Нимесулид таблетки 100мг 20шт рекомендованы при остеоартрите, послеоперационных болях, лихорадке и дисменорее, растяжениях и ушибах.
Международный классификатор болезней (МКБ-10):
- Содержание статьи
- Фармакотерапевтическая группа
- Содержание статьи
- Нимесулид 100 мг: инструкция по применению, аналоги, цена
- От чего помогает «Нистатин». Инструкция по применению свечей и таблеток
- Состав Нимесулида, показания к применению препарата
Нимесулид Реневал 100 мг №20
Нимесулид действует как ингибитор фермента циклооксигеназы, замедляет выработку простагландинов в очаге воспаления. Описание и инструкция к применению лекарственного препарата, противопоказания и возможные побочные действия при использовании НИМЕСУЛИД, произведено Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО (Республика Беларусь). Нимесулид не применяют при наличии следующих противопоказаний: Гиперчувствительность к основному действующему веществу и вспомогательным ингредиентам. Каждая таблетка содержит: Действующее вещество: нимесулид 100,00 мг. При передозировке нимесулидом форсированный диурез или гемодиализ неэффективны, поскольку действующее вещество препарата имеет высокую способность связываться с белками крови.
Нимесулид — одно из лучших обезболивающих
Во время лечения Нимесулидом рекомендуется избегать употребления этанола, а также одновременного применения с гепатотоксическими препаратами, анальгетиками, другими нестероидными противовоспалительными средствами. При ухудшении функционального состояния почек лечение необходимо прервать. Больным с геморрагическим диатезом Нимесулид нужно применять под постоянным контролем. Чаще всего развитие побочных действий включая перфорации, желудочно-кишечные кровотечения, нарушения функции сердца, печени и почек наблюдается у пожилых пациентов, поэтому больным этой возрастной категории нужен регулярный клинический контроль состояния. Во время применения Нимесулида нужно соблюдать осторожность при управлении автотранспортом, обслуживании движущихся механизмов и выполнении других потенциально опасных видов работ, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций, что связано с вероятностью развития побочных действий в виде головокружения и сонливости. Срок годности — 2 года. Отпускается по рецепту. Отзывы о Нимесулиде В основном отзывы о Нимесулиде являются благоприятными.
Со стороны органа зрения: редко - нечеткость зрения; очень редко - нарушение зрения. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко - вертиго. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение АД; редко - тахикардия, лабильность АД, "приливы" крови к коже лица, ощущение сердцебиения. Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка; очень редко - обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм. Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности «печеночных» ферментов; очень редко - гепатит, молниеносный фульминантный гепатит включая летальные исходы , желтуха, холестаз. Со стороны мочевыделительной системы: редко - дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны обмена веществ: редко - гиперкалиемия; нечасто - периферические отеки; очень редко - гипотермия. Прочие: редко - недомогание, астения. Противопоказания к применению Повышенная чувствительность к нимесулиду; гиперергические реакции в анамнезе бронхоспазм, ринит, крапивница , связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, в т. Язвенное поражение ЖКТ в анамнезе; инфекция, вызванная Helicobacter pylori в анамнезе; пожилой возраст; длительное предшествующее применение НПВС; тяжелые соматические заболевания. Одновременное применение со следующими препаратами: антикоагулянты например, варфарин , антиагреганты например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел , пероральные глюкокортикостероиды например, преднизолон , селективные ингибиторы обратного захвата серотонина например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин. Применение при беременности и кормлении грудью Нимесулид противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени Противопоказан при умеренной и выраженной печеночной недостаточности. Применение у детей При применении в педиатрии следует использовать лекарственные формы, предназначенные для детей. Применение у пожилых пациентов При наружном применении требуется контроль врача за состоянием пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек, печени, с застойной сердечной недостаточностью. Особые указания При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз следует немедленно прекратить применение нимесулида и обратиться к врачу. Повторное применение нимесулида у таких пациентов противопоказано.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВС, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно. При возникновении признаков простуды или ОРВИ в процессе применения нимесулида его следует немедленно отменить. Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при его применении у лиц с геморрагическим диатезом, однако нимесулид не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Пациенты пожилого возраста особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВС, в т. При приеме нимесулида для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием нимесулида следует немедленно прекратить. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами В период применения нимесулида следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Лекарственное взаимодействие ГКС повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения. Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина например, флуоксетин, увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечения такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови. НПВС способны снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени - выведение калия и снижает собственно диуретический эффект. Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью. НПВС способны снижать действие гипотензивных препаратов.
Назначается по рецепту. Помогает купировать Различную острую боль, например, при травмах или боли в зубах. Менструальную боль. Боль при остеопорозе. Доказал свою эффективность как противовоспалительное, обезболивающее, жаропонижающее средство. Однако его стоит использовать с осторожностью.
Нимесулид ( Нимесил ) – инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена
Перечисленные свойства позволяют считать нимесулид предпочтительным анальгетическим и противовоспалительным препаратом в широкой медицинской практике. 75,0 мг, крахмал кукурузный - 54,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 35,0 мг, магния стеарат - 3,0 мг. Описание и инструкция к применению лекарственного препарата, противопоказания и возможные побочные действия при использовании НИМЕСУЛИД, произведено Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО (Республика Беларусь).
Нимесулид: инструкция по применению
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд, кожная сыпь, повышенная потливость; редко - эритема, дерматит; очень редко - крапивница, отек лица, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз синдром Лайелла. Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия синдром Рейе. Нарушение психики: редко - чувство страха, нервозность, ночные кошмарные сновидения. Со стороны органа зрения: редко - нечеткость зрения; очень редко - нарушение зрения. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко - вертиго. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение АД; редко - тахикардия, лабильность АД, "приливы" крови к коже лица, ощущение сердцебиения. Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка; очень редко - обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм. Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности «печеночных» ферментов; очень редко - гепатит, молниеносный фульминантный гепатит включая летальные исходы , желтуха, холестаз. Со стороны мочевыделительной системы: редко - дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит. Со стороны обмена веществ: редко - гиперкалиемия; нечасто - периферические отеки; очень редко - гипотермия. Прочие: редко - недомогание, астения.
Противопоказания к применению Повышенная чувствительность к нимесулиду; гиперергические реакции в анамнезе бронхоспазм, ринит, крапивница , связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, в т. Язвенное поражение ЖКТ в анамнезе; инфекция, вызванная Helicobacter pylori в анамнезе; пожилой возраст; длительное предшествующее применение НПВС; тяжелые соматические заболевания. Одновременное применение со следующими препаратами: антикоагулянты например, варфарин , антиагреганты например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел , пероральные глюкокортикостероиды например, преднизолон , селективные ингибиторы обратного захвата серотонина например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин. Применение при беременности и кормлении грудью Нимесулид противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания. Применение при нарушениях функции печени Противопоказан при умеренной и выраженной печеночной недостаточности. Применение у детей При применении в педиатрии следует использовать лекарственные формы, предназначенные для детей.
Применение нимесулида в период грудного вскармливания противопоказано. Способ применения и дозы Таблетки принимают с достаточным количеством жидкости, предпочтительно после еды. При наличии заболеваний желудочно-кишечного тракта препарат рекомендуется принимать в конце еды или после приема пищи. Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают внутрь по 1 таблетке 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых - 200 мг. Пациенты пожилого возраста: при терапии пожилых пациентов коррекции суточной дозы не требуется. Пациенты с печеночной недостаточностью: применение нимесулида у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано. Курс лечения: по назначению врача. Для уменьшения вероятности развития побочных эффектов рекомендуется принимать минимальную эффективную дозу в течение минимально короткого времени. Продолжительность курса лечения не более 15 дней. Предостережения, контроль терапии Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования болевого синдрома. Имеются данные об очень редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в том числе, случаях летального исхода, связанных с применением нимесулидсодержащих препаратов. При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности "печеночных" трансаминаз следует немедленно прекратить применение препарата Нимесулид и обратиться к врачу. Повторное применение препарата нимесулид у таких пациентов противопоказано. После 2-х недельного приема препарата необходим контроль биохимических показателей функции печени "печеночных" трансаминаз. Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратимый характер, при кратковременном применении препарата. Во время применения препарата Нимесулид пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков, включая НПВП в том числе, селективных ингибиторов ЦОГ-2. Препарат Нимесулид следует принимать с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе язвенный колит, болезнь Крона , поскольку возможно обострение этих заболеваний. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется одновременное назначение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов мизопростол или блокаторы протонной помпы. Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в особенности, пожилые пациенты, должны сообщать врачу о вновь возникших симптомах со стороны ЖКТ особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать о возможном желудочно-кишечном кровотечении. Нимесулид следует принимать с осторожностью пациентам, принимающим препараты, увеличивающие риск изъязвления или кровотечения пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, например ацетилсалициловая кислота. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения ЖКТ у пациентов, принимающих препарат Нимесулид, лечение препаратом необходимо немедленно прекратить. Учитывая сообщения о нарушении зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, при появлении любого нарушения зрения применение препарата Нимесулид должно быть немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование. В случае ухудшения состояния, лечение препаратом Нимесулид необходимо прекратить. Следует отметить, что у пациентов с сердечными заболеваниями или факторами риска их развития имеется большая предрасположенность к инфаркту миокарда или инсульту после применения НПВП, чем у пациентов, не имеющих таких факторов риска. Существует повышенный риск сердечной недостаточности при применении НПВП.
При этом в качестве наполнителей были использованы сахароза, глюкоза, лактоза, мальтодекстрин, МКЦ «Интроцелл», кальций карбонат, кальций фосфат двузамещенный и другие в различных комбинациях, а корригентом вкуса служили сорбити ароматизатор апельсина. В отличие от метода прямого прессования решающим фактором, гарантирующим высокое качество целевого продукта, являются условия проведения процесса увлажнения[1]. Наиболее эффективным технологическим приёмом повышения прессуемости порошкообразных лекарственных веществ является введение в таблетируемый материал вспомогательных веществ, обладающих связывающей и увлажняющей способностью [2].
Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, лечение должно быть немедленно прекращено, если появляется любое нарушение зрения, и пациента должен обследовать врач-окулист. Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким артериальным давлением и с нарушениями сердечной деятельности Нимесулид следует применять с особой осторожностью. Пациентам следует проходить регулярный врачебный контроль, если они наряду с нимесулидом принимают медикаменты, для которых характерно влияние на желудочно-кишечный тракт. Пациенты, чья трудовая деятельность требует сосредоточенности постоянного внимания , должны знать о том, что препарат может вызывать сонливость или головокружение. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Форма выпуска Таблетки 100 мг. По 10 таблеток в блистере, два блистера помещены в картонную пачку вместе с инструкцией по применению. Срок годности 3 года. Не использовать после истечения срока годности. Условия хранения Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25С. Хранить в недоступном для детей месте! Условия отпуска из аптек По рецепту. Внешний вид товара может отличаться от фотографий на сайте. Информация о лекарственных препаратах, размещенная на сайте, предназначена для специалистов, включает материалы из изданий разных лет. Приведенная информация на сайте является обобщающей и представлена для ознакомления, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства. С подробной и актуальной инструкцией на лекарственный препарат вы можете ознакомиться на сайте Государственного реестра лекарственных средств www.
СОСТАВ И ТЕХНОЛОГИЯ ТАБЛЕТОК НИМЕСУЛИДА
Диклофенак содержится в препарате под названием Вольтарен эмульгель: он полезен при болях в суставах и мышцах, оказывает охлаждающий и успокаивающий эффекты. Ибупрофен действует похожим образом: он влияет на синтез простагландинов как на периферии, так и в центральной нервной системе. При детских инфекциях и реакциях на прививку его используют как жаропонижающее; при этом важно понимать, что любой НПВС - не антибиотик, и на бактерии не действует. В целом детям лучше подходят суппозитории: их можно использовать малышам, масса тела которых достигла 6 кг. Внутрь Ибупрофен начинают принимать с 6 лет, наружно - с 14. То же действующее вещество содержит Нурофен, который продаётся в виде таблеток и гелей, а также имеет усиленные составы: например, против мигрени. Кеторолак и Кетопрофен Кеторолак - смесь изомеров, один из которых обеспечивает эффект и в чистом виде используется для создания Дексалгина. По силе этот НПВС превосходит большинство представителей группы и сопоставим с морфином; снимает жар и воспаление он умеренно, больше известен как анальгетик. Внутрь Кеторолак принимают не больше 5 дней; возможно назначение лекарства в виде уколов: благодаря сильному действию он способен снизить боль даже при онкологических заболеваниях. То же вещество содержат Кеторол и Кетанов: первый из них дополнительно выпускается в виде геля, второй - только как таблетки или раствор. Кетопрофен действует центрально и на периферии.
В комбинации с другими средствами его используют при воспалениях вен, лимфатических узлов и сосудов. Вещество встречается под разными торговыми названиями. Кетопрофен - недорогие таблетки, гели, суппозитории, уколы. Кетонал - гель, капсулы, суппозитории, раствор для внутримышечного и внутривенного введения. Таблетки пролонгированного действия назначают раз в день. Фастум - гель для наружного применения. Кетопрофен иногда выписывают при беременности: абсолютным противопоказанием считается только последний триместр. Дозируют его индивидуально. Использовать такие лекарства можно с 15 лет. Каждый из них способен снять боль, действие каждого реализуется похожим образом.
Выпускаются такие лекарства в таблетках. Найзилат - таблетки с амтолметин гуацином.
Поэтому аккуратно водите авто на протяжении всего курса лечения. Если вы используете во время лечения гель, то стоит понимать, что наносить его на глаза, или раны — не в коем случае нельзя!
После нанесения препарата, в местах поражения, может возникнуть жжение, но оно исчезает спустя пару дней. После того, как вы нанесли гель, не дотрагивайтесь руками до чувствительных участков вашей кожи, а также не трогайте глаза. При попадании геля в глаз — промойте его большим количеством воды. Таблетки, как правильно применять Препарат нимесулид назначают при проявлении разного рода боли и воспалениях, среди которых есть часто-встречаемые: Серьёзные патологии суставов; Зубные боли, и боли в области головы; При женских болях; Прописывают при болях в горле, если они вызваны патологиями дыхательных путей; При разных болях.
Препарат может быть назначен, как внутренне, так и внешнее. Врач сам назначает пациенту, что лучше приобрести в конкретном недуге. Нимесулид канон в одной таблетке содержит: само действующее вещество нимесулид 100 мг, другие вспомогательные вещества — глюкоза, кукурузный крахмал, тальк и другие возможные вещества. Внешне они представляют собой небольшую таблеточку желтого цвета, поверхность выпуклая.
Такой препарат врачи прописывают, когда у больного четко выражены острые боли хронического плана. Важно понимать, что таки препараты, назначаются только в качестве терапии, как препарат 2 линии. Таблетки такой группы пить без назначения врача не рекомендуют, так как их применение влияет и на другие органы, и только исходя из правильной диагностики больного, можно назначать препарат и его срок применения, дозировки. В данной ситуации важен индивидуальный подход.
Нимесулид в таблетках имеет четкую программу применения, но опять же, только по рекомендации самого врача. Чаще всего больному прописывают таблетку два раза в сутки, запивать только водой, большим количеством. Если речь идет о детях, то до 12 лет препараты не назначаются, так как в таких случаях терапия не нужна, а если ребенок старше 12, то препарат применяется в таких же пропорциях, что и для взрослых.
Продолжительность терапии не должна превышать 15 дней. Пожилым пациентам коррекция дозы не требуется. При развитии любого из описанных побочных действий, а также в случаях возникновения других нарушений необходимо проконсультироваться с врачом. Передозировка К симптомам передозировки Нимесулида относят тошноту, рвоту, сонливость, апатию. Обычно они являются обратимыми при условии поддерживающего ухода за больным. В некоторых случаях наблюдаются угнетение дыхательного центра, острая почечная недостаточность, артериальная гипертензия, желудочно-кишечное кровотечение. В качестве лечения назначают симптоматическую терапию и поддерживающий уход за пациентом.
Специфический антидот неизвестен.
Если же такой комбинации невозможно избежать, необходим регулярный контроль состояния свертывающей системы крови. Нимесулид может снижать действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек при совместном назначении Нимесулид и ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему циклооксигеназы возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Поэтому совместный прием этих препаратов следует назначать с осторожностью, особенно для пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала комбинированной терапии. У здоровых добровольцев нимесулид может временно снижать диуретическое действие фуросемида и выведение натрия, и в меньшей степени — калия, поэтому при одновременном применении нимесулида и фуросемида пациентам с нарушением функции почек или сердца следует соблюдать особую осторожность. Нимесулид может уменьшать клиренс лития, что приводит к повышению уровня лития в плазме крови и его токсичности. При назначении Нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять частый контроль уровня лития в плазме.
При одновременном применении с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами клинически значимых взаимодействий не отмечено. Нимесулид подавляет активность фермента CYP2C9. При одновременном приеме с Нимесулидом лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация данных препаратов в плазме может повышаться. При назначении Нимесулида менее чем за 24 часа до или менее чем через 24 часа после приема метотрексата, требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме и, соответственно, токсические эффекты данного препарата могут повышаться. При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение нефротоксичности последнего. Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется с мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.
НИМЕСУЛИД Велфарм : инструкция по применению
Нимесулид инструкция по применению, описание вещества, действие, показания к применению, противопоказания, при беременности, дозировка, побочное действие, передозировка, особые указания. МБФ гранулы, для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг. Инструкция НИМЕСУЛИД (действующее вещество), его показания, противопоказания, проверка совместимости и сравнение с другими препаратами. Главная схожесть этих лекарств в том, что они по сути являются одним и тем же препаратом, так как Нимесулид является действующим веществом в обоих случаях.
Please wait while your request is being verified...
Месулид — Действующее вещество ›› Нимесулид* (Nimesulide*) Латинское название Mesulid АТХ: ›› M01AX17 Нимесулид Фармакологическая группа: Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства Нозологическая. Нимесулид действует как ингибитор фермента циклооксигеназы, отвечающего за синтез простагландинов, и ингибирует, главным образом, циклооксигеназу-2. Нимесулид (nimesulidum): 42 отзыва врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 3 формы выпуска.
СОСТАВ И ТЕХНОЛОГИЯ ТАБЛЕТОК НИМЕСУЛИДА
Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под действием простагландинизомеразы образуется простагландин Е2. Уменьшение концентрации простагландина Е2 ведёт к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР типа, что выражается в анальгетическом и противовоспалительном эффектах. В незначительной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствуя образованию простагландина Е2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях , благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата. Подавляет высвобождение гистамина , а также уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида. Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы , тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз эластазы, коллагеназы , предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани.
Агентство National Health Interview Survey демонстрирует следующие данные: в 2011 г. Эффективность нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП при острой боли не подвергается сомнению.
НПВП обладают противовоспалительной, обезболивающей и жаропонижающей активностью. Входящие в состав НПВП вещества относятся к различным химическим классам, поэтому обладают разными фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами. Обзор клинической эффективности НПВП показывает, что различные препараты данной группы обладают примерно схожей терапевтической активностью. Фармакологические свойства НПВП Ингибирование синтеза простагландинов В начале 70-х годов Vane высказал предположение, что в основе противовоспалительного действия Аспирина и аналогичных ему препаратов лежит способность ингибировать биосинтез простагладинов, путем ингибирования ответственного за их синтез фермента циклооксигеназы ЦОГ. ЦОГ-1 отвечает в основном за синтез простагландинов, участвующих в процессах гомеостаза в жизненно важных органах. Большинство токсических эффектов этих препаратов связано с их способностью блокировать синтез физиологических простагландинов, необходимых для обеспечения гомеостаза в почках, желудке и тромбоцитах за счет ингибирования ЦОГ-1. Появление на рынке в конце 90-х годов селективных ингибиторов ЦОГ-2 коксибов давало клиницистам надежду на то, что эта группа НПВП обеспечит высокую фармакологическую эффективность при более низком уровне желудочно-кишечных осложнений.
Однако ожидания были оправданы не в полной мере, в частности, получены доказательства того, что применение коксибов сопровождается увеличением частоты тромбоэмболических осложнений, что привело к выводу с рынка во всем мире таких препаратов, как рпсиофекоксиб и валдекоксиб. Кроме того, применение валдекоксиба связывают с частым развитием нежелательных кожных реакций. Кардиотоксичность коксибов объясняют блокированием синтеза простациклинов, опосредованного ЦОГ-2, что нивелирует их защитные эффекты в отношении тромбогенеза, гипертензии и атерогенеза in vivo. Этот активный канал является гидрофобным, у ЦОГ-2 возможно открытие бокового гидрофильного кармана, который у ЦОГ-1 закрыт изолейцином. Так, флурбипрофен, который относят к неселективным НПВП, взаимодействует с ЦОГ-1 посредством связывания фенильной группы с гидрофобным каналом и карбоксильной группы с аргинином в 120-м положении. Взаимодействие флурбипрофена с ЦОГ-2 сходно с вышеописанным, однако, связываясь с аргинином в 120-м положении, карбоксильная группа блокирует активный центр ЦОГ-2, не позволяя ему взаимодействовать с субстратом. Напротив, селективные ингибиторы ЦОГ-2 не могут войти в активный канал ЦОГ-1 и не имеют карбоксильной группы для связывания с аргинином в 120-м положении.
Нимесулид — единственный представитель класса сульфонанилидов, преимущественно ингибирующим ЦОГ-2. В исследованиях in vivo использование нимесулида в терапевтической дозе 100 мг 2 раза в сутки продемонстрировало значительное снижение концентрации простагландина E2 в плазме крови. Нимесулид не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов, что было доказано при оценке индуцированной активности ЦОГ-1, и не влияет на образование в желудке простагландина E2 и простагландина I2, а также ЦОГ-1 зависимых эффектов. Фармакокинетический профиль На основании периода полувыведения НПВП могут быть разделены на две большие группы: с коротким периодом полувыведения менее 6 часов и с длительным периодом полувыведения более 10 часов.
Простагландины, которые синтезируются с помощью ЦОГ-1, также могут участвовать в воспалении. Кроме того, неподавления ЦОГ-1 недостаточно для того, чтобы избежать развития нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта [10—12].
Они накапливаются в участках воспаления, где уровень pH, как правило, ниже, чем в интактных зонах. Чем ниже показатель pKa, тем меньше период полувыведения препарата. НПВП с периодом полувыведения более 12 часов назначают один или два раза в день. Их уровень в плазме крови увеличивается от нескольких дней до нескольких недель в зависимости от периода полураспада и остается постоянным между приемами. НПВП с более длительным периодом полувыведения или пролонгированным действием часто ассоциируются с повышенной частотой нежелательных реакций [13]. Однако, как было отмечено ранее, клинически наиболее важным фактором является именно их селективность в отношении формы ЦОГ [14].
К особенностям фармакокинетики нимесулида следует отнести значительную биодоступность. Максимальная концентрация в плазме крови достигается за два часа, терапевтически значимая — уже через полчаса [16—19]. Нимесулид был синтезирован в США в 1971 г. В тот период времени первоочередная роль в развитии хронических воспалительных заболеваний отводилась свободным радикалам [21]. В 1980 г. В 1985 г.
Результаты первых исследований свидетельствовали о низкой частоте побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта на фоне такой терапии [22, 23]. Кроме того, в дальнейшем было установлено, что в отличие от других НПВП, в том числе селективных ЦОГ-2-ингибиторов — коксибов, нимесулид обладает дополнительными фармакологическими свойствами [24—26]. Речь, в частности, идет об ингибировании пролиферации раковых клеток, нейропротективном эффекте при церебральной ишемии [27]. Еще ранее при изучении нейропатической боли на модели животных было показано, что введение нимесулида уменьшало выраженность боли вследствие уменьшения воспаления нерва, одновременно с этим снижалась концентрация IL-6 в сыворотке крови [29]. К преимуществам нимесулида следует отнести сравнительно низкий риск развития сердечно-сосудистых катастроф. Недавно были опубликованы результаты метаанализа, включившего работы по оценке относительного риска ОР развития ишемического инсульта на фоне применения разных НПВП [30].
Всего проанализировано 49 457 случаев, зарегистрированных среди 4 593 778 больных, которым впервые были назначены НПВП [31]. В рамках этого же проекта был проведен метаанализ оценки риска развития инфаркта миокарда. В анализ было включено 79 553 пациента из 8,5 млн, впервые получавших НПВП. Rasheed и соавт. Способность нимесулида вызывать апоптоз раковых клеток поджелудочной железы была оценена M. Chu и соавт.
В частности, препарат вызывал апоптоз PANC-1. Согласно результатам вестерн-блоттинга, нимесулид увеличивал экспрессию расщепленной каспазы 3 и регулятора апоптоза В-клеточная лимфома 2 — ассоциированный белок X BacX , а также уменьшал экспрессию прокаспазы 3 и регулятора апоптоза Bcl-2. Кроме того, нимесулид снижал уровень фактора роста эндотелия сосудов, что указывает на способность предотвращать ангиогенез опухоли. Перечисленные свойства нимесулида считаются уникальными, поскольку не обнаружены у других ингибиторов ЦОГ-2. Таким образом, анальгетический, противовоспалительный и другие эффекты нимесулида обусловлены широким спектром биохимических реакций, а не только ингибированием ЦОГ-2. Однако на сегодняшний день их молекулярные механизмы до конца не определены [17, 21, 35, 36].
Так, в конце 1990-х — начале 2000-х гг. Изначально полагали, что противовоспалительное действие нимесулида связано с прямой активацией данного рецептора [37]. Результаты исследований на экспериментальных моделях свидетельствуют, что нимесулид способствовал повышению активности CD73 и, как следствие, продукции аденозина [21].
Учитывая сообщения о нарушении зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, при появлении любого нарушения зрения применение препарата Нимесулид должно быть немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование. В случае ухудшения состояния, лечение препаратом Нимесулид необходимо прекратить. Следует отметить, что у пациентов с сердечными заболеваниями или факторами риска их развития имеется большая предрасположенность к инфаркту миокарда или инсульту после применения НПВП, чем у пациентов, не имеющих таких факторов риска. Существует повышенный риск сердечной недостаточности при применении НПВП. При возникновении признаков "простуды" или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе применения нимесулида прием препарата должен быть прекращен.
Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако нимесулид не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Имеются данные о возникновении редких случаев тяжелых кожных реакций таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз при приеме НПВП, в том числе и нимесулида. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием препарата Нимесулид следует немедленно прекратить. При длительном применении нимесулида необходимо контролировать функцию почек. Применение нимесулида может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Влияние на способность управлять трансп. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко: анемия, эозинофилия, геморрагия; очень редко: тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая, удлинение времени кровотечения. Нарушения со стороны иммунной системы: редко: реакции гиперчувствительности; очень редко: анафилактоидные реакции.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко: эритема, дерматит; очень редко: крапивница, ангионевротический отек, отек лица, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз синдром Лайелла. Нарушения со стороны нервной системы: нечасто: головокружение; очень редко: головная боль, сонливость, энцефалопатия синдром Рейе. Нарушения психики: редко: ощущение страха, нервозность, ночные "кошмарные" сновидения. Нарушения со стороны органа зрения: редко: нечеткость зрения; очень редко: нарушения зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко: вертиго. Нарушения со стороны сосудов: нечасто: повышение артериального давления; редко: лабильность артериального давления, "приливы" крови к коже лица. Нарушения со стороны органов чувств: редко: нечеткость зрения. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто: повышение артериального давления; редко: тахикардия, лабильность артериального давления, "приливы", ощущение сердцебиения.
Нарушения со стороны дыхательной системы: нечасто: одышка; очень редко: обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто: повышение активности "печеночных" ферментов; очень редко: гепатит, молниеносный фульминантный гепатит включая летальные исходы , желтуха, холестаз. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко: дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко: почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит, гиперкалиемия. Нарушения со стороны водно-электролитного обмена: редко: гиперкалиемия. Прочие: нечасто: периферические отеки; редко: недомогание, астения; очень редко: гипотермия.
Нимесулид — одно из лучших обезболивающих
При передозировке нимесулидом форсированный диурез или гемодиализ неэффективны, поскольку действующее вещество препарата имеет высокую способность связываться с белками крови. Действующее вещество: нимесулид (nimesulide). Оформив подписку на Boosty Вы сможете посмотреть Официальную Видео-инструкцию по применению лекарственных препаратов полностью без правок и сокращений. https. Нимесулид и его аналог Найз имеют одно действующее вещество и равнозначные показания к применению.
Содержание статьи
- От чего помогают таблетки «Нимесулид». Инструкция по применению
- Нимесулид Реневал 100 мг №20
- Нимесулид: побочные действия, показания и противопоказания
- Помогает купировать
- Нимесулид инструкция по применению
Нимесулид: 25 лет спустя
Нимесулид подавляет активность фермента CYP2C9. При одновременном приеме с Нимесулидом лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация данных препаратов в плазме может повышаться. При назначении Нимесулида менее чем за 24 часа до или менее чем через 24 часа после приема метотрексата, требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме и, соответственно, токсические эффекты данного препарата могут повышаться. При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение нефротоксичности последнего. Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется с мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата. Во время лечения Нимесулидом следует избегать одновременного применения с препаратами, обладающими гепатотоксическим эффектом, а также злоупотребления алкоголем, поскольку эти вещества могут повысить риск возникновения побочных реакций со стороны печени. Особые указания Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму, используя наименьшую эффективную дозу при наименьшей длительности, необходимой для контроля симптомов заболевания. При отсутствии улучшения симптоматики терапию препаратом следует отменить.
При повышении температуры тела и появлении гриппоподобных симптомов у больных, применяющих нимесулид, прием препарата следует отменить. Сообщается о редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в том числе, об очень редких случаях летального исхода, связанных с применением нимесулид-содержащих лекарственных препаратов. Пациенты, ощущающие симптомы, похожие на симптомы поражения печени во время лечения препаратом Нимесулид например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи или пациенты, у которых данные лабораторных анализов функции печени отклоняются от нормальных значений, должны отменить лечение препаратом. Повторное назначение нимесулида таким пациентам противопоказано. Сообщается о поражении печени, в большинстве случаев обратимом, после кратковременного воздействия препарата. Во время лечения Нимесулидом следует воздерживаться от приема других анальгетиков.
Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала комбинированной терапии. У здоровых добровольцев нимесулид может временно снижать диуретическое действие фуросемида и выведение натрия, и в меньшей степени — калия, поэтому при одновременном применении нимесулида и фуросемида пациентам с нарушением функции почек или сердца следует соблюдать особую осторожность. Нимесулид может уменьшать клиренс лития, что приводит к повышению уровня лития в плазме крови и его токсичности. При назначении Нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять частый контроль уровня лития в плазме. При одновременном применении с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами клинически значимых взаимодействий не отмечено. Нимесулид подавляет активность фермента CYP2C9. При одновременном приеме с Нимесулидом лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация данных препаратов в плазме может повышаться. При назначении Нимесулида менее чем за 24 часа до или менее чем через 24 часа после приема метотрексата, требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме и, соответственно, токсические эффекты данного препарата могут повышаться. При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение нефротоксичности последнего. Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется с мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата. Во время лечения Нимесулидом следует избегать одновременного применения с препаратами, обладающими гепатотоксическим эффектом, а также злоупотребления алкоголем, поскольку эти вещества могут повысить риск возникновения побочных реакций со стороны печени. Особые указания Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму, используя наименьшую эффективную дозу при наименьшей длительности, необходимой для контроля симптомов заболевания. При отсутствии улучшения симптоматики терапию препаратом следует отменить. При повышении температуры тела и появлении гриппоподобных симптомов у больных, применяющих нимесулид, прием препарата следует отменить.
Однако следует помнить о возможности возникновения системных побочных эффектов, если нимесулид применяется на обширных участках в течение длительного времени и в высоких дозах. Передозировка При приеме внутрь Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, которые, как правило, обратимы при поддерживающем лечении. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, очень редко — анафилактические реакции, угнетение дыхания, кома. Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. В течение первых 4 часов после передозировки необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля 60-100 г на взрослого человека , осмотических слабительных средств. Необходим регулярный контроль функции печени и почек. При наружном применении Случаи передозировки нимесулида при местном нанесении описаны не были. Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, форсированный диурез, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует. Необходимо обратиться к врачу. Взаимодействие Возможный эффект взаимодействия с нимесулидом Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина например, флуоксетин Увеличение риска желудочно-кишечного кровотечения Усиление действия антикоагулянтов. Из-за повышенного риска кровотечения такая комбинация не рекомендуется. Гипотензивные препараты ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II Снижение действия гипотензивных препаратов.
В качестве вспомогательного средства лекарство назначают при инфекционных болезнях ЛОР-органов, а также цистите и простатите. Применять можно с 14 лет. Таблетки Индометацина покрыты кишечнорастворимой оболочкой, что позволяет препарату проходить через желудок, не воздействуя на его слизистую. Диклофенак и ибупрофен Препараты на основе диклофенака и ибупрофена широко распространены, однако относительно часто вызывают побочные эффекты и требуют внимательного отношения. Диклофенак известен в виде покрытых кишечнорастворимой оболочкой таблеток, гелей и суппозиториев, а также входит в состав глазных капель. Этот вид обезболивающего могут назначать внутримышечно: при этом уколы можно ставить не больше 2 дней, после чего больного переводят на таблетки или свечи. Дозируют Диклофенак индивидуально; так как для детей дозу подобрать сложно, до 18 лет его не используют. Диклофенак содержится в препарате под названием Вольтарен эмульгель: он полезен при болях в суставах и мышцах, оказывает охлаждающий и успокаивающий эффекты. Ибупрофен действует похожим образом: он влияет на синтез простагландинов как на периферии, так и в центральной нервной системе. При детских инфекциях и реакциях на прививку его используют как жаропонижающее; при этом важно понимать, что любой НПВС - не антибиотик, и на бактерии не действует. В целом детям лучше подходят суппозитории: их можно использовать малышам, масса тела которых достигла 6 кг. Внутрь Ибупрофен начинают принимать с 6 лет, наружно - с 14. То же действующее вещество содержит Нурофен, который продаётся в виде таблеток и гелей, а также имеет усиленные составы: например, против мигрени. Кеторолак и Кетопрофен Кеторолак - смесь изомеров, один из которых обеспечивает эффект и в чистом виде используется для создания Дексалгина. По силе этот НПВС превосходит большинство представителей группы и сопоставим с морфином; снимает жар и воспаление он умеренно, больше известен как анальгетик. Внутрь Кеторолак принимают не больше 5 дней; возможно назначение лекарства в виде уколов: благодаря сильному действию он способен снизить боль даже при онкологических заболеваниях. То же вещество содержат Кеторол и Кетанов: первый из них дополнительно выпускается в виде геля, второй - только как таблетки или раствор. Кетопрофен действует центрально и на периферии. В комбинации с другими средствами его используют при воспалениях вен, лимфатических узлов и сосудов. Вещество встречается под разными торговыми названиями. Кетопрофен - недорогие таблетки, гели, суппозитории, уколы. Кетонал - гель, капсулы, суппозитории, раствор для внутримышечного и внутривенного введения. Таблетки пролонгированного действия назначают раз в день.