Маловероятно, что клопидогрел может влиять на метаболизм других лекарственных средств, таких как фенитоин и толбутамид, а также НПВП, которые метаболизируются с помощью изофермента CYP2C9 цитохрома Р450.
Клопидогрел инструкция по применению
Маловероятно, что клопидогрел может влиять на метаболизм других лекарственных средств, таких как фенитоин и толбутамид, а также НПВП, которые метаболизируются с помощью изофермента CYP2C19. Онлайн заказ Клопидогрел канон таб п/об пленочной 75мг 28 шт в аптеке, забронировать через интернет и выкупить уже сегодня. При наличии атеросклеротического поражения сосуда клопидогрел препятствует развитию атеросклероза, независимо от характера сосудистого процесса. Важными преимуществами клопидогрела служат длительный опыт применения в клинической практике и обширная доказательная база, подтверждающая его эффективность и безопасность, благодаря чему данный препарат включен в ведущие международные рекомендации.
Фармакологическое действие
- Таблетки Клопидогрел
- Вы точно человек?
- Клопидогрель и ингибиторы протонной помпы. Вопросы остаются
- КЛОПИДОГРЕЛ, Фармацевтическое предприятие ООО «ПРАНАФАРМ»
- КЛОПИДОГРЕЛ
Неужели клопидогрел всё-таки лучше аспирина?
Профилактика атеротромбических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, при фибрилляции предсердий мерцательной аритмии : - у взрослых пациентов с Фибрилляцией предсердий мерцательной аритмией , которые имеют, как минимум, один фактор риска развития сосудистых осложнений, не могут принимать непрямые антикоагулянты и имеют низкий риск развития кровотечений в комбинации с ацетилсалициловой кислотой. Противопоказания - Повышенная чувствительность к активному или любому вспомогательному компоненту препарата; -Тяжелая печеночная недостаточность; -Активное кровотечение в том числе кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние ; -Беременность и период лактации; -Возраст до 18 лет эффективность и безопасность применения не установлены ; -Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. С осторожностью: - При умеренной печеночной недостаточности, при которой возможна предрасположенность к кровотечению ограниченный клинический опыт применения. При почечной недостаточности ограниченный клинический опыт применения. Фармакологическое действие Всасывание При однократном и повторном приеме внутрь в дозе 75 мг в сутки клопидогрел быстро всасывается.
Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность фосфодиэстеразы ФДЭ. Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла около 7 дней.
Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов 7-10 дней. При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения. Фармакокинетика Всасывание При однократном и повторном приеме внутрь в дозе 75 мг в сутки клопидогрел быстро всасывается. Метаболизм Клопидогрел интенсивно метаболизируется в печени. Первоначально клопидогрел метаболизируется до 2-оксо-клопидогрела, являющегося промежуточным метаболитом. Последующий метаболизм 2-оксо-клопидогрела приводит к образованию активного метаболита клопидогрела — тиольного производного клопидогрела.
Активный тиольный метаболит клопидогрела, который был выделен в in vitro исследованиях, быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов, блокируя, таким образом, их агрегацию тромбоцитов. Максимальная концентрация активного метаболита клопидогрела Сmax после однократного приема его нагрузочной дозы 300 мг в 2 раза превышает таковую после 4-х дней приема поддерживающей дозы клопидогрела 75 мг. Сmax достигается в течение приблизительно 30-60 мин. Фармакогенетика С помощью изофермента CYP2C19 образуются, как активный метаболит, так и промежуточный метаболит - 2-оксо-клопидогрел. Фармакокинетика и антиагрегантное действие активного метаболита клопидогрела, при исследовании агрегации тромбоцитов ex vivo, варьируют в зависимости от генотипа изофермента CYP2C19. Пациенты с низкой активностью изофермента CYP2C19 должны обладать двумя указанными выше аллелями гена с потерей функции.
Существуют специальные тесты для определения имеющегося у пациента генотипа изофермента CYP2C19. По данным перекрестного исследования 40 добровольцев в которое входили лица с очень высокой, высокой, промежуточной и низкой активностью изофермента CYP2C19, каких-либо существенных различий в экспозиции активного метаболита и в средних значениях ингибирования агрегации тромбоцитов ИАТ , индуцированной АДФ, у добровольцев с очень высокой, высокой и промежуточной активностью изофермента CYP2C19 выявлено не было. Однако в исследованиях с учетом клинических исходов режим дозирования клопидогрела для пациентов этой группы пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 пока не установлен. Не проводилось оценки влияния генотипа CYP2C19 на клинические исходы у пациентов, получавших клопидогрел, в проспективных, рандомизированных, контролируемых исследованиях. Однако на настоящий момент имеется несколько ретроспективных анализов. В исследовании TRITON-TIMI 38 и 3- х когортных исследованиях Collet, Sibbing, Giusti пациенты комбинированной группы с промежуточной или низкой активностью изофермента CYP2C19 имели более высокую частоту сердечно-сосудистых осложнений смерть, инфаркт миокарда и инсульт или тромбоза стента по сравнению с таковыми у пациентов с высокой активностью изофермента CYP2C19.
Отдельные группы пациентов Фармакокинетика активного метаболита клопидогрела в этих группах пациентов не изучалась Пациенты пожилого возраста У добровольцев пожилого возраста старше 75 лет при сравнении с молодыми добровольцами не было получено различий по показателям агрегации тромбоцитов и времени кровотечения.
Плавикс от 700 Заменители Клопидогрела состоят из других активных компонентов: ацетилсалициловой кислоты, эсмолола гидрохлорида, варфарина и пр. Они могут выпускаться в таблетках, растворах для инъекций, капсулах.
Противопоказания и показания у данных средств также отличаются, хотя терапевтические свойства во многом идентичны. Чтобы понять, какой из препаратов лучше, следует подробно ознакомиться с его составом и действием. Препараты Плагрил А и Коплавикс Плагрил А - комбинированное средство с ацетилсалициловой кислотой и клопидогрела гидросульфатом.
Выпускается в таблетках и желатиновых капсулах. Используется для предотвращения атеротромботических осложнений, включая инсульт, фибрилляцию артерий. Не назначается беременным в первые два триместра, редких наследственных состояниях дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактазы , бронхиальной астме, мастоцитозе.
Приём осуществляют по 1 таблетке раз в сутки. Симптомы передозировки головокружение, ушной звон, головные боли, расстройство пищеварения не возникают, если принимать лекарство чётко по инструкции. Коплавикс - комбинированное средство с ацетилсалициловой кислотой и клопидогрелом.
Выпускается в форме таблеток. Используется в качестве вторичной профилактик у пациентов при остром коронарном синдроме, нестабильной стенокардии, остром инфаркте миокарда.
Противопоказания Повышенная чувствительность к препарату, пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное или внутричерепное кровотечение и кровоизлияние в сетчатку, недавно перенесенная травма или оперативное вмешательство, планируемые в ближайшее время хирургические операции, период беременности и кормления грудью, детский возраст. Установлено, что клопидогрел и его метаболиты выделяются с грудным молоком. Особые указания Большинство побочных реакций возникает реже, чем при приеме аспирина. Максимальное действие наступает через 3-7 суток после начала приема.
Как и другие антиагреганты, клопидогрел следует с осторожностью назначать больным с повышенным риском возникновения кровотечения вследствие травмы, оперативных вмешательств или патологических состояний. Для профилактики геморрагических осложнений курс лечения клопидогрелом следует прекратить за 7 дней до планового оперативного вмешательства. Препарат следует с осторожностью назначать при риске развития кровотечений особенно желудочно-кишечных и внутриглазных , нарушении функции почек, печени. Больных необходимо предупреждать о возможности возникновения кровотечений и о необходимости информировать врача о всех случаях их развития. В экспериментальных исследованиях не выявлено негативного влияния препарата на фертильность и плод, однако в связи с отсутствием данных адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований у человека назначать препарат в период беременности и кормления грудью не рекомендуется. При появлении симптомов чрезмерной кровоточивости кровоточивость десен, меноррагии, гематурия показано исследование системы гемостаза время кровотечения, количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов.
Рекомендуется регулярный контроль лабораторных показателей функциональной активности печени. С осторожностью применять одновременно с варфарином, гепарином, НПВС, длительно - с ацетилсалициловой кислотой, так как в настоящее время окончательно не установлена безопасность такого применения. В экспериментальных исследованиях не выявлено канцерогенного и генотоксического действия. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Не установлено влияние клопидогрела на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Передозировка Специфического антидота нет.
Клопидогрел-АКОС
Таблетка препарата Клопидогрел включает 75 мг действующего вещества клопидогрела гидросульфата. ацетилсалициловую кислоту. Международное название: Клопидогрел Лекарственная форма: таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой. При сравнении клопидогрела с ацетилсалициловой кислотой у пациентов с риском развития ишемических осложнений частота клинических исходов, других побочных действий и отклонении от нормы клинико-лабораторных показателей была одинаковой как у мужчин, так и женщин. КЛОПИДОГРЕЛЬ: Показания к применению, Способ применения, Побочные действия, Противопоказания, Беременность, Взаимодействие с другими лекарственными средствами, Передозировка, Условия хранения, Форма выпуска, Состав.
Клопидогрель: новые стандарты применения
| Препарат Клопидогрел Канон от производителя | «Канонфарма» | ИПП остаются средством профилактики для лечения кровотечений на фоне применения антитромботических средств. |
| Клопидогрел : инструкция по применению | При сравнении клопидогрела с ацетилсалициловой кислотой у пациентов с риском развития ишемических осложнений частота клинических исходов, других побочных действий и отклонении от нормы клинико-лабораторных показателей была одинаковой как у мужчин, так и женщин. |
| Клопидогрель: новые стандарты применения | При сравнении клопидогрела с ацетилсалициловой кислотой у пациентов с риском развития ишемических осложнений частота клинических исходов, других побочных действий и отклонении от нормы клинико-лабораторных показателей была одинаковой как у мужчин, так и женщин. |
| КЛОПИДОГРЕЛ капсулы | Лекарственные средства, являющиеся субстратами изофермента CYP2C8 Показано, что клопидогрел увеличивал системную экспозицию репаглинида у здоровых добро-вольцев. |
Кардиолог - сайт о заболеваниях сердца и сосудов
ИПП остаются средством профилактики для лечения кровотечений на фоне применения антитромботических средств. Следует также отказаться от одновременного применения клопидогрела с другими лекарственными средствами, которые ожидается, что ингибируют активность энзима CYP2С19. Врач Мясников заявил, что лекарство «Клопидогрел» в редких случаях может привести к смерти.
Отзывы врачей о клопидогреле
- Клопидогрел* | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы
- "Клопидогрель": инструкция по применению, аналоги и отзывы
- Клопидогрел Канон
- Аптеки в которых доступен товар
- Клопидогрел-СЗ
- Контакты для обращений:
КЛОПИДОГРЕЛ
Особенности этой изофомы заключаются в следующем. Во-первых, это высокоэффективный цитохром. Для него характерен генетический полиморфизм что тоже важно знать в предсказании какого-либо эффекта, который мы ожидаем от препарата, который будет метаболизироваться этой изоформой CYP2C19. Маркерный субстрат наиболее хорошо изучен. Есть работы с другими субстратами. Такие хорошо известные препараты, как «Варфарин» "Warfarin" , «Индометацин» "Indometacin" , «Прогестерон» "Progesterone" и так далее.
Цитохрому CYP2C19 свойственны генетические полиморфизмы. В основном все мы европейцы являемся интенсивными метаболизаторами. Метаболизаторы, у которых отсутствуют мутации в гене кодирующих работ CYP2C19. Есть промежуточные метаболизаторы, где происходят изменения в одной аллели гена. Есть медленные метаболизаторы, где мутации подверглись оба аллеля.
Если сравнить расу европеоидов и монголоидов, мы понимаем, что в лечении, в предсказании эффекта ИПП очень большое значение будет играть, кто перед нами. Кто наш пациент, к какой расе он относится и в какой из долевых пирогов он попадает. Наибольшее ингибирующее влияние описано в отношении «Лансопразола» "Lansoprazole". В меньшей степени это делают «Омепразол» и «Эзомепразол» "Еsomeprazole". Еще ниже эффект ««Рабепразола» "Rabeprazole".
Самый менее ингибирующий «Пантопразол» "Pantoprazole". Мы сейчас рассмотрим, каким образом происходит межлекарственное взаимодействие. Демонстрация слайда. Первая схема выделена прямоугольником. Поступает лекарство в организм.
Оно встречается с каким-то индуктором цитохрома. Например, фенобарбиталом. Все это метаболизируется цитохромом Р450 и опосредуется в ускорении метаболизма, уменьшении времени жизни в плазме крови. Другая ситуация. Лекарство повстречалось на своем пути с ингибитором цитохрома.
Например, это будут фторхинолоны. Здесь будет замедление метаболизма и увеличение времени жизни в плазме крови. Эффект будет несколько меньше. Ситуация, которую мы сейчас рассматриваем. Мы рассматриваем взаимодействие «Клопидогреля» и ИПП.
Это схематичное изображение 3. Это приводит к тому, что замедляется метаболизм обоих лекарственных форм. Что такое «Клопидогрель». Хорошо нам известный агрегант. Он метаболизируется этой системой.
Доктор Мясников предупредил об опасном последствии популярного лекарства Врач Мясников заявил, что лекарство «Клопидогрел» в редких случаях может привести к смерти Фото: Unsplash Врач и телеведущий Александр Мясников рассказал об опасном последствии приема «Клопидогрела» — популярного лекарства из группы антиагрегантов. В эфире программы «О самом главном» на канале «Россия 1» он предупредил, что в редких случаях лечение этим препаратом приводит к смерти. Выпуск передачи доступен на платформе «Смотрим».
Применение при нарушениях функции печени С осторожностью применяют клопидогрел у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза. Особые указания С осторожностью применяют клопидогрел при повышенном риске кровотечений вследствие травмы, оперативных вмешательств, нарушениях системы гемостаза. При планируемых хирургических вмешательствах если антиагрегантное действие нежелательно клопидогрел следует отменить за 7 дней до операции. С осторожностью применяют клопидогрел у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза. При появлении симптомов чрезмерной кровоточивости кровоточивость десен, меноррагии, гематурия показано исследование системы гемостаза время кровотечения, количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов. Рекомендуется регулярный контроль лабораторных показателей функциональной активности печени. С осторожностью применять одновременно с варфарином, гепарином, НПВС, длительно - с ацетилсалициловой кислотой, так как в настоящее время окончательно не установлена безопасность такого применения.
В экспериментальных исследованиях не выявлено канцерогенного и генотоксического действия. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Не установлено влияние клопидогрела на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Аналоги клопидогрела.
Одновременное применение гепарина не изменяло антиагрегантного эффекта клопидогрела. Между клопидогрелом и гепарином возможно фармакодинамическое взаимодействие которое может увеличивать риск развития кровотечений поэтому одновременное применение клопидогрела и гепарина требует осторожности. С тромболитиками Безопасность совместного применения клопидогрела фибрин-специфических или фибрин-неспецифических тромболитических средств и гепарина была изучена у пациентов с острым инфарктом миокарда.
Частота клинически значимых кровотечений была аналогична таковой которая наблюдалась в случае совместного применения тромболитических средств и гепарина с АСК. С нестероидными противовоспалительными препаратами НПВП В клиническом исследовании проведенном с участием здоровых добровольцев совместное применение клопидогрела и напроксена увеличивало скрытые потери крови через ЖКТ. Однако в связи с отсутствием исследований по взаимодействию клопидогрела с другими НПВП в настоящее время не известно имеется ли повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений при приеме клопидогрела вместе с другими НПВП. С другой одновременно проводимой терапией С сильными и умеренными ингибиторами изофермента CYP2C9 Так как клопидогрел метаболизируется до образования своего активного метаболита частично при помощи изофермента CYP2C19 применение лекарственных средств ингибирующих этот изофермент может привести к уменьшению образования активного метаболита клопидогрела. Клиническое значение этого взаимодействия не установлено. В качестве меры предосторожности следует избегать одновременного применения клопидогрела и сильных или умеренных ингибиторов изофермента CYP2C9.
Сильными и умеренными ингибиторами изофермента CYP2C9 являются омепразол эзомепразол флувоксамин флуоксетин моклобемид вориконазол флуконазол тиклопидин ципрофлоксацин циметидин карбамазепин окскарбазепин хлорамфеникол. Следует избегать одновременного применения с клопидогрелом ингибиторов протонной помпы являющихся сильными или умеренными ингибиторами изофермента CYP2C19 например омепразола эзомепразола см. Если ингибиторы протонной помпы должны приниматься одновременно с клопидогрелом следует принимать ингибитор протонной помпы с наименьшим ингибированием изофермента CYP2C19 такой как пантопразол и лантопразол. С лекарственными средствами являющиеся субстратами изофермента CYP2C8 Было показано что клопидогрел увеличивал системную экспозицию репаглинида у здоровых добровольцев. Исследования in vitro показали что увеличение системной экспозиции репаглинида является следствием ингибирования изофермента CYP2C8 глюкуронидным метаболитом клопидогрела. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении клопидогрела и лекарственных препаратов преимущественно выводящихся из организма путем метаболизма с помощью изофермента CYP2C8 например репаглинида паклитаксела в связи с риском увеличения их плазменных концентраций.
В связи с риском развития кровотечения и нежелательных эффектов со стороны крови см. Совместное применение клопидогрела с варфарином может усилить риск кровотечения см. Если пациенту предстоит плановая хирургическая операция и при этом нет необходимости в антитромбоцитарном эффекте то за 5-7 дней до операции прием клопидогрела следует прекратить. Клопидогрел удлиняет время кровотечения и должен применяться с осторожностью у пациентов с заболеваниями предрасполагающими к развитию кровотечений особенно желудочно-кишечных и внутриглазных. Препараты которые могут вызывать повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта такие как АСК НПВП у пациентов принимающих клопидогрел следует применять с осторожностью. Пациенты должны быть предупреждены о том что при приеме клопидогрела одного или в комбинации с АСК для остановки кровотечения может потребоваться больше времени а также о том что в случае возникновения у них необычного по локализации или продолжительности кровотечения им следует сообщить об этом своему лечащему врачу.
Перед любой предстоящей операцией и перед началом приема любого нового лекарственного препарата пациенты должны сообщать врачу включая стоматолога о приеме клопидогрела. Очень редко после применения клопидогрела иногда даже непродолжительного отмечались случаи развития тромботической тромбоцитопенической пурпуры ТТП которая характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией сопровождающимися неврологическими расстройствами нарушением функции почек и лихорадкой. ТТП является потенциально угрожающим жизни состоянием требующим немедленного лечения включая плазмаферез. Было показано что у пациентов с недавно перенесенным преходящим нарушением мозгового кровообращения или инсультом имеющих высокий риск развития повторных ишемических осложнений комбинация АСК и клопидогрела повышает частоту развития больших кровотечений. Поэтому такая комбинированная терапия должна проводиться с осторожностью и только в случае доказанной клинической пользы от ее применения. Сообщалось о случаях развития приобретенной гемофилии при приеме клопидогрела.
При подтвержденном изолированном увеличении активированного частичного тромбопластинового времени аЧТВ сопровождающемся или не сопровождающемся развитием кровотечения следует рассмотреть вопрос о возможности развития приобретенной гемофилии. Пациенты с подтвержденным диагнозом приобретенной гемофилии должны наблюдаться и лечиться специалистами по этому заболеванию и прекратить прием клопидогрела. У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 при применении клопидогрела в рекомендуемых дозах образуется меньше активного метаболита клопидогрела и слабее выражено его антиагрегантное действие в связи с чем при приеме обычно рекомендуемых доз клопидогрела при остром коронарным синдроме или чрескожном коронарном вмешательстве возможна более высокая частота развития сердечно-сосудистых осложнений чем у пациентов с нормальной активностью изофермента CYP2C19. Имеются тесты для определения генотипа CYP2C19 эти тесты могут быть использованы для помощи в выборе терапевтической стратегии. Рассматривается вопрос о применении более высоких доз клопидогрела у пациентов с низкой активностью CYP2C19 см.
КЛОПИДОГРЕЛ капсулы
КЛОПИДОГРЕЛЬ: Показания к применению, Способ применения, Побочные действия, Противопоказания, Беременность, Взаимодействие с другими лекарственными средствами, Передозировка, Условия хранения, Форма выпуска, Состав. Клопидогрел: от чего помогает препарат? Клопидогрель используется у взрослых пациентов, которым необходимо снизить коагуляцию крови. Клопидогрел, так же как и другие антиагрегантные средства, следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих повышенный риск развития кровотечения, связанный с травмами, хирургическими вмешательствами или другими патологическими состояниями, а. Клопидогрел удлиняет время кровотечения, поэтому его следует применять с осторожностью у больных с заболеваниями, предрасполагающими к развитию кровотечений (особенно, желудочно-кишечных и внутриглазных). Взрослым и пожилым людям клопидогрел следует принимать внутрь по 75 мг один раз в сутки, независимо от приема пищи. Взрослые и пациенты пожилого возраста с нормальной активностью изофермента CYP2C19 Таблетки Клопидогрел-СЗ следует принимать внутрь, независимо от приема пищи.