Информация по препарату Флуконазол-ВЕРТЕКС: инструкция, применение. Отзывы на препарат Флуконазол-ВЕРТЕКС. ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ПРЕПАРАТА Регистрационный номер: Р N003242/01 Торговое название препарата: Флуконазол Международное непатентованное название (МНН): флуконазол Лекарственная форма: капсулы Состав: 1 капсула содержит.
Флуконазол Вертекс: инструкция и отзывы
Значительных изменений фармакокинетики препаратов не отмечено при применении такролимуса внутривенно. Описаны случаи нефротоксичности. Пациентов, одновременно принимающих такролимус внутрь и флуконазол , следует тщательно наблюдать. Дозу такролимуса следует корректировать в зависимости от степени повышения его концентрации в крови. При назначении флуконазола пациентам, принимающим теофиллин в высоких дозах, или пациентам с повышенным риском развития токсического действия теофиллина, следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответствующим образом. Тофацитиниб: экспозиция тофацитиниба увеличивается при его совместном применении с препаратами, которые являются одновременно умеренными ингибиторами изоферментов CYP3A4 и CYP2C19 например, флуконазол. Возможно, может понадобиться коррекция дозы тофацитиниба. Алкалоиды барвинка: несмотря на отсутствие целенаправленных исследований, предполагается, что флуконазол может увеличивать концентрацию алкалоидов барвинка например, винкристина и винбластина в плазме крови и, таким образом, приводить к нейротоксичности, что, возможно, может быть связано с угнетением изофермента CYP3A4. Витамин А: имеется сообщение об одном случае развития нежелательной реакции со стороны центральной нервной системы ЦНС в виде псевдоопухоли мозга при одновременном применении полностью трансретиноевой кислоты и флуконазола, которые исчезли после отмены флуконазола. Применение данной комбинации возможно, но следует помнить о возможности возникновения нежелательных реакций со стороны ЦНС. Данный эффект, вероятно, обусловлен снижением метаболизма последнего до его главного метаболита.
Пациентов, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина. Одновременное применение вориконазола и флуконазола не рекомендуется. Исследования взаимодействия пероральных форм флуконазола при его одновременном приеме с пищей, циметидином, антацидами, а также после тотального облучения тела для подготовки к пересадке костного мозга показали, что эти факторы не оказывают клинически значимого влияния на всасывание флуконазола. Перечисленные взаимодействия установлены при многократном применении флуконазола, взаимодействия с лекарственными средствами в результате однократного приема флуконазола не известны. Врачам следует учитывать, что взаимодействие с другими лекарственными средствами специально не изучалось, но оно возможно. Особые указания: Сообщалось о случаях суперинфекции, вызванной отличными от Candida albicans штаммами Candida, которые часто обладают природной резистентностью к флуконазолу например, Candida krusei. В подобных случаях может потребоваться альтернативная противогрибковая терапия. Во время беременности применения флуконазола следует избегать, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения для матери превышает возможный риск для плода. Необходимо рассмотреть эффективные методы контрацепции у женщин детородного возраста в течение всего периода лечения и приблизительно в течение недели 5-6 периодов полувыведения после принятия последней дозы препарата см. В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в том числе с летальным исходом, главным образом, с серьезными сопутствующими заболеваниями.
В случае гепатотоксических эффектов, связанных с применением флуконазола, не отмечено их явной зависимости от общей суточной дозы препарата, длительности терапии, пола и возраста пациента. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым, признаки его исчезали после прекращения терапии. Пациентов, у которых во время лечения препаратом нарушаются показатели функции печени, необходимо наблюдать с целью выявления признаков более серьезного поражения печени. При появлении клинических признаков или симптомов поражения печени, которые могут быть связаны с применением флуконазола, препарат следует отменить. Как и при применении других азолов, флуконазол в редких случаях может вызывать анафилактические реакции. Во время лечения флуконазолом у пациентов в редких случаях развивались эксфолиативные поражения кожи, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у пациента во время лечения поверхностной грибковой инфекции сыпи, которую можно связать с применением флуконазола, препарат следует отменить. При появлении сыпи у пациентов с инвазивными или системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить препарат при появлении буллезных поражений или многоформной экссудативной эритемы. Флуконазол вызывает увеличение интервала QT посредством ингибирования тока калиевых каналов внутреннего выпрямления.
Увеличение интервала QT, вызванное другими лекарственными препаратами такими как амиодарон , может быть усилено ингибиторами изофермента 3А4 цитохрома Р450 CYP см. При применении флуконазола увеличение интервала QT и мерцание или трепетание желудочков отмечали очень редко у пациентов с тяжелыми заболеваниями с множественными факторами риска, такими как органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия. Повышенный риск развития угрожающей жизни желудочковой аритмии и полиморфной желудочковой тахикардии может возникнуть у пациентов с гипокалиемией и прогрессирующей сердечной недостаточностью. Поэтому таким пациентам с потенциально проаритмическими состояниями применять флуконазол следует с осторожностью.
Применение данной комбинации возможно но следует помнить о возможности возникновения нежелательных реакций со стороны ЦНС. Данный эффект вероятно обусловлен снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. Пациентов получающих такую комбинацию следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина. Одновременное применение вориконазола и флуконазола не рекомендуется. Исследования взаимодействия пероральных форм флуконазола при его одновременном приеме с пищей циметидином антацидами а также после тотального облучения тела для подготовки к пересадке костного мозга показали что эти факторы не оказывают клинически значимого влияния на всасывание флуконазола. Перечисленные взаимодействия установлены при многократном применении флуконазола взаимодействия с лекарственными средствами в результате однократного приема флуконазола не известны.
Врачам следует учитывать что взаимодействие с другими лекарственными средствами специально не изучалось но оно возможно. Способ применения и дозы Внутрь. Капсулы проглатывают целиком. Терапию можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. Однако противогрибковую терапию необходимо изменить соответствующим образом когда результаты этих исследований станут известными. При переводе пациента с внутривенного на пероральный прием флуконазола или наоборот изменения суточной дозы не требуется. Суточная доза препарата зависит от характера и тяжести грибковой инфекции. При инфекциях требующих повторного приема препарата лечение следует продолжать до исчезновения клинических или лабораторных признаков активной грибковой инфекции. Больным СПИДом и криптококковым менингитом или рецидивирующим орофарингеальным кандидозом обычно необходима поддерживающая терапия для профилактики рецидивов инфекции. Применение у взрослых 1.
При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в первый день обычно применяют 400 мг а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг один раз в сутки. Длительность лечения криптококковых инфекций зависит от наличия клинического и микологического эффекта; при криптококковом менингите лечение обычно продолжают по крайней мере 6-8 недель. В случаях лечения угрожающих жизни инфекций суточную дозу можно увеличить до 800 мг. Для некоторых инфекций в особенности с поражением мозговых оболочек может рассматриваться доза 800 мг в сутки. Длительность терапии определяют индивидуально может длиться до 2 лет; она составляет 11-24 месяца при кокцидиоидомикозе 2-17 месяцев - при паракокцидиоидомикозе 1-16 месяцев - при споротрихозе и 3-17 месяцев - при гистоплазмозе. Длительность терапии зависит от клинической эффективности. Общая рекомендация по длительности лечения кандидемии - 2 недели после первого отрицательного результата посева крови и исчезновения признаков и симптомов кандидемии. Лечение слизистого кандидоза: - при орофарингеальном кандидозе насыщающая доза составляет 200-400 мг в первый день последующая доза: 100-200 мг один раз в сутки в течение 7-21 дня. При необходимости больным с выраженным подавлением иммунной функции лечение можно продолжать в течение более длительного времени. У пациентов с тяжелым нарушением функции иммунной системы можно использовать более длительные периоды терапии; - при хроническом кожно-слизистом кандидозе применяют 50-100 мг в сутки до 28 дней лечения.
В зависимости от тяжести течения инфекции или сопутствующего нарушения иммунной системы и инфекции можно использовать более длительные периоды терапии; - при кандидозе пищевода насыщающая доза 200-400 мг в первый день последующая доза: 100-200 мг в сутки. Курс лечения составляет 14-30 дней до достижения ремиссии кандидоза пищевода. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат можно применять в дозе 150 мг через каждые три дня - всего 3 дозы в 1-й 4-й и 7-й день затем поддерживающая доза 150 мг один раз в неделю. Поддерживающую дозу можно применять вплоть до 6 месяцев. Лечение дерматомикозов: - при инфекциях кожи включая дерматофитию стоп дерматофитию туловища паховую дерматофитию и при кандидозных инфекциях рекомендуемая доза составляет 150 мг один раз в неделю или 50 мг один раз в день. Длительность терапии обычно составляет 2-4 недели при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия до 6 недель; - при разноцветном лишае рекомендуемая доза составляет 300-400 мг один раз в неделю в течение 1-3 недель. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 мг один раз в день в течение 2-4 недель. При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг один раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя вырастания неинфицированного ногтя. Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп обычно требуется 3-6 месяцев и 6-12 месяцев соответственно.
Однако скорость роста может варьировать в широких пределах у разных людей а также в зависимости от возраста. После успешного лечения длительно сохранявшихся хронических инфекций иногда наблюдается изменение формы ногтей. Для профилактики кандидоза у больных со злокачественными опухолями рекомендуемая доза препарата составляет 200-400 мг один раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. Для больных с высоким риском генерализованной инфекции например с выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией рекомендуемая доза составляет 400 мг один раз в сутки. Флуконазол применяют за несколько дней до ожидаемого развития нейтропении и после увеличения числа нейтрофилов более 1000 в мм3 лечение продолжают еще 7 дней. Применение у детей Как и при сходных инфекциях у взрослых длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. Для детей суточная доза препарата не должна превышать таковую для взрослых. Препарат применяют ежедневно один раз в сутки. При невозможности правильного использования у детей лекарственной формы препарата в виде капсул следует рассмотреть возможность замены на другие лекарственные формы флуконазола порошок для приготовления суспензии для приема внутрь или раствор для внутривенного введения в эквивалентных дозах. Применение у пожилых людей При отсутствии признаков почечной недостаточности препарат применяют в обычной дозе.
Применение у больных с почечной недостаточностью При однократном приеме изменения дозы не требуется. В день когда диализ не проводится пациенты должны получать уменьшенную в зависимости от клиренса креатинина дозу препарата. У детей с нарушением функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить в той же пропорциональной зависимости что и у взрослых в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности. Передозировка Имеются сообщения о передозировке флуконазола и в одном случае у 42-летнего больного инфицированного вирусом иммунодефицита человека после приема 8200 мг флуконазола появились галлюцинации и параноидальное поведение. Больной был госпитализирован его состояние нормализовалось в течение 48 часов. В случае передозировки адекватный эффект может дать симптоматическое лечение в том числе поддерживающие меры и промывание желудка. Флуконазол выводится в основном через почки поэтому формированный диурез вероятно может ускорить выведение препарата. Особые указания Сообщалось о случаях суперинфекции вызванной отличными от Candida albicans штаммами Candida которые часто обладают природной резистентностью к флуконазолу например Candida krusei. В подобных случаях может потребоваться альтернативная противогрибковая терапия. В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени в том числе с летальным исходом главным образом с серьезными сопутствующими заболеваниями.
Может понадобиться коррекция дозы НПВП. При одновременном применении НПВП и флуконазола пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением с целью выявления и контроля нежелательных явлений и проявления токсичности, связанных с НПВП. Олапариб: умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как флуконазол, повышают концентрацию олапариба в плазме крови. Их одновременное применение не рекомендовано. Если невозможно избежать одновременного применения, необходимо сократить дозу олапариба до 200 мг два раза в сутки. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального противозачаточного средства. Фенитоин: одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина.
В случае необходимости одновременного применения обоих препаратов следует контролировать концентрацию фенитоина и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке крови. Ивакафтор: при одновременном применении с ивакафтором, стимулятором муковисцидозного регулятора трансмембранной проводимости CFTR , наблюдалось увеличение экспозиции ивакафтора в 3 раза и экспозиции гидроксиметил-ивакафтора M1 в 1,9 раза. Пациентам, одновременно принимающим умеренные ингибиторы изофермента CYP3A, такие как флуконазол и эритромицин, рекомендуется снижение дозы ивакафтора до 150 мг один раз в сутки. Преднизон: имеется сообщение о развитии острой недостаточности коры надпочечников у пациента после трансплантации печени на фоне отмены приема флуконазола после трехмесячного курса терапии. Предположительно, прекращение терапии флуконазолом вызвало повышение активности изофермента CYP3A4, что привело к увеличенному метаболизму преднизона. Пациенты, получающие комбинированную терапию преднизоном и флуконазолом, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением при отмене приема флуконазола с целью оценки состояния коры надпочечников. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита.
Пациентов, одновременно получающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать. Может понадобиться коррекция дозы саквинавира. Сиролимус: повышение концентрации сиролимуса в плазме крови, предположительно в связи с ингибированием метаболизма сиролимуса через угнетение изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. Препараты сульфонилмочевины: флуконазол при одновременном применении приводит к увеличению периода полувыведения пероральных препаратов сульфонилмочевины хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида. Пациентам с сахарным диабетом можно назначать совместное применение флуконазола и пероральных препаратов сульфонилмочевины, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии, кроме того, необходим регулярный контроль глюкозы крови и, при необходимости, коррекция дозы препаратов сульфонилмочевины. Такролимус: одновременное применение флуконазола и такролимуса внутрь приводит к повышению сывороточных концентраций последнего в 5 раз за счет ингибирования метаболизма такролимуса, происходящего в кишечнике посредством изофермента CYP3A4. Значительных изменений фармакокинетики препаратов не отмечено при применении такролимуса внутривенно.
Описаны случаи нефротоксичности. Пациентов, одновременно принимающих такролимус внутрь и флуконазол, следует тщательно наблюдать. Дозу такролимуса следует корректировать в зависимости от степени повышения его концентрации в крови. При назначении флуконазола пациентам, принимающим теофиллин в высоких дозах, или пациентам с повышенным риском развития токсического действия теофиллина, следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответствующим образом. Тофацитиниб: экспозиция тофацитиниба увеличивается при его совместном применении с препаратами, которые являются одновременно умеренными ингибиторами изоферментов CYP3A4 и CYP2C19 например, флуконазол. Возможно, может понадобиться коррекция дозы тофацитиниба. Алкалоиды барвинка: несмотря на отсутствие целенаправленных исследований, предполагается, что флуконазол может увеличивать концентрацию алкалоидов барвинка например, винкристина и винбластина в плазме крови и, таким образом, приводить к нейротоксичности, что, возможно, может быть связано с угнетением изофермента CYP3A4.
Витамин А: имеется сообщение об одном случае развития нежелательной реакции со стороны центральной нервной системы ЦНС в виде псевдоопухоли мозга при одновременном применении полностью трансретиноевой кислоты и флуконазола, которые исчезли после отмены флуконазола. Применение данной комбинации возможно, но следует помнить о возможности возникновения нежелательных реакций со стороны ЦНС. Данный эффект, вероятно, обусловлен снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. Пациентов, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина. Одновременное применение вориконазола и флуконазола не рекомендуется. Исследования взаимодействия пероральных форм флуконазола при его одновременном приеме с пищей, циметидином, антацидами, а также после тотального облучения тела для подготовки к пересадке костного мозга показали, что эти факторы не оказывают клинически значимого влияния на всасывание флуконазола. Перечисленные взаимодействия установлены при многократном применении флуконазола, взаимодействия с лекарственными средствами в результате однократного приема флуконазола не известны.
Врачам следует учитывать, что взаимодействие с другими лекарственными средствами специально не изучалось, но оно возможно. Способ применения и дозы Внутрь. Капсулы проглатывают целиком. Терапию можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. Однако противогрибковую терапию необходимо изменить соответствующим образом, когда результаты этих исследований станут известными.
Совместное применение Флуконазола и пероральных гипогликемических средств у больных диабетом допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии. Одновременное применение Флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов нужно мониторировать концентрацию фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания уровня препарата в пределах терапевтического интервала. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу Флуконазола целесообразно увеличить.
Больные, которые получают высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина, так как прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы. При одновременном применении флуконазола с терфенадином и цизапридом описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии torsades de points. Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождавшемся повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении Флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол. У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина, наблюдается увеличение концентрации зидовудина, которое вызвано снижением превращения последнего в его главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных эффектов зидовудина. Повышает концентрацию такролимуса, в связи с чем возрастает риск нефротоксического действия. Побочное действие Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, изменения вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, метеоризм, редко — нарушение функции печени желтуха, гепатит, гепатонекроз, гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, повышение активности щелочной фосфатазы, гепатоцеллюлярный некроз , в т. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, редко — судороги.
Со стороны органов кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения кровотечения, петехии , нейтропения, агранулоцитоз. Аллергические реакции: кожная сыпь, редко — мультиформная экссудативная эритема в т. Прочие: редко — нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия. Применение при беременности и кормлении грудью Адекватных и контролируемых исследований безопасности применения флуконазола у беременных женщин не проводилось. Следует избегать применения флуконазола при беременности, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода. Женщинам детородного возраста в период лечения следует использовать надежные средства контрацепции. Флуконазол определяется в грудном молоке в концентрациях, близких к плазменным, поэтому применение в период лактации грудного вскармливания не рекомендуется. Применение у детей Противопоказан в детском возрасте до 1 года. Передозировка Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.
Флуконазол-Вертекс капсулы 150мг №1
Если вы столкнетесь с подобной инфекцией, я настоятельно рекомендую использовать Флуконазол-Вертекс капсулы 150 мг 4 шт. 150мг №2) в Москве и области в интернет-аптеке Диалог Доставка или самовывоз из аптек Цены на Флуконазол Вертекс (капс. Флуконазол-вертекс капсулы 150мг №4 в Москве. Закажите Флуконазол капсулы 150мг №1 Вертекс онлайн на сайте НЕОФАРМ по цене от 31 рублей. Флуконазол-Вертекс капс. 50мг №7 заказать в Москве от Вертекс ЗАО в интернет-аптеке Будь Здоров: низкие цены, быстрая доставка, подробная инструкция по применению лекарства, противопоказания, отзывы. Заказывайте онлайн с доставкой на дом. Товар в наличии. Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом, после завершения полного курса первичной терапии, флуконазол назначают в дозе 200 мг (4 капсулы по 50 мг) в сутки в течение длительного периода времени.
Флуконазол-ВЕРТЕКС (Fluconazole-VERTEX)
Флуконазол-ВЕРТЕКС обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома P450. Максимальная концентрация флуконазола в слюне при приеме капсулы достигается через 4 часа. Единственное, Флуконазол Вертекс идёт как по 1 капсуле, так и по 2 капсулы в упаковке. Активное действующее вещество: Флуконазол. Предлагаем купить Флуконазол-ВЕРТЕКС 150 мг, 4 шт, капсулы в Москве по цене 124.10 ₽. онлайн на сайте интернет-аптеки Aptekiplus. Инструкция по применению препарата Флуконазол, состав, показания и противопоказания.
Флуконазол Вертекс: инструкция и отзывы
К таким транспортерам относится главный посредник кодируемый генами MDR multidrug resistance - множественной лекарственной устойчивости и суперсемейство АТФ-связывающей кассеты транспортеров кодируемое генами CDR генами резистентности грибов Candida к азоловым антимикотикам. Гиперэкспрессия гена MDR приводит к резистентности к флуконазолу в то же время гиперэкспрессия генов CDR может приводить к резистентности к различным азолам. Резистентность Candida glabrata обычно опосредована гиперэкспрессией гена CDR что приводит к резистентности ко многим азолам. Candida krusei следует рассматривать как резистентную к флуконазолу. Механизм резистентности связан со сниженной чувствительностью фермента-мишени к ингибирующему воздействию флуконазола.
Фармакокинетика Фармакокинетика флуконазола сходна при внутривенном введении и приеме внутрь. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание флуконазола. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе и достигает максимума Сmах через 05-15 часа после приема флуконазола натощак а период полувыведения составляет около 30 ч. Максимальная концентрация флуконазола в слюне при приеме капсулы достигается через 4 часа.
Объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Концентрации флуконазола в слюне и мокроте сходны с его концентрациями в плазме крови. В роговом слое эпидермисе дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации которые превышают сывороточные.
Флуконазол накапливается в роговом слое. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулирующие метаболиты не обнаружены. Длительный период полувыведения из плазмы крови позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе и один раз в сутки или один раз в неделю - при других показаниях.
В ходе исследования фармакокинетики с участием 10 женщин временно или полностью прекративших кормление грудью оценивали концентрацию флуконазола в плазме крови и грудном молоке в течение 48 часов после однократного приема 150 мг флуконазола. Значения этих фармакокинетических параметров выше чем у молодых пациентов что вероятно связано с пониженной почечной функцией характерной для пожилого возраста. Одновременный прием диуретиков не вызвал выраженного изменения AUC и Сmах. Показания к применению Флуконазол показан для лечения следующих заболеваний у взрослых: - криптококковый менингит; - инвазивный кандидоз; - слизистый кандидоз в том числе орофарингеальный кандидоз кандидоз пищевода кандидурия и хронический кожно-слизистый кандидоз; - хронический атрофический кандидоз ротовой полости связанный с ношением зубных протезов когда соблюдения гигиены полости рта или местного лечения недостаточно; - вагинальный кандидоз острый или рецидивирующий когда местная терапия не применима; - кандидозный баланит когда местная терапия не применима; - дерматомикозы в том числе дерматофития стоп дерматофития туловища паховая дерматофития разноцветный лишай и кожные кандидозные инфекции когда показано системное лечение; - дерматофития ногтей онихомикоз когда лечение другими препаратами не приемлемо.
Флуконазол показан для профилактики следующих заболеваний у взрослых: - рецидивы криптококкового менингита у пациентов с высоким риском рецидива; - рецидивы орофарингеального кандидоза и кандидоза пищевода у ВИЧ-инфицированных пациентов с высоким риском рецидива; - для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза 4 или более эпизодов в год ; - для профилактики кандидозных инфекций у пациентов с продолжительной нейтропенией таких как пациенты с гемобластозами проходящие химиотерапию или пациенты проходящие трансплантацию гемопоэтических стволовых клеток. Флуконазол показан для лечения следующих заболеваний у детей: - слизистый кандидоз орофарингеальный кандидоз и кандидоз пищевода ; - инвазивный кандидоз; Флуконазол показан для профилактики следующих заболеваний у детей: - кандидозные инфекции у пациентов с ослабленной иммунной системой. Флуконазол можно применять в качестве поддерживающей терапии для предотвращения рецидива криптококкового менингита у детей с высоким риском рецидива. Применение при беременности и кормлении грудью Адекватных и контролируемых исследований применения флуконазола у беременных женщин не проводилось.
Во время беременности применения флуконазола следует избегать за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций когда ожидаемая польза лечения для матери превышает возможный риск для плода. Необходимо рассмотреть эффективные методы контрацепции у женщин детородного возраста в течение всего периода лечения и приблизительно в течение недели 5-6 периодов полувыведения после принятия последней дозы препарата см. Сообщалось о случаях самопроизвольного аборта и развития врожденных аномалий у младенцев чьи матери получали флуконазол в дозе 150 мг однократно или повторно в первом триместре беременности. Описаны случаи множественных врожденных пороков у новорожденных матери которых на протяжении большей части или всего первого триместра получали терапию флуконазолом в высокой дозе 400-800 мг в сутки.
Были отмечены следующие нарушения развития: брахицефалия нарушение развития лицевой части черепа нарушение формирования свода черепа волчья пасть искривление бедренных костей истончение и удлинение ребер артрогрипоз и врожденные пороки сердца. Флуконазол обнаруживается в грудном молоке в концентрациях близких к плазменным см. Период полувыведения препарата из грудного молока приблизительно равен периоду полувыведения из плазмы - 30 часов. Кормление грудью можно продолжить после приема однократной дозы флуконазола в 150 мг.
Не рекомендуется кормить грудью после многократного приема или приема высокой дозы флуконазола. При принятии решения о назначении препарата на фоне грудного вскармливания следует принимать во внимание следующие факторы: пользу грудного вскармливания для здоровья и развития младенца совместно с клиническими показаниями для назначения препарата и возможность развития любых потенциальных побочных эффектов у младенца или влияние сопутствующей патологии матери на здоровье младенца. Побочные действия Критерии оценки частоты: очень часто? Переносимость флуконазола обычно хорошая.
В клинических и постмаркетинговых исследованиях флуконазола отмечали следующие побочные реакции: Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, судороги, изменение вкуса, парестезия бессонница сонливость; редко - тремор. Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе диарея тошнота рвота; нечасто - сухость слизистой оболочки полости рта метеоризм диспепсия, запор. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение сывороточной активности аминотрансфераз аланинаминотрансферазы АЛТ и аспартатаминотрансферазы ACT щелочной фосфатазы; нечасто - повышение концентрации билирубина холестаз желтуха; редко - гепатоцеллюлярный некроз, гепатит, гепатотоксичность в некоторых случаях с летальным исходом нарушение функции печени гепатоцеллюлярное повреждение. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь; нечасто - кожный зуд крапивница повышенное потоотделение лекарственная сыпь включая стойкую лекарственную сыпь ; редко - алопеция, эксфолиативные поражения кожи, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз острый генерализованный экзантематозный пустулез отек лица; частота неизвестна - лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой DRESS-синдром.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко - анафилаксия включая ангионевротический отек. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - анемия лейкопения включая нейтропению и агранулоцитоз тромбоцитопения. Нарушения со стороны сердца: редко - увеличение интервала QT на ЭКГ аритмия желудочковая тахисистолическая типа "пируэт" torsade de pointes см. Нарушения со стороны метаболизма и питания: редко - повышение концентрации холестерина и триглицеридов в плазме крови гипокалиемия.
Нарушения со стороны мышечной скелетной и соединительной ткани: нечасто - миалгия. Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто - слабость астения повышенная утомляемость лихорадка вертиго. У некоторых больных особенно с серьезными заболеваниями такими как СПИД или рак при лечении флуконазолом и сходными препаратами наблюдались изменения показателей крови функции почек и печени см. Взаимодействие Однократное или многократное применение флуконазола в дозе 50 мг не влияет на метаболизм феназона Антипирина при их одновременном применении.
Одновременное применение флуконазола со следующими препаратами противопоказано: Цизаприд: при одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца в том числе аритмия желудочковая тахисистолическая типа "пируэт" torsade de pointes. Применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз в сутки и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза в сутки приводит к выраженному увеличению плазменной концентрации цизаприда и увеличению интервала QT на ЭКГ. Одновременное применение цизаприда и флуконазола противопоказано. Терфенадин: при одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала QT.
Астемизол: одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими препаратами метаболизм которых осуществляется системой цитохрома Р450 может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. Повышенные концентрации астемизола в плазме крови могут приводить к удлинению интервала QT и в некоторых случаях к развитию аритмии желудочковой тахисистолической типа "пируэт" torsade de pointes. Одновременное применение астемизола и флуконазола противопоказано. Пимозид: несмотря на то что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivo одновременное применение флуконазола и пимозида может приводить к угнетению метаболизма пимозида.
В свою очередь повышение плазменных концентраций пимозида может приводить к удлинению интервала QT и в некоторых случаях к развитию аритмии желудочковой тахисистолической типа "пируэт" torsade de pointes. Одновременное применение пимозида и флуконазола противопоказано.
Может потребоваться корректировка дозировки алфентанила. Одновременный прием флуконазола с амиодароном может увеличить удлинение интервала QT. Следует проявлять осторожность, если необходимо одновременное применение флуконазола и амиодарона, особенно при высокой дозе флуконазола 800 мг. Амитриптилин, нортриптилин. Флуконазол усиливает действие амитриптилина и нортриптилина.
Амфотерицин B. Одновременное введение флуконазола и амфотерицина B инфицированным здоровым мышам и мышам с подавленным иммунитетом показало небольшой аддитивный противогрибковый эффект при системной инфекции Candida albicans, отсутствие взаимодействия при внутричерепной инфекции, вызванной Cryptococcus neoformans, и антагонизм этих двух ЛС при системной инфекции, вызванной A. Клиническая значимость этих результатов неизвестна. Одновременное применение флуконазола и астемизола может снизить клиренс астемизола и привести к удлинению интервала QT и редким случаям развития torsade de pointes. Одновременное применение флуконазола и астемизола противопоказано. В открытом рандомизированном трехфакторном перекрестном исследовании с участием 18 здоровых субъектов оценивалось влияние однократной пероральной дозы азитромицина 1200 мг на фармакокинетику однократной пероральной дозы флуконазола 800 мг, а также влияние флуконазола на фармакокинетику азитромицина. Значимого ФКВ флуконазола и азитромицина не выявлено.
Существует риск развития побочных действий карбамазепина. Может потребоваться корректировка дозы карбамазепина в зависимости от результатов измерения концентрации или эффекта. Совместное применение циклофосфамида и флуконазола приводит к увеличению уровня сывороточного билирубина и креатинина. Данное сочетание можно использовать, принимая во внимание повышенный риск увеличения уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови. Сообщалось об одном смертельном случае возможного взаимодействия фентанила и флуконазола. По мнению автора сообщения, пациент умер от отравления фентанилом. Кроме того, в рандомизированном перекрестном исследовании с 12 здоровыми добровольцами было показано, что флуконазол значительно задерживает выведение фентанила.
Повышенная концентрация фентанила может привести к угнетению дыхания. Флуконазол может повышать концентрацию галофантрина в плазме из-за ингибирующего действия на CYP3A4. При необходимости сопутствующей терапии следует наблюдать за состоянием пациента на предмет симптомов миопатии и рабдомиолиза, а также контролировать концентрацию креатининкиназы. Умеренные ингибиторы CYP3A4, такие как флуконазол, могут повышать концентрацию ибрутиниба в плазме крови и увеличивать риск развития побочных реакций, связанных с ибрутинибом. При одновременном применении ибрутиниба и флуконазола следует уменьшить дозу ибрутиниба, как указано в инструкции по его применению, и состояние пациента следует часто контролировать на предмет развития любых побочных реакций, связанных с применением ибрутиниба. Флуконазол ингибирует метаболизм лозартана до его активного метаболита E-3174 , который отвечает за большую часть антагонизма к рецепторам ангиотензина II, возникающего во время лечения лозартаном. Пациентам следует постоянно контролировать АД.
Флуконазол может повышать концентрацию метадона в сыворотке крови. Может потребоваться корректировка дозировки метадона. Хотя флуконазол специально не изучался, он может увеличивать системное воздействие других НПВС, которые метаболизируются CYP2C9 например, напроксен, лорноксикам, мелоксикам, диклофенак. Рекомендуется частый мониторинг побочных эффектов и токсичности, связанных с применением НПВС.
Не обладает антиандрогенной активностью. Активен при оппортунистических микозах, в т. Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;— кандидоз слизистых оболочек, в том числе полости рта и глотки в т. Поскольку концентрация флуконазола в грудном молоке и в плазме одинакова, применять препарат в период лактации противопоказано. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите курс лечения должен быть не менее 6-8 недель.
Не рекомендуется использовать следующие лекарственные средства: Галофантрин: флуконазол может увеличивать концентрацию галофантрина в плазме крови в связи с ингибированием изофермента CYP3A4.
Возможно развитие аритмии желудочковой тахисистолического типа "пируэт" torsade de pointes при одновременном применении с флуконазолом как и с другими противогрибковыми препаратами азолового ряда поэтому совместное применение их не рекомендуется. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с флуконазолом: Амиодарон: применение амиодарона ассоциировалось с удлинением интервала ОТ. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении флуконазола и амиодарона. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у пациентов получающих одновременно диуретики однако врачу следует это учитывать. У пациентов одновременно принимающих рифампицин необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола. Флуконазол также является ингибитором изофермента CYP2C19. Кроме того помимо перечисленных далее эффектов существует риск повышения в плазме крови концентрации и других лекарственных средств метаболизируемых изоферментами CYP2C9 CYP2C19 и CYP3A4 при одновременном применении с флуконазолом. В связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении перечисленных препаратов а при необходимости подобных комбинаций пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Следует учитывать что ингибирующий эффект флуконазола сохраняется в течение 4-5 дней после отмены препарата в связи с длительным периодом полувыведения. Алфентанил: отмечается уменьшение клиренса и объема распределения увеличение периода полувыведения алфентанила.
Возможно это связано с ингибированием изофермента CYP3A4 флуконазолом. Может потребоваться коррекция дозы алфентанила. Амитриптилин нортриптилин: увеличение эффекта. Амфотерицин В: в исследованиях на мышах в том числе с иммуносупрессией были отмечены следующие результаты: небольшой аддитивный противогрибковый эффект при системной инфекции вызванной С. Клиническое значение данных результатов не ясно. У пациентов получающих антикоагулянты кумаринового и индандионового ряда и флуконазол необходимо постоянно контролировать протромбиновое время в период терапии и в течение 8 дней после одновременного применения. Также следует оценить целесообразность коррекции дозы данных антикоагулянтов. Азитромицин: при одновременном применении внутрь флуконазола в однократной дозе 800 мг с азитромицином в однократной дозе 1200 мг выраженного фармакокинетического взаимодействия между обоими препаратами не установлено. Бензодиазепины короткого действия : после приема внутрь мидазолама флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь чем при его применении внутривенно. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов принимающих флуконазол следует наблюдать с целью оценки целесообразности соответствующего снижения дозы бензодиазепина.
Может понадобиться коррекция дозы триазолама. Необходимо учитывать риск развития токсичности карбамазепина. Блокаторы кальциевых каналов: некоторые антагонисты кальциевых каналов нифедипин исрадипин амлодипин верапамил и фелодипин метаболизируются изоферментом CYP3A4. Флуконазол увеличивает системную экспозицию антагонистов кальциевых каналов. Рекомендован контроль развития побочных эффектов. Из-за риска повышенного выделения невирапина при сопутствующем применении лекарственных препаратов необходимы некоторые предосторожности и тщательное наблюдение за пациентами. При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови. Циклофосфамид: при одновременном применении циклофосфамида и флуконазола отмечается увеличение сывороточных концентраций билирубина и креатинина. Данная комбинация допустима с учетом риска увеличения концентраций билирубина и креатинина. Фентанил: имеется сообщение об одном летальном исходе возможно связанном с одновременным применением фентанила и флуконазола.
Предполагается что нарушения связаны с интоксикацией фентанилом.
Флуконазол Вертекс: инструкция и отзывы
Флуконазол-Вертекс капсулы 150 мг, 4 шт. Производитель: Вертекс, Россия Срок годности: Длинный срок Все формы Флуконазол pПроизводитель Вертекс, РоссияpСостав флуконазол 150 мг вспомогательные вещества: лактоза моногидрат; крахмал прежелатинизированный; диоксид кремния коллоидный безводный; магния стеарат; натрия лаурилсульфат состав оболочки капсулы для 50 мг: титана диоксид Е-171; краситель «Сансет» желтый Е-110; желатин состав оболочки капсулы для 150 мг: титана диоксид Е-171; краситель «Сансет» желтый T-110; краситель «Понсо-4R» Е-124; желатинpФармакологическое действие Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию. Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека. Не обладает антиандрогенной активностью.
В случае передозировки адекватный эффект может дать симптоматическое лечение в том числе поддерживающие меры и промывание желудка. Флуконазол выводится в основном через почки, поэтому формированный диурез, вероятно, может ускорить выведение препарата. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Однократное или многократное применение флуконазола в дозе 50 мг не влияет на метаболизм феназона Антипирина при их одновременном применении. Одновременное применение флуконазола со следующими препаратами противопоказано: Цизаприд : при одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца, в том числе аритмия желудочковая тахисистолическая типа «пируэт» torsade de pointes. Применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз в сутки и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза в сутки приводит к выраженному увеличению плазменной концентрации цизаприда и увеличению интервала QT на ЭКГ.
Одновременное применение цизаприда и флуконазола противопоказано. Терфенадин : при одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфенадина возможно возникновение серьёзных аритмий в результате увеличения интервала QT. Астемизол : одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется системой цитохрома P450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. Повышенные концентрации астемизола в плазме крови могут приводить к удлинению интервала QT и в некоторых случаях к развитию аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» torsade de pointes. Одновременное применение астемизола и флуконазола противопоказано. Пимозид : несмотря на то, что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivo, одновременное применение флуконазола и пимозида может приводить к угнетению метаболизма пимозида. В свою очередь, повышение плазменных концентраций пимозида может приводить к удлинению интервала QT и в некоторых случаях к развитию аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» torsade de pointes. Одновременное применение пимозида и флуконазола противопоказано. Хинидин: несмотря на то, что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivo, одновременное применение флуконазола и хинидина может также приводить к угнетению метаболизма хинидина.
Применение хинидина связано с удлинением интервала QT и в некоторых случаях с развитием аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» torsade de pointes. Одновременное применение хинидина и флуконазола противопоказано. Эритромицин : одновременное применение флуконазола и эритромицина потенциально приводит к повышенному риску развития кардиотоксичности удлинение интервала QT, torsade de pointes и, вследствие этого, к внезапной сердечной смерти. Одновременное применение флуконазола и эритромицина противопоказано. Не рекомендуется использовать следующие лекарственные средства: Галофантрин : флуконазол может увеличивать концентрацию галофантрина в плазме крови в связи с ингибированием изофермента CYP3A4. Возможно развитие аритмии желудочковой тахисистолического типа «пируэт» torsade de pointes при одновременном применении с флуконазолом , как и с другими противогрибковыми препаратами азолового ряда, поэтому совместное применение их не рекомендуется. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с флуконазолом: Амиодарон : применение амиодарона ассоциировалось с удлинением интервала ОТ. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении флуконазола и амиодарона. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у пациентов, получающих одновременно диуретики, однако врачу следует это учитывать.
У пациентов, одновременно принимающих рифампицин , необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола. Флуконазол также является ингибитором изофермента CYP2C19. Кроме того, помимо перечисленных далее эффектов, существует риск повышения в плазме крови концентрации и других лекарственных средств, метаболизируемых изоферментами CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4 при одновременном применении с флуконазолом. В связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении перечисленных препаратов, а при необходимости подобных комбинаций пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Следует учитывать, что ингибирующий эффект флуконазола сохраняется в течение 4—5 дней после отмены препарата в связи с длительным периодом полувыведения. Алфентанил : отмечается уменьшение клиренса и объёма распределения, увеличение периода полувыведения алфентанила. Возможно, это связано с ингибированием изофермента CYP3A4 флуконазолом. Может потребоваться коррекция дозы алфентанила. Амитриптилин, нортриптилин: увеличение эффекта.
Амфотерицин B : в исследованиях на мышах в том числе, с иммуносупрессией были отмечены следующие результаты: небольшой аддитивный противогрибковый эффект при системной инфекции, вызванной С. Клиническое значение данных результатов не ясно. У пациентов, получающих антикоагулянты кумаринового и индандионового ряда и флуконазол , необходимо постоянно контролировать протромбиновое время в период терапии и в течение 8 дней после одновременного применения. Также следует оценить целесообразность коррекции дозы данных антикоагулянтов.
Совместное применение Флуконазола и пероральных гипогликемических средств у больных диабетом допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии. Одновременное применение Флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов нужно мониторировать концентрацию фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания уровня препарата в пределах терапевтического интервала. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу Флуконазола целесообразно увеличить.
Больные, которые получают высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина, так как прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы. При одновременном применении флуконазола с терфенадином и цизапридом описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии torsades de points. Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождавшемся повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении Флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол. У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина, наблюдается увеличение концентрации зидовудина, которое вызвано снижением превращения последнего в его главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных эффектов зидовудина. Повышает концентрацию такролимуса, в связи с чем возрастает риск нефротоксического действия. Способ применения и дозы Внутрь.
Взрослым и детям старше 15 лет массой тела более 50 кг при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг 8 капс. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите курс лечения должен быть не менее 6—8 нед. Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом, после завершения полного курса первичной терапии, флуконазол назначают в дозе 200 мг 4 капс. При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях в первые сутки доза составляет 400 мг 8 капс. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг 8 капс. Длительность терапии зависит от клинической эффективности. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.
Фенитоин: одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина. В случае необходимости одновременного применения обоих препаратов следует контролировать концентрацию фенитоина и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке крови.
Ивакафтор: при одновременном применении с ивакафтором, стимулятором муковисцидозного регулятора трансмембранной проводимости СFТR , наблюдалось увеличение экспозиции ивакафтора в 3 раза и экспозиции гидроксиметил-ивакафтора М1 в 1,9 раза. Пациентам, одновременно принимающим умеренные ингибиторы изофермента СYРЗА, такие как флуконазол и эритромицин, рекомендуется снижение дозы ивакафтора до 150 мг один раз в сутки. Преднизон: имеется сообщение о развитии острой недостаточности коры надпочечников у пациента после трансплантации печени на фоне отмены флуконазола после трехмесячного курса терапии. Предположительно, прекращение терапии флуконазолом вызвало повышение активности изофермента CYP3A4, что привело к увеличенному метаболизму преднизона. Пациенты, получающие комбинированную терапию преднизоном и флуконазолом, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением при отмене приема флуконазола с целью оценки состояния коры надпочечников. При одновременном применении флуконазола и рифамбутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать пациентов, одновременно получающих рифабутин и флуконазол. Может понадобиться коррекция дозы саквинавира. Сиролимус: при одновременном применении наблюдается увеличение концентрации сиролимуса в плазме крови, связанное, вероятно, с ингибированием изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина.
Препараты сульфонилмочевины: флуконазол при одновременном применении приводит к увеличению периода полувыведения пероральных препаратов сульфонилмочевины хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида. Пациентам с сахарным диабетом можно назначать совместное применение флуконазола и пероральных препаратов сульфонилмочевины, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии, кроме того, необходим регулярный контроль глюкозы крови и, при необходимости, коррекция дозы препаратов сульфонилмочевины. Такролимус: одновременное применение флуконазола и такролимуса внутрь приводит к повышению сывороточных концентраций последнего в 5 раз за счет ингибирования метаболизма такролимуса, происходящего в кишечнике посредством изофермента СУРЗА4. Значительных изменений фармакокинетики препаратов не отмечено при применении такролимуса внутривенно. Описаны случаи нефротоксичности. Пациентов, одновременно принимающих такролимус внутрь и флуконазол, следует тщательно наблюдать. Дозу такролимуса следует корректировать в зависимости от степени повышения его концентрации в крови. При назначении флуконазола пациентам, принимающим теофиллин в высоких дозах, или пациентам с повышенным риском развития токсического действия теофиллина, следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответствующим образом. Тофацитиниб: экспозиция тофацитиниба увеличивается при его совместном применении с препаратами, которые являются одновременно умеренными ингибиторами изоферментов СYРЗА4 и СYР2С19 например, флуконазол.
Возможно, может понадобиться коррекция дозы тофацитиниба. Алкалоид барвинка: несмотря на отсутствие целенаправленных исследований, предполагается, что флуконазол может увеличивать концентрацию алкалоидов барвинка например, винкристина и винбластина в плазме крови и, таким образом, приводить к нейротоксичности, что, возможно, может быть связано с угнетением изофермента СYРЗА4. Витамин А: имеется сообщение об одном случае развития нежелательной реакции со стороны центральной нервной системы ЦНС в виде псевдоопухоли мозга при одновременном применении полностью трансретиноевой кислоты и флуконазола, которые исчезли после отмены флуконазола. Применение данной комбинации возможно, но следует помнить о возможности возникновения нежелательных реакций со стороны ЦНС. Пациентов, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина. Одновременное применение вориконазола и флуконазола не рекомендуется. Исследования взаимодействия пероральных форм флуконазола при его одновременном приеме с пищей, циметидином, антацидами, а также после тотального облучения тела для подготовки к пересадке костного мозга показали, что эти факторы не оказывают клинически значимого влияния на всасывание флуконазола. Перечисленные взаимодействия установлены при многократном применении флуконазола, взаимодействия с лекарственными средствами в результате однократного приема флуконазола не известны. Врачам следует учитывать, что взаимодействие с другими лекарственными средствами специально не изучалось, но оно возможно.
Особые указания Сообщалось о случаях суперинфекции, вызванной отличными от Candida albicans штаммами Candida, которые часто обладают природной резистентностью к флуконазолу например, Candida krusei. В подобных случаях может потребоваться альтернативная противогрибковая терапия. В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в том числе с летальным исходом, главным образом, с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с применением флуконазола, не отмечено их явной зависимости от общей суточной дозы препарата, длительности терапии, пола и возраста пациента. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым, признаки его исчезали после прекращения терапии. Пациентов, у которых во время лечения препаратом нарушаются показатели функции печени, необходимо наблюдать с целью выявления признаков более серьезного поражения печени. При появлении клинических признаков или симптомов поражения печени, которые могут быть связаны с применением флуконазола, препарат следует отменить. Как и при применении других азолов, флуконазол в редких случаях может вызывать анафилактические реакции. Во время лечения флуконазолом у пациентов в редких случаях развивались эксфолиативные поражения кожи, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у пациента во время лечения поверхностной грибковой инфекции сыпи, которую можно связать с применением флуконазола, препарат следует отменить. При появлении сыпи у пациентов с инвазивными или системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить препарат при появлении буллезных поражений или многоформной экссудативной эритемы. Флуконазол вызывает увеличение интервала QT посредством ингибирования тока калиевых каналов внутреннего выпрямления. Увеличение интервала QT, вызванное другими лекарственными препаратами такими как амиодарон , может быть усилено ингибиторами изофермента 3А4 цитохрома Р450 CYP. При применении флуконазола увеличение интервала QT и мерцание или трепетание желудочков отмечали очень редко у пациентов с тяжелыми заболеваниями с множественными факторами риска, такими как органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия. Повышенный риск развития угрожающей жизни желудочковой аритмии и полиморфной желудочковой тахикардии может возникнуть у пациентов с гипокалиемией и прогрессирующей сердечной недостаточностью. Поэтому таким пациентам с потенциально проаритмическими состояниями применять флуконазол следует с осторожностью. Пациентам с заболеваниями печени, сердца и почек перед применением препарата рекомендуется проконсультироваться с врачом.
При применении флуконазола в дозе 150мг по поводу вагинального кандидоза пациенты должны быть предупреждены, что улучшение симптомов обычно наблюдается через 24 часа, но для их полного исчезновения иногда требуется несколько дней. При сохранении симптомов в течение нескольких дней следует обратиться к врачу. Доказательства эффективности флуконазола при лечении других видов эндемичных микозов, таких как паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз ограничены, что не позволяет определить конкретные рекомендации по дозированию. Флуконазол также является ингибитором изофермента CYP2C19. Сообщалось о развитии недостаточности коры надпочечников у пациентов, получающих терапию другими азолами например, кетоконазолом. У пациентов, получающих флуконазол, наблюдались обратимые случаи недостаточности коры надпочечников. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами: опыт применения флуконазола свидетельствует о том, что нарушение способности управлять транспортными средствами и механизмами, связанное с применением препарата, маловероятно. Однако в случае возникновения у пациента головокружения, сонливости и судорог во время приема препарата следует отказаться от занятий потенциально опасными видами деятельности. Анатомо-терапевтическая-химическая группа.
Флуконазол Вертекс: инструкция и отзывы
Показания к применению Флуконазол-Вертекс, капсулы 150 мг, 4 шт. Поскольку концентрация флуконазола в грудном молоке и в плазме одинакова, применять препарат в период лактации ендации по применению Внутрь. Вертекс в наших аптеках в Москва Флуконазол капсулы 150 мг 2 шт. Вертекс по цене 59₽ в интернет-аптеке «» Доставка со склада в Москва от 1-го дня. Флуконазол капсулы 150мг №1 Вертекс в Москве в аптеках Столички по цене от 31 рублей. Цены на Флуконазол-вертекс 150мг 2 шт. капсулы в аптеках Москвы. совсем недорогое и довольно популярное.
Список аналогов
- Флуконазол-Вертекс — эффективность препарата, описание и состав
- Флуконазол-ВЕРТЕКС (Флуконазол)
- Действующее вещество:
- Флуконазол Вертекс (капс. 150мг №2)
- Флуконазол вертекс
- Противогрибковое средство Вертекс Флуконазол
Флуконазол : инструкция по применению
При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами, пациентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью оценки целесообразности соответствующего снижения дозы бензодиазепина. Может понадобиться коррекция дозы триазолама. Необходимо учитывать риск развития токсичности карбамазепина. Блокаторы кальциевых каналов: некоторые антагонисты кальциевых каналов нифедипин, исрадипин, амлодипин, верапамил и фелодипин метаболизируются изоферментом CYP3A4. Флуконазол увеличивает системную экспозицию антагонистов кальциевых каналов. Рекомендован контроль развития побочных эффектов.
Из-за риска повышенного выделения невирапина при сопутствующем применении лекарственных препаратов необходимы некоторые предосторожности и тщательное наблюдение за пациентами. При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови. Циклофосфамид: при одновременном применении циклофосфамида и флуконазола отмечается увеличение сывороточных концентраций билирубина и креатинина. Данная комбинация допустима с учетом риска увеличения концентраций билирубина и креатинина. Фентанил: имеется сообщение об одном летальном исходе, возможно, связанном с одновременным применением фентанила и флуконазола.
Предполагается, что нарушения связаны с интоксикацией фентанилом. Было показано, что флуконазол значительно удлиняет время выведения фентанила. Следует учитывать, что повышение концентрации фентанила может привести к угнетению дыхательной функции. В случае необходимости одновременной терапии указанными препаратами следует наблюдать пациентов с целью выявления симптомов миопатии и рабдомиолиза. Необходимо контролировать концентрацию креатининкиназы.
В случае значительного увеличения концентрации креатининкиназы, или если диагностируется, или имеется подозрение на развитие миопатии, или рабдомиолиза, терапию ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы следует прекратить. Лозартан: флуконазол угнетает метаболизм лозартана до его активного метаболита Е-3174 , который отвечает за большую часть эффектов, связанных с антагонизмом ангиотензин-II рецепторов. Необходим регулярный контроль артериального давления. Метадон: флуконазол может увеличивать плазменную концентрацию метадона. Может понадобиться коррекция дозы метадона.
В данной комбинации возможно снижение дозы целекоксиба вдвое. Несмотря на отсутствие целенаправленных исследований, флуконазол может увеличивать системную экспозицию других НПВП, метаболизируемых изоферментом CYP2C9 например, напроксен, лорноксикам, мелоксикам, диклофенак. Может понадобиться коррекция дозы НПВП. При одновременном применении НПВП и флуконазола пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением с целью выявления и контроля нежелательных явлений и проявления токсичности, связанных с НПВП. Олапариб: умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как флуконазол, повышают концентрацию олапариба в плазме крови.
Их одновременное применение не рекомендовано. Если невозможно избежать одновременного применения, необходимо сократить дозу олапариба до 200 мг два раза в сутки. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального противозачаточного средства. Фенитоин: одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина. В случае необходимости одновременного применения обоих препаратов следует контролировать концентрацию фенитоина и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке крови.
Ивакафтор: при одновременном применении с ивакафтором, стимулятором муковисцидозного регулятора трансмембранной проводимости CFTR , наблюдалось увеличение экспозиции ивакафтора в 3 раза и экспозиции гидроксиметил-ивакафтора M1 в 1,9 раза. Пациентам, одновременно принимающим умеренные ингибиторы изофермента CYP3A, такие как флуконазол и эритромицин, рекомендуется снижение дозы ивакафтора до 150 мг один раз в сутки. Преднизон: имеется сообщение о развитии острой недостаточности коры надпочечников у пациента после трансплантации печени на фоне отмены приема флуконазола после трехмесячного курса терапии. Предположительно, прекращение терапии флуконазолом вызвало повышение активности изофермента CYP3A4, что привело к увеличенному метаболизму преднизона. Пациенты, получающие комбинированную терапию преднизоном и флуконазолом, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением при отмене приема флуконазола с целью оценки состояния коры надпочечников.
При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Пациентов, одновременно получающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать. Может понадобиться коррекция дозы саквинавира. Сиролимус: повышение концентрации сиролимуса в плазме крови, предположительно в связи с ингибированием метаболизма сиролимуса через угнетение изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина.
У больных сахарным диабетом можно одновременно назначать флуконазол и производные сульфонилмочевины, однако необходимо принимать во внимание возможный риск развития гипогликемии. Необходимо соответствующим образом повышать дозу флуконазола при их одновременном использовании. В связи с этим рекомендуется проведение мониторинга концентрации циклоспорина у пациентов, одновременно получающих циклоспорин и флуконазол. В связи с этим рекомендуется проведение мониторинга концентрации теофиллина у пациентов, одновременно получающих теофиллин и флуконазол. При одновременном назначении этих препаратов с флуконазолом, их доза должна быть соответственно снижена.
Необходимо наблюдение за пациентами, одновременно получающими оба эти препарата, так как в этом случае может повышаться частота побочных эффектов зидовудина. Флуконазол повышает сывороточные концентрации фенитоина. При одновременном назначении необходимо контролировать дозы фенитоина и соответственно корректировать их. Врачам следует учитывать, что взаимодействие с другими лекарственными средствами специально не изучалось, но оно возможно. Особые указания Лечение можно начинать при отсутствии результатов посева или других лабораторных анализов, но при их наличии рекомендуется соответствующая коррекция фунгицидной терапии. Поскольку флуконазол выводится преимущественно почками, следует соблюдать осторожность у пациентов с почечной недостаточностью. При длительном лечении флуконазолом, дозирование должно осуществляться с учетом КК. Следует соблюдать осторожность при назначении флуконазола больным с нарушенной функцией печени. Во время лечения необходимо регулярно мониторировать активность «печеночных» ферментов и проводить наблюдение за пациентом с целью выявления возможных токсических эффектов.
При повышении активности «печеночных» ферментов врач должен взвесить пользу, приносимую проводимой терапией, и риск развития тяжелого поражения печени. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно обратимо: симптомы исчезают после прекращения терапии. Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь, и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат следует отменить. Необходимо контролировать протромбиновое время у пациентов, одновременно получающих флуконазол и антикоагулянты кумаринового ряда. Лечение необходимо продолжать до появления клинико-микробиологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам. Входящий в состав препарата краситель азорубин может вызвать аллергическую реакцию, в т. Аллергические реакции чаще встречаются у пациентов с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты.
Влияние на способность к управлению автомобилем или другими механическими средствами: опыт применения флуконазола свидетельствует о том, что нарушение способности управлять автомобилем и механизмами, связанное с применением препарата, маловероятно. Форма выпуска Капсулы по 50 мг и 150 мг. Дозировка 50 мг. Одна контурная ячейковая упаковка или одна банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. Дозировка 150 мг.
Пациентов, одновременно получающих рифабутин и флуконазол , необходимо тщательно наблюдать.
Может понадобиться коррекция дозы саквинавира. Сиролимус : повышение концентрации сиролимуса в плазме крови, предположительно в связи с ингибированием метаболизма сиролимуса через угнетение изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. Препараты сульфонилмочевины: флуконазол при одновременном применении приводит к увеличению периода полувыведения пероральных препаратов сульфонилмочевины хлорпропамида, глибенкламида , глипизида и толбутамида. Пациентам с сахарным диабетом можно назначать совместное применение флуконазола и пероральных препаратов сульфонилмочевины, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии, кроме того, необходим регулярный контроль глюкозы крови и, при необходимости, коррекция дозы препаратов сульфонилмочевины. Такролимус: одновременное применение флуконазола и такролимуса внутрь приводит к повышению сывороточных концентраций последнего в 5 раз за счёт ингибирования метаболизма такролимуса , происходящего в кишечнике посредством изофермента CYP3A4. Значительных изменений фармакокинетики препаратов не отмечено при применении такролимуса внутривенно.
Описаны случаи нефротоксичности. Пациентов, одновременно принимающих такролимус внутрь и флуконазол, следует тщательно наблюдать. Дозу такролимуса следует корректировать в зависимости от степени повышения его концентрации в крови. При назначении флуконазола пациентам, принимающим теофиллин в высоких дозах, или пациентам с повышенным риском развития токсического действия теофиллина, следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответствующим образом. Тофацитиниб: экспозиция тофацитиниба увеличивается при его совместном применении с препаратами, которые являются одновременно умеренными ингибиторами изоферментов CYP3A4 и CYP2C19 например, флуконазол. Возможно, может понадобиться коррекция дозы тофацитиниба.
Алкалоиды барвинка: несмотря на отсутствие целенаправленных исследований, предполагается, что флуконазол может увеличивать концентрацию алкалоидов барвинка например, винкристина и винбластина в плазме крови и, таким образом, приводить к нейротоксичности, что, возможно, может быть связано с угнетением изофермента CYP3A4. Витамин A: имеется сообщение об одном случае развития нежелательной реакции со стороны центральной нервной системы ЦНС в виде псевдоопухоли мозга при одновременном применении полностью трансретиноевой кислоты и флуконазола , которые исчезли после отмены флуконазола. Применение данной комбинации возможно, но следует помнить о возможности возникновения нежелательных реакций со стороны ЦНС. Данный эффект, вероятно, обусловлен снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. Пациентов, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина. Одновременное применение вориконазола и флуконазола не рекомендуется.
Исследования взаимодействия пероральных форм флуконазола при его одновременном приёме с пищей, циметидином , антацидами, а также после тотального облучения тела для подготовки к пересадке костного мозга показали, что эти факторы не оказывают клинически значимого влияния на всасывание флуконазола. Перечисленные взаимодействия установлены при многократном применении флуконазола, взаимодействия с лекарственными средствами в результате однократного приёма флуконазола не известны. Врачам следует учитывать, что взаимодействие с другими лекарственными средствами специально не изучалось, но оно возможно. Особые указания Сообщалось о случаях суперинфекции, вызванной отличными от Candida albicans штаммами Candida, которые часто обладают природной резистентностью к флуконазолу например, Candida krusei. В подобных случаях может потребоваться альтернативная противогрибковая терапия. Во время беременности применения флуконазола следует избегать, за исключением случаев тяжёлых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения для матери превышает возможный риск для плода.
Необходимо рассмотреть эффективные методы контрацепции у женщин детородного возраста в течение всего периода лечения и приблизительно в течение недели 5—6 периодов полувыведения после принятия последней дозы препарата см. В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в том числе с летальным исходом, главным образом, с серьёзными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с применением флуконазола , не отмечено их явной зависимости от общей суточной дозы препарата, длительности терапии, пола и возраста пациента. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым, признаки его исчезали после прекращения терапии. Пациентов, у которых во время лечения препаратом нарушаются показатели функции печени, необходимо наблюдать с целью выявления признаков более серьёзного поражения печени. При появлении клинических признаков или симптомов поражения печени, которые могут быть связаны с применением флуконазола, препарат следует отменить.
Как и при применении других азолов, флуконазол в редких случаях может вызывать анафилактические реакции. Во время лечения флуконазолом у пациентов в редких случаях развивались эксфолиативные поражения кожи, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Больные СПИДом более склонны к развитию тяжёлых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у пациента во время лечения поверхностной грибковой инфекции сыпи, которую можно связать с применением флуконазола, препарат следует отменить. При появлении сыпи у пациентов с инвазивными или системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить препарат при появлении буллёзных поражений или многоформной экссудативной эритемы.
Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождавшемся повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении Флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол.
У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина, наблюдается увеличение концентрации зидовудина, которое вызвано снижением превращения последнего в его главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных эффектов зидовудина. Повышает концентрацию такролимуса, в связи с чем возрастает риск нефротоксического действия. Способ применения и дозы Внутрь. Взрослым и детям старше 15 лет массой тела более 50 кг при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг 8 капс. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите курс лечения должен быть не менее 6—8 нед. Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом, после завершения полного курса первичной терапии, флуконазол назначают в дозе 200 мг 4 капс. При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях в первые сутки доза составляет 400 мг 8 капс. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг 8 капс.
Длительность терапии зависит от клинической эффективности. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии — по 150 мг 1 раз в неделю. При атрофическом пероральном кандидозе, связанном с ношением зубных протезов, — 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими ЛС для обработки протеза. При других локализациях кандидоза за исключением генитального , например при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т. При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально, она варьирует от 4 до 12 мес.