Препарат с противовоспалительным действием, применяемый для лечения болезни Крона и НЯК.
Цены на Кансалазин таблетки в Москве
При развитии этого синдрома, по возможности, прием месалазина необходимо прекратить. Несахарный почечный диабет. При применении месалазина были отмечены случаи развития несахарного почечного диабета. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Фармакологическое действие Обладает противовоспалительным действием. Ингибирует синтез метаболитов арахидоновой кислоты простагландинов , активность нейтрофильной липооксигеназы, тормозит миграцию, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами; связывает и разрушает свободные радикалы кислорода. Месалазин метаболизируется как пресистемным путем в слизистой оболочке кишечника, так и системным путем в печени, превращаясь в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту N-Aц-5-ACK.
Характер ацетилирования не зависит от ацетилирующего фенотипа пациента. В небольшой степени ацетилирование может осуществляться за счет действия бактериальной микрофлоры толстой кишки. Среднее время эвакуации желудочного содержимого составило приблизительно 3 часа.
После приблизительно 7 часов, таблетки досними толстой кишки. Абсорбция месалазина максимальна в проксимальных отделах кишечника и минимальна в дистальных отделах.
Кумулирует при хронической почечной недостаточности ХПН.
Месалазин и его метаболиты выводятся из организма почками и кишечником. Фармакодинамика: Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием активности нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами.
Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков проявляется в толстой кишке. Оказывает антиоксидантное действие за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их. Отличается хорошей переносимостью, снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у больных с илеитом и большой длительностью заболевания.
Побочные действия: Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, снижение аппетита, боль в животе, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, панкреатит.
Тем не менее, препарат в небольшом количестве выводится почками и в неизмененном виде. Кажущийся конечный период иолувыведения месалазина и его основного метаболита после приема препарата в дозе 2,4 г и 4. Особые группы пациентов Пациенты с печеночной недостаточностью Данных о применении месалазина у пациентов с печеночной недостаточностью нет. Пациенты с почечной недостаточностью Системная экспозиция при индивидуальном анализе обратно коррелировата с функцией почек, оцененной по клиренсу креатинина. Пожилые пациенты После однократного приема месатазина в дозе 4,8 г системная экспозиция месалазина увеличивалась у пожилых пациентов старше 65 лег по сравнению с более молодыми пациентами до 2 раз. Индивидуальные значения системной экспозиции коррелировати обратно пропорционально функции почек, которую оценивали по клиренсу креатинина. Потенциальное влияние возраста на безопасность применения месалазина следует учитывать в клинической практике у пожилых пациентов.
У пациентов с почечной недостаточностью может наблюдаться снижение скорости выведения и повышение системной концентрации месалазина, что может сопровождаться увеличением риска развития нежелательных побочных реакций со стороны почек см. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность Опыт применения месалазина у беременных женщин ограничен. Месалазин проникает через плацентарный барьер, но концентрация вещества у плода значительно ниже, чем у взрослых при применении в терапевтических дозах. Исследования на животных не выявили неблагоприятного действия месалазина на течение беременности. У младенцев, матери которых во время беременности принимали месалазин. Месалазин следует применять во время беременности, только если возможная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Период грудного вскармливания Месалазин выделяется в грудное молоко в небольшом количестве, а метаболит N-ацетил-5-аминосатициловая кислота - в более высокой концентрации. У детей, получающих грудное вскармливание, были описаны случаи диареи, поэтому в период грудного вскармливания месалазин следует применять с осторожностью и только в том случае, если возможная польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка Фертильность Имеющиеся данные не свидетельствуют о стойком влиянии месалазина на фертильность мужчин.
Способ применения и дозы Прием препарата строго по назначению врача. При язвенном колите для лечения обострения в зависимости от тяжести заболевания внутрь по 1-2 таблетки 500 мг 3 раза в сутки суточная доза от 1,5 до 3. При болезни Крона для лечения обострения в зависимости от тяжести заболевания по 1 -3 таблетки 500 мг 3 раза в сутки суточная доза от 1,5 до 4,5 г месалазина. Для профилактики рецидивов при язвенном колите и болезни Крона препарат назначают по 500 мг 3 раза в сутки, при необходимости в течение нескольких лет. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, утром, днем и вечером за 1 час до еды и запивать большим количеством воды. При дистальных формах язвенного колита предпочтительно одновременное ректальное введение месатазина в виде свечей или клизм, пены. Побочные действия Наиболее частыми нежелательными лекарственными реакциями НИР , зарегистрированными в ходе клинических исследований месалазина у 3611 пациентов, были колит включая язвенный колит, 5.
После однократного приема препарата здоровыми добровольцами натощак в дозе 1,2 г, 2,4 г и 4,8 г концентрация месалазина в плазме определялась через 2 часа медиана после приема и достигала максимально значения через 9-12 часов медиана. Фармакокинетические показатели характеризовались широкой вариабельностью между пациентами. Уровень системной экспозиции AUC, площадь под кривой «концентрация - время» для месалазина при приеме препарата в диапазоне доз от 1,2 г до 4,8 г был пропорционален принятой дозе. Максимальная концентрация Cmax месалазина в плазме в интервале доз от 1,2 г до 4,8 г — пропорционально дозе, но в меньшей степени. При фармакологическом изучении однократного и многократного приема препарата в дозе 2,4 г и 4,8 г с обычной пищей месалазин обнаруживался в плазме крови через 4 часа. Максимальная концентрация достигалась через 8 часов после однократного приема. В равновесном состоянии которое обычно достигалось после приема препарата в течение 2 дней , накопление 5-АСК было в 1,1 и 1,4 раза выше для доз 2,4 г и 4,8 г, соответственно, чем при приеме однократной дозы. Однократный прием месалазина в дозе 4,8 г с жирной пищей сопровождался замедлением фазы всасывания. В этих условиях месалазин обнаруживался в плазме крови примерно через 4 час после приема. Увеличение возраста сопровождалось замедлением кажущегося периода полувыведения месалазина, хотя вариабельность между пациентами была выраженной. Распределение Месалазин имеет относительно малый объем распределения, равный примерно 18 л, что свидетельствует о минимальном системном распределении. Метаболизм Единственным основным метаболитом месалазина является фармакологически неактивная N-ацетил-5-аминосалициловая кислота. Она образуется под действием N-ацетилтрансферазы-1 в клетках печени и цитолизе клеток слизистой оболочки кишечника.
Кансалазин таблетки пролонг. действ. 500мг №50
Инструкция по применению Кансалазин 500мг 50 шт. таблетки пролонгированного действия. сервис, который позволит вам купить КАНСАЛАЗИН в аптеках Новосибирска по самым низким ценам. КАНСАЛАЗИН при нарушениях функции печени: Противопоказан. Таким образом, производитель рассматривает таблетки «Кансалазин» как препарат, обладающий тем же эффектом, что и таблетки «Пентаса». Принимала таблетки Салофальк я как правило низкую дозировку — две таблетки в сутки. Кансалазин: инструкция, показания и противопоказания, цены и заказ в аптеках, способ применения и дозы, побочные действия, взаимодействие в Энциклопедии лекарств РЛС.
Лекарственный препарат Кансалазин
Замедляет абсорбцию цианокобал принимать, курс приема и дозировка Таблетки месалазина пролонгированного действия рекомендуется принимать целиком, не разжевывая. Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Кансалазин таблетки пролонгированные 500мг. поиск аналогов, заказ, бронирование, сравнение цен в аптеках Москвы.
Кансалазин таблетки пролонгированного действия 500 мг 50 шт.
Бронь на заказ сохраняется в аптеке в течение 72 часов. Если вам необходимо продлить срок хранения вашего заказа, позвоните в аптеку и сообщите об этом фармацевту. Оплата заказа выполняется непосредственно при его получении. Более 20 лет обеспечивают жителей Москвы и других городов новинками фармацевтического рынка, проверенными препаратами, редкими жизненно важными лекарствами.
Вы можете проверить наличие лекарств в аптеке, забронировать препарат, забрать его в ближайшей точке «Горздрав». Cеть охватывает Москву, Подмосковье и другие регионы России. Дополнительную информацию вы можете получить по телефону: 8 499 653 62 77 Навигация.
Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования. Побочное действие Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, изжога, боли в животе, потеря аппетита, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных ферментов. Со стороны нервной системы: головная боль, депрессия, головокружение, нарушения сна, парестезии, тремор, шум в ушах. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, боли за грудиной, одышка. Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия.
Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, утром, днем и вечером за 1 час до еды и запивать большим количеством воды. При дистальных формах язвенного колита предпочтительно одновременное ректальное введение препарата в виде свечей или клизм, пены. Побочные действия На фоне применения месалазина наблюдались следующие побочные эффекты, систематизированные по системе органов и частоте встречаемости. Нарушения со стороны нервной системы: Нечасто: сонливость. Редко: головная боль, головокружение. Очень редко: периферическая нейропатия. Частота неизвестна: повышение внутричерепного давления. Нарушения со стороны сердца: Нечасто: тахикардия. Редко: миокардит, перикардит. Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: Очень редко: аллергические и фиброзные реакции со стороны легких в том числе, одышка, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочная эозинофилия. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Редко: боль в животе, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота. Очень редко: острый панкреатит Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: Очень редко: нарушения функции почек, в том числе - острый и хронический интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.
Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом. Сравнение безопасности Месакола и Кансалазина Безопасность препарата включает множество факторов. При этом у Месакола она выше, чем у Кансалазина. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Месакола, также как и у Кансалазина мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него. Соотношение риска к пользе — это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Месакола рисков при применении меньше, чем у Кансалазина. Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Месакола и Кансалазина.
Кансалазин таб. п/о плен. кш/раств.
Применение у беременных возможно, только если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. На последних 2-4 неделях беременности прием препарата следует отменить. Месалазин экскретируется с грудным молоком в концентрации ниже, чем в крови женщины, тогда как метаболит - ацетил-месалазин - обнаруживается в исходной или более высокой концентрации. Возможно возникновение диареи у новорожденного, находящегося на грудном вскармливании. Поэтому на время приема препарата грудное вскармливание следует прекратить. Фармакологическое действие Фармакодинамика. Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием активности нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков проявляется в толстой кишке. Оказывает антиоксидантное действие за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их.
Отличается хорошей переносимостью, снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у больных с илеитом и большой длительностью заболевания. Месалазин может также улавливать радикалы, образующиеся из реактивных соединений кислорода. Результаты, полученные в исследованиях in vitro, указывают на возможную роль ингибирования липоксигеназы. Показано также влияние на содержание простагландинов в слизистой оболочке кишечника. При пероральном приеме месалазин оказывает преимущественно местный эффект в слизистой оболочке кишечника и подслизистом слое, действуя со стороны просвета кишечника. Поэтому важно, что месалазин доступен в области воспаления. Соотношение системной биодоступности и концентрации месалазина в плазме не является значимым в плане терапевтической эффективности, а служит, скорее, фактором, влияющим на безопасность. Всасывание: таблетка пролонгированного действия разлагается в желудке на микрогранулы, покрытые микрокристаллической целлюлозой, действующие как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение часа после приема таблетки.
Время прохождения препарата через тонкую кишку в среднем составляет 3-4 часа. Максимальная концентрация достигается в плазме через 4-5 часов. Прием пищи замедляет абсорбцию на 1-2 часа, но не изменяет скорость и степень абсорбции. Распределение: Месалазин и его метаболит не проникают через гематоэнцефалический барьер, проникают в материнское молоко. Кумулирует при хронической почечной недостаточности ХИН. Метаболизм: Месалазин метаболизируется как пресистемным путем в слизистой оболочке кишечника, так и системным путем в печени, превращаясь в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: Очень редко — нарушения функции почек, в том числе — острый и хронический интерстициальный нефрит, почечная недостаточность; протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия, нефротический синдром, изменение цвета мочи. Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: Очень редко — миалгия, артралгия. Нарушения со стороны репродуктивной системы: Очень редко — олигоспермия обратимая.
Частота неизвестна — повышение содержания амилазы, гипопротромбинемия. Прочие: Частота неизвестна — слабость, паротит, лихорадка. Взаимодействие Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата. Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина. У пациентов, которые одновременно получают лечение азатиоприном, 6-меркаптопурином или тиогуанином, следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта азатиоприна, 6-меркаптопурина или тиогуанина. Применение месалазина вместе с антикоагулянтами, например, варфарином, может снижать антикоагулянтный эффект последнего. Увеличивает эффективность урикозурических лекарственных средств блокаторов канальцевой секреции. Замедляет абсорбцию цианокобаламина. Симптомы: легкая и средней тяжести — симптомы «салицилизма» тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых.
Тяжелая — гипервентиляция легких центрального генеза, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, спутанное сознание, сонливость, коллапс, судороги, анурия, кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу — одышка, удушье, цианоз, холодный липкий пот; с усилением интоксикации нарастает паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования, вызывающие респираторный ацидоз. При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация на 24 ч. Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, постоянный контроль за кислотно-основным составом крови КОС и электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата.
Экскреция Абсорбированный месалазин выводится в основном почками в виде N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. Неабсорбированный месалазин выводится с калом. Особые группы пациентов Дети. Месалазин показал отрицательные результаты на мутагенность в тестах Эймса, на сестринские хроматидные обмены и хромосомные аберрации в клетках яичников китайского хомячка in vitro и микроядерном тесте в полихроматических эритроцитах костного мозга мышей. Клинические исследования перорального применения месалазина Безопасность и эффективность применения месалазина в пероральной форме с модифицированным высвобождением были установлены на основании адекватных и хорошо контролируемых исследований. Ниже приводится описание результатов этих исследований при лечении взрослых и детей от 5 до 17 лет с активным язвенным колитом легкой и умеренной степени и для поддержания ремиссии язвенного колита у взрослых. Лечение активного язвенного колита легкой и средней степени Взрослые. Два плацебо-контролируемых исследования исследования 1 и 2 продемонстрировали эффективность применения месалазина у пациентов с активным язвенным колитом легкой и средней степени. Шкала определения эффективности лечения включала оценку частоты стула, наличие ректального кровотечения, результаты сигмоидоскопии, функциональную оценку пациента и глобальную оценку врача. Режим дозировки 4,8 г в день не рекомендуется, потому что эта дозировка не продемонстрировала большей эффективности по сравнению с 2,4 г в день. Безопасность и эффективность применения месалазина у педиатрических пациентов от 5 до 17 лет для лечения активного язвенного колита легкой и средней степени тяжести подтверждены данными адекватных и хорошо контролируемых исследований у взрослых и одного исследования с участием детей.
Суппозитории ректальные Кансалазин. Личный опыт использования Кансалазина. Отзыв о Кансалазин. В данной статье будет рассказан личный опыт использования Кансалазина. Речь пойдёт о свечах Кансалазин ректальные суппозитории. Срок использования 4 месяца по сей день. Стала я их использовать в момент сильнейшего обострения. До этого опыта не было использования. Конечно же, свечи Кансалазин не вытянули меня из обострения, пришлось вводить гормональную терапию. Однако, они приостановили сильное кровотечение.
Аналоги препарата кансалазин
При язвенном колите для лечения обострения в зависимости от тяжести заболевания внутрь по 1-2 таблетки 500 мг 3 раза в сутки (суточная доза от 1,5 до 3,0 г месалазина). Препараты для пищеварительной системы. -Кансалазин таблетки кишечнорастворимые покрытые пленочной оболочкой 500мг №50. Кансалазин - лекарственный препарат от компании Канонфарма применяют для лечения неспецифического язвенного колита и болезни Крона.
Кансалазин таблетки пролонг. действ. 500мг №50
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия. Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.
Взаимодействие Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата. Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина. У пациентов, которые одновременно получают лечение азатиоприном, 6-меркаптопурином или тиогуанином, следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта азатиоприна, 6-меркаптопурина или тиогуанина. Применение месалазина вместе с антикоагулянтами, например, варфарином, может снижать антикоагулянтный эффект последнего. Увеличивает эффективность урикозурических лекарственных средств блокаторов канальцевой секреции.
Замедляет абсорбцию цианокобаламина. Симптомы: легкая и средней тяжести — симптомы «салицилизма» тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых. Тяжелая — гипервентиляция легких центрального генеза, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, спутанное сознание, сонливость, коллапс, судороги, анурия, кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу — одышка, удушье, цианоз, холодный липкий пот; с усилением интоксикации нарастает паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования, вызывающие респираторный ацидоз. При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация на 24 ч.
Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, постоянный контроль за кислотно-основным составом крови КОС и электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение месалазина за счет ощелачивания мочи. Следует соблюдать осторожность у пожилых больных, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи может вызвать ацидемию и усилить токсическое действие салицилатов. При отеке легких — искусственная вентиляция легких ИВЛ смесью, обогащенной кислородом. Особые указания Перед началом лечения и в процессе его проведения по усмотрению лечащего врача необходимо контролировать показатели периферической крови, определять параметры функционального состояния печени такие, как активность АЛТ или АСТ и контролировать анализы мочи.
Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Кансалазина или Месакола может быть нежелательным или недопустимым. Сравнение привыкания у Месакола и Кансалазина Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат. Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Месакола достаточно схоже со аналогичными значения у Кансалазина.
Синдром отмены — это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной.
При этом у Месакола значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Кансалазина. Сравнение побочек Месакола и Кансалазина Побочки или нежелательные явления — это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата. У Месакола состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Кансалазина.
У них у обоих количество побочных эффектов малое.
Концентрация в плазме низкая: после приема 250 мг Сmах составляет 0. В организме кишечник, печень месалазин метаболизируется, образуя г4-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. Препарат и его метаболит проникают в материнское молоко. Кумулирует при ХПН. Показания: Язвенный колит, болезнь Крона профилактика и лечение обострений. Противопоказания: иперчувствительность при применении клизм, в т. С осторожностью. Дозирование: Выбор лекарственной формы определяется локализацией и протяженностью поражения кишечника. При распространенных формах используются таблетки, при дистальных проктит, проктосигмоидит - ректальные формы.
При обострении заболевания - по 400-800 мг 3 раза в сутки, в течение 8-12 нед.
лБОУБМБЪЙО
Особые группы пациентов Пациенты с печеночной недостаточностью Данных о применении месалазина у пациентов с печеночной недостаточностью нет. Пациенты с почечной недостаточностью Системная экспозиция при индивидуальном анализе обратно коррелировала с функцией почек, оцененной по клиренсу креатинина. Пожилые пациенты После однократного приема месалазина в дозе 4,8 г системная экспозиция месалазина увеличивалась у пожилых пациентов старше 65 лет по сравнению с более молодыми пациентами до 2 раз. Индивидуальные значения системной экспозиции коррелировали обратно пропорционально функции почек, которую оценивали по клиренсу креатинина. Потенциальное влияние возраста на безопасность применения месалазина следует учитывать в клинической практике у пожилых пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью может наблюдаться снижение скорости выведения и повышение системной концентрации месалазина. Что может сопровождаться увеличением риска развития нежелательных побочных реакций со стороны почек см. Применение во время беременности и в период грудного вскармливания Беременность Опыт применения месалазина у беременных женщин ограничен. Месалазин проникает через плацентарный барьер, но концентрация вещества у плода значительно ниже, чем у взрослых при применении в терапевтических дозах.
У младенцев, матери которых во время беременности принимали месалазин, были зарегистрированы врожденные патологии развития и другие побочные эффекты, в том числе один случай водянки плода и внутриутробная анемия у одного ребенка. Месалазин следует применять во время беременности, только если возможная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Период грудного вскармливания Месалазин выделяется в грудное молоко в небольшом количестве, а метаболит N-ацетил-5-аминосалициловая кислота — в более высокой концентрации. У детей, получающих грудное вскармливание, были описаны случаи диареи, поэтому в период грудного вскармливания месалазин следует применять с осторожностью и только в том случае, если возможна польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Фармакологическое Действие: Противовоспалительное средство с преимущественной локализацией действия в кишечнике. Месалазин 5-аминосалициловая кислота ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты простагландинов и лейкотриенов , которые являются медиаторами воспаления. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Месалазин обладает антиоксидантными свойствами, связываясь со свободными кислородными радикалами. Взаимодействие: При одновременном применении месалазина с азатиоприном, меркаптопурином повышается токсичность азатиоприна и меркаптопурина; с варфарином — описан случай уменьшения эффективности варфарина. Побочное Действие: Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, изжога, боли в животе, потеря аппетита, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны нервной системы: головная боль, депрессия, головокружение, нарушения сна, парестезии, тремор, шум в ушах.
Тем не менее, препарат в небольшом количестве выводится почками и в неизмененном виде. Кажущийся конечный период иолувыведения месалазина и его основного метаболита после приема препарата в дозе 2,4 г и 4. Особые группы пациентов Пациенты с печеночной недостаточностью Данных о применении месалазина у пациентов с печеночной недостаточностью нет. Пациенты с почечной недостаточностью Системная экспозиция при индивидуальном анализе обратно коррелировата с функцией почек, оцененной по клиренсу креатинина. Пожилые пациенты После однократного приема месатазина в дозе 4,8 г системная экспозиция месалазина увеличивалась у пожилых пациентов старше 65 лег по сравнению с более молодыми пациентами до 2 раз. Индивидуальные значения системной экспозиции коррелировати обратно пропорционально функции почек, которую оценивали по клиренсу креатинина. Потенциальное влияние возраста на безопасность применения месалазина следует учитывать в клинической практике у пожилых пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью может наблюдаться снижение скорости выведения и повышение системной концентрации месалазина, что может сопровождаться увеличением риска развития нежелательных побочных реакций со стороны почек см.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность Опыт применения месалазина у беременных женщин ограничен. Месалазин проникает через плацентарный барьер, но концентрация вещества у плода значительно ниже, чем у взрослых при применении в терапевтических дозах. Исследования на животных не выявили неблагоприятного действия месалазина на течение беременности. У младенцев, матери которых во время беременности принимали месалазин. Месалазин следует применять во время беременности, только если возможная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Период грудного вскармливания Месалазин выделяется в грудное молоко в небольшом количестве, а метаболит N-ацетил-5-аминосатициловая кислота - в более высокой концентрации. У детей, получающих грудное вскармливание, были описаны случаи диареи, поэтому в период грудного вскармливания месалазин следует применять с осторожностью и только в том случае, если возможная польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка Фертильность Имеющиеся данные не свидетельствуют о стойком влиянии месалазина на фертильность мужчин. Способ применения и дозы Прием препарата строго по назначению врача. При язвенном колите для лечения обострения в зависимости от тяжести заболевания внутрь по 1-2 таблетки 500 мг 3 раза в сутки суточная доза от 1,5 до 3.
При болезни Крона для лечения обострения в зависимости от тяжести заболевания по 1 -3 таблетки 500 мг 3 раза в сутки суточная доза от 1,5 до 4,5 г месалазина. Для профилактики рецидивов при язвенном колите и болезни Крона препарат назначают по 500 мг 3 раза в сутки, при необходимости в течение нескольких лет. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, утром, днем и вечером за 1 час до еды и запивать большим количеством воды. При дистальных формах язвенного колита предпочтительно одновременное ректальное введение месатазина в виде свечей или клизм, пены. Побочные действия Наиболее частыми нежелательными лекарственными реакциями НИР , зарегистрированными в ходе клинических исследований месалазина у 3611 пациентов, были колит включая язвенный колит, 5.
Со стороны органов кроветворения: анемия гемолитическая, мегалобластная, апластическая , лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия. Прочие: слабость, паротит, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, олигоспермия, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости. Симптомы: легкая и средней тяжести - симптомы "салицилизма" тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка - плохой прогностический признак у взрослых. Тяжелая - гипервентиляция легких центрального генеза, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, спутанное сознание, сонливость, коллапс, судороги, анурия, кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу - одышка, удушье, цианоз, холодный липкий пот; с усилением интоксикации нарастает паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования, вызывающие респираторный ацидоз. При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация на 24 ч. Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, постоянный контроль за кислотно-основным составом крови КОС и электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ - введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение месалазина за счет ощелачивания мочи. Следует соблюдать осторожность у пожилых больных, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи может вызвать ацидемию и усилить токсическое действие салицилатов. При отеке легких - искусственная вентиляция легких ИВЛ смесью, обогащенной кислородом. Взаимодействие Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата. Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина. Усиливает действие антикоагулянтов. Увеличивает эффективность урикозурических лекарственных средств блокаторов канальцевой секреции.