Препарат Целекоксиб-Виал следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени и у пожилых пациентов. Целекоксиб 200мг капс №10 по цене от 336 рублей в интернет-аптеке «Фармакопейка» в Омске. Разработаны проекты нормативной документации таблеток нестероидного противовоспалительного средства последнего поколения целекоксиба с прямым и модифицированным высвобождением для лечения воспалительных заболеваний. У пациентов, принимавших препарат компании Pfizer «Целебрекс» (целекоксиб), частота развития серьёзных желудочно-кишечных осложнений, осложнений со стороны почек и дестабилизации артериального давления оказалась значительно ниже.
Целекоксиб — снятие приступа боли с суставов
Высвобождение серотонина тромбоцитами играет важную роль в гемостазе. Эпидемиологические исследования случай-контроль и когортные эпидемиологические исследования показали, что одновременное применение ЛС, влияющих на обратный захват серотонина, и НПВС может потенцировать риск развития кровотечения в большей степени, чем только НПВС. Следует контролировать состоние пациентов, принимающих целекоксиб одновременно с антикоагулянтами например, варфарин , антитромбоцитарными ЛС например, ацетилсалициловая кислота , СИОЗС и СИОЗСН, на предмет признаков развития кровотечения. Ацетилсалициловая кислота Контролируемые клинические исследования показали, что одновременное применение НПВС и обезболивающих доз ацетилсалициловой кислоты не дает большего терапевтического эффекта, чем применение только НПВС. В клиническом исследовании при одновременном применении НПВС и ацетилсалициловой кислоты было выявлено значительно большее количество побочных эффектов со стороны ЖКТ по сравнению с использованием только НПВС.
Клиническое значение этого взаимодействия неизвестно. Одновременное применение целекоксиба и обезболивающих доз ацетилсалициловой кислоты обычно не рекомендуется из-за повышенного риска развития кровотечения. Применение целекоксиба не является альтернативой низких доз ацетилсалициловой кислоты для защиты ССС. У пациентов пожилого возраста с гиповолемией в т.
Эти эффекты обычно обратимы. При одновременном применении целекроксиба и ингибиторов АПФ или АРА II у пациентов пожилого возраста с гиповолемией или имеющих нарушение функции почек следует следить за признаками ухудшения функции почек. При одновременном применении этих ЛС рекомендуется проводить адекватную гидратацию. Следует контролировать функцию почек в начале сопутствующего лечения и периодически после него.
Диуретики Клинические исследования, а также пострегистрационные наблюдения показали, что НПВС снижают натрийуретический эффект петлевых например, фуросемид и тиазидных диуретиков у некоторых пациентов. При одновременном применения целекоксиба и диуретиков рекомендуется контролировать состояние пациентов на предмет признаков ухудшения функции почек. При одновременном применении этих ЛС рекомендуется контролировать уровень дигоксина в сыворотке крови. При одновременном применении целекоксиба и литийсодержащих ЛС рекомендуется контролировать состояние пациентов на предмет развития признаков токсичности лития.
Метотрексат При одновременном применении НПВС и метотрексата возрастает токсическое действие метотрексата например, нейтропения, тромбоцитопения, нарушение функции почек. Целекоксиб не оказывает влияния на фармакокинетику метотрексата. При одновременном применении целекоксиба и метотрексата рекомендуется контролировать состояние пациентов на предмет развития токсичности метотрексата. Циклоспорин При одновременном применении целекоксиба и циклоспорина возрастает нефротоксический эффект циклоспорина.
При одновременном применении этих ЛС рекомендуется контролировать признаки ухудшения функции почек. НПВС и салицилаты Одновременное применение целекоксиба и других НПВС или салицилатов например, дифлунизал, салсалат увеличивает риск токсического поражения ЖКТ, практически без повышения эффективности. Одновременное применение целекоксиба с другими НПВС или салицилатами не рекомендуется. Пеметрексед Одновременное применение целекоксиба и пеметрекседа может увеличить риск развития миелосупрессии, почечной и желудочно-кишечной токсичности, связанных с действием пеметрекседа.
Совместное применение целекоксиба с ингибиторами CYP2C9 например, флуконазол может усилить терапевтические и токсические эффекты целекоксиба, в то время как совместное применение с индукторами CYP2C9 например, рифампицин — привести к снижению эффективности целекоксиба. Одновременное применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз в сутки приводило к двукратному повышению концентрации целекоксиба в плазме крови. Это увеличение обусловлено ингибированием флуконазолом метаболизма целекоксиба с участием CYP2С9. Рекомендуется изучить историю болезни каждого пациента, для которого рассматривается вопрос о назначении целекоксиба.
При совместном применении целекоксиба и ингибиторов или индукторов CYP2C9 может быть оправдана коррекция дозы. Поэтому существует потенциал для лекарственного взаимодействия in vivo с ЛС, которые метаболизируются CYP2D6 например, атомоксетин , и целекоксиб может усилить терапевтические и токсические эффекты этих ЛС. Рекомендуется изучить историю болезни каждого пациента, когда рассматривается вопрос о назначении целекоксиба. При совместном применении целекоксиба и субстратов CYP2D6 может быть оправдана коррекция дозы..
При их совместном применении рекомендуется контролировать состояние пациентов на предмет признаков развития кровотечения. Передозировка Симптомы: как правило, ограничивались вялостью, сонливостью, тошнотой, рвотой и болью в эпигастрии, которые, как правило, были обратимы при поддерживающем лечении. Были зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений. Также редко могут возникнуть гипертония, острая почечная недостаточность.
Во время клинических испытаний не сообщалось о передозировке целекоксиба. Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, специфического антидота не существует. Принудительный диурез, подщелачивание мочи, гемодиализ или гемоперфузия могут оказаться бесполезными из-за высокого связывания с белками.
На фоне терапии в очень редких случаях было зафиксировано появление таких тяжелых кожных побочных реакций, как синдром Стивенса — Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз. Некоторые из них были фатальными. Наиболее высокий риск появления этих осложнений отмечается в первый месяц лечения. Прием Целекоксиба следует незамедлительно прекратить при появлении кожных высыпаний, изменений на слизистых оболочках или при любых других признаках гиперчувствительности. Взаимодействие с другими лекарствами Одновременное использование с лекарствами, которые способны ингибировать активность изофермента CYP2C9, например, с Флуконазолом, может значительно повысить концентрацию Целекоксиба в составе плазмы.
Сочетание Целекоксиба с Варфарином увеличивает риск развития кровотечений. Отзывы Мы подобрали некоторые отзывы людей о препарате Ибупрофен: Вадим, 50 лет. Недавно у меня обнаружили признаки первичной дисменореи. Чтобы снять начальные симптомы этого заболевания, я начал принимать препарат Целекоксиб. Он конечно недешевый, однако, очень действенный для этой болезни. Я пропил лекарство в течение двух недель. Таблетки сразу помогают и снимают болевые ощущения. Под конец курса прошли воспаления и отеки в поврежденной зоне.
Я доволен действием препарата, так как он не вызвал осложнения и снял самые неприятные симптомы. Ренат, 42 года. Для лечения ревматоидного артрита мне выписали таблетки Целекоксиб. Я принимал их дважды в день после еды. После приема сразу чувствовалось действие препарата. У меня проходила сильная боль, и снимался отек. Лечение длилось 3 недели. После этого я прошел полную диагностику и посетил врача.
Используйте самую низкую эффективную дозу в течение кратчайшего времени, в соответствии с индивидуальными целями пациента, для снижения риска нежелательных явлений GI; альтернативные методы лечения следует рассматривать для пациентов с высоким риском. Гематологические эффекты: может возникнуть анемия; нужно контролировать гемоглобин или гематокрит у людей, находящихся на длительном лечении. Целекоксиб обычно не влияет на время протромбина, частичное время тромбопластина или количество тромбоцитов; он не ингибирует агрегацию тромбоцитов в одобренных дозах. Люди с предшествующей историей язвенной болезни или кровотечения ЖКТ требуют особой меры предосторожности. Умеренная или тяжёлая печёночная недостаточность или токсичность для ЖКТ могут возникать с симптомами или без симптомов у людей, получающих НПВС. Аллергия[ править править код ] Целекоксиб содержит сульфонамидный фрагмент и может вызывать аллергические реакции у аллергиков на другие препараты, содержащие сульфонамид.
Это в дополнение к противопоказанию людям с тяжёлой аллергией к другим НПВС. НПВС могут вызывать серьёзные побочные эффекты кожи, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; события могут происходить без предупреждения и у пациентов без предшествующей известной сульфаловой аллергии. Использование должно быть прекращено при первых признаках сыпи или любой другой гиперчувствительности. Напроксен значительно не увеличивает скорость основных сосудистых событий [4]. В 2004 году из рынка был удалён ингибитор ЦОГ-2 рофекоксиб Vioxx из-за его риска.
В двух 12-недельных двойных слепых исследованиях в общей сложности 2157 пациентов с артритом и полиартритом лечились плацебо, целекоксибом или напроксеном. У всех пациентов, получавших лечение, при начальной эндоскопии отсутствовали эрозивные изменения. Эндоскопия проводилась каждые 3 недели в течение 3 месяцев. Ибупрофен В продолжительном шестимесячном исследовании у диклофенака тоже отмечалась значительно более высокая частота язвы, чем у целекоксиба. Однако достоверность этого результата должна быть уточнена, поскольку эндоскопия не проводилась в начале исследования. В этих исследованиях те пациенты в группе целекоксиба, которые также принимали низкую дозу ацетилсалициловой кислоты АСК , имели несколько более высокий риск развития язвы но не такой высокий риск, как в группах сравнения. Агрегация тромбоцитов не изменялась в нескольких небольших исследованиях целекоксиба. Увеличение трансаминаз отмечалось лишь несколько чаще с целекоксибом, чем при использовании плацебо. Что касается функции почек, то нет данных, позволяющих предположить, что целекоксиб отличается от других нестероидных противовоспалительных препаратов в положительную или отрицательную сторону. Людей с непереносимостью аспирина не следует лечить целекоксибом. С момента запуска препарата в США сообщалось о 10 смертельных случаях, связанных с целекоксибом. В 5 случаях смерть была вызвана ЖК кровотечениями или язвами. Дозировка и передозировка Целекоксиб торговое наименование: «Целебрекс» продаётся в виде капсул по 100 или 200 мг. Для лечения остеоартрита рекомендуется ежедневная доза 200 мг 2 раза 100 мг или 1 раз 200 мг.
Целекоксиб Капсулы 200 мг 10 шт
Одновременное применение с флуконазолом Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор изофермента CYP2C9), препарат Целекоксиб следует применять в минимальной рекомендованной дозе. Целекоксиб – единственный препарат из группы НПВП, прошедший многоплановую проверку по всем возможным параметрам безопасности. В интернет-аптеке Фармэконом, цена на Целекоксиб-Вертекс составит всего 582.30 Р, если вы забронируете препарат на сайте. Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз/сут отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. При деэскалационном режиме назначения целекоксиба наблюдается постоянное уменьшение лабораторной активности, в то время как боль в спине снижается при применении 600 мг целекоксиба, а после уменьшения дозы до 200 мг в сутки усиливается без ухудшения. Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз/сут отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза.
Целекоксиб — снятие приступа боли с суставов
Ревматоидный артрит Рекомендуемая начальная суточная доза составляет 200 мг в 2 приема; в случае необходимости доза может быть увеличена до 200 мг 2 раза в сутки. Анкилозирующий спондилит Рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг в 1-2 приема; в случае необходимости доза может быть увеличена до 200 мг 1-2 раза в сутки. Пациенты с нарушением функции печени или почек Убедитесь, что Ваш врач знает о том, что у Вас есть проблемы с печенью или почками, так как Вам могут понадобиться более низкие дозы. Пациенты пожилого возраста, в частности с весом менее 50 кг Если Вам больше 65 лет и особенно если Ваш вес составляет менее 50 кг, вероятно врач будет осуществлять более тщательный мониторинг Вашего состояния. В этом случае просто примите следующую дозу препарата. Не принимайте двойную дозу препарата для восполнения пропущенной. Врач может рекомендовать постепенное снижение дозы препарата течение нескольких дней. Если у Вас возникли дополнительные вопросы по применению препарата, обратитесь к своему лечащему врачу или фармацевту. Ниже представлены нежелательные явления, которые наблюдались при приеме целекоксиба у пациентов с артритом.
Нарушение функции почек: у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Применение препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью противопоказанно. Одновременное применение с флуконазолом: пациентам, принимающим флуконазол ингибитор изофермента CYP2C9 , целекоксиб следует применять в минимальной рекомендованной дозе. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с другими ингибиторами изофермента CYP2C9. Целекоксиб следует с осторожностью применять у пациентов, являющихся медленными метаболизаторами или с подозрением на такое состояние, так как это может привести к накоплению высоких концентраций целекоксиба в плазме крови. У таких пациентов следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата в 2 раза. Передозировка Клинический опыт передозировки ограничен. Особые указания Целекоксиб, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции. Влияние на сердечно-сосудистую систему Целекоксиб, как и все коксибы, может увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к летальному исходу. Риск возникновения этих реакций может возрастать с дозой, длительностью приема препарата, а также у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и факторами риска таких заболеваний. Чтобы снизить риск возникновения этих реакций у пациентов, принимающих целекоксиб, его следует применять в наименьших эффективных дозах и максимально короткими периодами на усмотрение лечащего врача. Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных симптомов нарушения функции сердечно-сосудистой системы. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения. При применении НПВП селективные ингибиторы ЦОГ-2 у пациентов после операции аортокоронарного шунтирования для лечения болевого синдрома в первые 10-14 дней возможно повышение частоты инфарктов миокарда и нарушений мозгового кровообращения. В связи со слабым действием целекоксиба на функцию тромбоцитов, он не может являться заменой ацетилсалициловой кислоты для профилактики тромбоэмболии. Также в связи с этим не следует отменять антиагрегантную терапию например, ацетилсалициловую кислоту у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений. Как и все НПВП, целекоксиб может приводить к повышению артериального давления, что может стать также причиной осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Все НПВП, в том числе и целекоксиб, у пациентов с артериальной гипертензией должны применяться с осторожностью. Наблюдение за артериальным давлением должно осуществляться в начале терапии целекоксибом, а также в течение курса лечения. Влияние на желудочно-кишечный тракт У пациентов, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта. Риск развития этих осложнений при лечении НПВП наиболее высок у пожилых людей, пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, пациентов одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и пациентов с такими заболеваниями желудочно-кишечного тракта как язва, кровотечение, воспалительные процессы в стадии обострения и в анамнезе. Другими факторами риска развития кровотечения из желудочно-кишечного тракта является одновременное применение с пероральными глюкокортикостероидами и антикоагулянтами, длительный период терапии НПВП, курение, употребление алкоголя. Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах на желудочно- кишечный тракт относились к пожилым и ослабленным пациентам. Совместное применение с варфарином и другими антикоагулянтами Сообщалось о серьезных некоторые из них были фатальными кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Поскольку сообщалось об увеличении протромбинового времени, то после начала лечения препаратом или изменения его дозы должна контролироваться антикоагулянтная активность. Задержка жидкости и отеки Как и при применении других лекарственных средств, тормозящих синтез простагландинов, у ряда пациентов, принимающих целекоксиб, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при применении данного препарата у пациентов с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны быть под тщательным наблюдением. Влияние на функцию почек Длительное применение НПВП может привести к папиллярному некрозу почек или другим нарушениям функции почек. Было установлено, что целекоксиб не обладает большей токсичностью по сравнению с другими НПВП. Нефротоксичность отмечается так же у пациентов, Pg которых играют компенсационную роль в поддержании почечного кровотока. Применение НПВП у данной группы пациентов может привести к дозозависимому уменьшению образования Pg и, вторично, снижению почечного кровотока, которое приводит к нарушению функции почек. Риск нефротоксичности высокий у пациентов с исходным нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, одновременно принимающих диуретики, ИАПФ, АРА II, и у пациентов пожилого возраста. Нефротоксический эффект, как правило, обратим при отмене терапии НПВП. Пациентам с нарушением функции почек препарат следует применять с осторожностью. Необходимо тщательно контролировать функцию почек. Так же следует соблюдать осторожность пациентам с дегидратацией. В таких случаях целесообразно провести регидратацию, а затем начинать терапию препаратом Целекоксиб. Влияние на функцию печени Целекоксиб не следует применять у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени класс С по классификации Чайлд-Пью. Целекоксиб следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести и назначать в наименьшей рекомендованной дозе.
Со стороны пищеварительной системы: часто - абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, заболевания зубов постэкстракционный луночковый альвеолит ; иногда - рвота; редко - язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, перфорация кишечника, панкреатит, повышение активности печеночных ферментов; имеются сообщения - желудочно-кишечные кровотечения, гепатит, печеночная недостаточность. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница; иногда - беспокойство, сонливость; редко - спутанность сознания, галлюцинации, асептический менингит. Со стороны мочевыделительной системы: часто - инфекция мочевыводящих путей; имеются сообщения - острая почечная недостаточность интерстициальный нефрит. Со стороны дыхательной системы: часто - бронхит, кашель, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей. Дерматологические реакции: часто - кожный зуд, кожная сыпь; иногда - алопеция, крапивница; имеются сообщения - фотосенсибилизация, шелушение кожи в т. Со стороны системы кроветворения: иногда - анемия, экхимозы, тромбоцитопения. Со стороны органов чувств: иногда - шум в ушах, затуманивание зрения; редко - потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния.
Развитие данной патологии определяется не только острой ишемией, но и выбросом провоспалительных медиаторов вследствие операционной травмы пораженной атеросклерозом стенки сосуда, что подтверждается значительным повышением уровня вч—СРБ [27]. С учетом большой роли сосудистого воспаления в патогенезе данного осложнения Pelliccia F. Исследуемую группу составили 50 больных со стабильной стенокардией напряжения. Имеется другая проблема, связанная с проведением коронарной ангиопластики. Даже при использовании современных стентов с покрытием из антипролиферативных препаратов, у некоторой части больных в послеоперационном периоде возникает рестеноз стентированного сосуда. К сожалению, стандартная терапия ИБС — длительное применение статинов, антикоагулянтов и антитромбоцитарных средств не предотвращает полностью возможность развития данного осложнения. Так, с этой целью предпринимались попытки использовать системное назначение ГК [29]. Но более рациональным в этой ситуации может быть использование селективных ингибиторов ЦОГ—2. Основной «конечной точкой» исследования являлся ангиографический контроль просвета стентированного сосуда через 6 месяцев после проведения ангиопластики. При этом, несмотря на высокую дозу и длительный прием целекоксиба, а также сопутствующее назначение АСК и клопидогрела, в основной группе отмечались лишь 3 эпизода осложнений со стороны ЖКТ дискомфорт и почек транзиторное нарушение функции , купировавшиеся после кратковременной отмены препарата [30]. В свете публикации результатов хорошо организованного и длительного исследования COREA—TAXUS, представляется важным обсудить весьма спорные выводы, полученные при изучении эффективности и безопасности другого высокоселективного ЦОГ—2 ингибитора — вальдекоксиба, назначаемого после «открытого» кардиохирургического вмешательства аорто—коронарного шунтирования, АКШ. Контроль составили больные, получавшие плацебо. Эта концепция подтверждается данными эпидемиологических исследований, таких как Cache County Study, показавших снижение риска развития болезни Альцгеймера у больных, длительно принимающих НПВП [36]. Исходя из этого применение селективных ЦОГ—2 ингибиторов при этих заболеваниях представлялось весьма перспективным [37,38]. К сожалению, результаты клинических исследований обернулись серьезным разочарованием. Исследуемую группу составляли 2158 добровольцев в возрасте 70 лет и старше, имевших семейный анамнез по этому заболеванию, у которых на момент рандомизации не отмечалось явных клинических признаков нарушения когнитивных функций. К сожалению, результаты исследования не показали эффективности исследуемых препаратов — более того, частота развития деменции оказалась несколько меньше у больных, получавших плацебо ОР 1,99; 0,8—4,97 для целекоксиба и 2,35; 0,95—5,77 для напроксена, различие статистически незначимо. В то же время сами исследователи указывают, что не слишком удачный дизайн исследования мог оказать существенное влияние на его результаты. Так, из—за недостатков в формировании критериев включения среди исследуемых лиц оказалось 7 больных с клинически выраженной формой болезни Альцгеймера и 46 больных с умеренно выраженными когнитивными нарушениями, что было выявлено в первые 6 месяцев от начала работы [39]. Однако почти одновременно с публикацией данных ADAPT медицинской общественности были представлены данные европейского исследования [Soininen H. Безуспешным оказалось применение целекоксиба и у больных с БАС. Оценка результатов исследования не показала значимого различия между основной и контрольной группами по таким показателям, как замедление снижение мышечной силы, уменьшения спастического напряжения мышц и повышение физической активности больных. В то же время между двумя группами не было различий и по частоте побочных эффектов [41]. Несмотря на эти неудачи, целекоксиб продолжает рассматриваться как перспективное средство для лечения неврологической патологии, связанной с развитием хронического нейронального воспаления. В частности, получены интересные лабораторные данные, касающиеся благоприятного влияния этого препарата при аутоиммунном неврите [42]. Однако, вероятно, наибольший интерес представляет такая область приложения противовоспалительного действия целекоксиба, как профилактика и лечения диабетической полинейропатии. Так, в работе Kellogg A. Эти данные убедительно доказывают, что развитие диабетической полинейропатии относится к числу ЦОГ—2—зависимых патологических процессов, и поэтому терапевтическое использование целекоксиба у больных с этой патологией представляется вполне целесообразным и требующим дальнейшего изучения в ходе соответствующих клинических исследований. Целекоксиб в онкологии: несомненный успех В настоящее время не вызывает сомнения теоретическое обоснование применения ЦОГ—2 ингибиторов для профилактики развития и прогрессирования онкологических заболеваний. Опухолевые клетки активно экспрессируют ЦОГ—2, а синтезируемые благодаря этому ферменту ПГ играют важнейшую роль на всех этапах онкогенеза. Именно местная воспалительная реакция, сопровождающаяся гиперпродукцией ПГ, во многом ответственна за торможение клеточного апаптоза, усиление выработки факторов роста и локальное подавление активности иммунокомпетентных клеток — процессы, с которыми связаны первые этапы развития опухолевой ткани, от ранних диспластических изменений и до формирования рака in situ. С гиперэкспрессией ЦОГ—2 связан активный синтез клетками новообразования тромбоксана А2, играющего важную роль в процессе метастазирования и фиксации опухолевых тромбов в здоровых тканях [4,44—47]. Первые данные о снижении риска развития злокачественных опухолей у больных, длительно принимающих НПВП, были получены в ходе эпидемиологических и масштабных когортных наблюдательных исследований [48,49]. Примером такого исследования является Health Professional Follow—up study. Среди 47 тыс. Прием НПВП тормозит не только развитие рака толстой кишки. В 2002 г.
Целекоксиб, капс. 200 мг №10
Фармакологические свойства Лекарственное средство Целекоксиб обладает противовоспалительным, жаропонижающим и обезболивающим воздействием. Чаще всего этот медикамент применяется для избавления от боли при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, а также оказывает благотворное воздействие на двигательные функции суставов. Лекарство Целекоксиб относится к нестероидным противовоспалительным препаратам НПВС нового поколения. Активный компонент препарата оказывает подавляющее воздействие на фермент ЦОГ-2. Этот фермент отвечает за развитие воспаления и появление болевых ощущений. Но при этом действующий компонент не влияет на процесс синтезирования фермента ЦОГ-1. В результате этого при приеме средства возникает минимальное количество побочных явлений, которые связаны с желудочно-кишечным трактом, системой кровообращения и мочевыделительными органами. Всасывание препарата быстрое, при этом он равномерно распределяется по всем тканям. Максимальный уровень концентрации действующего компонента в крови достигается через 3 часа, равновесная концентрация достигается на 5 день. Расщепление происходит при помощи печени. Использование при беременности Врачи категорически запрещают принимать таблетки Целекоксиб беременным женщинам.
При исследованиях было отмечено, что состав вызывает токсическую реакцию на плод. Поэтому лечение может быть опасным для будущего малыша. Особенно нужно воздержаться от приема на третьем триместре беременности. В крайних случаях врач может назначить Целекоксиб, если женщине это жизненно необходимо. Не рекомендуется использовать таблетки в момент грудного вскармливания. Есть риск, что компоненты состава могут попасть в молоко. Это приведет у опасной аллергической реакции у малыша и вызовет осложнения. Если есть необходимость в приеме Целекоксиба, тогда доктор попросит женщину прекратить грудное вскармливание. Инструкция по применению Согласно инструкции, Целекоксиб принимают перорально, запивая водой, независимо от приема пищи. Капсулу не разжевывая проглатывают целиком, не вскрывая.
Симптоматическое лечение остеоартроза Рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. Симптоматическое лечение ревматоидного артрита Рекомендованная доза составляет 100 или 200 мг 2 раза в сутки. Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита Рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. У некоторых пациентов отмечена эффективность применения 400 мг в сутки. Лечение болевого синдрома Рекомендованная начальная доза составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости. Лечение первичной дисменореи Рекомендованная начальная доза составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг в первый день.
Применение у пациентов особых клинических групп Пожилые пациенты Обычно коррекции дозы не требуется. Однако у пациентов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с минимальной рекомендованной дозы. Пациенты с нарушениями функции печени У пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести класс А по классификации Чайлд-Пью коррекции дозы не требуется. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести класс В по классификации Чайлд-Пью , следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью класс С по классификации Чайлд-Пью нет см. Пациенты с нарушениями функции почек У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности нет.
Одновременное применение с флуконазолом При одновременном применении флуконазола ингибитор изофермента CYP2C9 и препарата Целекоксиб следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с другими ингибиторами изофермента CYP2C9. Препарат Целекоксиб следует с осторожностью применять у пациентов, являющихся медленными метаболизаторами или с подозрением на такое состояние, так как это может привести к накоплению высоких концентраций целекоксиба в плазме крови. У таких пациентов следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. Взаимодействие Одновременное применение целекоксиба с ингибиторами изофермента CYP2C9 может привести к повышению его концентрации в плазме крови. В таких случаях может понадобиться снижение дозы целекоксиба. Одновременное применение целекоксиба с индукторами изофермента CYP2C9, такими как рифампицин, карбамазепин и барбитураты, может привести к снижению его концентрации в плазме крови.
В таких случаях может понадобиться повышение дозы целекоксиба. В клинических исследованиях фармакокинетики и исследованиях in vitro было показано, что целекоксиб хотя и не является субстратом изофермента CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6. Варфарин и другие антикоагулянты При одновременном приеме возможно увеличение протромбинового времени. Флуконазол, кетоконазол При одновременном применении 200 мг флуконазола I раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9. Пациентам, принимающим флуконазол ингибитор изофермента CYP2C9 , следует снизить рекомендованную дозу целекоксиба вдвое.
Кетоконазол ингибитор изофермента CYP3A4 не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба. Декстрометорфан и метопролол Было установлено, что одновременное применение целекоксиба в дозе 200 мг в сутки, приводило к повышению концентраций декстрометорфана и метопролола субстраты изофермента CYP2D6 в 2,6 и 1,5 раза соответственно.
Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, буллезные высыпания; имеются сообщения - анафилаксия, васкулит. Со стороны организма в целом: часто - обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, случайные травмы. Читать полностью Противопоказания Тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушения функции печени; аллергические реакции на прием ацетилсалициловой кислоты или других нпвс в анамнезе, iii триместр беременности, лактация грудное вскармливание ; повышенная чувствительность к сульфонамидам, повышенная чувствительность к целекоксибу.
Читать полностью Лекарственное взаимодействие При одновременном применении с препаратами, ингибирующими активность изофермента CYP2C9, в т. При одновременном применении целекоксиба с варфарином повышается риск развития кровотечений. Читать полностью Фармакодинамика Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов Pg , в основном за счет ингибирования циклооксигеназы-2 ЦОГ-2. Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления отек и боль.
Побочные эффекты[ править править код ] Сердечно-сосудистые расстройства: НПВС связаны с повышенным риском серьёзных и потенциально смертельных неблагоприятных сердечно-сосудистых тромботических событий, включая инфаркт миокарда и инсульт. Риск может быть увеличен с продолжительностью использования или ранее существовавшими сердечно-сосудистыми факторами риска или заболеванием. Индивидуальные профили риска сердечно-сосудистых заболеваний следует оценивать до назначения. Может возникнуть гипертоническая болезнь нового возраста или обострение гипертонии НПВП могут нарушать реакцию на тиазидные или петлевые диуретики и могут способствовать сердечно-сосудистым событиям; контролировать кровяное давление и использовать с осторожностью у пациентов с гипертонией. Может вызвать удержание натрия и жидкости, следует использовать с осторожностью у пациентов с отёком или сердечной недостаточностью. Долгосрочный сердечно-сосудистый риск у детей не оценивался.
Следует использовать самую низкую эффективную дозу в течение кратчайшего времени, в соответствии с индивидуальными целями пациента, для снижения риска сердечно-сосудистых событий; альтернативные методы лечения следует рассматривать для пациентов с высоким риском [26]. Желудочно-кишечные расстройства: НПВС могут увеличить риск серьёзных язв желудочно-кишечного тракта, кровотечения и перфорации может быть фатальным. Эти события могут возникать в любое время во время терапии и без предупреждения. Используйте самую низкую эффективную дозу в течение кратчайшего времени, в соответствии с индивидуальными целями пациента, для снижения риска нежелательных явлений GI; альтернативные методы лечения следует рассматривать для пациентов с высоким риском. Гематологические эффекты: может возникнуть анемия; нужно контролировать гемоглобин или гематокрит у людей, находящихся на длительном лечении.
Целекоксиб капсулы 200 мг №10
При одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Препарат Целекоксиб, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции. Целекоксиб — инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, 200 мг, таблетки. Целекоксиб – это препарат (капсулы), относится к группе противовоспалительные и противоревматические препараты. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Целекоксиб у пациентов с Купить Целекоксиб капсулы 200 мг 30 шт, можно на сайте и в наших аптеках Подробная инструкция по применению Целекоксиб капсулы 200 мг 30 шт.
Целекоксиб Капсулы 200 мг 10 шт
Лекарство: Целекоксиб 200 мг. Купить Целекоксиб капс 200мг N30 (Вертекс) в интернет-аптеке в Ростове-на-Дону, инструкция по применению, аналоги, только сертифицированные медикаменты, наличие всех лицензий, дешевые аналоги. Весьма важен опыт применения целекоксиба при воспалительном заболевании позвоночника – анкилозирующем спондилите (АС), при котором НПВП, по мнению ведущих экспертов, продолжают считаться препаратами первого ряда [15].
Целекоксиб-виал капс. 200мг №10
Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб обладает слабым действием на функцию тромбоцитов, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Возможно повышение уровня дигоксина в плазме крови при совместном применении с целекоксибом. Противодиабетические препараты для перорального применения: возможно усиление гипогликемического эффекта. Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность. Одновременное назначение целекоксиба и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего необходим контроль концентрации метотрексата в плазме крови. Особые указания Целекоксиб, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции. В период лечения рекомендуется контролировать АД.
При появлении признаков поражения печени кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз или системные проявления например, эозинофилия, кожная сыпь пациент должен прекратить прием целекоксиба и обратиться к врачу. Беременность и лактация Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания. Применение в детском возрасте Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет. При нарушениях функции почек.
Применение препарата Всегда принимайте этот препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений проконсультируйтесь с лечащим врачом. Ваш лечащий врач подберет необходимую для Вас дозу препарата.
Ниже приведена общая информация по режиму дозирования. Остеоартрит Обычная рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг в 1-2 приема; в случае недостаточного облегчения симптомов повышение дозы до 200 мг 2 раза в сутки может быть эффективным. Ревматоидный артрит Рекомендуемая начальная суточная доза составляет 200 мг в 2 приема; в случае необходимости доза может быть увеличена до 200 мг 2 раза в сутки. Анкилозирующий спондилит Рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг в 1-2 приема; в случае необходимости доза может быть увеличена до 200 мг 1-2 раза в сутки. Пациенты с нарушением функции печени или почек Убедитесь, что Ваш врач знает о том, что у Вас есть проблемы с печенью или почками, так как Вам могут понадобиться более низкие дозы. Пациенты пожилого возраста, в частности с весом менее 50 кг Если Вам больше 65 лет и особенно если Ваш вес составляет менее 50 кг, вероятно врач будет осуществлять более тщательный мониторинг Вашего состояния.
В случае такого проявления пациента нужно сразу доставить в больницу. Соблюдайте все рекомендации врача и не превышайте дозировку Целекоксибом. Тогда терапия пройдет успешно и не навредит организму. Взаимодействие с другими лекарствами Необходимо знать, как Целекоксиб действует вместе с другими препаратами, и какие он может вызвать реакции. Для этого нужно изучить список основных взаимодействий: Если принять Флуконазол в дозировке более 200 мг, тогда концентрация Целекоксиба в крови будет существенно повышена. Поэтому врач должен корректировать количество этих двух лекарств при параллельном приеме; Все ингибитора АПФ будут понижать эффект от Целекоксиба. Это может повлиять на кровеносное давление у пациента; Препарат будет снижать действие Фуросемида и Тиазидамида; Целекоксиб разрешено принимать вместе с оральными контрацептивами, так как особенной реакции между препаратами не наблюдалось; Прием препарат может поднять концентрацию лития в крови. Поэтому нужно с осторожностью назначать лекарства, в состав которых входит такой компонент; Можно одновременно принимать лекарства с алюминием и магнием. Врачи разрешают сочетать Целекоксиб вместе с Фенитоином и Метотрексатом. Эти лекарства не вызовут осложнения в организме.
Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах на ЖКТ относились к пожилым и ослабленным пациентам. Совместное применение с пероральными антикоагулянтами При одновременном применении НПВП с пероральными антикоагулянтами повышается риск кровотечений. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. Пероральные антикоагулянты включают варфарин , антикоагулянты кумаринового ряда и пероральные антикоагулянты прямого действия например, апиксабан , дабигатран и ривароксабан. Сообщалось о серьезных некоторые из них были фатальными кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Задержка жидкости и отеки Как и при применении других лекарственных средств, тормозящих синтез простагландинов, у ряда пациентов, принимающих целекоксиб , могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при применении данного препарата у пациентов с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны находиться под тщательным наблюдением. Влияние на функцию почек НПВП, в том числе и целекоксиб , могут оказывать токсическое действие на функцию почек. Было установлено, что целекоксиб не обладает большей токсичностью по сравнению с другими НПВП. Целекоксиб следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени и у пациентов пожилого возраста. Функция почек у таких пациентов должна тщательно контролироваться см. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с дегидратацией. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию целекоксибом. Влияние на функцию печени Целекоксиб не следует применять у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени класс С по классификации Чайлд-Пью. Целекоксиб следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести и снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое см. В некоторых случаях наблюдались тяжелые реакции со стороны печени, включая фульминантный гепатит иногда с летальным исходом , некроз печени и печеночная недостаточность иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени. Большинство из этих реакций развивались через 1 месяц после начала приема целекоксиба. Анафилактические реакции При приеме целекоксиба были зарегистрированы случаи анафилактических реакций см. Серьезные реакции со стороны кожных покровов Крайне редко при приеме целекоксиба отмечались серьезные реакции со стороны кожных покровов, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них были фатальными. Более высок риск появления таких реакций у пациентов в начале терапии, в большинстве отмеченных случаев такие реакции начинались в первый месяц терапии. Следует прекратить прием препарата при появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках или других признаков гиперчувствительности. Терапия глюкокортикостероидами Целекоксиб не может заменить глюкокортикостероиды или применяться в качестве терапии глюкокортикостероидной недостаточности. В период начала терапии целекоксибом следует снизить дозу препаратов, метаболизирующихся изоферментом CYP2D6, а после окончания лечения целекоксибом дозу этих препаратов следует увеличить см. Влияние на способность управлять трансп.
Целекоксиб-Виал капсулы 200 мг 10 шт.
Целекоксиб-Тева 200 мг инструкция — применение, цена, где купить, отзывы, показания и противопоказания, побочные эффекты, взаимодействие, аналоги. Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Целекоксиб-Вертекс капсулы 200мг. целекоксиб 100 мг или 200 мг.
Целекоксиб-Виал капсулы 200 мг 10 шт ➤ инструкция по применению
Капсулы не открывают и не разжевывают, а глотают целиком, выпивая побольше воды. Максимальное количество целекоксиба, которое допускается принимать в сутки, составляет 0,4 г. Этот препарат применяют в избытке только в редких случаях. К сердечно-сосудистым осложнениям могут привести высокие дозы и длительная терапия препаратом «Целекоксиб». Инструкция содержит информацию о небольших дозировках для симптоматического лечения каждого показания. Приводятся рекомендации относительно непродолжительного использования. Для устранения симптомов, сопровождающих остеоартроз и анкилозирующий спондилит, в сутки принимают за один или два раза 200 мг препарата. Для устранения симптомов ревматоидного артрита используют суточную дозу в размере 200 или 400 мг, которую принимают за два раза. Болевой синдром и первичную дисменорею в первый день лечат высокой дозой в 400 мг, с возможным приемом еще 200 мг, на следующий день используют по 200 мг 2 раза в сутки. Пожилым людям, а также пациентам, имеющим легкую степень недостаточной функции печени или легкую и среднюю степень недостаточной функции почек, не проводят пересчет дозы.
Низкий вес менее 50 кг , средняя степень тяжести недостаточности печени - пациентам данных категорий назначают лечение низкими дозами препарата. Обычно для лечения воспалительных процессов в суставах применяют комплексное лечение, основанное на использовании нескольких медикаментов в разных лекарственных формах. Сочетают капсулы «Целекоксиб», мазь или гель согревающие типа «Апизатрона» или «Финалгона. Препараты для местного использования вызывают временный эффект, поэтому их используют вместе с лекарствами для внутреннего приема. Кому запрещено использование Не всем пациентам с заболеваниями суставов можно принимать препарат «Целекоксиб». Инструкция по применению содержит перечень заболеваний и состояний, при которых данное средство окажет больший вред, чем пользу. Сюда относят: крапивницу, бронхиальную астму, аллергическое состояние от действия аспирина и других нестероидных противовоспалительных средств; восстановление после операции, связанной с аортокоронарным шунтированием ; обострение пептической язвы; воспаление слизистой оболочки в кишечнике; сердечную недостаточность; поражение артерий по периферии и церебральных сосудов с нарушенным мозговым кровотоком; печеночную недостаточностьтяжелой формы;.
Фармакокинетика у особых групп пациентов Пациенты пожилого возраста У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1,5-2 раза средних значений Сmах, AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, в силу чего у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба. По той же причине у женщин пожилого возраста обычно отмечается более высокая концентрация целекоксиба в плазме крови, чем у мужчин пожилого возраста.
Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее, у пациентов пожилого возраста с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с минимальной рекомендованной дозы. Причины и клиническое значение этого факта неизвестны. Нарушение функции печени Концентрация целекоксиба в плазме крови у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести класс А по классификации Чайлд-Пью изменяются незначительно. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести класс В по классификации Чайлд-Пью концентрация целекоксиба в плазме крови может увеличиваться почти в 2 раза. Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина или клиренсом креатинина КК и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие почечной недостаточности тяжелой степени не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения - превращение в печени в неактивные метаболиты. Фармакодинамика Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов Рg в основном за счет ингибирования циклооксигеназы-2 ЦОЕ-2. Индукция ЦОЕ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению Pg, в особенности РgЕ2, при этом происходит усиление проявлений воспаления отек и боль.
В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу-1 ЦОГ-1 и не оказываетвлияния на Pg, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие щ тканях, и прежде всего тканях желудка, кишечника и тромбоцитах. Влияние на функцию почек Целекоксиб снижает выведение с мочой PgE2 и 6-кето-PgF1 метаболит простациклина , но не влияет на сывороточную концентрацию тромбоксана В2 и выведение с мочой 11-дегидротромбоксана В2, метаболита тромбоксана оба - продукты ЦОГ-1. Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации СКФ у пациентов пожилого возраста и пациентов с хронической почечной недостаточностью, транзиторно снижает выведение натрия. У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Наиболее выражен данный эффект был у пациентов, получающих терапию диуретиками. Применение при беременности и кормлении грудью Беременность Отсутствуют достаточные данные по применению целекоксиба у беременных женщин. Потенциальный риск применения целекоксиба во время беременности не установлен, но не может быть исключен. В соответствии с механизмом действия, при применении НПВП, включая целекоксиб, у некоторых женщин возможно развитие изменений в яичниках, что может стать причиной осложнений во время беременности или нарушения фертильности. Применение ингибиторов синтеза Pg на раннем этапе беременности может негативно отразиться на течении беременности.
Данные явления могут возникать вскоре после начала лечения и обычно обратимы.
Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления отек и боль. В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу-1 ЦОГ-1 и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.
Влияние на функцию почек.
Со стороны органов чувств: нечасто — шум в ушах, нечеткость зрительного восприятия. Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто — повышение активности «печеночных» ферментов в том числе аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы. Со стороны крови: нечасто — анемия; редко — тромбоцитопения.
Общие: нечасто — гиперчувствительность, гриппоподобный синдром, случайные травмы, отек лица. Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции. Со стороны нервной системы: редко — галлюцинации; очень редко — кровоизлияния в головной мозг, асептический менингит, потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния. Со стороны органа зрения: нечасто — конъюнктивит.
Со стороны сосудов: очень редко — васкулит. Со стороны дыхательной системы: редко — тромбоэмболия легочной артерии, пневмонит. Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко — желудочно-кишечные кровотечения. Со стороны гепатобилиарной системы: редко — гепатит; очень редко — печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некроз печени см.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — реакции фоточувствительности; очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами DRESS или синдром гиперчувствительности , острый генерализованный экзантематозный пустулез, эксфолиативный дерматит. Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность см. Со стороны репродуктивной системы: редко — нарушение менструального цикла; частота неизвестна — снижение фертильности у женщин см. Системные нарушения: нечасто — боль в грудной клетке.
Женщины, планирующие беременность исключались из исследования, поэтому их не учитывали при подсчете частоты встречаемости реакции. Передозировка Симптомы Клинический опыт передозировки ограничен. Без клинически значимых побочных эффектов применялись однократные до 1200 мг и многократные дозы до 1200 мг в 2 приема в сутки. Лечение При подозрении на передозировку, необходимо обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии.
Предположительно, диализ не является эффективным методом выведения препарата из крови, из-за высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Одновременное применение целекоксиба с ингибиторами изофермента CYP2C9 может привести к повышению его концентрации в плазме крови. В таких случаях может понадобиться снижение дозы целекоксиба. Одновременное применение целекоксиба с индукторами изофермента CYP2C9, такими как рифампиции, карбамазепин и барбитураты, может привести к снижению его концентрации в плазме крови.
В таких случаях может понадобиться повышение дозы целекоксиба. В клинических исследованиях фармакокинетики и исследованиях in vitro было показано, что целекоксиб хотя и не является субстратом изофермента CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6. Варфарии и другие антикоагулянты: при одновременном приеме возможно увеличение протромбинового времени.
Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола один раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9. Пациентам, принимающим флуконазол ингибитор изофермента CYP2C9 , следует снизить рекомендованную дозу целекоксиба вдвое см. Кетоконазол ингибитор изофермента CYP3A4 не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба.
Декстрометорфан и метопролол: было установлено, что при одновременном применении целекоксиба в дозе 200 мг в сутки, приводило к повышению концентраций декстрометорфана и метопролола субстраты изофермента CYP2D6 в 2,6 и 1,5 раза соответственно. Такое повышение концентраций связано с ингибированием метаболизма субстратов изофермента CYP2D6 целекоксибом посредством ингибирования активности самого изофермента CYP2D6. В связи с этим, в период начала терапии целекоксибом, следует снизить дозу препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2D6, а после окончания лечения целекоксибом дозу этих препаратов следует увеличить. Метотрексат: не отмечалось фармакокинетических клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и метотрексатом.
У пожилых пациентов, обезвоженных в том числе у пациентов, получающих терапию диуретиками или у пациентов с нарушением функции почек, одновременное применение МПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II и диуретиками, может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Обычно данные эффекты обратимы. В связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов.
Целкокс: инструкция по применению
Целекоксиб капсулы 100 мг или 200 мг в контурной ячейковой упаковке №10х1. В дозе 200 мг целекоксиб несколько уступал препаратам сравнения, но достоверно превосходил плацебо. Нестероидный противовоспалительный препарат Вертекс Целекоксиб, 200 мг.
Содержание статьи
- Целекоксиб : инструкция по применению
- Действующие вещества:
- Целекоксиб капс 200мг №30
- Целекоксиб: инструкция, показания, цена, аналоги