Препарат Аторвастатин – ВЕРТЕКС содержит действующее вещество аторвастатин и принадлежит к группе гиполипидемических средств.
Active ingredients
- Аторвастатин-вертекс таблетки покрытые пленочной оболочкой 10мг №30
- Фармакологическая группа
- АТОРВАСТАТИН-ВЕРТЕКС ТАБЛЕТКИ 10МГ N30
- Аторвастатин-Вертекс табл п/п/о 10 мг N90, Вертекс АО (РОССИЯ)
- аторвастатин-вертекс - инструкция по применению
Аторвастатин таблетки покрытые оболочкой 10мг 30 (Вертекс)
Оптовые заявки: 495 795-87-80, opt test-poloska. Компания предоставила краткое заявление о ситуации, отметив, что произошли смерти двух пациентов. Хотя считалось, что они не связаны с VX-880, компания приостановила программу в соответствии с протоколом до рассмотрения данных независимым комитетом по мониторингу данных и глобальными регулирующими органами. Vertex заявила, что безопасность med до сих пор соответствовала иммунодепрессантам.
Исследования in vitro также показали, что аторвастатин является слабым ингибитором изофермента CYP3A4. Аторвастатин не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию в плазме крови терфенадина, который метаболизируется, главным образом, изоферментом CYP3А4, поэтому его существенное влияние на фармакокинетику других субстратов изофермента CYP3А4 маловероятно см. Аторвастатин также идентифицируется как субстрат транспортеров оттока МЛУ1 и белка резистентности рака молочной железы, которые могут ограничивать кишечную абсорбцию и билиарный клиренс аторвастатина. Различий в эффективности и безопасности препарата, или достижении целей гиполипидемической терапии у пожилых пациентов по сравнению с общей популяцией не выявлено. Дети В 8-недельном открытом исследовании дети в возрасте 6-17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией и исходной концентрацией Хс-ЛПНП? Единственной значительной ковариатой в фармакокинетической модели популяции, получающей аторвастатин, была масса тела. Кажущийся клиренс аторвастатина у детей не отличался от такового у взрослых пациентов при аллометрическом измерении по массе тела. Недостаточность функции почек Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или его влияние на показатели липидного обмена, в связи с этим изменение дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется см. Исследований применения аторвастатина у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности не проводилось. Аторвастатин не выводится в ходе гемодиализа вследствие интенсивного связывания с белками плазмы крови. Недостаточность функции печени Концентрация препарата значительно повышается Cmax примерно в 16 раз, AUC примерно в 11 раз у пациентов с алкогольным циррозом печени класс B по шкале Чайлд-Пью см. У пациентов с генетическим полиморфизмом SLCO1B1 имеется риск повышения экспозиции аторвастатина, что может привести к повышению риска развития рабдомиолиза. Нарушение захвата аторвастатина печенью, связанное с генетическими нарушениями, также может наблюдаться у таких пациентов. Возможные последствия в отношении эффективности неизвестны. Дозы саквинавира и ритонавира, применявшиеся в данном исследовании, отличаются от дозировок, которые используются в клинической практике. Следует учитывать, что повышение экспозиции аторвастатина при клиническом применении скорее всего выше, чем наблюдаемое в исследовании. В связи с этим, следует применять наиболее низкую дозу аторвастатина. Так как рифампицин обладает двойным механизмом взаимодействия, рекомендуется вводить рифампицин и аторвастатин одновременно. Более поздний прием аторвастатина после рифампицина связан со значительным снижением концентрации аторвастатина в плазме крови.
Способ применения и дозы Лечение проводят на фоне стандартной диеты для пациентов с гиперхолестеринемией. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от исходного уровня холестерина. Принимают внутрь. Эффект проявляется в течение 2 недель, а максимальный эффект - в течение 4 недель. При необходимости дозу можно постепенно увеличить с интервалом 4 недели и более. Максимальная суточная доза - 80 мг. Передозировка Случаи передозировки не описаны. В случае передозировки необходимы следующие общие мероприятия: мониторинг и поддержание жизненных функций организма, а также предупреждение дальнейшего всасывания препарата промывание желудка, прием активированного угля или слабительных средств. При развитии миопатии с последующим рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью препарат необходимо немедленно отменить и начать инфузию диуретика и бикарбоната натрия. Поскольку препарат активно связывается с белками плазмы крови, гемодиализ не эффективен. Особые указания C осторожностью следует применять у пациентов, злоупотребляющих алкоголем; при указаниях в анамнезе на заболевание печени. При появлении на фоне лечения симптомов миопатии следует определить активность КФК.
Эффект проявляется в течение 2 недель, а максимальный эффект - в течение 4 недель. При необходимости дозу можно постепенно увеличить с интервалом 4 недели и более. Максимальная суточная доза - 80 мг. Состав 1 таб.
Аторвастатин-Вертекс таблетки п/о 10мг №90
Результаты исследований in vitro дают основания предположить, что изофермент CYP3A4 печени играет важную роль в метаболизме аторвастатина. Это подтверждается повышением концентрации аторвастатина в плазме крови человека при одновременном приеме эритромицина, который является ингибитором этого изофермента. Исследования in vitro также показали, что аторвастатин является слабым ингибитором изофермента CYP3A4. Аторвастатин не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию в плазме крови терфенадина, который метаболизируется, главным образом, изоферментом CYP3А4, поэтому его существенное влияние на фармакокинетику других субстратов изофермента CYP3А4 маловероятно. Различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии у пожилых пациентов в сравнении с общей популяцией не выявлено. Дети Исследования фармакокинетики препарата у детей не проводились. Пациенты с недостаточностью функции почек Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или его воздействие на показатели липидного обмена, в связи с этим изменение дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется. Аторвастатин не выводится в ходе гемодиализа вследствие интенсивного связывания с белками плазмы. Пациенты с недостаточностью функции печени Концентрации аторвастатина значительно повышаются Cmax примерно в 16 раз, AUC примерно в 11 раз у пациентов с алкогольным циррозом печени класс B по шкале Чайлд-Пью. Показания к применению - первичная гиперхолестеринемия гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолесте-ринемия IIа тип по Фредриксону ; - комбинированная смешанная гиперлипидемия IIа и IIb типы по Фредриксону ; - дисбеталипопротеинемия III тип по Фредриксону в качестве дополнения к диете ; - семейная эндогенная гипертриглицеридемия IV тип по Фредриксону , резистентная к диете; - гомозиготная семейная гиперхолестеринемия при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения; - первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ИБС ишемической болезни сердца , но имеющих несколько факторов риска ее развития? Противопоказания - повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; - заболевание печени в активной стадии; - повышение активности «печеночных» трансаминаз в плазме крови неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы; - заболевания скелетных мышц; - дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; - беременность и период грудного вскармливания; - возраст до 18 лет недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности для данной возрастной группы.
C осторожностью Применение у пациентов, злоупотребляющих алкоголем или у пациентов, имеющих в анамнезе заболевания печени. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Применение препарата Аторвастатин противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания. Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции.
Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Аторвастатин можно применять у женщин репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске лечения для плода. Применение при нарушениях функции печени Противопоказание: заболевания печени в активной стадии.
До начала и во время лечения аторвастатином, особенно при появлении симптомов поражения печени, необходимо контролировать показатели функции печени. При повышении уровня трансаминаз их активность следует контролировать вплоть до нормализации. Если активность АСТ или АЛТ, более чем в 3 раза превышающая норму, сохраняется, рекомендуется снижение дозы или отмена аторвастатина. Особые указания C осторожностью следует применять у пациентов, злоупотребляющих алкоголем; при указаниях в анамнезе на заболевание печени. При появлении на фоне лечения симптомов миопатии следует определить активность КФК. Если значительное повышение уровня КФК сохраняется, то рекомендуется снизить дозу или отменить аторвастатин. Риск миопатии во время лечения аторвастатином повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, противогрибковых препаратов, относящихся к азолам, и ниацина.
Существует вероятность развития следующих побочных реакций, однако не во всех случаях установлена четкая связь с приемом аторвастатина: судороги мышц, миозит, миопатия, парестезия, периферическая невропатия, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, анорексия, рвота, алопеция, зуд, сыпь, импотенция, гипергликемия и гипогликемия. С осторожностью применяют аторвастатин у пациентов с хроническим алкоголизмом.
В самих сосудах образуются атеросклеротические бляшки - которые сужают объём артерии и нарушают кровообращение. Аторвастатин калия улучшает нарушенное кровообращение - делает кровь менее густой и более подвижной текучей. Действие самих таблеток на организм я не замечаю и не ощущаю. Можно сказать это мой образ жизни к которому я привыкла.
И считаю, что всё же отлично помогает этот препарат в моей наполненной жизни. Моё сердце имеет несколько факторов риска, а замечательный препарат защищает внутренние стенки сосудов и снижает риск повторения заболевания инфаркт миокарда.
Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина Xc ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер. Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. По сравнению с другими статинами за исключением розувастатина аторвастатин вызывает более выраженное снижение уровня ТГ.
Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия доклинический признак раннего атеросклероза , на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами. Аторвастатин снижает уровень холестерина у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами. Фармакокинетика Аторвастатин быстро абсорбируется из ЖКТ. Аторвастатин выводится в форме метаболитов преимущественно с желчью. Показания к применению Первичная гиперхолестеринемия гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия тип IIа по классификации Фредриксона ; комбинированная смешанная гиперлипидемия типы IIа и IIb по классификации Фредриксона ; дисбеталипопротеинемия тип III по классификации Фредриксона в качестве дополнения к диете ; семейная эндогенная гипертриглицеридемия тип IV по классификации Фредриксона , резистентная к диете; гомозиготная семейная гиперхолестеринемия при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения. Первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ИБС, но имеющих несколько факторов риска ее развития - возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкие концентрации Хс-ЛПВП в плазме крови, генетическая предрасположенность, в т.
Вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения суммарного показателя смертности, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации. Противопоказания Заболевания печени в активной стадии, повышение активности трансаминаз сыворотки более чем в 3 раза по сравнению с ВГН неясного генеза, беременность, лактация грудное вскармливание , женщины репродуктивного возраста, не применяющие надежные средства контрацепции; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к аторвастатину. Применение при беременности и кормлении грудью Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации грудного вскармливания. Неизвестно, выделяется ли аторвастатин с грудным молоком.
АТОРВАСТАТИН-ВЕРТЕКС ТАБЛЕТКИ 10МГ N30
Концентрации аторвастатина и его метаболитов в плазме крови значительно повышаются Cmax - приблизительно в 16 раз, AUC - в 11 раз у пациентов с хроническим алкогольным заболеванием печени класс В по Чайлд-Пью. Данные доклинических исследований Аторвастатин неканцерогенный у животных. У животных влияние было в 6—11 раз выше, что установлено по показателю AUC0-24. Аторвастатин не оказывал мутагенного действия, не приводил к мальформациям репродуктивных органов в 4 исследованиях in vitro и в одном тесте in vivo. Для снижения уровня общего ХС и ХС ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, когда диета и другие немедикаментозные средства не обеспечивают надлежащего эффекта. Пациентам без клинических проявлений сердечно-сосудистых заболеваний, с наличием или отсутствием дислипидемии, у которых есть несколько факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, например курение, АГ, сахарный диабет, низкий уровень ХС ЛПВП или наличие в семейном анамнезе сердечно-сосудистых заболеваний в молодом возрасте с целью:снижения риска фатальных проявлений ИБС и нефатального инфаркта миокарда;снижения риска возникновения инсульта;снижения риска возникновения стенокардии и необходимости выполнения процедур реваскуляризации миокарда. У пациентов с клиническими симптомами коронарных заболеваний аторвастатин показан для:снижения риска развития нефатального инфаркта миокарда;снижения риска развития фатального и нефатального инсульта;снижения риска при проведении процедур реваскуляризации;снижения риска госпитализации по поводу застойной сердечной недостаточности;снижения риска возникновения стенокардии. Дети в возрасте 10—17 лет Аторвастерол назначается дополнительно к диете для снижения уровня общего ХС, ХС ЛПНП и аполипротеина В у мальчиков и девочек в постменархиальный период, в возрасте 10—17 лет с гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемией, даже при условии соблюдения адекватной диеты, если: а уровень ХС ЛПНП остается? Противопоказания гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата в анамнезе;заболевания печени в активной фазе или продолжительное повышение уровня трансаминаз в 3 раза выше средней верхней границы нормы в плазме крови неизвестной этиологии;миопатия;период беременности и кормления грудью;женщинам репродуктивного возраста, которые не применяют эффективные методы контрацепции;дети в возрасте до 10 лет. Меры предосторожности Применение при нарушениях функции печениС осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почекПри почечной недостаточности изменения дозы не требуется, так как концентрация амплодипина в плазме крови не зависит от степени снижения функции почек. Применение у детейПротивопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет. Применение у пожилых пациентовС осторожностью пациентам пожилого возраста. Способ применения и дозы перед началом терапии Аторвастеролом необходимо попробовать контролировать уровень гиперхолестеринемии с помощью соответствующей диеты, назначить физические упражнения и меры, направленные на уменьшение массы тела у пациентов с ожирением и провести лечение других сопутствующих заболеваний. Во время лечения Аторвастеролом пациентам следует соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету. Препарат назначают в дозе 10—80 мг 1 раз в сутки ежедневно, в любое время суток, независимо от приема пищи. Начальная и поддерживающая дозы должны подбираться индивидуально, согласно исходному значению уровня ХС ЛПНП, цели лечения и чувствительности пациента к препарату. Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная смешанная гиперлипидемия. Терапевтический эффект достигается на протяжении 2 нед, максимальный терапевтический эффект - на протяжении 4 нед.
Эффект поддерживается на протяжении продолжительного лечения. Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия. Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия в педиатрической практике пациенты в возрасте 10—17 лет. Рекомендуется назначать Аторвастерол в начальной дозе по 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки дозы, превышающие 20 мг, не изучались у пациентов этой возрастной группы. Доза определяется индивидуально, в зависимости от цели лечения. Через каждые 4 нед или больше необходимо корригировать дозу препарата. Применение для лечения пациентов с печеночной недостаточностью. Применение для лечения пациентов с почечной недостаточностью.
Поэтому нет необходимости в коррекции дозы. Применение для лечения пациентов пожилого возраста. Различия в безопасности, эффективности или достижении цели в лечении гиперхолестеринемии у пациентов пожилого возраста и пациентов других возрастных групп нет. Применение в комбинации с другими лекарственными средствами. При необходимости одновременного применения аторвастатина и циклоспорина доза аторвастатина не должна превышать 10 мг см. Побочные действия ожидается, что побочными явлениями, которые отмечают чаще всего, являются симптомы со стороны ЖКТ, в том числе запор, метеоризм, диспепсия, боль в животе. Они, как правило, исчезают при продолжении лечения. Следующий перечень побочных реакций составлен на основе данных, полученных в клинических исследованиях и на протяжении постмаркетингового периода.
При применении препарата у пожилых пациентов различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось. Передозировка Лечение: специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен. Взаимодействие Риск миопатии во время лечения другими лекарственными средствами этого класса повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, противогрибковых средств, относящихся к азолам, и никотиновой кислоты. При одновременном применении препарата не влияет на фармакокинетику антипирина феназона , поэтому взаимодействие с другими средствами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома не ожидается. Однако гиполипидемический эффект комбинации Аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата по отдельности. При повторном приеме дигоксина и препарата в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Больных, получающих дигоксин в сочетании с препаратом, следует наблюдать. Аторвастатин не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется главным образом цитохромом Р450 ЗА4; в связи с этим представляется мало вероятным, что Аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов цитохрома Р450 ЗА4. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, получающей Аторвастатин. Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов в том числе циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном , увеличивает риск снижения эндогенных стероидных горомонов следует соблюдать осторожность. При изучении взаимодействия препарата с варфарином и циметидином признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено. При одновременном применении 80 мг и амлодипина 10 мг фармакокинетика препарата в равновесном состоянии не изменялась. Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия препарата и антигипертензивных средств. Одновременное применение препарата с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы цитохрома Р450 ЗА4, сопровождалось увеличением концентрации препарата в плазме крови. Фармацевтическая несовместимость не известна. Особые указания Перед началом терапии больному необходимо назначить стандартную гипохолестестериновую диету, которую он должен соблюдать во время всего периода лечения. Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения уровня липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени.
После приступа с обмороком узнал, что и на сахар влияет! Во вторник иду к эндокринологу. Очень опасен! Мог бы много раз погибнуть без помощи. Виктор 12 ноября 2018, 10:58 Я вообще удивляюсь моему врачу, для чего она мне этот препарат назначила, холестерин у меня в норме, стенокардия, ишемия, аритмия, это все у меня присутствует, а это все написано в противопоказаниях, как мне понимать наших врачей и это случается почти постоянно, иногда наводит на мысль, а не долго ли я задержался на этом свете. Мне 73 г. Марченко 25 июля 2018, 15:15 Хороший препарат, помогает высокий холестерин снизить и переносится нормально. Все холестериновые показатели хорошо снизились, триглицериды только никак не поддавались, поэтому дибикор подключили. Второй месяц пью аторвастатин вместе с дибикором, отлично себя чувствую, триглецириды тоже наконец-то стали снижаться. Еще чуть-чуть и смогу сказать что холестерин в норме. Владимир Разница- Мерседес с АТорвастатин и лада- всё остальное. Светлана 28 августа 2017, 14:12 Соглашусь с Игорем. Действительно сейчас на цену в аптеке обращаешь внимание постоянно.
С тех пор я постоянно каждый день принимаю гиполипидемическое средство из группы статинов на ночь и так пять лет. Аторвастатин калия - это активное вещество с вспомогательным веществом целлюлоза микросталическая. Это очень необходимый и нужный лекарственный препарат постоянно для того, что бы в сосудах не образовывались жировые бляшки не накапливался холестерин. Это лекарство снижает концентрацию общего процента холестерина. Аторвастатин калия "Вертекс" очень быстро всасывается и достигает максимальной концентрации. Я пожилой человек и концентрация аторвастатина в плазме крови для профилактики сердечно сосудистых осложнений просто необходима, и для предупреждения ишемической болезни.
Аторвастатин-Вертекс, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20мг, 90 шт
Инструкция по применению для Аторвастатин-Вертекс таблетки 10 мг 30 шт. Разведения от 6, 12 и выше. Подпишитесь на новости. инструкция по применению, состав и описание. 40мг №30 заказать в Москве от Вертекс ЗАО в интернет-аптеке Будь Здоров: низкие цены, быстрая доставка, подробная инструкция по применению лекарства, противопоказания, отзывы. Аторвастатин (Atorvastatin): 13 отзывов врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска. Аторвастатин уменьшает образование ХС-ЛПНП и число частиц ЛПНП вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов в сочетании с благоприятными.
Аторвастатин таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 30 шт. Вертекс
Снижение концентрации в плазме крови Хс-ЛПНП лучше коррелирует с дозой аторвастатина, чем с его концентрацией в плазме крови. Дозу подбирают с учетом терапевтического эффекта см. Терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала терапии, достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода терапии. Фармакокинетика Всасывание Аторвастатин быстро всасывается после приема внутрь: время достижения его максимальной концентрации TCmax в плазме крови достигает максимума через 1-2 часа. Степень всасывания и концентрация в плазме крови повышаются пропорционально дозе. Распределение Средний объем распределения аторвастатина составляет около 381 л. Метаболизм Аторвастатин в значительной степени метаболизируется с образованием орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым у аторвастатина.
Результаты исследований in vitro дают основания предположить, что изофермент CYP3A4 печени играет важную роль в метаболизме аторвастатина. Это подтверждается повышением концентрации аторвастатина в плазме крови человека при одновременном приеме эритромицина, который является ингибитором этого изофермента. Исследования in vitro также показали, что аторвастатин является слабым ингибитором изофермента CYP3A4. Аторвастатин не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию в плазме крови терфенадина, который метаболизируется, главным образом, изоферментом CYP3А4, поэтому его существенное влияние на фармакокинетику других субстратов изофермента CYP3А4 маловероятно. Различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии у пожилых пациентов в сравнении с общей популяцией не выявлено. Дети Исследования фармакокинетики препарата у детей не проводились.
Фармакотерапевтическая группа Фармакологические свойства Фармакодинамика Аторвастатин — селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, ключевого фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглютарил-КоА в мевалонат — предшественник стероидов, включая холестерин; синтетическое гиполипидемическое средство. У пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемией аторвастатин снижает концентрацию в плазме крови общего холестерина Хс , холестерина липопротеидов низкой плотности Хс-ЛПНП и аполипопротеина В апо-В , а также концентрацию липопротеидов очень низкой плотности Хс-ЛПОНП и триглицеридов ТГ , вызывает неустойчивое повышение концентрации холестерина липопротеидов высокой плотности Хс-ЛПВП. Аторвастатин снижает концентрацию холестерина и липопротеидов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу и синтез холестерина в печени и, увеличивая число «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, приводит к усилению захвата и катаболизма Хс-ЛПНП. Результаты терапии сходны у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией, в т.
У пациентов с дисбеталипопротеинемией снижает концентрацию холестерина липопротеидов промежуточной плотности Хс-ЛППП. У пациентов с различными исходными концентрациями Хс-ЛПНП с инфарктом миокарда без зубца Q и нестабильной стенокардией, мужчин и женщин, у пациентов моложе и старше 65 лет аторвастатин вызывает снижение риска ишемических осложнений и смертности. Снижение концентрации в плазме крови Хс-ЛПНП лучше коррелирует с дозой аторвастатина, чем с его концентрацией в плазме крови. Дозу подбирают с учетом терапевтического эффекта см. Терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала терапии, достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода терапии. Фармакокинетика Всасывание Аторвастатин быстро всасывается после приема внутрь: время достижения его максимальной концентрации TCmax в плазме крови достигает максимума через 1-2 часа. Степень всасывания и концентрация в плазме крови повышаются пропорционально дозе. Распределение Средний объем распределения аторвастатина составляет около 381 л. Метаболизм Аторвастатин в значительной степени метаболизируется с образованием орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым у аторвастатина.
Одновременное применение аторвастатина 10 мг в сутки и азитромицина 500 мг в сутки не изменяло концентрацию аторвастатина в плазме крови. Риск возникновения миопатии, вызванной применением аторвастатина, может повышаться при одновременном применении фибратов. Согласно результатам исследований in vitro гемфиброзил подавляет глюкуронизацию аторвастатина. Это может вызывать повышение концентраций аторвастатина в плазме крови.
При длительном применении дигоксина и одновременном применении 10 мг аторвастатина уровень дигоксина в плазме крови не изменялся. Такое взаимодействие возникает вследствие ингибирования мембранного белка, который транспортирует Р-гликопротеин. Состояние пациентов, которые применяют дигоксин, следует тщательно контролировать. Пероральные контрацептивы.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами повышаются концентрации норэтистерона и этинилэстрадиола. Этот эффект следует учитывать при подборе доз пероральных контрацептивов. При этом гиполипидемическое действие комбинации аторвастатина и колестипола превышало эффективность, отмечаемую при применении каждого из этих препаратов отдельно. Одновременное применение аторвастатина и варфарина приводит к незначительному снижению протромбинового времени в первые дни такого лечения, однако через 15 сут применения аторвастатина этот показатель нормализуется.
Тем не менее, необходим постоянный контроль за состоянием пациентов, принимающих варфарин, если к схеме лечения добавляют аторвастатин. Одновременное применение аторвастатина и феназона на протяжении определенного времени приводит к незначительному влиянию на клиренс феназона, или же такого влияния не выявляют. При одновременном применении 80 мг аторвастатина и 10 мг амлодипина фармакокинетические показатели аторвастатина в равновесном состоянии не изменялись. Одновременное применение аторвастатина и терфенадина не вызывало существенных изменений фармакокинетики терфенадина.
Другие препараты. В клинических исследованиях не отмечено клинически значимых взаимодействий при одновременном назначении аторвастатина и антигипертензивных или эстрогензамещающих средств. Особые указания Влияние на печень Как и при применении других гиполипопротеинемических лекарственных средств этой группы, при лечении Аторвастеролом может умеренно повышаться активность трансаминаз плазмы крови в 3 раза выше, чем верхний уровень нормы. Перед началом лечения и периодически в ходе лечения следует определять показатели функции печени.
Мониторинг функции печени следует проводить при появлении признаков или симптомов возможного ее поражения. Аторвастерол способен вызвать повышение активности трансаминаз. Состояние пациентов, у которых повысился уровень трансаминаз, следует контролировать до исчезновения патологических изменений. В случае, когда уровень трансаминаз повышается в 3 раза по сравнению со средним значением верхней границы нормы, рекомендуется снизить дозу Аторвастерола или отменить препарат.
Повышение активности трансаминаз не сопровождалось желтухой или другими клиническими проявлениями. Если дозу препарата снижали, делали перерыв или прекращали лечение, уровень трансаминаз нормализовался. Большинство пациентов продолжали лечение низшими дозами Аторвастерола без негативных последствий. Заболевания печени в активной фазе или повышение активности трансаминаз по непонятной причине являются противопоказанием для применения препарата.
Влияние на скелетные мышцы Как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, аторвастатин очень редко способен оказывать влияние на скелетные мышцы и вызывать миалгию, миозит и миопатию, которые могут прогрессировать до возникновения рабдомиолиза - состояния, которое потенциально угрожает жизни пациента и характеризуется значительным повышением уровня КФК более 10 раз по сравнению с верхней границей нормы , миоглобинемией и миоглобинурией, которые приводят к нарушению функции почек. Пациентов следует предупредить о возможном возникновении боли в мышцах и слабости мышц, иногда с недомоганием или повышением температуры тела. В случаях повышения уровня КФК или уточненного или вероятного диагноза миопатии лечение Аторвастеролом следует прекратить. Риск возникновения миопатии во время лечения препаратами этой группы повышается при одновременном применении циклоспорина, производных фибриновой кислоты, эритромицина, ниацина или азоловых противогрибковых средств.
При назначении Аторвастерола в комбинации с производными фибриновой кислоты, эритромицином, иммуносупрессорами или азоловыми противогрибковыми средствами, или гиполипопротеинемическими дозами ниацина, следует взвешивать возможные положительные результаты и негативные последствия и наблюдать пациентов с целью определения таких проявлений, как боль в мышцах и слабость мышц, особенно в первые месяцы лечения и после повышения дозы одного из этих препаратов. Для этого рекомендуется периодическое определение КФК, но следует помнить, что этого теста недостаточно для своевременного диагностирования тяжелой миопатии. Аторвастерол может вызвать повышение уровня КФК. При лечении Аторвастеролом, как и при применении подобных препаратов этой группы, иногда отмечали случаи рабдомиолиза в сочетании со вторичной почечной недостаточностью, которая проявляется миоглобинурией.
Терапию препаратом следует прервать или прекратить в случае тяжелого состояния пациента при подозрении, что эти изменения вызваны миопатией, или при наличии факторов риска развития вторичной почечной недостаточности при рабдомиолизе например тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, серьезные хирургические вмешательства, травма, тяжелые эндокринные, метаболические или электролитные нарушения и неконтролируемые судороги. Перед началом лечения Аторвастатин необходимо с осторожностью применять у пациентов, склонных к развитию рабдомиолиза. Необходимость определения показателей следует оценивать с учетом вышеупомянутого. В таких случаях необходимо тщательно проанализировать риск, связанный с лечением, и возможные преимущества.
Взаимодействие При одновременном применении аторвастатина с дигоксином незначительно повышается концентрация дигоксина в плазме крови. Дилтиазем, верапамил, израдипин ингибируют изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, поэтому при одновременном применении с этими блокаторами кальциевых каналов возможно повышение концентрации аторвастатина в плазме крови и увеличение риска развития миопатии. При одновременном применении итраконазола значительно повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, по-видимому, вследствие ингибирования итраконазолом его метаболизма в печени, который происходит при участии изофермента CYP3A4; повышение риска развития миопатии. При одновременном применении колестипола возможно уменьшение концентрации аторвастатина в плазме крови, при этом гиполипидемический эффект усиливается. При одновременном применении циклоспорина, фибратов в т.
При одновременном применении эритромицина, кларитромицина умеренно повышается концентрация аторвастатина в плазме, повышается риск развития миопатии. При одновременном применении этинилэстрадиола, норэтистерона норэтиндрона незначительно повышается концентрация этинилэстрадиола, норэтистерона и норэтиндрона в плазме крови. При одновременном применении ингибиторов протеаз повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, так как ингибиторы протеаз являются ингибиторами изофермента CYP3А4. Способ применения и дозы Лечение проводят на фоне стандартной диеты для пациентов с гиперхолестеринемией. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от исходного уровня холестерина.
Принимают внутрь. Эффект проявляется в течение 2 недель, а максимальный эффект - в течение 4 недель.
АТОРВАСТАТИН-ВЕРТЕКС ТАБЛ. П/ПЛЕН/ОБ. 20МГ №90
Аторвастатин-ВЕРТЕКС 10 мг, 20 мг, 40 мг, 80 мг инструкция — применение, цена, где купить, отзывы, показания и противопоказания, побочные эффекты, взаимодействие, аналоги. Лекарственный препарат Аторвастатин-ВЕРТЕКС противопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания. При приёме препарата Аторвастатин-ВЕРТЕКС возможно появление головокружения. Аторвастатин-Вертекс табл. п/о пленочной 40 мг №30. Инструкция по применению Аторвастатин. Состав Фармакотерапевтическая группа Фармакологические свойства Показания к применению Противопоказания Способ применения.
Аторвастатин-вертекс таб ппо 10мг N90
У пациентов с дисбеталипопротеинемией аторвастатин снижает концентрацию холестерина липопротеинов промежуточной плотности (Хс-ЛППП). Аторвастатин-Вертекс при нарушениях функции печени: Противопоказан. Аторвастатин-Вертекс таблетки п/о 10мг №90. Описание активных компонентов препарата Аторвастатин-Вертекс (Atorvastatin-Vertex). Аторвастатин-Вертекс таблетки п/о 10мг №90 – купить по цене 512.50 руб в интернет-аптеке ЛекОптТорг в СПб или заказать на сайте. Низкие цены.
Аторвастатин тб п/о плен 20мг Вертекс N 30 оптом
Поскольку аторвастатин связывается с белками плазмы крови, не ожидается, что проведение гемодиализа значительно увеличит клиренс аторвастатина. Взаимодействие с другими препаратами риск возникновения миопатии во время лечения ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, макролидных антибиотиков, в том числе эритромицина, противогрибковых препаратов группы азолов, или ниацина, и очень редко приводит к развитию рабдомиолиза и нарушению функции почек вследствие миоглобинурии. Следует тщательно рассмотреть соотношение возможных преимуществ и риска, который отмечают при сопутствующем лечении. Ингибиторы цитохрома Р450 3А4. Аторвастатин метаболизируется с помощью цитохрома Р450 3А4. Взаимодействия могут выявлять при одновременном применении аторвастатина и ингибиторов цитохрома Р450 ЗА4 например циклоспорина, макролидных антибиотиков, в том числе эритромицина и кларитромицина, нефазодона, азольных противогрибковых средств, включая итраконазол, ингибиторов ВИЧ-протеазы. С особой осторожностью одновременно применяют аторвастатин и указанные препараты, поскольку это может привести к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови.
Ингибиторы Р-гликопротеина. Аторвастатин и его метаболиты являются субстратами для Р-гликопротеина. Ингибиторы Р-гликопротеина например циклоспорин могут повышать биодоступность аторвастатина. Ингибиторы протеаз. Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз, угнетающими действие цитохрома Р450 3А4, сопровождается повышением концентрации аторвастатина в плазме крови. Грейпфрутовый сок.
Употребление грейпфрутового сока в больших объемах больше 1,2 л в сутки на протяжении 5 дней , приводит к увеличению AUC аторвастатина в 2,5 раза и увеличения в 1,3 раза показателя AUC активных ингибиторов ГМГ- КоА-редуктазы аторвастатина и активных метаболитов. Поэтому не рекомендуется употребление большого количества грейпфрутового сока в период лечения аторвастатином. Индукторы цитохрома P450 3A4. Влияние индукторов цитохрома Р450 ЗА4 например рифампицина или фенитоина на аторвастатин неизвестно. Поскольку Аторвастерол не изменяет фармакокинетики антипирина, взаимодействие между другими препаратами, метаболизирующимися с помощью этого же цитохрома такими как терфенадин, толбутамид, триазолам, пероральные контрацептивы , маловероятно. Одновременное применение других препаратов Азитромицин.
Одновременное применение аторвастатина 10 мг в сутки и азитромицина 500 мг в сутки не изменяло концентрацию аторвастатина в плазме крови. Риск возникновения миопатии, вызванной применением аторвастатина, может повышаться при одновременном применении фибратов. Согласно результатам исследований in vitro гемфиброзил подавляет глюкуронизацию аторвастатина. Это может вызывать повышение концентраций аторвастатина в плазме крови. При длительном применении дигоксина и одновременном применении 10 мг аторвастатина уровень дигоксина в плазме крови не изменялся. Такое взаимодействие возникает вследствие ингибирования мембранного белка, который транспортирует Р-гликопротеин.
Состояние пациентов, которые применяют дигоксин, следует тщательно контролировать. Пероральные контрацептивы. При одновременном применении с пероральными контрацептивами повышаются концентрации норэтистерона и этинилэстрадиола. Этот эффект следует учитывать при подборе доз пероральных контрацептивов. При этом гиполипидемическое действие комбинации аторвастатина и колестипола превышало эффективность, отмечаемую при применении каждого из этих препаратов отдельно. Одновременное применение аторвастатина и варфарина приводит к незначительному снижению протромбинового времени в первые дни такого лечения, однако через 15 сут применения аторвастатина этот показатель нормализуется.
Тем не менее, необходим постоянный контроль за состоянием пациентов, принимающих варфарин, если к схеме лечения добавляют аторвастатин. Одновременное применение аторвастатина и феназона на протяжении определенного времени приводит к незначительному влиянию на клиренс феназона, или же такого влияния не выявляют. При одновременном применении 80 мг аторвастатина и 10 мг амлодипина фармакокинетические показатели аторвастатина в равновесном состоянии не изменялись. Одновременное применение аторвастатина и терфенадина не вызывало существенных изменений фармакокинетики терфенадина. Другие препараты.
Взаимодействие с другими ЛС, метаболизирующимися с участием тех же изоферментов цитохрома, не ожидается Макролидные антибиотики азитромицин, кларитромицин, эритромицин. Кларитромицин и эритромицин являются нгибиторами CYP3A4 У здоровых взрослых добровольцев одновременное применение аторвастатина 10 мг 1 раз в день и азитромицина 500 мг 1 раз в день незначительно изменяло концентрацию аторвастатина в плазме крови. При одновременном применении аторвастатина 10 мг 1 раз в день и эритромицина 500 мг 4 раза в день и монотерапии аторвастатином соотношение AUC и Cmax аторвастатина составляло 1,33 и 1,38 соответственно. При одновременном применении аторвастатина 10 мг 1 раз в день и кларитромицина 500 мг 2 раза в день и монотерапии аторвастатином соотношение AUC и Cmax аторвастатина составляло 1,82 и 1,56 соответственно См.
При одновременном применении аторвастатина в дозе 40 мг 1 раз в сутки и ритонавира в дозе 400 мг 2 раза в сутки в течение 15 дней и саквинавира в дозе 400 мг 2 раза в сутки соотношение AUC и Cmax аторвастатина составляло 3,9 и 4,3 соответственно по сравнению с применением только аторвастатина. При одновременном применении аторвастатина в дозе 10 мг 1 раз в сутки в течение 4 дней и дарунавира в дозе 300 мг 2 раза в сутки и ритонавира в дозе 100 мг 2 раза в сутки в течение 9 дней соотношение AUC и Cmax аторвастатина составляло 3,4 и 2,2 соответственно по сравнению с применением только аторвастатина. При одновременном применении аторвастатина в дозе 10 мг 1 раз в сутки в течение 4 дней и фосампренавира в дозе 700 мг 2 раза в сутки и ритонавира в дозе 100 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней соотношение AUC и Cmax аторвастатина составляло 2,5 и 2,8 соответственно по сравнению с применением только аторвастатина. При одновременном применении аторвастатина в дозе 10 мг 1 раз в сутки в течение 4 дней и фосампренавира в дозе 1400 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней и монотерапии аторвастатином соотношение AUC и Cmax аторвастатина составляло 2,3 и 4 соответственно. Увеличение экспозиции аторвастатина при использовании клинических доз, вероятно, будет выше, поэтому следует проявлять осторожность и применять аторвастатин в минимально необходимой дозе При одновременном применении аторвастатина в дозе 10 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней и глекапревира в дозе 400 мг 1 раз в сутки и пибрентасвира в дозе 120 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней соотношение AUC и Cmax аторвастатина составляло 8,3 и 22 соответственно по сравнению с применением только аторвастатина. Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением на предмет развития побочных эффектов, таких как миопатия или рабдомиолиз см. Механизм этого взаимодействия неизвестен. Следует избегать одновременного применения аторвастатина и фузидовой кислоты.
Побочные действия Со стороны нервной системы: бессонница, головокружение; головная боль, астения, недомогание, сонливость, кошмарные сновидения, парестезии, периферическая невропатия, амнезия, эмоциональная лабильность, атаксия, паралич лицевого нерва, гиперкинезы, мигрень, депрессия, гипестезия, потеря сознания. Со стороны органов чувств: амблиопия, звон в ушах, сухость конъюнктивы, нарушение аккомодации, кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, глухота, глаукома, паросмия, потеря вкусовых ощущений, извращение вкуса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в груди; сердцебиение, симптомы вазодилатации, ортостатическая гипотензия, повышение АД, флебит, аритмия, стенокардия. Со стороны системы кроветворения: анемия, лимфоаденопатия, тромбоцитопения. Со стороны дыхательной системы: бронхит, ринит; пневмония, диспноэ, обострение бронхиальной астмы, носовое кровотечение. Со стороны пищеварительной системы: тошнота; изжога, запор или диарея, метеоризм, гастралгия, боль в животе, снижение или повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, дисфагия, рвота, стоматит, эзофагит, глоссит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, гастроэнтерит, гепатит, желчная колика, хейлит, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, ректальное кровотечение, мелена, кровоточивость десен, тенезмы. Со стороны костно-мышечной системы: артрит; судороги мышц ног, бурсит, тендосиновит, миозит, миопатия, артралгии, миалгия, рабдомиолиз, кривошея, мышечный гипертонус, контрактуры суставов, отечность суставов, тендопатия в некоторых случаях с разрывом сухожилий. Дерматологические реакции: алопеция, ксеродермия, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, экзема, себорея, экхимозы, петехии. Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, мастодиния.
Аторвастатин можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске для плода во время лечения. Неизвестно, выводится ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность развития нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить. Способ применения и дозы Внутрь. Принимать в любое время суток независимо от приема пищи. Перед началом лечения препаратом Аторвастатин следует попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии с помощью диеты, физических упражнений и снижения массы тела у пациентов с ожирением, а также лечением основного заболевания. При назначении препарата пациенту необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету, которой он должен придерживаться в течение всего периода лечения. Доза препарата варьирует от 10 мг до 80 мг 1 раз в сутки и титруется с учетом исходной концентрации Хс-ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта на проводимую терапию. Максимальная суточная доза составляет 80 мг. Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная смешанная гиперлипидемия Лечение начинают с рекомендуемой начальной дозы 10 мг 1 раз в сутки, которую увеличивают после четырех недель в зависимости от реакции пациента. Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия Диапазон доз такой же, как и при других типах гиперлипидемии. Начальная доза подбирается индивидуально в зависимости от выраженности заболевания. У большинства пациентов с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией оптимальный эффект наблюдается при применении препарата в суточной дозе 80 мг однократно. Аторвастатин применяется в качестве дополнительной терапии к другим методам лечения плазмаферез или как основное лечение, если терапия с помощью других методов невозможна.
Аторвастатин-Вертекс таблетки п/о 10мг №90
Аторвастатин-ВЕРТЕКС 10 мг, 20 мг, 40 мг, 80 мг инструкция — применение, цена, где купить, отзывы, показания и противопоказания, побочные эффекты, взаимодействие, аналоги. инструкция по применению, состав и описание. Аторвастатин-Вертекс при нарушениях функции печени: Противопоказан.