гиперчувствительность и наличие аллергических реакций на компоненты, входящие в его состав препарата Аторвастатин, от чего таблетки могут вызывать побочные явления. Онлайн-заказ препарата Аторвастатин-СЗ таблетки с доставкой в ближайшую аптеку.
Действующее вещество
- Атеросклероз - барьер на пути к долголетию
- Насколько на самом деле опасен продолжительный прием лекарств статинов | MedAboutMe
- Аторвастатин-ЛФ таблетки п/о 10мг №10х3 - купить, инструкция, применение, цена, аналоги, состав
- Аторвастатин
- АТОРВАСТАТИН АВЕКСИМА | ОАО «Авексима»
- От чего помогает «Ацикловир». Инструкция по применению
Аторвастатин: инструкция по применению, аналоги, цены и отзывы
Говоря о «классовых» свойствах, многие пациенты уверены — все они производят похожий эффект, однако нужно учитывать, что статины имеют несколько поколений, поэтому у них есть отличия во взаимодействии с организмом. Статины: что это такое и зачем их принимают? Статины — это группа гиполипидемических препаратов, используемых для лечения гиперхолестеринемии, т. Механизм действия статинов заключается в их опосредованном взаимодействии с печенью: они блокируют секрецию фермента ГМГ-KoA-редуктазы, который катализирует реакцию предшественников внутреннего синтеза холестерина. То есть, восстанавливается прямой и обратный транспорт холестерина, общий уровень при этом понижается. Помимо основного действия, у статинов есть и другие положительные эффекты: они уменьшают воспаление эндотелия, поддерживают стабильность атеросклеротических бляшек и стимулируют синтез окиси азота, необходимой для расслабления сосудов.
При одновременном применении аторвастатина с ингибиторами протеаз цитохрома CYP3A4 циклоспорин, кларитромицин, итраконазол начальную дозу следует начинать с 10 мг; при кратковременном курсе лечения антибиотиками прием аторвастатина следует отменить. Необходимо регулярно контролировать показатели функции печени перед началом лечения, через 6 и 12 недель после начала применения препарата или после увеличения дозы, а также периодически каждые 6 месяцев во время всего периода применения до полной нормализации состояния пациентов, у которых уровни трансаминаз превышают нормальные. Повышение показателей "печеночных" трансаминаз наблюдается в основном в первые 3 месяца применения препарата. Следует временно прекратить применение аторвастатина при развитии клинической симптоматики, предполагающей наличие острой миопатии, или при наличии факторов, предрасполагающих к развитию острой почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза тяжелые инфекции, снижение АД, обширные оперативные вмешательства, травма, метаболические, эндокринные или выраженные электролитные нарушения. Больных необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.
Имеются сообщения о развитии атонического фасциита на фоне применения аторвастатина, однако, связь с приемом препарата возможна, но до настоящего времени не доказана, этиология не известна. Влияние на скелетную мускулатуру. При применении аторвастатина, как и других препаратов данного класса, были описаны редкие случаи рабдомиолиза с вторичной острой почечной недостаточностью, вызванной миоглобинурией. Наличие почечной недостаточности в анамнезе может представлять собой фактор риска развития рабдомиолиза. Состояние таких пациентов следует тщательно контролировать на предмет развития проявлений со стороны скелетной мускулатуры. Прием аторвастатина, как и других статинов, в редких случаях может приводить к развитию миопатии, проявляющейся болью в мышцах или мышечной слабостью в сочетании с повышением уровня креатинфосфокиназы КФК более чем в 10 раз от верхнего порогового значения. При применении статинов были зарегистрированы редкие случаи иммуноопосредованной некротизирующей миопатии ИОНМ — миопатии аутоиммунного генеза. ИОНМ характеризуется слабостью в проксимальных группах мышц и повышением уровня креатинкиназы в сыворотке крови, которые сохраняются, несмотря на прекращение приема статинов; при биопсии мышц выявляется некротизирующая миопатия, не сопровождающаяся выраженным воспалением; улучшение наступает при приеме иммунодепрессантов.
Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в данном листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям действиям на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, через www. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности Не использовать по истечении срока годности. Датой истечения срока годности является последний день месяца. Состав Действующее вещество: аторвастатин в виде аторвастатина кальция тригидрата - 10 мг или 20 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза 2910, полисорбат 80, кальция стеарат, кальция карбонат, титана диоксид, тальк. Внешний вид препарата и содержимое упаковки Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, двояковыпуклые. На поверхности таблетки допускается неровность пленочного покрытия. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги для лекарственных препаратов.
Фармакологические свойства Фармакодинамика Аторвастатин — гиполипидемический препарат, который является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзимА-редуктазы и синтеза мевалоновой кислоты — промежуточного продукта холестерина и других стеринов. Поступление в плазму крови и периферические ткани триглицеридов ТГ и холестерина происходит в печени посредством их включения в состав липопротеинов очень низкой плотности ЛПОНП. Механизм действия препарата обусловлен способностью аторвастатина понижать уровень содержания в плазме крови холестерина и липопротеинов. Это вызывает выраженное и устойчивое повышение активности ЛПНП-рецепторов, благодаря снижению образования ЛПНП на фоне усиления их захвата и катаболизма. При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии обычно не поддающейся терапии гиполипидемическими средствами определенные дозы Аторвастатина понижают уровень ЛПНП. Фармакокинетика Аторвастатина кальция тригидрат обладает высокой абсорбцией. После приема внутрь максимальная концентрация Cmax аторвастатина в плазме крови достигается через 1—2 часа. При одновременном приеме пищи всасывание активного вещества снижается, но на понижении холестерина ЛПНП это не сказывается. Установлена линейная зависимость между дозой активного вещества и степенью всасывания. Низкий уровень системной биодоступности обусловлен тем, что метаболизм аторвастатина происходит в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и в процессе первого прохождения через печень. Средний объем распределения — 381 л. Фармакологически активные метаболиты — орто- и парагидроксилированные производные и продукты бета-окисления. Активные метаболиты способствуют сохранению ингибирующего действия препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в течение 20—30 часов. Функциональные нарушения почек не оказывают влияния на уровень концентрации аторвастатина в плазме крови и на степень его эффективности в отношении показателей липидного профиля. При нарушении функции почек коррекция дозы не требуется. При гемодиализе препарат не выводится. Показания к применению Применение Аторвастатина показано в сочетании с диетой для лечения следующих состояний: повышенный уровень общего холестерина Хс , Хс-ЛПНП, ТГ и аполипопротеина B, низкий уровень Хс-ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной несемейной и семейной гиперхолестеринемией или смешанной гиперлипидемией тип IIa и IIb по Фредриксону; повышенный сывороточный уровень ТГ тип IV по Фредриксону ; дисбеталипопротеинемия III типа по Фредериксону — при отсутствии адекватного эффекта от соблюдения диеты. Кроме этого, Аторвастатин назначают с целью понижения уровня общего Хс и Хс-ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, при отсутствии достаточного клинического эффекта от применения нефармакологических методов лечения, включая диетотерапию. Противопоказания активные заболевания печени; печеночная недостаточность класса A и B по шкале Чайлда — Пью; повышение активности печеночных ферментов по сравнению с верхней границей нормы более чем в 3 раза неустановленного генеза; период беременности; возраст до 18 лет; гиперчувствительность к компонентам препарата.
Аторвастатин против правастатина
Однако не следует забывать, что в данном протоколе сравнивали не две дозировки одного и того же статина, а два разных лекарства. Важное значение имеет вопрос, можно ли экстраполировать данные такого сопоставления на другие статины. Этот в первую очередь касается розувастатина — препарата, приводящего к еще более выраженному снижению проатерогенных фракций липопротеидов крови. На наш взгляд, оснований для этого пока нет.
Прежде всего, необходимо убедиться в аналогичной безопасности других статинов при таком же снижении уровня ЛПНП. Кроме того, прямые сопоставления необходимы и для того, чтобы окончательно ответить на вопрос, зависит ли эффект от препарата или только от степени воздействия на холестериновый обмен. Хотя в исследовании PROVE-IT лучший эффект получен при применении препарата, имеющего более выраженное гиполипидемическое действие, исключить тот факт, что более высокая эффективность аторвастатина может быть обусловлена чем-то иным, не представляется возможным.
Действительно, блокируя ГМГ-КоА-редуктазу длительнее, чем большинство других статинов, аторвастатин на больший срок снижает синтез мевалоната и, соответственно, всех продуктов, в синтезе которых принимает участие это вещество. Иными словами, и остальные последствия блокады синтеза мевалоната при применении аторвастатина более выраженны. Получить ответ на вопрос о значимости гиполипидемического эффекта в действии статинов можно было бы, сопоставив в аналогичном протоколе эффективность аторвастатина и комбинации симвастатина или другого статина с эзетимибом.
Эта комбинация приводит к выраженному снижению уровня ЛПНП, однако механизм такого снижения обусловлен не только уменьшением синтеза мевалоната, но и блокадой обратного всасывания ХС в тонком кишечнике. Одинаковая эффективность этих вмешательств свидетельствовала бы в пользу того, что основным механизмом действия статинов является именно снижение уровня ЛПНП, а все остальное — лишь побочные эффекты, не имеющие клинического значения. Серьезным является вопрос о применимости данных рассмотренных исследований в повседневной практике.
Согласно их результатам, интенсивную терапию статинами при остром коронарном синдроме у поступивших в стационар больных нужно начинать как можно раньше. К сожалению, в нашей стране применять эти данные можно с весьма существенными ограничениями. В нашей популяции многие больные просто не доживут до реализации благоприятного действия статинов.
Во-вторых, применение дозировки аторвастатина в 80 мг ограничено отсутствием в России соответствующей лекарственной формы. Нельзя не остановиться еще на одном моменте. Таким образом, сделан очередной шаг в выборе оптимальной стратегии ведения больных, перенесших инфаркт миокарда или нестабильную стенокардию.
Список литературы Istvan E. Lancet 2000;355:1871—75. Effect of pravastatin on coronary plaque volume.
Am J Cardiol 2003;92:975—77. Effects of atorvastatin on early recurrent ischemic events in acute coronary syndromes. JAMA 2001;285:1711—8.
Circulation 2003;108:1560.
Преобладают головные боли, вертиго, бессонница, эмоциональные проблемы резкие перепады настроения , также астенические процессы, выраженная слабость организма. Возможны депрессивные эпизоды, однако встречаются столь крайние варианты эмоциональных нарушений нечасто. Изменения работы сердечно-сосудистой системы. Побочные эффекты от приема статинов чаще всего проявляются тахикардией увеличением числа сокращений в минуту также скачками артериального давления, падением АД при резкой перемене положения тела ортостатическая гипотензия.
Возможны ишемические процессы , что уже гораздо опаснее для здоровья и даже жизни человека. В такой ситуации снижают дозировку или полностью отменяют наименование. Расстройства работы органов чувств. Шум в ушах, двоение в глазах, возможны дисфункции зрения. Наиболее опасное явление — кровоизлияние в сетчатку.
Встречается, однако, сравнительно редко. Нарушения работы дыхательной системы. Незначительные расстройства. Возможны бронхиты, хронический кашель, ощущение давления в грудной клетке без видимых причин. Присутствуют отклонения в клинической картине крови.
Изменение концентрации тромбоцитов, гемоглобина. Проблемы с пищеварительным трактом. По типу диспепсии. Присутствуют тошнота, рвота, боли в животе, изжога, отрыжка и прочие подобные явления. Возможно чередование поносов и запоров.
Судорожный синдром и боли в мускулатуре развиваются как проявления со стороны опорно-двигательного аппарата. Расстройства работы выделительного тракта. Частые ложные позывы опорожнить мочевой пузырь, изменение количества суточной урины. Также повышается вероятность инфекционных процессов. Сыпь, отеки дыхательных путей.
Изменения концентрации гормонов. Все изменения подлежат обсуждению с врачом. При необходимости курс лечения пересматривают, проводят дополнительные исследования.
Противопоказания к приёму Несмотря на то, что у статинов особенно нового поколения небольшое количество побочных эффектов, они всё же имеют некоторые противопоказания: тяжёлые заболевания почек, печени и щитовидной железы; гиперчувствительность аллергия к компонентам состава; наследственная дисфункция скелетно-мышечного аппарата; период беременности и лактации, детский возраст до 18 лет. Кроме того, из-за слишком высокого риска для здоровья приём статинов не рекомендуется в следующих ситуациях: ведение половой жизни без использования надёжных контрацептивов особенно молодыми женщинами репродуктивного возраста ; наличие серьёзных нарушений в работе эндокринной системы, гормональных сбоев и приём гормональных лекарств; совместная терапия с фибратами, ниацином, антибиотиками группы макролидов, цитостатиками и противогрибковыми средствами. Эти противопоказания не являются абсолютными, однако в подобных ситуациях врачи назначают статины только в случаях крайней необходимости и контролируют приём с особой тщательностью. Совместимость с алкоголем Одновременный приём статинов со спиртными напитками включая слабый алкоголь строго запрещён: подобное сочетание губительно воздействует на клетки печени, вызывая токсическое поражение. В лучшем случае употребление этанола приведёт к усилению побочных реакций организма, а в худшем — из-за массового разрушения гепатоцитов произойдёт их замена соединительной тканью, начнёт развиваться некроз или цирроз печени.
Читайте также:.
Фенофибрат 160 мг OD, 7 дней 40 мг SD 1,03 Рекомендуется более низкая начальная доза и наблюдение за пациентом. Во время одночастного применения с боцепреви-ром доза аторвастатина не должна превышать 20 мг в сутки. Клиническое значение. Употребление больших количеств грейпфрутового сока свыше 1,2 литра в сутки в течение 5 дней увеличивало 2,5-кратно AUC аторвастатина и AUC aктивных ингредиентов аторвастатина и его активных метаболитов. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат. Никаких контролируемых клинических исследований аторвастатина с участием беременных женщин не проводилось. Имеются малочисленные сообщения о врожденных аномалиях после внутриутробного воздействия ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы.
Исследования на животных показали, что препарат оказывает токсичное действие на репродуктивную функцию. Лечение матери аторвастатином может уменьшить у плода концентрацию мевалоната, который является предшественником биосинтеза холестерина. Так как атеросклероз является хроническим процессом, отмена гиполипидемической терапии в период беременности имеет незначительное влияние на долгосрочные риски, связанные с первичной гиперхолестеринемией. Данные о том, выводится ли аторвастатин с человеческим молоком, отсутствуют. У крыс концентрация аторвастатина и его активных метаболитов в плазме сходна с их концентрацией в молоке. Исследования на животных выявили пагубное влияние аторвастатина на плодовитость мужчин и женщин. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении лекарственного препарата и меры, которые следует принять в этом случае В базе данных плацебо-контролируемых клинических исследований с аторвастатином, включавшей 16 066 пациентов 8755 - прием липримара в сравнении с 7311 - прием плацебо , принимавших лечение в течение медианы - 53 недели, 5.
Как и в случае приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, у пациентов, получающих аторвастатин, отмечалось повышение уровня трансаминаз. Эти изменения, как правило, были слабыми, кратковременными и не требовали прерывания лечения. Данное повышение было дозозависимым и обратимым у всех пациентов. Побочные действия у детей У пациентов детского возраста, которым были от 10 до 17 лет, лечившихся аторвастатином, профиль нежелательных явлений был в целом схож с профилем у пациентов, получавших плацебо. Наиболее часто наблюдаемыми нежелательными явлениями у обеих групп вне зависимости от оценки причинно-следственной связи были инфекции. Не наблюдалось клинически значимого влияния на рост и половое созревание в ходе трехлетнего исследования на основании оценки общего созревания и развития, оценки по шкале Таннера и измерения роста и массы тела. Профиль безопасности и переносимости среди пациентов детского возраста был схож с известным профилем безопасности среди взрослых пациентов. По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.
Допускается информацию из утвержденной инструкции по медицинскому применению на казахском и русском языках наносить на пачку из картона. Пачки с лекарственным препаратом помещают в коробки из картона.
Статины: как они помогают в лечении атеросклероза и почему не стоит их бояться
- АТОРВАСТАТИН: инструкция по применению и отзывы
- Как принимать Аторвастатин для снижение холестерина
- Возможный вред и побочные эффекты
- Аторвастатин: инструкция по применению, аналоги, цены и отзывы
- Насколько опасны лекарства статины
- Назначение адекватных доз статинов при ИБС
Аторвастатин против правастатина
гиполипидемическое лекарственное средство III поколения из группы статинов, относится к группе гипохолестеринемических сильнодействующих лекарств, рекомендуемое использовать только после того как другие меры (диета. Прием аторвастатина, как и других статинов, в редких случаях может приводить к развитию миопатии, проявляющейся болью в мышцах или мышечной слабостью в сочетании с повышением уровня креатинфосфокиназы (КФК) более чем в 10 раз от верхнего порогового. Таблетки розувастатина отличаются от других статинов минимальным взаимодействием с ферментами цитохрома Р450. Кажущийся клиренс аторвастатина у детей не отличался от такового у взрослых пациентов при аллометрическом измерении по массе тела.
Аторвастатин: инструкция по применению, аналоги, цены и отзывы
Во время приёма статинов печень испытывает определённую нагрузку, поэтому, чтобы не усугублять влияние на печень, желательно отказаться от приёма алкоголя совместно со статинами. Статины несовместимы с цитрусовыми. Если вы регулярно принимаете статины, не нужно налегать на цитрусовые, особенно грейпфрут и грейпфрутовый сок. Такое сочетание может привести к нарушению выработки ферментов печени, что в свою очередь приведёт к увеличению концентрации статинов в организме. Это может привести к таким осложнениям как разрушение мышц либо к нарушению работы печени.
Так же с осторожностью нужно употреблять в пищу арахис, мясо тунца и отруби. Эти продукты содержат вещество ниацин, которое блокирует фермент, разрушающий статины. Полностью отказываться от данных продуктов не нужно, просто разделите по времени приём статинов и вышеперечисленных продуктов. Так как статины принимать нужно на ночь, то цитрусовые, арахис, тунец и отруби можно принимать в первой половине дня.
Как выбрать правильную дозу статинов? Правильно подобрать дозу статинов должен лечащий врач. Вообще данный вопрос длительное время вызывал много споров. С момента открытия статинов врачи изначально назначали маленькую дозу, по мере лечения доза увеличивалась.
Это было связано с малой изученностью препаратов. В настоящее время доказана эффективность и минимальные побочные эффекты статинов. Поэтому, для наиболее применяемых статинов рекомендованы следующие дозировки: симвастатин — 20 и 40 мг.
По гиполипидемической активности аторвастатин лишь немного уступает представителю последнего поколения — розувастатину.
Однако нужно отметить, что розувастатин имеет существенно более слабую доказательную базу с точки зрения твердых клинических конечных точек особенно в отношении вторичной профилактики ИБС и скорее должен рассматриваться как резерв для тяжелых гиперлипидемий. Заключение Аторвастатин Липримар — активный гиполипидемический препарат, приводящий к существенному снижению общего холестерина и холестерина ЛПНП в крови. Данные крупных рандомизированных исследований с твердыми конечными точками доказали, что у больных с проявлениями атеросклероза использование аторвастатина сопровождается достоверным клиническим эффектом. Положительный эффект препарата у больных наблюдается не только при явно повышенном уровне холестерина, но и при практически нормальных значениях этого показателя.
Благодаря высокой эффективности и лучшему профилю безопасности аторвастатин обладает преимуществами перед таким хорошо изученным и широко применяемым препаратом, как симвастатин. С другой стороны, с точки зрения доказательной медицины аторвастатин предпочтителен во вторичной профилактике, чем более активный розувастатин, поскольку за этим лекарством нет таких убедительных клинических исследований с твердыми конечными точками. В настоящее время на российском рынке присутствует несколько генериков аторвастатина, что делает возможным их назначение практически всем пациентам, нуждающимся в нем, но при выборе препарата и доктора необходимо иметь в виду и информировать пациентов, что, несмотря на несколько более высокую цену оригинального препарата, все данные по клинической эффективности получены в исследованиях именно с оригинальным препаратом. А для одобрения генерического препарата достаточно пары десятков человек для определения биоэквивалентности препаратов.
Литература 1. Cholesterol and mortality: 30 years of follow-up from the Framingham study.
ИОНМ клинически характеризуется стойкой слабостью проксимальной мускулатуры и повышенным уровнем креатинкиназы в сыворотке, которые сохраняются несмотря на отмену лечения статинами.
Определение уровня креатинкиназы Не следует измерять уровень креатинкиназы КК после интенсивной физической нагрузки или при наличии вероятной альтернативной причины повышения КК, так как это усложняет интерпретацию значений. Если уровни КК значительно превышают исходный уровень более чем в 5 раз выше ВГН , для подтверждения результата следует провести повторное определение уровней КК через 5 — 7 дней. Информация для пациентов - Следует предупредить пациентов о необходимости немедленно сообщать о возникновении мышечной боли, судорогах или слабости, особенно, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.
Одновременное применение лекарственных средств, являющихся ингибиторами CYP3A4 или транспортных белков, может привести к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови и повысить риск развития миопатии. Также риск может возрасти при одновременном приеме аторвастатина с другими лекарственными средствами, способными вызывать миопатию, например, с производными фибриновой кислоты и эзетимибом Ингибиторы CYP3A4 Было доказано, что мощные ингибиторы CYP3A4 приводят к значительному повышению концентрации аторвастатина см. Одновременного применения мощных ингибиторов CYP3A4 например, циклоспорина, телитромицина, кларитромицина, делавирдина, стирипентола, кетоконазола, вориконазола, итраконазола, позаконазола и ингибиторов протеазы ВИЧ, включая ритонавир, лопинавир, атазанавир, индинавир, дарунавир и т.
Если совместный прием данных лекарственных средств с аторвастатином неизбежен, следует уменьшить начальную и максимальную дозы аторвастатина, и рекомендуется соответствующий клинический мониторинг пациентов см. Ингибиторы CYP3A4 умеренного действия Ингибиторы CYP3A4 умеренного действия например, эритромицин, дилтиазем, верапамил и флуконазол могут вызывать повышение концентрации аторвастатина в плазме см. Повышенный риск миопатии наблюдается при использовании эритромицина в сочетании со статинами.
Исследования взаимодействия лекарственных средств с изучением влияния амиодарона или верапамила на аторвастатин не проводились. Установлено, что амиодарон и верапамил ингибируют активность CYP3A4, поэтому их совместное использование с аторвастатином может привести к усилению его действия. Таким образом, необходимо назначать более низкую максимальную дозу аторвастатина и рекомендуется проводить соответствующий клинический мониторинг пациентов приодновременном приеме препарата с ингибиторами CYP3A4 умеренного действия.
Соответствующие клинические наблюдения рекомендуются после начала терапии или после коррекции дозы ингибитора. Индукторы CYP3A4 Одновременный прием аторвастатина с индукторами цитохрома Р4503А например, с эфавирензом, рифампицином, зверобоем может привести к переменному снижению концентрации аторвастатина в плазме. В связи с двойным механизмом взаимодействия рифампицина индукцией цитохрома Р4503А и ингибированием транспортера поглощения препарата печенью OATP1B1 рекомендуется одновременное применение аторвастатина и рифампицина, поскольку прием аторвастатина некоторое время после рифампицина вызывает значительное снижение концентрации аторвастатина в плазме.
Однако влияние аторвастатина на концентрацию рифампицина в гепатоцитах не установлено, поэтому если сопутствующий прием неизбежен, необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентами на предмет эффективности терапии. Ингибиторы белков-переносчиков Ингибиторы транспортных белков например, циклоспорин могут усиливать общее воздействие аторвастатина см. Эффект ингибирования транспортеров поглощения препарата печенью на концентрацию аторвастатина в гепатоцитах неизвестен.
Если сопутствующий прием неизбежен, рекомендуется уменьшить дозу и проводить клинический мониторинг эффективности терапии см. Данный риск может возрастать при сопутствующем приеме фиброевой кислоты и аторвастатина. Если сопутствующий прием неизбежен, для достижения терапевтической цели необходимо назначать самые малые дозы аторвастатина и осуществлять надлежащее наблюдение за пациентами.
Эзетимиб Монотерапия эзетимибом вызывает проблемы со стороны мышечной системы, включая рабдомиолиз. Поэтому данный риск может возрастать при сопутствующем приеме эзетимиба и аторвастатина. Рекомендуется проводить соответствующий клинический мониторинг таких пациентов.
Аторвастатин биотрансформируется под действием CYP3A4. Назначая Аторвастатин в комбинации с фибратами, эритромицином, иммунодепрессантами, азольными противогрибковыми средствами или никотиновой кислотой в гиполипидемических дозах следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения и регулярно контролировать состояние пациентов с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в периоды повышения дозы любого препарата. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодическое определение активности КФК, хотя такой контроль не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии. При применении Аторвастатина, как и других средств этого класса, описаны случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией.
Терапию Аторвастатином следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, серьезная операция, травма, тяжелые обменные, эндокринные и электролитные нарушения и неконтролируемые судороги. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если при этом наблюдаются недомогание или лихорадка. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами При управлении автотранспортом или работе с механизмами пациенты должны соблюдать осторожность, так как при применении Аторвастатина существует риск развития головокружения. Беременность и лактация Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации грудного вскармливания.
Неизвестно, выделяется ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Аторвастатин можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске лечения для плода.
Применение в детском возрасте Противопоказан в возрасте до 18 лет эффективность и безопасность не установлены. При нарушениях функции почек У пациентов с почечной недостаточностью и заболеваниями почек концентрация аторвастатина в плазме крови не меняется, степень снижения содержания холестерина ЛПНП сохраняется, поэтому изменение дозы препарата не требуется. При нарушениях функции печени Препарат противопоказан при активных заболеваниях печени; повышении активности печеночных ферментов неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с ВГН ; при печеночной недостаточности классы А и В по шкале Чайлд-Пью. Условия отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту.
Срок годности - 3 года. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств». Обнаружили ошибку?
Аторвастатин-Алси Таблетки покрытые оболочкой 40 мг 30 шт ➤ инструкция по применению
10, 20, 40 или 80 мг. Препарат «Аторвастатин» инструкция по применению запрещает принимать, если у пациента наблюдается: индивидуальная гиперреакция на активные и вспомогательные компоненты лекарства «Аторвастатин», от чего эти таблетки могут вызывать аллергию. Оно продемонстрировало, что «Аторвастатин» через 18 месяцев у больных с ИБС влияет на уменьшение размеров коронарной атеромы. Онлайн-заказ препарата Аторвастатин-СЗ таблетки с доставкой в ближайшую аптеку.
Как правильно принимать статины от холестерина
Таблетки аторвастатина обычно хорошо переносятся, а возникающие побочные реакции, как правило, легкие и преходящие. При приеме внутрь таблетки от холестерина Аторвастатин, быстро всасываются через стенку тонкой кишки, попадают в кровоток. 20 мг 30 шт в интернет-аптеке в Москве, низкие цены и официальная инструкция по применению, честные отзывы покупателей и фармацевтов о Аторвастатин таблетки
Аторвастатин : инструкция по применению
Инструкция по применению Аторвастатина: способ и дозировка Лечение должно проходить при одновременном соблюдении пациентом стандартной гиполипидемической диеты. Таблетки Аторвастатин принимают внутрь независимо от приема пищи, 1 раз в день в любое удобное время. Начальную дозу врач назначает с учетом индивидуального исходного уровня Хс-ЛПНП и клинических показаний. Далее ее можно корректировать в зависимости от терапевтического эффекта. В начале применения препарата и при каждом повышении дозы следует регулярно через каждые 14—28 дней проверять уровень липидов в плазме крови, чтобы соответствующим образом корригировать дозу. Начальная суточная доза в среднем составляет 10 мг, максимальная суточная доза — 80 мг. При одновременном лечении циклоспорином доза Аторвастатина не должна превышать 10 мг в день. Рекомендованное суточное дозирование: первичная гиперхолестеринемия, смешанная гиперлипидемия IV типа по Фредриксону с повышенным сывороточным уровнем ТГ, дисбеталипопротеинемия тип III по Фредриксону : по 10 мг.
Достаточный терапевтический эффект наступает через 14 дней приема таблеток, максимальный — через 28 дней и сохраняется на фоне длительной терапии; гомозиготная семейная гиперхолестеринемия: по 80 мг. При почечной недостаточности и у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Пациентам с печеночной недостаточности следует снижать дозу Аторвастатина. Передозировка Симптомы: не установлены. Лечение: специфический антидот отсутствует. В случае приема высокой дозы препарата назначается симптоматическая терапия. Применение гемодиализа неэффективно.
Особые указания До назначения Аторвастатина рекомендуется пытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем соблюдения адекватной диеты, увеличения физических нагрузок, понижения веса тела при ожирении, лечения состояний, являющихся причиной болезни. Применение препарата следует сопровождать контролем функции печени. Исследования проводят до начала терапии, после каждого повышения дозы, через 1,5 и 3 месяца, а затем периодически один раз в 6 месяцев. При повышении показателей активности печеночных ферментов в сыворотке крови состояние пациентов контролируют до их нормализации.
Дозозависимо снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии др. Не оказывает канцерогенного и мутагенного действия. Терапевтический эффект достигается через 2 нед. Фармакокинетика[ править править код ] Абсорбция — высокая. Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата.
Статины по праву стали "звёздным хитом" кардиологии, как препараты, влияющие на прогноз, а не только на симптомы! Тем не менее, эти хорошо изученные и доказавшие свою эффективность препараты воспринимаются некоторыми пациентами, как вредные и ненужные, их назначение, зачастую, окутано мифами и опасениями. Самый серьезный побочный эффект - рабдомиолиз значительное поражение мышечной ткани вызвал 0,15 фатальных случаев на 1 млн назначений за всю историю применения статинов. Для сравнения - на 1 млн случаев назначений, ацетилсалициловой кислоты, которую многие принимают без назначения врача кардиомагнил, тромбоасс, аспирин-кардио", кардиаск, ацекардол и т. Статины очень вредят печени и даже при малейших проблемах с печенью и желчным пузыре их принимать нельзя На самом деле, точкой фармакологического действия статинов, действительно является печень, где находится фермент, участвующих в синтезе холестерина. Действие этого фермента ослабляется под воздействием статинов, таким образом, синтез холестерина и его фракций уменьшается. Гепатотоксичность парацетамола в 10-15 раз выше гепатотоксичности любого из статинов, даже в самых высоких дозах. Существуют болезни печени, такие как жировая болезнь печени, жировой гепатоз, в лечении, которых используются именно статины! Ни хронические вирусные гепатит, ни камни в желчном пузыре не являются противопоказаниями к назначению статинов.
Пройдите онлайн-тест, чтобы узнать есть ли у вас аллергия Влияние статинов на холестерин В организме человека холестерин в основном присутствует в двух видах — ЛПВП липопротеины высокой плотности и ЛПНП липопротеины низкой плотности. Опасными считаются именно вторые — такие вещества способны налипать на стенках артерий и приводить к сужению их просвета и утрате эластичности сосуда. Так развивается атеросклероз, который опасен сам по себе, поскольку в местах холестериновых бляшек артерия может повреждаться, повышается риск образования тромбов.
Список препаратов группы статинов по названиям и немного об их действии
Пациентам, принимающим ингибитор протеазы ВИЧ типранавир плюс ритонавир или ингибитор протеазы гепатита С телапревир, следует избегать одновременного приема препарата Аторвастатин-СЗ. Пациентам, принимающим ингибиторы протеазы ВИЧ лопинавир плюс ритонавир, следует проявлять осторожность при назначении препарата Аторвастатин-СЗ и должна быть назначена самая низкая необходимая доза. У пациентов, принимающих ингибиторы протеазы ВИЧ саквинавир плюс ритонавир, дарунавир плюс ритонавир, фосампренавир или фосампренавир плюс ритонавир, доза препарата Аторвастатин-СЗ не должна превышать 20 мг и препарат должен применяться с осторожностью. У пациентов, принимающих ингибитор протеазы ВИЧ нелфинавир или ингибитор протеазы гепатита С боцепревир, доза препарата Аторвастатин-СЗ не должна превышать 40 мг и рекомендуется тщательный клинический мониторинг. Дилтиазем Совместное применение аторвастатина в дозе 40 мг с дилтиаземом в дозе 240 мг, приводит к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови.
Кетоконазол, спиронолактон и циметидин. Следует проявлять осторожность при одновременном применении аторвастатина с препаратами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов, такими как кетоконазол, спиронолактон и циметидин. Итраконазол Одновременное применение аторвастатина в дозах от 20 мг до 40 мг и итраконазола в дозе 200 мг приводило к увеличению значения AUC аторвастатина. Следует соблюдать осторожность и применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина при одновременном применении с итраконазолом.
Грейпфрутовый сок Поскольку грейпфрутовый сок содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4, его чрезмерное потребление более 1,2 л в день может вызвать увеличение концентрации аторвастатина в плазме крови. Индукторы изофермента CYP3A4 Совместное применение аторвастатина с индукторами изофермента CYP3A4 например, эфавирензом, фенитоином или рифампицином может приводить к снижению концентрации аторвастатина в плазме крови. Вследствие двойственного механизма взаимодействия с рифампицином индуктором изофермента CYP3A4 и ингибитором транспортного белка гепатоцитов ОАТР1В1 , рекомендуется одновременное применение аторвастатина и рифампицина, поскольку отсроченный прием аторвастатина после приема рифампицина приводит к существенному снижению концентрации аторвастатина в плазме крови. Феназон Аторвастатин не влияет на фармакокинетику феназона, поэтому взаимодействие с другими препаратами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома, не ожидается.
Дигоксин При повторном приеме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Пациенты, получающие дигоксин в сочетании с аторвастатином, требуют соответствующего наблюдения. Азитромицин При одновременном применении аторвастатина в дозе 10 мг 1 раз в сутки и азитромицина в дозе 500 мг 1 раз в сутки концентрация аторвастатина в плазме крови не изменялась.
Поэтому, для наиболее применяемых статинов рекомендованы следующие дозировки: симвастатин — 20 и 40 мг. Взаимодействие статинов с другими лекарственными препаратами Необходимо знать степень опасности лекарственных комбинаций, чтобы избежать трагических последствий. Например, симвастатин и ловастатин взаимодействуют практически со всеми разновидностями лекарственных препаратов, кроме ниацина.
Правастатин и розувастатин опасно совмещать с противогрибковыми препаратами, блокаторами кальциевых каналов, эритромицином, фенофибратом, ниацином, ингибиторами ВИЧ-протеазы. Если не возможно, по какой либо причине исключить препараты, не взаимодействующие со статинами, нужно подключить конкурирующую схему приёма данных препаратов, то есть принимать препарат и статины поочерёдно через 12 часов друг от друга. Какие статины наиболее эффективны Пожилому человеку важно знать, какие статины для приёма наиболее эффективны. Статины можно разделить на группы по источнику получения и по поколениям. По источнику получения выделяют: «естественные» или полусинтетические статины: ловастатин, правастатин, симвастатин. Получены путём ферментации грибков.
По поколениям статины бывают: Препараты I поколения: ловастатин, правастатин, симвастатин. Препараты первого поколения давно изучены, имеют большую доказательную базу, выявлены все их побочные эффекты. Однако статины первого поколения плохо выводятся из организма, а их накопление может с большей вероятностью привести к мышечным болям и разрушению мышечной ткани. Преимущества данных препаратов их невысокая цена. Препараты II поколения: флувастатин. Эффект от приёма препаратов на основе флувастатина наблюдается уже через две недели после начала приёма.
Препараты второго поколения лучше выводятся из организма.
Несмотря на то, что только в редких случаях отмечали значительное взаимодействие, затрагивающее антикоагулянтную функцию, следует определить протромбиновое время до начала терапии аторвастатином у пациентов, получающих терапию кумариновыми антикоагулянтами, и достаточно часто в период терапии, чтобы предотвратить значительное изменение протромбинового времени. Как только отмечаются стабильные цифры протромбинового времени, его контроль можно проводить также, как рекомендуют для пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты. При изменении дозы аторвастатина или прекращении терапии контроль протромбинового времени следует провести по тем же принципам, что были описаны выше. Терапия аторвастатином не была связана с развитием кровотечения или изменениями протромбинового времени у пациентов, которые не получала лечение антикоагулянтами. Колхицин Несмотря на то, что исследования одновременного применения колхицина и аторвастатина не проводились, имеются сообщения о развитии миопатии при применении данной комбинации. При одновременном применении аторвастатина и колхицина следует соблюдать осторожность. Алкоголь При приёме алкоголя во время терапии аторвастатином повышается активность трансаминаз.
Амлодипин При одновременном применении аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась. Фузидовая кислота При одновременном применении аторвастатина и фузидовой кислоты были отмечены случаи рабдомиолиза. Механизм данного взаимодействия неизвестен. Если дальнейшее лечение фузидовой кислотой необходимо, то лечение статинами необходимо прекратить на весь период лечения фузидовой кислотой. Терапия статинами может быть возобновлена через 7 дней после последнего приема фузидовой кислоты. В исключительных случаях, где необходима продолжительная системная терапия фузидовой кислотой, например, для лечения тяжёлых инфекций, необходимость совместного применения аторвастатина и фузидовой кислоты должна быть рассмотрена в каждом конкретном случае и под строгим наблюдением врача. Пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью при появлении симптомов мышечной слабости чувствительности или боли. Другая сопутствующая терапия Клинически значимого нежелательного взаимодействия при применении аторвастатина с гипотензивными средствами и эстрогенами в рамках заместительной терапии не отмечено.
Кроме того, отмечалось повышение концентрации аторвастатина при одновременном применении с ингибиторами протеазы ВИЧ комбинации лопинавира и ритонавира, саквинавира и ритонавира, дарунавира и ритонавира, фосампренавир с ритонавиром и нелфинавир , ингибиторами протеазы гепатита C боцепревир , кларитромицином и итраконазолом. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов, а также применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина. Особые указания Перед началом и весь период лечения необходимо придерживаться стандартной гипохолестеринемической диеты. Нарушение функции печени Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы статинов для снижения концентрации липидов в плазме крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени. Функцию печени следует контролировать перед началом лечения, через 6 недель, 12 недель после начала приёма аторвастатина и после каждого повышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 месяцев. Повышение активности «печёночных» ферментов обычно наблюдается в течение первых трёх месяцев после начала приёма аторвастатина. Пациенты, у которых отмечается повышение уровня ферментов, должны находиться под контролем до возвращения уровня «печёночных» ферментов в норму. В случае стойкого повышения активности «печёночных» ферментов до уровня, превышающего более чем в 3 раза верхнюю границу нормы, рекомендуется снизить дозу аторвастатина или прекратить лечение.
Влияние на кровообращение головного мозга При анализе результатов клинического исследования было выявлено, что среди включённых в исследование пациентов с диагнозом «Ишемическая болезнь сердца», которые недавно перенесли инсульт или преходящие нарушения мозгового кровообращения, большая частота возникновения геморрагического инсульта наблюдалась на фоне лечения аторвастатином в дозе 80 мг, чем у получавших плацебо.
Аторвастатин, флувастатин, церивастатин и розувастатин — полностью синтетические лекарства. Ловастатин и симвастатин являются пролекарствами, остальные статины представляют собой активно действующие формы.
Два сравниваемых статина имеют ряд существенных отличий в фармакокинетике см. Правастатин — самый гидрофильный из статинов и существенно гидрофильнее аторвастатина. Тот факт, что аторвастатин как и большинство остальных статинов метаболизируется с участием изофермента CYP3A4, свидетельствует о том, что при совместном применении его с другими лекарствами, метаболизируемыми этим цитохромом циклоспорин, эритромицмин и т.
Правастатин На сегодняшний день одним из наиболее изученных статинов является правастатин дериват нафтален-гептановой кислоты. В 2003 г. По этому показателю правастатин превосходит только симвастатин, в исследованиях которого приняли участие более 78 тыс.
Среди исследований эффективности правастатина, проведенных у больных ИБС с высоким риском неблагоприятного исхода, наиболее значимым представляется исследование LIPID Long-term Intervention with Pravastatin in Ischemic Disease , в которое были включены 9014 больных в возрасте 31—75 лет [2]. При этом у 5754 пациентов поводом для включения был перенесенный инфаркт миокарда, у 3260 — нестабильная стенокардия. Правастатин в дозе 40 мг применяли в сравнении с плацебо.
Средний срок наблюдения составил 6,1 лет. Также в группе правастатина ниже была частота нефатального инфаркта миокарда, инсульта и меньше потребность в реваскуляризации. Действие правастатина регистрировали как у больных, перенесших инфаркт миокарда, так и включенных в исследование в связи с нестабильной стенокардией рис.
В исследовании Ishikava К и соавт. Степень уменьшения объема бляшки достоверно коррелировала с изменениями в уровне липопротеидов высокой плотности ЛПВП и не коррелировала с изменениями в уровне липопротеидов низкой плотности ЛПНП или общего ХС. Это полностью синтетический статин — дериватом пиролл-гептановой кислоты.
По сравнению с симвастатином и правастатином данный препарат изучен несколько меньше. Наибольший резонанс вызвали данные, показавшие, что действие аторвастатина может наступать достаточно быстро. В исследовании MIRACL Myocardial Ischaemia Reduction with Aggressive Cholesterol Lowering изучали эффективность аторвастатина, по сравнению с плацебо, у больных, перенесших острый коронарный синдром инфаркт миокарда без зубца Q, крупноочаговый инфаркт миокарда или эпизод нестабильной стенокардии.
Больных наблюдали в течение 16 недель. Однако риск смерти, нефатального инфаркта или остановки сердца за время исследования достоверно не уменьшался. Кроме того, на фоне приема аторвастастатина отмечено значимое снижение провоспалительных маркеров С-реактивный белок, сывороточный амилоид типа А.
Таким образом, к 2000 г. Назрела необходимость сопоставить действие различных статинов, что и было реализовано в двух исследованиях, о которых пойдет речь ниже. С июня 1999 по сентябрь 2001 г.