Лозартан таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 100 мг в контурной ячейковой упаковке №10х1, №10х2, №10х3.
Лозартан Вертекс Таблетки 100 мг 30 шт ➤ инструкция по применению
Передозировка При превышении назначенной дозировки у пациента могут быть выражены следующие симптомы: тахикардия; брадикардия. Терапия: форсированный диурез, симптоматическое лечение. Врач должен учесть особенность Лозартана: процедура гемодиализа в случае передозировки не даст положительного эффекта, в связи с невозможностью вывода из организма активного метаболита препарата.
Флувастатин, слабый ингибитор изофермента CYP2C9, не меняет фармакокинетические параметры лозартана или его метаболита. На биотрансформацию лозартана не влияет кетоконазол, ингибитор изофермента CYP3A4.
Не отмечено фармакокинетического или фармакодинамического взаимодействия с варфарином , дигоксином , гидрохлоротиазидом. Калийсберегающие диуретики спиронолактон , триамтерен , амилорид , эплеренон , препараты калия , калийсодержащие заместители соли повышают риск развития гиперкалиемии, и не могут быть рекомендованы к применению на фоне лозартана. Как и другие средства, влияющие на выведение натрия, лозартан может привести к замедлению выведения препаратов лития, поэтому следует регулярно контролировать содержание лития в крови. Одновременное применение лозартана, как и прочих антагонистов рецепторов ангиотензина II, с НПВП может привести к нарушению функции почек и острой почечной недостаточности, гипернатриемии; особенно у пациентов с исходным нарушением функции почек, у пациентов со сниженным ОЦК или принимающих диуретики , у пациентов с возрастным снижением функции почек старше 65 лет.
Двойная блокада РААС — одновременное применение антагониста рецепторов ангиотензина II с ингибитором АПФ или алискирен-содержащими средствами содержат прямой ингибитор ренина — алискирен — приводит к значительному возрастанию частоты нежелательных явлений, таких как артериальная гипотензия, обморок, гиперкалиемия, нарушения функции почек, острая почечная недостаточность. Наиболее высокий риск — у пациентов с атеросклерозом, сердечной недостаточностью, сахарным диабетом с каким- либо осложнением. Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов. Особые указания Реакции повышенной чувствительности Лечение препаратом пациентов с ангионевротическим отёком в анамнезе следует начинать под строгим контролем врача в условиях стационара.
Ангионевротический отёк чаще возникает у пациентов негроидной расы. Артериальная гипотензия нарушение водно-электролитного баланса или снижение объёма циркулирующей крови ОЦК У пациентов со сниженным ОЦК например, на фоне диареи, рвоты, либо получающих лечение большими дозами диуретиков, соблюдающих диету с ограничением поваренной соли может возникать симптоматическая гипотензия. Коррекцию таких состояний необходимо проводить до назначения препарата Лозартан или начинать лечение с более низкой дозы см. Поскольку у пациентов сахарным диабетом 2 типа, осложненным нефропатией, повышен риск развития гиперкалиемии, следует обеспечить периодический контроль содержания калия в крови и КК.
Во время лечения препаратом Лозартан пациенты не должны принимать препараты калия или содержащие калиевые заменители поваренной соли без предварительного согласования с врачом. Нарушение функции печени Данные фармакокинетических исследований указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови пациентов с циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеванием печени в анамнезе следует назначать препарат в более низкой дозе см. Отсутствует опыт применения лозартана у пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью более 9 по шкале Чайлд-Пью , поэтому препарат не должен применяться у данной группы пациентов. Нарушение функции почек Вследствие ингибирования РААС у некоторых предрасположенных пациентов с зависимой от активности РААС функцией почек, то есть у пациентов с тяжёлой сердечной недостаточностью или существовавшим ранее нарушением функции почек отмечались изменения функции почек, включая почечную недостаточность.
Некоторые препараты, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличивать концентрацию мочевины крови и сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки. Сообщалось о возникновении подобных эффектов при приёме лозартана; эти нарушения функции почек обратимы после отмены терапии. О подобных исходах сообщалось и при лечении данной категории пациентов лозартаном. Хроническая сердечная недостаточность Как и при применении других лекарственных средств, оказывающих действие на РААС, у пациентов с ХСН с или без нарушения функции почек, существует риск развития тяжёлой артериальной гипотензии или острой почечной недостаточности.
Отсутствует достаточный опыт применения лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующей тяжёлой почечной недостаточностью, у пациентов с тяжёлой сердечной недостаточностью IV функционального класса по классификации NYHA , а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматическими угрожающими жизни аритмиями. В указанных группах препарат Лозартан следует назначать с осторожностью. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Лозартан в сочетании с бета-адреноблокаторами. Аортальный или митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия Как и все лекарственные средства, обладающие вазодилатирующим действием, Лозартан следует назначать с осторожностью пациентам с аортальным или митральным стенозами или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.
Ишемическая болезнь сердца и цереброваскулярные заболевания Как и все лекарственные средства, обладающие вазодилатирующим действием, Лозартан должен назначаться с осторожностью пациентам с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями, поскольку чрезмерное снижение АД у данной группы пациентов может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта. Первичный гиперальдостеронизм Так как у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не наблюдается положительный ответ на терапию антигипертензивными средствами, которые действуют путём ингибирования РААС, препарат Лозартан не следует назначать у данной группы пациентов. Разные возрастные группы Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены. Клинические исследования не выявили каких-либо различий в отношении безопасности и эффективности лозартана у пациентов пожилого возраста по сравнению с пациентами молодого возраста.
Расовая принадлежность Подобно другим антагонистам рецепторов ангиотензина II, лозартан может быть недостаточно эффективным в снижении АД у пациентов с низкой активностью ренина плазмы, в частности, у пациентов негроидной расы, по сравнению с пациентами других рас. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами Данные о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами отсутствуют. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, поскольку возможно развитие таких нежелательных реакций как головокружение и сонливость, в особенности в начале приёма препарата или при увеличении дозы см. Форма выпуска Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 50 мг и 100 мг.
По 3 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
А в середине октября ЕМА усилило контроль за продукцией, поставляемой китайской компанией и ввело запрет на поставку индийской компанией Aurobindo Pharma ирбесартана в страны Европейского союза. Источник: Megan Brooks.
November 16, 2018. Нижегородская, д.
Уменьшение повреждения клеток, что тормозит почечную недостаточность. Нормализация минерального обмена за счет устранения выделения минералов, белка с мочой Нормализация обмена веществ Устранение скопления холестерина, других липопротеинов в сосудах, препятствуя атеросклерозу. Гипогликемия, стабилизация сахарного диабета, повышение чувствительности тканей к инсулину Благоприятные фармакодинамические эффекты наблюдаются у людей, продолжительно применяющих сартаны. Однократное употребление средства только стабилизирует давление. Но это временный эффект.
Названия препаратов Каждая группа лекарств и ее представитель отличаются по химическому строению. Они имеют показания к применению, противопоказания, побочные эффекты. Поэтому перед назначением лекарства предварительно собирают анамнез, проводят инструментальные и лабораторные обследования. Выделяют следующие группы и относящиеся к ним лекарственные средства. Бифениловые производные тетразола. Валсартан, Ирбесартан, Лозартан, Кандесартан. Небифениловые производные тетразола.
Эпросартан или Теветен. Бифениловые нететразольные соединения. Телмисартан, олмесартан. Разные химические соединения препаратов бывают сходны по механизму действия. То есть группы обладают схожим действием на гормон надпочечников. По влиянию на АТ 2, выделяют следующие лекарства: конкурентные - блокируют рецепторы, вытесняя гормональное вещество из комплекса Эпросартан, Лозартан ; неконкурентные - не вытесняют гормональное вещество, поэтому влияние на организм сохраняется продолжительно Телмисартан, Валсартан, Кандесартан. По влиянию на рецепторы, сосудистую ткань лекарство отличается от ингибиторов АПФ.
Однако показания к применению идентичны. Поэтому сартаны часто назначают пациентам, у которых появилась резистентности к прилам Эналаприл. Деление по поколениям Выделяют 2 поколения, каждое из которых включает список лекарственных препаратов. Их деление основано на качестве блокировки рецепторов. Данные описаны в таблице. Поколение Влияние на рецепторы, дополнительные эффекты 1 Лозартан, Валсартан, Кандесартан, Ирбесартан Блокируют ангиотензин 1. Снижают АД, количество липопротеинов и холестерина в сосудах, защищают от почечной и сердечной ткани 2 Телмисартан Подавляют все рецепторы АТ, активаторы пероксисом.
Устраняют атеросклероз, снижают липопротеины и глюкозу. Стимулируют поджелудочную железу. Снимают воспалительную реакцию Группы 1, 2 поколений схожи по регулировке АД. Их разница незначительна, не выявляется с помощью инструментальных обследований. Если у пациента нет сахарного диабета или атеросклероза, предпочтительнее лекарство 1 поколения. Часто в аптеке невозможно встретить основное наименование препарата. Однако существуют торговые названия, соответствующие по химическому составу, механизму действия.
Если у пациента появились побочные эффекты на один из назначенных препаратов, самостоятельно заменить его другим веществом запрещено. Возникают осложнения. Это ухудшает самочувствие, приводит к чрезмерному снижению АД.
Лозартан: инструкция по применению
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг. Снаружи таблетку покрывает пленочная оболочка желтого цвета. Лозап и Лозартан: сравнительная характеристика. Многие гипертоники предпочитают принимать препараты, относящиеся к группе блокаторов рецепторов ангиотензина II. Форма выпуска/дозировка: Таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг Упаковка: По 7 10 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке. Описание: Таблетки 50 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне. Лозартан таблетки покрытые пленочной оболочкой 50мг №30 в Москве.
Лозартан Вертекс Таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 30 шт
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета. Форма выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой покрытые пленочной оболочкой 100 мг+12.5 мг x30. Международное непатентованное название: Лозартан + Гидрохлоротиазид. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской, на поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета. таблетки покрытые оболочкой 50мг N30.
Лозартан комбинированный
Лозартан и его фармакологически активный метаболит Е 3174 как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза. Лозартан избирательно связывается с AT1-рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент АПФ - кининазу II, и, соответственно, не препятствует разрушению брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином например, ангионевротический отек возникают достаточно редко. При применении лозартана, отсутствие влияния отрицательной обратной связи на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина плазмы крови. Повышение активности ренина приводит к повышению ангиотензина II в плазме крови. Однако антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови сохраняются, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. Лозартан и его активный метаболит обладают большим сродством к рецепторам ангиотензина I, чем к рецепторам ангиотензина II. Активный метаболит в 10-40 раз активнее лозартана. После однократного приема внутрь антигипертензивное действие снижается систолическое и диастолическое артериальное давление АД достигает максимума через 6 часов, затем в течение 24 часов постепенно снижается. Максимальный антигипертензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.
Продаются таблетки Лозартан в красно-белой картонной упаковке, на которой есть минимальная необходимая информация, например описание таблеток. Конечно применять необходимо только по назначению врача. Есть предупреждение о содержании в препарате лактозы, ведь у некоторых есть непереносимость.
Ну и конечно имеются условия хранения. Действующим компонентом данного медикаментозного средства является калиевая соль. Указаны на упаковке и реквизиты производителя.
Сбоку выдавлены дата выпуска, срок годности и серия. В упаковке три фольгированных блистера по 10 таблеток на каждом. Я начала принимать уже вторую упаковку.
С обратной стороны название и описание препарата. Сами таблетки белого цвета, круглой формы с риской для деления. Вложенная в упаковку инструкция по применению довольна обширна, поэтому выделяю только самое главное.
Также обращаю ваше внимание на противопоказания. И описана целая куча побочных эффектов фото возможно модераторы удалят.
Начальная доза для пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу Лозартана следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки.
Не требуется корректировать дозу пациентам преклонного возраста или больным с нарушенной функцией почек, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать более низкие дозы Лозартана. У пациентов пожилого возраста, а также у больных с нарушениями функции почек, включая пациентов на диализе, нет необходимости в коррекции начальной дозы. Применение в педиатрии Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.
В большинстве случаев Лозартан хорошо переносится, побочные эффекты носят преходящий характер и не требуют отмены препарата. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия дозозависимая , сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия, анемия. Передозировка Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, из-за парасимпатической вагусной стимуляции может появляться брадикардия.
Взаимодействие с другими препаратами При одновременном приеме лозартана с другими лекарственными средствами эффективность некоторых из них может значительно понижаться.
Поэтому в определенных случаях необходима дополнительная консультация у лечащего врача по поводу совместимости медикаментов. Например: Рифампицин и Флуконазол понижают уровень активного метаболита; прием препаратов, блокирующих образование ангиотензина II, а также калийсберегающих средств, спровоцируют повышение концентрации калия; при лечении Лозартаном прием лекарств, способствующих выведению натрия, увеличат в сыворотке крови концентрацию ионов лития; нестероидные противовоспалительные препараты НПВП , а также селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 ЦОГ-2 , снижают эффект диуретиков и гипотензивных средств; у пациентов с дисфункцией почек, прием антагонистов ангиотензина II спровоцирует обострение заболевания; некоторые гипотензивные средства увеличивают антигипертензивное действие Лозартана, повышая риск проявления гипотензии; двойная блокада РААС при приеме антагонистов, ингибиторов АПФ или алискирена повысит вероятность гипотензии, синкопе, гиперкалиемии и дисфункции почек; Кроме того, нежелателен прием Лозартана с алискиреном при сахарном диабете и не рекомендован пациентам с дисфункцией почек.
Лозартан (Losartan)
Тогда возникнет серьезная угроза для здоровья. Также совместное использование алкоголя и «Лозартана» способно обернуться: гипергидрозом; снижением потенции у лиц мужского пола; сильными головными болями; сбоями в функционировании желудка и кишечника; интоксикацией; нарушениями в деятельности почек и печени. С учетом этого на протяжении всего лекарственного курса пациент должен сохранять трезвость. Вообще люди, склонные к сердечным патологиям, должны забыть о том, что такое выпивка. Этиловый спирт им явно не на пользу. Если выпить очень хочется Если человек лечится «Лозартаном» и знает, что ему нельзя употреблять алкоголь, но мысли о последнем постоянно его донимают, значит, есть серьезная проблема. Скорее всего, она связана с прогрессирующим алкоголизмом. Люди, не имеющие патологической тяги к выпивке, с легкостью смогут соблюдать «закон трезвости» до тех пор, пока не перестанут принимать «Лозартан». Алкоголизм — не приговор. Это хроническое заболевание, которое успешно лечится.
Пройдя терапию, назначенную наркологом, зависимый сможет полностью отказаться от выпивки. Сегодня в арсенале врачей: лекарства, которые снижают тягу к спиртосодержащим напиткам; препараты, вызывающие непереносимость этилового спирта; аппаратные разработки в виде ТЭС-терапии, лазерной кодировки; гипноз; стрессовая терапия по Довженко. Все эти методики очень эффективны. У каждой есть свои показания, противопоказания, побочные реакции, поэтому подбор тактики лечения должен происходить в индивидуальном порядке.
Они учитываются при назначении вида лекарства. Данные представлены в таблице. Влияние на организм Действие Защита сосудов, сердца Снижение нагрузки на миокард, что приводит к устранению гипертрофии желудочков. Уменьшение риска внезапной тахикардии, фибрилляции предсердий Защита головного мозга Улучшение умственной деятельности, концентрации внимания. Устранение головных болей, снижение риска развития инсульта Защита почечной ткани, гломерулярного аппарата Нормализация диуреза, устранение отеков, микроальбуминурии. Уменьшение повреждения клеток, что тормозит почечную недостаточность.
Нормализация минерального обмена за счет устранения выделения минералов, белка с мочой Нормализация обмена веществ Устранение скопления холестерина, других липопротеинов в сосудах, препятствуя атеросклерозу. Гипогликемия, стабилизация сахарного диабета, повышение чувствительности тканей к инсулину Благоприятные фармакодинамические эффекты наблюдаются у людей, продолжительно применяющих сартаны. Однократное употребление средства только стабилизирует давление. Но это временный эффект. Названия препаратов Каждая группа лекарств и ее представитель отличаются по химическому строению. Они имеют показания к применению, противопоказания, побочные эффекты. Поэтому перед назначением лекарства предварительно собирают анамнез, проводят инструментальные и лабораторные обследования. Выделяют следующие группы и относящиеся к ним лекарственные средства. Бифениловые производные тетразола. Валсартан, Ирбесартан, Лозартан, Кандесартан.
Небифениловые производные тетразола. Эпросартан или Теветен. Бифениловые нететразольные соединения. Телмисартан, олмесартан. Разные химические соединения препаратов бывают сходны по механизму действия. То есть группы обладают схожим действием на гормон надпочечников. По влиянию на АТ 2, выделяют следующие лекарства: конкурентные - блокируют рецепторы, вытесняя гормональное вещество из комплекса Эпросартан, Лозартан ; неконкурентные - не вытесняют гормональное вещество, поэтому влияние на организм сохраняется продолжительно Телмисартан, Валсартан, Кандесартан. По влиянию на рецепторы, сосудистую ткань лекарство отличается от ингибиторов АПФ. Однако показания к применению идентичны. Поэтому сартаны часто назначают пациентам, у которых появилась резистентности к прилам Эналаприл.
Деление по поколениям Выделяют 2 поколения, каждое из которых включает список лекарственных препаратов. Их деление основано на качестве блокировки рецепторов. Данные описаны в таблице. Поколение Влияние на рецепторы, дополнительные эффекты 1 Лозартан, Валсартан, Кандесартан, Ирбесартан Блокируют ангиотензин 1. Снижают АД, количество липопротеинов и холестерина в сосудах, защищают от почечной и сердечной ткани 2 Телмисартан Подавляют все рецепторы АТ, активаторы пероксисом. Устраняют атеросклероз, снижают липопротеины и глюкозу. Стимулируют поджелудочную железу. Снимают воспалительную реакцию Группы 1, 2 поколений схожи по регулировке АД. Их разница незначительна, не выявляется с помощью инструментальных обследований. Если у пациента нет сахарного диабета или атеросклероза, предпочтительнее лекарство 1 поколения.
Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток. Лозартан селективно блокирует рецепторы АТ1. Лозартан и его фармакологически активный метаболит карбоксильная кислота Е-3174 блокируют все физиологически существенные эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза.
Лозартан не оказывает агонистического действия и не блокирует другие рецепторы гормонов или ионные каналы, которые принимают участие в регуляции сердечно-сосудистой системы. Более того, лозартан не подавляет АПФ кининазу II — фермент, который способствует распаду брадикинина. Вследствие этого не наблюдается потенциации для возникновения побочных эффектов, опосредованных брадикинином.
Активный метаболит в 10 — 40 раз активнее, чем лозартан при пересчете на массу тела. Артериальная гипертензия Обычная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг один раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3—6 недель после начала лечения.
У некоторых пациентов повышение дозы препарата до 100 мг на сутки утром может быть более эффективным. Лозартан можно применять в сочетании с другими антигипертензивными препаратами, особенно с диуретиками например, гидрохлоротиазидом. Дозу можно повысить до 100 мг один раз в сутки, в зависимости от показателей артериального давления через один месяц после начала лечения.
Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой. Описание: таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета с двояковыпуклой поверхностью. На поверхности таблеток допускается шероховатость пленочного покрытия.
Лозартан Вертекс Таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 30 шт
таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг 90. Покрытые пленочной оболочкой КРКА-рус. Лозартан Канон, 100 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 60 шт. Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, гладкие с обеих сторон.
Содержание
- Сартаны: список препаратов последнего поколения
- Смотрите также
- Лозартан таблетки ппо 25мг №30
- Лозартан — Википедия
- Выбор описания
- Инструкция по применению на Лозартан
ЛОЗАРТАН (ЛОЗАП, ЛОРИСТА) - ЧЕМ ОПАСЕН? ПОЛНЫЙ РАЗБОР ПРЕПАРАТА!
Лозартан выводится с мочой и с калом с желчью в неизмененном виде и в виде метаболитов. Показания Артериальная гипертензия. Противопоказания Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лозартану. Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Побочные действия Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия. Передозировка Сведения о передозировке препарата ограничены.
Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении концентрации норадреналина в плазме крови. У пациентов с АГ лозартан в дозах до 150мг в сутки не вызывал клинически значимых изменений концентрации триглицеридов натощак, общего холестерина и холестерина липопротеинов высокой плотности в сыворотке крови. В тех же дозах лозартан не оказывал влияния на концентрацию глюкозы в крови натощак. Пациенты наблюдались более 4-х лет медиана длительности наблюдения составила 4,7 лет с целью сравнить эффекты лозартана в дозе 50мг в сутки и в дозе 150мг в сутки на снижение показателя смертности от всех причин или госпитализации по поводу сердечной недостаточности.
В контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов с артериальной гипертензией случаев отмены препарата в связи с увеличением концентрации креатинина или содержания калия в сыворотке крови не зарегистрировано. В дозах 25мг и 50мг в сутки лозартан проявлял положительные гемодинамические и нейрогормональные эффекты, которые сохранялись на протяжении всего исследования. Гемодинамические эффекты включали увеличение сердечного индекса и снижение давления заклинивания в легочных капиллярах, а также снижение общего периферического сосудистого сопротивления, среднего системного АД и частоты сердечных сокращений. Частота возникновения артериальной гипотензии у данных пациентов зависела от дозы препарата. Нейрогормональные эффекты включали снижение концентрации альдостерона и норадреналина в крови. Фармакокинетика: при приеме внутрь лозартан хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и подвергается метаболизму при "первичном прохождении" через печень с образованием активного карбоксилированного метаболита и неактивных метаболитов. Время достижения средних максимальных концентраций лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 час и через 3-4 часа, соответственно, после приема внутрь. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность лозартана. Объем распределения лозартана - 34л.
Исследования на крысах показали, что лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. После приема внутрь или внутривенного введения, меченного радиоактивным углеродом лозартана 14С лозартана радиоактивность циркулирующей плазмы крови, прежде всего, обусловлена наличием в ней лозартана и его активного метаболита. Помимо активного метаболита образуются фармакологически неактивные метаболиты, в том числе два основных метаболита, образующиеся в результате гидроксилирования боковой бутиловой цепи, и один второстепенный - N-2-тетразол-глюкуронид. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме внутрь лозартана в дозах до 200мг. После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения приблизительно 2 и 6-9ч соответственно. При режиме дозирования препарата 100мг 1 раз в сутки не происходит значимого накопления в плазме крови ни лозартана, ни его активного метаболита. Выведение лозартана и его метаболитов осуществляется почками и через кишечник с желчью. Пожилые пациенты: концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией не различаются существенно от значений этих параметров у молодых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией. Пол: значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией.
Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это явное фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости. Пациенты с нарушением функции печени: при приеме лозартана внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрация лозартана в 5 раз, а активного метаболита - в 1,7 раз выше, чем у здоровых добровольцев мужского пола. У пациентов, нуждающихся в гемодиализе, значение площади под кривой «концентрация-время» AUC приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Концентрации активного метаболита в плазме крови не изменялись у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, находящихся на гемодиализе. Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляется из организма с помощью процедуры гемодиализа. В целом лозартан хорошо переносится пациентами с артериальной гипертензией. Нежелательные явления НЯ носят легкий и преходящий характер и не требуют отмены препарата. Суммарная частота НЯ при применении лозартана сопоставима с данным показателем при приеме плацебо.
В контролируемых клинических исследованиях препарата у пациентов с артериальной гипертензией наблюдались следующие НЯ: Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение; нечасто - сонливость, головная боль, нарушения сна. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - системное головокружение вертиго. Нарушения со стороны сосудов: нечасто - ортостатическая гипотензия включая опосредованные дозой ортостатические эффекты особенно у пациентов со сниженным ОЦК, например, у пациентов с тяжелой степенью сердечной недостаточности или пациентов, получающих лечение высокими дозами диуретиков. Нарушения со стороны сердца: нечасто - ощущение сердцебиения, стенокардия. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - боль в области живота, запор. Нарушения со стороны кожи подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - слабость, повышенная утомляемость, отеки. Лабораторные и инструментальные данные: часто - гиперкалиемия; редко - повышение активности аланинаминотрансферазы АЛТ обычно возвращалась к норме после отмены терапии. Контролируемые клинические исследования показали, что лозартан в основном хорошо переносится пациентами с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.
В данных исследованиях наблюдались следующие НЯ: Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение.
Объем распределения составляет 34 литра. Исследования на крысах показали, что вещество практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. После применения внутрь или внутривенного введения меченного радиоактивным углеродом лозартана 14C лозартана радиоактивность циркулирующей плазмы крови прежде всего обусловлена наличием в ней вещества и его активного метаболита. Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты, в том числе два основных метаболита, образующихся в результате гидроксилирования боковой бутиловой цепи, и один второстепенный — N-2-тетразол-глюкуронид.
Имеет линейную фармакокинетику при применение внутрь в дозах до 200 мг. После применения внутрь плазменные концентрации лекарства и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения приблизительно 2 и 6-9 часов соответственно. При режиме дозирования 100 мг 1 раз в сутки не происходит значимого накопления в плазме крови ни вещества, ни его активного метаболита. Выведение лекарства и его метаболитов осуществляется почками и через кишечник с желчью. Фармакокинетика у особых групп Пожилые пациенты Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов мужского пола с артериальной гипертонией значимо не отличаются от данных показателей у молодых пациентов мужского пола с артериальной гипертонией.
Пол Значения концентраций вещества в плазме крови у женщин с артериальной гипертонией в 2 раза превышали соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертонией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие, тем не менее не имеет клинического значения. При нарушениях функции печени При применение внутрь при легком и умеренном алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались соответственно в 5 и 1,7 раза выше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола. Площадь под кривой «концентрация-время» AUC лозартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, была примерно в 2 раза больше по сравнению с AUC с нормальной функцией почек.
Концентрации активного метаболита в плазме крови не изменялись у при нарушениях функции почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Не выводится с помощью процедуры гемодиализа. Показания к применению Артериальная гипертензия. Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности при артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся совокупным снижением частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда. Хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ или непереносимости ингибиторов АПФ.
Не рекомендуется переводить с хронической сердечной недостаточностью и стабильными показателями при применение ингибиторов АПФ на терапию.
Выведение лозартана и его метаболитов происходит с желчью и почками. Фармакокинетика у особых групп пациентов Пожилые пациенты Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у лиц пожилого возраста с артериальной гипертензией не различаются существенно от значений этих параметров у более молодых пациентов с артериальной гипертензией. Пол Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышали соответствующие значения у мужчин страдающих артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались.
Это явное фармакокинетическое различие тем не менее не имеет клинической значимости. Пациенты с нарушенной функцией печени При приеме лозартана внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались в 5 и 17 раза соответственно выше чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола. При сравнении площади по фармакокинетической кривой "концентрация-время" AUC у пациентов с нормальной почечной функцией AUC лозартана у пациентов находящихся на гемодиализе оказалась примерно в 2 раза больше. Плазменные концентрации активного метаболита не изменялись у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не выводятся при гемодиализе.
Показания к применению - Артериальная гипертензия. Применение при беременности и кормлении грудью Применение Лозартана-ТАД при беременности противопоказано. Применение во втором и третьем триместрах беременности препаратов действующих на РААС может стать причиной серьезных нарушений развития и даже гибели развивающегося плода поэтому при установлении беременности прием Лозартана-ТАД должен быть сразу прекращен. Почечная перфузия у плода зависящая от развития РААС появляется во втором триместре; риск для плода возрастает если Лозартана-ТАД назначается во втором или третьем триместре беременности. Не рекомендуется принимать Лозартана-ТАД в период грудного вскармливания.
Опыта применения лозартана у кормящих женщин нет и неизвестно выделяется ли препарат в грудное молоко. При необходимости приема препарата Лозартан-ТАД грудное вскармливание необходимо прервать. Побочные действия В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: очень часто? Со стороны нервной системы и органов чувств: часто - головокружение потеря сознания; нечасто - сонливость головная боль нарушения сна парестезия; частота неизвестна - мигрень нарушение вкусовых ощущений депрессия звон в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ортостатическая гипотензия дозозависимая ощущение сердцебиения стенокардия; редко - обморок мерцательная аритмия острое нарушение мозгового кровообращения.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель диспноэ. Со стороны пищеварительной системы: нечасто - боль в животе запор диарея тошнота рвота; редко - гепатит; частота неизвестна - панкреатит нарушения функции печени. Со стороны опорно-двигательного аппарата: частота неизвестна - миалгия артралгия рабдомиолиз. Со стороны кожных покровов: нечасто - крапивница кожная сыпь зуд фотосенсибилизация. Аллергические реакции: редко - анафилактические реакции ангионевротический отек в т.
Лабораторные показатели: часто - гиперкалиемия повышение концентрации мочевины и креатинина в крови гипогликемия; редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз; частота неизвестна - анемия тромбоцитопения гипонатриемия.