действующее вещество: nimesulide; 1 таблетка содержит нимесулида, в пересчете на 100% сухое вещество 100 мг. Нимесулид действует как ингибитор фермента циклооксигеназы, отвечающего за синтез простагландинов, и ингибирует, главным образом, циклооксигеназу-2. Действующее вещество нимесулид.
Нимесулид ( Нимесил ) – инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена
Печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени, гепатотоксические реакции при использовании нимесулида в анамнезе, алкоголизм, наркомания, одновременный прием других гепатотоксических лекарственных средств. Период после проведения аортокоронарного шунтирования, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет. Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция. Способ применения и дозы Взрослым и детям старше 12 лет внутрь, с достаточным количеством воды предпочтительно после еды. Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Взрослым внутрь по 1 таблетке 2 раза в сутки.
При одновременном применении с противоэпилептическими препаратами вальпроевая кислота , проти грибковыми препаратами кетоконазол , противотуберкулезными препаратами изониазид , амиодароном, метотрексатом, метилдопой, амоксициллииом в сочетании с клавулановой кислотой возможен аддитивный гепатотоксический эффект. Необходимо соблюдать осторожность, если интервал между приемом нимесулида и метотрексата составляет менее суток. Нимесулид может увеличивать возможность наступления побочных эффектов при одновременном приеме метотрексата. Возможно повышение нефротоксичности циклоспорина при одновременном применении с нимесулидом. Нимесулид может снижать пероральную биодоступность фуросемида, следовательно, снижает эффективность действия фуросемида на клубочковую фильтрацию, почечный кровоток. Одновременное применение нимесулида и фуросемида требует осторожности у пациентов с нарушениями функции почек и сердца.
Одновременный прием нимесулида с варфарином и аналогичными антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой нс рекомендуется, гак как повышается риск развития кровотечения. Нимесулид противопоказан пациентам с тяжелым нарушением свертывания крови. Существуют данные, что нестероидные противовоспалительные препараты снижают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и повышению его токсичности. Поэтому при одновременном применении нимесулида и лития необходимо регулярно кон тролировать концентрацию лития в плазме крови. Клинически значимых взаимодействий нимесулида с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидами комбинации соединений алюминия и магния не выявлено. Нестероидные противовоспалительные препараты могут снижать эффективность диуретиков и других гипотензивных препаратов. У пациентов с начальными нарушениями функции почек например, у обезвоженных пациентов или пациентов пожилого возраста с нарушенной функцией почек сопутствующее назначение ингибиторов ангиотензин пре вращающего фермента АИФ или антагонистов ангиотензина II с ингибиторами Ц0Г может привести к усилению проявлении - почечной-недостаточности обычно обратимой.
Эту комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациенты должны получать необходимое количество жидкости, также стоит рассмо треть вопрос о необходимости мони торинга функции почек. Особые указания Поскольку иимесулид частично выводится почками, его дозу для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от показателей клиренса креатинина.
Для этих пациентов, а также пациентов, которые принимают одновременно низкие дозы аспирина или других препаратов, увеличивающих риск возникновения желудочно-кишечного заболевания, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с применением средств, защищающих слизистую желудка например, мисопростола или ингибиторов протонного насоса. Пациенты с токсическим поражением желудочно-кишечного тракта, особенно, пожилые, должны сообщать о любых необычных симптомах, возникающих в области желудочно-кишечного тракта особенно, о желудочно-кишечных кровотечениях. Это особенно важно на начальных стадиях лечения. Пациенты, принимающие сопутствующие препараты, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения, например, пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина или антитромбоцитарные средства, такие как аспирин, должны быть информированы о необходимости соблюдения осторожности при приеме препарата В случае возникновения у пациентов, получающих препарат Нимесулид, желудочно-кишечного кровотечения или язвы, лечение препаратом следует отменить. Нимесулид следует с осторожностью назначать пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе язвенный колит, болезнь Крона , поскольку возможно обострение этих заболеваний.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что некоторые нестероидные противовоспалительные препараты, особенно, в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботических событий например, инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно. У пациентов с почечной или сердечной недостаточностью Нимесулид следует применять с осторожностью, поскольку препарат может ухудшить функцию почек. В случае ухудшения состояния лечение следует отменить. Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе возникновению желудочно-кишечных кровотечений и перфорации, ухудшению функции почек, печени и сердца. Поэтому целесообразен надлежащий клинический контроль. Поскольку нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью назначать пациентам с геморрагическим диатезом. Однако Нимесулид не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.
Имеются данные об очень редких случаях серьезных кожных реакций на нестероидные противовоспалительные препараты, некоторые из которых могут быть смертельно опасны. В том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, и токсический эпидермальный некроз.
На сегодняшний день в аптеках города, можно найти такие формы выпуска препарата: Таблетки самый распространенный вариант выпуска ; Порошок в гранулах, который растворяется в определенном объёме воды; Специальная жидкость суспензия. Мазь Мазь Нимесулид врач назначает больному, для того, чтобы снять болевые синдромы, а также уменьшить болевые отеки, которые сковывают движения больного по утрам. Такая форма выпуска имеет свои преимущества над другими: Непосредственное воздействие на место поражения эффект наступает почти мгновенно ; Достаточно безопасный от него меньше побочных эффектов, нежели от таблеток ; Легкий способ применения. Мазь легка в применении. Способ применения мази достаточно прост, необходимо наносить ее тонким слоем около 3 см , непосредственно на место боли. Необходимо растереть ее, круговыми движениями. Не в коем случае не нужно применять разные бинты или тряпки. Курс лечения назначается только врачом, чаще всего это 4 недели.
Известны случаи передозировки. Если больной постоянно будет использовать мазь не по инструкции, возможны проявления головной боли, сыпь и покраснение, шелушение в области нанесения мази и так далее. Гель Нимесулид гель не в коем случае не стоит применять на местах, где есть рана, или гнойных заболеваниях кожи. Стоит понимать, что мазь можно применять только после назначения врача, так действующее вещество может вызвать побочные эффекты. Очень эффективно данное средство при лечении шеи, но стоит понимать, что его нельзя применять во время кормления грудью, при астме бронхиальной , а также при разных аллергиях. Нимесулид-тева в форме геля быстро впитывается в кожу, после чего он поступает в синовиальную жидкость и там оказывает противовоспалительное и обезболивающее действие. Препарат хорошо накапливается в подкожных тканях. Стоит отметить, что применение геля или мази намного эффективней, нежели другие варианты, так как действующее вещество его концентрация скапливается в синовиальной жидкости в большем объёме, нежели в плазме крови. Собой, данное средство, представляет прозрачный, или полупрозрачный гель, желтоватого цвета.
Вещество нимесулид
- Нимесулид: от чего помогает, инструкция по применению
- Торговое наименование
- Нимесулид: 25 лет спустя
- Nimesulide :: active substance, pharm group, which drugs include
Нимесил или Нимесулид: что лучше и в чем разница, отличие составов и отзывы врачей
75,0 мг, крахмал кукурузный - 54,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 101 - 40 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 35,0 мг, магния стеарат - 3,0 мг. Нимесулид 50 или 100 мг, вспомогательные вещества. Одна таблетка Нимесулид канон содержит: непосредственно действующее вещество нимесулид в количестве 100 мг, кукурузный крахмал, глюкозу, тальк и иные возможные примеси. Нимесулид является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), эффективным в лечении целого ряда заболеваний, сопровождающихся воспалением и болью, в том числе и острой болью при первичной лид стал доступен на рынке с 1985 г. По. Действующее вещество: нимесулид (nimesulide). Нимесулид останавливает синтез простагландинов (активные вещества, которые повышают чувствительность рецепторов к медиаторам боли) в очаге воспаления.
Что выбрать Найз, Нимесулид и Дексалгин?
В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтеза простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов. Передозировка Симптомы Апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы обычно обратимы при проведении симптоматической и поддерживающей терапии. Лечение Симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. Необходим контроль за состоянием функции почек и печени. Особые указания Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования болевого синдрома. При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности «печеночных» трансаминаз следует немедленно прекратить применение препарата Нимесулид и обратиться к врачу. Повторное применение препарата Нимесулид у таких пациентов противопоказано.
Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратный характер, при кратковременном применении препарата. Во время применения препарата Нимесулид пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков, включая НПВП в т. Препарат Нимесулид следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим препараты, увеличивающие риск изъязвления или кровотечения пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные агенты, например, ацетилсалициловая кислота.
Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Показания к применению Ревматоидный артрит, суставной синдром при обострении подагры, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеохондроз с корешковым синдромом, остеоартроз, миалгия ревматического и неревматического генеза, воспаление связок, сухожилий, бурситы, в том числе постравматическое воспаление мягких тканей, болевой синдром различного генеза в том числе в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишалгия , лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты например, варфарин антиагреганты например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрель пероральные глюкокортикостероиды например, преднизолон селективные ингибиторы обратного захвата серотонина например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин Способ применения и дозы Взрослым и детям старше 12 лет масса тела более 40 кг назначают таблетки по 1 таблетки 2 раза в день. Таблетки принимают после еды с достаточным количеством воды. Максимальная суточная доза 200 мг. Побочное действие Частота классифицируется по рубрикам, в зависимости от встречаемости случая: очень часто ]10 , часто [10-[100 , нечасто [100-[1000 , редко [1000-[10000 , очень редко [10000. Центральная нервная система: нечасто - головокружение; редко - ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия синдром Рейе. Руганы дыхания: нечасто - одышка; очень редко - бронхиальная астма, бронхоспазм. Сердечно-сосудистая система: нечасто - артериальная гипертензия; редко -тахикардия, геморрагии, приливы. Органы чувств: редко - нечеткость зрения, очень редко - головокружение. Кожные и слизистые покровы: нечасто - зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко: эритема, дерматит; очень редко: крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т. Печень и желчевыводящая система: часто - повышение печеночных трансаминаз; очень редко - гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз. Почки и мочевыводяшая система: нечасто - отеки; редко - дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит. Органы кроветворения: редко - анемия, эозинофилия; очень редко -тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения. Аллергические реакции: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко -mанафилактоидные реакции. Общие реакции: редко - общая слабость; очень редко - гипотермия. В случае появления других, не упомянутых выше, побочных действий или ухудшения Вашего самочувствия обратитесь, пожалуйста, незамедлительно к своему врачу.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина SSRIs , например, флуоксетин, увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. Антикоагулянты: НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или препаратов, обладающих антитромбоцитарным действием, таких как ацетилсалициловая кислота. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови. Другие нестероидные противовоспалительные препараты НПВП : Одновременное применение нимесулид-содержащих препаратов с другими НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту в разовой дозе более 1 г или в суточной дозе более 3 г, не рекомендуется. Диуретики: НПВП могут снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени — выведение калия и снижает собственно диуретический эффект. Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать в случае одновременного применения. Мифепристон: в связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует применять ранее, чем через 8—12 суток после отмены мифепристона. Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови. Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами например, комбинация алюминия и магния гидроксидов не наблюдалось.
Такая форма выпуска имеет свои преимущества над другими: Непосредственное воздействие на место поражения эффект наступает почти мгновенно ; Достаточно безопасный от него меньше побочных эффектов, нежели от таблеток ; Легкий способ применения. Мазь легка в применении. Способ применения мази достаточно прост, необходимо наносить ее тонким слоем около 3 см , непосредственно на место боли. Необходимо растереть ее, круговыми движениями. Не в коем случае не нужно применять разные бинты или тряпки. Курс лечения назначается только врачом, чаще всего это 4 недели. Известны случаи передозировки. Если больной постоянно будет использовать мазь не по инструкции, возможны проявления головной боли, сыпь и покраснение, шелушение в области нанесения мази и так далее. Гель Нимесулид гель не в коем случае не стоит применять на местах, где есть рана, или гнойных заболеваниях кожи. Стоит понимать, что мазь можно применять только после назначения врача, так действующее вещество может вызвать побочные эффекты. Очень эффективно данное средство при лечении шеи, но стоит понимать, что его нельзя применять во время кормления грудью, при астме бронхиальной , а также при разных аллергиях. Нимесулид-тева в форме геля быстро впитывается в кожу, после чего он поступает в синовиальную жидкость и там оказывает противовоспалительное и обезболивающее действие. Препарат хорошо накапливается в подкожных тканях. Стоит отметить, что применение геля или мази намного эффективней, нежели другие варианты, так как действующее вещество его концентрация скапливается в синовиальной жидкости в большем объёме, нежели в плазме крови. Собой, данное средство, представляет прозрачный, или полупрозрачный гель, желтоватого цвета. Как правильно применять данный препарат Инструкция к Нимесулиду описывает непосредственные меры предостережения данного вещества. Стоит отметить, что люди, которые имеют заболевание желудка, должны с большой осторожностью применять такой препарат, так как его действующее вещество может вызвать обострение уже имеющихся заболеваний.
Нимесулид-ЛекТ, 100 мг, таблетки, 20 шт.
| Нимесулид: разнообразие терапевтических перспектив | Препарат очень незначительно действует на циклооксигеназу-1 и механизм образования ПГ Е2 из арахидоновой кислоты, что уменьшает побочные эффекты Нимесулида по сравнению с другими нестероидами. |
| Нимесулид-ЛекТ, 100 мг, таблетки, 20 шт. | активное вещество: нимесулид – 100 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, крахмал натрия гликолят, аэросил, тальк, магния стеарат, кальция гидрофосфат двухводный. |
| Нимесулид: инструкция по применению, цена, отзывы. Аналоги и показания к применению - | Нимесулид как раз является представителем преимущественно селективных НПВС, т.е. действует главным образом на ЦОГ–2. |
| Нимесулид - инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, от чего, таблетки | Нимесулид – один из наиболее широко применяемых нестероидных противовоспалительных препаратов. |
Нимесулид — относительно селективное и безопасное НПВС
| Что лучше и чем отличается Найз от Нимесулида и Дексалгина? | Действующее вещество: нимесулид (nimesulide). |
| Нимесулид инструкция по применению, цена: От чего помогают, состав | Состав на одну таблетку: Действующее вещество: нимесулид – 100,0 мг. |
Нимесулид таблетки
НИМЕСУЛИД при нарушении функции почек: Противопоказан. НИМЕСУЛИД пожилом возрасте: С осторожностью. Каждая таблетка содержит: Действующее вещество: нимесулид 100,00 мг. Нимесулид и его аналог Найз имеют одно действующее вещество и равнозначные показания к применению. Препарат очень незначительно действует на циклооксигеназу-1 и механизм образования ПГ Е2 из арахидоновой кислоты, что уменьшает побочные эффекты Нимесулида по сравнению с другими нестероидами. Таким образом, был сделан вывод, что нимесулид может блокировать разрушение межклеточного вещества за счет снижения концентраций ММП-8 и ММП-3. Инструкция НИМЕСУЛИД (действующее вещество), его показания, противопоказания, проверка совместимости и сравнение с другими препаратами.
От чего помогают таблетки «Нимесулид». Инструкция по применению
Действующее вещество. Действующее вещество нимесулид. Нимесил (действующее вещество — Нимесулид) относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП). С тем же действующим веществом. Действующие вещества. Состав на одну таблетку: Действующее вещество: нимесулид — 100,0 мг.
Нимесулид Форте гель – Ваша боль под контролем
| Нимесулид в Москве | Действующее вещество: нимесулид – 2,00 г. |
| СОСТАВ И ТЕХНОЛОГИЯ ТАБЛЕТОК НИМЕСУЛИДА | В 1 таблетке содержится действующее вещество: нимесулид 100 мг. |
| Нимесулид таблетки 100 мг 20 шт. — цена, описание, наличие в Москве | «Авилек» («Авиценна Фарма») | Нимесулид – один из наиболее широко применяемых нестероидных противовоспалительных препаратов. |
| НИМЕСУЛИД Велфарм: инструкция по применению, цена от 281,00 руб., аналоги, купить в аптеках Москвы | На основе Нимесулида также производится препарат Нимесил (отличаются только фармакологической формой, действующее вещество одинаковое). |
| Нимесулид, таблетки 100мг, 20шт | Действующее вещество: нимесулид (nimesulide). |
Нимесулид в российской клинической практике: старый друг лучше новых двух
Эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника болезнь Крона, язвенный колит в фазе обострения. Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность ХСН. Печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени, гепатотоксические реакции при использовании нимесулида в анамнезе, алкоголизм, наркомания, одновременный прием других гепатотоксических лекарственных средств. Период после проведения аортокоронарного шунтирования, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет. Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция. Способ применения и дозы Взрослым и детям старше 12 лет внутрь, с достаточным количеством воды предпочтительно после еды.
Эффективность гемодиализа и форсированного диуреза считается минимальной из-за высокой степени связывания нимесулида с белками.
Особые указания При развитии во время терапии симптомов, указывающих на повреждение печени в виде анорексии, тошноты, рвоты, болей в животе, повышенной утомляемости, потемнения мочи , или при аномальных результатах функциональных печеночных проб Нимесулид нужно отменить. Таким больным не рекомендуется принимать препарат и в дальнейшем. При развитии язвы или желудочно-кишечного кровотечения прием препарата нужно отменить. Во время лечения Нимесулидом рекомендуется избегать употребления этанола, а также одновременного применения с гепатотоксическими препаратами, анальгетиками, другими нестероидными противовоспалительными средствами. При ухудшении функционального состояния почек лечение необходимо прервать. Больным с геморрагическим диатезом Нимесулид нужно применять под постоянным контролем.
Чаще всего развитие побочных действий включая перфорации, желудочно-кишечные кровотечения, нарушения функции сердца, печени и почек наблюдается у пожилых пациентов, поэтому больным этой возрастной категории нужен регулярный клинический контроль состояния.
Работники здравоохранения должны сообщать о случаях возникновения побочных эффектов через национальную систему фармаконадзора. Передозировка Симптомы: острая передозировка НПВП обычно ограничивается следующими симптомами, как правило, обратимыми при проведении поддерживающей терапии: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Возможно развитие желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение артериального давления, развитие острой почечной недостаточности, угнетения дыхания и комы. Имеются сообщения о развитии анафилактоидных реакций на фоне применения НПВП в терапевтических дозах, их возникновение возможно также при передозировке. Лечение: в случае передозировки НПВП для пациентов должно быть организовано проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота не существует. Форсированный диурез, ощелачивание мочи, гемодиализ или гемоперфузия могут быть неэффективны вследствие высокого уровня связывания препарата с белками крови. Необходимо контролировать функцию почек и печени.
Антикоагулянты НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин см. Пациенты, принимающие одновременно с нимесулидом варфарин, аналогичные антикоагулянты или АСК, имеют повышенный риск развития кровотечения, в связи с чем данная комбинация не рекомендуется. Пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции такая комбинация противопоказана см. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови. Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина SSRJs , увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения см. Глюкокортикостероиды могут повышать риск возникновения желудочно-кишечной язвы или желудочно-кишечного кровотечения. Диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента АПФ , антагонисты рецепторов ангиотензина II НПВП могут ослаблять действие диуретиков и других гипотензивных препаратов. У некоторых пациентов со сниженной функцией почек например, обезвоженные пациенты или пациенты пожилого возраста с недостаточной функцией почек при одновременном применении ингибиторов АПФ и ингибиторов ЦОГ возможно дальнейшее прогрессирование ухудшения функции почек, включая возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Возможность такого взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих препараты, содержащие нимесулид вместе с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов.
Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд, очень редко — крапивница, шелушение, транзиторное изменение цвета кожи не требующее отмены препарата. При появлении каких-либо побочных реакций следует прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом. При нанесении геля на обширные участки кожи или при длительном использовании не исключено развитие системных побочных реакций: изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой желудочно-кишечного тракта, повышение активности «печеночных» трансаминаз, головная боль, головокружение, задержка жидкости, гематурия, аллергические реакции анафилактический шок, кожная сыпь , тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения.
В случае возникновения побочных реакций необходимо прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Способ применения и дозы Препарат предназначен только для наружного применения. Перед нанесением геля вымыть и высушить поверхность кожи.
Необходимо нанести гель на больное место равномерным тонким слоем и слегка помассировать до полной абсорбции, частота применения 2-3 раза в день. Не применять препарат более 10 дней без консультации врача.
Нимесулид Реневал
В отличие от других НПВП селективно подавляет циклооксигеназу-2, тормозит синтез простагландина в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее влияние на циклооксигеназу-1 реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландина в здоровых тканях. Абсорбция при приеме внутрь — высокая прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень. Время достижения максимальной концентрации ТСmax - 1. Изменение дозы не влияет на степень связывания. Максимальная концентрация — 3. Объем распределения — 0. Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами.
Период полувыведения нимесулида — 1.
Дозируют его индивидуально. Использовать такие лекарства можно с 15 лет. Каждый из них способен снять боль, действие каждого реализуется похожим образом. Выпускаются такие лекарства в таблетках.
Найзилат - таблетки с амтолметин гуацином. Отличает препарат защитное действие на оболочку желудка, что сглаживает побочный эффект НПВС и позволяет пациентам принимать лекарство на протяжении полугода. Защита желудка становится активной, если таблетки выпиты натощак. Налгезин - препарат на основе напроксена; выпускается дозировками 275 и 550 мг. Не показан до 12 лет, с осторожностью может быть применён для лечения беременных женщин.
В отдельную группу попадает Ксефокам: таблетки и лиофилизат с лорноксикамом. В отличие от других неспецифических ингибиторов ЦОГ, вещество в равной степени останавливает функции всех видов фермента, а также не даёт высвободиться свободным кислородным радикалам из лейкоцитов. В сутки его положено принимать в дозе 8-16 мг, а пьют анальгетик до еды. Мелоксикам - селективный ингибитор ЦОГ-2 Полноценнее заменить Найз можно препаратами из группы средств, которые влияют исключительно на вторую форму фермента, активную только при воспалении. Примером таких становится Мелоксикам; вещество не влияет отрицательно на хрящевую ткань и в целом несёт меньше побочных эффектов.
Внутрь его принимают по 1-2 таблетки раз в сутки, наружно - тоже дважды в сутки, втирая в кожу над местом поражения. Есть в продаже и раствор для внутримышечного введения. При беременности и до 15 лет Мелоксикам запрещён. Аналог - немецкий препарат Мовалис. Стоит он значительно дороже, производится в виде таблеток той же дозировки, готовой суспензии, суппозиториев и уколов.
Свечи этого анальгетика представлены в двух вариантах: по 7,5 и 15 мг. В инструкции указана возможность назначения лекарства с 12 лет - раньше, чем это возможно для дешёвого аналога. И Мовалис, и Мелоксикам действуют одинаково, и разница в их эффекте может возникнуть только от качества сырья и правильности выбора лекарственной формы. Комбинированные препараты с НПВС Лекарства с комплексным составом могут быстрее справиться с болью, но это несёт за собой и некоторые риски.
Изменение дозы не влияет на степень связывания. Легко проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Показания к применению Ревматоидный артрит, суставной синдром при обострении подагры, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеохондроз с корешковым синдромом, остеоартроз, миалгия ревматического и неревматического генеза, воспаление связок, сухожилий, бурситы, в том числе постравматическое воспаление мягких тканей, болевой синдром различного генеза в том числе в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишалгия , лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты например, варфарин антиагреганты например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрель пероральные глюкокортикостероиды например, преднизолон селективные ингибиторы обратного захвата серотонина например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин Способ применения и дозы Взрослым и детям старше 12 лет масса тела более 40 кг назначают таблетки по 1 таблетки 2 раза в день. Таблетки принимают после еды с достаточным количеством воды. Максимальная суточная доза 200 мг. Побочное действие Частота классифицируется по рубрикам, в зависимости от встречаемости случая: очень часто ]10 , часто [10-[100 , нечасто [100-[1000 , редко [1000-[10000 , очень редко [10000.
Центральная нервная система: нечасто - головокружение; редко - ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия синдром Рейе. Руганы дыхания: нечасто - одышка; очень редко - бронхиальная астма, бронхоспазм. Сердечно-сосудистая система: нечасто - артериальная гипертензия; редко -тахикардия, геморрагии, приливы. Органы чувств: редко - нечеткость зрения, очень редко - головокружение. Кожные и слизистые покровы: нечасто - зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко: эритема, дерматит; очень редко: крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т. Печень и желчевыводящая система: часто - повышение печеночных трансаминаз; очень редко - гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.
Почки и мочевыводяшая система: нечасто - отеки; редко - дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит. Органы кроветворения: редко - анемия, эозинофилия; очень редко -тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения. Аллергические реакции: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко -mанафилактоидные реакции.
Фаджана 1543, 04100 Латина, Италия. E-mail: consalvo.
Но именно так и произошло в 1985 г. На самом деле нимесулид изобрел Джордж Г. Мур в 1971 году в США, но его патент успешно приобрела швейцарская компания Хельсинн, приступившая к проведению клинических испытаний и коммерческой реализации препарата. Впервые разрешение на запуск препарата в серийное производство было получено в нашей стране в 1985 г. Четверть века спустя следует вернуться к рассмотрению основных характеристик нимесулида в сравнении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами НПВП.
Для этого нам необходимо вспомнить исследования сэра Джона Вейна и его открытие, за которое он был удостоен Нобелевской премии в 1982 г. Это открытие заключается в том, что НПВП оказывают свое противовоспалительное и болеутоляющее воздействие, главным образом, путем ингибирования циклооксигеназы ЦОГ — энзима, отвечающего за превращение арахидоновой кислоты в простагландин H2, который является предшественником всех простагландинов ПГ и химических веществ, осуществляющих контроль над многочисленными физиологическими и патологическими процессами. Научно-исследовательская работа в области изучения воспалительных процессов и их механизмов продолжилась, и в 1990 г. Эти два энзима действуют одновременно, и, будучи в уравновешенном состоянии, активируют все процессы с участием арахидоновой кислоты. Обе ЦОГ расположены таким образом, что их активный связующий центр находится в конце длинного гидрофобного канала, который НПВП заполняют полностью, не позволяя, таким образом, арахидоновой кислоте достичь каталитического участка циклооксигеназы, с последующим ингибированием биосинтеза простаноидов.
Ингибирование ЦОГ также следует рассматривать как избирательный механизм действия НПВП, эти лекарственные препараты взаимодействуют и с другими рецепторами и активными системами в случае воспаления и возникновения болевого синдрома, включая эндоканнабиноиды, азотную кислоту и моноаминергические и холинергические каналы на уровне ЦНС в местах воспаления и кровеносных сосудах. Это взаимодействие, которое в настоящее время глубоко изучается в целях переоценки, способно объяснить как положительный эффект от действия препарата, так и возникновение побочных эффектов1. Многочисленные факты, полученные в результате научных исследований, свидетельствуют о комплексной природе воспаления и процессов, возникающих в сосудистых тканях в ответ на повреждение. Было обнаружено множество медиаторов, которые инициируют, поддерживают и усиливают воспалительную реакцию. Среди молекул с провоспалительной активностью, участвующих в этих процессах, центральное место занимает список простагландинов главным образом, простагландин Е2 ; однако, недавние исследования доказали значимость других факторов, среди которых необходимо упомянуть цитохины, радикалы кислорода и нейропептиды.
Кроме того, было доказано, что воспаление представляет собой не только периферический феномен, но может затрагивать центральную нервную систему, особенно в том, что касается гипералгезии, которая связана с периферическими воспалительными состояниями. В качестве подтверждения можно привести тот факт, что во время протекания воспалительного процесса уровень некоторых провоспалительных медиаторов повышается не только на периферических участках, но и в ЦНС, где в свою очередь вызывает комплексную серию реакций2. Некоторые из этих медиаторов в действительности способны активизировать не только клетки нейронов, но и клетки нейроглии, чья роль в наши дни больше не сводится исключительно к функции «опоры и защиты» для нейронов, традиционно считавшихся «благородными» клетками. На самом деле клетки нейроглии выполняют важные функции в процессах гипералгезии посредством выделения гипералгезических веществ, из которых наиболее значимую роль играет вещество Р ВР 3. В свою очередь цитохины и интерлейкины, высвобожденные из нейроглии, могут усиливать передачу болевого стимула в центральную нервную систему, воздействуя на рецепторы глютамата и, таким образом, инициируя и поддерживая процессы гипералгезии.
Нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты могут снижать активизацию этих систем также на уровне ЦНС, способствуя тем самым анальгезии4. Если с одной стороны механизм ингибирования ЦОГ связан с высокой эффективностью НПВП при лечении воспалительных процессов, с другой стороны, он оказывает влияние на профиль безопасности данного класса фармацевтических препаратов. С этой целью было установлено, что выбор той или иной изоформы может сопутствовать нарушению физиологического гомеостаза и, как следствие, коррелировать с неблагоприятным профилем переносимости и безопасности. НПВП с высокой селективностью ЦОГ-1 намного чаще становятся причиной серьезных нежелательных явлений в виде желудочно-кишечных расстройств5,6, тогда как высокая селективность ЦОГ-2 влечет за собой риск тяжелых осложнений на сердечно-сосудистую систему7,8. В списке побочных эффектов, вызванных приемом НПВП, наиболее часто встречаются желудочно-кишечные расстройства, связанные с использованием этих фармацевтических препаратов.
В частности, традиционные НПВП, которые воздействуют, главным образом, на ЦОГ-1 или, в случае отдельных молекул, на обе формы ЦОГ , сокращают производство простагландина, а, следовательно, воспаления, что в свою очередь уменьшает болевой синдром, однако они вызывают ряд побочных эффектов, пагубных для слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, потому что некоторые ПГ понижают секрецию кислоты, стимулируя выделение слизи и бикарбоната и предотвращая эрозию слизистой оболочки, что, в конечном итоге, обеспечивает целостность внутренней стенки желудка. Для того, чтобы избежать этих нежелательных явлений в отношении желудочно-кишечного тракта, в конце 1990-х гг. Первоначальный энтузиазм сменился осознанием факта возникновения многочисленных побочных явлений, поражающих сердечно-сосудистую систему и почки9. Был отмечен рост случаев инфаркта миокарда у пациентов с риском, получавших коксиб, возможно, в связи с отсутствием механизма защиты сосудистого эндотелия. Это привело к изъятию из серийного производства в 2004 г.
В то время полученные данные о побочных эффектах не были использованы для сравнения с действием других селективных ингибиторов ЦОГ-2.
От чего помогают таблетки «Нимесулид». Инструкция по применению
75,0 мг, крахмал кукурузный - 54,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 101 – 40 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 35,0 мг, магния стеарат - 3,0 мг. 100,0 мг (в пересчете на 100% вещество). Активное вещество: нимесулид 100 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 115 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 28 мг, повидон 16 мг, магния стеарат 3.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая 52.2 мг, кремния диоксид коллоидный 2 мг, вода 3.6 мг. Нимесулид (nimesulidum): 42 отзыва врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 3 формы выпуска. Нимесулид – один из наиболее широко применяемых нестероидных противовоспалительных препаратов.
Виртуальный хостинг
- Владелец регистрационного удостоверения:
- Фармакодинамика
- Нимесулид: побочные действия, показания и противопоказания
- Нимесулид 100мг таблетки N20
- Нимесулид таблетки : инструкция по применению
- Нимесулид: разнообразие терапевтических перспектив uMEDp
Please wait while your request is being verified...
Период полувыведения нимесулида составляет 1,56—4,95 часа, 4-гидроксинимесулида — 2,89—4,78 часа. Фармакологическое действие[ править править код ] Нестероидный противовоспалительный препарат НПВП из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 ЦОГ-2 — фермента , участвующего в синтезе простагландинов , медиаторов отёка , воспаления и боли. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Обратимо ингибирует образование простагландина Е2 как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга. Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под действием простагландинизомеразы образуется простагландин Е2.
Мифепристон Теоретически возможно снижение эффективности мифепристона и аналогов простагландина при одновременном применении с НПВП в т. Ограниченные данные показывают, что применение НПВП в день применения аналога простагландина не оказывает отрицательного влияния на действие мифепристона или аналога простагландина на раскрытие шейки матки, сократимость матки и не уменьшает клиническую эффективность медикаментозного прерывания беременности. Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови. Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами например, комбинация алюминия и магния гидроксидов не наблюдалось. Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9.
При одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться. При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться. В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтеза простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов. Передозировка Симптомы Апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы обычно обратимы при проведении симптоматической и поддерживающей терапии. Лечение Симптоматическая и поддерживающая терапия.
При продолжительной терапии кумуляции нимесулида не наблюдается. Форма выпуска Таблетки цилиндрические, двояковыпуклые, светло-желтого цвета. Взаимодействие Возможны проявления лекарственного взаимодействия при одновременном приеме внутрь нимесулида с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, антигипертензивными препаратами, другими НПВС, антикоагулянтами, циклоспорином, метотрексатом, пероральными гипогликемическими средствами. Побочные действия Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, боли в желудке; в отдельных случаях - дегтеобразный стул, мелена связанные с кровотечениями и эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ. Со стороны ЦНС: редко - головные боли, головокружение, сонливость.
Аллергические реакции: кожная сыпь, эритема, крапивница. Прочие: редко - олигурия, задержка жидкости в организме, местные или системные отеки; в отдельных случаях - тромбоцитопеническая пурпура. Показания Остеоартрит, внесуставные ревматические заболевания, боли и воспалительные процессы после оперативного вмешательства, боли и лихорадка при острых воспалительных процессах в верхних дыхательных путях, боли, связанные с дисменореей. Особенности применения Применение при беременности и кормлении грудью Нимесулид противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Прямых указаний на эмбриотоксическое и токолитическое действие нимесулида не имеется.
Применение при нарушениях функции печени Противопоказан при умеренной и выраженной печеночной недостаточности. Применение у детей При применении в педиатрии следует использовать лекарственные формы, предназначенные для детей. У детей в возрасте до 6 лет при применении нимесулида наружно требуется контроль врача.
Введение Нестероидные противовоспалительные препараты НПВП — одни из наиболее часто назначаемых лекарственных средств. Спектр патологических состояний, при которых применяются НПВП, чрезвычайно широк — от хронической мышечно-скелетной боли и различных форм острой боли до альгодисменореи [1]. Общее свойство НПВП разных классов — подавление выработки простагландинов [2]. Ключевую роль в этом играет подавление активности простагландинсинтазы, или циклооксигеназы ЦОГ. ЦОГ-1, которая участвует в синтезе простагландинов, обеспечивающих гомеостаз, экспрессируется, как правило, в состоянии покоя, ЦОГ-2 — при стрессе и воспалении [3—5]. Таким образом, если придерживаться этой упрощенной схемы, ингибирование ЦОГ-2 с помощью НПВП приводит к снижению выработки простагландинов в местах воспаления или повреждения тканей, ЦОГ-1 — к различным нежелательным реакциям. В частности, ингибирование ЦОГ-1 связано с нарушением агрегации тромбоцитов и поражением желудочно-кишечного тракта изъязвления и кровотечения [6].
Необходимо отметить, что гипотеза о полезных простагландинах, вырабатываемых с помощью ЦОГ-1, и опасных, синтезируемых с помощью ЦОГ-2, была пересмотрена [7—9]. На данный момент времени установлено, что ЦОГ-2 экспрессируется в некоторых тканях в фоновом режиме. Простагландины, которые синтезируются с помощью ЦОГ-1, также могут участвовать в воспалении. Кроме того, неподавления ЦОГ-1 недостаточно для того, чтобы избежать развития нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта [10—12]. Они накапливаются в участках воспаления, где уровень pH, как правило, ниже, чем в интактных зонах. Чем ниже показатель pKa, тем меньше период полувыведения препарата. НПВП с периодом полувыведения более 12 часов назначают один или два раза в день. Их уровень в плазме крови увеличивается от нескольких дней до нескольких недель в зависимости от периода полураспада и остается постоянным между приемами. НПВП с более длительным периодом полувыведения или пролонгированным действием часто ассоциируются с повышенной частотой нежелательных реакций [13]. Однако, как было отмечено ранее, клинически наиболее важным фактором является именно их селективность в отношении формы ЦОГ [14].
К особенностям фармакокинетики нимесулида следует отнести значительную биодоступность. Максимальная концентрация в плазме крови достигается за два часа, терапевтически значимая — уже через полчаса [16—19]. Нимесулид был синтезирован в США в 1971 г. В тот период времени первоочередная роль в развитии хронических воспалительных заболеваний отводилась свободным радикалам [21]. В 1980 г. В 1985 г. Результаты первых исследований свидетельствовали о низкой частоте побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта на фоне такой терапии [22, 23]. Кроме того, в дальнейшем было установлено, что в отличие от других НПВП, в том числе селективных ЦОГ-2-ингибиторов — коксибов, нимесулид обладает дополнительными фармакологическими свойствами [24—26]. Речь, в частности, идет об ингибировании пролиферации раковых клеток, нейропротективном эффекте при церебральной ишемии [27]. Еще ранее при изучении нейропатической боли на модели животных было показано, что введение нимесулида уменьшало выраженность боли вследствие уменьшения воспаления нерва, одновременно с этим снижалась концентрация IL-6 в сыворотке крови [29].
К преимуществам нимесулида следует отнести сравнительно низкий риск развития сердечно-сосудистых катастроф. Недавно были опубликованы результаты метаанализа, включившего работы по оценке относительного риска ОР развития ишемического инсульта на фоне применения разных НПВП [30]. Всего проанализировано 49 457 случаев, зарегистрированных среди 4 593 778 больных, которым впервые были назначены НПВП [31]. В рамках этого же проекта был проведен метаанализ оценки риска развития инфаркта миокарда. В анализ было включено 79 553 пациента из 8,5 млн, впервые получавших НПВП. Rasheed и соавт. Способность нимесулида вызывать апоптоз раковых клеток поджелудочной железы была оценена M. Chu и соавт.