В результате экспертизы в пробах птицы специалисты обнаружили антибиотики группы хинолонов – энрофлоксацин и ципрофлоксацин. это название класса хинолоновых медикаментозных средств, проявляющих противомикробные свойства. Узнайте, чем отличается новое поколение антибиотиков широкого спектра действия и какой список препаратов применяется при лечении различных патологий. Антибиотики хинолонового ряда: у пациентов, получающих совместное лечение НПВП и антибиотиками хинолонового ряда, возможно увеличение риска возникновения судорог. Специальные предупреждения. Почечная недостаточность.
Медицинское использование
- Татьяна фон Ройсс
- Озеноксацин: антибиотик для лечения импетиго | МОСМЕДПРЕПАРАТЫ
- Фторхинолоны: Препараты группы фторхинолонов
- Хинолоновый антибиотик - Quinolone antibiotic
- Знакомство с фторхинолонами
- Хинолоновый антибиотик - Quinolone antibiotic
Группа антибиотиков Фторхинолоны: список препаратов
это название класса хинолоновых медикаментозных средств, проявляющих противомикробные свойства. б) хинолоновых антибиотиков, выбранных из группы, состоящей из гареноксацина, марбофлоксацина, ибафлоксацина, данофлоксацина, дифлоксацина и орбифлоксацина. Узнайте, чем отличается новое поколение антибиотиков широкого спектра действия и какой список препаратов применяется при лечении различных патологий. личием активности только в отношении грамотрицательных бактерий. После по- первых.
Фторхинолоны: 20 лет в клинической практике. Значение в терапии урогенитальных инфекций
Продвижение сайта и реклама Сайты создаются для того, чтобы их посещали люди, искали, находили, пользовались сервисами сайта или делали покупки, советовали друзьям или звонили Вам в офис и делали заказ. В любом случае, сайт работает для людей и главное для сайта - люди. На первом этапе для привлечения клиентов "здесь и сейчас" нами используется контекстная реклама в Google, Yandex, Rambler и реклама в социальных сетях, таких как Одноклассники и ВКонтакте. В процессе работы ведётся постоянное отслеживание динамики посещаемости сайта, а также ведётся работа со службой приёма звонком и обработки заказов клиента с целью постоянного улучшения качества рекламной компании. Техническое сопровождение сайта При окончании разработки сайта клиенту предоставляется гарантийный срок обслуживания сайта с момента выкладки сайта в Интернет. Срок гарантийного обслуживания и перечень услуг прописывается в договоре на разработку.
В то же время настораживает отчетливая тенденция, наблюдаемая в последние годы, — рост частоты устойчивых штаммов P. Ранние фторхинолоны ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин являются препаратами выбора при лечении различных инфекций мочевыводящих путей, в том числе госпитальных. Хорошее проникновение указанных препаратов в ткань предстательной железы делает их практически безальтернативными средствами при лечении бактериального простатита. Как было отмечено, ранние фторхинолоны не целесообразно применять при внебольничных респираторных инфекциях. В то же время при госпитальной пневмонии эти препараты имеют важное значение, так как высокоактивны против наиболее актуальных возбудителей Enterobacteriaceae, S. В нереанимационных отделениях хирургического и неврологического профиля при госпитальной пневмонии высокоэффективны офлоксацин и пефлоксацин. Следует отметить, что по природной активности в отношении грамотрицательных бактерий семейства Enterobacteriaceae ранние фторхинолоны не уступают новым или даже их превосходят. В отношении P. Кроме того, устойчивость грамотрицательных бактерий к ранним и новым фторхинолонам обычно перекрестная, то есть в случае устойчивости к ципрофлоксацину с высокой вероятностью возбудитель также будет устойчив к левофлоксацину и моксифлоксацину. Вышесказанное объясняет тот факт, что новые фторхинолоны не имеют существенных преимуществ по сравнению с ранними при лечении госпитальных инфекций. Важное значение ранние фторхинолоны имеют при интраабдоминальных хирургических инфекциях. В рекомендуемых ранее схемах антибактериальной терапии перитонита в качестве средств 1-го ряда обычно указывались цефалоспорины II—III поколений в сочетании с линкозамидами или метронидазолом. В связи с глобальным ростом устойчивости госпитальных штаммов Enterobacteriaceae к цефалоспоринам III поколения в последние годы фторхинолоны в сочетании с метронидазолом все чаще рекомендуются в качестве средств 1-го ряда. Эффективность различных препаратов ранних фторхинолонов при интраабдоминальных инфекциях сравнима. При инфекциях печени и желчевыводящих путей, по всей видимости, предпочтение следует отдавать пефлоксацину, концентрация которого в желчи более высокая. Фторхинолоны также рекомендуются больным с панкреонекрозом с целью профилактики инфицирования, хотя в сравнительных исследованиях была показана более высокая эффективность карбапенемов. Широко распространенное мнение о преимуществе пефлоксацина в терапии панкреонекроза вряд ли можно признать обоснованным, так как его концентрация в ткани и секрете поджелудочной железы не выше, чем концентрация, наблюдаемая при применении ципрофлоксацина или офлоксацина. Степень проникновения фторхинолонов в различные ткани происходит путем пассивной диффузии и обусловлена их физико-химическими свойствами — липофильностью, значением рКа и связыванием с белками плазмы, а эти показатели лучше у ципрофлоксацина [5]. Перспективными при интраабдоминальных инфекциях являются новые фторхинолоны — левофлоксацин и моксифлоксацин. Фторхинолоны обычно не рекомендуются при инфекциях центральной нервной системы ЦНС в связи с невысокой пенетрацией в спинномозговую жидкость СМЖ , однако при менингите, вызванном грамотрицательными бактериями, устойчивыми к цефалоспоринам III поколения, значение фторхинолонов возрастает. В этом случае предпочтительнее использовать пефлоксацин или ципрофлоксацин. Наличие у некоторых фторхинолонов ципрофлоксацина, офлоксацина, пефлоксацина двух лекарственных форм позволяет проводить ступенчатую терапию с целью уменьшения стоимости лечения. В связи с высокой биодоступностью офлоксацина и пефлоксацина дозы этих препаратов при внутривенном и пероральном применении одинаковы. Препараты II поколения фторхинолонов характеризуются более высокой активностью в отношении грамположительных инфекций и прежде всего S. В связи с этим левофлоксацин, моксифлоксацин, спарфлоксацин и гемифлоксацин могут назначаться при внебольничных инфекциях дыхательных путей табл. Доказана высокая клиническая эффективность левофлоксацина, моксифлоксацина, гемифлоксацина также при респираторных инфекциях. В настоящее время новые фторхинолоны рекомендуются в качестве средств выбора при лечении внебольничной пневмонии и обострения хронического бронхита [7, 8]. Установлено, что гемифлоксацин, моксифлоксацин и левофлоксацин при обострении хронического бронхита результативнее других режимов антибактериальной терапии по эрадикации H. Высокая активность этих препаратов в отношении основных возбудителей урогенитальных инфекций гонорея, хламидиоз, микоплазмоз позволяет с высокой эффективностью применять их при заболеваниях, передающихся половым путем. В перспективе эти препараты могут занять ведущее место при лечении гинекологических инфекций малого таза учитывая частое сочетание грамположительных или грамотрицательных бактерий с атипичными микроорганизмами — хламидиями и микоплазмами , однако это требует подтверждения в клинических исследованиях. Некоторые препараты 2-го поколения фторхинолонов, такие как моксифлоксацин, гемифлоксацин, обладают очень широким спектром антимикробной активности, включающим также анаэробные микроорганизмы и метициллинрезистентные стафилококки [13, 14]. Таким образом, данные препараты в перспективе могут стать средствами выбора при эмпирической терапии наиболее тяжелых инфекций в стационаре — госпитальной пневмонии, сепсиса, смешанных аэробно-анаэробных интраабдоминальных и раневых инфекций. При назначении фторхинолонов следует учитывать возможность фармакокинетического взаимодействия с другими лекарственными средствами. Прежде всего данный риск имеется при пероральном приеме фторхинолонов. Ряд препаратов антациды, сукральфат, соли висмута, кальция, препараты железа уменьшает биодоступность фторхинолонов, что может привести к снижению эффективности последних. Некоторые фторхинолоны вызывают повышение концентраций теофиллина в крови при их сочетанном назначении. Это характерно для эноксацина, ципрофлоксацина, в меньшей степени — пефлоксацина и грепафлоксацина. В то же время офлоксацин, левофлоксацин, норфлоксацин, ломефлоксацин не изменяют фармакокинетику теофиллина. Переносимость и безопасность фторхинолонов В течение двух десятилетий клинического применения фторхинолоны считались относительно безопасными и хорошо переносимыми препаратами. Фторхинолоны, рекомендованные для медицинского применения, не проявляют канцерогенной, мутагенной и тератогенной активности. Имеются ограничения применения препаратов этой группы — беременным и кормящим женщинам, детям и подросткам в возрасте до 16—18 лет. Это связано с экспериментальными данными о повреждающем действии фторхинолонов в отношении хрящевой ткани неполовозрелых животных. Хотя эти данные не находят подтверждения в клинике имеется контролируемый мировой опыт назначения фторхинолонов по жизненным показаниям у нескольких тысяч детей без каких-либо отрицательных последствий , данные ограничения сохраняются до настоящего времени. Это противопоказание оправдано, так как строго ограничивает широкое нерациональное использование фторхинолонов в педиатрии до получения надежных данных по их безопасности у этой категории пациентов. В то же время следует особо отметить, что абсолютно безопасных лекарственных препаратов не существует. Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении фторхинолонов являются симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта тошнота, рвота, диарея, боли в животе, изменения вкуса , однако в большинстве случаев они носят умеренный характер и не требуют отмены лечения.
Результаты исследования опубликованы в журнале Synthesis. Противомикробные препараты — антибиотики — представляют собой лекарственные средства, применяемые для профилактики и лечения инфекций у людей, животных и растений. Бактерии и вирусы постоянно мутируют, что приводит к тому, что антибиотики теряют свою эффективность. Резистентность устойчивость к этим препаратам ВОЗ назвала одной из десяти глобальных угроз здоровью населения всего мира.
Однако постоянное изменение вирусов и бактерий заставляет ученых непрерывно искать новые формы антибактериальных веществ. Согласно экспертам Всемирной организации здравоохранения, устойчивость к антибиотикам относится к десяти глобальным угрозам для здоровья всего населения мира. Разработки в области создания эффективных медицинских препаратов против бактерий и вирусов относятся к числу приоритетных», — прокомментировал ректор СКФУ Дмитрий Беспалов. В разработке, проведенной доктором химических наук, профессором и деканом химического факультета СКФУ Александром Аксеновым, было отмечено, что фармацевтические препараты класса хинолонов обладают более активным механизмом действия по отношению к устойчивым штаммам микроорганизмов.
Ученые СКФУ создали инновационный метод для производства антибактериальных лекарственных препаратов
Ученые Северо-Кавказского федерального университета (СКФУ, Ставрополь) разработали удобную, легко масштабируемую последовательность действий для множества 4-хинолонов, известных главным образом как перспективные антибиотики. Первым препаратом хинолонового ряда была налидиксовая кислота, синтезированная в 1962 году на основе нафтиридина. Анализ спектра антибактериальной активности хинолонов, приведенный в предыдущей публикации, позволяет разделить эти препараты на три основные группы. Дальнейшие поиски в ряду хинолонов привели к получению ряда соединений с принципиально новыми свойствами.
Поделиться
- Проекты по теме:
- Актуальные новости
- Хинолоновый антибиотик - Quinolone antibiotic
- Вы точно человек?
- В России представили новый способ поиска антибиотиков
В России нашли более простой способ получения антибиотиков
Alovero, F. Engineering the specificity of antibacterial fluoroquinolones: benzenesulfonamide modifications at C—7 of ciprofloxacin change its primary target in Streptococcus pneumoniae from topoisomerase IV to gyrase. In vitro activity of trovafloxacin against clinical bacterial isolates from patients with cancer. J Antimicrob Chemother 1997;39:S15—22.
Bauernfeind A. Comparison of the antimicrobial activities of the quinolones Bay 12—8039, gatifloxacin AM—1155 , trovafloxacin, clinafloxacin, levofloxacin, and ciprofloxacin. J Antimicrob Chemother 1997;40:639—51.
In vitro activity of sparfloxacin compared with those of five other quinolones. Antimicrob Agents Chemother 1992;36:558—65. In vitro and in vivo antibacterial activities of levofloxacin, an optically active ofloxacin.
Antimicrob Agents Chemother 1992;36:860—6. In vitro activity of the new fluoroquinolone CP 99—219. Antimicrob Agents Chemother 1994;38:2615—22.
In vitro activity of Bay 12—8039, a new fluoroquinolone. Antimicrob Agents Chemother 1997;41:101—6. Multicenter evaluation of the in vitro activities of 3 new quinolones, sparfloxacin, CI—960, and PD 131—628, compared with the activity of ciprofloxacin against 5,252 clinical bacterial isolates.
Antimicrob Agents Chemother 1991;35:764—6. In vitro activity of OPC—17116. Antimicrob Agents Chemother 1992;36:1310—15.
In vitro and in vivo antibacterial activities of a new quinolone, OPC—17116. Antimicrob Agents Chemother 1992;36:573—9. In vitro activities of clinafloxacin against contemporary clinical bacterial isolates from 10 North American centers.
Antimicrob Agents Chemother 1998;42:1274—7. Wakabayashi E, Mitsuhashi S. In vitro antibacterial activity of AM—1155, a novel 6—fluoro—8—methoxy quinolone.
Antimicrob Agents Chemother 1994;38:594—601. In vitro and in vivo antibacterial activities of AM—1155, a new 6—fluoro—8—methoxy quinolone. Antimicrob Agents Chemother 1992;36:2108—17.
Comparative activities of ciprofloxacin against gram—positive and —negative bacteria. Antimicrob Agents Chemother 1998;42:1269—73. In vitro activity of trovafloxacin, a new fluoroquinolone, against recent clinical isolates.
J Antimicrob Chemother 1997;39 suppl B :43—9. Antibacterial activity of trovafloxacin against nosocomial gram—positive and gram—negative isolates. J Antimicrob Chemother 1997;39 suppl B :29—34.
In vitro activity of Bay 12—8039, a novel 8—methoxyquinolone, compared to activities of six fluoroquinolones against S. Antimicrob Agents Chemother 1997;41:1594—7. Antibacterial activities of grepafloxacin, ciprofloxacin, ofloxacin, and fleroxacin.
J Chemother 1997;9:9—16. Brisse, S. Milatovic, A.
Fluit, J. Verhoef, N. Martin, S.
Scheuring, K. Kohrer, F. Comparative in vitro activities of ciprofloxacin, clinafloxacin, gatifloxacin, levofloxacin, moxifloxacin, and trovafloxacin against Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Enterobacter cloacae, and Enterobacter aerogenes clinical isolates with alterations in GyrA and ParC proteins.
Сидоренко С. Результаты многоцентрового исследования сравнительной активности цефепима и других антибиотиков в отношении возбудителей тяжелых госпитальных инфекций программа «Micromax». Antimicrobial susceptibilities of strains of Neisseria gonorrhoeae in Bangkok, Thailand: 1994—1995.
Sex Transm. Dis 1997; 24: 142—8. Dis 1997; 24: 2—7.
Quinolone—resistant Neisseria gonorrhoeae in Hong Kong. Dis 1996; 23: 103—8. Zenilman JM.
Update on Quinolone Resistance in Neisseria gonorrhoeae. Infect Dis Rep. Tapsall JW.
Dis Intell. Decreased susceptibility of Streptococcus pneumoniae to fluoroquinolones in Canada. Canadian Bacterial Surveillance Network.
Sidorenko S. Hooper, J. Wolfson, Adverse effects, in: D.
Wolfson Eds. Hori, J.
Российские химики предложили более простой и одностадийный способ получения производных хинолонов из доступных веществ. Из-за постоянной мутации бактерий и вирусов антибиотики теряют свою эффективность. Химики объясняют, что препараты хинолонового класса, используемые с 60-х годов в клинической практике, отличаются от других антимикробных препаратов по принципу действия, что обеспечивает их активность против устойчивых штаммов микроорганизмов.
Химики объясняют, что препараты хинолонового класса, используемые с 60-х годов в клинической практике, отличаются от других антимикробных препаратов по принципу действия, что обеспечивает их активность против устойчивых штаммов микроорганизмов. Перед учёными стояла задача найти более простой подход к синтезу хинолоновых производных. Они сократили количество этапов получения этих веществ из доступных веществ.
Длительное использование в пищу продуктов, содержащих остаточные количества хинолонов, может вызвать неблагоприятные для здоровья человека последствия — миалгии, артралгии, разрывы сухожилий, аллергические реакции, судороги, тремор, нарушение зрения. Именно поэтому есть необходимость обязательного контроля за остаточным содержанием хинолонов в продукции животноводства.
Обнаружение хинолонов в мясе птицы – результат неправильного применения антибиотиков
Полученные с наивысшим разрешением изображения того, как бактерия адаптируется и пытается выжить в ответ на взаимодействие с лекарствами хинолонового ряда (quinolone drugs), дают фармацевтам дополнительное оружие в битве против резистентности к действию. МОСКВА, 6 фев — РИА Новости. Ученые СКФУ разработали новый алгоритм получения антибиотиков хинолонового ряда — группы антимикробных препаратов, оказывающих бактерицидное действие. Отметим, что антибиотики хинолонового ряда являются эффективным средством в борьбе с инфекционными заболеваниями, однако из-за высокой стоимости они доступны не всем пациентам. Перечень самых распрастраненных антибиотиков 1 поколение хинолонов называют нефторированными хинолонами. Оно состоит из оксолиновой, налидиксовой и пипемидовой кислот. Европейское агентство лекарственных средств (European Medicines Agency, EMA) рекомендует полностью отказаться или ограничить применение антибиотиков из групп фторхинолонов и хинолонов из-за сильных побочных эффектов, вызываемых данными препаратами. Российские ученые Северо-Кавказского федерального университета (СКФУ) разработали новый способ получения антибиотиков хинолонового ряда, группы препаратов, которые проявляют бактерицидное действие.
Ученые СКФУ упростили процесс получения антибиотиков хинолонового ряда
Также не было отмечено значимой гетерогенности. Качественный обзор. На ноябрь 2016 года были были включены 2 мета-анализа, изучавших применение ФХ во время беременности и неблагоприятные исходы беременности. Данные первого мета-анализа включают четыре когортных исследования и одно случай-контроль. Не было отмечено увеличения частоты возникновения врожденных пороков, мертворождения, преждевременных родов и низкого веса при рождении. В дополнении данный анализ включал только фторхинолоны случаи применения налидиксовой кислоты были исключены , также не было отмечено увеличения рисков развития мальформаций. В других изучаемых работах также не было обнаружено увеличения рисков развития врожденных пороков, спонтанных абортов, мертворождения, преждевременных родов и низкого веса при рождении. Количественный обзор серии случаев.
В данной работе проанализирована серия случаев, включающих 2412 беременных женщин, большая часть из которых получала фторхинолоны. Обзор докладов. Schaefer et al Шефер и соавторы изучили 25 ретроспективных случаев возникновения врожденных пороков после применения фторхинолонов. Среди упомянутых выше случаев был обнаружен один дефект брюшной стенки. В проспективной когорте были обнаружены два малых дефекта брюшной стенки. В более ранних сообщениях Bach et al. Баха и соавторов также были обнаружены два дефекта брюшной стенки, возникших после применения фторхинолонов во время беременности.
В связи с чем Schaefer et al. По данным проведенных мета-анализов когортных исследований, исследований типа случай-контроль не было отмечено увеличения риска развития врожденных пороков или изолированных мальформаций при применении фторхинолонов в первом триместре беременности. Результаты некоторых исследований невозможно было точно оценить, в связи с недостаточностью или отсутствием уточняющих данных, например, Czeizel и соавторы сообщают о значимой связи применения налидиксовой кислоты на поздних сроках беременности и возникновения пилорического стеноза у плода, или другая работа Crider и соавторов, в которой отмечено значимое увеличение риска возникновения тетрады Фалло и применения фторхинолонов. Так же по результатам проведенных исследований не было отмечено увеличения частоты возникновения неблагоприятных исходов беременности, таких как самопроизвольный аборт, мертворождение, преждевременные роды или низкий вес плода на фоне применения фторхинолонов на любом сроке беременности. Однако, было отмечено снижение рождаемости и увеличение частоты прерывания беременности по желанию женщины. Такая ситуация вероятнее всего обусловлена неправильным восприятием тератогенного риска фторхинолонов, страхом развития врожденных пороков и высоким числом незапланированных беременностей среди, применявших фторхинолоны. Данные по применению фторхинолонов у животных противоречивы, одни исследования не показали тератогенного риска, тогда как другие работы указывают о неблагоприятном воздействии на плод.
Однако, дозы, применявшиеся в последних работах гораздо выше, чем те, которые используются у людей, и в некоторых работах было доказано токсическое влияние на органы самки исследуемого животного. Результаты данного мета-анализа сравнивались с данными других мета-анализов, проведенных в предыдущие годы авторы: Bar-Oz et al.
Справка по антибиотикам. К [нефторированным] хинолонам относятся налидиксовая кислота, пипемидовая кислота, циноксацин. К фторированным хинолонам фторхинолонам относятся ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, норфлоксацин, ломефлоксацин, эноксацин, гатифлоксацин, гемифлоксацин, левофлоксацин, моксифлоксацин, спарфлоксацин.
При инфекциях печени и желчевыводящих путей, по всей видимости, предпочтение следует отдавать пефлоксацину, концентрации которого в желчи высокие.
Фторхинолоны также рекомендуются у больных с панкреонекрозом для профилактики инфицирования. Степень пенетрации фторхинолонов в различные ткани происходит путем пассивной диффузии и обусловлена их физико—химическими свойствами — липофильностью, значением рКа и связыванием с белками плазмы. Перспективными фторхинолонами при интраабдоминальных инфекциях являются новые препараты — левофлоксацин, гатифлоксацин и моксифлоксацин. Фторхинолоны обычно не рекомендуются при инфекциях ЦНС в связи с невысокой пенетрацией в СМЖ, однако при менингите, вызванном грамотрицательными бактериями, устойчивыми к цефалоспоринам III поколения, значение фторхинолонов возрастает. В этом случае предпочтительнее использовать пефлоксацин. Наличие у некоторых фторхинолонов ципрофлоксацина, офлоксацина, пефлоксацина двух лекарственных форм позволяет проводить ступенчатую терапию с целью уменьшения стоимости лечения. В связи с высокой биодоступностью офлоксацина и пефлоксацина, дозы этих препаратов при внутривенном и пероральном применении одинаковы.
Препараты 2—го поколения фторхинолонов характеризуются более высокой активностью в отношении грамположительных инфекций, и прежде всего S. В связи с этим препараты левофлоксацин, моксифлоксацин, спарфлоксацин и гатифлоксацин могут назначаться при внебольничных инфекциях дыхательных путей. Высокая активность этих препаратов в отношении основных возбудителей урогенитальных инфекций гонорея, хламидиоз, микоплазмоз позволяет с высокой эффективностью применять их при заболеваниях, передающихся половым путем. В перспективе эти препараты могут занять ведущее место при лечении гинекологических инфекций малого таза учитывая частое сочетание грамположительных или грамотрицательных бактерий с атипичными микроорганизмами — хламидиями и микоплазмами , однако это требует подтверждения в клинических исследованиях. Некоторые препараты 2-го поколения фторхинолонов, такие как моксифлоксацин, гатифлоксацин, обладают очень широким спектром антимикробной активности, включающем также анаэробные микроорганизмы и метициллинрезистентные стафилококки. Учитывая это, данные препараты в перспективе могут стать средствами выбора при эмпирической терапии наиболее тяжелых инфекций в стационаре — внебольничной пневмонии тяжелого течения, пневмонии, связанной с ИВЛ, сепсиса, смешанных аэробно—анаэробных интраабдоминальных и раневых инфекций. Наиболее эффективным способом борьбы с бактериальными инфекциями являются антибиотические препараты.
Справка по антибиотикам. К [нефторированным] хинолонам относятся налидиксовая кислота, пипемидовая кислота, циноксацин. К фторированным хинолонам фторхинолонам относятся ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, норфлоксацин, ломефлоксацин, эноксацин, гатифлоксацин, гемифлоксацин, левофлоксацин, моксифлоксацин, спарфлоксацин.
Фторхинолоновые и хинолоновые антибиотики: PRAC рекомендует ограничить их применение
Эти результаты привели к разработке нескольких альтернативных гипотез, предполагавших что комбинация четырех хинолоновых производных способствует образованию прочного комплекса, препятствуя дальнейшему размножению бактерии. Наиболее часто мутация заключается во введении объемных заместителей в связывающий активный центр. Источник: Nature Structural and Molecular Biology, 2009.
Они относятся к фторхинолонам второго поколения.
По сравнению с предшественниками эти препараты отличаются хорошим проникновением во все ткани организма и большим антимикробным спектром. Большинство перечисленных лекарств выпускаются как в инъекционной, так и в таблетированной форме. Это позволяет проводить так называемую ступенчатую терапию: начинать лечение с инъекций, а спустя 2-3 дня переходить на таблетки. На основе фторхинолонов второго поколения создано несколько препаратов для местного применения.
Это глазные и ушные капли. Из фторхинолонов третьего поколения в России зарегистрированы левофлоксацин и спарфлоксацин. Моксифлоксацин относят к четвертому поколению антибиотиков этого класса. Эти препараты назначаются с середины 90-х годов.
Высокая бактерицидная активность фторхинолонов позволила разработать для многих из них лекарственные формы для местного применения в виде глазных и ушных капель. Фармакокинетика[ править править код ] Фторхинолоны быстро и хорошо всасываются в ЖКТ. Максимальные концентрации в крови достигаются в среднем через 1—3 ч после приема внутрь.
Они мало связываются с белками плазмы крови и сравнительно легко проникают во все органы и ткани, создавая в них высокие концентрации [3] ; проникают внутрь клеток организма, воздействуя на внутриклеточные бактерии хламидии , микобактерии , и т. Фторхинолоны проходят гематоплацентарный барьер , а также в небольших количествах проникают в грудное молоко , поэтому их не назначают беременным и кормящим женщинам.
Имеет длительный период полувыведения.
Принимается дважды в день. Меры предосторожности Ципрофлоксацин стоит принимать с осторожностью, если у пациента в прошлом наблюдались приступы эпилепсии или судороги; хинолоны могут вызывать судороги даже у пациентов с отсутствием эпилепсии в прошлом. Противопоказан при беременности и кормлении грудью.
Ученые СКФУ упростили процесс получения антибиотиков хинолонового ряда
Основные скелеты хинолоновый Все антибиотики представляют собой азотные (гетеро) двойные циклические структуры. фторхинолонов и другие антибактериальные препараты имеют разные точки действия. Ряд антибиотиков имеет полусинтетическое происхождение: их получили посредством навешивания различных химических групп на уже известные антибиотики. Перечень самых распрастраненных антибиотиков 1 поколение хинолонов называют нефторированными хинолонами. Оно состоит из оксолиновой, налидиксовой и пипемидовой кислот. Первым препаратом хинолонового ряда была налидиксовая кислота, синтезированная в 1962 году на основе нафтиридина.
Антибиотики хинолонового ряда что это список
- Вход на сайт
- Ученые СКФУ упростили получение антибиотиков и открыли новые перспективы для лечения инфекций
- Озеноксацин: антибиотик для лечения импетиго
- Знакомство с фторхинолонами
- Telegram: Contact @hetchemst
- Аналоги товара
В колбасных изделиях обнаружены остаточные количества антибиотиков группы хинолонов
За время клинического изучения и широкого применения фторхинолонов в медицинской практике накоплены данные, показывающие возможное нарастание частоты выделения клинических штаммов бактерий с устойчивостью к фторхинолонам. Развитию резистентности способствуют и длительные курсы лечения. Частота спонтанных мутаций к фторхинолонам очень низкая. Возникновение приобретенной резистентности у бактерий к фторхинолонам связано в первую очередь с изменением свойств чувствительности двух основных ферментов-мишеней: снижением чувствительности к фторхинолонам субъединиц ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Это зависит от соответствующих мутаций в генах, кодирующих эти ферменты. Причиной развития резистентности к фторхинолонам может быть нарушение транспортных систем клетки. Это связано с повреждением системы пориновых каналов, образуемых пориновым белком OmpF. Соответственно снижается степень пассивной диффузии в первую очередь гидрофильных фторхинолонов ципрофлоксацин. Возможно также изменение структуры липополисахаридного слоя мембраны бактериальной клетки и снижение проникновения в клетку липофильных фторхинолонов офлоксацина. Через пориновые каналы в бактериальную клетку проникают также b-лактамы, тетрациклины, хлорамфеникол, аминогликозиды и некоторые другие антибактериальные препараты. Поэтому при нарушении этого транспортного пути может развиваться перекрестная устойчивость одновременно к фторхинолонам и химиотерапевтическим препаратам других структурных классов.
Следует иметь в виду и возможную высокую устойчивость к фторхинолонам метициллинрезистентных штаммов стафилококков. Поистине будущее хинолонов зависит от будущего резистентности. Тем не менее дальнейшие изменения структуры фторхинолонов могут привести к созданию нерезистентных препаратов более широкого или узконаправленного действия. Харькова «Sapiens nil affirmat, quod non probet» «Умный ничего не утверждает без доказательств», лат. Антибактериальные препараты занимают важное место среди лекарственных препаратов, наиболее применяемых в медицине. В настоящее время, благодаря высокой частоте использования в лечебной практике и существенной роли в терапии инфекционных процессов, в первых рядах «борцов с микробами» по праву находятся фторхинолоны ФХ. Во многих публикациях представители данной фармакологической группы именуются антибиотиками, что неверно — «Vel sapientissimus errare potest» «Даже самый умный может ошибаться», лат. Попробуем сие обосновать. Немного истории. В 60-е годы прошлого столетия, учитывая не только высокую антибактериальную эффективность производных 8-оксихинолина, но также и присущее им побочное действие, был исследован ряд близких по составу химических соединений Машковский М.
Вскоре обнаружилась химиотерапевтическая активность некоторых родственных оксихинолинам производных нафтиридина; весьма перспективной оказалась налидиксовая кислота невиграмон, неграм. Затем было получено новое производное хинолина — оксолиниевая кислота грамурин, диоксацин , близкая по спектру действия к налидиксовой кислоте, но более активная in vitro в 2 — 4 раза. В продолжение этих работ осуществлён синтез целого ряда производных 4-хинолона. Соединения данной группы оказались весьма активными антибактериальными средствами, причём, особенно, соединения, содержащие в положении 7 хинолонового ядра незамещённый или замещённый пиперазиновый цикл, а в положении 6 — атом фтора. Упомянутые соединения хинолоны второго поколения , естественно, не являющиеся антибиотиками, и названы фторхинолонами. Хинолоны, вообще, а ФХ — в частности, не имеют аналогов в природной среде, что обеспечивает их высокую активность относительно полирезистентных штаммов микроорганизмов. Также не описаны случаи формирования резистентности микроорганизмов после их длительного применения 17. Механизм действия ФХ заключается в ингибировании ДНК — гиразы, приводящем к блокированию репликации ДНК и синтеза белка микроорганизма, обеспечивая быстрое бактерицидное действие. Резистентность к ФХ возникает очень редко, лишь вследствие хромосомных мутаций бактерий. Не наблюдается резистентности, обусловленной плазмидами, энзиматической инактивации этих препаратов бактериями.
Для ФХ не характерны перекрёстные реакции с другими классами антибактериальных средств. ФХ третьего и четвёртого поколения, в отличие от ФХ второго поколения, блокируют ещё одну «мишень» в оболочке бактерий — топоизомеразу 4. Доказано, что именно этот фермент блокируется преимущественно у грам-положительных бактерий, тогда как ДНК-гираза, преимущественно, блокируется у грам-отрицательных бактерий. Основные стадии бактерицидного действия ФХ на примере офлоксацина можно представить в следующей последовательности 11 : Проникновение в клетку через внешнюю мембрану. Нарушение биосинтеза ДНК. Индукция белка SOS-ответа, нарушение процесса деления клетки. Глубокие структурные изменения в клеточной стенке, цитоплазме и нуклеоиде. Гибель клетки бактерицидный эффект. Множество нижеследующих весьма полезных свойств ФХ позволяет им занять ведущие позиции в арсенале современных антибактериальных средств 18 : Уникальный для антимикробных средств механизм действия — ингибирование фермента бактериальной клетки — ДНК-гиразы. Высокая степень антибактериальной активности.
Широкий спектр антимикробного действия, включающий грам-отрицательные и грам — положительные аэробные бактерии некоторые препараты ФХ активны также и против анаэробов , микобактерии, хламидии, микоплазмы. Невысокая частота резистентности к ним микроорганизмов. Высокая биодоступность при приёме внутрь. Хорошее проникновение в ткани и клетки макроорганизма, где создаются концентрации, близкие к сывороточным, или даже их превышающие. Длительный период полувыведения и наличие постантибиотического эффекта, что определяет удобное дозирование — 1-2 раза в сутки. Доказанная в контролируемых клинических исследованиях высокая эффективность во время лечения внебольничных и госпитальных инфекций практически любой локализации верхних и нижних дыхательных путей, мочевыделительной системы, кожи и мягких тканей, костей и суставов, интраабдоминальной, печени и жёлчевыводящих путей, пищевого тракта, гинекологической, глазной, центральной нервной системы, инфекций, передаваемых половым путём. Возможность применения для эмпирической терапии, в том числе в качестве монотерапии, при тяжёлых инфекциях в стационаре. Удовлетворительная переносимость препаратов, невысокая частота побочных эффектов.
Резистентность к этой группе лекарств у человека и у животного формируется медленнее.
Известно 4 поколения зарегистрированных антибактериальных производных хинолона. Они нарушают синтез ДНК бактерий и обладают широким спектром противовирусной, противопаразитарной, противогрибковой, нейропротекторной активности. Фото: Илья Хачатурян Фото: Илья Хачатурян — Главное отличие предложенного нами подхода от имеющихся аналогов заключается в том, что он подразумевает расширение цикла, а не его замыкание. Сейчас ученые СКФУ совершенствуют синтез ряда препаратов хинолонового ряда и проводят биологические испытания новых веществ, полученных в ходе опытов.
Большинство препаратов этой группы после приема внутрь длительно обеспечивают высокие терапевтические концентрации в крови, биологических жидкостях, различных органах и тканях; проникают внутриклеточно; медленно выводятся из организма и эффективны в достаточно низких дозах при применении 2 или даже 1 раз в сутки [2—6].
В таблице 1 приведен перечень препаратов группы ФХ, разрешенных для применения в России подчеркнуты , и нескольких новейших ФХ, которые находятся на той или иной стадии клинического изучения. Перечень новых активных ФХ не исчерпывается этими препаратами. Интересно, что большинство новейших изучаемых ФХ, как правило, являются аналогами ципрофлоксацина — одного из первых высокоэффективных ФХ [1—4]. По-видимому, введение циклопропильного радикала в положение 1 у азота весьма существенно для оптимизации активности в ряду 6-ФХ, в т. По клинической значимости все ФХ разделяются на две группы.
С ограниченными показаниями к применению бактериальные урогенитальные и кишечные инфекции — только норфлоксацин для перорального применения. С широкими показаниями к применению в т. Более подробно показания к применению отдельных ФХ представлены в таблице 2. Они характеризуются некоторыми различиями, обусловленными особенностями химического строения и физико-химическими свойствами того или иного ФХ, а также его лекарственными формами. Наибольшее значение для лечения тяжелых форм инфекций имеют ФХ, представленные в двух лекарственных формах — для применения внутрь и парентерально.
К ним относятся ципрофлоксацин, офлоксацин, левофлоксацин, пефлоксацин и моксифлоксацин. Дифторхинолоны спарфлоксацин и ломефлоксацин выпускаются только для применения внутрь. Высокая эффективность всех перечисленных ФХ в пероральных лекарственных формах при инфекциях средней степени тяжести имеет значение для амбулаторной практики. ФХ, синтезированные и предложенные для клиники в первое десятилетие 1980—1990 гг. К их числу относятся норфлоксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, офлоксацин и ломефлоксацин.
Интерес к препаратам, предложенным для клиники в 1990—2000 гг. К ним относятся спарфлоксацин, левофлоксацин, моксифлоксацин и ряд других наиболее новых ФХ. Важное значение имеет и достаточно высокая активность в отношении анаэробных микроорганизмов, отмечаемая у моксифлоксацина и некоторых других соединений [2, 3, 5, 6]. Определение мишеней действия ФХ в микробной клетке и изучение влияния возможных мутаций в генах, кодирующих ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, позволили установить закономерности развития лекарственной резистентности штаммов микроорганизмов к ФХ. В случае мутации в генах, кодирующих указанные ферменты, резистентность развивается только в пределах класса хинолонов.
Уровень резистентности зависит от числа мутаций. Достаточно широкое клиническое применение ФХ в течение 20 лет привело к повышению частоты выделения штаммов, резистентных к этим препаратам, в первую очередь это касается штаммов Pseudomonas aeruginosa и Staphylococcus spp. Хотя в целом развитие резистентности к ФХ пока еще не имеет клинического значения в связи с высокой бактерицидной активностью препаратов , их бесконтрольное и необоснованное применение в клинике следует ограничивать. Ряд наблюдений убедительно свидетельствует о том, что мониторинг назначения ФХ в стационаре, с учетом региональной в т. При изучении механизмов резистентности к ФХ показано также, что при нарушении транспортных клеточных систем нарушение проникновения в клетку или повышение активности ферментных систем, определяющих феномен выброса — efflux у штаммов может развиваться перекрестная устойчивость к хинолонам и препаратам других химических групп [2, 3].
Такие штаммы характеризуются полирезистентностью и могут быть высоко вирулентными. В ходе изучения активности ФХ был разработан показатель, позволяющий оптимизировать поиск новых высокоэффективных соединений. Значение MPC убедительно продемонстрировано на примере моксифлоксацина и других ФХ, содержащих метоксигруппу в положении 8 хинолонового цикла [5]. Перспективными для разработки новых препаратов являются соединения с минимальными значениями МРС. Важное значение имели экспериментальные и клинические исследования, посвященные изучению механизма хондротоксичности ФХ, их эффективности и переносимости при применении у детей и подростков по жизненным показаниям [2—4, 9, 10].
Полученные данные и накопленный большой клинический опыт обосновывают возможность и определяют перечень показаний применения некоторых препаратов этой группы норфлоксацин, ципрофлоксацин, офлоксацин в педиатрической практике по жизненным показаниям при неэффективности стандартной терапии. В рамках настоящей публикации не представляется возможным проанализировать все интересные и важные экспериментальные и клинические данные в отношении ФХ, полученные за 20-летний период применения препаратов этой группы. Литература по ФХ зарубежная и отечественная многочисленна и включает обзоры, монографии и практические руководства [1—11]. Очевидно, что этот класс химиотерапевтических средств еще долго будут оставаться в центре внимания исследователей и специалистов по разработке новых антибактериальных препаратов. В данной статье мы попытаемся проанализировать значение ФХ в терапии бактериальных урогенитальных инфекций УГИ различной этиологии по материалам I Российского конгресса дерматовенерологов, состоявшегося в Санкт-Петербурге в сентябре 2003 г.
УГИ, инфекции мочевыводящих путей ИМВП и ряд инфекций, передающихся половым путем ИППП , входят в число первых показаний к применению препаратов класса хинолонов, начиная с нефторированных. В дальнейшем клиническое изучение каждого нового ФХ начиналось с его применения именно при ИМВП, УГИ и ИППП, расширясь затем в направлении использования при инфекциях дыхательных путей, кожи и мягких тканей, кишечных инфекциях, и только потом, при условии получения положительных результатов, исследователи переходили к инфекционным процессам других локализаций и облигатным генерализованным моноинфекциям. На I Российском конгрессе дерматовенерологов 2003 г. В качестве монотерапии ФХ могут применяться: при гнойно-воспалительных процессах в системе мочевыводящих путей и инфекциях полости малого таза, вызванных условно-патогенными аэробными бактериями, возбудителями гнойных процессов; для лечения гонореи и мягкого шанкра; в терапии хламидиозов и микоплазменной инфекции. При лекарственно-устойчивом туберкулезе с локализацией в урогенитальном тракте ФХ должны применяться в комбинации с основными противотуберкулезными препаратами ОПТП , с которыми они хорошо совместимы.
При гарднереллезе и бактериальных вагинозах ФХ, учитывая значение анаэробной флоры в патогенезе этих инфекций, должны назначаться в сочетании с антианаэробными препаратами [12]. Может быть, в дальнейшем, при детальном изучении эффективности в контролируемых исследованиях, активность моксифлоксацина в отношении анаэробов позволит применять этот ФХ при гарднереллезе в качестве монотерапии. По клиническим данным, ФХ хорошо совместимы с нитроимидазолами. Показания к комбинированному применению антимикробных препаратов этих групп при УГИ могут быть достаточно частыми, учитывая сопутствующую трихомонадную инфекцию [12]. Важно подчеркнуть, что по фармакокинетическим свойствам биодоступность, концентрации в органах и тканях, длительность действия, частота приемов в сутки, эффективность при пероральном применении ФХ и 5-нитроимидалозы сходны.
Вместе с тем, учитывая возможные нежелательные реакции со стороны ЦНС при использовании препаратов обеих групп, необходимо тщательно отслеживать эти явления в процессе лечения. В настоящее время клиницисты уделяют осбое внимание оценке эффективности ФХ при УГИ хламидийной, микоплазменной и уреаплазменной этиологии. Наиболее оптимальным при них считается назначение офлоксацина ФХ выбора. Основанием для этого являются высокая активность препарата in vitro в отношении хламидий и возможной при УГИ сопутствующей аэробной бактериальной флоры, чувствительность клинических штаммов возбудителей УГИ к офлоксацину, особенности метаболизма и концентрационные показатели препарата в органах, тканях и биологических жидкостях урогенитального тракта [1—4, 13, 14]. По материалам конгресса дерматовенерологов 2001 г.
По-видимому, в дальнейшем не меньший интерес при этой патологии будет представлять левофлоксацин. При лечении гонококковой инфекции следует учитывать наметившееся развитие резистентности ее штаммов к ФХ. У устойчивых штаммов регистрировался ген Por типа PIB, характерный для микроорганизмов, резистентных к антибиотикам [18]. На конгрессе в Санкт-Петербурге материалы нескольких докладов касались оценки эффективности офлоксацина при УГИ. В частности, у 50 больных сравнивали эффективность лечения смешанных УГИ офлоксацином 200 мг 2 раза в сутки и доксициклином 100 мг 2 раза в сутки , назначавшимися в течение 14 дней.
Третьей группе больных 28 пациентов последовательно проводили непрерывную терапию офлоксацином, а затем доксициклином в тех же дозировках по 7 дней каждым.
Российские химики предложили более простой, по сути, одностадийный способ получения производных хинолонов из коммерчески доступных веществ. Результаты исследования опубликованы в журнале Synthesis. Противомикробные препараты — антибиотики — представляют собой лекарственные средства, применяемые для профилактики и лечения инфекций у людей, животных и растений. Бактерии и вирусы постоянно мутируют, что приводит к тому, что антибиотики теряют свою эффективность.