Цетиризин в таблетках Делая обзор современных средств против аллергии, нередко встает вопрос: Левоцетиризин и Цетиризин: в чем разница? Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы может вызвать дополнительное снижение бдительности и нарушение способности выполнения работы. Цетиризин в таблетках Делая обзор современных средств против аллергии, нередко встает вопрос: Левоцетиризин и Цетиризин: в чем разница?
Форма, упаковка и состав лекарства
- Левоцетиризин-ВЕРТЕКС : инструкция по применению
- Синонимы, аналоги и стоимость лекарственного средства
- Цетиризин от аллергии
- Чем левоцетиризин отличается от цетиризина
- Цетиризин от аллергии
- Выбор препарата: Левоцетиризин или Цетиризин?
Чем отличается Левоцетиризин от Цетиризина: подробное сравнение
Принимают независимо от приема пищи. При почечной недостаточности доза препарата зависит от клиренса креатинина. При печеночной недостаточности коррекция дозы не проводится. Противопоказания к применению препарата Левоцетиризин Гиперчувствительность к левоцетиризину, цетиризину или его предшественнику — гидрозину; возраст до 2 лет. Побочные эффекты препарата Левоцетиризин Редко — головная боль , боль в желудке, тошнота, рвота, сухость во рту, фарингит, кашель, утомляемость, тахикардия, заторможенность, носовые кровотечения. В отдельных случаях возможно развитие ангионевротического отека и повышение уровня печеночных ферментов в крови.
Особые указания по применению препарата Левоцетиризин Применение в период беременности и кормления грудью. Безопасность применения препарата в период беременности не установлена, поэтому назначение его возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Левоцетиризин проникает в грудное молоко, поэтому применение в период кормления грудью возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможное отрицательное влияние на ребенка. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Еще одна важная характеристика взаимодействия обратного агониста с рецептором — это занятость рецепторов.
Наивысшая занятость рецепторов обеспечивает лучший терапевтический эффект [1]. Избирательность левоцетиризина в отношении Н1-гистаминовых рецепторов в два раза выше по сравнению с цетиризином, а также в 600 раз выше, чем к другим рецепторам и ионным каналам, близким по структуре Н2-, Н3-, альфа- и бета-адренорецепторам, 5-НТ1А и 5-НТ2, дофамина D2, аденозина А1 и мускариновым рецепторам , в связи с чем его антихолинэргическое и антисеротониновое действие сводится к минимуму [7]. Выраженная способность левоцетиризина тормозить спонтанную и стимулированную гистамином активность NF-kB объясняет его угнетающее действие на секрецию медиаторов аллергического воспаления [9, 10, 11]. Этим объясняется лечебное действие — уменьшение заложенности носа, благоприятное влияние на течение бронхиальной астмы, зудящих дерматозов, крапивницы и др. Левоцетиризин в программах фармакотерапии аллергического ринита и конъюнктивита Антигистаминные препараты рекомендуются в качестве лекарств первого выбора у больных аллергическим ринитом [15].
Их назначают с целью купирования эффекта гистамина, провоцирующего основные симптомы заболевания: зуд, чихание и ринорею. Проведено множество клинических испытаний антигистаминных препаратов, где отмечено их выраженное позитивное влияние на тяжесть течения ринита и качество жизни пациентов [16]. За последние несколько лет в контролируемых исследованиях левоцетиризина был подтвержден высокий терапевтический эффект и безопасность этого препарата [17, 18]. Курсы лечения у взрослых и детей, больных аллергическим ринитом, продолжались 2, 4, 8 недель и 6 месяцев. Во всех испытаниях продемонстрировано достоверное снижение интенсивности симптомов воспаления как верхних, так и нижних дыхательных путей по сравнению с группой плацебо.
Курс лечения левоцетиризином кроме основного, антигистаминного эффекта, оказывал благоприятное влияние на общее состояние и самочувствие пациентов: эмоциональный статус, болевой синдром и физическую активность, которые сохранялись и после отмены препарата [19]. Клиническая эффективность левоцетиризина продемонстрирована у больных с круглогодичными и сезонными ринитами [20, 21]. В открытом многоцентровом исследовании с участием 397 врачей общей практики из Бельгии и 1290 пациентов с сезонным аллергическим ринитом САР , которые пришли на консультацию к доктору с жалобами на неэффективность предыдущей антигистаминовой терапии или на побочные эффекты такой терапии, лечение левоцетиризином 5 мг однократно в течение 4 недель продемонстрировало преимущества назначенного лечения [22]. С появлением новой классификации ринитов интермиттирующий и персистирующий продолжено изучение оптимальных доз, влияние на глазные симптомы, оценку качества жизни на фоне фармакотерапии в этих группах пациентов [23, 24]. Пациенты рандомизированы на две группы: 273 получали плацебо, 278 — левоцетиризин.
Было установлено, что левоцетиризин обладает высокой клинической эффективностью, улучшает качество жизни и снижает стоимость длительного лечения персистирующего аллергического ринита [25]. Левоцетиризин в дозе 5 мг продемонстрировал высокую эффективность и безопасность при лечении пациентов с персистирующим аллергическим ринитом в отношении всех симптомов данного заболевания, включая назальные и глазные симптомы при хорошей переносимости лечения [23, 26]. Терапевтический эффект антигистаминного препарата левоцетиризина Ксизал у больных аллергическим персистирующим ринитом не только на назальные, но и глазные симптомы подтвержден в российском многоцентровом открытом несравнительном исследовании [27]. Левоцетиризин подавлял существенно проявления аллергии у больных с разным спектром сенсибилизации аллергия к клещам домашней пыли, пыльце растений , а при сравнительных исследованиях с другими антигистаминами демонстрировал ряд преимуществ [28]. В двойном слепом перекрестном исследовании у 39 пациентов с аллергией к клещам домашней пыли проводили провокационный тест с аллергеном, после чего пациенты принимали 5 мг левоцетиризина, или 10 мг лоратадина, или плацебо.
При контролируемом контакте пациентов с аллергеном пыльцой луговых трав было показано, что левоцетиризин и фексофенадин имели одинаковое время начала действия — через 1 ч после приема и оба препарата были значительно эффективнее, чем плацебо. Через 24 ч после приема препарата появлялась достоверная разница в эффективности препаратов, что говорит о большей продолжительности действия левоцетиризина по сравнению с фексофенадином [29]. При сравнении быстроты наступления и продолжительности действия левоцетиризина и дезлоратадина в двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 373 пациента с аллергией к пыльце амброзии получали левоцетиризин 5 мг в сутки, или дезлоратадин 5 мг в сутки, или плацебо и наблюдались в течение 2 дней контролируемого контакта с пыльцой амброзии. Самооценка симптомов проводилась каждые полчаса. Среднее время начала действия составило у дезлоратадина 3 ч, в то время как у левоцетиризина — 1 ч.
Оба препарата были эффективнее, чем плацебо, а левоцетиризин эффективнее дезлоратадина для купирования симптомов аллергического риноконъюнктивита [31, 32]. Оба препарата также достоверно уменьшали заложенность носа, причем в первые сутки приема данный эффект у левоцетиризина был более выражен, чем у дезлоратадина. Через 24 ч после приема первой дозы препарата выраженность симптомов была достоверно ниже в группе левоцетиризина, что говорит о большей продолжительности действия препарата по сравнению с дезлоратадином. Во всех исследованиях у больных с ринитами доказана безопасность использования левоцетиризина: в долгосрочном наблюдении в течение 6 месяцев не было выявлено никаких серьезных побочных и нежелательных эффектов [33]. Установлены безопасность и эффективность пероральных антигистаминных средств у детей.
Их можно назначать даже маленьким детям [34]. В отличие от анализа клинической эффективности и безопасности левоцетиризина в литературе реже обсуждаются фармакоэкономические аспекты. В одном двойном слепом, плацебо-контролируемом длительном исследовании была установлена эффективность затрат на лечение левоцетиризином у больных с персистирующим аллергическим ринитом [15]. Таким образом, можно отметить, что уровень рекомендаций по использованию левоцетиризина в терапии пациентов с аллергическими ринитами можно отнести к категории А, поскольку они базируются на большом количестве рандомизированных, двойных слепых, плацебо-контролируемых клинических исследований [15, 19]. Высокая эффективность применения препарата в стандартных терапевтических дозах 5 мг однократно в сутки установлена в разных возрастных группах, в том числе у детей дошкольного и школьного возраста, пожилых людей.
Продолжительные наблюдения в течение полугода лечения, 26 недель и более , достаточное количество пациентов размеры выборок более 300—500 человек показали, что длительная годы терапия левоцетиризином безопасна [15, 23, 25, 34]. Назальная гиперреактивность и неспецифические триггеры Неспецифическая гиперреактивность носа — это важный признак аллергического и неаллергического ринита [15]. Она характеризуется усилением ответа носа на обычные стимулы и проявляется чиханием, заложенностью носа и выделениями, которые возникают по отдельности или сочетаются друг с другом. Феномен назальной гиперреактивности тесно связан с активностью воспаления. Препараты левоцетиризина способны оказывать влияние на зависимое от активации NF-kB образование провоспалительных посредников.
Ксизал с этих позиций может рассматриваться как реальный кандидат эффективного противовоспалительного препарата [1, 15]. Доказаны такие противовоспалительные эффекты левоцетиризина, как снижение экспрессии молекул адгезии ICAM-1 и VCAM-1 , которые являются маркерами аллергического воспаления и, в частности, способствуют миграции эозинофилов в очаг воспаления. Препарат вызывает торможение поздней фазы миграции эозинофилов, нейтрофилов и базофилов в органы-мишени, уменьшает проницаемость капилляров и спазм гладкой мускулатуры, предупреждает развитие отека тканей [35, 37]. Ринит и астма Слизистые оболочки носа и бронхов при рините и астме имеют сходство и отличия. Большинство астматиков страдают ринитом, в то время как только у части больных ринитом имеются клинические проявления астмы, хотя у большего числа пациентов определяется неспецифическая гиперреактивность бронхов.
Создается впечатление, что в носовых и дыхательных путях существует эпителиально-мезенхимальная трофическая единица, а одни и те же воспалительные клетки инфильтрируют слизистую оболочку дыхательных путей. Это позволяет предположить, что ринит и астма представляют собой континуум [15]. Астма Пероральные антигистаминные средства рассматриваются как средства первой линии в лечении аллергического ринита. Хотя в некоторых исследованиях была отмечена их эффективность в лечении астмы, тем не менее, во многих исследованиях они не влияли на симптомы этого заболевания и показатели функции легких.
Входит в состав препаратов: список Фармакологическое действие Противоаллергическое средство. Левоцетиризин, R -энантиомер цетиризина, является избирательным антагонистом периферических гистаминовых Н1-рецепторов. Исследования фармакокинетики у здоровых добровольцев показали, что при нанесении на кожу и на слизистую оболочку носа активность левоцетиризина в половине дозы сопоставима активности цетиризина в целой дозе. Левоцетиризин подавляет активность эотаксин-индуцированной трансэндотелиальной миграции эозинофилов в клетках кожи и легких. Фармакодинамические исследования продемонстрировали три основных подавляющих эффекта левоцетиризина в дозе 5 мг в первые 6 ч после контакта с пыльцой: подавление выброса VCAM-1, изменение сосудистой проницаемости и уменьшение активации эозинофилов. Как и у цетиризина, действие в отношении гистамин-индуцированных кожных реакций не зависит от плазменных концентраций препарата.
Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
Это означает, что Левоцетиризин содержит только одну из двух дик пептидных групп, которые присутствуют в молекуле Цетиризина. Благодаря этому структурному отличию, Левоцетиризин считается более сильным антигистаминным средством, чем Цетиризин, и обеспечивает более длительное действие. Однако, несмотря на свою эффективность, Левоцетиризин может вызывать некоторые побочные эффекты, такие как сонливость и утомляемость, поэтому его применение должно осуществляться с осторожностью и под наблюдением врача. Цетиризин, в свою очередь, является менее сильным антигистаминным средством, но он хорошо переносится большинством пациентов и не вызывает выраженного сонливости. Он также доступен без рецепта в большинстве стран. При выборе между Левоцетиризином и Цетиризином, следует обратиться к врачу, чтобы подобрать наиболее подходящий вариант с учетом индивидуальных особенностей пациента и характера аллергических проявлений. Итак, оба препарата могут быть эффективными в лечении аллергических реакций, но принятие решения о выборе между Левоцетиризином и Цетиризином следует оставить профессионалам здравоохранения, основываясь на медицинских рекомендациях и индивидуальных особенностях каждого пациента. Выбор препарата: Левоцетиризин или Цетиризин?
Цетиризин — это активная форма левоизомера цетиризина. Он имеет седативное действие и может вызывать сонливость у некоторых пациентов.
Please wait while your request is being verified...
Какое противоаллергическое средство наиболее эффективно при аллергическом рините? Есть ли разница между современными препаратами от аллергии? Что лучше: зиртек, эриус или кларитин? Попробуем разобраться. Два поколения антигистаминных лекарств Существует два поколения антигистаминных противоаллергических средств. К первому относятся такие препараты, как дифенгидрамин димедрол , хлоропирамин супрастин , клемастин тавегил и др. Ко второму: лоратадин кларитин , дезлоратадин эриус , цетиризин зиртек , левоцетиризин ксизал , фексофенадин аллегра. Иногда можно встретить термин "третье поколение антигистаминных", но в общепризнанных мировых руководствах используется только двухступенчатая классификация. Название "третье поколение" - это в большей степени маркетинговый ход, чем медицина. Отличия первого и второго поколения антигистаминных препаратов Ключевым отличием второго поколения от первого является степень воздействия на центральную нервную систему. Препараты второго поколения в отличие от первого плохо проникают из крови в ткань головного мозга, а значит гораздо в меньшей степени вызывают сонливость, влияют на мыслительную деятельность и психомоторные реакции.
Лекарства второго поколения меньше сушат слизистую оболочку и их можно принимать 1 раз в день.
Фертильность Клинические данные по левоцетиризину отсутствуют. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами Сравнительные клинические исследования не выявили доказательств того, что левоцетиризин в рекомендованной дозе снижает умственную активность, реакцию или способность управлять транспортом. Тем не менее, некоторые пациенты могут испытывать сонливость, усталость и слабость при терапии левоцетиризином. Таким образом, пациенты, которые намерены вести автотранспорт, заниматься потенциально опасными видами деятельности или управлять механизмами должны обратить внимание на вышеуказанные реакции.
Рекомендации по применению Взрослые и подростки от 12 лет и старше Рекомендованная дневная доза составляет 5 мг 20 капель. Даже если и имеются некоторые данные по клиническим исследованиям у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет, они не являются достаточным основанием для применения левоцетиризина у младенцев и детей до 2 лет. В связи с чем, назначение левоцетиризина новорожденным и детям до 2 лет не рекомендуется. Дети в возрасте от 2 до 6 лет Ежедневная рекомендуемая доза составляет 2. Дети в возрасте от 6 до 12 лет Рекомендованная дневная доза составляет 5 мг 20 капель.
Они характеризуются высокой липофильностью, обеспечивающей проникновение через гематоэнцефалический барьер ГЭБ , выраженным воздействием на центральную нервную систему, развитием побочных эффектов, таких как сонливость, сухость слизистых оболочек, нарушение когнитивных функций, усиливающихся при совместном применении с алкоголем или седативными средствами. Седативные антигистаминные препараты, за исключением доксиламина, угнетают быструю фазу сна rapid eye movement , после чего развивается выраженный синдром отмены [3]. Еще одной особенностью АГП первого поколения является низкая избирательность действия.
Именно поэтому большинство седативных АГП имеют ряд серьезных ограничений для применения у пациентов с глаукомой, бронхиальной астмой, доброкачественной гиперплазией предстательной железы, сердечно-сосудистой патологией, патологией желудочно-кишечного тракта и т. Ограничение использования АГП первого поколения для длительного контроля симптомов аллергических заболеваний из-за развития тахифилаксии и различных побочных эффектов способствовало созданию новых блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов. Для блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов второго поколения характерны высокое сродство с Н1-рецепторами и высокая специфичность.
Согласно рекомендациям европейских экспертов, использование антигистаминных препаратов первого поколения было ограничено у детей до шести лет, и они были изъяты из безрецептурной продажи в странах Евросоюза и США [4—7]. НcН1-АГП являются разнородной группой, прежде всего в силу особенностей их метаболизма. Среди АГП второго поколения выделяют две подгруппы: метаболизируемые препараты, которые оказывают эффект только после прохождения метаболизма в печени с участием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 с образованием активных соединений лоратадин, эбастин, терфенадин, астемизол ; активные метаболиты — препараты, которые сразу поступают в организм в виде активного вещества цетиризин, левоцетиризин, дезлоратадин, фексофенадин.
Индивидуальной вариабельностью активности системы цитохрома Р450 может быть объяснена различная эффективность метаболизируемых препаратов у разных лиц. При недостаточном метаболизме возрастает риск возникновения побочных токсических эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы удлинение интервала QT и нарушение желудочкового ритма , что было отмечено у терфенадина и астемизола. Активные метаболиты обладают более высоким профилем безопасности.
Эффект данных препаратов более предсказуем и не зависит от активности ферментов системы цитохрома Р450, следовательно, их применение является предпочтительным [3]. Крайне важными в лечении крапивницы и других аллергодерматозов являются высокое сродство АГП второго поколения с Н1-рецепторами, быстрое начало действия, его высокая избирательность, возможность однократного приема в сутки. Эти препараты не проникают через ГЭБ, поэтому практически не вызывают сонливости.
НсН1-АГП не только взаимодействуют с H1-гистаминовыми рецепторами по принципу обратных агонистов, но и подавляют высвобождение провоспалительных медиаторов, уменьшают экспрессию молекул адгезии ICAM-1 , подавляют индуцированную эозинофилами выработку интерлейкина 8 ИЛ-8 , гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора из эпителиальных клеток. В результате они оказались более эффективны, чем АГП первого поколения [8]. Согласно международным и российским согласительным документам, в качестве препаратов первой линии при лечении крапивницы назначаются нсН1-АГП.
Необходимость применения блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов при аллергодерматозах имеет высокую доказательную базу и обусловлена механизмом их действия, позволяющим подавлять гистамин-опосредованные эффекты аллергического воспаления, зуд и улучшить качество жизни пациентов [9—11]. Особая роль АГП второго поколения при зудящих аллергодерматозах определяется их противозудным, противовоспалительным и противоаллергическим эффектами [12—14]. Цетиризин и левоцетиризин Эффективность и безопасность Современные тенденции требуют определения клинического или клинико-лабораторного фенотипа заболевания у каждого пациента, что и является основой для выбора персонализированной терапии.
Персонализированным также является выбор препарата для купирования зуда и воспаления у пациентов с аллергодерматозами. Анализ возможностей купирования гистамин-опосредованных проявлений аллергодерматозов показал наибольший потенциал цетиризина и левоцетиризина среди других АГП второго поколения [15—18]. Результаты клинического изучения и данные реальной клинической практики свидетельствуют о том, что золотым стандартом терапии среди нсН1-АГП заслуженно считается цетиризин — первый высокоизбирательный блокатор Н1-рецепторов [3, 17—21].
В отношении цетиризина проведено большее количество клинических исследований, чем в отношении других антигистаминных препаратов. Показано, что для пациентов, которые плохо отвечают на действие других блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов, предпочтителен именно цетиризин [3, 18]. Цетиризин обладает высокоизбирательным сродством с периферическим Н1-рецептором гистамина.
Сродство цетиризина с Н1-рецептором выше, чем у лоратадина, и такое же, как у астемизола, терфенадина и гидроксизина [3]. Действие цетиризина распространяется не только на раннюю, но и на позднюю фазу аллергической реакции. Цетиризин in vitro тормозит активацию эозинофилов, вызванную ИЛ-8, лейкотриеном В4 и компонентом комплемента С5а, хемотаксис этих клеток, вызванный фактором активации тромбоцитов или хемотаксическим агентом формил-метионил-лейцил-фенилаланином.
В таких же концентрациях цетиризин тормозит стимулированную специфическим аллергеном цитотоксичность тромбоцитов [3]. Преимущество низкого объема распределения включает минимально зависимую от дозы клеточную и органную токсичность, минимальную индивидуальную вариабельность терапевтического эффекта, низкую вероятность развития нежелательных взаимодействий с другими лекарственными средствами и отсутствие аккумуляции в таких жизненно важных органах, как сердце и печень, а следовательно, потенциально хорошую переносимость и высокую безопасность. В терапевтических дозах цетиризин тормозит выход гистамина в межклеточное пространство, вызванный длительным контактом специфического аллергена с кожей [3, 22].
В последнее время получены сведения о выраженном действии цетиризина на персистирующее воспаление в тканях и перестройку профиля продуцируемых цитокинов [12]. Кроме того, в отличие от других препаратов, применяемых при кожных проявлениях аллергии, цетиризин не только блокирует H1-гистаминовые рецепторы, но и подавляет кожный ответ на тромбоцит-активирующий фактор [22, 23]. Это подтверждено результатами сравнительных исследований: способность кумулироваться в коже позволяет цетиризину тормозить волдырную и гиперемическую реакцию более эффективно, чем эбастин, биластин, фексофенадин, лоратадин и дезлоратадин [24—26].
Он эффективно подавляет кожную аллергическую реакцию, и его ингибиторная активность коррелирует с высокой занятостью рецепторов [16, 27]. В исследованиях эффективности подавления гистамин-индуцированной реакции левоцетиризин показал лучшие результаты, чем эбастин, фексофенадин, лоратадин и мизоластин [28]. В ряде исследований установлено, что относительно высокие концентрации левоцетиризина на клеточной поверхности в рецепторных участках обусловливают выраженный эффект и длительную активность действия.
Левоцетиризин создает высокие концентрации в коже [16]. Он практически не проникает через ГЭБ, и его седативный потенциал еще меньше, чем у цетиризина, лоратадина и дезлоратадина. Клинически значимые взаимодействия с пищей и лекарственными препаратами отсутствуют [29, 30].
Согласно результатам сравнительных исследований, левоцетиризин в дозе 5 мг значимо эффективнее и быстрее, чем дезлоратадин в дозе 5 мг, воздействует на симптомы хронической спонтанной крапивницы ХСК. Цетиризин и левоцетиризин соответствуют требованиям к нсН1-АГП для длительного контроля аллергических заболеваний или крапивницы [27]. Именно поэтому чрезвычайно важно владение врачом принципами рациональной фармакотерапии, позволяющими выбрать Н1-антигистаминный препарат с учетом всех его возможных характеристик.
Препарат действует быстро, длительно. Обладает хорошим профилем безопасности. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через час после приема.
При продолжительном применении не накапливается в организме. Начало эффекта после разового приема 10 мг препарата — через 20 минут. Он эффективен при крапивнице, в том числе хронической спонтанной.
В отношении антигистаминного препарата Аллервэй левоцетиризин также доказаны биоэквивалентность и терапевтическая эквивалентность референтному препарату [35, 36]. Кроме того, Аллервэй имеет оригинальную форму выпуска — Аллервэй Экспресс. Это диспергируемые таблетки, аналогов которым среди левоцетиризинов в России нет.
Данная лекарственная форма помогает пройти курс терапии при сопутствующих симптомах дисфагии, детям старше шести лет, а также хорошо подходит для использования в дороге, во время путешествий. Препараты Аллервэй и Аллервэй Экспресс зарегистрированы для лечения аллергического ринита, крапивницы, аллергического конъюнктивита, поллиноза, аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями, их применение возможно у беременных и кормящих грудью [32, 35, 37]. Таким образом, оба препарата демонстрируют соответствие всем принципам рациональной фармакотерапии.
Наряду с эффективностью в отношении купирования гистамин-опосредованных эффектов зуда и воспаления они характеризуются высоким уровнем безопасности и комплаенса, что подтверждается клинической практикой. Вопросы длительного применения В настоящее время получены данные об эффективности и безопасности длительного применения цетиризина и левоцетиризина у пациентов с различными аллергическими заболеваниями. Эффективность длительного применения цетиризина также была подтверждена в ряде исследований.
Полученные результаты позволили сделать вывод, что с учетом доказанной безопасности цетиризина длительное до 18 месяцев его использование может помочь сократить продолжительность применения и количество топических кортикостероидов, применяемых для лечения детей с атопическим дерматитом. В ходе исследований не было отмечено развития тахифилаксии к цетиризину, его эффективность сохранялась на протяжении всего периода наблюдения [40, 41]. Данные об эффективности и о безопасности применения высоких доз Сложность купирования гистамин-опосредованного зуда при различных формах крапивницы в существенном количестве случаев требует применения высоких доз нсН1-АГП.
Обоснование и разрешение четырехкратного увеличения стандартной дозы АГП второго поколения отражено в рекомендательных письмах экспертов Европейской академии аллергологии и клинической иммунологии и Всемирной организации по аллергии начиная с 2006 г. Данная практика применения цетиризина и левоцетиризина широко изучена в двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях. Так, в ходе тройного слепого сравнительного рандомизированного исследования при повышении суточной дозы антигистаминных препаратов в два и четыре раза цетиризин показал хорошую эффективность и несколько более быстрое снижение дерматологического индекса качества жизни Dermatology Life Quality Index — DLQI по сравнению с фексофенадином, эбастином, биластином и дезлоратадином.
В ходе проспективного рандомизированного открытого сравнительного исследования эффективности цетиризина при хронической крапивнице установлено, что купирование симптомов и улучшение качества жизни у пациентов с первично недостаточным ответом на лечение были лучше в группе, получившей увеличенную суточную дозу цетиризина до 20 мг на втором этапе, чем в группе, в которой была проведена замена нсН1-АГП [43].
Нарушение функции печени. Левоцетиризин не изучали у пациентов с нарушением функции печени.
Поскольку левоцетиризин в основном выводится в неизмененном виде почками, маловероятно, что клиренс левоцетиризина значительно снижается у пациентов с нарушением функции только печени. Доклиническая токсикология. Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность.
Исследования канцерогенности левоцетиризина не проводили. Однако оценка исследований канцерогенности цетиризина важна для определения канцерогенного потенциала левоцетиризина. Клиническая значимость этих результатов при длительном применении левоцетиризина неизвестна.
Клинические исследования. Круглогодичный аллергический ринит. Взрослые и подростки от 12 лет и старше.
Эффективность левоцетиризина оценивали в четырех рандомизированных плацебо-контролируемых двойных слепых клинических испытаниях у взрослых и подростков 12 лет и старше с симптомами круглогодичного аллергического ринита. Четыре клинических испытания включают два испытания с диапазоном доз продолжительностью 4 нед и два испытания эффективности одно 6-недельное и одно 6-месячное у пациентов с круглогодичным аллергическим ринитом. Эти испытания включали в общей сложности 1729 пациентов 752 мужского пола и 977 женского пола , из которых 227 были подростками от 12 до 17 лет.
Эффективность оценивали с использованием общей шкалы симптомов из записи пациентом 4 симптомов чихание, ринорея, зуд в носу и зуд в глазах в трех исследованиях и 5 симптомов чихание, ринорея, зуд в носу, зуд в глазах и заложенность носа в одном исследовании. Первичной конечной точкой было значение общего балла симптомов по шкале, усредненного за первую неделю и за 4 недели в испытаниях круглогодичного аллергического ринита. Два испытания с диапазоном доз были проведены для оценки эффективности левоцетиризина в дозах 2,5; 5 и 10 мг 1 раз в сутки вечером.
Эти испытания длились 4 нед и включали пациентов с круглогодичным аллергическим ринитом.
Цетиризин и левоцетиризин отличия
Ретроспективный популяционный фармакокинетический анализ был проведен у 323 пациентов 181 ребенок от 1 до 5 лет, 18 детей от 6 до 11 лет и 124 взрослых от 18 до 55 лет , получавших однократную или многократную дозу левоцетиризина в диапазоне от 1,25 до 30 мг. Данные, полученные в результате этого анализа, показали, что прием в дозе 1,25 мг 1 раз в день у детей от 6 мес до 5 лет приводит к концентрациям в плазме, соответствующим таковым у взрослых при приеме 5 мг 1 раз в день. Гериатрические пациенты. Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, а не от возраста.
Это утверждение также может быть применимо к левоцетиризину, поскольку левоцетиризин и цетиризин выводятся преимущественно с мочой. Поэтому у пожилых пациентов доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек. Фармакокинетические результаты для 77 пациентов 40 мужчин, 37 женщин были оценены на предмет потенциального влияния пола на фармакокинетику левоцетиризина. Одинаковые суточные дозы и интервалы дозирования применимы для мужчин и женщин с нормальной функцией почек.
Влияние расы на левоцетиризин не изучалось. Поскольку левоцетиризин в основном выводится почками и нет серьезных расовых различий в клиренсе креатинина, не ожидается, что фармакокинетические характеристики левоцетиризина будут различаться у разных рас. Каких-либо расовых различий в фармакокинетике рацемата цетиризина не наблюдалось. Нарушение функции почек.
Экспозиция левоцетиризина AUC показала увеличение в 1,8; 3,2; 4,3 и 5,7 раза у пациентов с нарушением функции почек легкой, средней, тяжелой степени и терминальной стадией почечной недостаточности соответственно по сравнению со здоровыми людьми. Соответствующее увеличение оценочного периода полураспада — в 1,4; 2; 2,9 и 4 раза соответственно. Общий клиренс левоцетиризина после перорального приема коррелировал с клиренсом креатинина и постепенно снижался в зависимости от тяжести почечной недостаточности.
В частности, на фоне их приема могут быть сухость во рту и носоглотке, тахикардия, расширение зрачка и затуманивание зрения, запор, задержка мочи.
Их нельзя рекомендовать при аденоме простаты, гипертиреозе, глаукоме, язвенной болезни, бронхиальной астме, так как снижается секреция бронхиальных желез и повышается вязкость мокроты. Вместе с тем, эффект «подсушивания» слизистых может быть полезен, к примеру, при обильных выделениях из носа даже при неаллергическом рините. Антигистаминные средства 1 поколения фенирамин и хлорфенамин входят в состав многих комбинированных препаратов от простуды и гриппа: Терафлю, Фервекс, Риниколд, Ринзасип, Максиколд Рино и др. Они уменьшают отек слизистой носа, заложенность и течь из носа, слезотечение, усиливают действие жаропонижающих и обезболивающих компонентов.
Антигистаминные препараты 1 поколения в форме инъекций незаменимы при острых аллергических состояниях крапивница, отек Квинке и др. Димедрол — рецептурный препарат, сейчас в таблетках его не найдешь. Оказывает выраженное снотворное действие, плюс противорвотное, в числе прочего показан при морской и воздушной болезни. Фенкарол в меньшей степени вызывает сонливость, у него меньше противопоказаний и побочных, чем у Тавегила и Супрастина, он НЕ усиливает угнетающего действия алкоголя на ЦНС, НЕ вызывает привыкания и НЕ противопоказан при вождении автотранспорта.
К тому же у него есть детская дозировка таб. Диазолин начинает действовать быстрее, чем Фенкарол и тоже не оказывает выраженного седативного и снотворного эффекта. В дозировке 50 мг показан детям с 3 лет. Фенистил в каплях разрешен с 1-месячного возраста.
Они менее липофильны, чем препараты 1 поколения, плохо проникают через гематоэнцефалический барьер, намного реже вызывают сонливость. В клинических рекомендациях Минздрава по лечению аллергического ринита говорится, что чаще других вызывает сонливость цетиризин. Препараты 2 поколения НЕ блокируют другие типы рецепторов. Принимаются 1 раз в сутки.
Не вызывают тахифилаксии их эффективность при повторных приемах не снижается , могут применяться длительно.
Суточная доза взрослому, подростку или ребенку с 6 лет не отличается — это 10 мг. Таблетку можно принимать один раз в день или разделить на два приема по 5 мг. Жидкие формы цетиризина допустимо назначать маленьким детям с годовалого возраста, а иногда и раньше, но под контролем врача-специалиста.
Если цетиризин не помогает от аллергии Этому могут быть разные причины. Возможно, что вы перепутали симптомы аллергии с какой-либо другой реакцией, например, простудой. Если реакция точно аллергическая, но улучшения от цетиризина не наступает или возникают побочные эффекты, то необходимо подобрать более эффективный аналог. Для этого обязательно следует обратиться за консультацией к врачу и пройти диагностику аллергии.
Несмотря на то, что цетиризин обладает широким профилем действия, в некоторых случаях средства другого типа работают лучше.
Индия , правами на дистрибуцию которого на территории Украины обладает компания Actavis Исландия , показаний было больше, чем у оригинального препарат. Ну, не может так быть. Я когда рассказываю об этом своим коллегам, которые работают в других странах, то они просто ухахатываются. Коррупция, однако.... То же самое и по поводу показаний к применению Аллерона у детей старше 2 лет.
Да, действительно, доказательная база препарата Ксизал на которую ссылаются представители компании Актавис, так как собственной не имеют , демонстрирует его высокую эффективность и безопасность у детей уже старше 2-х лет, однако оригинальный препарат левоцетиризина - Ксизал, пока имеет показания в Украине - "для взрослых и детей старше 6 лет". Хотя мы работаем в этом направлении....
Антигистаминные препараты — когда и какие применять. Советует аллерголог
Фексофенадин и левоцетиризин также не показывают клинически значимой антихолинергической активности. Делая обзор современных средств против аллергии, нередко встает вопрос: Левоцетиризин и Цетиризин: в чем разница? Через 24 ч после приема препарата появлялась достоверная разница в эффективности препаратов, что говорит о большей продолжительности действия левоцетиризина по сравнению с фексофенадином [29].
Левоцетиризин и Цетиризин — в чем разница?
Они характеризуются абсолютно одинаковым химическим составом, но разница состоит в атомах, располагающихся по-разному в молекуле, что имеет существенные последствия. Активным блокатором гистаминовых действий является левоцетиризин, а правоцетиризин является его нагрузкой. Преимущества препаратов второго поколения: создают минимальное количество побочных эффектов; не вызывают привыкание; не обладают седативным действием; высоко-селективны в отношении Н1-рецепторов. Недостатки у лекарственных препаратов второго поколения тоже есть. Процесс метаболизма происходит с помощью ферментов печени, поэтому во время приема пациентами с нарушениями функционирования работы этого органа, не все количество действующего вещества выводится из организма. Некоторые его компоненты остаются в крови. Это негативно влияет на сердечный ритм, нарушая его. При удлинении интервала QT в электрокардиограмме прием противоаллергических препаратов следует прекратить. Следствием нарушения ритма сердца обычно бывает фибрилляция его желудочков, что влечет за собой смерть.
Левоцетиризин не токсичен для сердечной мышцы, поэтому его прием рекомендуют даже пациентам с больными почками и печенью. Данный лекарственный препарат считается самым безопасным среди антигистаминных медикаментов. Как выбрать хорошее средство против аллергии Препараты для лечения аллергии Средства первого поколения достаточно эффективны при аллергических реакциях организма, но обладают массой побочных эффектов. Если лекарства второго поколения цетиризин или левоцетиризин доступны на данный момент, то лучше приобрести их. Они также эффективны, но обладают исключительно преимуществами. При соблюдении всех рекомендаций лечащего врача, а также инструкции по применению лечение будет краткосрочным и эффективным. Недостатки во время приема медикаментов второго поколения практически сведены к нулю. Разработка стратегий терапевтических вмешательств при ряде аллергических заболеваний исторически связана с выявлением роли гистамина в механизме развития главных симптомов аллергии.
Существуют разные подходы к подавлению активности гистамина в организме. Так, например, кортикостероиды, циклоспорин А, пувотерапия подавляют высвобождение гистамина из тучных клеток; блокаторы гистаминовых рецепторов, антилейкотриеновые препараты, доксепин предотвращают действие гистамина на клетки-мишени. Поиск препаратов с антигистаминным эффектом, начатый в сороковые годы XX века, продолжается до настоящего времени, и исследовательский интерес сфокусирован на полифункциональных характеристиках препаратов нового поколения, которые объединяют в себе антигистаминную, противоаллергическую и противовоспалительную активность. Гистамин обладает широким спектром биологической активности и действует через активацию клеточных поверхностных рецепторов, сопряженных с G-белками GPCR, от англ. Эти молекулярные структуры организованы в виде извивающегося наподобие серпантинной ленты белка, семь раз пересекающего клеточную мембрану. Наружная часть ленты служит «антенной», улавливающей химические сигналы, которые поступают к клетке, а внутренняя — запускает клеточный ответ, начинающийся с активации G-белка. В отличие от остальных видов поверхностных клеточных рецепторов GPCR универсален. С ними связываются и нейромедиаторы, всего в несколько раз превосходящие по массе атом углерода, и более крупные белки.
GPCR участвуют почти во всех жизненно важных процессах, протекающих в организме. Лекарственные вещества, мишенью которых являются GPCR, либо связываются с активным центром, имитируя действие сигнальной молекулы, либо блокируют активный центр, преграждая доступ к нему этой молекулы. Из всех известных в настоящее время четырех типов рецепторов гистамина Н1-, Н2-, Н3-, Н4-рецепторы , принадлежащих к группе GPCR, особый интерес для аллергологии представляют Н1-рецепторы. Именно Н1-рецепторы, преобладающие в коже и на гладкомышечных клетках, ответственны за развитие ранней и поздней отсроченной фазы аллергического ответа. Расшифровка механизмов взаимодействия лекарств с гистаминовыми рецепторами позволила уточнить терминологические формулировки в отношении антигистаминных препаратов и обозначить их как «обратные агонисты». Обратные агонисты Н1-гистаминовых рецепторов являются патогенетически оправданными средствами для лечения большинства аллергических заболеваний. В настоящем обзоре, посвященном левоцетиризину, будут использоваться привычные термины «антагонист Н1-гистаминорецепторов» наряду с современным толкованием препарата как «обратного агониста». Большинство Н1-антигистаминных препаратов представляют собой вещества, осуществляющие основное фармакологическое действие за счет активных метаболитов, образующихся после серии трансформаций исходного лекарственного препарата.
Безусловным преимуществом в связи с этим обладают новые средства, полученные на основе фармакологически активных метаболитов: весь лекарственный препарат в этом случае является действующим началом, лишенным многих побочных эффектов своего предшественника [1]. Первым антигистаминным препаратом второго поколения ко второму поколению относятся все неседативные антигистамины , крайне незначительно подвергающимся метаболизму, был цетиризин. Препарат с доказанной эффективностью и безопасностью, он в настоящее время широко используется для лечения и профилактики аллергических заболеваний у взрослых и детей [2]. С 2005 года на фармацевтическом рынке России присутствует левовращающий оптический изомер цетиризина, селективный обратный агонист Н1-рецепторов — левоцетиризин Ксизал в таблетированной форме, а с 2008 года — в виде капель. Фармакодинамика и фармакокинетика левоцетиризина достаточно хорошо изучены [3, 4]. Левоцетиризин быстро всасывается в кишечнике, достигая максимальной концентрации в плазме через 0,5—1 час после приема. Из кишечника левоцетиризин транпортируется в печень, а оттуда поступает в кровоток. Левоцетиризин не взаимодействует с цитохромом печени P450, поэтому у него нет конкурентного лекарственного взаимодействия.
Это дает возможность сочетать его с антибиотиками, противогрибковыми и другими препаратами и применять у пациентов с патологией печени. Левоцетиризин не обладает кардиотоксическим действием. Перечисленные параметры свидетельствуют об оптимальном фармакокинетическом профиле левоцетиризина [5, 6]. Селективность Отличительным свойством антигистаминовых препаратов второго поколения является сродство к гистаминовым рецепторам и избирательность подавления их активности. При аллергической реакции через Н1-гистаминовые рецепторы реализуются такие патофизиологические и клинические эффекты, как зуд, вазодилятация, экссудация, эритема, гиперемия, стимуляция кашлевых рецепторов и вагусных афферентных волокон, секреция гистамина, экспрессия молекул межклеточной адгезии, а через Н4-рецепторы —зуд, продукция цитокинов, эйкозаноидов, хемотаксис лейкоцитов и дендритных клеток [6]. Н1-рецептор присутствует на клеточных мембранах в двух конформациях — активной и неактивной, между которыми в норме поддерживается равновесие рис. A, B, C. Даже при отсутствии гистамина рецептор проявляет базальную активность «конститутивная рецепторная активность» — рис.
Гистамин, связываясь с рецептором, «закрепляет» его в форме активной конформации; активная конформация начинает преобладать над неактивной рис. Все седативные и неседативные гистаминоблокаторы, являясь обратными агонистами, «закрепляют» рецептор в неактивной форме рис. Поэтому они могут снижать базальную деятельность рецептора, независимо от того, повышен в данный момент выброс гистамина в межклеточное пространство или нет.
Именно Н1-рецепторы, преобладающие в коже и на гладкомышечных клетках, ответственны за развитие ранней и поздней отсроченной фазы аллергического ответа.
Расшифровка механизмов взаимодействия лекарств с гистаминовыми рецепторами позволила уточнить терминологические формулировки в отношении антигистаминных препаратов и обозначить их как «обратные агонисты». Обратные агонисты Н1-гистаминовых рецепторов являются патогенетически оправданными средствами для лечения большинства аллергических заболеваний. В настоящем обзоре, посвященном левоцетиризину, будут использоваться привычные термины «антагонист Н1-гистаминорецепторов» наряду с современным толкованием препарата как «обратного агониста». Большинство Н1-антигистаминных препаратов представляют собой вещества, осуществляющие основное фармакологическое действие за счет активных метаболитов, образующихся после серии трансформаций исходного лекарственного препарата.
Безусловным преимуществом в связи с этим обладают новые средства, полученные на основе фармакологически активных метаболитов: весь лекарственный препарат в этом случае является действующим началом, лишенным многих побочных эффектов своего предшественника [1]. Первым антигистаминным препаратом второго поколения ко второму поколению относятся все неседативные антигистамины , крайне незначительно подвергающимся метаболизму, был цетиризин. Препарат с доказанной эффективностью и безопасностью, он в настоящее время широко используется для лечения и профилактики аллергических заболеваний у взрослых и детей [2]. С 2005 года на фармацевтическом рынке России присутствует левовращающий оптический изомер цетиризина, селективный обратный агонист Н1-рецепторов — левоцетиризин Ксизал в таблетированной форме, а с 2008 года — в виде капель.
Фармакодинамика и фармакокинетика левоцетиризина достаточно хорошо изучены [3, 4]. Левоцетиризин быстро всасывается в кишечнике, достигая максимальной концентрации в плазме через 0,5—1 час после приема. Из кишечника левоцетиризин транпортируется в печень, а оттуда поступает в кровоток. Левоцетиризин не взаимодействует с цитохромом печени P450, поэтому у него нет конкурентного лекарственного взаимодействия.
Это дает возможность сочетать его с антибиотиками, противогрибковыми и другими препаратами и применять у пациентов с патологией печени. Левоцетиризин не обладает кардиотоксическим действием. Перечисленные параметры свидетельствуют об оптимальном фармакокинетическом профиле левоцетиризина [5, 6]. Селективность Отличительным свойством антигистаминовых препаратов второго поколения является сродство к гистаминовым рецепторам и избирательность подавления их активности.
При аллергической реакции через Н1-гистаминовые рецепторы реализуются такие патофизиологические и клинические эффекты, как зуд, вазодилятация, экссудация, эритема, гиперемия, стимуляция кашлевых рецепторов и вагусных афферентных волокон, секреция гистамина, экспрессия молекул межклеточной адгезии, а через Н4-рецепторы —зуд, продукция цитокинов, эйкозаноидов, хемотаксис лейкоцитов и дендритных клеток [6]. Н1-рецептор присутствует на клеточных мембранах в двух конформациях — активной и неактивной, между которыми в норме поддерживается равновесие рис. A, B, C. Принципы взаимодействия агонистов и обратных агонистов с гистаминовыми рецепторами адаптировано: Leurs R.
Clin Exp Allergy. Гистамин, связываясь с рецептором, «закрепляет» его в форме активной конформации; активная конформация начинает преобладать над неактивной рис. Все седативные и неседативные гистаминоблокаторы, являясь обратными агонистами, «закрепляют» рецептор в неактивной форме рис. Поэтому они могут снижать базальную деятельность рецептора, независимо от того, повышен в данный момент выброс гистамина в межклеточное пространство или нет.
В результате базальной и стимулированной гистамином активности Н1-рецептора повышается активность внутриклеточного фактора транскрипции ряда провоспалительных цитокинов и молекул адгезии ядерного фактора NF-kB. Так, гистамин при взаимодействии с гистаминовым рецептором I типа повышает активность фактора NF-kB в 8 раз, а антигистаминные препараты снижают базальную активность фактора NF-kB и блокируют реакцию на контакт с гистамином [1, 8]. Степень смещения равновесия в сторону неактивной конформации зависит от природы обратного агониста. Чем выше сродство Н1-антигистаминных препаратов к Н1-рецептору, тем сильнее выражено их подавляющее действие на зависимое от активации NF-kB образование провоспалительных медиаторов и на клинические проявления, с ними связанные.
Еще одна важная характеристика взаимодействия обратного агониста с рецептором — это занятость рецепторов. Наивысшая занятость рецепторов обеспечивает лучший терапевтический эффект [1]. Избирательность левоцетиризина в отношении Н1-гистаминовых рецепторов в два раза выше по сравнению с цетиризином, а также в 600 раз выше, чем к другим рецепторам и ионным каналам, близким по структуре Н2-, Н3-, альфа- и бета-адренорецепторам, 5-НТ1А и 5-НТ2, дофамина D2, аденозина А1 и мускариновым рецепторам , в связи с чем его антихолинэргическое и антисеротониновое действие сводится к минимуму [7]. Выраженная способность левоцетиризина тормозить спонтанную и стимулированную гистамином активность NF-kB объясняет его угнетающее действие на секрецию медиаторов аллергического воспаления [9, 10, 11].
Этим объясняется лечебное действие — уменьшение заложенности носа, благоприятное влияние на течение бронхиальной астмы, зудящих дерматозов, крапивницы и др. Левоцетиризин в программах фармакотерапии аллергического ринита и конъюнктивита Антигистаминные препараты рекомендуются в качестве лекарств первого выбора у больных аллергическим ринитом [15]. Их назначают с целью купирования эффекта гистамина, провоцирующего основные симптомы заболевания: зуд, чихание и ринорею. Проведено множество клинических испытаний антигистаминных препаратов, где отмечено их выраженное позитивное влияние на тяжесть течения ринита и качество жизни пациентов [16].
За последние несколько лет в контролируемых исследованиях левоцетиризина был подтвержден высокий терапевтический эффект и безопасность этого препарата [17, 18]. Курсы лечения у взрослых и детей, больных аллергическим ринитом, продолжались 2, 4, 8 недель и 6 месяцев. Во всех испытаниях продемонстрировано достоверное снижение интенсивности симптомов воспаления как верхних, так и нижних дыхательных путей по сравнению с группой плацебо. Курс лечения левоцетиризином кроме основного, антигистаминного эффекта, оказывал благоприятное влияние на общее состояние и самочувствие пациентов: эмоциональный статус, болевой синдром и физическую активность, которые сохранялись и после отмены препарата [19].
Клиническая эффективность левоцетиризина продемонстрирована у больных с круглогодичными и сезонными ринитами [20, 21]. В открытом многоцентровом исследовании с участием 397 врачей общей практики из Бельгии и 1290 пациентов с сезонным аллергическим ринитом САР , которые пришли на консультацию к доктору с жалобами на неэффективность предыдущей антигистаминовой терапии или на побочные эффекты такой терапии, лечение левоцетиризином 5 мг однократно в течение 4 недель продемонстрировало преимущества назначенного лечения [22]. С появлением новой классификации ринитов интермиттирующий и персистирующий продолжено изучение оптимальных доз, влияние на глазные симптомы, оценку качества жизни на фоне фармакотерапии в этих группах пациентов [23, 24]. Пациенты рандомизированы на две группы: 273 получали плацебо, 278 — левоцетиризин.
Было установлено, что левоцетиризин обладает высокой клинической эффективностью, улучшает качество жизни и снижает стоимость длительного лечения персистирующего аллергического ринита [25]. Левоцетиризин в дозе 5 мг продемонстрировал высокую эффективность и безопасность при лечении пациентов с персистирующим аллергическим ринитом в отношении всех симптомов данного заболевания, включая назальные и глазные симптомы при хорошей переносимости лечения [23, 26]. Терапевтический эффект антигистаминного препарата левоцетиризина Ксизал у больных аллергическим персистирующим ринитом не только на назальные, но и глазные симптомы подтвержден в российском многоцентровом открытом несравнительном исследовании [27]. Левоцетиризин подавлял существенно проявления аллергии у больных с разным спектром сенсибилизации аллергия к клещам домашней пыли, пыльце растений , а при сравнительных исследованиях с другими антигистаминами демонстрировал ряд преимуществ [28].
В двойном слепом перекрестном исследовании у 39 пациентов с аллергией к клещам домашней пыли проводили провокационный тест с аллергеном, после чего пациенты принимали 5 мг левоцетиризина, или 10 мг лоратадина, или плацебо.
Выводится почками 85. Проникает в грудное молоко. Симптоматическое лечение круглогодичного и сезонного поллиноза аллергического ринита и конъюнктивита зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гипермия конъюнктивы , крапивницы, в том числе хронической идиопатической крапивницы; аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями. C осторожностью[править править код] Хроническая почечная недостаточность, пожилой возраст возможно снижение клубочковой фильтрации. Рекомендуемая доза взрослым и детям старше 6 лет, пожилым пациентам при условии нормальной функции почек — 5 мг 1 таблетка.
Курс лечения при поллинозе — 1-6 нед, при хронических заболеваниях круглогодичный ринит, атопический дерматит — до 18 месяцев. Головная боль, сонливость, сухость во рту, утомляемость, редко — мигрень, головокружение, диспепсия, аллергические реакции ангионевротический отёк, сыпь, крапивница, кожный зуд. Передозировка[править править код] Симптомы: сонливость у взрослых , возбуждение, беспокойство, сменяющиеся сонливостью у детей. Лечение: сразу после приема препарата внутрь необходимо промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение поддерживающей терапии. Специфического антидота нет.
Гемодиализ не эффективен. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, а также от употребления этанола алкоголя. Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на электрокардиограмме. От чего назначают Левоцетиризин: инструкция по применению Аллергии многие не придают должного значения. На самом же деле простая сыпь или ринит могут свидетельствовать о серьезных проблемах в организме. При развитии аллергической реакции желательно незамедлительно отправлять к врачу.
Anti-inflammatory properties of desloratadine. Clin Exp Allergy 2004; 34:1342—48. Mol Pharmacol 2001;60:1133—42. Liu H, Farley JM. Effects of first and second generation antihistamines on muscarinic induced mucus gland cell ion transport. BMC Pharmacology 2005;5:8. Anticholinergic effects of desloratadine, the major metabolite of loratadine, in rabbit and guinea-pig iris smooth muscle. Eur J Pharmacol 1999;374:249—54.
Selecting the optimal oral antihistamine for patients with allergic rhinitis. Drugs 2006;66 18 :2309—19. DuBuske LM. Review of desloratadine for the treatment of allergic rhinitis, chronic idiopatic urticaria and allergic inflammatory disorders. Expert Opin Pharmacother 2005;6 14 : 2511—23. Second-generation antihistamines: actions and efficacy in the management of allergic disorders. Drugs 2005;65 3 :341—84. Comparative clinical efficacy, onset and duration of action of levocetirizine and desloratadine for symptoms of seasonal allergic rhinitis in subjects evaluated in the Environmental Exposure Unit EEU.
Int J Clin Pract 2004;58:109—18. Timmerman H. Why are non-sedating antihistamines non-sedating? Clin Exp Allergy 1999;29 3 :13—8. P-glycoprotein limits the brain penetration of nonsedating but not sedating H1-antagonists. Drug Metab Dispos 2003;31 3 :312—18. Comparison of the risk of drowsiness and sedation between levocetirizine and desloratadine: a prescriptionevent monitoring study in England. Drug Saf 2006;29:897—909.
A comparison of the effect of diphenhydramine and desloratadine on vigilance and cognitive function during treatment of ragweed-induced allergic rhinitis. Ann Allergy Asthma Immunol 2003; 91:375—85. Shedden A. Impact of nasal congestion on quality of life and work productivity in allergic rhinitis: findings from a large online survey. Threat Respir Med 2005;4:439—46. Bachert C. A Review of the efficacy of desloratadine, fexofenadine, and levocetirizine in the treatment of nasal congestion in patients with allergic rhinitis. Clin Ther 2009; 31 5 :921—44.
Efficacy of desloratadine in the treatment of allergic rhinitis: A meta-analysis of randomized, double-blind, controlled trials. Allergy 2007;62:359—66. Allergy 2008;63 86 :8—160. The impact of chronic urticaria on the quality of life. Br J Dermatol 1997;136 2 :197—201.
Чем левоцетиризин отличается от цетиризина
Основное различие между цетиризин гидрохлоридом и левоцетиризин дигидрохлоридом заключается в том, что цетиризина гидрохлорид полезен при лечении симптомов h. Левоцетиризин – это недавно разработанный селективный антагонист H1-рецепторов; он является правовращающим энантиомером или активным изомером рацемата цетиризина. Основное различие между цетиризин гидрохлоридом и левоцетиризин дигидрохлоридом заключается в том, что цетиризина гидрохлорид полезен при лечении симптомов h.
Please wait while your request is being verified...
Левоцетиризин – это недавно разработанный селективный антагонист H1-рецепторов; он является правовращающим энантиомером или активным изомером рацемата цетиризина. Цетиризин; Левоцетиризин; Деслоратадин. Рассмотрим каждый из них подробнее. левоцетиризин — изомер цетиризина. Основным отличием и преимуществом препаратов II поколения является незначительное влияние на центральную нервную систему. Алерон — Левоцетиризина гидрохлорид 5 мг ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: левоцетиризина гидрохлорид левовращающий изомер цетиризина, высокоселективный мощный антагонист периферических Н1 рецепторов.
Левоцетиризин
Область применения, показания Главным фактором для применения Левоцетиризина считаются патологии, что связаны с повышенной восприимчивостью организма, т. Вариантами аллергии в этом случае считаются крапивница, эритема, экзема, отечные проявления слизистых под влиянием антигена, ринит, конъюнктивит, сенная лихорадка. Иногда лекарство используют в комплексе для ликвидации отека Квинке и анафидактического шока, а также как предотвращение тех или иных патологий аллергического свойства. По-быстрому о лекарствах. Цетиризин Механизм действия Средство избирательно блокирует Н1-рецепторы гистамина, предупреждает спазмы гладких мышц, вызываемых последним. Оно способствует расширению капилляров и усилению их проницаемости, предотвращает отечность, уменьшает зуд при легочных проблемах. При рините уменьшается частота выделений из носа и зудового состояния. Отсутствие токсического влияния на миокард, очень незначительный метаболизм, нулевой седативный эффект позволяют сочетать препарат с антибиотиками и противогрибковыми средствами и разрешать прием пациентам с печеночной недостаточностью.
Очень неплохо сочетание соответствующего средства и Био Астина, что является мощнейшим антиоксидантом. Биоастин не рекомендован в этом случае только по причине возможной аллергии на свои компоненты. Как принимать таблетки взрослым и детям — инструкция Левоцетиризин: инструкция по применению следующая: Средство предполагает прием во время еды или до нее. Таблетки не разжевывают, глотают залпом с небольшим объемом воды.
Разные лекарственные формы адаптированы под заявленные производителем возрастные рамки.
Дозировку цетиризина в таблетках нельзя отнести к слабым или предназначенным для младенческого и дошкольного возраста, поэтому таблетки разрешено принимать с 6 лет. Суточная доза взрослому, подростку или ребенку с 6 лет не отличается — это 10 мг. Таблетку можно принимать один раз в день или разделить на два приема по 5 мг. Жидкие формы цетиризина допустимо назначать маленьким детям с годовалого возраста, а иногда и раньше, но под контролем врача-специалиста. Если цетиризин не помогает от аллергии Этому могут быть разные причины.
Возможно, что вы перепутали симптомы аллергии с какой-либо другой реакцией, например, простудой. Если реакция точно аллергическая, но улучшения от цетиризина не наступает или возникают побочные эффекты, то необходимо подобрать более эффективный аналог.
Однако, Левоцетиризин является его R-изомером, который обладает более выраженной активностью и дольше сохраняется в организме. Это позволяет Левоцетиризину быть более эффективным в борьбе с аллергическими реакциями, а также обеспечивает более продолжительный эффект после однократного приема препарата. Однако, Цетиризин также обладает хорошей эффективностью и часто назначается в лечении аллергических состояний. Он считается менее селективным, чем Левоцетиризин, и поэтому его эффект может быть немного слабее при однократном приеме.
Однако, при длительном применении эффективность Цетиризина оказывается сопоставимой с Левоцетиризином. Оба препарата обладают примерно одинаковыми нежелательными реакциями. В некоторых случаях может наблюдаться сонливость, головокружение, головная боль, сухость слизистых оболочек и другие побочные эффекты. Однако, в целом, Левоцетиризин считается немного безопаснее и хорошо переносимым препаратом. Итак, при выборе между Левоцетиризином и Цетиризином, врач должен учитывать индивидуальные особенности пациента, характер его аллергической реакции и другие факторы. Каждый препарат имеет свои преимущества и может быть эффективен в терапии аллергических состояний.
Таблетку при лечении аллергии у детей лучше разделить на две дозы — вечернюю и утреннюю. По половине таблетки в день принимают пациенты с нарушенной функцией почек. При фиксировании симптомов гиперчувствительности препарата его необходимо отменить, и обратится к врачу за пересмотром схемы терапии. Прекращают прием Цетрина за три дня перед тем, как будут проводиться аллергопробы. При лечении этим антигистаминным средством нельзя употреблять алкоголь. Из-за возможного развития сонливости Цетрин во время терапии этим препаратам необходимо избегать ситуаций, в которых требуется максимальная концентрация внимания и высокая скорость реакций. Передозировка таблетками Цетрина. Возникает, если за один раз принять более трех таблеток.
К симптомам передозировки относят — сонливость, усиление кожного зуда, сыпь, беспокойство, нарушение мочеиспускания, тремор, усиленное сердцебиение, высокую утомляемость. Устранение признаков передозировки начинают с промывания желудка, далее используют симптоматическую терапию. Усиление или ослабление терапевтического эффекта цетрина при приеме его совместно с лекарствами из других групп выявлено в ходе тестов не было. Тем не менее, следует осторожно сочетать Цетрин и седативные препараты. Особенности использования Цетрина при лечении детей Использование Цетрина в педиатрической практике позволяет быстро избавить ребенка от многих симптомов аллергии, к их числу относится и зуд. Кожные изменения при аллергии, проявляющиеся зудом, доставляют немало дискомфорта ребенка и вынуждают его чесать кожу, что может закончиться присоединением вторичной инфекции. Цетрин быстро устраняет самый мучительный зуд, нормализует сон и предотвращает возникновение инфекционных поражений на кожном покрове. При регулярном использовании Цетрин снижает риск присоединения к развивающейся аллергии дыхательной недостаточности.
Она может при непереносимости определенного аллергена выражаться спазмом бронхов и гортани, затруднением дыхания, отечностью слизистых оболочек дыхательных путей, одышкой и удушьем. Таким образом, Цетрин предотвращает переход кожной симптоматики при аллергии на органы дыхания, то есть лекарство при его своевременном использовании является профилактическим средством против бронхиальной астмы и аллергического насморка. Дозировка лекарства всегда определяется с учетом возраста ребенка. Сироп и таблетки в суточной дозировке желательно разделить на два раза, так лекарство лучше переносится. Для лечения маленьких детей лучше использовать сироп, он вкусно пахнет, приятен на вкус и быстрее усваивается. При пропуске дозы не нужно повышать ее в два раза на следующий прием. Используют ли Цетрин при беременности? При беременности и весь период кормления грудью ребенка Цетрин не используется, то есть этот препарат противопоказан.
Связано это с проникновением основного действующего вещества сквозь плаценту, что может негативно отразиться на закладке и формировании спинного и головного мозга. При лактации Цетрин в больших количествах поступает и в молоко, поэтому вместе с ним лекарство будет получать и малыш.
Левоцетиризин или Цетиризин: в чем разница и какой выбрать?
Левоцетиризин: отличие от Цетиризина, по мнению пациентов, – не существенное. Левоцетиризин и цетиризин: общие черты и различия Основным активным компонентом как левоцетиризина, так и цетиризина является цетиризиндигидрохлорид. В отдельных исследованиях было обнаружено, что левоцетиризин, R-энантиомер цетиризина, обладает меньшим седативным действием по сравнению с плацебо, чем цетиризин. Основное, чем отличается Цетрин от Цетиризина — это страна, где препарат выпускается и фирма-производитель. Делая обзор современных средств против аллергии, нередко встает вопрос: Левоцетиризин и Цетиризин: в чем разница? цетиризин); Лоратадин, Лорагексал, Кларитин, Кларидол (основа – лоратадин) и Кестин на основе эбастина.