При подагре предпочтение отдается настоящее время группа БРА представлена восемью молекулами: лозартаном, валсартаном, кандесартаном, ирбесартаном, телмисартаном, олмесартаном, эпросартаном, азилсартаном. Валсартан. Медикамент действует на ангиотензин, блокируя его активность. Кандесартан, валсартан, ирбесартан, телмисартан, а также активный метаболит лозартана EXP3174 действуют как неконкурентные антагонисты и связываются с рецепторами необратимо. Однако валсартан, в отличие от плацебо, достоверно снижал риск развития комбинированной конечной точки (на 13,2 %, р = 0,009) [17]. В группе валсартана риск госпитализаций в связи с сердечной недостаточностью уменьшался на 27,5 % (р < 0,001). В данной статье попробуем сравнить Валсартан, Лозартан, Телмисартан, Эпросартан.
Действующее вещество
- Блокаторы ангиотензиновых рецепторов: одна группа - различный эффект препаратов
- Лозартан : инструкция по применению
- Валсартан и Лозартан: В Чем Разница?
- Действующее вещество
Лозартан : инструкция по применению
В чем между ними разница, где то читал, что вы говорили что они все примерно одинаковы? Это действительно так? Тоесть тот же азилсартан или телмисартан, ничем не лучше лозартан или кандесартана, по эффективности? И чем руководствуются врачи, когда назначают тот или иной сартан?
Я так вижу разницу только в цене... Или все же есть разница по эффективности снижения АД?
Так, препарат положительно влияет на сексуальную жизнь пациентов-гипертоников, а у пожилых пациентов он улучшает когнитивную функцию. В целом ряде исследований эффективность валсартана изучалась в сравнении с другими антигипертензивными препаратами. Было показано, что валсартан имеет сопоставимую с амлодипином антигипертензивную активность, однако обладает некоторыми дополнительными преимуществами. Например, он вызывает более выраженное уменьшение левожелудочковой гипертрофии, снижение выведения альбумина с мочой, акцентированнее воздействует на симпатическую нервную систему. В нескольких рандомизированных клинических испытаниях изучалось сочетанное использование валсартана с тиазидным диуретиком гидрохлоротиазидом. Во всех без исключения публикациях отмечалась эффективность и безопасность данного антигипертензивного «дуэта», причем комбинированная терапия была гораздо действеннее, чем прием каждого из этих препаратов по отдельности.
Сочетание валсартана с гидрохлоротиазидом по своей антигипертензивной активности сопоставимо с комбинацией валсартана с амлодипином. Механизм действия валсартана обусловлен его способностью селективно блокировать AT1-рецепторы, в связи с чем ангиотензину II не остается ничего другого, как молча признать свое поражение в борьбе за место под солнцем читай: за место на своих «персональных» рецепторах. Таким образом организм выводится из-под вазопрессорного влияния ангиотензина II, что и предопределяет антигипертензивный эффект препарата. Валсартан в отличие от ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента эналаприл, каптоприл и т. Отмечающееся на фоне приема препарата снижение артериального давления не сопровождается какими-либо изменениями частоты сердечных сокращений. После перорального приема валсартана в разовой дозе начало гипотензивного действия, как правило, отмечается через 1-2 часа, а пик снижения артериального давления можно ожидать на 4-6 часу. Длительность действия однократно принятой дозы препарата составляет 24 часа. При регулярном курсовом приеме валсартана стабилизация артериального давления на целевом уровне достигается на 2-4 неделе.
Резкая отмена приема препарата не вызывает синдрома отмены в виде резкого повышения артериального давления. Эффективность валсартана при хронических формах сердечной недостаточности обусловлена его способностью нивелировать негативные последствия чрезмерной гиперактивности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и ее главного «инструмента» — ангиотензина II. Фармакология Антигипертензивное средство. Является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II. Оказывает избирательное антагонистическое действие на AT1-рецепторы, которые ответственны за реализацию эффектов ангиотензина II.
Именно на эти генерики с кодом «А» можно экстраполировать данные исследований оригинального препарата и они могут являться заменой оригинальному препарату по финансовым соображениям. Сартаны занимают лидирующую позицию среди всех классов антигипертензивных препаратов, а наиболее часто назначаемым блокатором рецепторов ангиотензина БРА во всем мире является именно валсартан [12]. Для всех БРА характерна высокая степень сродства к ангиотензиновым рецепторам, превышающий таковую ангиотензина II в тысячи раз, но по этому показателю лидирует высокоселективный валсартан [13]. Одним из таких генерических препаратов валсартана является вальсакор, недавно зарегистрированный в России и выпускаемый в широком спектре дозировок 40, 80 и 160 мг.
В контрольной группе пациенты продолжали прием ранее назначенного БРА или ИАПФ в комбинации с амлодипином 10 мг и индапамидом 2,5 мг, то есть в тех же дозах, что и в основной группе.
Это расценивалось как преодоление резистентности к терапии, хотя целевой уровень АД был достигнут не у всех пациентов. Важнейшим результатом исследования, по мнению ученых, стало повышение уровня адипонектина в сыворотке крови и снижение концентрации высокочувствительного С-реактивного белка вчСРБ и интерлейкина 6 — маркеров воспаления, ассоциируемых с прогрессированием эндотелиальной дисфункции и повышением риска ССО. Противовоспалительный эффект телмисартана подтвержден и в более ранних работах, как экспериментальных [28], так и клинических [29]. В частности, прием телмисартана способствовал стабилизации атеросклеротических бляшек в коронарных артериях [29] за счет увеличения фиброзного и уменьшения липидного объема, по данным внутрисосудистого ультразвукового исследования. При заборе крови из коронарного синуса отмечалось уменьшение провоспалительных цитокинов MMP3, фактор некроза опухоли альфа, вчСРБ, MMP9 , что указывало на уменьшение локального воспалительного ответа. Последние через систему растворимых рецепторов sRAGE soluble form of RAGE способствуют интенсификации процессов внеклеточного накопления коллагена, ремоделирования внеклеточного матрикса, фиброзирования клубочков нефрона, что в конечном итоге является интегральной причиной снижения глобальной почечной функции [30]. Плейотропные эффекты телмисартана делают его препаратом выбора и у больных СД 2-го типа. Особое внимание уделяется нефропротективным эффектам БРА у этих пациентов. При сочетании СД и АГ эффективность телмисартана в РКИ была сравнима с таковой эналаприла и валсартана и превышала эффективность лозартана [31—34]. Различий в уровне скорости клубочковой фильтрации СКФ не выявлено.
Признано, что оба препарата характеризуются мощным нефропротективным эффектом у больных диабетом. Противовоспалительного эффекта эти препараты в выбранных дозах, к сожалению, не оказывали [31]. Bakris и соавт. Наблюдение продолжалось 52 недели. Первичной конечной точкой была динамика соотношения альбумина к креатинину в моче. Эффект телмисартана существенно превышал таковой лозартана при сопоставимой динамике АД рис. Большое практическое значение имеет то, что избыточное потребление соли может снижать нефропротективное действие телмисартана, в том числе при комбинированной терапии [35]. В литературе широко обсуждается способность БРА, в частности телмисартана, снижать риск развития и рецидивирования фибрилляции предсердий ФП у больных АГ. В метаанализ 2014 г. Телмисартан эффективнее, чем рамиприл [37], амлодипин [38] и даже карведилол [39], снижал частоту рецидивирования ФП при сопоставимом гипотензивном эффекте.
В исследовании H. Du и соавт. Таким образом, телмисартан в ряду сартанов занимает почетное место. Это эффективное и безопасное гипотензивное средство, характеризующееся рядом преимуществ перед другими представителями данного класса. У пациентов с АГ на фоне ожирения, метаболического синдрома, сахарного диабета телмисартан может превосходить другие гипотензивные препараты за счет плейотропного эффекта. Удобство приема и хорошая переносимость обеспечивают высокую приверженность терапии. Немаловажный фактор повышения приверженности терапии — ее доступность. Воспроизведенные препараты дженерики характеризуются доказанной биоэквивалентностью оригинальным препаратам и в то же время имеют более низкую стоимость. Mancia G. Williams B.
Kario К. Morning surge in blood pressure as a predictor of silent and clinical cerebrovascular disease in elderly hypertensives. Smith D. Nalbantgil I. Yusuf S. Остроумова О. Кукеса, Д. Wienen W. Kakuta H. Schroeder K.
How can we improve adherence to blood pressure-lowering medication in ambulatory care? Ковалева О. Rinaldi B. Schmieder R. Benson S. Vitale C.
Эффективность и безопасность сартанов в клинической практике
Дерматологические реакции: зуд. Прочие: нарушения функции почек, миалгии. Противопоказания к применению Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лозартану. Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Применение при нарушениях функции печени У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается. Применение при нарушениях функции почек При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана. Применение у детей Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.
В исследовании Val—HeFT было показано, что при лечении валсартаном наблюдается достоверное по сравнению с плацебо, снижение активности мозгового натрийуретического пептида, считающегося одним из важных маркеров прогрессирования сердечной недостаточности. При лечении валсартаном отмечалось и меньшее, по сравнению с группой плацебо, нарастание активности норадреналина — еще одного неблагоприятного прогностического маркера. В результате дополнительного анализа результатов исследования Val—HeFT была обнаружена способность этого препарата предупреждать развитие мерцательной аритмии. В исследование включались больные в течение 0,5—10 дней после развития ИМ. Следует отметить лучшую переносимость валсартана. По итогам VALIANT оба препарата можно в равной степени применять при остром инфаркте миокарда у пациентов с высоким риском сердечно—сосудистых осложнений. Выбор будет, очевидно, определяться переносимостью и стоимостью этих препаратов. В качестве первичной конечной точки была сумма всех фатальных и нефатальных сердечно—сосудистых событий.
Отвечает Родионов Антон Владимирович кардиолог Вы забыли еще олмесартан и фимасартан и будет полная палитра - 9 препаратов. Различия между ними в продолжительности действия, пути выведения из организма, особенностях лекарственного взаимодействия, доказательной базе и, наконец, в цене. Идеального и "самого-самого" препарата нет. По идее врач, назначая препарат, должен всё это учитывать. Но есть еще реклама, конфликт интересов, наконец, личные предпочтения. Например, та статья, которую вы читали, явно была финансирована производителями телми.
Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам… Подробнее Фармакокинетика После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. При необходимости доза может быть… Подробнее Передозировка Сведения о передозировке препарата ограничены.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
- Лозартан или Валсартан — что лучше?
- В чем разница между Лористой и Лозартаном?
- Валсартан или же Лозартан?
- Лозартан или Валсартан — что лучше? — Сравнение препратов
- Телмисартан и Валсартан
Лозартан или Валсартан — что лучше?
Согласно метаанализу [22], гипотензивное действие телмисартана сопоставимо с таковым валсартана в монотерапии и выше, чем у лозартана 100 мг и ирбесартана 150 мг. Их довольно много, лозартан, валсартан, телмисартан, кандесартан, ирбесартан, азилсартан, эпросартан, может еще. Лозартан производится на Украине компанией Вертекс (Лозартан Рихтер – Венгрия, Лозартан Тева – Израиль). Будьте внимательны! Прежде, чем воспользоваться рецептами и советами нашего медицинского форума, проконсультируйтесь с лечащим врачом! В июле 2018 года Росздравнадзор официально заявил об отзыве с рынка ряда лекарственных.
Валикозель и лопарзан: когда и для чего принимать
- ВСЕ ЛИ САРТАНЫ ОДИНАКОВЫ? КАК ВЫБРАТЬ ОПТИМАЛЬНУЮ ТЕРАПИЮ
- Телмисартан – лекарство, способное замедлить старение и продлить жизнь
- Сартаны сравнение: лозартан, валсартан, телмисартан, кандесартан
- Общие характеристики сартанов
- Compatibility «Valsartan» and «Losartan»
Лозартан : инструкция по применению
Особенностью вальсакора является полная биоэквивалентность оригинальному валсартану, что позволяет ожидать те же клинические результаты, которые были продемонстрированы в исследованиях с оригинальным валсартаном. В настоящее время в России широко используются лозартан, валсартан, реже – эпросартан, ирбесартан, телмисартан, кандесартан. В данной статье попробуем сравнить Валсартан, Лозартан, Телмисартан, Эпросартан. По результатам метаанализа валсартан в дозе 160 мг оказался эффективнее лозартана в дозе 100 мг, ирбесартана в дозе 150 мг, кандесартана в дозе 16 мг (табл. 3).
Обзор таблеток от повышенного давления нового поколения
Кроме «Лозартана» и «Валсартана», существует довольно много торговых наименований основных препаратов группы «сартанов». Лозартан производится на Украине компанией Вертекс (Лозартан Рихтер – Венгрия, Лозартан Тева – Израиль). - - Оригинальный препарат: Козаар 50, 100 мг. №28 от Merck Sharp & Dohme (Великобритания) стоимостью от 257 до 636 руб.
Валсартан: аналоги и заменители от давления, что лучше
Кроме этого, стойкое понижение кровяного давления с начала лечения «Валсартаном» наступает спустя 2—4 недели, а максимальный антигипертензивный эффект «Лозартана» проявляется через 3—6 недель. Определить какое лекарство лучше сложно, ведь каждый организм по-разному реагирует на поступающие в него лекарственные вещества. Аналоги препаратов Кроме «Лозартана» и «Валсартана», существует довольно много торговых наименований основных препаратов группы «сартанов». Наиболее популярны из них следующие: «Ирбесартан»;.
Длительность действия однократно принятой дозы препарата составляет 24 часа. При регулярном курсовом приеме валсартана стабилизация артериального давления на целевом уровне достигается на 2-4 неделе. Резкая отмена приема препарата не вызывает синдрома отмены в виде резкого повышения артериального давления. Эффективность валсартана при хронических формах сердечной недостаточности обусловлена его способностью нивелировать негативные последствия чрезмерной гиперактивности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и ее главного «инструмента» — ангиотензина II. Фармакология Антигипертензивное средство. Является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II.
Оказывает избирательное антагонистическое действие на AT1-рецепторы, которые ответственны за реализацию эффектов ангиотензина II. Вследствие блокады AT1-рецепторов повышается плазменная концентрация ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные AT2-рецепторы. Не обладает агонистической активностью в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к AT1-рецепторам примерно в 20 000 раз выше, чем к AT2-рецепторам. Не ингибирует АПФ. Не взаимодействует и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Не оказывает влияния на уровень общего холестерина, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови. Начало антигипертензивного действия валсартана после его применения внутрь в однократной дозе наблюдается в течение 2 ч после приема, максимальный эффект достигается в течение 4-6 ч. Фармакокинетика После приема внутрь валсартан быстро абсорбируется из ЖКТ, степень всасывания характеризуется индивидуальными различиями.
При курсовом применении изменений фармакокинетических параметров не отмечалось. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта. Концентрации валсартана в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы. Vd в равновесном состоянии составляет около 17 л.
Следовательно, у пациентов с заболеваниями печени их эффективность может снижаться. Причем степень такого снижения, к сожалению, непредсказуема. Эффективность же активных лекарственных веществ при заболеваниях печени не изменяется. Таким образом, у больных АГ с сопутствующими заболеваниями печени препаратами выбора должны стать телмисартан и валсартан, но не лозартан и кандесартан. Препараты различаются и по длительности блокады АТ1-рецепторов. Структура телмисартана определяет его максимальную аффинность связывания с рецептором по сравнению с олмесартаном, кандесартаном, валсартаном и лозартаном [12]. Телмисартан обеспечивает высокоселективную и самую длительную блокаду AT1-рецепторов [10]. Телмисартан получен из активного метаболита лозартана ЕХР-3174 путем замещения липофильной бензимидазольной группы на имидазольный компонент. Благодаря такому замещению телмисартан считается наиболее липофильным среди всех БРА и, следовательно, лучше проникает глубоко в ткани, обеспечивая как системную, так и местную тканевую блокаду ренин-ангиотензиновой системы. Объем распределения БРА в организме также различен: у телмисартана он значительно больше, чем у других блокаторов АТ1-рецепторов таблица [8, 10]. Путь выведения из организма — еще одно отличительное свойство представителей этого класса препаратов. Таким образом, телмисартан не требует коррекции дозы ни при почечной, ни при печеночной недостаточности [8, 10, 11]. Кроме того, фармакокинетика телмисартана у пожилых и молодых пациентов не отличается. Концентрация препарата в плазме у женщин несколько выше, чем у мужчин, но это не влияет на его антигипертензивное действие. Телмисартан не метаболизируется цитохромом печени Р450, а следовательно, не взаимодействует с препаратами, для окислительного метаболизма которых необходим этот фермент. И это еще один пункт, определяющий безопасность телмисартана. Но самое важное с клинической точки зрения отличие телмисартана — продолжительность действия, на сегодняшний день рекордная для БРА. В клинической практике о длительности действия гипотензивного препарата судят по отношению остаточной активности то есть через 24 часа после приема последней дозы к пиковой максимальное действие в момент максимальной концентрации препарата в крови [9]. При использовании телмисартана один раз в сутки клинически значимое снижение остаточного АД сравнимо со снижением АД на пике действия. Сказанное означает, что препарат контролирует АД свыше 24 часов. Это крайне важно в аспекте проблемы приверженности терапии. Во-первых, доказано, что приверженность препарату, который следует принимать один раз, значительно выше, чем препарату, который принимают хотя бы дважды [13]. Во-вторых, многие пациенты строго не придерживаются времени приема лекарственных средств, а иногда и пропускают его. Поэтому востребованы те препараты, которые «прощают» такую небрежность. Еще одна особенность телмисартана — самое высокое среди БРА сродство с рецепторами, активируемыми пролифераторами пероксисом peroxisome proliferator-activated receptors — PPAR. PPAR относятся к суперсемейству ядерных гормональных рецепторов и являются факторами, регулирующими транскрипцию генов при их активации лигандами. PPAR-гамма играет ключевую роль в дифференцировке жировой ткани и ее функционировании — создании запаса липидов в белой жировой ткани и усилении расхода энергии в буром жире. PPAR-гамма участвует также в дифференцировке адипоцитов и регуляции метаболизма глюкозы, повышая чувствительность к инсулину и играя роль связующего звена между метаболизмом липидов и углеводов [14]. Адипонектин — ключевой регулятор процессов, приводящих к развитию инсулинорезистентности и метаболического синдрома. Экспрессия и секреция адипонектина стимулируются селективными модуляторами рецепторов, активирующих PPAR-гамма. В ряде клинических исследований наблюдалось положительное влияние телмисартана на уровень адипонектина у пациентов с АГ, инсулинорезистентностью, ожирением [15], сахарным диабетом СД 2-го типа [16]. В исследовании J. Janke и соавт. Эпросартан не оказывал подобного эффекта [17]. Способность изученных сартанов активировать PPAR-гамма проявлялась при их использовании в различных дозах: низких телмисартан , средних ирбесартан и очень высоких лозартан. Мощность и стабильность гипотензивного эффекта В 2003 г. Smith и соавт. В них сравнивали эффективность телмисартана 40—80 мг, то есть не в максимальной дозе 160 мг, и лозартана 50—100 мг. Оценивалось снижение среднего уровня АД в течение последних шести часов 24-часового интервала дозирования при назначении один раз в день на протяжении восьми недель. В исследованиях принимали участие пациенты обоего пола старше 18 лет с АГ 1—2-й степени. В общей сложности в оба исследования было включено 720 пациентов по 360 в группах телмисартана и лозартана. При определении вторичных конечных точек снижение среднесуточного, утреннего, дневного, ночного ДАД и САД зарегистрировано преимущество телмисартана в достижении устойчивого снижения АД. Спустя десять лет, в 2013 г. Takagi и соавт. В результате совокупного анализа данных оказалось, что телмисартан превосходит лозартан по всем изучаемым параметрам: АД суточное, в последние шесть часов интервала дозирования, утреннее, дневное, ночное рис. Представляет интерес сравнение гипотензивной эффективности телмисартана и валсартана. Согласно метаанализу [22], гипотензивное действие телмисартана сопоставимо с таковым валсартана в монотерапии и выше, чем у лозартана 100 мг и ирбесартана 150 мг.
Лозартан используется для лечения высокого кровяного давления и защиты почек у пациентов с диабетом 2 типа. Также он может быть назначен для снижения риска инсульта у пациентов с высоким кровяным давлением и увеличенным левым желудочком сердца. Побочные действия Несмотря на то, что все препараты могут вызывать побочные действия, у валсартана и лозартана они могут немного отличаться. Валсартан может вызывать головную боль, усталость, нарушения пищеварения, включая тошноту и диарею. Лозартан может вызывать усталость, головокружение, нарушения пищеварения и сухой кашель.
Валсартан и Лозартан: В Чем Разница?
Что общего и чем отличается Лозартан от Валсартана? Лозартан отличается от валсартана тем, что в эквивалентной дозе у может иметь более короткую продолжительность действия. Между «Валсартан» и «Лозартан» найдено 1 негативное взаимодействие, их следует принимать с осторожностью. возможно, врачу нужно скорректировать дозировку.