Во-первых, все три названных лекарственных препарата (а также анаприлин, атенолол, карведилол и бетаксолол) относятся к классу так называемых бета-адреноблокаторов. Наличие Небиволол-Тева, таблетки 5мг, 56шт в аптеках Нижнего Новгорода. При необходимости доза может быть увеличена до 5 мг небиволола (1 таблетка).
оЕВЙЧПМПМ-уъ
Исследовательские работы показали, что небиволол не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций. Пилотам летного состава с артериальной гипертензией I степени (допущенным к летной работе) препарат назначают в начальной дозе 2.5 мг. Следовательно, небиволол является препаратом выбора у пациентов с метаболическим синдромом, ожирением, сахарным диабетом. Небиволол-С3 таблетки 5мг 28шт содержат компоненты, которые понижают артериальное давление при стрессе и высоких физических нагрузках. Таблетку 5 мг или 10 мг можно разделить на две или четыре равные части по крестообразной риске. 5.45 мг (в пересчете на небиволол - 5 мг).
Небиволол Канон (5 мг)
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной риской на одной стороне. небиволол (среднесуточная доза 7,8±1,1 мг). где купить в Краснодаре, наличие, стоимость на карте, заказ, бронирование, инструкция, применение, подбор аналогов, дженерики.
Высокая эффективность небиволола и улучшение качества жизни пациентов
На этом фоне они становятся недоступными для катехоломинов. Одновременно модулируется высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота. Антигипертензивный эффект наблюдается через 2—5 суток от начала фармакотерапии. Стабильное гипотензивное воздействие наступает к концу первого месяца приема препарата.
При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV-проводимости. Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии. Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВП не установлено. Одновременное применение небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.
Фармакокинетическое взаимодействиеПри одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии. При одновременном применении с дигоксином небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина. При одновременном применении небиволола с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается. Одновременное применение небиволола и ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола. При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения. Одновременный прием небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола. Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.
При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии тахикардия. Особые указания Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно в течение 10 дней до 2-х недель у пациентов с ИБС. У пожилых пациентов необходим контроль функции почек 1 раз в 4-5 месяцев. При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд. Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд. При решении вопроса о применении препарата Небилет у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза. Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.
При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.
На этом фоне они становятся недоступными для катехоломинов. Одновременно модулируется высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота. Антигипертензивный эффект наблюдается через 2—5 суток от начала фармакотерапии.
Стабильное гипотензивное воздействие наступает к концу первого месяца приема препарата.
Передозировка При передозировке данного лекарственного препарата могут наблюдаться следующие симптомы: острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, артериальная гипотензия и брадикардия. Лечение заключается в промывании желудка и назначении слабительных средств и активированного угля. Если необходимо, проводится интенсивная терапия в стационаре. Взаимодействие Если одновременно принять данное лекарство с гипогликемическими средствами и инсулином, могут маскироваться признаки гипогликемии тахикардии. Одновременный прием данного лекарства с препаратами, которые ингибируют обратный захват серотонина , может повыситься концентрация небиволола в плазме крови и замедлиться метаболизм, что повышает риск развития брадикардии. Одновременный прием с Циметидином повышает концентрацию небиволола в плазме крови. Одновременный прием с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, барбитуратами усиливает антигипертензивный эффект небиволола.
Сравнение Небиволола и Небилета: Обзор
Поиск по сайту Что делать, если у меня похожий, но другой вопрос? Если вы не нашли нужной информации среди ответов на этот вопрос, или же ваша проблема немного отличается от представленной, попробуйте задать дополнительный вопрос врачу на этой же странице, если он будет по теме основного вопроса. Вы также можете задать новый вопрос, и через некоторое время наши врачи на него ответят.
Но назначил я себе небиволол на эти 8 месяцев "САМ". В то время в моей голове была каша, я думал не переживу, были панические атаки и все в кучу. Потому такое решение не казалось ужасным. Скажите мне пожалуйста, могу ли я дальше принимать данный препарат и можно ли его принимать непрерывно так долго? В интернете и в инструкции об этом не сказано.
Вклад увеличения синтеза NO-эффектов небиволола доказан в нескольких экспериментальных исследованиях. В одном из них на фрагментах лучевой артерии сравнили вазодилатацию, вызываемую лабеталолом, небивололом и пропранололом. Все БАБ вызывали существенную динамику тонуса сосуда. При этом эфир NG-нитро-L-аргинина блокировал только вазодилатацию, вызванную применением небиволола, что говорит о наличии дополнительного механизма вазодилатации, связанного с системой NO [3]. В эксперименте на культуре клеток показано, что небиволол в отличие от метопролола нормализует процессы клеточной пролиферации и митоза, способствует улучшению функции эндотелия и NO-зависимой вазодилатации [4]. К доказательствам дополнительного механизма действия небиволола на модуляцию высвобождения NO относится исследование эффективности этого БАБ в отношении больных нарушенной вегетативной регуляцией АД. В небольшой группе таких больных сравнили эффективность применения небиволола и метопролола. В качестве «позитивного» контроля использован силденафил. Снижение АД было зарегистрировано у больных, получавших небиволол и силденафил, что говорит об общем механизме их действия, вызванного активностью NO [5]. К преимуществам небиволола относится и его благоприятный фармакокинетический профиль. Препарат обладает хорошей биодоступностью и быстро всасывается при приеме внутрь. При этом достаточно длительный период полувыведения 12—19 часов обеспечивает возможность однократного приема в сутки и достаточную продолжительность гипотензивного эффекта. В плацебо-контролируемом исследовании небиволола на больных АГ 1—2-й степеней было показано, что терапия небивололом приводит к снижению систолического и диастолического АД в среднем на 12,3 мм рт. Отмена небоволола не приводит к резкому повышению АД и не вызывает симптомов рикошетной АГ [7]. Небиволол имеет удобный режим применения — один раз в сутки. Наиболее рационален прием препарата в вечернее время. В рандомизированном небольшом исследовании на группе из 42 больных АГ сравнили два режима приема небиволола — утренний и вечерний. Согласно данным суточного мониторирования АД, при обоих режимах приема препарата одинаково снижались среднесуточные, среднедневные и средненочные значения АД. При вечернем режиме приема небиволола в большей степени удавалось контролировать утренний подъем АД, были ниже утренние значения систолического АД [8]. Известен ряд исследований, в которых эффективность применения небиволола сравнивалась с таковой других БАБ. При сравнении эффективности метопролола и небиволола в отношении больных АГ 1-й степени выявлено, что АД как в покое, так и при нагрузочном тесте снижалось одинаково. Скорость подъема АД на фоне нагрузки также существенно не различалась [9]. В группе из 138 больных АГ 1-й и 2-й степеней сравнили эффективность терапии небивололом и атенололом. Через 6 недель терапии при необходимости к лечению можно было добавить гидрохлоротиазид. В конце лечения АД центральное в аорте и периферическое существенно не различалось в двух группах лечения. В группе атенолола больше оказалась потребность в применении диуретика. Небиволол в отличие от атенолола не ухудшал индекс аугментации [10]. В другом исследовании больных АГ при сравнении эффективности применения небиволола и атенолола оказалось, что на фоне приема небиволола метаболические параметры не изменялись, а на фоне приема атенолола отмечался рост уровня липидов и сахара крови [11]. ЧСС в конце лечения была меньше в группе небиволола, однако различия не были статистически значимыми. В обеих группах отмечено улучшение диастолической функции миокарда, несколько более выраженное в группе небиволола [12]. В исследование включались больные АГ, у которых во время 4-недельного периода «отмывки» систолическое АД было не выше 180 мм рт. Через 12 недель лечения было зарегистрировано одинаковое снижение систолического и диастолического АД на 15,7 мм рт. Небиволол может использоваться как препарат для комбинированной терапии. В нескольких исследованиях он применялся в комбинации с блокаторами ренин-ангиотензин-альдостероновой системы РААС. Небиволол вызывал достоверное по сравнению с группой плацебо снижение диастолического АД и более выраженное, но недостоверное снижение систолического АД [14]. В открытом исследовании была оценена эффективность применения свободной комбинации небиволола и вальсартана. Среднее снижение АД составило 25,5 для систолического и 19 мм рт. Препарат хорошо переносится больными. Частота побочных эффектов терапии невелика. В мета-анализе данных трех плацебо-контролируемых исследований была проанализирована эффективность и безопасность небиволола в лечении АГ. Среднее снижение систолического АД составило 12,4 мм рт. Переносимость небиволола была лучше, чем других БАБ. В небольшом рандомизированном исследовании сравнили эффективность в отношении больных АГ двух БАБ — небиволола и атенолола. Хорошая эффективность и переносимость препарата, удобный режим приема помогают в значительной мере решать проблему приверженности больных лечению. На материале 173,2 тыс. При другом анализе сравнили приверженность приему небиволола и терапии препаратом другой фармакологической группы диуретиком гидрохлоротиазидом больных, которым антигипертензивная терапия назначалась впервые. Небиволол — предпочтительный препарат и с точки зрения фармакоэкономики. Стоимость снижения АД на 1 мм рт. В другом фармакоэкономическом исследовании были выбраны больные, лечившиеся метопрололом в течение не менее 6 месяцев и затем начавшие получать небиволол — также не менее 6 месяцев. Всего были выбраны для исследования 2259 больных. Затраты на лекарственные препараты при этом возросли, однако общие на лечение снизились, причем более существенно [21]. Применение небиволола больными АГ и метаболическими нарушениями Имеются данные о хорошей эффективности и отсутствии неблагоприятных метаболических эффектов небиволола при лечении больных СД, преддиабетом и МС. В открытом постмаркетинговом исследовании изучили эффективность и безопасность применения небиволола больными АГ и СД: 510 больных получали терапию небивололом в течение 4 месяцев. Не было существенной динамики уровня холестерина липопротеидов высокой плотности и триглицеридов.
По степени органопротекции небиволол не уступает даже блокаторам РААС. При необходимости для нормализации АД к лечению добавляли диуретики. В исследовании с участием 160 больных АГ сравнили эффективность приема небиволола и ирбесартана. Оценивали гипотензивную эффективность, а также объем и деформацию левого предсердия. Тканевая допплерографи проведена на 6-й и 12-й месяцы от начала лечения. Существенных различий в эффективности небиволола и ирбесартана по снижению АД, а также по влиянию на диастолическую функцию выявлено не было [32]. В небольшом исследовании в группе из 85 больных сравнили динамику ГЛЖ у больных АГ на фоне лечения ирбесартаном, карведилолом и небивололом. На фоне терапии карведилолом и ирбесартаном через 3 месяца лечения достоверной динамики ИММЛЖ не отмечено, на 6-м и 12-м месяцах уменьшение ГЛЖ оказалось достоверным. На фоне лечения небивололом уменьшение ИММЛЖ зарегистрировано уже к 3-му месяцу терапии, а к 12-му месяцу эта динамика оказалась наиболее выраженной. Таким образом, небиволол несколько более эффективный по сравнению с карведилолом и ирбесартаном [33]. В рамках этого протокола была доказана эффективность небиволола у больных старше 70 лет с сердечной недостаточностью. Кардиопротективные свойства небиволола, по-видимому, обусловливают эффективность этого препарата в лечении сердечной недостаточности с сохраненной фракцией выброса, которая часто осложняет течение АГ. Особый интерес представляют сосудистые эффекты небиволола. Применение небиволола больными АГ способствует улучшению параметров аортальной регидности. Прием небиволола в дозе 5 мг приводит к достоверному снижению среднего и пульсового давления в аорте, давления и индекса аугментации [36]. В рандомизированном исследовании небольшой группы из 50 пациентов с предгипертонией показано, что терапия небивололом в дозе 5 мг существенно улучшает параметры центральной гемодинамики по сравнению с плацебо. Отмечено достоверное снижение центрального давления в аорте — систолического, диастолического и среднего. Кроме того, на фоне терапии небивололом возрастала экскреция нитратов и нитритов с мочой [37]. В группе из 85 больных с впервые выявленной и ранее не леченной АГ сравнили эффективность применения небиволола и ольмесартана. Оценивали динамику АД, состояние функции эндотелия по степени прироста вазодилатации плечевой артерии и уровень нескольких маркеров повреждения эндотелия ингибитора активатора плазминогена, NO, С-реактивного белка. В конце лечения снижение АД было достоверным и существенно не различалось в группах небиволола и ольмесартана. Функция эндотелия улучшилась, существенно снизился уровень маркеров повреждения эндотелия. Различий в эффективности препаратов также не было выявлено [38]. В сравнительном рандомизированном исследовании было показано, что комбинации ирбесартана и диуретика и небиволола и диуретика при 8-недельной терапии одинаково снижают АД на плечевой артерии. Не было также достоверных различий в динамике центрального давления, скорости пульсовой волны, индексе аугментации и функции эндотелия [39]. Они имеют двойной механизм действия: периферическая вазодилатация и высокая кардиоселективность. Удобный режим применения препарата один раз в сутки , высокая безопасность, хорошая переносимость и доступная стоимость лечения помогают решать проблему приверженности больных терапии при длительном применении. Все это создает предпосылки для высокой эффективности препарата. Наиболее интересны свойства небиволола влиять на функцию эндотелия, усиливать синтез NO, что создает условия для органопротекции. Применение этого БАБ возможно также больными АГ высокого риска — с сопутствующими сахарным диабетом и метаболическим синдромом. Список литературы Izzo R. Hypertensive target organ damage predicts incident diabetes mellitus. Mancia G. Blood Press. Korkmaz O. Labetalol, nebivolol, and propranolol relax human radial artery used as coronary bypass graft. Perros F. Nebivolol for improving endothelial dysfunction, pulmonary vascular remodeling, and right heart function in pulmonary hypertension. Okamoto L. Nebivolol, but not metoprolol, lowers blood pressure in nitric oxide-sensitive human hypertension. Lewin A. Nebivolol monotherapy for patients with systolic stage II hypertension: results of a randomized, placebo-controlled trial. Nebivolol withdrawal results in blood pressure returning toward pretreatment levels, but without rebound symptoms: phase IV randomized trial. Acelajado M. Both morning and evening dosing of nebivolol reduces trough mean blood pressure surge in hypertensive patients. Yazici H. Effects of metoprolol and nebivolol on exercise blood pressure in patients with mild hypertension. Redon J. Effects of nebivolol and atenolol on central aortic pressure in hypertensive patients: a multicenter, randomized, double-blind study. Badar V. Comparison of nebivolol and atenolol on blood pressure, blood sugar, and lipid profile in patients of essential hypertension. Indian J. Sayin M. Aortic elastic properties: effects of carvedilol versus nebivolol.
Небиволол-НАН таблетки 5мг №15х2
Таблетки небиволола принимают внутрь, один раз в сутки, желательно в одно и то же время, независимо от времени приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Если сравнить цены, то мы узнаем, что "Небиволол-СЗ" 5 мг № 28 стоит =160 рублей, а "Небилет" 5 мг № 28 стоит =870 рублей (это по аптеке Максавит, в других аптеках еще дороже). где купить в Краснодаре, наличие, стоимость на карте, заказ, бронирование, инструкция, применение, подбор аналогов, дженерики. Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Небиволол таблетки 5мг.
Небивал таблетки
В настоящее время существуют таблетки в единственной дозировке – 5 мг небиволола. Исследовательские работы показали, что небиволол не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций. Пилотам летного состава с артериальной гипертензией I степени (допущенным к летной работе) препарат назначают в начальной дозе 2.5 мг. Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца Средняя суточная доза составляет 2,5-5 мг небиволола (1/2 таблетки 5 мг – l таблетка 5 мг) один раз в сутки. Купить НЕБИВОЛОЛ ТАБЛЕТКИ 5 МГ №28 в Москве с доставкой в ближайшую аптеку. Цены от 390 руб. Наличие: в 32 аптеках. Инструкция по применению, аналоги препарата, показания и противопоказания. При необходимости доза может быть увеличена до 5 мг небиволола (1 таблетка).
Побочные действия небиволола
Одновременное применение небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола. Фармакокинетическое взаимодействиеПри одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии. При одновременном применении с дигоксином небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина. При одновременном применении небиволола с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается. Одновременное применение небиволола и ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола. При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения.
Одновременный прием небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола. Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина. При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии тахикардия. Особые указания Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно в течение 10 дней до 2-х недель у пациентов с ИБС. У пожилых пациентов необходим контроль функции почек 1 раз в 4-5 месяцев.
При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд. Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд. При решении вопроса о применении препарата Небилет у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза. Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости. При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.
Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку препарат Небилет может маскировать определенные симптомы гипогликемии например, тахикардию , вызванные применением гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина. Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес у больных с сахарным диабетом.
Эффективность же других препаратов в отношении ХСН не доказана или ставится под сомнение в связи с недостаточностью данных по этому вопросу. Но даже если бета-адреноблокатор все же назначен больному с сердечной недостаточностью, то в подавляющем большинстве случаев выбор падает на препараты, эффективность которых при ХСН не доказана или сомнительна чаще всего атенолол или метопролола тартрат. Повышение приверженности врачей принятым рекомендациям, в том числе и в отношении назначения рекомендованных для лечения ХСН бета-адреноблокаторов вместо препаратов без доказанной эффективности, в рамках повышения качества медицинской помощи является одним из перспективных направлений в современной медицине. Однако недостаток исследований по прямому непосредственному сопоставлению различных препаратов одного класса оставляет открытым вопрос об оправданности такой тактики медикаментозной терапии в клинической практике. Кроме того, наблюдаются существенные различия по влиянию на сердечно-сосудистую систему даже между представителями данного класса лекарственных препаратов с доказанной эффективностью, что диктует необходимость разработки тактики лечения больных, основанной на определении предпочтительности препарата в зависимости от клинической ситуации. В этом аспекте целью настоящей работы стало оценить клинический, гемодинамический и нейрогуморальный эффекты перевода больных с ХСН с терапии «нерекомендованными к применению» бета-адреноблокаторами атенолол или метопрола тартрат на бисопролол или небиволол в амбулаторной практике, а также сравнить эффективность небиволола и бисопролола у больных ХСН. Материалы и методы исследования В исследование было включено 67 больных старше 18 лет с умеренно выраженной ХСН II—III функциональный класс по классификации Нью-Йоркской Ассоциации кардиологов NYHA , вне зависимости от фракции выброса левого желудочка по данным эхокардиографии Эхо-КГ , и находящихся на длительной более 6 месяцев стандартной терапии, рекомендованной для лечения ХСН, в отсутствие декомпенсации в течение 2 недель до включения в исследование.
Перевод больных на исследуемый препарат осуществлялся на этапе рандомизации. В исследование не включались больные с недавно перенесенным обострением сердечной недостаточности менее чем за 2 недели до начала исследования ; значимыми поражениями клапанов сердца; констриктивным перикардитом или гемодинамически значимым перикардиальным выпотом; гипертрофической или рестриктивной кардиомиопатией; легочным сердцем или другими заболеваниями, связанными с изолированной правожелудочковой недостаточностью; острым коронарным синдромом, инсультом или реваскуляризацией миокарда менее чем за 3 месяца до включения больного в исследование; сахарным диабетом 2-го типа, требующим инсулинотерапии, или сахарным диабетом 1-го типа; с другими состояниями, сопровождающимися повышением активности маркеров фиброза заболевания соединительной ткани, онкологические, ревматологические заболевания, выраженный фиброз печени, легких. Для определения содержания маркеров фиброза также в обоих случаях применялся ферментный иммунологический метод исследования. Статистическую обработку полученных результатов проводили с помощью пакета программ Statistica 6. USA и использованием стандартных алгоритмов вариационной статистики. Исследование состояло из периодов скрининга, рандомизации, индивидуального подбора доз бисопролола или небиволола и периода длительного наблюдения. Продолжительность исследования составила 6 месяцев с момента приема первой дозы одного из исследуемых препаратов. Менарини» и 35 — в группу бисопролола Конкор, фармацевтическая фирма «Никомед». Титрование дозы препаратов начиналось с 1,25 мг с последующим возможным, при хорошей переносимости, двукратным увеличением дозы препарата до рекомендованного уровня 10 мг каждые 2—4 недели. Критериями хорошей переносимости являлись стабильное клиническое состояние, нормальной уровень артериального давления АД и частоты сердечных сокращений ЧСС , отсутствие побочных эффектов.
При развитии гипотонии систолическое АД менее 80 мм рт. Коррекция доз других препаратов, в т. Результаты Как следует из табл. При этом по данным Эхо-КГ около половины больных имели сохраненную фракцию выброса ФВ левого желудочка. Обращает на себя внимание исходно невысокая средняя ЧСС. Однако это объясняется, прежде всего, довольно длительной предшествующей терапией бета-адреноблокаторами, пусть даже без доказанной эффективности. Влияние перевода больных ХСН с терапии нерекомендованными к применению бета-адреноблокаторов на небиволол и бисопролол на клинико-функциональный статус, качество жизни, ФВ левого желудочка и уровень NT-proBNP представлено в табл. Ухудшение ФК было отмечено только у одного пациента. Перевод больных ХСН на небиволол или бисопролол сопровождался достоверным уменьшением среднего ФК ХСН и снижением тяжести клинического состояния, а также увеличением дистанции 6-минутного теста ходьбы. Кроме того, перевод пациентов на исследуемые препараты ассоциировался с улучшением качества жизни.
Связь между снижением ЧСС и динамикой основных клинических и инструментально-лабораторных показателей при переводе больных ХСН на небиволол и бисопролол представлена в табл. Учитывая имевшее место дополнительное снижение ЧСС хотя и незначительное, всего на 4 удара в мин , отмечавшееся при переводе больных на небиволол и бисопролол, нами был проведен корреляцонный анализ связи ассоциации между дополнительным снижением ЧСС и динамиками функционального класса, дистанции 6-минутного теста ходьбы, уровня NT-proBNP и фракции выброса левого желудочка. Достоверной связи между снижением ЧСС и динамикой основных клинических и лабораторно-инструментальных показателей установлено не было.
Подобно многим другим липофильным средствам он проникает в грудное молоко. Поэтому прием Небиволола допустим лишь после прекращения лактации. Хранить при температуре не выше 250С. Срок хранения — 3 года. Препарат отпускается по рецепту врача. Препараты из группы адреноблокаторов получили широкое распространение в лечении многих кардиологических заболеваний. Среди лекарственных средств данной группы значительно выделяется «Небиволол».
Аналоги этого лекарства также получили большую известность благодаря своей эффективности. Что же это за лекарство, каким образом оно действует и в каких случаях можно его использовать? Основным действием этого препарата является антигипертензивное препарат снижает давление. Эффект наблюдается за счет избирательного блокирования бета-рецепторов, расположенных в сосудах воздействует на бета-1-адренорецепторы. В настоящее время применяется «Небиволол Сандоз». Данное лекарственное средство является комбинированным, состоящим из нескольких изомеров D- и L-вращающих. Подобное сочетание веществ благоприятно сказывается на развитии клинического эффекта. Один из изомеров отвечает за развитие антигипертензивного действия, в то время как второй оказывает большее влияние на сердечный ритм. Препарат появился сравнительно недавно, в середине прошлого века. С тех пор получил широкое распространение в кардиологической среде.
Каким же образом действует препарат и какие органы отвечают за его усваиваемость? Лучше всего усваивается «Небиволол Сандоз». Препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Можно принимать совместно с пищей всасывание не ухудшается. Биодоступность относительно низкая — около 12 процентов. По возможности следует избегать совместного приема лекарства с алкоголем, так как возможно развитие побочных эффектов. Попадая в плазму крови, препарат связывается с альбуминами и образует нерастворимые комплексы. В таком связанном виде доступность препарата составляет около 98 процентов, т. Аналоги его проходят такой же путь до того, как попадут в плазму крови и не свяжутся с белком. Не усвоившийся препарат выводится через желудочно-кишечный тракт и почки.
Перерабатывается в печени, где связывается с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения лекарственного средства у лиц с ускоренным метаболитом составляет около суток. В случае замедленного метаболизма «Небиволол» может накапливаться и удерживаться в плазме крови около 48 часов. В тканях препарат не накапливается, что позволяет избежать его передозировки она возможна только в случае его использования у больных с патологией почек или печени. В каких же случаях назначается «Небиволол», аналоги данного средства или препараты со схожим фармакологическим действием? Первым показанием к назначению препарата является артериальная гипертензия. К использованию бетаблокаторов прибегают при неэффективности использования ингибиторов АПФ «Эналаприл», «Каптоприл». Кроме того, «Небиволол» используют и при эндокринных гипертензиях. Другим, не менее важным показанием к использованию «Небиволола», является ишемическая болезнь сердца. При частых обострениях стенокардии напряжения, а также для профилактики таких приступов и показан «Небиволол».
Аналоги его в данном случае могут оказаться даже эффективнее, чем сам чистый препарат. Входит «Небиволол» и в состав комбинированной терапии при лечении хронической сердечной недостаточности. В этом случае препарат способствует улучшению работы сердца, снижению пред- и постнагрузки на камеры органа, а также уменьшению давления. Можно применять данное лекарство и для профилактики развития гипертонических кризов, а также у лиц, склонных к атеросклеротическому поражению сосудов головного мозга. Когда же не стоит использовать «Небиволол»? Инструкция по применению обычно включает в себя все те случаи, которые были выявлены клинически, когда на фоне использования средства наблюдалось развитие тех или иных осложнений. За счет сильного антигипертензивного эффекта нельзя назначать средство при выраженной артериальной гипотензии. В первую очередь, запрещается использовать препарат при острой сердечной недостаточности. Это обусловлено тем, что он обладает инотропным эффектом, который может неблагоприятно сказаться на организме в силу недостаточности функции сердца. При развитии феохромоцитомы также запрещено использовать «Небиволол».
Инструкция по применению указывает на то, что при данной эндокринной опухоли использовать препарат можно только совместно с блокаторами альфа-рецепторов. Не стоит назначать препарат детям, а также лицам с имеющимися расстройствами психического здоровья. При появлении первых признаков слезотечение, затруднение дыхания следует сразу же отказаться от дальнейшего использования препарата и перейти на более безопасный вариант. Как и любое лекарственное средство, «Небиволол» обладает своими побочными эффектами.
При этом показано, что чем тяжелее дисфункция левого желудочка, тем большего эффекта можно ожидать от терапии бета-адреноблокаторами [13]. Отсутствие же достоверной динамики в подгруппе больных с исходно более низким уровнем NT-proBNP, вероятнее всего, обусловлено тем, что на фоне хорошей базисной терапии ХСН у больных со стабильным нетяжелым течением заболевания вклад оптимизации терапии бета-адреноблокаторами будет незначительным. Принято считать, что снижение ЧСС является главным фактором улучшения клинического состояния больных ХСН, а степень снижения ЧСС высоко коррелирует с прогнозом у этих больных [14]. Это, с одной стороны, не позволяет исключить, что достигнутые в ходе исследования положительные эффекты небиволола и бисопролола связаны именно с пусть незначительным, однако достоверным снижением ЧСС в среднем на 4 уд. Тем не менее, исходная средняя частота сердечных сокращений в большинстве проведенных ранее клинических исследованиях, демонстрирующих преимущества хронотропного влияния бета-адреноблокаторов при ХСН, превышала 80 мин—1, в то время как в настоящем исследовании она не достигла 70 мин—1. При этом в настоящее время остается спорной целесообразность дотитрования дозы бета-адреноблокаторов, если до этого уже было достигнуто значимое снижение ЧСС.
Тот факт, что в нашем случае исходное значение ЧСС было относительно низким среднее значение составило 68 мин—1 , свидетельствует о том, что проводимая ранее терапия нерекомендованными к применению бета-адреноблокаторами уже привела к значительному снижение уровня ЧСС. Отсутствие достоверности в данном случае указывает, прежде всего, на то, что исследуемые препараты оказывали собственное влияние на течение сердечной недостаточности, не связанное с их хронотропными эффектами. Другим крайне важным с практической точки зрения вопросом, поставленным нами в рамках проводимого исследования, была сравнительная эффективность в отношении ХСН двух представителей II и III поколений бета-адреноблокаторов бисопролола и небиволола. Бисопролол представляет собой «чистый» высокоселективный блокатор бета-1-адренорецепторов, в то время как небиволол сочетает в себе не только наиболее селективные среди всех представителей этого класса бета1-блокирующие, но и NO-моделирующие свойства. Именно с наличием у небиволола способности активировать NO-синтетазу и, таким образом, приводить к повышению синтеза оксида азота эндотелиальными клетками как сосудов, так и эндокарда, связывают в настоящее время его выраженное положительное влияние на функцию эндотелия и снижение интенсивности оксидативного стресса [16, 17]. А наибольшая селективность в отношении бета-1-рецепторов позволяет наиболее эффективно использовать этот препарат у больных с высоким риском развития побочных эффектов бета-адренергической блокады, таких как развитие бронхоспазма, метаболического синдрома, дислипидемии и т. Пациенты были рандомизированы в группу терапии бисопрололом или плацебо. Первичной конечной точкой явилась общая смертность, вторичные конечные точки включали в себя госпитализацию по любому поводу, смертность по сердечно-сосудистым причинам и комбинацию сердечно-сосудистой смертности и госпитализации по сердечно-сосудистым причинам. Исследование было приостановлено досрочно в связи с достижением достоверных положительных результатов в группе бисопролола. В другое плацебо-контролируемое многоцентровое исследование SENIORS с небивололом была включена особая группа пациентов — 2111 больных ХСН старше 70 лет при средней длительности наблюдения в 21 месяц [20].
Исследование критиковали в связи с отсутствием достоверного снижения смертности. Полученные результаты позволили экспертам Европейского и Российского обществ кардиологов включить небиволол в стандарты лечения ХСН, в том числе и у особой группы больных пожилого возраста. Нами в рамках представленного исследования впервые была проведена попытка прямого клинического сравнения небиволола и бисопролола. И было показано, что оба препарата имеют сопоставимую эффективность в отношении улучшения клинического состояния, качества жизни, повышения толерантности к нагрузкам, функционального состояния миокарда левого желудочка и динамики уровня NT-proBNP у больных ХСН за исключением влияния на маркеры баланса коллагена I типа. Результаты настоящего исследования не показали значимого влияния терапии «чистого» бета-адреноблокатора бисопролола на содержание маркеров обмена коллагена I типа. Тем не менее, дизайн исследования не позволил полностью определить роль бета-адренергической блокады в регуляции синтеза коллагена, так как препараты назначались не на «чистом» от бета-адреноблокаторов фоне, а вместо длительно более 6 месяцев принимаемых различных препаратов этого класса в рамках стандартной терапии ХСН. С другой стороны, полученное нами в ходе исследования значимое снижение уровня маркера синтеза коллагена CICP на фоне терапии небивололом, а также динамика соотношения CICP к CITP четко указывают на, как минимум, преимущество этого препарата, определяемое, по всей видимости, прежде всего его способностью увеличивать высвобождение NO, который, как было экспериментально показано, является достаточно мощным ингибитором синтеза коллагена [21—23]. Этот факт нашел подтверждение и in vivo, демонстрируя, что небиволол, в отличие от метопролола, способен улучшать не только эндотелий-зависимую вазодилатацию, дисфункцию левого желудочка и выживание мышей в постинфарктном периоде, но и оказывает более выраженный эффект на гипертрофию кардиомиоцитов и интерстициальный фиброз по данным гистоморфометрического анализа [24]. В этой связи небиволол представляется уникальным препаратом по отношению к влиянию на синтез коллагена, так как сочетает в себе бета-блокирующие и NO-модулирующие свойства. Этот факт, вероятно, будет иметь особое значение, прежде всего у больных ХСН с сохранной систолической функцией левого желудочка, сопровождающейся гипертрофией миокарда и выраженной диастолической дисфункцией левого желудочка.
Таким образом, выявленное в настоящее время различие между небивололом и бисопрололом способности подавлять синтез коллагена может стать основой для усовершенствования рекомендаций по лечению больных ХСН с учетом состояния процессов обмена коллагена в миокарде и антифибротических свойств бета-адреноблокаторов, используемых в лечении таких больных. Заключение Результаты проведенного исследования показали целесообразность незамедлительного перевода больных ХСН в условиях амбулаторной практики с терапии нерекомендованными к применению бета-адреноблокаторами на небиволол или бисопролол. При этом, несмотря на продемонстрированную сопоставимую эффективность обоих препаратов в отношении клинико-функционального, гемодинамического и нейрогуморального статуса больных ХСН, учитывая выявленный антифибротический эффект, назначение небиволола является более предпочтительным у пациентов ХСН в условиях повышенного фиброобразования в миокарде. ESC Guidelines for the diagnosis and treatment of acute and chronic heart failure 2012.