Цитиколин (1000 мг/4 мл) форма: Раствор для внутривенного и внутримышечного введения. ЦИТИКОЛИН-САНТО® (Цитиколин) 1000мг/4мл №5 в пачке, раствор для инъекций. Цитиколин: новое об известном Текст научной статьи по специальности «Фундаментальная медицина».
ЦИТИКОЛИН раствор
Пережив острую фазу мозгового удара, организм человека начинает постепенно восстанавливать поврежденные участки. Однако этот процесс идет медленно. При обширных поражениях мозга он может и вовсе не завершиться полностью. К тому же всегда существует риск повторного инсульта с летальным исходом.
Дополнительное введение цитиколина помогает мозгу быстрее отстраивать поврежденные структуры и восстанавливать свои функции. Все лекарственные препараты с цитиколином в составе обладают ноотропными свойствами. Они улучшают питание головного мозга, уменьшают его отечность, ускоряют процесс восстановления погибших областей путем отстройки новых клеток.
Среди множества аналогов лекарство после инсульта Цераксон считается максимально эффективным, поскольку содержит цитиколин в наиболее чистом виде. Фармакокенетика препарата Цитиколин является природным для человеческого организма соединением. Он синтезируется в процессе метаболизма, а затем участвует в построении клеточных мембран.
При дополнительном введении препарата Цераксон после инсульта это соединение выполняет те же функции, что и «родной» цитиколин, изначально имеющийся в клетках. Увеличение его объема ускоряет процесс выздоровления после нарушения мозгового кровообращения. Цераксон производит следующее действие на организм: -участвует в выработке фосфолипидов для построения клеточных оболочек нейронов; -улучшает функции мембран; -способствует восстановлению утраченных объемов нервных клеток; -повышает проводимость нервных импульсов; -ускоряет процесс «отстройки» поврежденных в результате инсульта областей мозга; -препятствует чрезмерному образованию свободных радикалов; -способствует улучшению памяти, слуха, зрения.
Благодаря такому воздействию лекарства больной быстрее восстанавливается после перенесенного мозгового удара. Реабилитация его когнитивных и физических функций происходит в более сжатые сроки. В разы снижается риск повторного инсульта.
Способ введения препарата — внутривенный или пероральный — особого значения не имеет. Цераксон отлично усваивается организмом. Остатки цитиколина выводятся через легкие с выдыхаемым СО2 и через почки с мочой в течение 5—6 суток.
Благодаря стабилизирующей действия на мембрану нейронов цитиколин проявляет противоотечные свойства, которые способствуют уменьшению отека мозга. Экспериментальные исследования показали, что цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипаз А1, А2, С и D , уменьшает образование свободных радикалов, предотвращает разрушение мембранных систем и сохраняет антиоксидантные защитные системы, такие как глутатион. Цитиколин сохраняет запас энергии нейронов, ингибирует апоптоз и стимулирует синтез ацетилхолина. Экспериментально доказано, что цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное действие при фокальной ишемии головного мозга. Клинические исследования показали, что цитиколин достоверно увеличивает функциональное восстановление у пациентов с острым ишемическим нарушением мозгового кровообращения, совпадает с замедлением роста объема ишемического повреждения головного мозга по данным нейровизуализации. У пациентов с черепно-мозговой травмой цитиколин ускоряет восстановление и уменьшает продолжительность и интенсивность посттравматического синдрома. Цитиколин улучшает уровень внимания и сознания, когнитивные и неврологические расстройства, связанные с ишемией головного мозга, способствует уменьшению проявлений амнезии. После введения лекарственного средства наблюдается значительное повышение уровня холина в плазме крови. Препарат метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидина. После введения цитиколин широко распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина в цитидина нуклеотиды и нуклеиновые кислоты.
В головном мозге цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, интегрируясь в структуру фосфолипидной фракции. Во время выведения препарата с мочой выделяют две фазы: первая фаза - в течение 36 часов, в которой скорость выведения уменьшается быстро, и вторая фаза, в которой скорость выведения уменьшается гораздо медленнее. Такая же фазность наблюдается при выводе через дыхательные пути. Скорость вывода СО2 уменьшается быстро, примерно в течение 15 часов, после чего снижается гораздо медленнее. Клинические характеристики Инсульт, острая фаза нарушений мозгового кровообращения и лечение осложнений и последствий нарушений мозгового кровообращения черепно-мозговая травма и ее неврологические последствия; когнитивные нарушения и нарушения поведения вследствие хронических сосудистых и дегенеративных мозговых расстройств.
Цена варьирует от 452 до 920 рублей. Цена в среднем составляет от 1300 рублей. Цена в зависимости от формы выпуска, находится от 650 до 1750 рублей. Цена на препарат от 700 рублей, в зависимости от формы выпуска. Стоимость самого препарата «Цитиколин» зависит от производителя, формы выпуска и варьирует от 350 до 830 рублей.
Отзыв о препарате положительный среди пациентов и врачей.
Генерики цитиколина, представленные сегодня на украинском фармацевтическом рынке, по составу ВК не являются абсолютно тождественными оригиналу. Так, в таблетках оригинального цитиколина содержится шесть ВК, в одном из генериков — восемь, в другом — девять, при этом только два компонента являются общими с оригинальным препаратом. Известно, что, при соответствии свойств лекарственного препарата требованиям Государственной фармакопеи растворимость, стабильность при хранении, скорость высвобождения действующего вещества , чем меньше общая масса таблетки и количество входящих в ее состав вспомогательных веществ, тем более оптимальным следует считать состав такой лекарственной формы [19]. В состав оригинального раствора цитиколина для перорального применения в качестве консерванта входят пропиловый эфир параоксибензойной кислоты пищевая добавка с кодом E-216 и метиловый эфир парагидроксибензойной кислоты E-218 , не оказывающие вредного воздействия на здоровье человека и разрешенные к применению в Украине, ЕС и США. Вместо них в состав ВК одного из генериков входят натриевая соль параоксибензойной кислоты пропилового эфира E-217 и натриевая соль метилового эфира гидроксибензойной кислоты Е-219 [20]. Таким образом, оригинальный цитиколин и его генерики не идентичны по составу ВК.
Генерическим препаратам также разрешается отличаться от оригинальных технологией производства [10]. Соответствие технологии производства генериков международным стандартам качества подтверждается сертификатом GMP Good Manufacturing Practice — надлежащая производственная практика. Обычный контроль качества ЛП проводится путем выборочного исследования образцов продукции. В отличие от этого стандарт GMP характеризуется целостным подходом и оценивает как производство, так и лабораторную проверку продукции [21, 22]. Украина в настоящее время опережает другие постсоветские страны в вопросах внедрения стандартов GMP. С 2013 г. К настоящему моменту уже многие украинские производители ЛП сертифицированы по GMP, но при этом ряд принципиальных проблем в данной сфере все еще остается [23].
Биологическая эквивалентность предусматривает, что фармацевтически эквивалентные ЛП имеют сравнимую биодоступностъ — скорость и степень накопления ДВ в месте предполагаемого действия, что определяется по степени всасывания ДВ. Для оценки этого показателя необходимо с высокой степенью точности определять концентрацию ДВ в цельной крови, сыворотке и плазме. В случае цитиколина классическое исследование биоэквивалентности провести практически невозможно, поскольку он является природным соедине- нием, содержащимся в организме человека. Крайне сложно дифференцировать экзогенный и эндогенный цитиколин и определить их количество. Также было определено влияние приема цитиколина на плазменные уровни цитидина и холина у здоровых добровольцев, получавших препарат перорально или внутривенно [25]. После инфузии 3 г цитиколина в 500 мл физиологического раствора в течение 30 минут концентрации цитидина и холина в плазме достигали пика и оставались достоверно повышенными до 6 часов от начала инфузии. Эти исследования позволили утверждать, что цитиколин, назначаемый как перорально, так и внутривенно, превращается в два основных циркулирующих метаболита — цитидин и холин.
Также было установлено, что биодоступность при пероральном и парентеральном пути введения практически одинакова. Для генериков цитиколина подобные исследования не проводились ввиду их большой сложности и дороговизны. Следовательно, отсутствуют данные, которые могли бы фактически подтвердить биоэквивалентность оригинального препарата цитиколина и его воспроизведенных копий. Совсем недавно индийскими учеными предложен новый достаточно простой и не очень дорогой метод определения холина как метаболита цитиколина для исследований биоэквивалентности, но пока широкого применения на практике этот метод не получил [26, 27]. Терапевтическая эквивалентность — равная клиническая эффективность и безопасность лекарственных препаратов, содержащих одно и то же ДВ — устанавливается при проведении прямых сравнительных клинических исследований. В США и ЕС по результатам таких исследований генерикам, показавшим терапевтическую эквивалентность с оригиналом, присваивается код «А». Генерики, которые по разным причинам в данный момент нельзя считать терапевтически эквивалентными оригинальным препаратам, имеют код «В» [28] Генерики с кодом «А» признаются взаимозаменяемыми препаратами.
Информацию о терапевтической эквивалентности вносят в специальный справочник — Orange book. В Украине подобный справочник пока отсутствует, что делает адекватный выбор препаратов для взаимозамены достаточно проблематичным. В ближайшие годы рынок генерических препаратов будет развиваться, поскольку более доступные ге-нерики дают возможность приобретать эффективные лекарственные препараты широким слоям населения с ограниченными экономическими возможностями. Задача врача — в каждом конкретном случае выбрать для пациента оптимальную схему терапии с клинических и экономических позиций , принимая во внимание тот факт, что использование оригинальных препаратов позволит быть уверенным в таких результатах терапии, которые были получены в клинических исследованиях высокого уровня. Список литературы 1. Путилина М. Хроническая ишемия мозга этиология, патогенез, лечение.
Secades J. Клюшников С.
Купить в интернет-аптеках в Краснодаре
- Домен припаркован в Timeweb
- Цитиколин — инструкция по применению, отзывы и форма выпуска
- Состав и цена
- Цераксон: дозировка, курс терапии и показания к применению
- Цитиколин раствор : инструкция по применению
Возможности применения цитиколина при заболеваниях нервной системы
Цитиколин обладает нейропротекторным и нейрональным мембраностабилизирующим эффектами, и из-за этих свойств ожидается, что цитиколин может быть полезен для людей с болезнью Паркинсона. Препарат удачно заменяет инъекционный раствор, поскольку рекомендованная дозировка цитиколина – 1000 мг, то есть столько же, сколько и в составе «Цераксона». Согласно аннотации к применению известно, что "Цитиколин" – ноотропное лекарственное средство, которое производится в виде раствора для парентерального применения. Цераксон Раствор для приема внутрь (саше) 100 мг/мл 10 мл 10 шт. Здравствуйте, можно ли принимать цитиколин для улучшения памяти и мозговой активности в профилактических целях? Цитиколин, раствор для инъекций 1000мл/4мл ампулы Цитиколин используется при болезни Альцгеймера и других.
Препараты, содержащие Цитиколин
Так, в таблетках оригинального цитиколина содержится шесть ВК, в одном из генериков — восемь, в другом — девять, при этом только два компонента являются общими с оригинальным препаратом. Известно, что, при соответствии свойств лекарственного препарата требованиям Государственной фармакопеи растворимость, стабильность при хранении, скорость высвобождения действующего вещества , чем меньше общая масса таблетки и количество входящих в ее состав вспомогательных веществ, тем более оптимальным следует считать состав такой лекарственной формы [19]. В состав оригинального раствора цитиколина для перорального применения в качестве консерванта входят пропиловый эфир параоксибензойной кислоты пищевая добавка с кодом E-216 и метиловый эфир парагидроксибензойной кислоты E-218 , не оказывающие вредного воздействия на здоровье человека и разрешенные к применению в Украине, ЕС и США. Вместо них в состав ВК одного из генериков входят натриевая соль параоксибензойной кислоты пропилового эфира E-217 и натриевая соль метилового эфира гидроксибензойной кислоты Е-219 [20]. Таким образом, оригинальный цитиколин и его генерики не идентичны по составу ВК. Генерическим препаратам также разрешается отличаться от оригинальных технологией производства [10]. Соответствие технологии производства генериков международным стандартам качества подтверждается сертификатом GMP Good Manufacturing Practice — надлежащая производственная практика.
Обычный контроль качества ЛП проводится путем выборочного исследования образцов продукции. В отличие от этого стандарт GMP характеризуется целостным подходом и оценивает как производство, так и лабораторную проверку продукции [21, 22]. Украина в настоящее время опережает другие постсоветские страны в вопросах внедрения стандартов GMP. С 2013 г. К настоящему моменту уже многие украинские производители ЛП сертифицированы по GMP, но при этом ряд принципиальных проблем в данной сфере все еще остается [23]. Биологическая эквивалентность предусматривает, что фармацевтически эквивалентные ЛП имеют сравнимую биодоступностъ — скорость и степень накопления ДВ в месте предполагаемого действия, что определяется по степени всасывания ДВ.
Для оценки этого показателя необходимо с высокой степенью точности определять концентрацию ДВ в цельной крови, сыворотке и плазме. В случае цитиколина классическое исследование биоэквивалентности провести практически невозможно, поскольку он является природным соедине- нием, содержащимся в организме человека. Крайне сложно дифференцировать экзогенный и эндогенный цитиколин и определить их количество. Также было определено влияние приема цитиколина на плазменные уровни цитидина и холина у здоровых добровольцев, получавших препарат перорально или внутривенно [25]. После инфузии 3 г цитиколина в 500 мл физиологического раствора в течение 30 минут концентрации цитидина и холина в плазме достигали пика и оставались достоверно повышенными до 6 часов от начала инфузии. Эти исследования позволили утверждать, что цитиколин, назначаемый как перорально, так и внутривенно, превращается в два основных циркулирующих метаболита — цитидин и холин.
Также было установлено, что биодоступность при пероральном и парентеральном пути введения практически одинакова. Для генериков цитиколина подобные исследования не проводились ввиду их большой сложности и дороговизны. Следовательно, отсутствуют данные, которые могли бы фактически подтвердить биоэквивалентность оригинального препарата цитиколина и его воспроизведенных копий. Совсем недавно индийскими учеными предложен новый достаточно простой и не очень дорогой метод определения холина как метаболита цитиколина для исследований биоэквивалентности, но пока широкого применения на практике этот метод не получил [26, 27]. Терапевтическая эквивалентность — равная клиническая эффективность и безопасность лекарственных препаратов, содержащих одно и то же ДВ — устанавливается при проведении прямых сравнительных клинических исследований. В США и ЕС по результатам таких исследований генерикам, показавшим терапевтическую эквивалентность с оригиналом, присваивается код «А».
Генерики, которые по разным причинам в данный момент нельзя считать терапевтически эквивалентными оригинальным препаратам, имеют код «В» [28] Генерики с кодом «А» признаются взаимозаменяемыми препаратами. Информацию о терапевтической эквивалентности вносят в специальный справочник — Orange book. В Украине подобный справочник пока отсутствует, что делает адекватный выбор препаратов для взаимозамены достаточно проблематичным. В ближайшие годы рынок генерических препаратов будет развиваться, поскольку более доступные ге-нерики дают возможность приобретать эффективные лекарственные препараты широким слоям населения с ограниченными экономическими возможностями. Задача врача — в каждом конкретном случае выбрать для пациента оптимальную схему терапии с клинических и экономических позиций , принимая во внимание тот факт, что использование оригинальных препаратов позволит быть уверенным в таких результатах терапии, которые были получены в клинических исследованиях высокого уровня. Список литературы 1.
Путилина М. Хроническая ишемия мозга этиология, патогенез, лечение. Secades J. Клюшников С. Saver J.
В связи с наличием лактата, который ощелачивает рН, с осторожностью следует применять Цитиколин Нео с препаратами, почечная элиминация которых зависит от рН. Почечный клиренс салицилатов, барбитуратов, лития может снижаться, а симпатомиметиков и стимуляторов таких как дексамфетамин сульфат, фенфлурамина гидрохлорид - может повышаться. Особенности применения В случае устойчивого внутричерепного кровоизлияния не следует превышать дозу 100 мл в сутки и скорость вливания 30 капель в минуту. Следует проводить мониторинг крови на содержание электролитов, рН и СО 2, лактата. Риск развития дилюции обратно пропорционален концентрации электролитов. В случае появления любых проявлений реакции гиперчувствительности немедленно прекратить введение раствора и провести необходимое лечение. Поскольку препарат содержит натрия лактат, с особой осторожностью его следует применять пациентам, склонным к гипернатриемии например, коры надпочечников, несахарным диабетом или массивным повреждением тканей , и пациентам с заболеваниями сердца; в связи с содержанием ионов натрия раствор нужно применять с осторожностью пациентам пожилого возраста, пациентам с артериальной гипертензией, почечной и сердечно-сосудистой недостаточностью, застойной сердечной недостаточностью, особенно в послеоперационный период, пациентам с гипоксией и печеночной недостаточностью, а также пациентам с клиническими состояниями, сопровождающимися задержкой натрия и отеками, пациентам, получающим кортикостероиды или кортикотропин. Из-за содержания калия требуется осторожность при применении раствора пациентам с заболеваниями сердца и клиническими состояниями, сопровождающимися задержкой калия в организме. Назначая кальций, следует контролировать работу сердца с помощью ЭКГ, особенно у пациентов, получающих препараты наперстянки. Уровни кальция в сыворотке не всегда отражают уровни кальция в тканях. У пациентов со сниженной выделительной функцией почек назначение раствора может привести к задержке натрия или калия. Из-за наличия в составе препарата ионов кальция нужна осторожность при одновременном назначении с препаратами крови из-за вероятности развития коагуляции. Назначать кальций парентерально пациентам, которые получают сердечные гликозиды, нужно с особой осторожностью. Лактат является субстратом для глюконеогенеза, поэтому следует тщательно контролировать уровень глюкозы крови у больных сахарным диабетом II типа.
Современное производство Мы тщательно следим за обновлением оборудования и техники, не допуская прерывания процессов производства Широкая ассортиментная линейка Продуктовый портфель компании включает в себя бренды, которые входят в ТОП -10 самых продаваемых препаратов в России. ОГРН 1022601949017.
В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинэргическую передачу. При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода. Цитиколин эффективен в лечении когнитивных, чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии. При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении таких расстройств, как ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявления амнезии. Цитиколин хорошо абсорбируется при внутривенном и внутримышечном введении. При внугривенном и внутримышечном введении цитиколин метаболизируется в печени с образованием холина и цитидина. После введения концентрация холина в плазме крови существенно повышается. Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина - в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов. В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 часов, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается в выдыхаемом воздухе - скорость выведения быстро снижается приблизительно 15 часов, а затем снижается намного медленнее. Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции - сыпь, кожный зуд, анафилактический шок. Нарушения психики: галлюцинации, возбуждение. Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, тремор, онемение в парализованных конечностях, стимуляция парасимпатической системы.
Цитиколин : инструкция по применению
| Цитиколин (1000 мг/4 мл) | Цитиколин эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии. |
| Цитиколин – ЭСКОМ | цераксон раствор для инъекций 500 мг/4 мл 5 амп фото. |
Все за и против применения Цераксона
- Аналоги Цитиколин, раствор для внутривенного и внутримышечного введения 125мг/мл, ампулы 4мл, 5 шт
- Цитиколин — инструкция по применению, отзывы и форма выпуска
- Цитиколин Нео
- Фармакологические свойства
- Последние статьи
- Перезвоните мне
Цитиколин : инструкция по применению
Цитиколин оказывает возбуждающее действие на нервную систему и может провоцировать панические атаки. В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения вещества головного мозга, улучшает холинергическую передачу. ЦИТИКОЛИН РОМФАРМ раствор для инъекций 4мл 500мг/4мл N5. 130,63 мг (в пересчете на цитиколин - 125,0 мг). Раствор для уколов. Внутривенно Цитиколин назначают в форме медленной внутривенной инъекции (в течение 3—5 минут, в зависимости от назначенной дозы) или капельного внутривенного вливания (инфузии) (40—60 капель в минуту).
Цераксон, 10 шт., 10 мл, 100 мг/мл, раствор для приема внутрь
Цитиколин-Белмед раствор для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг/4 мл или 1000 мг/4 мл в ампулах 4 мл в контурной ячейковой упаковке №5х1, №5х2. 13 препаратов с действующим веществом Цитиколин, цены в аптеках. инструкция, показания к применению, показания и противопоказания. Наличие в аптеках, цены и аналоги препарата Цитиколин раствор на сайте
Цитиколин (Citicoline)
| Цитиколин - Биохимик - инструкция по применению | На примере Цераксона® (цитиколина) подробно рассматривается проблема сосуществования на лекарственном рынке воспроизведенных (генерических) и оригинальных лекарственных средств. |
| Цитиколин раствор 250мг/мл 4мл №5 | Цераксон производится в форме раствора для инъекций и раствора для приема внутрь. |
| Цитиколин раствор : инструкция по применению | ЦИТИКОЛИН РОМФАРМ раствор для инъекций 4мл 500мг/4мл N5. |
Цитиколин — инструкция по применению, отзывы и форма выпуска
Показания к применению ишемический и геморрагический инсульт восстановительный период ; черепно-мозговая травма острый и восстановительный период ; когнитивные нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга. Противопоказания ваготония преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы ; детский и подростковый возраст до 18 лет в связи с отсутствием данных ; повышенная чувствительность к компонентам препарата. Особые указания Цитиколин не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и использованию механизмов.
Пациенты пожилого возраста не требуется коррекции дозы. Нет достаточных данных относительно применения препарата детям. Передозировка Передозировка или слишком быстрое введение раствора может привести к нарушению водно-электролитного баланса, явлений алкалоза, сердечно-легочной декомпенсации. В таком случае введение препарата следует немедленно прекратить. Проводить симптоматическую терапию. Введение избыточного количества лактата может привести к развитию метаболического алкалоза, который, в свою очередь, может сопровождаться гипокалиемией. Симптомы: изменение настроения, усталость, одышка, мышечная слабость, полидипсия, полиурия, нарушение мышления, аритмия.
Гипертонус мышц, подергивание и тетанические судороги могут развиться у пациентов с гипокальциемией. Побочные реакции Со стороны нервной системы: сильная головная боль, головокружение. Со стороны сердечнососудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тахикардия. Со стороны дыхательной системы: одышка. Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея. Нарушение электролитного баланса: изменение уровня электролитов калия, кальция, натрия, хлора в сыворотке крови, метаболический алкалоз, хлоридный ацидоз. Общие расстройства: гиперволемия.
Механизм действия Когда вы принимаете цитиколин перорально, он расщепляется на холин и цитидин. После поглощения эти питательные вещества доставляются по всему организму и пересекают гематоэнцефалический барьер. Холин необходим для синтеза ацетилхолина, а также для сфингомиелина и фосфатидилхолина — структурных компонентов клеточных мембран. Ацетилхолин тесно связан с нервными сетями и памятью. Когнитивные нарушения, которые предшествуют началу болезни Альцгеймера, связаны с изменениями в системах нейротрансмиссии мозга. Цитиколин может обратить вспять возрастные изменения в клетках мозга. Цитидин превращается в уридин перед тем, как пересечь гематоэнцефалический барьер. Уридин необходим для синтеза фосфатидилхолина в нейронных мембранах, и также способствует росту нейронов. Уридин — это молекула, ответственная за повышение уровня норадреналина и дофамина в мозге, улучшение митохондриальной функции и производство энергии. Цитиколин улучшает функцию митохондрий с помощью многочисленных механизмов. Во-первых, цитиколин поддерживает здоровый уровень фосфолипидного кардиолипина в митохондриальных мембранах. Во-вторых, цитиколин помогает восстановить активность митохондриальной аденозинтрифосфатазы, которая способствует выработке энергии. В-третьих, цитиколин снижает окислительный стресс.
Разница заключается в том, что Цераксон — оригинальный препарат, а Цитиколин — дженерик, который производят российские компании. Цераксон прошел доклинические и клинические испытания. Он является одним из немногих ноотропов, имеющих доказанную эффективность. Цераксон применяют в США, Японии и странах Европы для лечения мозгового инсульта, черепно-мозговой травмы и когнитивных нарушений около 50 лет. Дженерики, как правило, не имеют такой доказательной базы. Субстанции действующего вещества в Цераксоне японского и испанского производства, в Цитиколине — японского, китайского, российского и итальянского. У Цераксона есть отличительная форма выпуска, помимо ампул и питьевого раствора во флаконах. Это раствор для приема внутрь в одноразовых саше по 10 мл, которые удобно брать с собой и легко дозировать. Цераксон и Цитиколин — взаимозаменяемые аналоги. Пациент может сам заменять один на другой, исходя из своих предпочтений и схемы лечения. Хотите разбираться в аналогах лекарств, чтобы умело подбирать препараты на свой бюджет? Наша методичка от экспертов-провизоров «Аналоги популярных лекарств» поможет вам в этом! Получить методичку просто: подпишитесь на наши соцсети и напишите в сообщения «аналоги».
Цитиколин р-р
Фармакокинетика Поскольку цитиколин является природным соединением, которое содержится в организме, классическое фармакокинетическое исследование выполнить невозможно в связи со сложностью количественного определения экзогенного и эндогенного цитиколина. Показания активных веществ препарата Цитиколин Ишемический инсульт острый период ; ишемический и геморрагический инсульт восстановительный период ; черепно-мозговая травма острый и восстановительный период ; когнитивные нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.
То же самое наблюдается в выдыхаемом СО2 - скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 часов, а затем снижается намного медленнее. Побочные эффекты В связи с отсутствием достаточных клинических данных, не рекомендуется применять у детей до 18 лет. Применение у детей В связи с отсутствием достаточных клинических данных, не рекомендуется применять у детей до 18 лет. При беременности и кормлении Достаточные данные по применению цитиколина у беременных женщин отсутствуют.
Хотя в исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено, в период беременности лекарственный препарат Цитиколин-L назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Выявленные эффекты цитиколина в отношении глутаматной эксайтотоксичности приводят к уменьшению размеров очага ишемии в мозге и повышению уровня АТФ в коре и стриатуме [20]. Таким образом, эффекты цитиколина, выявленные в экспериментальных исследованиях, непосредственно связаны с воздействием на основные этапы ишемического каскада.
В одной из последних работ Alonso de Lecinan 2006 с использованием модели эмболического инсульта у животных было проведено сравнительное исследование монотерапии тромболитиком rtPA, цитиколином и их комбинациями введение цитиколина до или после проведения тромболизиса в дозах, эквивалентных таковым при монотерапии. Оказалось, что тромболитическая терапия в сочетании с последующим введением цитиколина значительно снижает смертность животных по сравнению c монотерапией rtPA. Исследователи предположили, что для уменьшения выраженности реперфузионного повреждения введение тромболитика следует комбинировать с максимально ранним использованием нейропротективных препаратов [12].
Изучается влияние цитиколина на отложение бета-амилоида — нейротоксического белка, играющего важную роль в развитии болезни Альцгеймера. Известно, что степень когнитивных расстройств прямо пропорциональна накоплению бета-амилоида. В экспериментах цитиколин влиял на дегенерацию нейронов в гиппокампе крыс, вызванную инъекцией бета-амилоидного белка.
Холин в сочетании с цитидином стимулировали секрецию нормального нейротрофного амилоидного белка-предшественника мозговыми клетками крыс. В одном из экспериментов цитиколин вводили старым крысам с ослабленными когнитивными и двигательными функциями. При помощи тестов на поведение активного и пассивного уклонения было показано, что цитиколин улучшает способность к запоминанию и обучению.
Кроме того, цитиколин улучшал когнитивные функции у крыс, которым вводили скополамин, что подтверждает холинергическое действие препарата. В целом, на основании результатов многочисленных доклинических исследований можно сделать вывод о том, что нейропротекторный эффект цитиколина определяется сочетанием его нейромедиаторных и нейрометаболических свойств. В настоящее время на основании анализа многочисленных клинических испытаний многоцентровых, рандомизированных, двойных слепых плацебо-контролируемых подтверждена эффективность применения цитиколина в лечении различных неврологических заболеваний.
Эффективность и безопасность препарата изучались более чем у 11000 человек. Самый большой опыт применения цитиколина накоплен при острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения. С 1980 по 2007 г.
Кохрановской группой по обзору данных об инсульте выполнен формальный перекрестный анализ результатов контролируемых клинических исследований для оценки пользы и рисков, связанных с применением предшественников холина при инсульте у людей. Пероральное применение цитиколина в первые 24 часа после развития инсульта средней тяжести или тяжелого инсульта увеличивает вероятность полного восстановления больных через 3 месяца. Получены доказательства, что ЦДФ-холин оказывает положительное влияние короткой или средней продолжительности при когнитивных расстройствах у пожилых больных, связанных с хроническим нарушением мозгового кровообращения.
Анализ результатов исследований показал, что ЦДФ-холин обеспечивает умеренное, но стабильное улучшение памяти и поведения у этих больных. Однако эти данные ограничены относительно коротким сроком наблюдения в контролируемых клинических исследованиях, большинство которых продолжалось не больше 3-х месяцев Кохрановская база данных систематических обзоров, 2005. В целом, анализ данных подтвердил первичную эффективность применения цитиколина у пациентов с острым и хроническим нарушением мозгового кровообращения.
Следует отметить, что цитиколин способен потенциировать эффекты других лекарственных средств, применяемых при цереброваскулярной патологии — тромболитиков, антиагрегантов и нейротрофинов [13, 28]. Некоторые авторы полагают, что цитиколин может быть препаратом первого выбора для проведения нейропротективной терапии при инсульте [16, 28]. Однако учитывая сложную и многогранную природу инсульта, наиболее целесообразным остается комплексный подход, представляющий собой комбинацию лекарственных средств, воздействующих на все основные звенья патогенеза инсульта [7].
В 1989 г. Исследовались результаты применения цитиколина в течение 6 недель в дозе 1 000 мг у 84 пожилых пациентов с легкой и выраженной деменцией.
Вскрытую ампулу использовать сразу, не хранить. Рекомендуется разводить в растворе натрия хлорида. Лекарственное взаимодействие Совместное применение с другими ноотропными препаратами не рекомендовано.
Одновременный прием с леводопой усиливает её эффект. Раствор для инъекций «Цитиколин» совместим со многими изотоническими растворами и глюкозой. Аналоги препарата, цена и отзывы К аналогам препарата по действующему веществу относятся: «Нейпилепт».
Цитиколин: инструкция по применению, показания, цена
Цитиколин эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии. Описание и инструкция к применению лекарственного препарата, противопоказания и возможные побочные действия при использовании ЦИТИКОЛИН, произведено Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО (Республика Беларусь). Показана эффективность применения цитиколина в терапии и лечении хронической ишемии мозга, сопровождающейся когнитивными нарушениями, в терапии сосудистой деменции и деменции при нейродегенеративных з.
Цераксон: инструкция по применению, отзывы, аналоги и сколько стоит?
- Мобильное приложение «Все аптеки»
- Цитиколин инструкция по применению
- Цитиколин - Биохимик - инструкция по применению
- Инструкция ЦИТИКОЛИН раствор
- The assessment of the efficacy of citicoline in the early and recovery stages of stroke
- Цитиколин раствор: инструкция по применению, цена, аналоги, состав, показания
Цитиколин (1000 мг/4 мл)
При внутримышечном введении следует избегать повторного введения препарата в одно и то же место. Рекомендуемый режим дозирования: Острый период ишемического инсульта и ЧМТ: 1000 мг каждые 12 ч с первых суток после постановки диагноза. Длительность лечения не менее 6 недель. Через 3-5 дней после начала лечения возможен переход на пероральные формы препарата. Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: 500-2000 мг в день. Дозировка и длительность лечения в зависимости от тяжести симптомов заболевания. Возможно применение пероральных форм. Раствор для приема внутрь: Назначают перорально. Принимают во время еды или между приемами пищи.
Рекомендуемый режим дозирования По 500-2000 мг в день 5-10 мл 1-2 раза в день или 1 пакетик 1000 мг 1-2 раза в день. Дозировка и длительность лечения в зависимости от тяжести заболевания. Пожилые пациенты: При назначении препарата пожилым пациентам коррекции дозы не требуется. В некоторых случаях может стимулировать парасимпатическую систему, а также оказывать кратковременное действие на уровень артериального давления. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или возникли любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу. Передозировка: Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Цитоколин усиливает эффекты леводопы.
В рамках фазы IV осуществляют КИ, необходимые для оптимизации его применения. Важная задача фазы IV — сбор дополнительной информации о безопасности препарата на достаточно большой популяции больных в течение длительного времени. В числе целей КИ фазы IV может быть оценка таких параметров, как сроки лечения, взаимодействие с другими ЛС или продуктами питания, сравнительный анализ стандартных курсов лечения, анализ применения препарата больными различных возрастных групп, экономические показатели лечения и отдаленные результаты терапии.
В наблюдательных неинтервенционных КИ после регистрации собирают информацию о том, как препарат применяется врачами в их повседневной клинической практике, что дает возможность судить о его эффективности и безопасности в условиях «реальной жизни». Если в ходе КИ IV фазы или пострегистрационных наблюдательных исследований обнаружатся редкие, но опасные нежелательные явления, препарат может быть отозван с рынка или его применение может быть ограничено. Считается, что в среднем на все этапы разработки оригинального ЛС затрачивается до 12—15 лет, а расходы могут существенно превышать 1 млрд долл. Не случайно в последнее десятилетие происходит концентрация фармацевтической промышленности, объединение крупнейших фармацевтических компаний, которое позволяет им осилить колоссальные расходы на поисковые исследования и внедрение новых лекарств. Компания — разработчица оригинального ЛС получает на него патент. Срок действия последнего обеспечивает компании право на эксклюзивное производство и распространение продажу препарата в первые годы после его регистрации. Это должно компенсировать расходы на разработку лекарства, а также дать возможность компании получить прибыль. Таким образом, несомненное преимущество оригинальных препаратов состоит в том, что они являются новыми высококачественными современными ЛС, исследованными на тысячах пациентов с соблюдением всех требований GCP, эффективность и безопасность этих препаратов фактически доказаны как на этапах КИ до регистрации, так и в больших КИ после регистрации. Относительным недостатком оригинальных ЛС является то обстоятельство, что они могут иметь достаточно высокую стоимость.
Однако следует учитывать, что, согласно фармакоэкономическим исследованиям, итоговая стоимость лечения при применении нового дорогостоящего высококачественного оригинального ЛС нередко может быть меньшей, чем при использовании альтернативных лекарств. Это достигается за счет уменьшения времени пребывания больного в стационаре, улучшения показателей его трудоспособности, снижения числа нежелательных явлений, госпитализаций, в т. Как появляются в арсенале врачей генерические препараты? Эти ЛС проходят совершенно иной путь от этапа синтеза до момента регистрации и начала широкого клинического использования. После окончания срока действия патента на оригинальное лекарство оно становится «международным достоянием», то есть действующее начало препарата и содержащие его лекарственные формы могут быть на законных основаниях воспроизведены другими фармацевтическими компаниями генериковыми. Главный вопрос, являющийся предметом острых дискуссий: насколько оригинальные и генерические препараты взаимозаменяемы? Абсолютно понятно, что генерические ЛС не проходят той многоступенчатой процедуры изучения эффективности и безопасности для животных и людей, которая была описана выше. Что же предложено взамен? В различных странах мира, в т.
Существует понятие «фармацевтическая эквивалентность». Фармацевтические эквиваленты фармацевтически эквивалентные лекарственные препараты — ЛС, которые содержат идентичные фармацевтические субстанции в тех же дозах концентрациях , лекарственных формах и химической модификации например, идентичные соли или эфиры , соответствуют установленным стандартам идентичности, силы, качества и чистоты. Фармацевтические эквиваленты могут отличаться по внешнему виду, насечкам на таблетках, упаковке, составу вспомогательных веществ включая красители, ароматизаторы и консерванты , сроку годности и т. Фармацевтическая эквивалентность не гарантирует фармакокинетической биоэквивалентности, поэтому и не заменяет оценку биоэквивалентности — главное исследование, лежащее в основе регистрации лекарства, имеющего параметр системной биодоступности. В ФЗ «Об обращении лекарственных средств» определено, что «исследование биоэквивалентности лекарственного препарата — вид КИ лекарственного препарата, проведение которого осуществляется для определения скорости всасывания и выведения фармацевтической субстанции, количества фармацевтической субстанции, достигающего системного кровотока, результаты которого позволяют сделать вывод о биоэквивалентности воспроизведенного лекарственного препарата в определенных лекарственной форме и дозировке, соответствующих оригинальному лекарственному препарату». Принято считать, что биоэквивалентные ЛС — терапевтически эквивалентные и, следовательно, взаимозаменяемые. Оценка биоэквивалентности генерика оригинальному препарату базируется на фармакокинетическом исследовании. Результаты исследования позволяют производить сравнение биодоступности оригинального и воспроизведенного лекарственных препаратов, то есть сравнение показателей, характеризующих скорость и степень, с которой активная фармацевтическая субстанция всасывается из препарата и поступает в системный кровоток, что предполагает попадание в место действия [4]. Фармакокинетическое исследование биоэквивалентности проводят в два этапа с использованием дизайна перекрестного рандомизированного исследования двух препаратов на ограниченном числе здоровых добровольцев от 18 до 50 человек.
Испытуемым вводят разовые дозы генерического и оригинального ЛС и измеряют уровень лекарственного вещества в плазме крови в заданные интервалы времени. При этом на первом этапе исследования половина испытуемых добровольцев в случайном порядке получают оригинальный препарат, вторая половина — генерический. На втором этапе исследования используют противоположный порядок приема ЛС. Для каждого показателя рассчитывается отношение соответствующих значений генерического и оригинального препаратов. По результатам исследования биоэквивалентности составляются подробный отчет и прочая документация согласно существующим требованиям. Эти документы ложатся в основу регистрационного досье препарата. Далее процесс регистрации воспроизведенного ЛС происходит в рамках процедур, предусмотренных законом Российской Федерации «Об обращении лекарственных средств». Главным и единственным преимуществом воспроизведенных ЛС перед оригинальными является меньшая стоимость. Невысокая цена воспроизведенного препарата объясняется тем, что его создание и регистрация не требуют таких колоссальных затрат, как при создании оригинального ЛС.
Однако следует еще раз подчеркнуть, что эти препараты не проходят процедуры исследования фактической эффективности на пациентах, а подвергаются только сравнительному фармакокинетическому тестированию с оригинальными ЛС. Наиболее достоверным критерием сравнительной оценки эффективности генерических и оригинальных ЛС остается оценка терапевтической эквивалентности. Исследование терапевтической эквивалентности — это вид КИ, проведение которого осуществляется для выявления одинаковых свойств лекарственных препаратов определенной лекарственной формы, а также наличия одинаковых показателей безопасности и эффективности ЛС, одинаковых клинических эффектов при их применении. В Российской Федерации для генерических препаратов это исследование необязательно и практически никогда не проводится. В то же время в США генерические препараты, прошедшие исследования терапевтической эквивалентности, заносятся в т. Соответственно, генерические препараты делятся на категорию «А» прошедшие исследования терапевтической эквивалентности и категорию «В» не прошедшие этих исследований. Препараты категории «А» предпочтительнее для применения.
Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов. В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 ч, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее.
То же самое наблюдается в выдыхаемом СО2 - скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 ч, а затем снижается намного медленнее. Показания - острый период ишемического инсульта в составе комплексной терапии ; - восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов; - черепно-мозговая травма, острый в составе комплексной терапии и восстановительный период; - когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга. Противопоказания - выраженная ваготония преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы ; - детский и подростковый возраст до 18 лет в связи с отсутствием достаточных клинических данных ; - повышенная чувствительность к компонентам препарата. Меры предосторожности Не применять в детском и подростковом возрасте Применение при беременности и кормлении грудью Клинических данных по применению цитиколина при беременности не достаточно. Хотя в экспериментальных исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено, при беременности препарат назначают только в том случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, поскольку данные о выделении цитиколина с грудным молоком отсутствуют. Способ применения и дозы Раствор для приема внутрьПрепарат принимают во время еды или между приемами пищи. Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы: рекомендуемая доза составляет 1000 мг 10 мл каждые 12 ч. Длительность лечения - не менее 6 недель.
Для лиц пожилого возраста используется та же схема приема. Если назначается внутримышечное введение лекарства, то каждый укол желательно ставить в разные места для предотвращения негативных последствий: образование синяков, уплотнений и т. Препарат оказывает влияние на скорость реакции организма, поэтому во время лечения желательно отказаться от выполнения активных физических действий, управления техникой, сложными механизмами. Используется лекарственное средство в разных вариантах.
Традиционная, часто применяемая схема — это сочетание внутривенного и внутримышечного способа. Начинается курс лечения по этой схеме с внутривенного способа введения препарата. При этом лекарство вводится 2 раза в день в объеме 500-1000 мг в течение 2-х недель. Желательно внутривенное капельное введение.
Лекарственное средство в этом случае растворяется в физрастворе хлорида натрия. Во время процедур обязательно соблюдать меры асептики и антисептики во избежание инфицирования пациента. Следующий этап: внутримышечно 2 раза в сутки примерно 2 месяца. Для закрепления лечебного эффекта, рекомендуется еще месяц принимать перорально.
При лечении специфических расстройств и патологий, лечащий врач назначает другую схему приема препарата. Препарат для лечения инсульта Сложно поддаются лечению инсульты и их последствия. Поэтому, при лечении ишемического инсульта и черепно-мозговых травм механического происхождения, рекомендуемая доза достигает 10 мл через каждые 12 часов. Такую дозировку необходимо соблюдать в течение недели.
Затем переходите к приему лекарства в форме таблетки. Общий курс терапии — полтора месяца. Конкретизация сроков и дозировка определяются индивидуально лечащим врачом, исходя из симптоматики и результативности лечения. Если больному необходима только реабилитация после перенесенного заболевания или травмы, доза лекарства составляет 5-10 мл на два приема в сутки.
Продолжительность лечения будет назначаться врачом, и зависеть от состояния пациента и течения заболевания на каждом этапе терапии. Другие заболевания При профилактике отступления от нормального функционирования головного мозга, желательная к употреблению доза составит 5-10 мл в сутки за 2 приема. Курс лечения определитврач. Он же подкорректирует дозировку при необходимости.
Обычный прием при наличии болезни Паркинсона — 500 мл в сутки одноразово в течение 3-4 недель. Для лечения панкреатита вводится 1000 мл один раз в сутки в течение 2-х недель. Передозировка и побочные действия Препарат абсолютно не токсичен, случаев передозировки в связи с этим не зафиксировано. Иногда наблюдалось появление какого-либо одного из побочных эффектов.
В случае лечения большими дозировками и повышенной длительности использования, усиливаются побочные действия. При появлении нежелательных последствий, назначается лечение, согласно конкретным симптомам. Препарат имеет побочные разнообразные нежелательные эффекты. Большинство из них связано с реакцией на препарат со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, снижение аппетита, расстройство ЖКТ.
Бывает реакция со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной системы: одышка, перепады артериального давления, чувство жара, брадикардия. Фиксируются аллергические высыпания на коже, и даже анафилактический шок. Со стороны нервной системы: нарушение сна, дрожание рук, появление галлюцинаций. Частота побочных эффектов очень незначительна, один случай на тысячу.
При появлении подобных реакций, препарат необходимо прекратить принимать или заменить аналогом, но при этом обязательно показаться доктору. Если при назначении были учтены все особенности больного, противопоказания, то побочные эффекты равны нулю. Применение с осторожностью В настоящее время еще не завешены все клинические испытания препарата. Точно не выявлены многие из его положительных и отрицательных результатов.
В том числе только начаты исследования в области гинекологии и педиатрии.