпитализации и тогда, когда прекращено парентеральное введение антикоагулянтов.
Таблетки Ксарелто с обозначением «10» принимают внутрь вне зависимости от приема пищи. Для профилактики ВТЭ при больших ортопедических операциях рекомендуемая доза препарата составляет 1 таблетка 1 раз в день. Длительность терапии после большой операции: Тазобедренный сустав — 5 недель; Коленный сустав — 2 недели. Начальную дозу препарата следует принимать по прошествии 6-10 ч после операции, при условии достигнутого гемостаза.
При пропуске приема дозы препарата, в следующий запланированный прием пациент принимает 1 таблетку: 2,5 мг или 10 мг в соответствии с режимом дозирования. Таблетки Ксарелто с обозначением «15» и «20» принимают внутрь после приема пищи. Рекомендованная доза для профилактики системной тромбоэмболии и инсульта у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения составляет 20 мг 1 раз в день; при нарушении функции почек — 15 мг 1 раз в день. Максимальная суточная доза — 20 мг.
Терапию лекарственным средством проводят до тех пор, пока ее эффективность превышает риск возможных осложнений.
Bayer предоставит активные фармацевтические субстанции, технологии, производственный опыт и необходимые консультационные услуги по проекту. В 2019 году мы сможем обеспечить более 200 тысяч пациентов в год антикоагулянтами, уже произведенными на территории России, что потенциально может помочь избежать более 5 тыс. Иллюстрация к статье:.
Ксарелто 15 мг и 20 мг : инструкция по применению
Ксарелто® – пероральный ингибитор фактора Ха, который обладает высокой биодоступностью1-3. После приема измельченной таблетки препарата Ксарелто 15 мг или 20 мг необходимо незамедлительно осуществить прием пищи. Купить Ксарелто 20мг №28 таблетки по цене 3 270 руб. в интернет-аптеке Инструкция по применению отзывы доставка В наличии сертифицированные препараты и лекарства в. Ожидается, что коммерческое производство Ксарелто будет запущено в 2019 году. Действующее вещество Ксарелто называется ривароксабан и содержится в таблетке в количестве 15 мг.
Почему из аптек пропал Ксарелто
Лечение препаратом Ксарелто следует начинать минимум через 24 часа после госпитализации. Безопасность Ксарелто® оценивали в четырех исследованиях III фазы с участием 6097 пациентов, перенесших большую ортопедическую операцию на нижних конечностях. Главная Новости Реестр цен ЖНВЛП Официальные документы Государственные закупки О портале Контакты.
Ксарелто 20 мг 15 мг : инструкция по применению
В связи с этим необходимо обеспечить непрерывный достаточный антикоагулянтный эффект во время подобного перехода с помощью альтернативных антикоагулянтов. Следует отметить, что Ксарелто может способствовать повышению МНО. Таким образом, во время одновременного применения Ксарелто и АВК МНО должно определяться не ранее, чем через 24 часа после предыдущего приема, но до приема следующей дозы Ксарелто. После прекращения применения Ксарелто значение МНО может быть достоверно определено через 24 часа после приема последней дозы. Переход с парентеральных антикоагулянтов на Ксарелто У пациентов, получающих парентеральные антикоагулянты, применение Ксарелто следует начинать за 0-2 часа до времени следующего планового парентерального введения препарата например, низкомолекулярного гепарина или в момент прекращения непрерывного парентерального введения препарата например, внутривенного введения нефракционированного гепарина. Переход с Ксарелто на парентеральные антикоагулянты Следует отменить Ксарелто и ввести первую дозу парентерального антикоагулянта в тот момент, когда нужно было принять следующую дозу Ксарелто. Кардиоверсия при профилактике инсульта и системной тромбоэмболии Лечение препаратом Ксарелто может быть начато или продолжено у пациентов, которым может потребоваться кардиоверсия. При кардиоверсии под контролем чрезпищеводной эхокардиографии ЧП Эхо-КГ у пациентов, которые ранее не получали антикоагулянтной терапии, для обеспечения адекватной антикоагуляции лечение Ксарелто должно начинаться по меньшей мере за 4 часа до кардиоверсии.
Передозировка Были зарегистрированы редкие случаи передозировки при приеме ривароксабана до 600 мг без развития кровотечений или других неблагоприятных реакций. В связи с ограниченным всасыванием ожидается развитие низкоуровневого плато концентрации препарата без дальнейшего увеличения его средней концентрации в плазме крови при применении доз, превышающих терапевтические, равных 50 мг и выше. Специфический антидот ривароксабана неизвестен. В случае передозировки для снижения всасывания ривароксабана можно использовать активированный уголь. Учитывая интенсивное связывание с белками плазмы крови, ожидается, что ривароксабан не будет выводиться при проведении диализа. Лечение кровотечений Если у пациента, получающего ривароксабан, возникло осложнение в виде кровотечения, следующий прием препарата следует отложить или, при необходимости, отменить лечение данным препаратом. Период полувыведения ривароксабана составляет приблизительно 5-13 часов.
Лечение должно быть индивидуальным в зависимости от тяжести и локализации кровотечения. При необходимости можно использовать соответствующее симптоматическое лечение, такое как механическая компрессия например, при тяжелых носовых кровотечениях , хирургический гемостаз с оценкой его эффективности, инфузионная терапия и гемодинамическая поддержка, применение препаратов крови эритроцитарной массы или свежезамороженной плазмы, в зависимости от того, возникла анемия или коагулопатия или тромбоцитов. Если перечисленные выше мероприятия не приводят к устранению кровотечения, могут быть назначены специфические прокоагулянтные препараты обратного действия, такие, как факторы свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации [Протромбиновый комплекс], антиингибиторный коагулянтный комплекс или эптаког альфа [активированный]. Однако в настоящее время опыт применения данных препаратов у пациентов, получающих Ксарелто, весьма ограничен. Ожидается, что протамина сульфат и витамин К не оказывают влияния на противосвертывающую активность ривароксабана. Имеется ограниченный опыт применения транексамовой кислоты и отсутствует опыт применения аминокапроновой кислоты и апротинина у пациентов, получающих Ксарелто. Научное обоснование целесообразности или опыт использования системного гемостатического препарата десмопрессин у пациентов, получающих Ксарелто, отсутствует.
Побочное действие Безопасность Ксарелто оценивали в четырех исследованиях III фазы с участием 6097 пациентов, перенесших большую ортопедическую операцию на нижних конечностях тотальное эндопротезирование коленного или тазобедренного сустава и 3997 пациентов, госпитализированных по медицинским показаниям, получавших лечение Ксарелто 10 мг продолжительностью до 39 дней, а также в трех исследованиях III фазы лечения венозной тромбоэмболии ВТЭ , включавших 4556 пациентов, получавших либо по 15 мг Ксарелто два раза в день в течение 3 недель, после чего следовала доза 20 мг один раз в день, либо по 20 мг один раз в день до 21 месяца. Кроме того, из двух исследований III фазы, включавших 7750 пациентов, были получены данные по безопасности применения препарата у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения, получавших по крайней мере одну дозу Ксарелто на протяжении периода до 41 месяца, а также 10225 пациентов с острым коронарным синдромом ОКС , получивших по крайней мере одну дозу 2,5 мг два раза в день или 5 мг два раза в день Ксарелто в дополнение к терапии ацетилсалициловой кислотой или ацетилсалициловой кислотой с клопидогрел ом или тиклопидином, длительность лечения до 31 месяца. Учитывая механизм действия, применение Ксарелто может сопровождаться повышенным риском скрытого или явного кровотечения из любых органов и тканей, которое может приводить к постгеморрагической анемии. Геморрагические осложнения могут проявляться слабостью, бледностью, головокружением, головной болью, одышкой, а также увеличением конечности в объеме или шоком, которые невозможно объяснить другими причинами. В некоторых случаях вследствие анемии развивались симптомы ишемии миокарда, такие как боль в груди и стенокардия. При применении Ксарелто регистрировались и такие известные осложнения, вторичные по отношению к тяжелым кровотечениям, как компартмент-синдром и почечная недостаточность вследствие гипоперфузии. Таким образом, следует учитывать возможность кровотечения при оценке состояния любого пациента, получающего антикоагулянты.
Обобщенные данные о частоте нежелательных реакций, зарегистрированных для Ксарелто, приведены ниже. Нарушения со стороны сердца: нечасто: тахикардия. Нарушения со стороны органа зрения: часто: кровоизлияние в глаз включая кровоизлияние в конъюнктиву. Нарушения со стороны печени: нечасто: нарушение функции печени; редко: желтуха. Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто: аллергическая реакция, аллергический дерматит. Нарушения со стороны нервной системы: часто: головокружение, головная боль; нечасто: внутримозговые и внутричерепные кровоизлияния, кратковременный обморок. Нарушения со стороны дыхательных путей: часто: носовое кровотечение, кровохарканье.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто: зуд включая нечастые случаи генерализованного зуда , сыпь, экхимоз, кожные и подкожные кровоизлияния; нечасто: крапивница. Нарушения со стороны сосудов: часто: выраженное снижение артериального давления, гематома. При проведении пострегистрационного мониторинга сообщалось о случаях приведенных ниже нежелательных реакций, развитие которых имело временную связь с приемом Ксарелто. Оценить частоту встречаемости таких нежелательных реакций в рамках пострегистрационного мониторинга не представляется возможным. Нарушения со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, аллергический отек. Нарушения со стороны печени: холестаз, гепатит включая гепатоцеллюлярное повреждение. Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы: тромбоцитопения.
Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна: синдром повышенного субфасциального давления компартмент-синдром вследствие кровоизлияния в мышцы. Особые указания и меры предосторожности Применение Ксарелто не рекомендуется у пациентов, получающих сопутствующее системное лечение азоловыми противогрибковыми препаратами например, кетоконазолом или ингибиторами ВИЧ-протеаз например, ритонавиром. Таким образом, эти препараты могут повышать концентрацию ривароксабана в плазме крови до клинически значимых значений в 2,6 раза в среднем , что может привести к повышенному риску кровотечений. Однако, азоловый противогрибковый препарат флуконазол, умеренный ингибитор CYP3A4, оказывает менее выраженное влияние на экспозицию ривароксабана и может применяться с ним одновременно.
Таким образом, ривароксабан оказывает влияние на результаты некоторых специфических или общих лабораторных исследований, применяемых для оценки свертывающих систем. У человека наблюдается дозозависимое ингибирование активности фактора Хa. Фармакодинамические эффекты У человека наблюдалось дозозависимое ингибирование фактора Ха. Ривароксабан оказывает дозозависимое влияние на изменение протромбинового времени, которое тесно коррелирует с концентрацией ривароксабана в плазме крови коэффициент корреляции 0. При использовании других реактивов результаты будут отличаться. Протромбиновое время следует измерять в секундах, поскольку MHO откалибровано и сертифицировано только для производных кумарина и не может применяться для других антикоагулянтов. Ривароксабан также влияет на активность анти-фактора Ха, однако стандарты для калибровки отсутствуют. У здоровых мужчин и женщин старше 50 лет удлинение интервала QT на ЭКГ под влиянием ривароксабана не наблюдалось. Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь ривароксабан быстро всасывается; Cmax достигается через 2-4 ч после приема таблетки. После приема внутрь ривароксабан всасывается быстро и почти полностью. Cmax достигается через 2-4 ч после приема таблетки. Биодоступность ривароксабана при приеме таблеток 2. Прием пищи не оказывает влияния на AUC и Cmax при приеме препарата в дозе 10 мг. Препарат имеет средний Vd - приблизительно 50 л. Основными участками биотрансформации являются окисление морфолиновой группы и гидролиз амидных связей.
Ведь лично для них ничего не изменилось, просто они прочитали о побочном эффекте лекарства не в инструкции, а в новостях. Вот и все. Ксарелто не самый опасный антикоагулянт. Как и конкурирующий с ним эликвис, он безопаснее и менее капризен, чем например, варфарин. При лечении последним требуются значительные ограничения и тщательный контроль, чтобы препарат разжижал кровь, но не вызывал кровотечения. Лечение ксарелто и эликвисом проще, но тоже требует соблюдения ряда правил и ограничений. Не будем их перечислять, все они прописаны в инструкции. Эти препараты, в отличие от малых доз аспирина, назначают далеко не всем сердечникам, а только тем, у кого особенно велик риск тромбоза и его осложнений. У них другой механизм действия, и они помогают тем, кому аспирина недостаточно.
Однако в настоящее время опыт применения данных лекарственных препаратов у взрослых и детей, получающих ривароксабан, весьма ограничен. Данные рекомендации также основаны на ограниченных неклинических данных. Возможность повторного введения рекомбинантного фактора VIIa и титрование дозы следует рассматривать в зависимости от снижения активности кровотечения. В зависимости от местной доступности, в случае большого кровотечения следует рассмотреть возможность консультации со специалистом по коагуляции. Предполагается, что протамина сульфат и витамин К не оказывают влияния на антикоагулянтную активность ривароксабана. Имеется ограниченный опыт применения транексамовой кислоты и отсутствует опыт применения аминокапроновой кислоты и апротинина у взрослых, получающих ривароксабан. Отсутствует опыт применения данных препаратов у детей, получающих ривароксабан. Научное обоснование целесообразности или опыт применения системного гемостатического препарата десмопрессин у пациентов, получающих ривароксабан, отсутствует. Учитывая интенсивное связывание с белками плазмы, ожидается, что ривароксабан не будет выводиться при проведении диализа. Взаимодействие Степень межлекарственных взаимодействий у детей не известна. Приведенные ниже данные о взаимодействии, полученные у взрослых пациентов, и предупреждения в разделе «Особые указания и меры предосторожности при применении» должны быть приняты во внимание для педиатрической популяции. В связи с этим применение препарата Ксарелто не рекомендуется пациентам, получающих сопутствующее системное лечение азоловыми противогрибковыми препаратами, такими как кегоконазол, итраконазол, вориконазол и позакоиазол, или ингибиторами протеазы ВИЧ. Ожидается, что активные вещества, сильно ингибирующие только один из путей выведения ривароксабана, или CYP3A4, или Р-гликопротеин, в меньшей степени увеличивают концентрацию ривароксабана в плазме. Например, кларитромицин 500 мг 2 раза в день , который считается мощным ингибитором CYP3A4 и умеренным ингибитором Р-гликопротеина, вызывал увеличение средней AUC ривароксабана в 1,5 раза и увеличение Сmах в 1,4 раза. Взаимодействие с кларитромицином считается клинически незначимым для большинства пациентов, но может быть потенциально значимым для пациентов из группы высокого риска. Взаимодействие с эритромицином считается клинически незначимым для большинства пациентов, но может быть потенциально значимым для пациентов из группы высокого риска. У пациентов с легкой степенью нарушения функции почек эритромицин 500 мг 3 раза в день вызывал увеличение значений средней AUC ривароксабана в 1,8 раза и Сmах в 1,6 раза по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов со средней степенью нарушения функции почек эритромицин вызывал увеличение значений средней AUC ривароксабана в 2,0 раза и Сmах в 1,6 раза по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Эффект эритромицина является аддитивным к нарушению функции почек. Флуконазол 400 мг один раз в день , который считается умеренным ингибитором С YP3A4, вызывал увеличение средней AUC ривароксабана в 1,4 раза и увеличение средней Сmах в 1,3 раза. Взаимодействие с флуконазолом считается клинически незначимым для большинства пациентов, но может быть потенциально значимым для пациентов из группы высокого риска. На основании имеющихся ограниченных клинических данных необходимо избегать совместного применения ривароксабана с дронедароном. Антикоагулянты: после одновременного применения эноксапарина однократная доза 40 мг и ривароксабана однократная доза 10 мг наблюдался суммационный эффект в отношении анги-Ха активности, не сопровождавшийся дополнительными эффектами в отношении проб на свертываемость крови протромбиновое время ПВ , АЧТВ. Эноксапарин не влиял на фармакокинетику ривароксабана. В связи с повышенным риском кровотечения необходимо соблюдать осторожность при совместном применении с любыми другими антикоагулянтами. Тем не менее, у отдельных лиц возможен более выраженный фармакодинамический ответ. Не наблюдалось клинически значимых фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий при совместном применении ривароксабана и 500 мг ацетилсалициловой кислоты. Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении с НПВП включая ацетилсалициловую кислоту и ингибиторами агрегации тромбоцитов, поскольку применение этих препаратов обычно повышает риск кровотечения. Результаты клинических исследований ривароксабана продемонстрировали численное повышение больших и небольших клинически значимых кровотечений во всех группах лечения при совместном применении этих препаратов. В случае необходимости исследования фармакодинамических эффектов ривароксабана во время переходного периода, в качестве тестов, на которые не оказывает влияние варфарин, можно использовать определение анти-Ха активности, PiCT и HepTest. Начиная с 4-го дня после приема последней дозы варфарина все лабораторные показатели в том числе ПВ, АЧТВ, ингибирование активности фактора Ха и ЭПТ отражали только влияние ривароксабана. В случае необходимости исследования фармакодинамических эффектов варфарина во время переходного периода, может быть использовано измерение величины МНО при Спромежут. Фармакокинетического взаимодействия между варфарином и ривароксабаном не наблюдалось. Совместное применение ривароксабана с другими мощными индукторами CYP3A4 например, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом или препаратами Зверобоя продырявленного Hypericum perforatum также может привести к снижению концентраций ривароксабана в плазме крови. Следовательно, необходимо избегать одновременного применения мощных индукторов CYP3A4, кроме случаев, когда пациент находится под тщательным наблюдением на предмет развития признаков и симптомов тромбоза. Прочая сопутствующая терапия: клинически значимых фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий при совместном применении ривароксабана с мидазоламом субстрат CYP3A4 , дигоксином субстрат Р-гликопротеина , аторвастатином субстрат CYP3A4 и Р-гликопротеина или омепразолом ингибитор протонной помпы не наблюдалось. Ривароксабан не ингибирует и не индуцирует CYP3A4.