Описание активных компонентов препарата Цитиколин (Citicoline). Цитиколин в виде раствора для в/в и в/м введения совместим со всеми видами в/в изотонических растворов и растворов декстрозы. Из изученных предшественников холина именно цитиколин обладает наибольшим нейропротективным и нейрорепаративным потенциалом. Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения. Раствор для инъекций предназначен только для однократного применения. Препарат ЦИТИКОЛИН-САНТО® применять сразу после открытия ампулы.
Тиколин раствор
| ЦИТИКОЛИН раствор цена в Ташкенте, инструкция по применению, состав и отзывы на Med24 | Цераксон раствор для приема внутрь 100мг/мл 30мл в комплекте со шприцем-дозатором. |
| Цитоколин ( цераксон) | Раствор для инъекций предназначен только для однократного применения. Препарат ЦИТИКОЛИН-САНТО® применять сразу после открытия ампулы. |
Цитиколин, 250 мг/мл, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 4 мл, 5 шт.
4 мл раствор содержит: активное вещество: цитиколин натрия (эквивалентно 1000 мг цитиколина) вспомогательные вещества: 1М хлористоводородная кислота или 1М натрия гидроксид — до рН 6,7–7,1; вода для инъекций — до 4 мл. Купить Цитиколин 125 мг/мл раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мл ампулы 5 шт. цена. Цитиколин способствует быстрой функциональной реабилитации пациентов при острых нарушениях мозгового кровообращения, уменьшая ишемическое повреждение тканей мозга, что подтверждается результатами рентгенологических исследований. Цитиколин (цитидин-5-дифосфохолин, ЦДФ-холин) играет важнейшую роль в выработке фосфолипидов, таких как фосфатидилхолин.
ЦИТИКОЛИН раствор
Эффективен при лечении когнитивных, чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии. Фармакокинетика Поскольку цитиколин является природным соединением, которое содержится в организме, классическое фармакокинетическое исследование выполнить невозможно в связи со сложностью количественного определения экзогенного и эндогенного цитиколина. Показания активных веществ препарата Цитиколин Ишемический инсульт острый период ; ишемический и геморрагический инсульт восстановительный период ; черепно-мозговая травма острый и восстановительный период ; когнитивные нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.
Остановимся немного подробнее на практически важных моментах, которые могут влиять на эффективность и безопасность воспроизведенных лекарств. Фармацевтическая эквивалентность предполагает, что оригинальный и генерический препараты содержат одно и то же действующее вещество ДВ в одинаковом количестве. Не требуется, а соответственно, не определяется эквивалентность изомерного состава ДВ в оригинальных препаратах и генериках, хотя явление изомерии — внутримолекулярное изменение структуры химического вещества при сохранении постоянства его состава — имеет большое значение для фармакологической активности. Хорошо известно, что молекулы лекарственных веществ взаимодействуют с четко определенными, специфическими именно для этого лекарственного вещества биомолекулами организма человека. При этом для взаимодействия необходимо полное структурное соответствие «подходят как ключ к замку». Изомеры одного и того же ДВ за счет различной пространственной структуры обладают неодинаковым сродством к соответствующим молекулам организма человека «ключ не соответствует замку» и, как следствие, оказывают неодинаковое терапевтическое воздействие, обладают различной эффективностью и безопасностью. Вклад явления оптической изомерии в терапевтическую неэквивалентность генериков очень значителен [15—17].
Молекула цитиколина способна образовывать более 4 стереоизомеров с различной биологической активностью [30]. Разные производители в зависимости от способа синтеза получают ДВ в виде смеси с различным соотношением изомеров, что, вполне вероятно, может влиять на фармакологическую активность лекарственных препаратов, произведенных на их основе. Отличия в способе синтеза ДВ могут также приводить к получению продукта, обладающего более высоким, чем в оригинальном препарате, содержанием продуктов деградации и технологических примесей [18]. От ВК зависят необходимая твердость и прочность, растворимость, время высвобождения, стабильность ДВ при хранении. Многие вспомогательные вещества производят химическим путем, поэтому, как и любые другие синтезируемые вещества, они могут содержать примеси, образовавшиеся в процессе производства, транспортировки, хранения, а также перешедшие в готовый продукт из сырья и материалов. Уровень таких примесей может существенно различаться. Таким образом, изменения в составе ВК могут повлиять на биодоступность ДВ, на частоту нежелательных побочных реакций, развитие аллергии. Генерики цитиколина, представленные сегодня на украинском фармацевтическом рынке, по составу ВК не являются абсолютно тождественными оригиналу. Так, в таблетках оригинального цитиколина содержится шесть ВК, в одном из генериков — восемь, в другом — девять, при этом только два компонента являются общими с оригинальным препаратом.
Известно, что, при соответствии свойств лекарственного препарата требованиям Государственной фармакопеи растворимость, стабильность при хранении, скорость высвобождения действующего вещества , чем меньше общая масса таблетки и количество входящих в ее состав вспомогательных веществ, тем более оптимальным следует считать состав такой лекарственной формы [19]. В состав оригинального раствора цитиколина для перорального применения в качестве консерванта входят пропиловый эфир параоксибензойной кислоты пищевая добавка с кодом E-216 и метиловый эфир парагидроксибензойной кислоты E-218 , не оказывающие вредного воздействия на здоровье человека и разрешенные к применению в Украине, ЕС и США. Вместо них в состав ВК одного из генериков входят натриевая соль параоксибензойной кислоты пропилового эфира E-217 и натриевая соль метилового эфира гидроксибензойной кислоты Е-219 [20]. Таким образом, оригинальный цитиколин и его генерики не идентичны по составу ВК. Генерическим препаратам также разрешается отличаться от оригинальных технологией производства [10]. Соответствие технологии производства генериков международным стандартам качества подтверждается сертификатом GMP Good Manufacturing Practice — надлежащая производственная практика. Обычный контроль качества ЛП проводится путем выборочного исследования образцов продукции. В отличие от этого стандарт GMP характеризуется целостным подходом и оценивает как производство, так и лабораторную проверку продукции [21, 22]. Украина в настоящее время опережает другие постсоветские страны в вопросах внедрения стандартов GMP.
С 2013 г. К настоящему моменту уже многие украинские производители ЛП сертифицированы по GMP, но при этом ряд принципиальных проблем в данной сфере все еще остается [23]. Биологическая эквивалентность предусматривает, что фармацевтически эквивалентные ЛП имеют сравнимую биодоступностъ — скорость и степень накопления ДВ в месте предполагаемого действия, что определяется по степени всасывания ДВ. Для оценки этого показателя необходимо с высокой степенью точности определять концентрацию ДВ в цельной крови, сыворотке и плазме. В случае цитиколина классическое исследование биоэквивалентности провести практически невозможно, поскольку он является природным соедине- нием, содержащимся в организме человека. Крайне сложно дифференцировать экзогенный и эндогенный цитиколин и определить их количество. Также было определено влияние приема цитиколина на плазменные уровни цитидина и холина у здоровых добровольцев, получавших препарат перорально или внутривенно [25]. После инфузии 3 г цитиколина в 500 мл физиологического раствора в течение 30 минут концентрации цитидина и холина в плазме достигали пика и оставались достоверно повышенными до 6 часов от начала инфузии. Эти исследования позволили утверждать, что цитиколин, назначаемый как перорально, так и внутривенно, превращается в два основных циркулирующих метаболита — цитидин и холин.
Также было установлено, что биодоступность при пероральном и парентеральном пути введения практически одинакова. Для генериков цитиколина подобные исследования не проводились ввиду их большой сложности и дороговизны.
Заболевание Список лекарств Показания Ишемический инсульт острый период ; ишемический и геморрагический инсульт восстановительный период ; черепно-мозговая травма острый и восстановительный период ; когнитивные нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга. Противопоказания Ваготония преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы ; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к цитиколину. Со стороны нервной системы: бессонница, головная боль , головокружение, возбуждение, тремор, онемение в парализованных конечностях.
Эффективность и безопасность препарата изучались более чем у 11000 человек. Самый большой опыт применения цитиколина накоплен при острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения. С 1980 по 2007 г.
Кохрановской группой по обзору данных об инсульте выполнен формальный перекрестный анализ результатов контролируемых клинических исследований для оценки пользы и рисков, связанных с применением предшественников холина при инсульте у людей. Пероральное применение цитиколина в первые 24 часа после развития инсульта средней тяжести или тяжелого инсульта увеличивает вероятность полного восстановления больных через 3 месяца. Получены доказательства, что ЦДФ-холин оказывает положительное влияние короткой или средней продолжительности при когнитивных расстройствах у пожилых больных, связанных с хроническим нарушением мозгового кровообращения. Анализ результатов исследований показал, что ЦДФ-холин обеспечивает умеренное, но стабильное улучшение памяти и поведения у этих больных. Однако эти данные ограничены относительно коротким сроком наблюдения в контролируемых клинических исследованиях, большинство которых продолжалось не больше 3-х месяцев Кохрановская база данных систематических обзоров, 2005. В целом, анализ данных подтвердил первичную эффективность применения цитиколина у пациентов с острым и хроническим нарушением мозгового кровообращения. Следует отметить, что цитиколин способен потенциировать эффекты других лекарственных средств, применяемых при цереброваскулярной патологии — тромболитиков, антиагрегантов и нейротрофинов [13, 28]. Некоторые авторы полагают, что цитиколин может быть препаратом первого выбора для проведения нейропротективной терапии при инсульте [16, 28].
Однако учитывая сложную и многогранную природу инсульта, наиболее целесообразным остается комплексный подход, представляющий собой комбинацию лекарственных средств, воздействующих на все основные звенья патогенеза инсульта [7]. В 1989 г. Исследовались результаты применения цитиколина в течение 6 недель в дозе 1 000 мг у 84 пожилых пациентов с легкой и выраженной деменцией. Достоверное улучшение по когнитивным тестам было обнаружено только в отношении эффективности обучения, которое исследователи объяснили дофаминдофаминергическим эффектом препарата. Позднее проводилось исследование влияния цитиколина на объем вербальной памяти у пациентов с деменцией. Наиболее значимое увеличение темпов нарастания вербальной памяти было отмечены при приеме 2 000 мг цитиколина в сутки [30]. В 1994 г. Несмотря на краткосрочное наблюдение, было обнаружено значимое умеренное улучшение показателей ориентации в пространстве и времени у пациентов, принимавших цитиколин [15].
Alvarez X. Различия между группой плацебо и группой, принимавших цитиколин, приближались к статистически достоверным значениям. Интересно, что в данном исследовании изучался и уровень кровотока в обеих группах. У пациентов основной группы выявлены признаки улучшения кровотока головного мозга в отличие от группы плацебо, хотя прямым вазодилатационным эффектом цитиколин не обладает [13]. На фоне приема цитиколина в клинических исследованиях было отмечено улучшение когнитивных функций пациентов и снижение частоты таких осложнений травматического повреждения мозга, как головные боли, головокружение, шум в ушах [22]. В основной группе пациентов было отмечено достоверное улучшение когнитивного статуса пациентов и быстрее регрессировали двигательные нарушения [24]. Учитывая гипотетическую способность цитиколина улучшать дофаминергическую передачу, были проведены исследования среди пациентов с болезнью Паркинсона и принимающих L-допа. При назначении цитиколина в дозе 500 мг внутримышечно отмечалось уменьшение выраженности брадикинезии, ригидности; влияния на тремор не отмечено [10].
Другие исследователи отмечали, что комбинированная терапия L-допа и цитиколином позволяет снизить дозу L-допа и уменьшить побочные эффекты базисной терапии [18].
Цитиколин: 7 полезных свойств, дозировка и противопоказания
Согласно аннотации к применению известно, что "Цитиколин" – ноотропное лекарственное средство, которое производится в виде раствора для парентерального применения. Раствор для приема внутрь применяют в дозе 200-300 мг (2-3 мл) 3 раза/сут. с помощью дозировочного шприца. Цитиколин раствор 125 мг/мл 5 ампул по 4 мл (для инъекций).
«Цитиколин»: инструкция по применению, отзывы
| Цераксон после инсульта: действие препарата и правила приема | Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения. |
| Возможности применения цитиколина при заболеваниях нервной системы | Наименование товара Цераксон раствор для внутривенно и внутримышечно введения 500мг 4мл №5. |
Цераксон раствор для инъекций 1000 мг/4 мл n5 амп
Только потом последует назначение. Никакой самодеятельности быть не должно. Применяется, как правило, в комплексе с другими лекарственными формами. Использование Цераксона оказывает благотворное воздействие при: ишемическом инсульте в период острого развития, восстанавливая пораженные участки мозга; ишемическом и геморрагическом инсульте в период восстановления функций организма и реабилитации больного; различных черепно-мозговых травмах в период непосредственного лечения и последующего восстановления; дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга, сопровождающихся отклонениями в поведении, и полным или частичным утрачиванием когнитивных познавательных способностей человека, снабжая мозг кислородом. В любом случае, при лечении необходимо начинать применение Цераксона как можно раньше. Только тогда достигается максимально положительный результат в короткие сроки.
При лечении большинства проблем, связанных с поражением нервной системы и головного мозга, потребуется длительная, комплексная терапия. Форма и вид препарата Цераксон производится в форме раствора для инъекций и раствора для приема внутрь. Выпускается и в форме таблеток. Цераксон для уколов представляет собой жидкость без характерного запаха и цвета. Раствор помещается в колбочки, каждая из них имеет объем 4 мл и содержит 522,5мг или 1045 мг активного действующего вещества.
Кроме этого в препарате содержится раствор натрия гидрооксида или хлористоводородной кислоты. Ампулы изготовлены из прозрачного стекла, имеют защитные пластиковые трубки. На поверхность ампулы нанесены полоски белого цвета для удобства открывания. Рекомендуется захватить носик ампулы пальцами и переломить ее по такой полоске. Делать это максимально осторожно, чтобы не поранить пальцы рук.
Упаковываются ампулы по 3-5 штук в ячеистую упаковку внутри картонной коробочки. После открытия лекарство использовать немедленно, так как оно быстро утрачивает свои фармакологические свойства. Хранение вскрытой ампулы запрещено. После использования лекарства, ампулу необходимо утилизировать. Цераксон: инструкция по применению в форме уколов Используется препарат в зависимости от заболевания и разновидностей его протекания.
Если врач считает, что оптимально введение в вену, то оно должно быть медленным, в течение 3-5 минут, в зависимости от дозировки, прописанной врачом. Лекарство нельзя использовать в сочетании с другими, в состав которых входит меклофеноксат, например, Центрофеноксин, являющийся тоже ноотропным препаратом сходного действия. Частота использования колеблется от 1 г 2 раза в сутки до 5-10 мг за один-два приема в день. Для лиц пожилого возраста используется та же схема приема. Если назначается внутримышечное введение лекарства, то каждый укол желательно ставить в разные места для предотвращения негативных последствий: образование синяков, уплотнений и т.
Препарат оказывает влияние на скорость реакции организма, поэтому во время лечения желательно отказаться от выполнения активных физических действий, управления техникой, сложными механизмами. Используется лекарственное средство в разных вариантах. Традиционная, часто применяемая схема — это сочетание внутривенного и внутримышечного способа. Начинается курс лечения по этой схеме с внутривенного способа введения препарата. При этом лекарство вводится 2 раза в день в объеме 500-1000 мг в течение 2-х недель.
Желательно внутривенное капельное введение. Лекарственное средство в этом случае растворяется в физрастворе хлорида натрия. Во время процедур обязательно соблюдать меры асептики и антисептики во избежание инфицирования пациента. Следующий этап: внутримышечно 2 раза в сутки примерно 2 месяца. Для закрепления лечебного эффекта, рекомендуется еще месяц принимать перорально.
При лечении специфических расстройств и патологий, лечащий врач назначает другую схему приема препарата. Читать: Глюкоза при беременности: внутривенное введение для коррекции физиологических процессов Препарат для лечения инсульта Сложно поддаются лечению инсульты и их последствия. Поэтому, при лечении ишемического инсульта и черепно-мозговых травм механического происхождения, рекомендуемая доза достигает 10 мл через каждые 12 часов.
Содержимое саше или дозу сиропа растворить в половине стакана воды и выпить во время приема пищи. Внутривенные инъекции проводят медленно капельно и под контролем врача. Вскрытую ампулу использовать сразу, не хранить. Рекомендуется разводить в растворе натрия хлорида. Лекарственное взаимодействие Совместное применение с другими ноотропными препаратами не рекомендовано. Одновременный прием с леводопой усиливает её эффект.
Цитиколин цитидин-5-дифосфохолин, ЦДФ-холин играет важнейшую роль в выработке фосфолипидов, таких как фосфатидилхолин. Эти молекулы создают в нашем теле клеточные мембраны и защитные нервные оболочки. Цитиколин — это более сложная молекула, чем обычный холин или даже альфа-ГФХ , которая, тем не менее, идентична тому, что наш мозг вырабатывает естественным образом. Во избежание путаницы ученые решили называть используемую в качестве лекарственного средства молекулу «цитиколином», а вырабатываемую организмом «ЦДФ-холином». Холин повышает уровень ацетилхолина и других нейромедиаторов, обеспечивающих бесперебойную и эффективную работу нервной системы.
И это не все: наш организм преобразует цитиколин в ряд других полезных соединений. По этой причине цитиколин обладает большим количеством полезных свойств и лучшим профилем побочного действия, чем холин. Полезные свойства цитиколина Улучшает когнитивные функции Многие используют цитиколин для того, чтобы укрепить ум и улучшить память, а также для профилактики снижения когнитивных функций. Давайте взглянем, что говорит наука о его ноотропном эффекте… В двух клинических исследованиях на 135 здоровых взрослых цитиколин 250-500 мг привел к улучшению концентрации и ясности ума. Напитки с кофеином и ЦДФ-холином 250 мг привели к улучшению когнитивных функций и сокращению времени реакции у 60 добровольцев.
У 24 здоровых взрослых более высокие дозировки цитиколина 500 или 1000 мг улучшили различные когнитивные маркеры - скорость обработки информации, кратковременную и вербальную память, способность к целенаправленной деятельности — однако это произошло только у людей со сниженной когнитивной функцией.
Цитиколин: побочные действия Чаще побочные эффекты проявляются со стороны пищеварения и нервной системы: потеря аппетита, тошнота; головная боль, головокружение; тремор и онемение в конечностях. Также возможные аллергические реакции в виде сыпи на коже, зуда, редко — анафилактический шок. Также Цитиколин на короткое время может снижать артериальное давление. Побочные действия Цитиколин или Цераксон: что лучше? Цераксон содержит то же действующее вещество, что и Цитиколин. Дозировки, показания и противопоказания у них идентичные. Разница заключается в том, что Цераксон — оригинальный препарат, а Цитиколин — дженерик, который производят российские компании.
Цераксон прошел доклинические и клинические испытания. Он является одним из немногих ноотропов, имеющих доказанную эффективность. Цераксон применяют в США, Японии и странах Европы для лечения мозгового инсульта, черепно-мозговой травмы и когнитивных нарушений около 50 лет. Дженерики, как правило, не имеют такой доказательной базы. Субстанции действующего вещества в Цераксоне японского и испанского производства, в Цитиколине — японского, китайского, российского и итальянского. У Цераксона есть отличительная форма выпуска, помимо ампул и питьевого раствора во флаконах.
Цитиколин (CDP-холин)
Цитиколин, 125 мг/мл, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 4 мл, 5 шт. цитиколин (citicoline). Раствор для инъекций «Цитиколин» совместим со многими изотоническими растворами и глюкозой. 130,63 мг, 261,25 мг (в пересчете на цитиколин - 125,0 мг, 250,0 мг). Вспомогательные вещества: 1 М раствор хлористоводородной кислоты или 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.
Цераксон: дозировка, курс терапии и показания к применению
Показания к применению Острый период ишемического инсульта инфаркта мозга в составе комплексной терапии ; восстановительный период ишемического и геморрагического инсульта; черепно-мозговая травма ЧМТ : острый в составе комплексной терапии и восстановительный период; когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга. Противопоказания - гиперчувствительность к любому из компонентов препарата; - пациенты с выраженной ваготонией преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы ; - дети до 18 лет в связи с отсутствием достаточных клинических данных. Способ применения и дозы Препарат назначают внутривенно или внутримышечно. Внутривенно препарат назначают в форме медленной внутривенной инъекции в течение 3-5 минут, в зависимости от назначенной дозы или капельного внутривенного вливания 40-60 капель в минуту. Внутривенный путь введения предпочтительнее, чем внутримышечный.
При внутримышечном введении следует избегать инъекций препарата в одно и тоже место. Рекомендуемый режим дозирования. Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы ЧМТ : 1000 мг каждые 12 ч.
При подозрении на продолжающееся внутричерепное кровотечение рекомендуется не превышать дозу препарата 1000 мг в сутки, препарат вводят внутривенно капельно со скоростью 30 капель в минуту. Пожилые пациенты.
Коррекция режима дозирования препарата у лиц пожилого возраста не требуется. Раствор в ампуле предназначен для однократного применения. Он должен быть немедленно использован после вскрытия ампулы. Препарат совместим со всеми видами внутривенных изотонических растворов и растворов декстрозы. Противопоказания Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата; -пациенты с ваготонией преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы ; -период грудного вскармливания; -детский возраст до 18 лет в связи с отсутствием достаточных клинических данных.
С осторожностью. Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Достаточные данные по применению препарата у беременных женщин отсутствуют. Хотя в исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено, во время беременности препарат назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При назначении препарата в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с грудным молоком отсутствуют.
Фармакологическое действие Фармакодинамика. Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны преимущественно фосфолипидов , обладает широким спектром действия - способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствуя избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращая гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза. В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинэргическую передачу.
Рекомендованная доза препарата Цитиколин составляет 500-2000 мг цитиколина в день. Препарат вводят внутривенно или внутримышечно. Дозировка и длительность лечения в зависимости от тяжести симптомов заболевания.
Возможен переход на пероральные лекарственные формы. Особые группы пациентов При назначении препарата Цитиколин пожилым пациентам коррекции дозы не требуется. Применение у детей и подростков В связи с отсутствием достаточных клинических данных, препарат не рекомендуется применять детям до 18 лет. Путь и способ введения Препарат предназначен для внутривенного или внутримышечного введения. Внутривенно назначают в форме медленной внутривенной инъекции в течение 3-5 минут, в зависимости от назначенной дозы или в виде внутривенной инфузии скорость введения - 40-60 капель в минуту. Для внутривенного инфузионного введения препарат Цитиколин совместим со всеми видами внутривенных изотонических растворов и растворов декстрозы.
Препарат Цитиколин можно вводить внутримышечно. Внутривенный путь введения предпочтительнее, чем внутримышечный. При внутримышечном введении следует избегать повторного введения препарата в одно и тоже место. Инструкция по использованию препарата: Следующие сведения предназначены исключительно для медицинских работников: Внутривенно препарат назначают в форме медленной внутривенной инъекции в течение 3-5 минут, в зависимости от назначенной дозы или капельного внутривенного вливания 40-60 капель в минуту. Рекомендуемый режим дозирования Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы ЧМТ : 1000 мг каждые 12 ч с первых суток после постановки диагноза, длительность лечения не менее 6 недель.
Citicoline: pharmacological and clinical review, 2010 update. Rev Neurol. Clin Biochem.
Davalos A, Secades J. Citicoline preclinical and clinical update 2009—2010. Saver JL. Citicoline: update on a promising and widely available agent for neuroprotection and neurorepair. Rev Neurol Dis. Molina CA. Reperfusion therapies for acute ischemic stroke current pharmacological and mechanical approaches. Neuroprotection afforded by prior citicoline administration in experimental brain ischemia: effects on glutamate transport.
Neurobiol Dis. A chronic treatment with CDP-choline improves functional recovery and increases neuronal plasticity after experimental stroke. Neuroprotection and recovery recent data at the bench on citicoline. Selecting the optimal dose of citicoline treatment in animal models of focal cerebral ischemia through a meta-analysis.
Цераксон после инсульта
И это не все: наш организм преобразует цитиколин в ряд других полезных соединений. По этой причине цитиколин обладает большим количеством полезных свойств и лучшим профилем побочного действия, чем холин. Полезные свойства цитиколина Улучшает когнитивные функции Многие используют цитиколин для того, чтобы укрепить ум и улучшить память, а также для профилактики снижения когнитивных функций. Давайте взглянем, что говорит наука о его ноотропном эффекте… В двух клинических исследованиях на 135 здоровых взрослых цитиколин 250-500 мг привел к улучшению концентрации и ясности ума. Напитки с кофеином и ЦДФ-холином 250 мг привели к улучшению когнитивных функций и сокращению времени реакции у 60 добровольцев. У 24 здоровых взрослых более высокие дозировки цитиколина 500 или 1000 мг улучшили различные когнитивные маркеры - скорость обработки информации, кратковременную и вербальную память, способность к целенаправленной деятельности — однако это произошло только у людей со сниженной когнитивной функцией. Связанное с возрастом снижение познавательной способности С возрастом познавательная способность снижается из-за понижения тока крови к мозгу и других причин. Обзор 14 клинических испытаний показал, что ЦДФ-холин потенциально способен улучшать память и поведение у людей с нарушениями когнитивных функций от легких до умеренных , включая людей со слабым мозговым кровообращением. Тем не менее, в данном исследовании отсутствовал контроль с помощью плацебо, поэтому полученные результаты следует воспринимать с некоторым недоверием.
Цитиколин 1000 мг в течение 9 месяцев следующим образом оказывал благотворное влияние на 350 пожилых пациентов с легкими когнитивными нарушениями: Укреплял мембраны нервных клеток Повышал уровень норадреналина и дофамина Предотвращал окислительные повреждения В исследовании 120 пациентов с потерей памяти ЦДФ-холин способствовал укреплению памяти и повышению скорости реакции. Более высокая доза цитиколина 2000 мг дала лучшие результаты.
Если же уколы назначены в мышцу, то нужно каждый раз ставить их в другое место, а не в одно и то же. Схема лечения назначается в индивидуальном порядке, но есть некоторые рекомендации: При острой стадии ишемического инсульта и ЧМТ: по 1000 мг каждые 12 часов на протяжении 6 недель как минимум. Спустя 3-5 суток пациента могут перевести на пероральную форму препарата, но только если у него не нарушен глотательный рефлекс. Восстановительные периоды или нарушения поведенческого и когнитивного характера: 1-2 раза в день по 500-2000 мг. Длительность лечения, как и дозировка, определяется на основании степени тяжести симптомов патологии.
В инструкции по применению «Цитиколина» уточняется, что раствор, который содержится в ампуле, предназначен лишь для однократного использования и вводить его необходимо сразу же после вскрытия емкости. Побочные эффекты Переносится средство большинством пациентов хорошо, но все-таки это не безобидный препарат, и от его неправильного использования или игнорирования инструкции бывают нежелательные реакции. Среди них: ЖКТ: диарея, рвота, тошнота, проблемы с аппетитом. Сосуды: артериальная гипертензия и гипотензия. Нервная система: онемение в парализованных конечностях, головокружение, парасимпатические реакции, тремор, головная боль. Дыхательная система: одышка. Кожа: анафилактический шок, зуд, сыпь, крапивница, пурпура, гиперемия.
Желчевыводящие пути и печень: изменения активности печеночных ферментов. Другое: отек, озноб, ощущение жара. Но в случае сильного недомогания или усиления перечисленных выше эффектов, возникших на фоне лечения раствором, врач может назначить симптоматическую терапию для улучшения самочувствия пациента.
При назначении препарата пожилым пациентам коррекции дозы не требуется. Раствор в ампуле предназначен для однократного применения. Он должен быть немедленно использован после вскрытия ампулы. Препарат совместим со всеми видами внутривенных изотонических растворов и растворов декстрозы.
По 4 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла тип I с цветным кольцом излома или с цветной точкой и насечкой или без кольца излома, цветной точки и насечки. По 3 или по 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или пленки полимерной, или без фольги и без пленки. Или по 3, 5 ампул помещают в предварительно изготовленную форму трей из картона с ячейками для укладки ампул. Условия отпуска из аптек.
В наибольшем количестве оно распределяется в головном мозге. При этом фракция холина включается в структурные фосфолипиды, а фракции цитидина — в нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Само вещество в головном мозге внедряется в мембраны цитоплазмы, митохондрий и клеток. В результате формируются структурные фосфолипиды. Метаболизируется средство в печени, и в итоге данного процесса формируется холин и цитидин. Показания В инструкции к «Цитиколину» перечислены все состояния, при которых обычно назначается данное средство. Список следующий: Восстановительный период после инсультов геморрагической и ишемической формы. Поведенческие и когнитивные нарушения, возникающие при сосудистых и дегенеративных заболеваниях головного мозга. Острый период ишемического инсульта. Черепно-мозговая травма, а также следующий после нее острый и восстановительный периоды. В зависимости от заболевания и состояния пациента врач может назначить препарат в качестве дополнения комплексной терапии либо как моно-средство. Противопоказания Есть ряд состояний, при которых обсуждаемый препарат использовать нельзя. В инструкции по применению «Цитиколина» перечислены такие противопоказания: Возраст до 18 лет. Выраженная ваготомия, а также доминирование у человека тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы. Повышенная чувствительность к любому веществу, входящему в состав раствора.
Цераксон: дозировка, курс терапии и показания к применению
Раствор Цитиколин-Вертекс от 1 101 руб. Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения. Цитиколин способствует быстрой функциональной реабилитации пациентов при острых нарушениях мозгового кровообращения, уменьшая ишемическое повреждение тканей мозга, что подтверждается результатами рентгенологических исследований. 130,63 мг, эквивалентно цитиколину - 125,00 мг; Вспомогательные вещества: 1 М раствор натрия гидроксида или 1 М раствор хлористоводородной кислоты - до pH 6,5-7,5, вода для инъекций - до 1,0 мл.
Цераксон после инсульта
| Цитиколин раствор инструкция по применению | Цитиколин: цены и наличие в аптеках города, показания к применению и противопоказания, упаковка, дозировка, побочные действия, фармакокинетика. |
| Цитоколин ( цераксон) | Купить Цитиколин раствор 125мг/мл ампулы 4мл №5 по цене от 247 руб. в аптеках Апрель. |
| Цитиколин, раствор для внутривенного и внутримышечного введения 125мг/мл, ампулы 4мл, 5 шт | Подробные характеристики модели Цитиколин-Вереткс р-р д/приема внутрь фл. — с описанием всех особенностей. |
| Цитиколин раствор инструкция по применению: 125, 250 мг | Цитиколин в виде раствора для в/в и в/м введения совместим со всеми видами в/в изотонических растворов и растворов декстрозы. |
| Цитиколин раствор: инструкция по применению, цена, аналоги, состав, показания | 13 препаратов с действующим веществом Цитиколин, цены в аптеках. |
Тиколин раствор
Ресинтезированный в мозге цитиколин активирует биосинтез фосфатидилхолина и предотвращает его катаболизм из нейрональных мембран. Он поддерживает нормальный уровень кардиолипина основной компонент митохондриальных мембран и сфингомиелина. Цитиколин угнетает синтез фосфолипазы А2, уменьшает накопление свободных жирных кислот, усиливает активность антиоксидантных систем стимулирует синтез глутатиона , препятствует процессам окислительного стресса и апоптоза, позитивно влияет на холинергическую передачу, стимулируя образование ацетилхолина, а также модулирует дофамин- и глутаматергическую нейротрансмиссию. Все эти эффекты способствуют активации энергетических процессов в нейронах, нормализуют процессы тканевого дыхания, приводят к уменьшению апоптотической гибели клеток [10]. Цитиколин на сегодняшний день — это один из немногих нейропротекторов, имеющих высокую доказательность эффективности в проведенных исследованиях [2, 8, 11].
Сходные результаты были получены позднее в исследовательских центрах других стран [18]. В 1997 г. В 59 центрах Испании, Германии и Португалии проведено многоцентровое рандомизированное плацебо-контролируемое исследование ICTUS с участием 2298 пациентов. Эффект препарата оказался выраженным в подгруппах больных старше 70 лет с умеренной тяжестью инсульта, а также не получавших сопутствующего лечения тканевым активатором плазминогена.
В 2005 г. Накоплен большой клинический опыт применения цитиколина в лечении ЧМТ и их последствий. Так, начиная с 1980-х гг. Проводятся экспериментальные, а также рандомизированные контролируемые и открытые клинические исследования по оценке эффективности применения препарата у лиц с различной патологией, включая ишемический инсульт, когнитивные нарушения различного генеза, метамфетаминовую и алкогольную зависимость.
На фармацевтическом рынке сегодня представлено достаточно много препаратов-генериков, содержащих цитиколин. Их регистрация опиралась на традиционные исследования эквивалентности, описанные выше. Очень важно, что в случае цитиколина корректное исследование биоэквивалентности провести достаточно трудно, поскольку он является природным соединением, содержащимся в организме человека. В рамках подобного исследования крайне сложно дифференцировать экзогенный и эндогенный цитиколин и определить их количество.
Известно, что вклад явления оптической изомерии в терапевтическую неэквивалентность генериков подчас очень значителен [1, 12, 21]. Молекула цитиколина способна образовывать более 4 стереоизомеров с различной биологической активностью. Разные производители в зависимости от способа синтеза получают смесь с неодинаковым соотношением изомеров цитиколина, что может влиять на фармакологическую активность производимых ими лекарственных препаратов. Отличия в способе синтеза могут также приводить к получению продукта, обладающего более высоким, чем в оригинальном препарате, содержанием продуктов деградации и технологических примесей [29].
Несомненно, что противостояние и одновременно сосуществование оригинальных и генерических препаратов на фармацевтическом рынке будет продолжаться. Это диалектично и неизбежно. Однако также несомненно, что в основе выбора врачом препарата для медикаментозной терапии должна лежать уверенность в доказанной эффективности и безопасности лекарства. Особенно это касается препаратов, фармакодинамика и фармакокинетика которых тесно переплетаются с естественными биохимическими процессами в организме, в силу чего доказательства фармакокинетической эквивалентности для них не являются абсолютно убедительными.
Список литературы Байдак Д. Снижение «изомерического балласта» и безопасность лекарств. Воробьев П. Оценка медицинской технологии применения лекарственных препаратов с ноотропным и психостимулирующим действием: кортексин, пирацетам, цитиколин, церебролизин.
Клиническая геронтология. Клюшников С. Нейропротективные и нейрорепаративные эффекты Цераксона цитиколина : обзор экспериментальных и клинических исследований. Нервные болезни.
Оценка биоэквивалентности лекарственных средств методические указания. Сорокина И. Возможности лечения некоторых отдаленных последствий черепно-мозговой травмы. Медицинский совет.
Шахпаронова Н. Постинсультные когнитивные нарушения и их терапия цераксоном. Неврология, нейропсихиатрия, психосоматика. Adibhatla R.
Citicoline: Neuroprotective mechanisms in cerebral ischemia. Alvarez-Sabin J. Long-term treatment with citicoline may improve poststroke vascular cognitive impairment. Barel S.
Stereoselective pharmacokinetic analysis of valnoctamide in healthy subjects and in patients with epilepsy.
Дозировка и длительность лечения в зависимости от тяжести симптомов заболевания. Пожилые пациенты. При назначении препарата пожилым пациентам коррекции дозы не требуется. Раствор в ампуле предназначен для однократного применения. Он должен быть немедленно использован после вскрытия ампулы.
Препарат совместим со всеми видами внутривенных изотонических растворов и растворов декстрозы. По 4 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла тип I с цветным кольцом излома или с цветной точкой и насечкой или без кольца излома, цветной точки и насечки. По 3 или по 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или пленки полимерной, или без фольги и без пленки.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или были замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу. Показания острый период ишемического инсульта в составе комплексной терапии ; восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов; черепно-мозговая травма, острый в составе комплексной терапии и восстановительный период; когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга. Противопоказания выраженная ваготония преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы ; детский и подростковый возраст до 18 лет в связи с отсутствием достаточных клинических данных ; редкие наследственные заболевания, связанные с непереносимостью фруктозы для раствора для приема внутрь ; повышенная чувствительность к компонентам препарата. Особенности применения Применение при беременности и кормлении грудью Клинических данных по применению цитиколина при беременности не достаточно.
Хотя в экспериментальных исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено, при беременности препарат назначают только в том случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, поскольку данные о выделении цитиколина с грудным молоком отсутствуют. Применение у детей Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Оптимальный режим дозирования определяет врач.
Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования. Со стороны нервной системы: бессонница, головная боль, головокружение, возбуждение, тремор, онемение в парализованных конечностях. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, изменение активности печеночных ферментов. Аллергические реакции: сыпь, зуд кожи, анафилактический шок.
Прочие: жар; в отдельных случаях - кратковременное гипотензивное действие, стимуляция парасимпатической нервной системы.