В Евросоюзе одобрили новый препарат от компании Pfizer для борьбы с так называемыми грамотрицательными бактериями — именно у них чаще всего проявляется устойчивость к. Например, кишечные антибиотики нового поколения не нарушают микрофлору ЖКТ. В России появятся новые антибиотики. РАН уже начала работу над программой по созданию новых антибактериальных препаратов. Новый «антибиотик» поможет людям в борьбе с болезнями, которые научились «игнорировать» то, чем мы лечились раньше.
Из некультивируемой бактерии получен новый антибиотик
Разработка одного нового антибиотика может потребовать более млрд долларов и более 10-15 лет. — Сам фтортиазинон — антимикробный препарат, он может использоваться в ассоциации с антибиотиками, а также самостоятельно, что приводит к ослаблению тех микроорганизмов. В ходе испытаний на мышах команда обнаружила, что новые AMP работают так же хорошо, как и существующие антибиотики, не вызывая никаких видимых признаков токсичности. Минздрав исключил антибиотики из нового стандарта лечения ОРВИ в России.
Ученые «Сириуса» создают антибиотики нового поколения
| Ученые разработали антибиотик, преодолевающий бактериальную резистентность - Hi-Tech | «В этом методе используется концепция возвращения восприятия у бактерий, чтобы можно было не разрабатывать новые, а снова использовать уже доступные антибиотики. |
| В России создали универсальный антибиотик нового типа действия: как работает препарат | Новый «антибиотик» поможет людям в борьбе с болезнями, которые научились «игнорировать» то, чем мы лечились раньше. |
| Как в мире разрабатывают новые антибиотики | Рассказываем про самые эффективные антибиотики широкого спектра действия. |
| В России утвердили новый стандарт лечения простуды. Из него убрали антибиотики | Международная группа ученых выделила из некультивируемой бактерии новый антибиотик с необычным механизмом действия. |
FDA одобрило новый антибиотик против инфекции мочеполовых путей
Вся информация сайта www. В связи с этим для доступа к такой Информации от Вас требуется подтверждение Вашего статуса и факта наличия у Вас профессионального медицинского образования, а также того, что Вы являетесь действующим медицинским, фармацевтическим работником или иным соответствующим профессионалом, обладающим соответствующими знаниями и навыками в области медицины, фармацевтики, диагностики и здравоохранения РФ. Информация, содержащаяся на настоящем сайте, предназначена исключительно для ознакомления, носит научно-информационный характер и не должна расцениваться в качестве Информации рекламного характера для широкого круга лиц.
Дальнейшие шаги включают изучение токсичности этих веществ и получение их производных. Они также подчёркивают перспективность использования видимого света, включая синий, для проведения реакций, что экологически более безопасно. Их целью является развитие и исследование таких реакций. В результате исследований выяснилось, что некоторые из полученных оксазинонов эффективно подавляют рост определённых бактерий, которые обладают устойчивостью к антибиотикам и вызывают различные инфекции. Это исследование, поддержанное Российским научным фондом, представляет новые возможности в разработке альтернативных антибиотикам соединений.
Известно, что 4-хлор-L-кинуренин синтезируется из триптофана [5] , а изучение биосинтеза гауземицинов позволило доказать, что ранее не известная 3-амино-4-гидроксифенилмасляная кислота синтезируется их фенилаланина. Для доказательства использовали элегантный метод: штамм-продуцент кормили фторированным фенилаланином и наблюдали включение атома фтора в состав этой уникальной аминокислоты. Чем же гауземицины могут помочь в борьбе с антибиотикорезистентностью? Благодаря своей чрезвычайно необычной структуре они обладают рядом свойств, выделяющих их среди прочих липопептидных антибиотиков. Гауземицины не имеют классического участка связывания иона кальция, чем отличаются от анионных липопептидов, включая недавно описанные малацидины и кадазиды. Исследователи показали, что гауземицины обладают выраженной активностью в отношении грамположительных бактерий, в том числе метициллинрезистентного золотистого стафилококка MRSA — одного из самых опасных штаммов бактерий, обладающего множественной лекарственной устойчивостью. А вот против энтерококков и палочки Коха Mycobacterium tuberculosis гауземицины оказались бессильны. Как же гауземицины работают? Выяснилось, что они вызывают лизис клеток, причем лишь у некоторых клеток были видны повреждения мембраны, а от большинства вообще ничего не осталось. Кроме того, гауземицины не воздействуют на синтез клеточной стенки и не вызывают накопление ее предшественников. Чтобы проверить, что гауземицины действительно вызывают постепенную пермеабилизацию мембраны, клетки Bacillus subtilis подвергли действию гауземицинов и окрасили красителем SYTOX, который красит ДНК в зеленый цвет и не проникает сквозь целые мембраны, и красителем FM 4-64, окрашивающим мембраны. Опыт подтвердил, что гауземицины повреждают мембраны и через час вызывают гибель клеток. Так что по механизму действия гауземицины близки к антибиотику даптомицину, который, как и гауземицины, медленно убивает клетки, в отличие от антибиотика низина, который вызывает очень быструю гибель бактерий рис. Рисунок 2. Гауземицины и даптомицин вызывают гибель клеток за счет формирования в них пор. Можно видеть, как постепенно зеленый краситель проникает в клетки и окрашивает их ДНК. В качестве контроля использовали антибиотик низин, который сразу же вызывает образование пор в клеточных мембранах и приводит к полной гибели культуры бактерий. Многолетние исследования механизма действия даптомицина показали, что даптомицин в присутствии ионов кальция формирует комплекс с липидом фосфатидилглицерином и некоторыми предшественниками клеточной стенки, в результате чего происходит делокализация аппарата биосинтеза клеточной стенки. Даптомицин вполне эффективен и против энтерококков, мембраны которых содержат много фосфатидилглицерина, а гауземицины, как мы помним, на энтерококков не действуют. Так каков же механизм действия гауземицинов? Почему спектр бактерий, на которые они действуют, так узок? Для ответов на эти вопросы необходимы дальнейшие исследования этих необычных антибиотиков.
По словам ученого, российский препарат будет эффективен против широкого спектра бактерий, включая те, что вызывают инфекции дыхательных путей, мочевых путей и желудочно-кишечного тракта. Александр Гинцбург также объяснил, что фтортиазинон может быть использован в комбинации с другими антибиотиками для усиления их эффекта. Он добавил, что препарат уже прошел доклинические испытания.
Искусственный интеллект нашёл новый антибиотик
Ученые в ответ на «бактериальную популяцию» ищут новые средства, способные утолить боль и восстановить иммунную систему человека. Специалисты Лаборатории генетики микроорганизмов Университета «Сириус» — не исключение. В новой лаборатории научного центра уже проводятся исследования по преодолению этой проблемы. При чем работа ведется сразу в нескольких направлениях.
Его применяют как местное антибактериальное средство. Если проводить аналогию с производством хлебобулочных изделий, то мы сами выращиваем пшеницу, сами получаем муку, и из этой муки сами печем хлеб. Мы же не импортируем зерно, — объяснила Садыкова.
Грамицидин С хорош тем, что спустя 81 год существования к нему по-прежнему отсутствует резистентность. Но антибиотик применяется только для наружного применения — им лечат заболевания полости рта и горла. В целом, в стране еще остались действенные антибиотики, которые изготавливают из заграничных субстанций. Это могут быть 1—3 препарата, не больше, — отметил Кондрахин. Лечили все болезни — получили суперинфекцию Задачу по производству своих антибиотиков осложняет антибиотикорезистентность — устойчивость бактерий к противомикробным препаратам. По словам Кондрахина, она возникла с появлением первого антибиотика на рубеже XX века и продолжает набирать обороты.
RU — Это грандиозная проблема в фармакологии. Она начинается с момента появления антибиотиков в 1935 году, — рассказал он. Особенно сильно антибиотикорезистентность выросла к туберкулезу. Палочку Коха, которая вызывает заболевание, стало тяжело убить. Сейчас человечество может оказаться в ситуации, когда появится суперинфекция устойчивая к антибиотикам. Почему развивается антибиотикорезистентность?
По словам Кондрахина, всё дело в том, что люди стали лечить антибиотиками все болезни. И, мало того, сейчас изменяются стандарты на грамм массы тела, у нас и люди стали немного крупнее. Это всё привело к тому, что надо изменить отношение к антибиотикам.
Эксперты, опрошенные РБК, посчитали решение японской фармацевтической компании неожиданным, и обратили внимание, что джозамицин пользуется популярностью в России, а вот аналогов ему нет.
В Минздраве отмечают, что лекарство можно заменить на азитромицин и кларитромицин. Однако и с этими препаратами есть сложность: во время пандемии из-за самолечения и неправильного и чрезмерного использования антибиотиков у многих россиян сформировалась высокая резистентность к таким лекарствам. Картина дня.
Были вычислены химические основы с хотя бы 12 атомами, которые сохранялись во всех обоснованиях. Следует отметить, что три из пяти основ содержат хлор, что свидетельствует о том, что модели рассматривают присутствие атома хлора в этих химических контекстах как важный фактор, влияющий на антибиотическую активность. Здесь 16 соединений с необходимыми обоснованиями были связаны с пятью каркасами G1-G5. Поскольку количество совпадений, оставшихся после фильтрации и анализа, было достаточно большим, исследователи напрямую проверили предсказания модели, получив девять совпадений, связанных с обоснованиями в группах G1-G5. Для сравнения также получили 45 совпадений из отфильтрованных 1 261 с вычисленными обоснованиями, не связанными с G1-G5, 187 совпадений из отфильтрованных 1 261 без вычисленных обоснований и 30 структурно несхожих соединений с низкими менее 0,1 баллами предсказания. В результате такого подхода был получен набор из 283 соединений, которые экспериментально проверили. Эти значения указывают на то, что усилия по испытанию соединений могут быть так же продуктивными, как испытание случайных находок, когда они сосредоточены на структурных классах, предсказанных моделями глубокого обучения. Кроме того, в соответствии с низким уровнем ложного опускания для модели, ни одно из 30 закупленных соединений с низкими оценками предсказания не ингибировало рост S. В итоге, из четырех найденных активных соединений, проявляющих активность против S.
Стоит отметить, что G2 ассоциирована с двумя подтвержденными активными находками, что указывает на то, что эта группа рационалов может представлять активный структурный класс. Однако исследователи не фильтровали находки на основе этих или других физико-химических свойств, при этом отмечается, что подтвержденные находки были меньше и менее полярны, чем типичные антибиотики для грамположительных бактерий. Проведение дополнительных экспериментов по ингибированию роста показало, что соединения 1 и 2, а также почти все другие структурно новые подтвержденные находки также обладали активностью против MRSA USA300, сравнимым с его метициллиночувствительными аналогами. При контрсортировке их на цитотоксичность по отношению к клеткам HepG2, HSkMCs и IMR-90 мы обнаружили, что 20 из 21 структурно новых подтвержденных находок были нецитотоксичны при концентрации 10 мкМ. В качестве окончательного эмпирического фильтра исследователи измерили МИК минимальную ингибирующую концентрацию S. Механизм действия и резистентность Для дальнейшего изучения отобранных соединений ученые дополнительно исследовали механизмы действия этих соединений с помощью эволюции устойчивых мутантов. Последовательно пассировали S. Кроме того, исследователи высевали S. Для дальнейшего изучения фенотипических эффектов наблюдаемых свойств или характеристик соединений 1 и 2 исследователи объединили микроскопические наблюдения с измерениями клеточной физиологии.
Сначала провели визуализацию одноклеточных; здесь исследователи сосредоточились на B. Одноклеточная визуализация показала, что клетки, обработанные соединением 1 или 2 лизировались клетки разрушились, их мембраны разорвались или проникли вещества, приводящие к гибели клеток , что согласуется с бактерицидной активностью этих соединений и свидетельствует о механизме действия, направленном на клеточную оболочку. Следует отметить, что оба соединения были активны в отношении ванкомицинрезистентных энтерококков VRE , представляющих серьезную угрозу устойчивости к антимикробным препаратам. Более того, эксперименты по уничтожению бактерий по времени показали, что оба соединения были эффективны против персистирующих длительно существующих в организме хозяина B. Эти результаты свидетельствуют о том, что соединения 1 и 2 способны преодолевать общие детерминанты устойчивости и толерантности к антибиотикам у грамположительных бактерий. Вывод Основная цель исследования была достигнута — удалось выявить структурный класс антибиотиков, эффективный как при местном, так и при системном лечении MRSA в мышиных моделях инфекции. Кроме того, эта работа представляет подход глубокого обучения, который систематически основывается на прогнозах отдельных составных соединений и позволяет эффективно исследовать огромные химические пространства на основе подструктур. В дополнение к уменьшению основного химического пространства, полезной особенностью данного подхода является возможность автоматизированного определения структурных мотивов. Эта возможность представляет собой источник химической новизны, который может предложить химические пространства для исследования и продуктивно дополнить существующие процессы открытия препаратов, например, путем генерации интересных химических фрагментов.
Исследователи предполагают, что лучшее понимание предсказаний на основе графовой обоснованности может помочь в открытии и проектировании дополнительных, крайне необходимых классов антибиотиков, например, таких, которые активны против грамотрицательных бактерий, а также классов препаратов, нацеленных на другие биологические процессы и заболевания, включая антивирусные и противораковые лекарства. Для меня исключительной важностью обладает внимание ученых, работающих с ИИ и моделями глубокого обучения, к насущным проблемам медицины и здравоохранения. Во многих вопросах мы оказываемся слишком бессильны, применяя стандартные методы исследования. Такие проекты помогают находить инновационные решения, без которых дальнейшая работа над решением проблем попросту невозможна или займет непростительно много времени. Можно с уверенностью сказать, что искусственный интеллект на страже нового здорового поколения! Будем ждать Вас в комментариях! Спасибо за прочтение : Автор: Черенковская Анастасия.
Созданы антибиотики принципиально нового действия
Другой проект связан уже с созданием белковых антимикробных препаратов — они будут незаменимыми в борьбе с такими патогенами, как Staphylococcus aureus и Streptococcus pneumoniae. Третье направление — работа по изучению так называемого бактериального иммунитета. Это позволит ученым лучше понимать взаимодействие вирусов и бактерий, а полученная информация пригодится им при создании новых препаратов. Еще больше новостей из мира науки в нашем telegram-канале "Наука и точка".
Встраивание молекул крезомицина в Штамм T. Теперь ученые приступают к оценке безопасности для людей.
Результаты исследований свидетельствуют о важной роли структурной биологии в разработках антибиотиков и других лекарств. Без этих структур процесс разработки был бы гораздо более сложным и занял значительно больше времени. Ученые зафиксировали активность на Солнце : с магнитной бурей, охватившей землю с 25 на 26 февраля, ожидается три дня интенсивных воздействий.
Получение новых стрептограминовых антибиотиков за счет модификации уже имеющихся пока не позволило создать соединения, которые решили бы проблему устойчивости к стептограминам.
Несколько исследовательских групп за последние годы разработали подходы органического синтеза для получения полностью синтетических стрептограминовых антибиотиков группы A, однако создать с их помощью эффективные антибиотики сейчас удалось лишь одной из них. Схема, предложенная авторами работы, напоминает принцип конструктора Лего и позволяет получить множество стрептограминовых антибиотиков группы A с разнообразной химической структурой из семи базовых строительных блоков. С помощью этих блоков и их модификаций ученые синтезировали 62 совершенно новых стептрограминов группы A. Эффективность новых соединений оценивали по их действию на 20 патогенных бактерий, обладающих устойчивостью к другим стрептограминам, при выяснили, как те или иные химические группы сказываются на эффективности антибиотиков.
Фтортиазинон предназначен для лечения бактериальных инфекций, вызванных антибиотикорезистентными микроорганизмами. Испытания препарата начались в 2021 году. Оценка эффективности и безопасности показала благоприятный профиль безопасности препарата, подтверждена высокая эффективность его применения. Как утверждают в Минздраве, фтортиазинон не имеет аналогов в мире среди антибактериальных препаратов по механизму действия.
Минздрав зарегистрировал антибиотик с новым механизмом действия
Тетраценомициновые антибиотики были обнаружены более 40 лет назад. Например, кишечные антибиотики нового поколения не нарушают микрофлору ЖКТ. Фармацевтический гигант GSK (бывший GlaxoSmithKlein) предложил настолько удачный новый антибиотик, что его клинические исследования были остановлены.
В России создали универсальный антибиотик нового типа действия: как работает препарат
| В России утвердили новый стандарт лечения простуды. Из него убрали антибиотики | Российские ученые впервые за 20 лет открыли новое семейство природных антибиотиков, производимых почвенными бактериями стрептомицетами. |
| Евросоюз одобрил новый антибиотик для борьбы с «супербактериями» - Ведомости | В Евросоюзе одобрили новый препарат от компании Pfizer для борьбы с так называемыми грамотрицательными бактериями — именно у них чаще всего проявляется устойчивость к. |
| Искусственный интеллект нашёл новый антибиотик | Наука и жизнь | Рассказываем про самые эффективные антибиотики широкого спектра действия. |
| Российские ученые нашли новое семейство антибиотиков из группы липогликопептидов | Инновационный отечественный препарат против устойчивости бактерий к антибиотикам успешно прошел исследования. |
ТОП 10 антибиотиков широкого спектра действия нового поколения
Рецидивы у них случались несколько раз в год, несмотря на курс антибиотиков. Когда к ним добавили новое лекарство, эффективность лечения повысилась на 25 процентов. Но главное отличие проявилось спустя пару месяцев. Повторное заболевание зарегистрировали только у двух процентов прежде хронических больных. Основным результатом исследования явилось отсутствие рецидива, отсутствие возвращения заболевания у большинства пациентов", — рассказал главный уролог Минздрава, академик РАН Дмитрий Пушкарь. Пока препарат испытали только при одном диагнозе. Теперь его действие хотят проверить и на другие бактерии, против которых не работают антибиотики. Они неэффективны против внутрибольничных инфекций. Во время пандемии на одного погибшего от ковида приходилось двое, которых не смогли спасти после того, как к вирусу присоединились бактерии.
Основным результатом исследования явилось отсутствие рецидива, отсутствие возвращения заболевания у большинства пациентов", — рассказал главный уролог Минздрава, академик РАН Дмитрий Пушкарь. Пока препарат испытали только при одном диагнозе. Теперь его действие хотят проверить и на другие бактерии, против которых не работают антибиотики. Они неэффективны против внутрибольничных инфекций. Во время пандемии на одного погибшего от ковида приходилось двое, которых не смогли спасти после того, как к вирусу присоединились бактерии. С последующими годами все больше и больше инфекций, которые приобретают устойчивость к тем средствам лекарственным, к антибиотикам, которыми мы лечим пациентов", — рассказал главный врач медицинского центра, врач-инфекционист Евгений Тимаков. Если антибиотики перестанут работать совсем — по прогнозам ученых это может произойти лет через 20 — медики могут стать бессильны перед простейшими инфекциями. Решение этой проблемы ищут лучшие ученые мира. Возможно, спасение человечества — именно в этом российском препарате.
При этом расширяется и перечень медицинских услуг для диагностики ОРВИ. Теперь при наличии инфекции можно консультироваться не только у терапевта, инфекциониста, кардиолога, оториноларинголога и невролога, как раньше, но и записаться к акушеру-гинекологу, гематологу и пульмонологу. Что касается инструментальных методов лечения заболевания, то их расширили пульсоксиметрией.
Кроме того, гауземицины не воздействуют на синтез клеточной стенки и не вызывают накопление ее предшественников. Чтобы проверить, что гауземицины действительно вызывают постепенную пермеабилизацию мембраны, клетки Bacillus subtilis подвергли действию гауземицинов и окрасили красителем SYTOX, который красит ДНК в зеленый цвет и не проникает сквозь целые мембраны, и красителем FM 4-64, окрашивающим мембраны. Опыт подтвердил, что гауземицины повреждают мембраны и через час вызывают гибель клеток. Так что по механизму действия гауземицины близки к антибиотику даптомицину, который, как и гауземицины, медленно убивает клетки, в отличие от антибиотика низина, который вызывает очень быструю гибель бактерий рис. Рисунок 2. Гауземицины и даптомицин вызывают гибель клеток за счет формирования в них пор. Можно видеть, как постепенно зеленый краситель проникает в клетки и окрашивает их ДНК. В качестве контроля использовали антибиотик низин, который сразу же вызывает образование пор в клеточных мембранах и приводит к полной гибели культуры бактерий. Многолетние исследования механизма действия даптомицина показали, что даптомицин в присутствии ионов кальция формирует комплекс с липидом фосфатидилглицерином и некоторыми предшественниками клеточной стенки, в результате чего происходит делокализация аппарата биосинтеза клеточной стенки. Даптомицин вполне эффективен и против энтерококков, мембраны которых содержат много фосфатидилглицерина, а гауземицины, как мы помним, на энтерококков не действуют. Так каков же механизм действия гауземицинов? Почему спектр бактерий, на которые они действуют, так узок? Для ответов на эти вопросы необходимы дальнейшие исследования этих необычных антибиотиков. Гаузе и одним из первых авторов исследования, о некоторых аспектах действия гауземицинов и их возможных перспективах в клинической практике. Ведь они же могут, теоретически, нарушать целостность и внешней мембраны, что вряд ли пойдет на пользу бактериям. По текущим данным он, как и даптомицин, реализует сложный механизм действия, требующий выполнения ряда условий. Более конкретно о мишени пока говорить рано, но для даптомицина ключевую роль играет липидный состав мембраны, весьма вероятно, для гауземицина специфичность обусловлена тем же принципом. При этом внешняя мембрана грамотрицательных бактерий сильно отличается от мембран грамположительных бактерий, в том числе и по липидному составу. Спектр активности гауземицина узок даже среди грамположительных бактерий, по всей видимости, ему не удается ни повредить внешнюю мембрану грамотрицательных бактерий, ни преодолеть ее. На текущий момент мы видим, что его спектр активности уже, чем у применяемого антибиотика. Он может представлять интерес только как отечественный аналог известного препарата, однако его внедрение требует колоссальных финансовых затрат. Гауземицин интересен в первую очередь с научной точки зрения, так как понимание механизма его действия прольет свет и на даптомицин, а также позволит с помощью химической модификации получать полусинтетические производные с оптимизированной структурой и более востребованными в современной клинической практике свойствами.
В России работают над программой по созданию новых антибиотиков
В российском представительстве Astellas подчеркивают, что с отечественного рынка уходят только эти антибиотики, другие препараты компании останутся. Эксперты подтвердили, что найти замену вильпрафену можно, у лекарства нет преимуществ перед другими макролидными антибиотиками, включая азитромицин и кларитромицин. Инновационный отечественный препарат против устойчивости бактерий к антибиотикам успешно прошел исследования.