Биодоступность аторвастатина в форме таблеток составляет 95-99 % по сравнению с аторвастатином в виде раствора. Малые дозы аторвастатина почти не взаимодействуют с другими лекарственными препаратами, что делает процесс лечения достаточно простым. 1 таблетка Аторвастатин 20 мг содержит: аторвастатина кальция тригидрат 21.7 мг. Снижение холестерина Аторвастатином или Симвастатином рекомендуется пациентам пожилого возраста, а также больным с отягощенным диагнозом с целью очищения крови от холестерина и повышения уровня питания тканей систем и органов. Обсуждается эффективность и безопасность аторвастатина в снижении риска развития сердечно-сосудистых осложнений.
Аторвастатин-СЗ - инструкция по применению
Повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии препаратом Аторвастатин. Пациенты, у которых отмечается повышение активности ферментов, должны находиться под контролем до возвращения показателей к нормальным значениям. Активное заболевание печени или стойкое повышение активности аминотрансфераз неясного генеза служат противопоказаниям к назначению Аторвастатина. Лечение Аторвастатином может вызвать миопатию. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно сообщить врачу о появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Терапию препаратом Аторвастатин следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии.
Риск миопатии при лечении другими препаратами этого класса повышался при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, никотиновой кислоты или противогрибковых средств из группы азолов. Аторвастатин биотрансформируется под действием CYP3А4. Назначая Аторвастатин в комбинации с фибратами, эритромицином, иммуносупрессивными средствами, противогрибковыми средствами из группы азолов или никотиновой кислотой в гиполипидемических дозах, следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения и регулярно наблюдать пациентов с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в периоды повышения дозы любого препарата. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодическое определение активности КФК, хотя такой контроль не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии. При применении препарата Аторвастатин, как и других средств этого класса, описаны случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией.
Терапию препаратом Аторвастатин следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии факторов риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, серьезная операция, травма, тяжелые обменные, эндокринные и электролитные нарушения и неконтролируемые судороги. Перед началом терапии препаратом Аторвастатин необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у больных с ожирением и лечения других состояний. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.
Аторвастатин можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае если вероятность беременности у них очень низкая а пациентка информирована о возможном риске лечения для плода. Способ применения и дозы Внутрь. Принимать в любое время суток независимо от приема пищи. Перед началом лечения аторвастатином следует попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии с помощью диеты физических упражнений и снижения массы тела у пациентов с ожирением а также терапией основного заболевания. При назначении препарата пациенту необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету которой он должен придерживаться в течение всего периода терапии.
Доза препарата варьируется от 10 мг до 80 мг 1 раз в сутки и титруется с учетом концентрации ХС-ЛПНП цели терапии и индивидуального ответа на проводимую терапию. Максимальная суточная доза препарата составляет 80 мг. При длительном лечении эффект сохраняется. Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия Начальная доза составляет 10 мг в сутки. Дозу следует подбирать индивидуально и оценивать актуальность дозы каждые 4 недели с возможным повышением до 40 мг в сутки. Затем либо доза может быть увеличена до максимальной - 80 мг в сутки либо возможно сочетать секвестранты желчных кислот с приемом аторвастатина в дозе 40 мг в сутки. Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний В исследованиях первичной профилактики доза аторвастатина составляла 10 мг в сутки. Применение у детей с 10 до 18 лет при гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии Рекомендуемая начальная доза - 10 мг 1 раз в сутки.
Доза может быть увеличена до 20 мг в сутки в зависимости от клинического эффекта. Дозу препарата необходимо титровать в зависимости от цели гиполипидемической терапии. Коррекция дозы должна проводиться с интервалами 1 раз в 4 недели или больше. Недостаточность функции печени При недостаточности функции печени дозу аторвастатина необходимо снижать при регулярном контроле активности "печеночных" трансаминаз: аспартатаминотрансферазы ACT и аланинаминотрансферазы АЛТ. Недостаточность функции почек Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или степень снижения концентрации ХС-ЛПНП поэтому коррекции дозы препарата не требуется. Пожилые пациенты Различий в терапевтической эффективности и безопасности аторвастатина у пожилых пациентов по сравнению с общей популяцией не обнаружено коррекции дозы не требуется см.
С учетом анамнеза дозировка рассчитывается таким образом: До 17 лет не следует принимать более 20 мг в сутки. Как правило, первичная доза составляет 10 мг, с дальнейшей коррекцией через 1 месяц по данным липидограммы.
При первично высоком ХС холестерин или смешанной форме дислипидемии начинают терапию с 10 мг для однократного приема. Спустя две или четыре недели меняют дозу в зависимости от динамики. При семейной наследственной форме начинают прием с 40 или 80 мг. Лицам старшей возрастной группы, пожилым и больным с нарушением почечной функции снижать дозировку не требуется. Исключение составляет состояние печеночной недостаточности. Противопоказания и побочные действия Развитие побочных реакций наиболее часто связано с превышением дозировки или появлением индивидуальной непереносимости. Нежелательные действия препарата развиваются со стороны различных органов и систем: Нервной: проявляется повышенной возбудимостью, раздражительностью. Возможно развитие сильной слабости, головокружения или головной боли, мышечных подергиваний, онемения или покалывания в нижних и верхних конечностях, болевых ощущений.
Опорно-двигательной: воспалением отдельных мышц, боли или скованности в руках и ногах. Органов желудочно-кишечного тракта: проявляется плохим аппетитом, тошнотой или рвотой, дискомфортом в подложечной области. Вздутие живота, метеоризм, нарушение стула, боль в околопупочной зоне. Другие побочные эффекты: воспаление желчного пузыря, печеночной ткани, закупорка и полное перекрытие протока камнем, что затрудняет отток желчи. Развитие аллергических реакций на коже, появление зудящей красной или розовой мелкой сыпи. У детей и пожилых людей возможно резкое уменьшение в крови тромбоцитов, что проявляется склонностью к кровотечениям, гематом или синяков на коже. Наиболее опасное осложнение — миопатия острое воспаление мышц с резкой слабостью, гриппоподобным состоянием.
На практике же такие отличия существуют, и они регулируют динамику терапевтического действия. Важно то, насколько быстро наступает терапевтический эффект принятой дозы. Именно поэтому лекарственная форма оригинального препарата «Липримар» является эталонной.
Лекарственная форма состоит из аторвастатина кальция и оболочки таблетки. Последняя, в свою очередь, состоит из кальциевого карбоната, микрокристаллической целлюлозы, моногидрата лактозы, полисорбата 80, кроскармеллозы натрия, стеарата магния, гидроксипропилцеллюлозы, талька, диоксида титана, полиэтиленгликоля, гидроксипропилцеллюлозы, симетиконовой эмульсии, бензойной и сорбиновой кислоты. Приложенная к оригинальному препарату «Аторвастатин» инструкция по применению отзывы также на это указывают не содержит сведений о массе каждого компонента. Именно такой состав лекарственной формы «Липримар» позволяет добиваться постоянной концентрации аторвастатина в крови. Комбинированные формы «Аторвастатина» У препарата «Аторвастатин» цена отзывы пациентов это подтверждают остается доступной широкому кругу пациентов. Это относительно безопасное лекарство, которое может сочетаться с другими классами препаратов. Чаще всего «Аторвастатин» и другие статины выпускаются изолированно, то есть в одной таблетке только одно действующее вещество. Однако существуют и комбинированные формы. Примерами являются следующие препараты: "Кадуэт", "Дуплекор", "Статинам". Здесь «Аторвастатин» комбинируется с амлодипином, блокатором кальциевых каналов, который также часто используется при лечении кардиальных патологий.
Дозировка такого препарата подбирается врачом. Стандартные дозировки «Аторвастатина» Препарат «Аторвастатин», показания к применению, отзывы и рекомендации по клиническому применению которого мы рассматриваем в нашем обзоре, выпускается в трех стандартных дозировках: 10, 40 и 20 мг. Комбинированный препарат «Кадуэт» содержит 10 мг аторвастатина и 5 амлодипина. Это позволяет уменьшить количество принимаемых таблеток пациентам, которые должны использовать и статины, и антагонисты кальция для лечения заболеваний. Этим достигается и снижение стоимости лечения. Выбор аналогов «Аторвастатина» Первым средством, содержащим аторвастатин, попавшим в продажу, является «Липримар». Это оригинальное лекарство, с которым проводились все тесты. В дальнейшем появились и прочие препараты под другими наименованиями.
Назначение адекватных доз статинов при ИБС
В практической кардиологии чаще всего используют 2 медикамента – розувастатин и аторвастатин. Они имеют оптимальное соотношение эффективности и безопасности, подходят большинству пациентов с дислипидемией. Таблетки розувастатина отличаются от других статинов минимальным взаимодействием с ферментами цитохрома Р450. Таблетки «Аторвастатин» предназначены для снижения количества «плохого» холестерина в крови. Аторвастатин следует применять с осторожностью у пациентов, которые потребляют значительные количества алкоголя и/или имеют в анамнезе заболевание печени. Подробные характеристики модели Аторвастатин таб. п/о плен. — с описанием всех особенностей. Аторвастатин уменьшает уровень холестерина у пациентов с семейной гомозиготной гиперхолестеринемией, препарат оказывает положительное действие на состояние атеромы.
Насколько опасны лекарства статины
У пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемией аторвастатин снижает концентрацию в плазме крови общего холестерина ХС , холестерина липопротеинов низкой плотности ХС-ЛПНП и аполипопротеина В апо-В , а также холестерина липопротеинов очень низкой плотности ХС-ЛПОНП и триглицеридов ТГ , вызывает повышение концентрации холестерина липопротеинов высокой плотности ХС-ЛПВП. Результаты терапии сходны у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией, в том числе, у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. У пациентов с дисбеталипопротеинемией аторваститин снижает концентрацию холестерина липопротеинов промежуточной плотности ХС-ЛППП. У пациентов с различными исходными концентрациями ХС-ЛПНП аторвастатин вызывает снижение риска ишемических осложнений и смертность у пациентов с инфарктом миокарда без зубца Q и нестабильной стенокардией у мужчин, женщин и у пациентов в возрасте моложе и старше 65 лет.
С другой стороны, с точки зрения доказательной медицины аторвастатин предпочтителен во вторичной профилактике, чем более активный розувастатин, поскольку за этим лекарством нет таких убедительных клинических исследований с твердыми конечными точками. В настоящее время на российском рынке присутствует несколько генериков аторвастатина, что делает возможным их назначение практически всем пациентам, нуждающимся в нем, но при выборе препарата и доктора необходимо иметь в виду и информировать пациентов, что, несмотря на несколько более высокую цену оригинального препарата, все данные по клинической эффективности получены в исследованиях именно с оригинальным препаратом. А для одобрения генерического препарата достаточно пары десятков человек для определения биоэквивалентности препаратов. Литература 1. Cholesterol and mortality: 30 years of follow-up from the Framingham study. JAMA, 1987, 257: 2176-2180.
The Lancet, 364, Issue 9438: 937-952. Corsini A, Ceska R. Curr Med Res Opin. Am J Cardiol. Nofer JR.
Сколько стоит Аторвастатин? Средняя цена в аптеках находится на уровне 120 рублей. Форма выпуска и состав Изготавливается Аторвастатин в таблетках, покрытых оболочкой, в блистерах по 10 штук, в картонной пачке по 3 блистера. В каждой таблетке содержится действующее вещество — аторвастатин — по 10, 20, 40 либо 80 мг.
Фармакологический эффект Условно можно выделить 3 основных направления, по которым «Аторвастатин» действует на организм: «Аторвастатин» и его аналоги воздействуют на то звено метаболизма холестерина, которое касается его биосинтеза. Данное вещество в результате комплекса биохимических реакций ингибирует синтез холестерина. После такого воздействия снижается концентрация атерогенной фракции липидов, а впоследствии и внутриклеточного содержания холестерина и возрастает доля полезных жиров. Следствием применения данного вещества является существенное замедление роста атеросклеротических бляшек. Оказывает «Аторвастатин» и антиоксидантное действие, благодаря которому защищает внутреннюю поверхность сосудов от негативного воздействия свободных радикалов. Кроме того, данное вещество способно положительно влиять на реологические показатели крови, снижая ее вязкость, что способствует существенному улучшению гемодинамики и микроциркуляции в тканях. Показания к применению Данный препарат применяется в составе комплексного лечения для снижения уровня общего холестерина в крови, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов. Препарат способен существенно повышать концентрацию липопротеинов высокой плотности. Использование Аторвастатина является целесообразным для улучшения работы сердечно-сосудистой системы, а также для профилактики таких заболеваний как гипертония , сахарный диабет , инфаркт миокарда , ишемическая болезнь сердца, стенокардия и инсульт.
Аторвастатин применяется в педиатрии в качестве препарата, снижающего общий уровень холестерина и улучшающего функционирования сердечно-сосудистой системы. Противопоказания Поскольку это синтетическое средство, у него имеется ряд противопоказаний к приему. Препарат «Аторвастатин» инструкция по применению запрещает принимать, если у пациента наблюдается: индивидуальная гиперреакция на активные и вспомогательные компоненты лекарства «Аторвастатин», от чего эти таблетки могут вызывать аллергию; детский возраст до достижения 10 — 12 лет; непереносимость лактозы; перекрестные аллергические реакции на подгруппу статинов; наличие тяжелых расстройств в структурах печени, почек; период вынашивания малыша, его последующей лактации; наличие синдрома галактоземии.
При назначении препарата пациенту необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету которой он должен придерживаться в течение всего периода терапии. Доза препарата варьируется от 10 мг до 80 мг 1 раз в сутки и титруется с учетом концентрации ХС-ЛПНП цели терапии и индивидуального ответа на проводимую терапию.
Максимальная суточная доза препарата составляет 80 мг. При длительном лечении эффект сохраняется. Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия Начальная доза составляет 10 мг в сутки. Дозу следует подбирать индивидуально и оценивать актуальность дозы каждые 4 недели с возможным повышением до 40 мг в сутки. Затем либо доза может быть увеличена до максимальной - 80 мг в сутки либо возможно сочетать секвестранты желчных кислот с приемом аторвастатина в дозе 40 мг в сутки.
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний В исследованиях первичной профилактики доза аторвастатина составляла 10 мг в сутки. Применение у детей с 10 до 18 лет при гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии Рекомендуемая начальная доза - 10 мг 1 раз в сутки. Доза может быть увеличена до 20 мг в сутки в зависимости от клинического эффекта. Дозу препарата необходимо титровать в зависимости от цели гиполипидемической терапии. Коррекция дозы должна проводиться с интервалами 1 раз в 4 недели или больше.
Недостаточность функции печени При недостаточности функции печени дозу аторвастатина необходимо снижать при регулярном контроле активности "печеночных" трансаминаз: аспартатаминотрансферазы ACT и аланинаминотрансферазы АЛТ. Недостаточность функции почек Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или степень снижения концентрации ХС-ЛПНП поэтому коррекции дозы препарата не требуется. Пожилые пациенты Различий в терапевтической эффективности и безопасности аторвастатина у пожилых пациентов по сравнению с общей популяцией не обнаружено коррекции дозы не требуется см. Следует соблюдать осторожность и применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина при одновременном применении с ингибиторами протеазы ВИЧ ингибиторами протеазы гепатита С боцепревир кларитромицином и итраконазолом. Передозировка Лечение: специфического антидота нет проводится симптоматическая терапия.
Гемодиализ неэффективен. Взаимодействие с другими препаратами Риск миопатии во время лечения другими лекарственными средствами этого класса повышается при одновременном применении циклоспорина фибратов эритромицина противогрибковых средств относящихся к азолам и никотиновой кислоты.
Аторвастатин: инструкция по применению
Симвастатин или Аторвастатин — что лучше Среди аналогов Аторвастатина выделяют Симвастатин, который отличается количеством основного компонента, степенью очистки дополнительных ингредиентов. Благодаря более высокой концентрации активного вещества, Симвастатин является сильным препаратом, эффективен при сложных клинических случаях. Список побочных эффектов приблизительно одинаков у обоих лекарств. В некоторых случаях, оба средства назначают для одновременного применения, но в маленьких дозах.
Цена Аторвастатина Стоимость медикамента зависит от формы выпуска, концентрации основного действующего вещества, а также страны-производителя фармакологического препарата. В таблице представлены примеры цен на лекарство Аторвастатин: Адрес и название аптеки, Москва Форма выпуска Аторвастатина «Диасфарм», Алтуфьевское шоссе д. Препарат помог улучшить состояние сосудов, сильно понизить холестерин в крови.
Атеросклероз благодаря ему отступил. Доктор сказал, что нужно провести еще один курс, профилактический, для того чтобы закрепить результат лекарственной терапии.
Дозу препарата необходимо титровать в зависимости от цели гиполипидемической терапии.
Коррекция дозы должна проводиться с интервалами 1 раз в 4 недели или больше. Недостаточность функции печени При недостаточности функции печени дозу аторвастатина необходимо снижать при регулярном контроле активности "печеночных" трансаминаз: аспартатаминотрансферазы ACT и аланинаминотрансферазы АЛТ. Недостаточность функции почек Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или степень снижения концентрации ХС-ЛПНП поэтому коррекции дозы препарата не требуется.
Пожилые пациенты Различий в терапевтической эффективности и безопасности аторвастатина у пожилых пациентов по сравнению с общей популяцией не обнаружено коррекции дозы не требуется см. Следует соблюдать осторожность и применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина при одновременном применении с ингибиторами протеазы ВИЧ ингибиторами протеазы гепатита С боцепревир кларитромицином и итраконазолом. Передозировка Лечение: специфического антидота нет проводится симптоматическая терапия.
Гемодиализ неэффективен. Взаимодействие с другими препаратами Риск миопатии во время лечения другими лекарственными средствами этого класса повышается при одновременном применении циклоспорина фибратов эритромицина противогрибковых средств относящихся к азолам и никотиновой кислоты. При одновременном применении Аторвастатин-АЛСИ не влияет на фармакокинетику антипирина феназона поэтому взаимодействие с другими средствами метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома не ожидается.
Однако гиполипидемический эффект комбинации Аторвастатина-АЛСИ и колестипола превосходил таковой каждого препарата по отдельности. При повторном приеме дигоксина и Аторвастатина-АЛСИ в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Аторвастатин-АЛСИ не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию терфенадина в плазме крови который метаболизируется главным образом цитохромом Р450 3А4, в связи с этим представляется мало вероятным что Аторвастатин-АЛСИ способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов цитохрома Р450 3А4.
Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины получающей Аторвастатин-АЛСИ. Одновременное применение с лекарственными средствами снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов в том числе циметидином кетоконазолом спиронолактоном увеличивает риск снижения эндогенных стероидных гормонов следует соблюдать осторожность. При изучении взаимодействия Аторвастатина-АЛСИ с варфарином и циметидином признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено.
Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия Аторвастатина-АЛСИ и антигипертензивных средств. Фармацевтическая несовместимость не известна. Особые указания Перед началом терапии Аторвастатином-АЛСИ больному необходимо назначить стандартную гипохолестестериновую диету которую он должен соблюдать во время всего периода лечения.
Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг, 20 мг и 40 мг Фармакотерапевтическая группа Сердечно-сосудистая система. Липид-модифицирующие препараты. Липид-модифицирующие препараты, простые. HMG-CoA-редуктазы ингибиторы.
Аторвастатин Показания к применению - дополнение к диете для снижения повышенного уровня общего холестерина, холестерина ОХс , холестерина ЛПНП Хс-ЛПНП , аполипопротеина В и триглицеридов у взрослых, подростков и детей в возрасте от 10 лет и с первичной гиперхолестеринемией, в том числе наследственной гетерозиготной гиперхолестеринемией или комбинированной смешанной гиперлипидемией Фредриксоновский тип IIа и IIb , когда диета и другие немедикаментозные меры оказывают достаточного эффекта. Профилактика сердечно-сосудистых нарушений Профилактика сердечно-сосудистых нарушений у взрослых пациентов, у которых имеется высокий риск первого сердечно-сосудистого события, в качестве дополнительной меры на фоне коррекции других факторов риска. Перечень сведений, необходимых до начала применения Противопоказания - гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ - активное заболевание печени или повышение активности трансаминаз сыворотки более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы неясного генеза - беременность и период лактации, а также женщины репродуктивного возраста, не пользующиеся адекватными методами контрацепции. Необходимые меры предосторожности при применении Действие на печень До начала лечения и периодически во время лечения необходимо контролировать показатели функции печени.
При развитии у пациентов любых проявлений или симптомов, свидетельствующих о нарушении следует провести у них определение биохимических показателей ее функции. При повышении активности трансаминаз их уровень следует контролировать вплоть до нормализации. По данным post-hoc анализа подтипов инсульта у пациентов без ишемической болезни сердца ИБС , недавно перенесших инсульт или транзиторную ишемическую атаку ТИА , частота геморрагического инсульта была выше у пациентов, которые первоначально получали аторвастатин в дозе 80 мг, по сравнению с плацебо. Повышенный риск особенно часто отмечался у пациентов, перенесших геморрагический инсульт или лакунарный инфаркт на момент включения в исследование.
Для пациентов, перенесших геморрагический инсульт или лакунарный инфаркт, соотношение риска и пользы аторвастатина в дозе 80 мг неизвестно, поэтому перед началом лечения необходимо тщательно проанализировать потенциальный риск возникновения геморрагического инсульта. Имеются очень редкие сообщения иммуноопосредованной некротизирующей миопатии ИОНМ во время или после лечения некоторыми статинами. ИОНМ клинически характеризуется стойкой слабостью проксимальной мускулатуры и повышенным уровнем креатинкиназы в сыворотке, которые сохраняются несмотря на отмену лечения статинами. Определение уровня креатинкиназы Не следует измерять уровень креатинкиназы КК после интенсивной физической нагрузки или при наличии вероятной альтернативной причины повышения КК, так как это усложняет интерпретацию значений.
Если уровни КК значительно превышают исходный уровень более чем в 5 раз выше ВГН , для подтверждения результата следует провести повторное определение уровней КК через 5 — 7 дней. Информация для пациентов - Следует предупредить пациентов о необходимости немедленно сообщать о возникновении мышечной боли, судорогах или слабости, особенно, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Одновременное применение лекарственных средств, являющихся ингибиторами CYP3A4 или транспортных белков, может привести к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови и повысить риск развития миопатии. Также риск может возрасти при одновременном приеме аторвастатина с другими лекарственными средствами, способными вызывать миопатию, например, с производными фибриновой кислоты и эзетимибом Ингибиторы CYP3A4 Было доказано, что мощные ингибиторы CYP3A4 приводят к значительному повышению концентрации аторвастатина см.
Одновременного применения мощных ингибиторов CYP3A4 например, циклоспорина, телитромицина, кларитромицина, делавирдина, стирипентола, кетоконазола, вориконазола, итраконазола, позаконазола и ингибиторов протеазы ВИЧ, включая ритонавир, лопинавир, атазанавир, индинавир, дарунавир и т. Если совместный прием данных лекарственных средств с аторвастатином неизбежен, следует уменьшить начальную и максимальную дозы аторвастатина, и рекомендуется соответствующий клинический мониторинг пациентов см. Ингибиторы CYP3A4 умеренного действия Ингибиторы CYP3A4 умеренного действия например, эритромицин, дилтиазем, верапамил и флуконазол могут вызывать повышение концентрации аторвастатина в плазме см. Повышенный риск миопатии наблюдается при использовании эритромицина в сочетании со статинами.
Исследования взаимодействия лекарственных средств с изучением влияния амиодарона или верапамила на аторвастатин не проводились.
Фармакокинетика[ править править код ] Абсорбция — высокая. Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и при «первом прохождении» через печень. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым аторвастатина.
Не выводится в ходе гемодиализа вследствие интенсивного связывания с белками плазмы.
Аторвастатин инструкция по применению
По 3, 6 контурных ячейковых упаковок или 1 банку из полимерных материалов вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона. Состав:одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: действующее вещество: аторвастатин кальция — 10,85 мг или 21,69 мг или 43,38 мг, в пересчете на аторвастатин — 10 мг или 20 мг или 40 мг; вспомогательные вещества ядро : кальция карбонат — 33 мг или 66 мг или 132 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 60 мг или 120 мг или 240 мг, лактозы моногидрат — 32,05 мг или 64,11 мг или 128,22 мг, кроскармеллоза натрия — 9 мг или 18 мг или 36 мг, натрия лаурилсульфат — 0,6 мг или 1,2 мг или 2,4 мг, гипромеллоза — 3 мг или 6 мг или 12 мг, кальция стеарат — 1,5 мг или 3 мг или 6 мг, вспомогательные вещества оболочка : гипромеллоза — 3,3 мг или 6,6 мг или 13,2 мг, макрогол — 0,95 мг или 1,9 мг или 3,8 мг, титана диоксид — 0,65 мг или 1,3 мг или 2,6 мг, тальк — 0,1 мг или 0,2 мг или 0,4 мг. Аторвастатин — гиполипидемический препарат из группы статинов. Селективный конкурентный ингибитор 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А ГМГ-КоА редуктазы — ключевого фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглютарилкоэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стероидов, включая холестерин. Подавление аторвастатином синтеза холестерина Хс приводит к повышенной реактивности рецепторов липопротеинов низкой плотности ЛПНП в печени и внепеченочных тканях. Антисклеротический эффект препарата проявляется воздействием аторвастатина на стенки сосудов и компоненты крови.
Аторвастатин подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста внутренней оболочки сосудов. Под действием аторвастатина улучшается эндотелийзависимое расширение кровеносных сосудов. Аторвастатин снижает вязкость плазмы крови и активность некоторых факторов свертывания и агрегации тромбоцитов. Благодаря этому он улучшает гемодинамику и нормализует состояние свертывающей системы.
В современных схемах лечения первичной и вторичной гиперхолестеринемии прием «Аторвастатина» рассчитан на длительный срок. Данное лекарственное средство практически не эффективно при коротком назначении курсами. Длительность рассчитывается для каждого пациента индивидуально. В большинстве случаев лечение начинают с 10, 20 или 40 мг, в зависимости от анамнеза заболевания. При расчете схемы учитывается оригинальная инструкция по применению «Аторвастатина» и медицинские руководства. При начале лечения с 10-20 мг препарата через 2 — 4 недели оценивается липидный спектр крови, после чего корригируется дозировка для длительного приема. При самостоятельной отмене средства достаточно быстро ХС и липопротеиды могут достигнуть былых высоких значений, снизить которые без приема лекарства не удастся. У пациентов с атеросклерозом и ишемической болезнью постоянный прием позволяет снизить смертность от сердечного приступа и увеличить выживаемость сроком до 5 — 9 лет. У лиц с семейной тяжелой дислипидемией использование статинов предупреждает развитие опасных осложнений инфаркта, инсульта инвалидизации в раннем возрасте, и является доказанной эффективной профилактикой. Аналоги «Аторвастатина» В настоящее время для лечения атеросклероза, дислипидемии и гиперхолестеринемии активно применяются препараты трех поколений. Современные аналоги «Аторвастатина» — лекарства «Розувастатин», «Симвастатин», «Правастатин», «Флувастатин» и другие. В зависимости от производителя средства, может изменяться и его торговое название. Оригинальный препарат с действующим веществом аторвастатином называется «Липримар». Его заменители, или импортные аналоги, имеют названия: «Аторис», «Тулип», «Липтонорм». Такие препараты являются дженериками — средствами под международным именем, либо под патентированным названием, отличающимся от оригинального, и зарегистрированного на другого фармацевтического разработчика фирму. Следует учитывать, что такие лекарства могут выпускаться в разной дозировке и разным количеством таблеток в упаковке. Выводы «Аторвастатин» является синтетическим лекарственных средством из группы Статинов, применяемым для лечения дислипидемии, гиперхолестеринемии и предотвращения осложнений у пациентов с атеросклерозом и кардиоваскулярной патологией.
Противопоказания - Повышенная чувствительность к компонентам препарата, - активные заболевания печени или повышение активности "печеночных" ферментов неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы , - печеночная недостаточность степень тяжести по классификации Чайлд-Пьюга А и В - беременность, - период лактации, - возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены. Меры предосторожности Злоупотребление алкоголем заболевания печени в анамнезе тяжелые нарушения электролитного баланса эндокринные и метаболические нарушения артериальная гипотензия тяжелые острые инфекции сепсис неконтролируемая эпилепсия обширные хирургические вмешательства травмы заболевания скелетных мышц. Применение при беременности и кормлении грудью Аторвастатин противопоказан к применению во время беременности и в период лактации грудного вскармливания. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Аторвастатин можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае если вероятность беременности у них очень низкая а пациентка информирована о возможном риске лечения для плода. Способ применения и дозы Внутрь. Принимать в любое время суток независимо от приема пищи. Перед началом лечения аторвастатином следует попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии с помощью диеты физических упражнений и снижения массы тела у пациентов с ожирением а также терапией основного заболевания. При назначении препарата пациенту необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету которой он должен придерживаться в течение всего периода терапии. Доза препарата варьируется от 10 мг до 80 мг 1 раз в сутки и титруется с учетом концентрации ХС-ЛПНП цели терапии и индивидуального ответа на проводимую терапию. Максимальная суточная доза препарата составляет 80 мг. При длительном лечении эффект сохраняется. Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия Начальная доза составляет 10 мг в сутки. Дозу следует подбирать индивидуально и оценивать актуальность дозы каждые 4 недели с возможным повышением до 40 мг в сутки. Затем либо доза может быть увеличена до максимальной - 80 мг в сутки либо возможно сочетать секвестранты желчных кислот с приемом аторвастатина в дозе 40 мг в сутки. Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний В исследованиях первичной профилактики доза аторвастатина составляла 10 мг в сутки. Применение у детей с 10 до 18 лет при гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии Рекомендуемая начальная доза - 10 мг 1 раз в сутки. Доза может быть увеличена до 20 мг в сутки в зависимости от клинического эффекта.
Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно сообщать своему врачу о появлении необъяснимых болей, болезненности или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием или повышением температуры, а также, если мышечная симптоматика сохраняется после прекращения приема аторвастатина. При выраженном повышении уровня КФК, диагностированной миопатии или подозрении на миопатию, лечение аторвастатином должно быть прекращено. Рассматривая вопрос о проведении комбинированной терапии аторвастатином и производными фибриновой кислоты, эритромицином, кларитромицином, саквинавиром в комбинации с ритонавиром, лопинавиром в комбинации с ритонавиром, дарунавиром в комбинации с ритонавиром, фозампренавиром или фозампренавиром в комбинации с ритонавиром, противогрибковыми препаратами из группы азолов или никотиновой кислотой в гиполипидемической дозировке, врачи должны тщательно взвешивать предполагаемую пользу и потенциальные риски и тщательно контролировать состояние пациентов на предмет выявления любых признаков и симптомов мышечной боли, болезненности или слабости мышц, особенно в течение первых месяцев терапии, а также во время повышения дозы каждого из этих препаратов. В случае необходимости применения аторвастатина с указанными выше препаратами следует рассмотреть возможность применения аторвастатина в более низких начальных и поддерживающих дозах. В подобных ситуациях необходимо периодически определять активность креатинфосфокиназы КФК , однако такой контроль не гарантирует предотвращения развития тяжелой миопатии. Женщинам репродуктивного возраста следует применять надежные методы контрацепции. Поскольку холестерин и вещества, синтезируемые из холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА редуктазы превышает пользу от применения препарата во время беременности. При применении матерями в I триместр беременности ловастатина ингибитора ГМГ-КоА- редуктазы с декстроамфетамином известны случаи рождения детей с деформацией костей, трахео-эзофагеальным свищом, атрезией ануса. В случае возникновения беременности в процессе терапии, прием препарата должен быть немедленно прекращен, а пациентки предупреждены о потенциальном риске для плода. Некоторые данные свидетельствуют, что статины как класс повышают уровень глюкозы в крови, а у пациентов с высоким риском развития диабета могут вызвать повышение уровня сахара в крови, которое требует соответствующего лечения. Однако преимущества статинов в отношении снижения рисков сердечно-сосудистых заболеваний превышает небольшое увеличение риска развития диабета, поэтому не следует прекращать применение статинов. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами: учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами. Передозировка Симптомы: специфические признаки передозировки не установлены.
От чего помогает «Аторвастатин». Инструкция по применению
Отличаются они только вспомогательными компонентами: таблетки можно заменять, используя в индивидуальной схеме лечения те, что с меньшими побочными эффектами. Рассмотрено применение аторвастатина для первичной профилактики сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца (ИБС), но имеющих несколько факторов рис. Аторвастатин Канон таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг упаковка контурная ячейковая №30.
Насколько опасны лекарства статины
| Мифы о статинах | Доза аторвастатина у пациентов с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией составляет от 10 до 80 мг в сутки. |
| Аторвастатин: инструкция по применению, аналоги, цены и отзывы | Аторвастатин назначают в тех случаях, что и Аторис, для одновременного применения с назначенным правильным питанием и другими немедикаментозными методами. |
| Аторвастатин : инструкция по применению | При приеме внутрь таблетки от холестерина Аторвастатин, быстро всасываются через стенку тонкой кишки, попадают в кровоток. |
| От чего помогает «Аторвастатин». Инструкция по применению | Аторвастатин (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-000142. |
| Правила приёма статинов: Опека патронаж | Онлайн-заказ препарата Аторвастатин-СЗ таблетки с доставкой в ближайшую аптеку. |
Аторвастатин-Алси Таблетки покрытые оболочкой 40 мг 30 шт ➤ инструкция по применению
Аторвастатин даеь побочные эффекты в виде слабости в мышцах, возможно заменить аторвастатин на розувастатин 5 мг вечером или эзетимиб 10 мг с ограничением жирного, жареного, сладкого и печеного. От чего таблетки Аторвастатин? Наибольший резонанс вызвали данные, показавшие, что действие аторвастатина может наступать достаточно быстро. Таблетки препарата Аторвастатин-ЛФ следует проглатывать целиком, запивая водой.
Как правильно принимать статины от холестерина
Помимо снижения синтеза холестерина, статины повышают число рецепторов к ЛПНП липопротеинам низкой плотности, известным под названием «плохой холестерин» , что ускоряет их захват клетками печени и сокращает поступление такой фракции липопротеинов в кровь. Обладают лекарства и противовоспалительным эффектом. Статины не только снижают скорость роста атеросклеротических бляшек, но и увеличивают их стабильность, препятствуя разрыву. Эффект самых сильных статинов развивается через неделю после начала приёма и становится оптимальным примерно через месяц. Тем не менее часто таблетки назначают пожизненно. Приём таких лекарств курсами менее эффективен, чем постоянное и ежедневное использование; в то же время курсовой приём безопаснее, так как не даёт развиваться нежелательным явлениям. Назначение статинов Как было указано выше, основная роль препаратов этой группы - уменьшение концентрации в крови холестерина. По этой причине статины рекомендуют в состояниях, когда подобные результаты анализов могут снизить продолжительность жизни. В их список входят: высокий риск развития ишемической болезни сердца и уже сформированная ИБС; профилактика инсульта и инфаркта, реабилитация после инфаркта миокарда; сахарный диабет 2 типа; операции на сердце и сосудах; повышенное содержание холестерина в крови в случаях, когда диета и упражнения не смогли помочь. В индивидуальном порядке статины рекомендуют людям, жизнь которых содержит факторы риска: малоподвижный образ жизни, курение, высокое артериальное давление. Иногда профилактика требует назначения препаратов даже при нормальном уровне холестерина.
Риски и побочные эффекты Когда пациенту выписывают статины от холестерина, польза и вред их могут быть рассмотрены за счёт анализа противопоказаний и побочных эффектов. Полезные качества препаратов уже очевидны и указаны выше.
Максимальная суточная доза составляет 80 мг. При длительном лечении эффект сохраняется. Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия Начальная доза составляет 10 мг в сутки. Дозу следует подбирать индивидуально и оценивать актуальность дозы каждые 4 недели с возможным повышением до 40 мг в сутки. Затем либо доза может быть увеличена до максимальной — 80 мг в сутки, либо возможно сочетать секвестранты желчных кислот с приемом аторвастатина в дозе 40 мг в сутки.
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний В исследованиях первичной профилактики доза аторвастатина составляла 10 мг в сутки.
Именно она обладает способностью подавлять синтез холестерина в гепатоцитах. Из вспомогательных компонентов перечислены: целлюлоза и крахмал кукурузы, а также тальк. Их основная задача — поддерживать и усиливать действие основного активного вещества. Фармакологические действия Поскольку препарат «Аторвастатин», инструкция по применению отмечает это, позиционируется, как представитель подгруппы статинов, то его основное фармакологическое действие — понижать параметры холестерина в кровяном русле пациента. Одновременно наблюдается коррекция уровня триглицеридов и липопротеиновой плотности. Достигается подобное лечебное действие благодаря увеличению количества рецепторов на поверхности гепатоцитов, восприимчивых к холестерину, а также способности медикамента подавлять его синтез. На фоне ежедневного приема лекарства риск развития инфаркта миокарда, а также ишемической болезни сердца многократно понижается.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и при «первом прохождении» через печень.
Метаболизируется преимущественно в печени. Под действием цитохрома P450 CYP 3A4 образуется фармакологический активные метаболиты орто- и парагидроксилированный производные, продукты бета-окисления. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым Аторвастатина.
Период полувыведения — 14 час. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20—30 ч благодаря наличию активных метаболитов. Не выводится в ходе гемодиализа.
Аторвастатин во вторичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний
Таблетки аторвастатина обычно хорошо переносятся, а возникающие побочные реакции, как правило, легкие и преходящие. Таблетки Биоком Аторвастатин принимала по назначению врача, анализ крови показал повышенный холестерин 7,4 м/моль. Аторвастатин следует применять с осторожностью у пациентов, которые потребляют значительные количества алкоголя и/или имеют в анамнезе заболевание печени.
Насколько опасны лекарства статины
| Статины: список эффективных препаратов последних поколений, побочные действия, плюсы и минусы | Доза аторвастатина у пациентов с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией составляет от 10 до 80 мг в сутки. |
| АТОРВАСТАТИН-САНТО® (Аторвастатин) 10 мг №30 таблетки | От чего таблетки Аторвастатин? |
| "Аторвастатин": отзывы, аналоги, состав и инструкция по применению | Таблетки Аторвастатина принимают внутрь независимости от приема пищи. |
| АТОРВАСТАТИН АВЕКСИМА | ОАО «Авексима» | У пациентов с гиперлипопротеинемией типа IIа и IIb по классификации Фредриксона среднее значение повышения концентрации ХС-ЛПВП при лечении аторвастатином (10-80 мг) по сравнению с исходным показателем составляет 5,1-8,7 % и не зависит от дозы. |