Отличия и разницы.
Сартаны последнего поколения: список лучших препаратов
| Лозартан валсартан | Многочисленные варианты включает в себя комплекс гидрохлортиазида с разными препаратами от ГБ: с хинаприлом, рамиприлом, кандесартаном, бисопрололом, лозартаном, валсартаном. |
| Лозартан или Валсартан: что лучше, показания и противопоказания > Семья и дети, давление, сосуды | Также телмисартан и валсартан обладают высокоселективным и мощным антагонизмом к АТ1-рецепторам. |
| Лозартан или Валсартан — что лучше? | «Лозартан» и «Валсартан» хоть и отличаются составом, но основная цель у них едина — снижать и стабилизировать артериальное давление. Назначения. |
| Лозартан: инстуркция по применению, цена, аналоги и отзывы - | валсартан и гидрохлоротиазид. |
| Лозартан (Losartan) | При приеме лозартана и ГХТЗ в комбинации повышение уровня мочевой кислоты в плазме крови, вызванное ГХТЗ, нивелируется [6]. |
Валсартан: аналоги и заменители от давления, что лучше
Детский возраст до 18 дет. Обезвоженное состояние организма в т. Период беременности и кормления грудью. Препарат отличается сравнительно низкой вероятностью побочных эффектов. Наиболее опасные симптомы возникают в случае передозировки препаратом: резкое и сильное снижение артериального давления, бахикардия и бракикардия уменьшение сердцебиения до 30-40 ударов в минуту. Функциональные расстройства ЖКТ понос или диарея. Ухудшение потенции, нарушение нормальной работы печени и почек. Инфекции верхних дыхательных путей, бронхит и ренит с соответствующими болезни симптомами. Боли в спине, плечах и нижних конечностях; обострение артрита. Повышенное потоотделение. Повышеная утомляемость, синдром хронической усталости, расстройства сна.
Головные боли и головокружения. Все эти побочные эффекты, с некоторой вероятностью, могут проявиться и у человека, полностью соблюдающего рекомендации врачей и не употребляющего алкоголь. Употребление спиртного наносит серьезный удар по здоровью и увеличивает вероятность негативных последствий. Последствия совмещения таблеток Лозартан с алкоголем: Резкое снижение давления. Алкоголь расширяет сосуды, тем самым провоцируя уменьшение артериального давления на некоторое время. При наличии в организме снижающих АД препаратов возможно слишком сильное понижение давления, опасное замедление сердцебиения. Двойной удар по ЖКТ и органам. Печень, почки и желудочно кишечный тракт негативно реагируют как на алкоголь, так и на большинство медицинских препаратов. Злоупотребление спиртным нагружает почки и печень, увеличивает вероятность развития побочных эффектов и патологических процессов. Симптомы несовместимости.
Симптомы могут резко проявиться после употребления даже небольшого количества спиртного: тошнота, головокружение, внезапная слабость, похолодание конечностей, потеря координации и ориентации в пространстве. Во избежание негативных последствий не совмещайте спиртное с лекарствами, максимально разнося прием таблеток и алкоголь во времени. Желательно проконсультироваться с врачом относительно возможности употребления спиртного по состоянию здоровья. Следует помнить, что другие принимаемые препараты могут быть несовместимы со спиртным, а также могут изменять действие других лекарств. Препарат принимают перорально, без связи с приемом пищи. Дозу подбирает доктор каждому пациенту индивидуально. Наибольшее снижение кровяного давления наблюдается в течение 1—2 месяцев после начала курса. Таблетки «Микардис плюс» содержат комбинацию действующих веществ «Телмисартан» плюс тиазидный диуретик «Гидрохлортиазид». Такое сочетание оказывает усиленный антигипертензивный эффект. У больных, страдающих АГ тяжелой степени, это средство переносится большей частью пациентов без каких- либо побочных эффектов.
Телмисартан Популярным препаратом, входящим в группу блокаторы ангиотензиновых рецепторов, является Телмисартан. Показаниями к применению этого антагониста являются профилактика сердечно-сосудистых заболеваний и лечение эссенциальной гипертензии, он снижает гипертрофию кардиоцитов, уменьшает уровень триглицеридов. Таблетки принимаются внутрь вне зависимости от приема пищи, у пожилых пациентов и при печеночной недостаточности коррекция дозы лекарства не проводится. Рекомендуемой дозировкой является 40 мг в сутки, иногда она может снижаться до 20 мг почечная недостаточность или повышаться до 80 если систолическое давление упорно не падает. Телмисартан хорошо сочетается с тиазидными диуретиками. Курс лечения длится примерно 4-8 недель. В начале терапии должен проводиться контроль артериального давления. После перорального приема одной дозы АД плавно снижается уже через два часа. Наибольший эффект держится 4—6 часов. Используется для терапии гипертонической болезни и хронической сердечной недостаточности при традиционной медикаментозной терапии.
Принимают «Валсартан» каждый день однократно или два раза в течение суток, не ориентируясь на время приема пищи.
Концентрации валсартана в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы. Vd в равновесном состоянии составляет около 17 л. При билиарном циррозе или обструкции желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается приблизительно в 2 раза. Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; на изломе видны два слоя - ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка. Состав пленочной оболочки: Опадрай Розовый 3 мг, в т. При отсутствии адекватного эффекта суточная доза может быть постепенно увеличена.
Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема. Взаимодействие При одновременном применении диуретиков в высоких дозах возможно развитие артериальной гипотензии. При одновременном применении калийсберегающих диуретиков, гепарина, биологически активных добавок или заменителей соли, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии. При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение антигипертензивного действия валсартана. При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития интоксикации литием. Побочные действия Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, постуральное головокружение, постуральная гипотензия. Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, повышение уровня билирубина. Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек, повышение уровня креатинина и азота мочевины особенно при хронической сердечной недостаточности. Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия. Со стороны системы кроветворения: нейтропения, уменьшение гемоглобина и гематокрита. Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, сыпь, зуд, сывороточная болезнь, васкулит. Прочие: утомляемость, общая слабость, кашель, фарингит, повышение риска развития вирусных инфекций.
Если комбинация считается необходимым, рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови. Если лекарственное средство, влияет на уровень калия, считается необходимым в сочетании с валсартаном, рекомендуется контроль уровня калия в плазме крови. Кроме того, одновременное применение антагонистов ангиотензина II и НПВП повышает риск ухудшения функции почек и уровня калия в сыворотке крови. Поэтому в начале лечения рекомендуется контроль функции почек, а также соответствующая гидратация пациента. Клиническое значение этих данных неизвестно. В случае одновременного применения ингибиторов транспортера OATP1B1 например рифампицина, циклоспорина или MRP2 например ритонавир может увеличиться системная экспозиция валсартана. Следует соблюдать надлежащие меры в начале или в конце сопутствующего применения этих лекарственных средств. Необходимо тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови. Применение в период беременности или кормления грудью Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II АИИРА противопоказано в течение всего периода беременности. Эпидемиологические данные о риске тератогенного влияния ингибиторов АПФ в течение I триместра беременности не убедительны, однако незначительное увеличение риска нельзя исключить. Поскольку нет контролируемых эпидемиологических данных по риска при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, риск тератогенного воздействия может существовать и для этого класса препаратов. Пациенткам, планирующим беременность, следует назначить альтернативную антигипертензивную терапию с установленным профилем безопасности по применению в период беременности.
Таким образом, телмисартан в ряду сартанов занимает почетное место. Это эффективное и безопасное гипотензивное средство, характеризующееся рядом преимуществ перед другими представителями данного класса. У пациентов с АГ на фоне ожирения, метаболического синдрома, сахарного диабета телмисартан может превосходить другие гипотензивные препараты за счет плейотропного эффекта. Удобство приема и хорошая переносимость обеспечивают высокую приверженность терапии. Немаловажный фактор повышения приверженности терапии — ее доступность. Воспроизведенные препараты дженерики характеризуются доказанной биоэквивалентностью оригинальным препаратам и в то же время имеют более низкую стоимость. Mancia G. Williams B. Kario К. Morning surge in blood pressure as a predictor of silent and clinical cerebrovascular disease in elderly hypertensives. Smith D. Nalbantgil I. Yusuf S. Остроумова О. Кукеса, Д. Wienen W. Kakuta H. Schroeder K. How can we improve adherence to blood pressure-lowering medication in ambulatory care? Ковалева О. Rinaldi B. Schmieder R. Benson S. Vitale C. Мычка В. Takagi H. Nixon R. Valsartan vs. Sharma A. ID 28. White W. A meta-analysis of randomized trials of telmisartan vs. Kurtz T. Денека И. Kuwashiro S. Yamaguchi K. Титов В. Galle J. Bakris G. Barnett A. Dobre D. Heart J. Ekinci E. Pan G. Fogari R. Smirnova, naliya1 yandex. Comparative evaluation of the antihypertensive effectiveness of ARBs.
Валсартан: аналоги и заменители от давления, что лучше
Развитие ангионевротического отека требует немедленного прекращения применения валсартана и повторно назначать валсартан не следует. Поскольку валсартан является антагонистом ангиотензина II, не может быть исключено, что применение валсартана может быть связано с нарушением функции почек. Двойная блокада ренин-ангиотензин- РААС Одновременное применение препаратов группы АРА, в том числе валсартана с другими препаратами, действующими на РААС, связано с увеличением частоты развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и изменений функции почек по сравнению с монотерапией. Рекомендуется мониторинг АД, функции почек и электролитов у пациентов, получающих валсартан и другие препараты, влияющие на РААС. Следует тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови при лечении валсартаном. Это касается, в частности, случаев, когда валсартан применяют при наличии других условий высокая температура, дегидратация , что, вероятно, нарушают функцию почек. Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном пациентам с нарушением функции почек скорость клубочковой фильтрации ШГФ 2 противопоказано.
Нарушение функции печени Как и взрослым, Валсартан противопоказан детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом печени и холестазом. Существует ограниченный клинический опыт применения валсартана детям с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести. Доза валсартана не должна превышать 80 мг для таких пациентов. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами Как и при приеме других антигипертензивных средств, желательно соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с механизмами, учитывая возможность возникновения головокружения или слабости.
Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия. Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности АЛТ. Со стороны ЦНС: головная боль. Дерматологические реакции: зуд. Прочие: нарушения функции почек, миалгии.
Противопоказания к применению Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лозартану. Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Применение при нарушениях функции печени У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах.
Анализ существующих исследований Телмисартан является наиболее длительно действующим препаратом из доступных на сегодняшний день БРА. Представляет интерес сравнение эффективности этого препарата в снижении АД с валсартаном. В соответствии с результатами метаанализа Zeng et al. Аналогичные результаты были получены A.
Sharma et al. Первичной конечной точкой было изменение от исходного уровня среднего амбулаторного САД и ДАД в течение последних 6 ч 24-часового интервала дозирования. На основании полученных результатов авторами сделан вывод, что применение телмисартана в сочетании с гидрохлортиазидом обеспечивает значительно большее снижение уровня АД по сравнению с приемом валсартана в той же комбинации в течение 24-часового интервала дозирования, особенно в утренние часы рис. С целью подтверждения этих положений H. На основе метарегрессионного анализа установлено, что различия по возрасту или полу не влияют на эффекты лечения, наблюдаемые в ходе испытаний. Выявленные различия эффективности двух представителей класса БРА могут быть обусловлены фармакокинетическими свойствами телмисартана. Наиболее высокая концентрация в плазме при пероральном приеме данного препарата достигается на протяжении 1 ч, а период полувыведения составляет приблизительно 24 ч, что превышает аналогичный показатель для валсартана.
Эти преимущества фармакокинетического профиля телмисартана обеспечивают лучший гипотензивный эффект. Поскольку в этом метаанализе не оценивалась частота сердечно-сосудистых или цереброваскулярных событий и смертность вследствие таких событий, авторы указывают на необходимость проявлять некоторую осторожность при интерпретации полученных результатов. Выводы При появлении и внедрении БРА в широкую клиническую практику они быстро завоевали признание как врачей, так и пациентов. На сегодняшний день показания к применению этих лекарственных средств значительно расширены. Однако поскольку БРА различаются по химическому строению, наличию или отсутствию активных метаболитов, продолжительности действия и выраженности кардиопротективных свойств, выбор конкретного препарата этой группы для лечения АГ может вызвать затруднения у клиницистов. Телмисартан имеет одну из самых больших доказательных баз среди БРА рис 3. Результаты клинических исследований свидетельствуют о его высокой антигипертензивной эффективности.
В случае возникновения передозировки у больного наблюдается появление признаков: гипотензии; тахикардии. При возникновении признаков передозировки используется симптоматическое лечение, применение гемодиализа является неэффективным. Лекарственное средство имеет способность усиливать действие диуретиков.
При совместном применении с калийсодержащими препаратами повышается вероятность развития гиперкалиемии. Реализация медикамента осуществляется при предъявлении рецептурного листка лечащего врача. Стоимость лекарства составляет от 130 до 350 руб.
Срок хранения Валсартана составляет 3 года. В чем разница и сходство Лозартана и Валсартана? Оба лекарственных препарата относятся к одной фармакологической группе сартанов.
Оба медикамента способны эффективно снижать артериальное давление. Лекарственные средства имеют сходные показания к применению. Медикаменты отличаются между собой активными компонентами и механизмом действия на организм.
Противопоказания у лекарств одинаковые. Лозартан по сравнению Валсартаном имеет большее количество побочных эффектов, которые могут проявляться чаще.
Лозартан и валсартан сравнение
| ВАЛСАРТАН или ЛОЗАРТАН | «Валсартан» начинает действовать через два часа после приема, а максимальный терапевтический эффект достигается через три-четыре часа. |
| Cовременные сартаны | Терапевт | VK | Лозартан производится на Украине компанией Вертекс (Лозартан Рихтер – Венгрия, Лозартан Тева – Израиль). |
| Лозартан или Валсартан: что лучше при давлении, аналоги | | Согласно метаанализу [22], гипотензивное действие телмисартана сопоставимо с таковым валсартана в монотерапии и выше, чем у лозартана 100 мг и ирбесартана 150 мг. |
| ЛОЗАРТАН или ВАЛСАРТАН — что лучше | Взаимодействие между Валсартан-СЗ и Лозартан при одновременном приёме. |
Валсартан или Лозартан?
2.5 Лозартан или Валсартан: что выбрать. Лозартан. Негетероциклические средства. Основное наименование этой группы — Валсартан. Цена на лозартан и валсартан может различаться в зависимости от марки, что валсартан может быть эффективнее, страдающих от артериальной гипертензии, дозировки и места приобретения, что снижает риск инсульта и сердечно-сосудистых заболеваний. валсартан и гидрохлоротиазид. По результатам метаанализа валсартан в дозе 160 мг оказался эффективнее лозартана в дозе 100 мг, ирбесартана в дозе 150 мг, кандесартана в дозе 16 мг (табл. 3). При приеме лозартана и ГХТЗ в комбинации повышение уровня мочевой кислоты в плазме крови, вызванное ГХТЗ, нивелируется [6].
Лозартан или Валсартан: что лучше, показания и противопоказания
Наиболее часто встречающимся побочными эффектами были головная боль одинаковое соотношение у обоих препаратов и головокружение В. Второе исследование 2 , проведенное двумя годами позже, насчитывало около 500 человек старше 21 года. На двенадцатой неделе лечения показатели эффективности были примерно схожи, здесь валсартан показал лишь двухпроцентное преимущество по сравнению с оппонентом. Таким образом, в средне- и долгосрочной перспективе оба сартана мало отличаются в эффективности, с небольшим превосходством в пользу валсартана. Почему многие препараты валсартана были сняты с продажи? В июле 2018 года Европейское агентство по лекарственным средствам EMA отозвало все препараты на основе валсартана, которые закупали сырье для производства у китайткой фармацевтической компании. Причиной послужила обнаруженная в субстанции примесь вероятно канцерогенного вещества.
EMA не только вывело из продажи и запретило использовать сырье от китайской компании, но и рекомендовало сделать это другим странам. Проверки с изъятием и приостановкой регистрации последовали почти по всему миру. Росздравнадзор потребовал разъяснений от отечественных фармкомпаний: Вертекс, Северная Звезда, Оболенское, ГР Рус и другие, в регистрационных удостоверениях которых значилось сотрудничество с китайским производителем.
Принимаю по 40мг вечером. Препаратом довольна. Имя: Лембит Мойст Отзыв: Действенный препарат, но стоит обратить внимание, что его действие развивается не сразу, а через месяц-полтора и только через этот промежуток времени можно говорить о его эффективности или неэффективности у пациента. Имя: Галина Буйко Отзыв: Сегодня назначили валсартан,до этого пили амладипит 5,мужу 64 года. Имя: Светлана Дудкова Отзыв: От давления готовлю смесь из сока свеклы, клюквы, лимона и меда, хорошо помогает.
Значения AUC и Cmax валсартана линейно увеличиваются и почти пропорциональны увеличению дозы в пределах клинического диапазона доз от 40 до 160 мг 2 раза в день.
Средний коэффициент кумуляции составляет около 1,7. Возраст не влияет на кажущийся клиренс у пациентов с сердечной недостаточностью. Почечная недостаточность. Нет очевидной корреляции между функцией почек измеренной по клиренсу креатинина и экспозицией валсартана измеренной по AUC у пациентов с различной степенью почечной недостаточности. Следовательно, коррекция дозы не требуется у пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести. Валсартан не выводится из плазмы при гемодиализе. При тяжелой почечной недостаточности необходимо соблюдать осторожность при дозировании валсартана. Печеночная недостаточность. В среднем у пациентов с хроническим заболеванием печени от легкой до умеренной степени экспозиция валсартана оцененная по значениям AUC вдвое выше по сравнению с экспозицией у здоровых добровольцев с учетом возраста, пола и массы тела.
Как правило, у пациентов с заболеванием печени легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Следует проявлять осторожность у пациентов с заболеванием печени. В исследовании мутагенности не выявлено каких-либо эффектов, связанных с валсартаном, ни на генном уровне, ни на уровне хромосом. Эти анализы включали тесты на бактериальную мутагенность с Salmonella Ames и E. Применение валсартана у пациентов с эссенциальной гипертензией приводит к значительному снижению сАД и дАД в положении сидя, лежа и стоя, обычно с незначительными ортостатическими реакциями или без них. У большинства пациентов после приема однократной пероральной дозы начало антигипертензивного действия наблюдается примерно в течение 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в течение 6 ч. Антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч после приема, но наблюдается снижение по сравнению с максимальным эффектом при более низких дозах 40 мг , предположительно отражающее утрату ингибирования действия ангиотензина II. Однако при более высоких дозах 160 мг разница в максимальном и минимальном эффекте незначительна. При повторных приемах снижение АД при любой дозе в основном наблюдается в течение 2 нед, а максимальное снижение обычно достигается через 4 нед.
Данная ситуация была широко освещена в целом ряде СМИ, причем не всегда корректно. В свою очередь, искажение информации может привести к ухудшению качества жизни наших пациентов, нежелательным последствиям и даже стать причиной фатальных исходов. Все это заставляет срочно дать профессиональную оценку происходящему. Оперируя только фактами, коротко обобщим информацию о валсартанах: Валсартан является одним из самых изученных блокаторов рецепторов к ангиотензину II БРА. За последние годы были проведены клинические исследования с участием более 100 тысяч пациентов, которые продемонстрировали эффективность молекулы. Особую значимость имеют исследования по доказательству влияния валсартана на выживаемость пациентов с такими распространенными заболеваниями, как АГ, ИБС, ХСН. В РФ эта молекула прочно вошла в рутинные рекомендации для огромного числа пациентов, определяя стабильность их состояния и прогноз выживаемости.
Эффективность и безопасность сартанов в клинической практике
В настоящее время в России широко используются лозартан, валсартан, реже – эпросартан, ирбесартан, телмисартан, кандесартан. Таким образом, кандесартан превосходит лозартан, как минимум сопоставим по мощности с валсартаном, ирбесартаном и телмисартаном, хотя, возможно, уступает олмесартану [20]. Также телмисартан и валсартан обладают высокоселективным и мощным антагонизмом к АТ1-рецепторам. Валсартан – пользующийся большой популярностью российский дженерик швейцарского препарата Диован.
Валсартан и Лозартан: В Чем Разница?
Их довольно много, лозартан, валсартан, телмисартан, кандесартан, ирбесартан, азилсартан, эпросартан, может еще. БРА отличаются хорошей переносимостью, в том числе и по сравнению с иАПФ, поскольку не вызывают кашель. Их довольно много, лозартан, валсартан, телмисартан, кандесартан, ирбесартан, азилсартан, эпросартан, может еще. Согласно результатам нескольких метаанализов рандомизированных клинических исследований по сравнению выраженности гипотензивного эффекта телмисартана, лозартана и валсартана, подтверждена более высокая эффективность телмисартана в лечении АГ. Лозартан. Негетероциклические средства. Основное наименование этой группы — Валсартан. блокаторы рецепторов ангиотензина II.
ЛОЗАРТАН или ВАЛСАРТАН: что лучше и в чем разница (отличия составов, отзывы врачей)
Наши терапевт только и знают, что посылать на диспансеризацию по пять раз в год, потому что им за это доплачивают. А мы все, как овцы, бегаем по поликлинике, сдаём анализы, они их вклеивают в карту и создают видимость работы. Как надоело это очковтирательство. Поэтому люди и не хотят идти к врачам, а идут в аптеку, что фармацевт посоветует, тем и лечатся. Это фармацевтам надо платить зарплату врача.
А врачи её не заслуживают.
Последние чаще вызывают побочные эффекты. Кроме того, в ряде исследований показан более мощный гипотензивный эффект БРА. Особое внимание исследователи уделили динамике АД в последние шесть часов временного интервала дозирования препаратов, которые назначались один раз в сутки утром, и оценке их влияния на АД в ранние утренние часы. Подобный интерес не случаен. Предутреннее повышение ассоциируется с повышенным риском развития острых коронарных и цереброваскулярных осложнений [5]. Имеются данные о преимуществе телмисартана перед другими ИАПФ в обеспечении контроля АД в ранние утренние часы [6, 7]. В настоящее время группа БРА представлена восемью молекулами.
Эти препараты, хотя и характеризуются множеством общих свойств «класс-эффекты» , но не идентичны. Каждый из них имеет индивидуальные свойства, которые могут стать дополнительным орудием в борьбе за достижение целевых значений АД и улучшение прогноза пациента. Однако, как уже отмечалось, существует еще один фактор — инертность врачей. Несмотря на богатство выбора, в реальной отечественной амбулаторной практике обычно используются два препарата, которые в числе первых были выведены на фармацевтический рынок: лозартан и валсартан. Не умаляя их несомненных преимуществ, следует отметить, что они эффективны не во всех клинических случаях и не всегда являются оптимальным выбором. Телмисартан — один из незаслуженно забытых препаратов. Это более чем странно, поскольку доказательная база, свидетельствующая о его высокой эффективности и безопасности, весьма обширна. В рандомизированных клинических исследованиях РКИ этого препарата участвовало больше всего пациентов [8].
Фармакодинамика и фармакокинетика По фармакокинетическим свойствам все БРА можно разделить на две большие группы: активные лекарственные вещества и пролекарства [8, 10, 11]. К первым относятся телмисартан и валсартан. Лозартан и кандесартан представляют собой пролекарства, то есть становятся активными препаратами только после ряда метаболических превращений. Процесс превращения пролекарств в активные формы протекает в печени. Следовательно, у пациентов с заболеваниями печени их эффективность может снижаться. Причем степень такого снижения, к сожалению, непредсказуема. Эффективность же активных лекарственных веществ при заболеваниях печени не изменяется. Таким образом, у больных АГ с сопутствующими заболеваниями печени препаратами выбора должны стать телмисартан и валсартан, но не лозартан и кандесартан.
Препараты различаются и по длительности блокады АТ1-рецепторов. Структура телмисартана определяет его максимальную аффинность связывания с рецептором по сравнению с олмесартаном, кандесартаном, валсартаном и лозартаном [12]. Телмисартан обеспечивает высокоселективную и самую длительную блокаду AT1-рецепторов [10]. Телмисартан получен из активного метаболита лозартана ЕХР-3174 путем замещения липофильной бензимидазольной группы на имидазольный компонент. Благодаря такому замещению телмисартан считается наиболее липофильным среди всех БРА и, следовательно, лучше проникает глубоко в ткани, обеспечивая как системную, так и местную тканевую блокаду ренин-ангиотензиновой системы. Объем распределения БРА в организме также различен: у телмисартана он значительно больше, чем у других блокаторов АТ1-рецепторов таблица [8, 10]. Путь выведения из организма — еще одно отличительное свойство представителей этого класса препаратов. Таким образом, телмисартан не требует коррекции дозы ни при почечной, ни при печеночной недостаточности [8, 10, 11].
Кроме того, фармакокинетика телмисартана у пожилых и молодых пациентов не отличается. Концентрация препарата в плазме у женщин несколько выше, чем у мужчин, но это не влияет на его антигипертензивное действие. Телмисартан не метаболизируется цитохромом печени Р450, а следовательно, не взаимодействует с препаратами, для окислительного метаболизма которых необходим этот фермент. И это еще один пункт, определяющий безопасность телмисартана. Но самое важное с клинической точки зрения отличие телмисартана — продолжительность действия, на сегодняшний день рекордная для БРА. В клинической практике о длительности действия гипотензивного препарата судят по отношению остаточной активности то есть через 24 часа после приема последней дозы к пиковой максимальное действие в момент максимальной концентрации препарата в крови [9]. При использовании телмисартана один раз в сутки клинически значимое снижение остаточного АД сравнимо со снижением АД на пике действия. Сказанное означает, что препарат контролирует АД свыше 24 часов.
Это крайне важно в аспекте проблемы приверженности терапии. Во-первых, доказано, что приверженность препарату, который следует принимать один раз, значительно выше, чем препарату, который принимают хотя бы дважды [13]. Во-вторых, многие пациенты строго не придерживаются времени приема лекарственных средств, а иногда и пропускают его. Поэтому востребованы те препараты, которые «прощают» такую небрежность. Еще одна особенность телмисартана — самое высокое среди БРА сродство с рецепторами, активируемыми пролифераторами пероксисом peroxisome proliferator-activated receptors — PPAR. PPAR относятся к суперсемейству ядерных гормональных рецепторов и являются факторами, регулирующими транскрипцию генов при их активации лигандами. PPAR-гамма играет ключевую роль в дифференцировке жировой ткани и ее функционировании — создании запаса липидов в белой жировой ткани и усилении расхода энергии в буром жире. PPAR-гамма участвует также в дифференцировке адипоцитов и регуляции метаболизма глюкозы, повышая чувствительность к инсулину и играя роль связующего звена между метаболизмом липидов и углеводов [14].
Таблетки показаны для приема при эссенциальной гипертензии. Терапия должна быть ежедневной и непрерывной. При отмене следует уведомить об этом врача. Эффективность и безопасность препарата не зависит от возраста пациента.
Антигипертензивный результат наблюдается в течение первых 2-х недель применения. Стойкий терапевтический эффект наблюдается уже через месяц от начала приема. Доза корректируется в зависимости от возраста и показаний. Лозартан быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте.
Отличается длительным действием — более 24 часов. Назначается при первичной гипертензии, в случае сердечной недостаточности застойного типа и при гломерулярном поражении, характерном для сахарного диабета. Основные фармакологические характеристики: связывается с рецепторами, которые находятся в сосудах, сердце, надпочечниках и в почках; выполняют такие важные биологические функции, как высвобождение альдостерона и вазоконстрикцию сужение просвета кровеносных сосудов ; стимулирует разрастание гладкомышечных клеточных структур. Антигипертензивное действие достигается уже через 6 часов после однократного приема — снижаются систолические и диастолические показатели.
По окончании периода плацебо, непосредственно перед началом и через 8 нед активного лечения проводилось суточное мониторирование АД измерение каждые 20 мин. Первичной конечной точкой в обоих исследованиях было изменение по сравнению с исходным уровнем среднего ДАД в течение последних 6 ч 24-часового интервала дозирования после 8 нед терапии. Вторичные конечные точки определялись, исходя из результатов суточного мониторирования АД. В общей сложности в два исследования было включено 720 пациентов по 360 в группе телмисартана и лозартана , получивших как минимум одну дозу изучаемого препарата. Более чем у половины участников АГ была диагностирована более 5 лет тому назад. Полученные результаты были аналогичны в обоих исследованиях. При определении вторичных конечных точек снижение среднесуточного, утреннего, дневного, ночного ДАД и САД отмечено преимущество телмисартана в достижении устойчивого снижения АД. Оба препарата хорошо переносились больными. Большая часть побочных эффектов была легкой и умеренной степени тяжести и не связаныа с приемом изучаемых лекарственных средств.
Таким образом, результаты крупномасштабных рандомизированных исследований с высоким уровнем доказательности продемонстрировали, что телмисартан превосходит лозартан в отношении контроля АД, что подтверждается более значительным снижением среднего ДАД в течение последних 6 ч 24-часового интервала дозирования после 8 нед лечения. Также было установлено, что телмисартан более эффективен, чем лозартан, в отношении снижения среднего САД за тот же период. Этих результатов удалось достичь даже несмотря на то, что большинство пациентов, получавших лозартан 50 мг, нуждались в повышении дозы после 4 нед лечения, что обусловило непропорциональное количество участников исследования в двух группах в периоде лечения высокими дозами. Через десять лет, в 2013 г. Takagi et al. В результате совокупного анализа данных касательно изменения АД по сравнению с исходным уровнем оказалось, что телмисартан превосходит лозартан по всем изучаемым параметрам АД суточное, в последние 6 ч интервала дозирования, утреннее, дневное, ночное. Телмисартан vs валсартан. Анализ существующих исследований Телмисартан является наиболее длительно действующим препаратом из доступных на сегодняшний день БРА. Представляет интерес сравнение эффективности этого препарата в снижении АД с валсартаном.
Лозартан и валсартан. Можно ли принимать вместе? @dr.olgastoiko
[4], посвященный оценке сравнительной эффективности валсартана в лечении АГ в ряду прочих БРА II. [4], посвященный оценке сравнительной эффективности валсартана в лечении АГ в ряду прочих БРА II. Лозартан. Негетероциклические средства. Основное наименование этой группы — Валсартан. В то же время ингибитор АПФ блокирует ответные реакции на ангиотензин I и усиливает эффекты брадикинина, не влияя на ответ на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическое различие между Лозартаном и ингибиторами АПФ. Бифениловые производные тетразола: лозартан, ирбесартан кандесартан, валсартан, фимасартан, озилсартан. Небифениловые производные тетразола: телмисартан, олмесартан. Я вычитал про аналогичный препарат Валсартан!