Купить Валацикловир Велфарм таб п/п/о 500мг №10 в интернет-аптеке по цене от. Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг.
Часто задаваемые вопросы
- Купить валацикловир таблетки покрытые пленочной оболочкой 500мг №10 в интернет-аптеке
- Валавир: инструкция по применению
- Валацикловир Велфарм табл п о пленочн 500 мг x10 - Аптека Классика
- Валацикловир Велфарм 500 мг 10 шт. в Самаре
ВАЛАЦИКЛОВИР ВЕЛФАРМ ТАБЛ. П/ПЛЕН/ОБ. 500МГ №10
Валацикловир Велфарм, таблетки п/плен оболоч 500 мг, 10 шт. Инструкция по применению для Валацикловир велфарм таблетки покрытые пленочной оболочкой 500мг №40. купить по лучшей цене в Санкт-Петербурге и Ленинградской области.
ГРЛС Рег. № ЛП-006564
В случае острой почечной недостаточности и анурии пациенту может быть полезен гемодиализ до восстановления функции почек. Влияние на ЦНС Побочные реакции со стороны ЦНС, включая возбуждение, галлюцинации, спутанность сознания, бред, судороги и энцефалопатию, были зарегистрированы у пожилых пациентов со сниженной функцией почек или без нее, а также у пациентов с основным заболеванием почек, которые получали валацикловир в дозах, превышающих рекомендуемые для их уровня функции почек. Валацикловир следует отменить при возникновении побочных реакций со стороны ЦНС. Особые группы пациентов Дети. Ни в одном из этих исследований оценка эффективности не проводилась.
Ацикловир не одобрен для супрессивной профилактической терапии у младенцев и детей после неонатальных инфекций ВПГ, поэтому валацикловир не рекомендуется для этого показания, поскольку эффективность не может быть экстраполирована на ацикловир. Ни у одного из детей, участвовавших в этом исследовании, не было генитального герпеса. Системное воздействие ацикловира у педиатрических пациентов после пероральной суспензии валацикловира сравнивали с системным воздействием ацикловира у иммунокомпетентных взрослых, получавших твердую пероральную лекарственную форму валацикловира или ацикловира для лечения рецидивирующего генитального герпеса. Имеется недостаточно данных для поддержки применения валацикловира для лечения рецидивирующего генитального герпеса в этой возрастной группе, поскольку клиническая информация о рецидивирующем генитальном герпесе у детей раннего возраста ограничена, поэтому экстраполяция данных об эффективности у взрослых на эту популяцию невозможна.
Для ЦМВ селективность препарата обусловлена тем, что фосфорилирование частично опосредовано продуктом гена фосфотрансферазы UL97. Активен in vitro в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типов, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр, ЦМВ и человеческого вируса герпеса 6 типа. Фармакокинетика: Абсорбция - высокая, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин. Наиболее высокие концентрации создаются в почках, печени и кишечнике. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Выводится почками 45.
Показания к применению: Опоясывающий лишай; заболевания кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом Herpes simplex в т.
Профилактика цитомегаловирусной инфекции, развивающейся при трансплантации органов. Противопоказания к применению Повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру. Применение при беременности и кормлении грудью Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения валацикловира при беременности и в период лактации не проведено. Применение у этой категории пациентов возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода или грудного ребенка. Известно, что ацикловир, являющийся метаболитом валацикловира, выделяется с грудным молоком в концентрациях, в 0. Применение при нарушениях функции печени С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени. Применение при нарушениях функции почек Пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических осложнений при приеме валацикловира. Применение у детей Клинический опыт применения у детей отсутствует. Применение у пожилых пациентов Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости.
Побочные действия Со стороны пищеварительной системы: тошнота, чувство дискомфорта, боли в животе, рвота, диарея, анорексия; редко - транзиторное повышение показателей печеночных проб.
Доза может потребоваться корректировка у пациентов с нарушением функции почек. Не является лекарством первого выбора при лечении простого герпеса на губах. Если это единственный проявление инфекции герпесом на губах, то использование местных антимикробных препаратов может быть более эффективным.
При применении может возникнуть риск развития нейрологических побочных эффектов, включая судороги, головокружение и беспокойство. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением нормальной функции центральной нервной системы. Может повысить риск развития определенных побочных эффектов, таких как гепатит и токсическая эпидермальная некролиз. Эти побочные эффекты могут быть тяжелыми и требуют немедленной медицинской помощи.
Не является эффективным при лечении инфекций, вызванных другими вирусами, такими как грипп или простуда. При использовании для профилактики вирусной инфекции после трансплантации органов, необходимо следовать инструкциям врача и принимать препарат регулярно, чтобы предотвратить развитие инфекции. Если у пациента возникает аллергическая реакция на вещество, следует немедленно прервать прием препарата и обратиться к врачу.
Валацикловир Велфарм
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг. 7, 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. банки - пачки картонные (60 шт.). Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 500 мг. 7, 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество: валацикловира гидрохлорида гидрат 611,70 мг или 1223,40 мг, соответствующий 500 мг или 1000 мг валацикловира; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 59,60/119.
Please wait while your request is being verified...
| Валацикловир Велфарм таблетки 500 мг 10 шт инструкция по применению, показания | ФармЗнание | Лекарственная форма выпуска (полная): таблетки, покрытые пленочной оболочкой. |
| Валацикловир Велфарм (Валацикловир) | ГАРАНТ | Валацикловир выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: овальной двояковыпуклой формы, ядро и оболочка почти белого или белого цвета, у таблеток по 1000 мг – разделительная риска на одной стороне (по 7, 10, 28 или 30 шт. |
Валацикловир таблетки 500 - Технология лекарств - инструкция по применению
ВЗВ и ВПГ значительно не изменяют фармакокинетику валацикловира и ацикловира после приема валацикловира внутрь. Валацикловир и ацикловир не метаболизируются изоферментами системы цитохрома Р450. Выведение У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения ацикловира из плазмы крови после однократного или многократного приема валацикловира составляет около 3 часов. Особые группы пациентов Пациенты с нарушением функции почек Выведение ацикловира коррелирует с функцией почек, экспозиция ацикловира увеличивается с увеличением степени тяжести почечной недостаточности.
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности средний период полувыведения ацикловира после применения валацикловира составляет около 14 часов по сравнению с примерно 3 часами при нормальной функции почек. Пациенты с нарушением функции печени Фармакокинетические данные показывают, что у пациентов с печеночной недостаточностью снижается скорость превращения валацикловира в ацикловир, но не степень данного превращения. Период полувыведения ацикловира не зависит от функции печени.
Беременность В исследовании фармакокинетики валацикловира и ацикловира на поздних сроках беременности установлено увеличение значения суточной AUC в стабильном состоянии при ежедневном приеме валацикловира в дозе 1000 мг в сутки, которая примерно в 2 раза превышала AUC при приеме внутрь ацикловира в дозе 1200 мг в сутки. ВИЧ-инфекция У пациентов с ВИЧ-инфекцией распределение и фармакокинетические характеристики ацикловира после перорального приема одной или нескольких доз 1000 мг или 2000 мг валацикловира остаются неизменными по сравнению со здоровыми добровольцами. Трансплантация органов Максимальная концентрация ацикловира у пациентов после трансплантации органов, получавших 2000 мг валацикловира 4 раза в сутки, была сопоставима или выше максимальной концентрации, наблюдаемой у здоровых добровольцев, получавших такую же дозу.
Установленные суточные значения AUC могут быть охарактеризованы как заметно более высокие. Фармакодинамика Механизм действия Валацикловир является противовирусным средством, представляет собой L -валиновый сложный эфир ацикловира. Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида гуанина.
В организме человека валацикловир быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин предположительно под воздействием фермента валацикловиргидролазы. Ацикловир является специфическим ингибитором вирусов герпеса с активностью in vitro против вирусов простого герпеса ВПГ 1-го и 2-го типов, вирус ветрянной оспы и опоясывающего герпеса ВЗВ — варицелла зостер вирус Varicella zoster virus , цитомегаловируса ЦМВ , вируса Эпштейна-Барра ВЭБ и вируса герпеса человека 6-го типа. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму — ацикловиртрифосфат.
Первая стадия фосфорилирования требует активности вирус-специфических ферментов. Частично селективность фосфорилирования поддерживается у цитомегаловируса опосредованно через продукт гена фосфотрансферазы UL97. Эта необходимость активации ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность.
Процесс фосфорилирования ацикловира превращение из моно- в трифосфат завершается клеточными киназами.
Беременность В исследовании фармакокинетики валацикловира и ацикловира на поздних сроках беременности установлено увеличение значения суточной AUC в стабильном состоянии при ежедневном приеме валацикловира в дозе 1000 мг в сутки, которая примерно в 2 раза превышала AUC при приеме внутрь ацикловира в дозе 1200 мг в сутки. ВИЧ-инфекция У пациентов с ВИЧ-инфекцией распределение и фармакокинетические характеристики ацикловира после перорального приема одной или нескольких доз 1000 мг или 2000 мг валацикловира остаются неизменными по сравнению со здоровыми добровольцами. Трансплантация органов Максимальная концентрация ацикловира у пациентов после трансплантации органов, получавших 2000 мг валацикловира 4 раза в сутки, была сопоставима или выше максимальной концентрации, наблюдаемой у здоровых добровольцев, получавших такую же дозу. Установленные суточные значения AUC могут быть охарактеризованы как заметно более высокие. С осторожностью У пациентов с почечной недостаточностью; пациентов с клиническими выраженными формами ВИЧ-инфекции; при одновременном приеме нефротоксичных лекарственных средств. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Фертильность В исследованиях на животных валацикловир не оказывал влияния на фертильность.
Тем не менее, применение высоких доз ацикловира при парентеральном введении вызывало тестикулярные эффекты у крыс и собак. Исследования по влиянию валацикловира па фертильность у людей не проводились. Однако не было зарегистрировано изменений в количестве, подвижности и морфологии сперматозоидов у 20 пациентов через 6 месяцев ежедневного применения валацикловира в дозах от 400 мг до 1000 мг. Беременность Имеются ограниченные данные о применении валацикловира при беременности. Препарат следует применять при беременности только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. В регистрах беременных были задокументированы исходы беременности у женщин, принимавших валацикловир или другие препараты, содержащие ацикловир ацикловир является активным метаболитом валацикловира , 111 и 1246 наблюдений, соответственно из которых 29 и 756 принимали препараты в первом триместре беременности , представляли собой исходы беременности, зарегистрированные проспективно. Анализ данных, представленных в регистре беременных, подвергавшихся воздействию ацикловира, не выявил увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией, ни по одному из пороков развития не выявлено специфичности или закономерности, указывающих на общую причину.
Поскольку в регистр беременных было включено небольшое количество женщин, принимавших валацикловир во время беременности, то достоверных и определенных заключений о безопасности применения валацикловира при беременности сделать нельзя. Период грудного вскармливания Ацикловир, основной метаболит валацикловира, проникает в грудное молоко. После приема валацикловира в дозе 500 мг внутрь Сmaх в грудном молоке в 0,5-2,3 раза в среднем в 1,4 раза превышала соответствующие концентрации ацикловира в плазме крови матери. Соотношение значений AUC ацикловира в грудном молоке к AUC в сыворотке крови матери варьировались от 1,4 до 2,6 среднее значение 2,2. Период полувыведения ацикловира из грудного молока такой же, как из плазмы крови. Валацикловир в неизмененном виде не определялся в плазме крови матери, грудном молоке или моче ребенка. Валацикловир следует назначать с осторожностью женщинам в период грудного вскармливания.
Material and methods. In 2014, a comparative trial the clinical efficacy of Valvir in treatment of immunocompetent patients with the genital form of CRHVI was conducted at the clinic of the Iimunology Institute, Federal Medical and Biological Agency of Russia. Patients of the main group 20 males and females were administered valacyclovir Valvir , and patients of the control group 20 persons were administered Acyclovir produced in Russia.
Взрослые: Лечение опоясывающего герпеса Herpes zoster и офтальмического опоясывающего герпеса.
Противопоказания Повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру или любому другому компоненту препарата; Детский возраст до 12 лет; Детский возраст до 18 лет при лечении опоясывающего герпеса и офтальмического опоясывающего герпеса. С осторожностью: У пациентов с почечной недостаточностью; пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции; при одновременном приёме нефротоксичных лекарственных средств. Применение при беременности и кормлении грудью Беременность Имеются ограниченные данные о применении валацикловира при беременности. Препарат следует применять при беременности только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
В регистрах беременных были задокументированы исходы беременности у женщин, принимавших валацикловир или другие препараты, содержащие ацикловир ацикловир является активным метаболитом препарата , 111 и 1246 наблюдений, соответственно из которых 29 и 756 принимали препараты в первом триместре беременности , представляли собой исходы беременности, зарегистрированные проспективно. Анализ данных, представленных в регистре беременных, подвергавшихся воздействию ацикловира, не выявил увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией, ни по одному из пороков развития не выявлено специфичности или закономерности, указывающих на общую причину. Поскольку в регистр беременных было включено небольшое количество женщин, принимавших валацикловир во время беременности, то достоверных и определенных заключений о безопасности применения валацикловира при беременности сделать нельзя. Период грудного вскармливания Ацикловир, основной метаболит валацикловира.
После приема валацикловира в дозе 500 мг внутрь Сmах в грудном молоке в 0,5-2,3 раза в среднем в 1,4 раза превышала соответствующие концентрации ацикловира в плазме крови матери. Соотношение значений AUC ацикловира в грудном молоке к AUC в сыворотке крови матери варьировались от 1,4 до 2,6 среднее значение 2,2. Период полувыведения ацикловира из грудного молока такой же, как из плазмы крови. Валацикловир в неизмененном виде не определялся в плазме крови матери, грудном молоке или моче ребенка.
Препарат следует назначать с осторожностью женщинам в период грудного вскармливания.
Валацикловир Велфарм таблетки 500 мг 10 шт инструкция по применению
556.2 мг, что соответствует содержанию валацикловира - 500 мг. Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг. 7, 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. Форма выпуска: Таблетки покрытые оболочкой. Валацикловир канон таблетки покрытые пленочной оболочкой 500мг №42. Инструкция по применению Валацикловир Велфарм таблетки п.п.о. 500мг N10.
Вы точно не робот?
Подобные осложнения были отмечены у пациентов с теми же основными и/или сопутствующими заболеваниями, но не получающих валацикловир. 10 шт. - упаковка контурная ячейковая - пачка картонная Производитель: Велфарм ООО (Россия). Инструкция по применению Валацикловир Велфарм таблетки п.п.о. 500мг N10. — валацикловир сочетается с большинством лекарственных средств, не влияет на память, внимание и скорость реакции.
Ваш браузер устарел!
Для лечения невралгических болей и высыпаний, вызванных вирусом Варицелла-Зостер «ветрянка» у взрослых ; для купирования острых симптомов и профилактики орального и генитального герпеса правомерно назначение и Валтрекса, и Валцикона. Разница между препаратами только в производителе и, соответственно, в стоимости. Российское лекарство почти в два раза дешевле импортного. Валацитек Производится компанией Vivimed Labs, расположенной в Индии. Как и Валтрекс, имеет дозировку 500 мг. Индийский дженерик валацикловира разрешен к применению у детей от 12 лет, страдающих от ВПГ-инфекций.
Терапия опоясывающего герпеса Валицитеком проводится только с 18 летнего возраста. Одна таблетка индийского препарата обойдется в 5 раз дешевле, чем таблетка Валтрекса. Ряд российских предприятий выпускает препараты именно с этим наименованием. Как и их импортные аналоги, они предназначены для лечения и профилактики: лабиальной формы герпеса; дебюта генитального герпеса и его рецидивов; опоясывающего лишая.
Валацикловир Канон, 1000 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 7 шт. Валацикловир Канон, 500 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 42 шт. Валацикловир, 500 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 шт. Валацикловир, 500 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 шт.
Острая почечная недостаточность Случаи острой почечной недостаточности были зарегистрированы в следующих случаях: - пожилые пациенты со сниженной функцией почек или без нее. Следует соблюдать осторожность при назначении валацикловира пожилым пациентам, и рекомендуется снизить дозировку для пациентов с нарушением функции почек; - пациенты с основным заболеванием почек, которые получали более высокие дозы валацикловира, чем рекомендованные для их уровня функции почек.
При назначении валацикловира пациентам с нарушением функции почек рекомендуется снизить его дозу; - пациенты, получающие другие нефротоксичные ЛС. Следует соблюдать осторожность при назначении валацикловира пациентам, получающим потенциально нефротоксичные ЛС; - пациенты без адекватной гидратации. Всем пациентам следует поддерживать адекватную гидратацию. В случае острой почечной недостаточности и анурии пациенту может быть полезен гемодиализ до восстановления функции почек. Влияние на ЦНС Побочные реакции со стороны ЦНС, включая возбуждение, галлюцинации, спутанность сознания, бред, судороги и энцефалопатию, были зарегистрированы у пожилых пациентов со сниженной функцией почек или без нее, а также у пациентов с основным заболеванием почек, которые получали валацикловир в дозах, превышающих рекомендуемые для их уровня функции почек. Валацикловир следует отменить при возникновении побочных реакций со стороны ЦНС. Особые группы пациентов Дети.
Читать полностью Фармакологическое действие Противовирусное средство группы аналогов нуклеозидов.
Валацикловир представляет собой L-валиновый эфир ацикловира, являясь, таким образом, пролекарством. После всасывания в кровь валацикловир почти полностью превращается в ацикловир под влиянием печеночного фермента валацикловиргидролазы. Образовавшийся из валацикловира ацикловир, в свою очередь, проникает в пораженные вирусом клетки, где под влиянием вирусного фермента тимидинкиназы превращается в монофосфат, затем, под влиянием клеточных киназ - в дифосфат и активный трифосфат. Кроме того, нарушение репликации вирусной ДНК может быть результатом встраивания ацикловира в ее структуру. Таким образом, высокая избирательность валацикловира в отношении тканей, пораженных вирусом, объясняется тем, что I этап цепи реакций фосфорилирования опосредуется ферментом, вырабатываемым самим вирусом. Активен в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барр, вируса герпеса человека 6. Читать полностью Фармакокинетика После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из ЖКТ, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин под действием фермента валацикловиргидролазы.
Вы точно не робот?
Таблетки, покр. оболочкой ВАЛАЦИКЛОВИР. Описание и инструкция к применению лекарственного препарата, противопоказания и возможные побочные действия при использовании ВАЛАЦИКЛОВИР, произведено БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП (Республика. Валацикловир таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг в банках №10, №20 в упаковке №1. Подобные осложнения были отмечены у пациентов с теми же основными и/или сопутствующими заболеваниями, но не получающих валацикловир. Таблетки предприятия Канонфарма Валацикловир Канон реализуются в следующих дозировках: 1 г, расфасованные в упаковки по 7 таблеток, и 0,5 г по 10 таблеток. Валацикловир, 500 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 шт., Изварино Фарма. Таблетки предприятия Канонфарма Валацикловир Канон реализуются в следующих дозировках: 1 г, расфасованные в упаковки по 7 таблеток, и 0,5 г по 10 таблеток.
Выберите регион
- Валацикловир Велфарм — эффективность препарата, описание и состав
- Выберите любимую аптеку
- Валацикловир
- Валацикловир Велфарм таблетки 500 мг 10 шт
- Инструкция по применению
- Валацикловир Велфарм таблетки 500 мг 10 шт инструкция по применению
ВАЛАЦИКЛОВИР табл. п.п.о. 500мг N10 (ВЕЛФАРМ, РФ)
Применение при беременности и кормлении грудью Фертильность В исследованиях на животных валацикловир не оказывал влияния на фертильность. Тем не менее, применение высоких доз ацикловира при парентеральном введении вызывало тестикулярные эффекты у крыс и собак. Исследования по влиянию валацикловира на фертильность у людей не проводились. Однако не было зарегистрировано изменений в количестве, подвижности и морфологии сперматозоидов у 20 пациентов через 6 месяцев ежедневного применения валацикловира в дозах от 400 мг до 1000 мг. Беременность Имеются ограниченные данные о применении валацикловира при беременности.
Анализ данных, представленных в регистре беременных, подвергавшихся воздействию ацикловира, не выявил увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией, ни по одному из пороков развития не выявлено специфичности или закономерности, указывающих на общую причину. Поскольку в регистр беременных было включено небольшое количество женщин, принимавших валацикловир во время беременности, то достоверных и определенных заключений о безопасности применения валацикловира при беременности сделать нельзя. Период грудного вскармливания Ацикловир, основной метаболит валацикловира, проникает в грудное молоко.
После приема валацикловира в дозе 500 мг внутрь Сmax в грудном молоке в 0,5-2,3 раза в среднем в 1,4 раза превышала соответствующие концентрации ацикловира в плазме крови матери. Соотношение значений AUC ацикловира в грудном молоке к AUC в сыворотке крови матери варьировались от 1,4 до 2,6 среднее значение 2,2.
Для вирусов Herpes simplex, Varicella zoster и Эпштейна-Барра таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует в пораженных вирусом клетках. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у ЦМВ и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL 97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в огромной степени объясняет его селективность.
Процесс фосфорилирования ацикловира превращение из моно- в трифосфат завершается клеточными киназами. Ацикловир трифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному полному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса. У пациентов с сохраненным иммунитетом вирусы Herpes simplex и Varicella zoster с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко менее 0. Резистентность обусловлена дефицитом тимидинкиназы вируса, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы.
Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма. Фармакокинетика Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после приема внутрь. Всасывание После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта ЖКТ , быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин. Это превращение катализируется ферментом валацикловиргидролазой, выделенной из печени человека. После однократного приема 0.
Трансплантация органов Максимальная концентрация ацикловира у пациентов после трансплантации органов, получавших 2000 мг валацикловира 4 раза в сутки, была сопоставима или выше максимальной концентрации, наблюдаемой у здоровых добровольцев, получавших такую же дозу. Установленные суточные значения AUC могут быть охарактеризованы как заметно более высокие. Фармакодинамика Механизм действия Валацикловир является противовирусным средством, представляет собой L -валиновый сложный эфир ацикловира. Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида гуанина. В организме человека валацикловир быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин предположительно под воздействием фермента валацикловиргидролазы.
Ацикловир является специфическим ингибитором вирусов герпеса с активностью in vitro против вирусов простого герпеса ВПГ 1-го и 2-го типов, вирус ветрянной оспы и опоясывающего герпеса ВЗВ — варицелла зостер вирус Varicella zoster virus , цитомегаловируса ЦМВ , вируса Эпштейна-Барра ВЭБ и вируса герпеса человека 6-го типа. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму — ацикловиртрифосфат. Первая стадия фосфорилирования требует активности вирус-специфических ферментов. Частично селективность фосфорилирования поддерживается у цитомегаловируса опосредованно через продукт гена фосфотрансферазы UL97. Эта необходимость активации ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность.
Процесс фосфорилирования ацикловира превращение из моно- в трифосфат завершается клеточными киназами. Ацикловиртрифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, блокированию репликации вируса. Резистентность к ацикловиру обычно обусловлена дефицитом тимидинкиназы, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. В редких случаях снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.
По результатам обширного исследования штаммов ВПГ и ВЗВ, отобранных у пациентов, получавших терапию ацикловиром или применявших его в целях профилактики, установлено, что вирусы с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко, но могут быть обнаружены в редких случаях у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета, например, реципиентов трансплантата костного мозга или органа, пациентов получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований, и у ВИЧ-инфицированных. Валацикловир способствует купированию болевого синдрома: уменьшает его продолжительность и сокращает процент больных с болями, вызванными опоясывающим герпесом, включая острую постгерпетическую невралгию. Применение при беременности и кормлении грудью Фертильность В исследованиях на животных валацикловир не оказывал влияния на фертильность. Тем не менее, применение высоких доз ацикловира при парентеральном введении вызывало тестикулярные эффекты у крыс и собак. Исследования по влиянию валацикловира на фертильность у людей не проводились.