Препарат от шизофрении компании Karuna Therapeutics успешно завершил III фазу клинических исследований. Мероприятия Препараты Исследования и статьи Новости Клинические случаи Видеозаписи. Для продолжение лечения решили перейти на препарат Роксера плюс, причина простая, дешевле в 2 раза, и субстанция производится в Словении. Препарат в первую очередь предназначен для борьбы с проблемой антибиотикорезистентности бактерий, которая становится все более актуальной, уточнил академик.
Зенон тб 40мг+10мг N30
Селективность эзетимиба касательно ингибирования абсорбции ХС определялась в серии доклинических исследований. Эзетимиб продемонстрировал способность ингибировть абсорбцию 14С-холестерина и не оказывал влияния на всасывание ТГ, жирных кислот, желчных кислот, прогестерона, этинилэстрадиола и жирорастворимых витаминов А и D. Применение эзетимиба в комбинации со статинами эффективно для снижения риска развития сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с ИБС и острым коронарным синдромом в анамнезе. Кроме того, эзетимиб не оказывал воздействия на плазменные концентрации жирорастворимых витаминов А, D и Е, на протромбиновое время и, в отличие от других типов гиполипидемических средств, не нарушал выработку стероидных гормонов в коре надпочечников. В многоцентровом, проспективном, обсервационном, неинтервенционном открытом исследовании 1077 из 1385 пациентов относились к категории очень высокого риска развития сердечно-сосудистых осложнений. В ходе 3-месячного периода лечения во всей популяции пациентов в целом концентрация ОХС снизилась на 25.
Пациенты детского возраста Применение препарата у детей и подростков в возрасте младше 18 лет противопоказано ввиду отсутствия данных о безопасности и эффективности см. Женщины и девушки с детородным потенциалом должны использовать эффективные методы контрацепции. Беременность Клинические данные по применению эзетимиба при беременности отсутствуют. Поскольку холестерин и вещества, синтезируемые из холестерина, важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата при беременности. В случае диагностирования беременности в процессе терапии препаратом прием препарата должен быть немедленно прекращен, а пациентка предупреждена о потенциальном риске для плода.
Период грудного вскармливания Исследования на животных показали, что эзетимиб и розувастатин были обнаружены в молоке крыс. Данные о том, выделяется ли эзетимиб в грудное молоко, отсутствуют. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, принимая во внимание возможность развития нежелательных явлений у грудных детей, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Фертильность Клинические данные о влиянии эзетимиба или розувастатина на фертильность человека отсутствуют. Нежелательные реакции, зарегистрированные ранее при применении отдельных компонентов лекарственного препарата эзетимиба или розувастатина , могут отмечаться и при терапии препаратом.
Обычно нежелательные реакции были слабовыраженными и временными. Общая частота развития побочных эффектов при использовании эзетимиба и плацебо была одинаковой. Аналогичным образом частота прекращения терапии вследствие развития нежелательных реакций при применении эзетимиба и плацебо была сопоставимой. Нежелательные реакции наблюдаемые при терапии розувастатином, как правило, являются слабовыраженными и временными. Со стороны крови и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения2; частота неизвестна — тромбоцитопения5.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек2; частота неизвестна — реакции гиперчувствительности включая сыпь, крапивницу, анафилаксию и ангионевротический отек 5. Со стороны эндокринной системы: часто — сахарный диабет1,2. Со стороны метаболизма и питания: нечасто — снижение аппетита3. Нарушения психики: частота неизвестна — депрессия2,5. Со стороны нервной системы: часто — головная боль2,4, головокружение2; нечасто — парестезия4; очень редко — полиневропатия2, амнезия2; частота неизвестна — периферическая невропатия2, нарушения сна включая бессонницу и кошмарные сновидения 2, головокружение5, парестезия5.
Со стороны сосудов: нечасто — приливы3, артериальная гипертензия3. Со стороны дыхательной системы: нечасто — кашель3; частота неизвестна — кашель2, одышка2,5. Со стороны ЖКТ: часто — запор2, тошнота2, боль в животе2,3, диарея3, метеоризм3; нечасто — диспепсия3, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь3, тошнота3, сухость во рту4, гастрит4; редко — панкреатит2; частота неизвестна — диарея2, панкреатит5, запор5. Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — повышение активности печеночных трансаминаз2; очень редко — желтуха2, гепатит2; частота неизвестна — гепатит5, желчнокаменная болезнь5, холецистит5. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожный зуд2,4, кожная сыпь2,4, крапивница2,4; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона2, эритема5.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — гематурия2. Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко — гинекомастия2. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения2, утомляемость3; нечасто — боль в груди3, боль3, астения4, периферические отеки4; частота неизвестна — отеки2, астения5. В связи с тем, что данные нежелательные реакции были выявлены с помощью полученных спонтанных сообщений, истинная частота их развития неизвестна и не поддается оценке. Как и в случае применения ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота нежелательных реакций носит, в основном, дозозависимый характер.
Влияние на функцию почек У пациентов, получавших розувастатин, наблюдалась преимущественно канальцевая протеинурия, выявляемая при помощи индикаторных полосок. В большинстве случаев протеинурия становится менее выраженной или разрешается спонтанно при продолжении терапии. Анализ данных клинических исследований и опыт пострегистрационного применения препарата до настоящего времени не выявил наличие причинно-следственной связи между протеинурией и острым или прогрессирующим заболеванием почек. У пациентов, получавших розувастатин, отмечались случаи развития гематурии, и, согласно данным клинических исследований, она развивалась редко. Влияние на скелетные мышцы Влияние на скелетные мышцы, например, развитие миалгии, миопатии в т.
У пациентов, принимавших розувастатин, отмечалось дозозависимое повышение активности КФК, которое в большинстве случаев было слабовыраженным, бессимптомным и временным. Влияние на функцию печени Как и в случае применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, у небольшого количества пациентов, принимавших розувастатин, отмечалось дозозависимое повышение концентрации трансаминаз, которое в большинстве случаев было слабовыраженным, бессимптомным и временным.
KarXT действует иначе. Нейролептики обычно нацелены на дофаминовые рецепторы D2 и серотониновые рецепторы 5HT-52A, а KarXT является агонистом мускариновых рецепторов, который воздействует на рецепторы M1 и M4. Кандидат состоит из ксаномелина и троспиума — эта комбинация максимизирует терапевтический потенциал KarXT и сводит к минимуму побочные эффекты. Karuna отмечает, что препарат вызывал улучшения не только с точки зрения положительных, но и отрицательных симптомов, а также хорошо переносится.
Компания рассчитывает подать заявку на одобрение KarXT к середине 2023 года.
Внимание, вы собираетесь перейти по внешней ссылке Вы покидаете ресурс Санофи и переходите на сторонний сайт. Компания Санофи не несет ответственности за содержание материалов, размещенных на стороннем ресурсе. Ссылка: Подтвердите переход нажатием на кнопку «Перейти» или «Отменить» Отмена.
Фармакокинетические параметры при условии ежедневного поступления доз в организм: изменений не обнаружено. Тяжелые функциональные печеночные функции — информации нет. Для эзетимиба: на фоне приема разовой дозы AUC почти в два раза больше при наличии легкой степени недостаточности печени; четырехкратное увеличение AUC двухнедельное наблюдение в условиях клиники — в первый и последний день исследований. Легкое течение заболевания: не требует коррекции лечения. Недостаточность почек Для розувастатина: существенных изменений не обнаружено легкая и средняя степень. Для тяжелой: трехкратное повышение концентрации активного вещества. Для эзетимиба: увеличение в полтора раза; результаты не определены, как значимые клинически.
Нарушенная почечная функция: не требуется корректировка. Пожилые Коррекция лечения не нужна. Показания к применению Назначение таблеток необходимо при неудовлетворительном контроле монолечения статинами и при адекватном контроле в случае одновременно используемых отдельных лекарств розувастатин и эзетимиб, дозировки, аналогичные фиксированным комбинациям. Препарат назначается взрослым пациентам, у которых диагностированы следующие состояния: гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия или гомозиготная семейная гиперхолестеринемия.
Зенон таблетки п/о 20мг+10мг №30
Надеемся, Вам будет у нас хорошо.
Способ применения и дозировка Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и не измельчая, запивая водой. До начала терапии препаратом Зенон необходимо начать соблюдать стандартную гиполипидемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от показаний и терапевтического ответа, принимая во внимание текущие общепринятые рекомендации по целевым концентрациям липидов. Начало лечения или коррекция дозы если это необходимо рекомендуется проводить с монокомпонентами, и после определения надлежащих доз возможен переход к применению фиксированной комбинации с соответствующей дозировкой. Рекомендованная доза препарата Зенон 1 таблетка в сутки. Одновременное применение с секвестрантами желчных кислот: препарат Зенон следует принимать по меньшей мере за 2 ч до или через 4 ч после приема секвестрантов желчных кислот. Детский возраст: применение препарата Зенон у детей и подростков в возрасте младше 18 лет противопоказано ввиду недостаточных данных о безопасности и эффективности.
Пациенты старше 70 лет: начальная доза розувастатина 5 мг рекомендуется у пациентов в возрасте старше 70 лет. Препарат Зенон не подходит для начальной терапии для этой группы пациентов. Начало лечения или коррекция дозы если это необходимо должны выполняться только с монокомпонентами, и после определения надлежащих доз возможен переход к применению фиксированной комбинации с соответствующей дозировкой. Пациенты с нарушением функции печени: у пациентов с нарушением функции печени легкой степени тяжести 5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью коррекции дозы не требуется. Применение препарата Зенон противопоказано у пациентов со средним 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью или тяжелым более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью нарушением функции печени. Препарат Зенон противопоказан у пациентов с заболеваниями печени в активной фазе. Этнические группы: при изучении фармакокинетических параметров розувастатина отмечено увеличение его системной концентрации у представителей монголоидной расы. Рекомендуемая начальная доза розувастатина составляет 5 мг в сутки.
Препарат Зенон не подходит для начальной терапии для данной группы пациентов. Для начала лечения или коррекции дозы следует использовать монокомпонентные препараты. Для пациентов-носителей генотипов c. Пациенты с предрасположенностью к миопатии: рекомендованная начальная суточная доза у пациентов с наличием факторов, предрасполагающих к миопатии, составляет 5 мг розувастатина. Сопутствующая терапия: розувастатин является субстратом различных белков-переносчиков например. В таких случаях следует оценить возможность назначения альтернативной терапии или временного прекращения приема препарата Зенон. Если же применение указанных выше препаратов необходимо, следует ознакомиться с инструкцией по применению препаратов перед их назначением одновременно с препаратом Зенон оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии и рассмотреть возможность снижения дозы препарата Зенон. Противопоказания Фармакологическое действие Фармкодинамика.
Препарат Зенон является гиполипидемическим препаратом, который селективно снижает абсорбцию холестерина ХС и некоторых растительных стеролов в кишечнике, а также подавляет эндогенный синтез холестерина. ХС поступает в плазму крови в результате всасывания в кишечнике и эндогенного синтеза. Препарат Зенон содержит эзетимиб и розувастатин, два гиполипидемических компонента, дополняющих друг друга по механизму действия. Розувастатин является гиполипидемическим средством из группы статинов. Розувастатин увеличивает количество рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов. Розувастатин эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с гипертриглицеридемией или без нее независимо от расовой принадлежности, пола, возраста, в том числе у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией. У пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, получающих розувастатин в дозе 20-80 мг, отмечается положительная динамика показателей липидного профиля исследование с участием 435 пациентов. Эзетимиб ингибирует всасывание ХС в кишечнике и эффективен при приеме внутрь.
Механизм действия эзетимиба отличается от механизма действия других классов гиполипидемических средств например, ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы статинов , секвестрантов желчных кислот, фибратов и растительных станолов. Эзетимиб локализуется в щеточной каемке клеток тонкого кишечника и препятствует всасыванию ХС, приводя к снижению поступления ХС из кишечника в печень, за счет чего снижаются запасы ХС в печени и усиливается всасывание ХС из крови, в то время как статины ингибируют синтез ХС в печени. Эти различные механизмы дополняют друг друга, приводя к снижению концентрации ХС в плазме крови. Селективность эзетимиба касательно ингибирования абсорбции ХС определялась в серии доклинических исследований. Эзетимиб продемонстрировал способность ингибировть абсорбцию 14С-холестерина и не оказывал влияния па всасывание ТГ, жирных кислот, желчных кислот, прогестерона, этинилэстрадиола и жирорастворимых витаминов А и D. Применение эзетимиба в комбинации со статинами эффективно для снижения риска развития сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с ишемической болезнью сердца ИБС и острым коронарным синдромом в анамнезе. Кроме того, эзетимиб не оказывал воздействия на плазменные концентрации жирорастворимых витаминов А, D и Е, на протромбиновое время и, в отличие от других типов гиполипидемических средств, не нарушал выработку стероидных гормонов в коре надпочечников. Клиническая эффективность.
Недостаточная эффективность монотерапии статинами в том числе, терапия розувасгатином и польза при добавлении к терапии эзетимиба основана на клиническом исследовании, в котором повышалась гиполипидемическая эффективность розувастатина у 1385 пациентов группы высокого риска. В многоцентровом, проспективном, обсервационном, неинтервенционном открытом исследовании 1077 из 1385 пациентов относились к категории очень высокого риска развития сердечно-сосудистых осложнений.
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы проводить не требуется. Степень снижения концентрации ХС-ЛПНП и профиль безопасности сопоставимы у мужчин и женщин, принимающих эзетимиб, поэтому коррекция дозы не требуется. Этнические группы Розувастатин: AUC и Cmax у представителей монголоидной расы японцы, китайцы, филиппинцы, вьетнамцы и корейцы в 2 раза выше, чем у представителей европеоидной расы.
У индийцев среднее значение AUC и Cmax увеличено приблизительно в 1. Популяционный фармакокинетический анализ выявил отсутствие клинически значимых различий в фармакокинетике между группами лиц европеоидной и негроидной рас. В настоящее время специфическое генотипирование в клинической практике не применяется, но для пациентов с известным полиморфизмом рекомендуется меньшая суточная доза розувастатина. Способ применения и дозировка Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и не измельчая, запивая водой. Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от показаний и терапевтического ответа, принимая во внимание текущие общепринятые рекомендации по целевым концентрациям липидов.
Начало лечения или коррекцию дозы если это необходимо рекомендуется проводить с монокомпонентами, и после определения надлежащих доз возможен переход к применению фиксированной комбинации с соответствующей дозировкой. Пациенты старше 70 лет Для пациентов в возрасте старше 70 лет рекомендуемая начальная доза розувастатина составляет 5 мг. Начало лечения или коррекция дозы если это необходимо должны выполняться только с монокомпонентами, и после определения надлежащих доз возможен переход к применению фиксированной комбинации с соответствующей дозировкой. Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с нарушением функции печени легкой степени тяжести 5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью коррекции дозы не требуется. Этнические группы При изучении фармакокинетических параметров розувастатина отмечено увеличение его системной концентрации у представителей монголоидной расы см.
Для начала лечения или коррекции дозы следует использовать монокомпонентные препараты. Для пациентов-носителей генотипов с. Пациенты с предрасположенностью к миопатии Рекомендованная начальная суточная доза у пациентов с наличием факторов, предрасполагающих к миопатии, составляет 5 мг розувастатина. Нежелательные реакции, зарегистрированные ранее при применении отдельных компонентов лекарственного препарата эзетимиба или розувастатина , могут отмечаться и при терапии препаратом. Обычно нежелательные реакции были слабовыраженными и временными.
Общая частота развития побочных эффектов при использовании эзетимиба и плацебо была одинаковой. Аналогичным образом частота прекращения терапии вследствие развития нежелательных реакций при применении эзетимиба и плацебо была сопоставимой. Нежелательные реакции наблюдаемые при терапии розувастатином, как правило, являются слабовыраженными и временными. Со стороны крови и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения2; частота неизвестна — тромбоцитопения5. Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек2; частота неизвестна — реакции гиперчувствительности включая сыпь, крапивницу, анафилаксию и ангионевротический отек 5.
Видео 18 апреля 2024 года в 12:00 семинар в Сочи: «Термотрансферные технологии в декорировании одежды и сувенирном бизнесе» 18 апреля 2024 года в 11:30 семинар во Владимире: Особенности производства и сборки тонких световых панелей. Здесь Вы сможете ознакомиться со всеми сферами деятельности фирмы, получить исчерпывающую информацию о структуре поставляемой продукции и ценах, узнать о новинках на рынке рекламных технологий, быть в курсе текущей коммерческой активности нашей компании.
Для чего пьют Зенон
Ученые Центра наркотической зависимости и психического здоровья в Канаде провели доклинические испытания нового препарата против рассеянного склероза. зенон таб пленочной 10мг+10мг n30. Если ЛПНП стали 1,4 на фоне приема полтаблетки зенона, то лучше не делить зенон (он состоит из 2 компонентов розувастатин+эзетимиб), а заменить его на розувастатин 10 мг. All the latest Zenon (ZNN) news for today, news feed covering everything 24/7.
Академик Гинцбург назвал сроки регистрации нового российского антибиотика
Характер действия Защитный пестицид, лечащий фунгицид Действие на организмы Пестицид, фунгицид Класс опасности для человека 2 Класс опасности для пчел 3 Упаковка Канистра 10 л. Подавляет все основные болезни зерновых культур и рапса в период вегетации, обладает длительным периодом защитного действия. Может применяться независимо от фазы развития культуры. Механизм действия Тебуконазол и триадимефон ингибируют биосинтез эргостерина стерина клеточных мембран , в результате чего мембраны клеток фитопатогена утрачивают как механические, так и биологические способность полупроницаемости клеточной мембраны свойства, что приводит к гибели патогена. Триадимефон в грибах превращается в смесь диастереомеров триадименола, фунгицидные свойства которых гораздо выше исходного продукта. Скорость воздействия Сорбируется растениями через листья очень быстро в течение 2-4 часов после применения , перемещается в восходящем направлении. Благодаря высокой скорости продвижения в растении, действие препарата наступает в первые сутки после применения.
Механизм действия эзетимиба отличается от механизма действия других классов гиполипидемических средств например, ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы статинов , секвестрантов желчных кислот, фибратов и растительных станолов. Молекулярной мишенью эзетимиба является транспортный белок Niemann-Pick Cl-Like 1, NPC1L1 , ответственный за всасывание в кишечнике холестерина и фитостеролов. Эзетимиб локализуется в щеточной каемке клеток тонкого кишечника и препятствует всасыванию ХС, приводя к снижению поступления ХС из кишечника в печень, за счет чего снижаются запасы ХС в печени и усиливается всасывание ХС из крови, в то время как статины ингибируют синтез ХС в печени. Эти различные механизмы дополняют друг друга, приводя к снижению концентрации ХС в плазме крови. Селективность эзетимиба касательно ингибирования абсорбции ХС определялась в серии доклинических исследований. Эзетимиб продемонстрировал способность ингибировть абсорбцию 14С-холестерина и не оказывал влияния на всасывание ТГ, жирных кислот, желчных кислот, прогестерона, этинилэстрадиола и жирорастворимых витаминов А и D. Применение эзетимиба в комбинации со статинами эффективно для снижения риска развития сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с ишемической болезнью сердца ИБС и острым коронарным синдромом в анамнезе. Кроме того, эзетимиб не оказывал воздействия на плазменные концентрации жирорастворимых витаминов A, D и Е, на протромбиновое время и, в отличие от других типов гиполипидемических средств, не нарушал выработку стероидных гормонов в коре надпочечников. В многоцентровом, проспективном, обсервационном, неинтервенционном открытом исследовании 1077 из 1385 пациентов относились к категории очень высокого риска развития сердечно-сосудистых осложнений. Краткосрочное лечение Применение комбинации розувастатина с эзетимибом в дозировке 10 мг в сутки обеспечивало более выраженное снижение концентрации ХС-ЛПНП и давало возможность большему количеству пациентов достигать целевых показателей ХС-ЛПНП. Применение розувастатина в дозировке 5 мг в сутки в сочетании с эзетимибом приводило к снижению концентрацию ХС-ЛПНП более выраженно. В сравнении с удвоением дозы розувастатина, эзетимиб в дозировке 10 мг в сутки совместно с розувастатином в суточной дозе 5 мг или 10 мг обеспечивал более выраженное улучшение показателей липидного обмена. Побочные действия: Нарушения со стороны крови и лимфатической системы. Частота неизвестна. Нарушения со стороны иммунной системы. Реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек. Реакции гиперчувствительности включая сыпь, крапивницу, анафилаксию и ангионевротический отек. Нарушения со стороны эндокринной системы. Сахарный диабет. Нарушения со стороны обмена веществ и питания. Снижение аппетита. Психические нарушения. Нарушения со стороны нервной системы. Головная боль, головокружение. Очень редко. Полинейропатия, амнезия. Периферическая нейропатия, нарушения сна включая бессонницу и кошмарные сновидения , головокружение, парестезия. Нарушения со стороны сосудов.
Однако подобная комбинация широко применялась во время проведения клинических исследований и хорошо переносилась пациентками. Другие лекарственные препараты. На основании результатов исследований не ожидается какого-либо клинически значимого лекарственного взаимодействия розувастатина с дигоксином. В исследованиях клинического взаимодействия эзетимиб не оказывал какого-либо влияния на фармакокинетику дапсона, декстрометорфана, дигоксина, пероральных контрацептивов этинилэстрадиол и левоноргестрел , глипизида, толбутамида или мидазолама во время сопутствующего применения. Циметидин при одновременном применении с эзетимибом не оказывал какого-либо воздействия на биодоступность эзетимиба. Взаимодействие с лекарственными средствами, которое требует коррекции дозы розувастатина см. Дозу розувастатина следует корректировать при необходимости его совместного применения с лекарственными средствами, увеличивающими его экспозицию. Максимальную суточную дозу розувастатина следует корректировать так, чтобы ожидаемая экспозиция розувастатина не превышала таковую для дозы 40 мг, принимаемой без одновременного назначения лекарственных средств, взаимодействующих с розувастатином. Способ применения и дозы Как, когда и сколько применять Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и не измельчая, запивая водой. Дозу препарата следует подбирать индивидуально, в зависимости от показаний и терапевтического ответа, принимая во внимание текущие общепринятые рекомендации по целевым концентрациям липидов. Начало лечения или коррекция дозы если это необходимо рекомендуется проводить с монокомпонентами, и после определения надлежащих доз возможен переход к применению фиксированной комбинации с соответствующей дозировкой. Одновременное применение с секвестрантами желчных кислот. Пациенты старше 70 лет. Начальная доза розувастатина 5 мг рекомендуется у пациентов в возрасте старше 70 лет. Начало лечения или коррекция дозы если это необходимо должны выполняться только с монокомпонентами, и после определения надлежащих доз возможен переход к применению фиксированной комбинации с соответствующей дозировкой. Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с нарушением функции печени легкой степени тяжести 5—6 баллов по шкале Чайлд-Пью коррекции дозы не требуется. Пациенты с нарушением функции почек. При изучении фармакокинетических параметров розувастатина отмечено увеличение его системной концентрации у представителей монголоидной расы см. Рекомендуемая начальная доза розувастатина составляет 5 мг в сутки. Для начала лечения или коррекции дозы следует использовать монокомпонентные препараты. Генетический полиморфизм. Для пациентов — носителей генотипов с. Пациенты с предрасположенностью к миопатии. Рекомендованная начальная суточная доза у пациентов с наличием факторов, предрасполагающих к миопатии, составляет 5 мг розувастатина. Сопутствующая терапия. Передозировка Приёма лекарства в дозах больше рекомендуемых или обычно применяемых В случае передозировки следует проводить симптоматическое лечение и поддерживающую терапию. Розувастатин Симптомы: при одновременном приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры розувастатина не меняются. Лечение: в случае передозировки необходимо проводить контроль показателей функции печени и активности КФК. Гемодиализ неэффективен. Эзетимиб Симптомы: в клинических исследованиях по изучению эффективности и безопасности применения эзетимиба в дозировке 50 мг в сутки у 15 здоровых добровольцев в течение 14 дней или в дозировке 40 мг в сутки у 18 пациентов с первичной гиперхолестеринемией в течение 56 дней была продемонстрирована хорошая переносимость препарата. Сообщалось о нескольких случаях передозировки эзетимиба, большинство из которых не сопровождалось возникновением нежелательных реакций, а в случае их возникновения нежелательные явления не были серьезными. Особые указания Влияние на скелетные мышцы. В период постмаркетингового применения эзетимиба сообщалось о случаях возникновения миопатии и рабдомиолиза. Большинство пациентов, у которых развивался рабдомиолиз, принимали статины одновременно с эзетимибом. Тем не менее очень редко сообщалось о развитии рабдомиолиза при применении эзетимиба в монотерапии и при его одновременном применении с препаратами, применение которых характеризуется повышенным риском развития рабдомиолиза. О влиянии на скелетную мускулатуру, например о развитии миалгии, миопатии и в редких случаях о рабдомиолизе, сообщалось у пациентов, которые получали лечение розувастатином во всех дозах и в особенности при применении доз более 20 мг в сутки. Об очень редких случаях развития рабдомиолиза сообщалось на фоне применения эзетимиба в комбинации с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Фармакодинамическое взаимодействие нельзя исключить, и при их комбинированном использовании следует соблюдать осторожность. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота развития рабдомиолиза, связанного с розувастатином, при постмаркетинговом применении была выше при использовании дозы 40 мг. Если при появлении мышечных симптомов возникает подозрение на миопатию или диагноз подтвержден показателем КФК, более чем в 10 раз превышающим ВГН, применение препарата и любых других препаратов, которые пациент принимает одновременно, следует немедленно прекратить. Определение активности КФК. Активность КФК не следует измерять после интенсивной физической нагрузки или при наличии возможной альтернативной причины повышения активности КФК, которая может исказить интерпретацию результата. Если исходные показатели КФК достоверно повышены в 5 раз выше ВГН , то через 5—7 дней следует выполнить контрольное исследование. Если повторное исследование подтверждает исходное повышение активности КФК, лечение не следует начинать. До лечения. Такие факторы включают: - нарушение функции почек; - анамнез наследственных мышечных заболеваний, в т. Во время лечения. Следует немедленно обратиться к врачу при неожиданном появлении мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. При возникновении данных состояний необходимо определять активность КФК. Терапия должна быть прекращена, если активность КФК значительно повышена более чем в 5 раз выше ВГН или симптомы со стороны мышц резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт даже если активность КФК увеличена менее чем в 5 раз по сравнению с ВГН. Если симптомы исчезают и активность КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении розувастатина или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за состоянием пациента. Рутинный контроль активности КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен. Отмечены очень редкие случаи развития иммуноопосредованной некротизирующей миопатии с клиническими проявлениями в виде стойкой слабости проксимальных мышц и повышения активности КФК в сыворотке крови во время лечения или после приема статинов, в т. В таких случаях может потребоваться проведение дополнительных исследований мышечной и нервной системы, серологических исследований, а также терапия иммуносупрессивными средствами. Не отмечено признаков увеличения воздействия на скелетную мускулатуру при приеме розувастатина и сопутствующей терапии. Гемфиброзил увеличивает риск возникновения миопатии при одновременном применении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Препарат не должен применяться у пациентов при острых, опасных состояниях, свидетельствующих о развитии миопатии или предрасполагающих к развитию почечной недостаточности, вторичной по отношению к рабдомиолизу сепсис, артериальная гипотензия, обширное хирургическое вмешательство, травма, тяжелые метаболические, эндокринные и электролитные нарушения или неконтролируемые судороги. В контролируемых клинических исследованиях с применением комбинации эзетимиба и статина наблюдалось последовательное повышение активности «печеночных» трансаминаз в 3 и более раза выше ВГН. При одновременном применении эзетимиба с розувастатином следует выполнять обследование функции печени на момент начала лечения и впоследствии при наличии клинических показаний. Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 месяца после начала терапии.
Эзетимиб Эзетимиб ингибирует всасывание ХС в кишечнике и эффективен при приеме внутрь. Механизм действия эзетимиба отличается от механизма действия других классов гиполипидемических средств например, ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы статинов , секвестрантов желчных кислот, фибратов и растительных станолов. Молекулярной мишенью эзетимиба является транспортный белок Niemann-Pick Cl-Like 1, NPC1L1 , ответственный за всасывание в кишечнике холестерина и фитостеролов. Эзетимиб локализуется в щеточной каемке клеток тонкого кишечника и препятствует всасыванию ХС, приводя к снижению поступления ХС из кишечника в печень, за счет чего снижаются запасы ХС в печени и усиливается всасывание ХС из крови, в то время как статины ингибируют синтез ХС в печени. Эти различные механизмы дополняют друг друга, приводя к снижению концентрации ХС в плазме крови. Селективность эзетимиба касательно ингибирования абсорбции ХС определялась в серии доклинических исследований. Эзетимиб продемонстрировал способность ингибировть абсорбцию 14С-холестерина и не оказывал влияния на всасывание ТГ, жирных кислот, желчных кислот, прогестерона, этинилэстрадиола и жирорастворимых витаминов А и D. Применение эзетимиба в комбинации со статинами эффективно для снижения риска развития сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с ишемической болезнью сердца ИБС и острым коронарным синдромом в анамнезе. Кроме того, эзетимиб не оказывал воздействия на плазменные концентрации жирорастворимых витаминов A, D и Е, на протромбиновое время и, в отличие от других типов гиполипидемических средств, не нарушал выработку стероидных гормонов в коре надпочечников. В многоцентровом, проспективном, обсервационном, неинтервенционном открытом исследовании 1077 из 1385 пациентов относились к категории очень высокого риска развития сердечно-сосудистых осложнений. Краткосрочное лечение Применение комбинации розувастатина с эзетимибом в дозировке 10 мг в сутки обеспечивало более выраженное снижение концентрации ХС-ЛПНП и давало возможность большему количеству пациентов достигать целевых показателей ХС-ЛПНП. Применение розувастатина в дозировке 5 мг в сутки в сочетании с эзетимибом приводило к снижению концентрацию ХС-ЛПНП более выраженно. В сравнении с повышением дозы розувастатина, добавление эзетимиба приводило к статистически значимому увеличению частоты достижения концентраций ХС-ЛПНП Долгосрочные эффекты Одновременное ингибирование абсорбции и синтеза ХС обеспечивает стабильное и выраженное снижение концентрации ХС-ЛПНП. Пациенты детского возраста Применение препарата у детей и подростков в возрасте младше 18 лет противопоказано ввиду отсутствия данных о безопасности и эффективности см. Фармакокинетика Средние значения площади под кривой «концентрация-время» AUC и максимальные плазменные концентрации Сmax для розувастатина и эзетимиба не отличались у групп пациентов в монотерапии препаратом и при одновременном применении розувастатина 10 мг и эзетимиба 10 мг. Всасывание Сmaxрозувастатина достигается приблизительно через 5 ч после приема внутрь. После приема внутрь эзетимиб быстро абсорбируется и интенсивно конъюгирует с образованием фармакологически активного фенольного глюкуронида эзетимиб-глюкуронид. Сmax достигается в течение 1-2 ч для эзетимиба-глюкуронида и через 4-12 ч для эзетимиба. Абсолютную биодоступность эзетимиба нельзя определить, поскольку вещество практически нерастворимо в воде. Прием пищи с высоким содержанием жиров или без такового не оказывал влияния на биодоступность эзетимиба при применении его в виде таблеток. Эзетимиб можно принимать с пищей или натощак. Объем распределения розувастатина составляет приблизительно 134 л. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является изофермент CYP2C9. Основными метаболитами розувастатина являются N-дисметилрозувастатин и лактоновые метаболиты. Метаболизм эзетимиба происходит главным образом в тонком кишечнике и печени путем конъюгации с глюкуронидом реакция II фазы с последующим выведением с желчью. Эзетимиб минимально подвергается окислительному метаболизму реакция I фазы. Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид медленно выводятся из организма в процессе кишечно-печеночной рециркуляции. Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс печеночного захвата препарата вовлечен специфический мембранный полипептид — переносчик ОАТР-С, выполняющий важную роль в его печеночной элиминации. Через 48 ч радиоактивных продуктов в плазме крови обнаружено не было. Линейность: системное воздействие розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Отсутствуют изменения фармакокинетических параметров при ежедневном приеме. Опыт применения препарата у пациентов с более выраженными нарушениями функции печени отсутствует. Эзетимиб: после однократного приема эзетимиба в дозировке 10 мг в сутки среднее значение AUC суммарного эзетимиба было в 1,7 раза больше у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности 5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью , чем у здоровых добровольцев. В 14-дневном исследовании применения эзетимиба в дозировке 10 мг в сутки с участием пациентов с умеренной степенью печеночной недостаточности 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью среднее значение AUC суммарного эзетимиба увеличивалось в 4 раза на 1-й и 14-й день по сравнению со здоровыми добровольцами. Для пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности коррекция дозы препарата не требуется. Поскольку последствия увеличения значения AUC суммарного эзетимиба неизвестны, эзетимиб не рекомендован пациентам с умеренной и тяжелой более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью степенью печеночной недостаточности см. Почечная недостаточность Розувастатин: у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести плазменные концентрации розувастатина или N-дисметил розувастатина существенно не меняются. Этот результат нельзя расценивать как клинически значимый. У пациентов с нарушением функции почек коррекции дозы не требуется. Дополнительный пациент в этом исследовании перенесший трансплантацию почки и получавший большое количество лекарственных средств, включая циклоспорин имел 12-кратное увеличение значения AUC суммарного эзетимиба. Возраст и пол Розувастатин: клинически значимого воздействия возраста или пола на фармакокинетику розувастатина у взрослых пациентов не отмечалось. Степень снижения концентрации ХС-ЛПНП и профиль безопасности были сопоставимы у пожилых и более молодых пациентов, принимавших эзетимиб.
Ваш браузер устарел!
Препарат Зенон® содержит эзетимиб и розувастатин, два гиполипидемических компонента, дополняющих друг друга по механизму действия. Ученые Центра наркотической зависимости и психического здоровья в Канаде провели доклинические испытания нового препарата против рассеянного склероза. Если ЛПНП стали 1,4 на фоне приема полтаблетки зенона, то лучше не делить зенон (он состоит из 2 компонентов розувастатин+эзетимиб), а заменить его на розувастатин 10 мг. Торговое наименование препарата: Зенон® (Zenon®) инструкция по применению Действующее вещество (XPN): Активные вещества розувастатин (rosuvastatin) Зенон: гиполипидемическое средство, инструкция, показания и противопоказания, цены и заказ в аптеках, способ применения и дозы, побочные действия, взаимодействие, Санофи Россия АО.
Зенон, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40мг+10мг, 30 шт
Зенон: гиполипидемическое средство, инструкция, показания и противопоказания, цены и заказ в аптеках, способ применения и дозы, побочные действия, взаимодействие, Санофи Россия АО. Мероприятия Препараты Исследования и статьи Новости Клинические случаи Видеозаписи. Препарат Зенон® следует принимать по меньшей мере за 2 до или через 4 ч после приема секвестрантов желчных кислот. ZEENON skincare Косметика с ксеноном. Разработано в США, произведено в РФ. Протестировано в Princeton. Не рекомендуется применять лекарство Зенон при индивидуальной непереносимости розувастатина, эзетимиба или других компонентов препарата.