На ресурсе представлена информация о дешевых аналогах таблетки Серетид. Цены на Серетид в аптеках Москвы. Поиск аналогов к Серетид, сравнение цен. здесь побольше ГКС, Однако в льготной аптеке бесплатно дают вместо серетида отечественный. «Серетид Мультидиск» выпускается в виде порошка по 0,075/0,1 мг салметерола и флуктиказона соответственно для интраназального введения.
Аналоги лекарства Серетид
Серетид® может быть альтернативой для пациентов, которые одновременно получают агонист β2-адренорецепторов и ингаляционный ГКС (из разных ингаляторов). Препарат серетид мультидиск безопасен в применении, так как не обладает побочным системным и кардиотоксическим действием. Аналоги Серетид Более 93 заменителей препарата Синонимы по действующему веществу, групповые, нозологические в справочнике лекарственных средств Видаль. Купить препарат Серетид от 959,0 руб в интернет-аптеке «Горздрав».
"Серетид": аналоги и инструкция по применению
Купить СЕРЕТИД в Москве с доставкой в ближайшую аптеку. Цены от 509.01 руб. Наличие: в 2306 аптеках. Инструкция по применению, аналоги препарата, показания и. Серетид Дискус может применяться в качестве базисной терапии пациентов, страдающих хроническими обструктивными заболеваниями легких, включая эмфизему легких и хронический. Цены и аналоги препарата Серетид Эвохалер на медицинском портале аналог Серетида для лечения бронхиальной астмы. Серетид неблагоприятного влияния на способность к управлению сложными механизмами и автотранспортом не оказывает.
Аналоги Серетид аэрозоль
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении известных ингибиторов CYP3A4 и флутиказона пропионата, поскольку в таких ситуациях возможно повышение содержания последнего в плазме. Ритонавир высокоактивный ингибитор изофермента CYP3A4 может вызывать значительное повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме крови, вследствие этого существенно снижаются концентрации сывороточного кортизола. Имеются сообщения о клинически значимом лекарственном взаимодействии у пациентов, которые одновременно получали флутиказона пропионат и ритонавир, что проявлялось развитием синдрома Иценко-Кушинга и угнетением функции надпочечников. Учитывая это, следует избегать одновременного применения флутиказона пропионата и ритонавира, кроме тех случаев, когда потенциальная польза комбинированной терапии для пациента превышает риск развития системных побочных эффектов ГКС. Другие ингибиторы изофермента CYP3A4 вызывают ничтожно малое эритромицин и незначительное кетоконазол повышение содержания флутиказона пропионата в плазме, при котором практически не снижаются концентрации сывороточного кортизола. Несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении флутиказона пропионата и сильных ингибиторов CYP3A4 например, кетоконазола , поскольку при таких комбинациях не исключается вероятность повышения концентрации флутиказона пропионата в плазме.
При одновременном применении с Серетидом производные ксантина, ГКС и диуретики повышают риск развития гипокалиемии особенно у пациентов с обострением бронхиальной астмы, при гипоксии ; ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты увеличивают риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. Серетид совместим с кромоглициевой кислотой. Передозировка Симптомы: тремор, головная боль и тахикардия, вызванные действием салметерола; временное угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, что обусловлено действием флутиказона. При длительной ингаляции Серетида в чрезмерно высоких дозах возможно заметное угнетение функции надпочечников. Имеются редкие сообщения об остром адреналовом кризе, который возникает преимущественно у детей, получающих Серетид в чрезмерно высоких дозах в течение длительного времени несколько месяцев или лет.
К ситуациям, которые могут служить пусковыми факторами острого адреналового криза, относятся травма, хирургическое вмешательство, инфекция или быстрое снижение дозы входящего в состав Серетида флутиказона пропионата. Лечение: симптомы, обусловленные действием салметерола, следует купировать введением антидота - кардиоселективного бета-адреноблокатора. В тех случаях, когда требуется отмена Серетида вследствие передозировки входящего в его состав салметерола, пациенту следует назначить соответствующий замещающий ГКС. Симптомы, вызванные действием флутиказона пропионата, обычно не требуют экстренной терапии, поскольку в большинстве случаев нормальная функция надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней. При хронической передозировке рекомендуется проводить контроль резервной функции коры надпочечников.
Во избежание передозировки пациенты не должны применять Серетид в дозах, превышающих рекомендуемые. Важное значение имеет регулярная оценка эффективности терапии и снижение дозы Серетида до минимального уровня, который обеспечивает эффективный контроль симптомов заболевания.
К ситуациям, которые могут служить пусковыми факторами острого адреналового криза, относятся травма, хирургическое вмешательство, инфекция или любое быстрое снижение дозы вдыхаемого флутиказона пропионата, входящего в состав препарата Серетид. ЛечениеОтсутствует специфическое лечение передозировки салметерола и флутиказона пропионата. В случае передозировки следует проводить поддерживающую терапию и наблюдать за состоянием пациента. При хронической передозировке рекомендуется проводить контроль резервной функции коры надпочечников.
Взаимодействие с другими препаратами Из-за опасности развития бронхоспазма следует избегать применения селективных и неселективных бета-адреноблокаторов, за исключением тех случаев, когда они крайне необходимы пациенту. В обычных ситуациях ингаляции флутиказона пропионата сопровождаются низкими концентрациями его в плазме вследствие интенсивного метаболизма при первом прохождении и высокого системного клиренса под влиянием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 в кишечнике и печени. Благодаря этому клинически значимое взаимодействие с участием флутиказона пропионата маловероятно. Исследование лекарственного взаимодействия показало, что ритонавир - высокоактивный ингибитор изофермента CYP3A4 - может вызывать резкое повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме, вследствие чего существенно снижаются концентрации сывороточного кортизола. В период пострегистрационных наблюдений были получены сообщения о клинически значимых лекарственных взаимодействиях у пациентов, которые одновременно получали флутиказона пропионат интраназально или ингаляционно и ритонавир. Эти взаимодействия вызывали системные побочные эффекты, свойственные ГКС, такие как синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников.
Учитывая сказанное, следует избегать одновременного применения флутиказона пропионата и ритонавира, кроме тех случаев, когда потенциальная польза для пациента превышает риск системных побочных эффектов ГКС. Исследования показали, что другие ингибиторы изофермента CYP3A4 вызывают ничтожно малое эритромицин и незначительное кетоконазол повышение содержания флутиказона пропионата в плазме, при котором практически не снижаются концентрации сывороточного кортизола. Несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении флутиказона пропионата и сильных ингибиторов CYP3A4 например, кетоконазола , поскольку при таких комбинациях не исключается вероятность повышения концентрации флутиказона пропионата в плазме, что может потенциально увеличить системные эффекты флутиказона пропионата. При исследовании взаимодействия лекарственных препаратов было обнаружено, что применение в качестве сопутствующей системной терапии кетоконазола значительно повышает концентрацию салметерола в плазме крови увеличение Cmax в 1. Это может приводить к удлинению интервала QTc. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении сильных ингибиторов CYP3A4 например, кетоконазола и салметерола.
Производные ксантина, ГКС и диуретики повышают риск развития гипокалиемии особенно у пациентов с обострением бронхиальной астмы, при гипоксии. Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты увеличивают риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. Препарат Серетид совместим с кромоглициевой кислотой. Особые указания Препарат Серетид не предназначен для облегчения острых симптомов, поскольку в таких случаях следует применять быстро- и короткодействующий ингаляционный бронходилататор например, сальбутамол. Пациентов нужно проинформировать о том, чтобы они всегда имели под рукой препарат для купирования острых симптомов. Комбинация салметерола и флутиказона пропионата может использоваться для начальной поддерживающей терапии у пациентов с персистирующей бронхиальной астмой ежедневное возникновение симптомов или ежедневное использование средств для купирования приступов при наличии показаний к назначению ГКС и при определении приблизительной их дозировки.
Более частое применение бронходилататоров короткого действия для облегчения симптомов свидетельствует об ухудшении контроля заболевания, и в таких ситуациях пациент должен обращаться к врачу. Внезапное и усиливающееся ухудшение контроля бронхоспастического синдрома представляет потенциальную угрозу жизни, и в таких ситуациях пациент тоже должен обращаться к врачу. Врач должен рассмотреть возможность назначения более высокой дозы ГКС. Если используемая доза препарата Серетид не обеспечивает адекватный контроль заболевания, пациент тоже должен обратиться к врачу. Пациентам с астмой нельзя резко прекращать лечение препаратом Серетид из-за опасности развития обострения, дозу препарата следует снижать постепенно под контролем врача. У пациентов с ХОБЛ отмена препарата может сопровождаться симптомами декомпенсации и требует наблюдения врача.
В клинических исследованиях получены данные об увеличении частоты пневмонии у пациентов с ХОБЛ, получающих препарат Серетид см. Любой ингаляционный ГКС может вызывать системные эффекты, особенно при длительном использовании в высоких дозах; однако вероятность возникновения таких симптомов намного ниже, чем при лечении пероральными ГКС см. Возможные системные реакции включают синдром Кушинга, кушингоидные черты, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому. Поэтому при лечении бронхиальной астмы, важно снижать дозу до самой низкой дозы, обеспечивающей эффективный контроль над заболеванием. В экстренных и плановых ситуациях, способных вызвать стресс, всегда необходимо помнить о возможности угнетения надпочечников и быть готовым к применению ГКС см. При проведении реанимационных мероприятий или хирургических вмешательств требуется определение степени надпочечниковой недостаточности.
Рекомендуется регулярно измерять рост детей, которые получают длительную терапию ингаляционными ГКС. Ввиду возможности угнетения надпочечников, пациентов, переведенных с пероральных ГКС на ингаляционную терапию флутиказона пропионатом, следует лечить с особой осторожностью и регулярно контролировать у них функцию коры надпочечников. После начала лечения ингаляционным флутиказона пропионатом системные ГКС следует отменять постепенно, и такие пациенты должны иметь при себе специальную карточку пациента, содержащую указание о возможной потребности в дополнительном введении ГКС в стрессовых ситуациях. Имеются очень редкие сообщения о повышении уровня глюкозы в крови, и об этом следует помнить, назначая комбинацию салметерола и флутиказона пропионата больным сахарным диабетом см. В пострегистрационный период были получены сообщения о клинически значимом лекарственном взаимодействии между флутиказона пропионатом и ритонавиром, приводящем к системным эффектам ГКС, включая синдром Кушинга и подавление функции надпочечников. Поэтому рекомендуется избегать совместного применения флутиказона пропионата и ритонавира, за исключением случаев, когда потенциальная польза для пациента превышает риск, связанный с системными эффектами ГКС см.
Данные клинического исследования безопасности салметерола, добавляемого к проводимой терапии бронхиальной астмы, по сравнению с плацебо показали, что частота летальных исходов, обусловленных бронхиальной астмой, была значительно выше в группе салметерола. При приеме салметерола по сравнению с плацебо риск серьезных нежелательных реакций со стороны дыхательной системы или летального исхода у пациентов афро-американского происхождения, предположительно, выше, чем у других пациентов.
Это подтверждается исследованиями на животных, в молоке которых определялись низкие концентрации препарата.
Сопутствующих данных относительно грудного молока женщин нет. Применение препарата в период грудного вскармливания допустимо только в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для ребенка. Способ применения и дозы Серетид предназначен только для ингаляций.
Для получения оптимального эффекта препарат следует применять регулярно, даже при отсутствии клинических симптомов бронхиальной астмы и ХОБЛ. Курс лечения и изменение дозы врач устанавливает индивидуально. Пациенту следует назначать препарат в такой лекарственной форме, которая содержит дозу флутиказона пропионата, соответствующую тяжести заболевания.
Дозу Серетида следует снижать до минимальной эффективной дозы. Если контроль симптомов обеспечивают 2 ингаляции Серетида в сут, минимальная эффективная доза может составлять 1 ингаляцию в сут. У пациентов пожилого возраста и пациентов c нарушениями функции печени или почек снижение дозы не требуется.
Способ применения и дозыПеред первым использованием ингалятора или если ингалятором не пользовались неделю и дольше, удаляют колпачок с мундштука, слегка сдавив колпачок с боков, хорошо встряхивают ингалятор и выпускают одну струю в воздух, чтобы убедиться, что он работает. Использование ингалятора1. Удаляют колпачок с мундштука, слегка сдавив колпачок с боков, и осматривают мундштук изнутри и снаружи, чтобы убедиться, что он чистый.
Хорошо встряхивают ингалятор. Держат ингалятор между указательным и большим пальцами в вертикальном положении дном вверх, при этом большой палец должен располагаться на основании под мундштуком. Делают максимальный выдох, помещают мундштук в рот между зубами и обхватывают его губами, не сжимая зубами.
В момент начала вдоха через рот нажимают на верхнюю часть ингалятора для выпуска дозы Серетида, продолжая при этом делать глубокий вдох. Задержав дыхание, вынимают мундштук изо рта и убирают палец с верхней части ингалятора. Продолжают удерживать дыхание как можно дольше.
Для получения второй дозы, держа ингалятор в вертикальном положении, ждут около 30 сек и затем повторяют стадии 2-6. Плотно закрывают мундштук защитным колпачком. Препарат также можно применять через спейсер например, Волюматик.
Следует иметь в виду, что стадии 4, 5 и 6 следует выполнять медленно, соблюдая все требования. Следует начинать вдох как можно медленнее, непосредственно перед нажатием на клапан ингалятора. В первые несколько раз рекомендуется попрактиковаться перед зеркалом.
Если заметен туман, выходящий из верхней части ингалятора или из уголков рта, то следует начать все заново со стадии 2. Пациент должен соблюдать рекомендации врача по использованию ингалятора, при возникновении трудностей следует проконсультироваться с врачом. Взрослые должны помогать маленьким детям пользоваться ингалятором.
Следует дождаться, когда ребенок сделает выдох и привести ингалятор в действие в момент начала вдоха. Рекомендуется попрактиковаться в использовании ингалятора вместе с ребенком. Дети более старшего возраста и взрослые со слабыми руками должны держать ингалятор двумя руками.
При этом оба указательных пальца должны располагаться на верхней части ингалятора, а оба больших пальца - на основании ниже мундштука. Детям препарат вводится с помощью ингалятора через спейсер с лицевой маской например Бэбихалер. Очистка ингалятораИнгалятор необходимо чистить не реже 1 раза в неделю.
Следует удалить защитный колпачок с мундштука. Не вынимать металлический баллончик из пластикового кожуха. Сухой тканью или ватным тампоном протереть мундштук изнутри и снаружи и пластиковый кожух - снаружи.
Закрыть мундштук защитным колпачком. Не погружать металлический баллончик в воду. Побочные действия Поскольку Серетид содержит салметерол и флутиказона пропионат, его побочные эффекты характерны для каждого из этих препаратов.
Одновременное их применение не вызывает дополнительных побочных эффектов. Серетид может вызывать парадоксальный бронхоспазм.
Метаболические нарушения: гипергликемия, гипокалиемия, симптомы генерализованного действия глюкокортикостероидов. Инструкция по применению Симбикорт Турбухалер Способ и дозировка Инструкция по применению Симбикорта Турбухалера указывает, что данный препарат не служит для первоначальной терапии бронхиальной астмы легкой степени тяжести. Подбор дозы проводится индивидуально, учитывая тяжесть заболевания. Перед первым применением ингалятор необходимо подготовить, чтобы понять, как это делается и как пользоваться ингалятором необходимо посмотреть видео. Рекомендуемые дозы.
Взрослые от 18 лет могут производить до двух ингаляций дважды в день. Некоторым больным может понадобиться до четырех ингаляций дважды в день. Детям 12-17 лет следует использовать также до двух ингаляций дважды в день. После осуществления контроля над симптомами астмы дозу подбирают до наименьшей эффективной, вплоть до использования средства раз в день. У детей 6-12 лет используется лекарственная форма с наименьшей дозировкой до двух ингаляций дважды в день. Хроническая обструктивная болезнь легких Рекомендуемая доза для взрослых — две ингаляции дважды день. Передозировка Симптомы: угнетение функции надпочечников, тремор, гиперкортицизм, учащенное сердцебиение, головная боль, гипергликемия, гипокалиемия, аритмия, тошнота.
Лечение — симптоматическое. Взаимодействие Бета-адреноблокаторы ослабляют действие формотерола. При совместном применении с дизопирамидом, хинидином, прокаинамидом, антигистаминными препаратами, фенотиазинами, ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами возрастает риск появления желудочковой аритмии. L-тироксин, L-допа, окситоцин и этиловый спирт могут ухудшать сердечно-сосудистую переносимость бета-2-симпатомиметиков. Совместное использование ингибиторов МАО, фуразолидона и прокарбазина способно вызвать аллергические реакции. Условия хранения Соблюдать температурный режим до 30 градусов.
СЕРЕТИД ЭВОХАЛЕР (Салметерол) / SERETID EVOHALER
Купить СЕРЕТИД в Москве с доставкой в ближайшую аптеку. Цены от 509.01 руб. Наличие: в 2306 аптеках. Инструкция по применению, аналоги препарата, показания и. Ютека как выглядит. Аналоги по МНН: Серетид мультидиск, Серетид Мультидиск. Купить препарат Серетид от 959,0 руб в интернет-аптеке «Горздрав». Купить Серетид можно в аптеках Москвы или на сайте. Цена на Серетид в интернет-аптеке по низкой цене от 1 120 ₽ до 2 090 ₽. Инструкция по применению для Серетид. Серетид Дискус может применяться в качестве базисной терапии пациентов, страдающих хроническими обструктивными заболеваниями легких, включая эмфизему легких и хронический.
СЕРЕТИД ЭВОХАЛЕР (Салметерол) / SERETID EVOHALER
Аналоги и заменители Серетид в каталоге аптеки Фармленд. лекарств с аналогичными свойствами. Перечень более выгодных и доступных аналогов Серетида. Препарат Серетид и его аналоги российского и импортного производства. Любой аналог «Серетида» в России имеет такое же лекарственное взаимодействие, и это обязательно стоит учитывать, подбирая заменители. Синонимы Аналоги Инструкция.
Аналоги по действующему веществу
Препарат Серетид® применяется для регулярного лечения бронхиальной астмы у взрослых и детей старше 4 лет. Цены и аналоги препарата Серетид Эвохалер на медицинском портале Цой А.Н., Архипов В.В., Беда М.В. Клиническая фармакология Серетида и его место в терапии бронхиальной астмы и хронических обструктивных заболеваний легких.
Серетид Мультидиск, порошок для ингаляций дозированный 50мкг+250мкг/доза, 60 доз
Учитывая это, дозу ингаляционного ГКС следует титровать до минимальной, которая обеспечивает поддержание эффективного контроля. В экстренных и плановых стрессовых ситуациях всегда необходимо помнить о возможности угнетения функции надпочечников и возникновения необходимости применения ГКС. При проведении реанимационных мероприятий или хирургических вмешательств требуется определение степени надпочечниковой недостаточности. У некоторых пациентов может отмечаться индивидуальная высокая чувствительность к ГКС для ингаляций. В связи с возможной надпочечниковой недостаточностью следует соблюдать особую осторожность и регулярно контролировать показатели функции коры надпочечников при переводе пациентов, принимавших ГКС внутрь, на лечение флутиказоном пропионатом для ингаляций. При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию могут проявляться аллергические реакции например, аллергический ринит, экзема , которые раньше подавлялись системными ГКС. ГКС для местного применения. Отмену системных ГКС на фоне ингаляций флутиказона пропионата следует проводить постепенно.
Пациенты должны носить с собой карточку, указывающую, что им может потребоваться дополнительный прием ГКС при различных стрессовых ситуациях. Лекарственное взаимодействие Следует избегать применения селективных и неселективных бета-адреноблокаторов, за исключением тех случаев, когда это действительно необходимо и обосновано. Даже несмотря на очень низкую концентрацию салметерола в плазме крови нельзя исключить его взаимодействия с другими субстратами и ингибиторами изофермента CYP3A4. При применении флутиказона пропионата в виде ингаляций его концентрация в плазме крови низкая вследствие интенсивного метаболизма при "первом прохождении" через печень под влиянием изофермента CYP3A4 и высокого системного клиренса. Благодаря этому клинически значимое взаимодействие с участием флутиказона пропионата маловероятно. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении известных ингибиторов CYP3A4 и флутиказона пропионата, поскольку в таких ситуациях возможно повышение содержания последнего в плазме. Ритонавир высокоактивный ингибитор изофермента CYP3A4 может вызывать значительное повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме крови, вследствие этого существенно снижаются концентрации сывороточного кортизола.
Имеются сообщения о клинически значимом лекарственном взаимодействии у пациентов, которые одновременно получали флутиказона пропионат и ритонавир, что проявлялось развитием синдрома Иценко-Кушинга и угнетением функции надпочечников. Учитывая это, следует избегать одновременного применения флутиказона пропионата и ритонавира, кроме тех случаев, когда потенциальная польза комбинированной терапии для пациента превышает риск развития системных побочных эффектов ГКС. Другие ингибиторы изофермента CYP3A4 вызывают ничтожно малое эритромицин и незначительное кетоконазол повышение содержания флутиказона пропионата в плазме, при котором практически не снижаются концентрации сывороточного кортизола.
При длительном применении ингаляционного флутиказона пропионата суточная секреция гормонов коры надпочечников остается в пределах нормы как у взрослых, так и у детей даже при использовании максимальных рекомендуемых доз. После перевода пациентов, получающих другие ингаляционные ГКС, на прием флутиказона пропионата суточная секреция гормонов коры надпочечников постепенно улучшается, несмотря на предшествующее и текущее периодическое использование пероральных стероидов.
Это указывает на восстановление функции надпочечников на фоне ингаляционного применения флутиказона пропионата. При длительном применении флутиказона пропионата резервная функция коры надпочечников также остается в пределах нормы, о чем свидетельствует нормальное увеличение выработки кортизола в ответ на соответствующую стимуляцию необходимо учитывать, что остаточное снижение адреналового резерва, вызванного предшествующей терапией, может сохраняться в течение длительного времени. Фармакокинетика Нет данных, свидетельствующих, что при совместном ингаляционном введении салметерол и флутиказона пропионат влияют на фармакокинетику друг друга, и поэтому фармакокинетические характеристики каждого компонента препарата Серетид Мультидиск можно рассматривать по отдельности. Исследование, проведенное с участием 15 здоровых добровольцев, которые одновременно получали салметерол ингаляционное введение 50 мкг два раза в сутки и ингибитор изофермента CYP3A4 — кетоконазол пероральный прием 400 мг один раз в сутки в течение 7 дней, показало значительное повышение концентрации салметерола в плазме крови увеличение Сmах в 1,4 раза и AUC в 15 раз. Не отмечалось увеличения накопления салметерола при приеме повторных доз.
У 3 пациентов лечение было отменено из-за удлинения интервала QTc или учащенного сердцебиения с синусовой тахикардией. У остальных 12 пациентов одновременное применение салметерола и кетоконазола не оказало клинически значимого эффекта на частоту сердечных сокращений, уровень калия в крови или длительность интервала QTc см. Всасывание Салметерол действует местно в легочных тканях, поэтому его содержание в плазме крови не является показателем терапевтических эффектов. Эти концентрации в 1000 раз ниже равновесных концентраций, наблюдавшихся в исследованиях токсичности. Не наблюдалось неблагоприятных воздействий при длительном регулярном применении препарата в течение более 12 месяцев у пациентов с обструкцией дыхательных путей.
У пациентов с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких ХОБЛ наблюдаются более низкие концентрации флутиказона пропионата в плазме крови. Системная абсорбция происходит преимущественно через легкие. Вначале она более быстрая, но затем ее скорость замедляется. По мере увеличения ингаляционной дозы наблюдается линейное увеличение концентрации флутиказона пропионата в плазме крови. Распределение Нет данных о распределении салметерола.
Метаболизм Результаты исследования in vitro показали, что салметерол экстенсивно метаболизируется под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 до а-гидроксисалметерола путем алифатического окисления. При исследовании с повторным дозированием салметерола и эритромицина у здоровых добровольцев отсутствовали клинически значимые изменения фармако динамических эффектов при приеме 500 мг эритромицина 3 раза в сутки. Однако исследование взаимодействия салметерола и кетоконазола показало значительное увеличение концентрации салметерола в плазме крови см. Флутиказона пропионат быстро элиминируется из крови, главным образом в результате метаболизма под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 до неактивного карбоксильного метаболита. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении известных ингибиторов CYP3A4 и флутиказона пропионата, поскольку в таких ситуациях возможно повышение содержания последнего в плазме.
Выведение Нет данных относительно выведения салметерола.
По принципам доказательной медицины препарат считается эффективным только при наличии положительных результатов клинических исследований высокого уровня доказательности. Эффективность препарата, обладающего даже огромным количеством исследований более низкого уровня не может считаться доказанной. Как проводятся клинические исследования лекарственных препаратов высокого уровня доказательности? В рандомизированных контролируемых испытаниях РКИ участников случайным образом распределяют по группам. Одни пациенты попадают в опытную группу, а другие в контрольную. За обеими группами ведут наблюдение в течение определенного времени и проводят анализ исходов, формулируемых в начале исследования.
Эффективность лечения оценивается в сравнении с контрольной группой. Анализ объединенных результатов нескольких РКИ называют мета-анализом. За счет увеличения размера выборки при мета-анализе обеспечивается большая статистическая мощность, а, следовательно, точность оценки эффекта анализируемого вмешательства.
При длительном применении ингаляционного флутиказона пропионата в максимально рекомендуемых дозах суточная секреция гормонов коры надпочечников остается в пределах нормы как у взрослых, так и у детей.
После перевода пациентов, получающих другие ингаляционные ГКС, на прием флутиказона пропионата суточная секреция гормонов коры надпочечников постепенно нормализуется, несмотря на предшествующее и текущее периодическое использование пероральных кортикостероидов. Это указывает на восстановление функции надпочечников на фоне ингаляционного применения флутиказона пропионата. При длительном применении флутиказона пропионата резервная функция коры надпочечников также остается в пределах нормы, о чем свидетельствует нормальное увеличение выработки кортизола в ответ на соответствующую стимуляцию необходимо учитывать, что остаточное снижение адреналового резерва, вызванного предшествующей терапией, может сохраняться в течение длительного времени. Начало бронхолитического эффекта — в течение 10—20 мин.
Салметерол является сильным и длительно действующим ингибитором высвобождения из легочной ткани человека медиаторов тучных клеток, таких как гистамин, ЛТ и ПГ D2. Салметерол угнетает раннюю и позднюю фазы ответа на ингаляционные аллергены; последняя длится более 30 ч после введения 1 дозы, то есть в то время, когда бронходилатирующий эффект уже отсутствует. Это свидетельствует о том, что салметерол помимо бронхорасширяющей активности обладает дополнительным действием, клиническая значимость которого окончательно не установлена. В терапевтических дозах салметерол не оказывает действия на CCC.
Флутиказона пропионат относится к группе ГКС для местного применения и при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие в легких, что приводит к уменьшению клинической симптоматики и снижению частоты обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей. Действие флутиказона пропионата не сопровождается побочными реакциями, характерными для системных ГКС. После перевода пациентов, получающих другие ингаляционные ГКС, на прием флутиказона пропионата суточная секреция гормонов коры надпочечников постепенно улучшается, несмотря на предшествующее и текущее периодическое использование пероральных стероидов. Даже несмотря на очень низкую концентрацию салметерола и флутиказона пропионата в плазме, нельзя исключить взаимодействия с другими субстратами и ингибиторами изофермента CYPЗА4.
Салметерол: действует местно в легочной ткани, поэтому его содержание в плазме не коррелируют с терапевтическим эффектом. Эти концентрации в 1000 раз ниже равновесных уровней, наблюдавшихся в исследованиях токсичности. У пациентов с бронхиальной астмой и ХОБЛ наблюдаются более низкие концентрации флутиказона пропионата в плазме. Системная абсорбция происходит преимущественно через легкие, причем вначале она более быстрая, но затем замедляется.
Часть ингаляционной дозы может быть проглочена, но эта часть вносит минимальный вклад с системную абсорбцию вследствие низкой растворимости препарата в воде и ввиду его пресистемного метаболизма. По мере увеличения ингаляционной дозы наблюдается линейное увеличение концентрации флутиказона пропионата в плазме. Он быстро элиминируется из крови, главным образом в результате метаболизма под действием изофермента CYP3A4 до неактивного карбоксильного метаболита. Почечный клиренс неизмененного флутиказона пропионата ничтожно мал Выводится через ЖКТ, преимущественно в виде гидроксилированного метаболита.
Беременным и кормящим женщинам назначать препарат только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода или ребенка. С осторожностью: туберкулез легких, грибковые, вирусные или бактериальные инфекции органов дыхания, тиреотоксикоз, феохромоцитома, сахарный диабет, неконтролируемая гипокалиемия, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, неконтролируемая артериальная гипертензия, аритмии, удлинение интервала QT на ЭКГ, ИБС, гипоксия различного генеза, катаракта, глаукома, гипотиреоз, остеопороз, беременность, период лактации. Нет данных о том, что одновременное применение салметерола и флутиказона пропионата вызывает дополнительные побочные эффекты. Могут вызывать парадоксальный бронхоспазм.
В этом случае следует незамедлительно применить короткодействующий ингаляционный бронходилататор, отменить препарат, и начать, при наличии показаний альтернативную терапию. Салметерол: описаны такие фармакологические побочные эффекты агониста бета2-адренорецепторов, как тремор, сердцебиение и головная боль, гипокалиемия, которые, как правило, бывают транзиторными и ослабевают по мере продолжения терапии салметеролом. У чувствительных пациентов могут возникать аритмии включающие фибрилляцию предсердий, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию. Имеются сообщения об артралгии, нервозности, болях в животе, тошноте, рвоте и реакциях гиперчувствительности, включающих кожную сыпь, периферические отеки и ангионевротический отек.
Описаны случаи раздражения слизистых оболочек ротоглотки, изменения вкусовых ощущений дисгевзия. Опубликованы сообщения о случаях развития болезненных мышечных спазмов и очень редких случаях гипергликемии. Флутиказона пропионат: у некоторых пациентов могут возникать огрубление или охриплость голоса и кандидоз молочница полости рта и глотки. Описаны кожные реакции гиперчувствительности.
Тяжесть и частоту огрубления голоса и кандидоза можно уменьшить путем полоскания рта водой после ингаляции. Очень редко сообщалось о возникновении тревоги, нарушении сна и поведенческих расстройствах, включая гиперактивность и раздражительность преимущественно у детей ; гипергликемии. Теоретически возможно развитие системных реакций, включающих синдром Кушинга или кушингоидные симптомы, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому. Читайте также: Земплар - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска капсулы или таблетки 1 мкг и 2 мкг, уколы в ампулах для инъекций 2 мкг и 5 мкг в 1 мл лекарства для лечения гиперпаратиреоза у взрослых, детей и при беременности При длительном использовании доз комбинации салметерола с флутиказона пропионатом, которые превышают разрешенные дозы, возможно значимое угнетение функции коры надпочечников.
Для получения оптимального эффекта препарат следует применять регулярно, даже при отсутствии клинических симптомов бронхиальной астмы и ХОБЛ. Определение продолжительности курса терапии и изменение дозы препарата возможно только по рекомендации врача. Если у пациента не удается добиться адекватного контроля болезни с помощью монотерапии ингаляционными кортикостероидами, переход на комбинированную терапию салметеролом и флутиказона пропионатом в эквивалентной дозе кортикостероида может привести к улучшению контроля бронхиальной астмы. Тем пациентам, у которых монотерапия ингаляционным кортикостероидом обеспечивает адекватный контроль бронхиальной астмы, переход на ингаляционную терапию комбинацией салметерола с флутиказона пропионатом может позволить снизить дозу кортикостероида без потери контроля бронхиальной астмы.
Ингаляционно, предназначен только для ингаляций. Рекомендуемые дозы Взрослые и дети 12 лет и старше: 2 ингаляции 25 мкг салметерола и 50 мкг флутиказона пропионата 2 раза в сутки или 2 ингаляции 25 мкг салметерола и 125 мкг флутиказона пропионата 2 раза в сутки, или 2 ингаляции 25 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата 2 раза в сутки. Дети 4 лет и старше: 2 ингаляции 25 мкг салметерола и 50 мкг флутиказона пропионата 2 раза в сутки. ХОБЛ Для взрослых пациентов максимальная рекомендуемая доза — 2 ингаляции 25 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата 2 раза в сутки.
Особые группы пациентов Нет необходимости снижать дозу у пожилых пациентов, а также у пациентов с нарушениями функции почек или печени. Инструкция по применению ингалятора Проверка ингалятора: перед первым использованием ингалятора или если ингалятором не пользовались неделю и дольше, необходимо удалить колпачок с мундштука, слегка сдавив колпачок с боков, хорошо встряхнуть ингалятор и выпустить 1 струю в воздух, чтобы убедиться, что он работает. Использование ингалятора 1.