Суматриптан является селективным агонистом рецепторов 5-HT1 типа 5-HT1D, 5-HT1B и 5-HT1F?, не действуя на 5-HT2 — 5-HT7. Первый препарат — суматриптан был открыт в 1972 году, однако его применение на практике началось только с 1990-х гг. Он показал хорошую эффективность благодаря влиянию.
ГРЛС Рег. № ЛП-003957
70,0 мг или 140,0 мг, в пересчете на суматриптан - 50,0 мг или 100,0 мг. Effect of early intervention with sumatriptan on migraine pain: retrospective analyses of data from three clinical trials. Описание и инструкция к применению лекарственного препарата, противопоказания и возможные побочные действия при использовании СУМАТРИПТАН. Оценка эффективности и безопасности препарата Мигрепам в сравнении с препаратом Суматриптан в купировании 3 приступов мигрени с аурой и без ауры. Суматриптан был первым триптаном, примененным для лечения приступов мигрени.
Препараты триптаны от мигрени
Суматриптан является специфическим селективным агонистом 5НТ1-рецепторов (5-гидрокситриптамин-1-подобных), расположенных преимущественно в сосудах мозга и не. 70,0 мг или 140,0 мг, в пересчете на суматриптан - 50,0 мг или 100,0 мг. суматриптан. 100 мг. таблетки, покрытые плёночной оболочкой. Суматриптан (Sumatriptan): 15 отзывов врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 2 формы выпуска.
Триптаны в лечении мигрени
Со стороны нервной системы: частота неизвестна: судорожные припадки в ряде случаев наблюдавшиеся у пациентов ссудорожными приступами в анамнезе или при сопутствующих состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог; у части пациентов факторов риска не было выявлено , тремор, дистония, нистагм, скотома. Со стороны органа зрения: Частота неизвестна: мелькание, диплопия, снижение остроты зрения. Потеря зрения обычно преходящая. Однако расстройства зрения могут быть обусловлены собственно приступом мигрени. Со стороны сердца: частота неизвестна: брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, аритмии, ЭКГ- признаки транзиторной ишемии миокарда, коронарный вазоспазм, стенокардия, инфаркт миокарда. Со стороны сосудов: частота неизвестна: снижение артериального давления, синдром Рейно.
Со стороны желудочно - кишечного тракта: частота неизвестна: ишемический колит, диарея. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна: ригидность мышц шеи, артралгия. Со стороны психики: частота неизвестна: тревога. Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна: гипергидроз. Некоторые из симптомов, которые были описаны, как нежелательные явления могут быть симптомами, ассоциированными с мигренью.
Способ применения и дозировка Таблетку принимают внутрь, проглатывая целиком, запивая водой. Суматриптан-ЛекТ применяется для интермиттирующей терапии приступов мигрени. Препарат не следует применять в профилактических целях. Лечение Суматриптаном-ЛекТ следует начинать, как можно раньше после возникновения приступа мигрени, но препарат одинаково эффективен на любой стадии приступа. Рекомендованная доза препарата Суматриптан-ЛекТ — 50 мг, в некоторых случаях доза может быть увеличена до 100 мг.
Если пациент почувствовал улучшение после первой дозы, а затем симптомы возобновились, можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч, при условии соблюдения минимального временного интервала, равного двум часам, между двумя дозами, и принято не более 300 мг в течение 24-часового периода. Если у пациента первая доза Суматриптана-ЛекТ не оказала эффекта, вторую дозу препарата для купирования этого же приступа мигрени применять не следует. В этом случае может применять парацетамол, ацетилсалициловая кислота или нестероидные противовоспалительные препараты. Однако Суматриптан-ЛекТ может быть принят для купирования последующих приступов. Суматриптан можно принять не раньше, чем через 24 часа после приёма препаратов, содержащих эрготамин; и наоборот, препараты, содержащие эрготамин, можно применять не раньше, чем через 6 часов после приема суматриптана.
Особые группы пациентов: Дети и подростки младше 18 лет. Эффективность суматриптана в данной группе пациентов не была продемонстрирована. Пожилые пациенты старше 65 лет. Опыт использования Суматриптана-ЛекТ у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничен. Фармакокинетика существенно не отличается от молодых, но до получения соответствующих клинических данных, использование Суматриптан-ЛекТ у пациентов в возрасте старше 65 лет не рекомендовано.
Ждали мы его ещё с февраля, и вот он доступен. Лекарство называется Капориза. Это мало того, что новый для нас вид триптана, он ещё в лингвальной форме ODT. Почему это хорошая новость? Во-первых, эффективность и переносимость триптанов - дело сугубо индивидуальное.
Как говорил профессор Феррари: "Каждому пациенту свой триптан". А у нас больше 15 лет триптана было только три и то с переменным успехом. Элетриптан постоянно куда-то исчезает, а золмитриптан тоже появился гораздо позже суматриптана.
Применение при нарушениях функции печени С осторожностью: нарушения функции печени. Применение при нарушениях функции почек С осторожностью: нарушения функции почек. Применение у детей Противопоказан в возрасте до 18 лет. Применение у пожилых пациентов Противопоказан в возрасте старше 65 лет. Особые указания Не применять для профилактики приступа мигрени. Больным группы риска со стороны сердечно-сосудистой системы терапию не начинают без предварительного обследования женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет, лица с факторами риска развития ИБС.
Перед назначением суматриптана пациентам с впервые выявленной или атипичной мигренью, следует исключить другие потенциально опасные неврологические заболевания.
Наблюдение за состоянием пациента не менее 10 при необходимости - поддерживающая терапия. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме. Method of drug use and dosage Внутрь, интраназально, взрослым 18 лет и старше. Внутрь - 50 мг при необходимости 100 мг.
Интраназально - 20 мг 1 доза в одну ноздрю. Повторное введение возможно с интервалом не менее 2 Максимальная суточная доза при приеме внутрь - 300 мг, при интраназальном применении - 2 дозы по 20 мг. Application precautions Не предназначен для профилактики мигрени. Назначение препарата возможно только в том случае, если диагноз не вызывает сомнения. При назначении суматриптана у пациентов с ранее не диагностированной мигренью или у пациентов с атипичной мигренью необходимо исключить другие потенциально серьезные неврологические состояния как и при применении других противомигренозных средств.
Следует учитывать, что у пациентов с мигренью повышен риск развития цереброваскулярных нарушений например инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения. Наличие факторов риска со стороны сердечно-сосудистой системы женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ИБС диктует необходимость предварительного обследования с целью исключения сердечно-сосудистой патологии. Сообщалось о развитии слабости, гиперрефлексии и нарушении координации после приема суматриптана и препаратов из группы СИОЗС в случае их одновременного назначения следует тщательно контролировать состояние пациента. До и во время лечения необходимо регулярно питаться, соблюдать диету, исключить продукты, содержащие тирамин шоколад, какао, орехи, цитрусовые, бобы, помидоры, сельдерей, сыры , а также алкогольные напитки в тч сухие, особенно красные, вина, шампанское, пиво , вести здоровый образ жизни, заниматься спортом плавание, лыжи, ходьба , иметь какое-либо увлечение, что создает положительное эмоциональное состояние и тем самым предупреждает возникновение мигренозных атак.
Суматриптан
суматриптан. 100 мг. таблетки, покрытые плёночной оболочкой. В составе одной таблетки Суматриптана содержится 140 мг. активно действующего лекарственного соединения суматриптан сукцината. Провизор расскажет о препарате Суматриптан: ознакомит с его действующим веществом, показаниями к применению, противопоказаниями и побочными действиями. В нашей стране зарегистрировано пять различных триптанов: суматриптан, золмитриптан, наратриптан, элетриптан и фроватриптан. Суматриптан. Серотонинергическое средство. Применяется для купирования приступов мигрени с аурой и без неё, включая приступы менструально-ассоциированной мигрени. Попробуйте суматриптан от фирмы Тева, оооочень по разному действуют вещества от разных производителей, при том ещё и индивидуально, но суматриптан Тева.
СУМАТРИПТАН табл. п.п.о. 100мг N2 (ПРОМОМЕД, РФ)
Фармакокинетика существенно не отличается от молодых, но до получения соответствующих клинических данных, использование Суматриптан-ЛекТ у пациентов в возрасте старше 65 лет не рекомендовано. Передозировка Симптомы. Приём суматриптана перорально в дозе более 400 мг не вызывал каких-либо нежелательных реакций, помимо перечисленных выше. Моделирование передозировки на животных приводило к развитию судорог, тремора, паралича, неподвижности, птоза, покраснения конечностей, аномального дыхания, цианоза атаксии, мидриаза, слюно- и слезотечения, а так же к гибели животных.
В случае передозировки следует наблюдать за состоянием пациентов не менее 12 ч и при необходимости проводить симптоматическую терапию. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме. Лекарственное взаимодействие Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом.
Теоретически возможно повышение риска коронарного вазоспазма, и совместное применение данных препаратов противопоказано см. Он будет зависеть, в том числе, от дозы и типа назначаемых препаратов. Действие может носить аддитивный характер.
Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, их одновременное применение противопоказано см. Имеются редкие сообщения о развитии серотонинового синдрома включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения в результате одновременного применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина СИОЗС и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного применения триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина СИОЗСН.
Побочные реакции отмечаются чаще при одновременном применении триптанов с лекарственными средствами, содержащими зверобой продырявленный. Особые указания Суматриптан-ЛекТ следует назначать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения. Препарат Суматриптан-ЛекТ противопоказан для применения при гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической формах мигрени.
Перед началом лечения препаратом Суматриптан-ЛекТ необходимо исключить виды потенциально опасной неврологической патологии например, инсульт, преходящие ишемические атаки в случае, когда у пациента присутствуют атипичные симптомы или когда у пациента не диагностировано состояние, требующее применение препарата Суматриптан-ЛекТ. После приёма препарата Суматриптан-ЛекТ могут возникать преходящие симптомы, включая боль и стеснение в груди, которые могут быть интенсивными и распространяться на область шеи. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ишемической болезни сердца ИБС , необходимо провести соответствующее диагностическое обследование.
Одновременное применение любого триптана 5-HT1 агониста с суматриптаном не рекомендуется. Не следует превышать рекомендуемую дозу. Не следует применять препарат Суматриптан-ЛекТ у пациентов с факторами риска развития ИБС, в том числе у злостных курильщиков или пользователей никотиновой заместительной терапии, без предварительного обследования сердечно-сосудистой системы.
Особое внимание следует уделять женщинам в постклимактерическом периоде и мужчинам в возрасте старше 40 лет с данными факторами риска. Однако обследование не всегда позволяет выявить заболевание сердца у каждого пациента. В очень редких случаях могут возникнуть серьёзные нежелательные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы у пациентов, в анамнезе которых не было отмечено сердечно-сосудистой патологии.
Препарат Суматриптан-ЛекТ следует применять с осторожностью у пациентов с контролируемой артериальной гипертензией, так как у небольшого количества пациентов наблюдалось транзиторное повышение артериального давления и периферического сосудистого сопротивления.
Приступы мигрени не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана, принимаемого внутрь. Метаболизируется путём окисления при участии моноаминоксидазы МАО с образованием метаболитов, основными из которых является индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5-HT1- и 5-HT2-серотониновых рецепторов.
Второстепенные метаболиты суматриптана не обнаружены. Период полувыведения составляет приблизительно 2 часа. Основной метаболит индолуксусный аналог суматриптана выводится почками в виде свободной кислоты и глюкуронида.
Фармакокинетика особых групп пациентов. Пациенты с нарушением функции печени. Вследствие снижения пресистемного клиренса суматриптана у пациентов с нарушением функции печени повышается содержание суматриптана в плазме крови.
Пациенты разных возрастных групп. Фармакокинетика у пациентов старше 65 лет значимо не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста. Показания к применению Купирование острых приступов мигрени с аурой или без неё, включая приступы менструально-ассоциированной мигрени.
Назначают только при верифицированном диагнозе-мигрень. С осторожностью: Контролируемая артериальная гипертензия; заболевания, при которых могут изменяться всасывание, метаболизм или выведение этого препарата например, нарушение функции почек или печени ; эпилепсия в том числе любые состояния со снижением порога судорожной готовности ; повышенная чувствительность к сульфаниламидам приём Суматриптан-ЛекТ может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных проявлений до анафилаксии; данные о перекрёстной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность при назначении Суматриптан-ЛекТ таким пациентам ; беременность;период грудного вскармливания. Прием во время беременности и кормления грудью Применение Суматриптан-ЛекТ возможно, лишь если ожидаемая польза для матери будет превышать возможные риски для плода.
После подкожного введения, суматриптан проникает в грудное молоко. Во избежание отрицательного воздействия на ребёнка, следует прекратить грудное вскармливание во время применения суматриптана и в течение 24 часов после окончания его применения. Побочные действия Нежелательные реакции перечислены ниже в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости.
Данные клинических исследований: Со стороны нервной системы: часто: головокружение, сонливость, нарушения чувствительности, включая парестезии и снижение чувствительности. Со стороны сосудов:часто: преходящее повышение артериального давления вскоре после приёма препарата , приливы. Со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки:часто: одышка.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:часто: тошнота, рвота причинно-следственная связь возникновения нежелательных реакций с приёмом препарата не доказана. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто: чувство тяжести обычно преходящее, может быть интенсивным и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло , миалгия. Общие расстройства и нарушения в месте введения:часто: болевые ощущения, чувство холода или жара, чувство сдавления или стягивания обычно преходящие, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло , слабость, утомляемость обычно слабо или умеренно выраженны, преходящи.
Лабораторные и инструментальные данные: очень редко: незначительные отклонения показателей печёночных проб. Пострегистрационные данные: Со стороны иммунной системы: частота неизвестна: реакции гиперчувствительности, которые варьируют от кожных проявлений повышенной чувствительности до анафилаксии. Со стороны нервной системы: частота неизвестна: судорожные припадки в ряде случаев наблюдавшиеся у пациентов ссудорожными приступами в анамнезе или при сопутствующих состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог; у части пациентов факторов риска не было выявлено , тремор, дистония, нистагм, скотома.
На сегодня популярностью пользуются следующие средства: Зомиг 25 мг. Эффект от приема отмечается через 20 минут, эффективен при всех формах мигрени, в том числе при менструальной. О ней мы говорили в статье « Болит голова при месячных, причины, симптомы и лечение ». Допустим к применению у беременных женщин. Сумамигрен 50 мг. Выпускается в таблетках, свечах, спрее. Эффект заметен через 15-20 минут. Спрей особенно рекомендован пациентам, у которых болевая фаза сопровождается тошнотой и рвотой. Релпакс 40 мг. Действовать средство начинает через 30 минут.
Противопоказано при беременности. Не совместимо с антибиотиками.
Фармакологическое действие Фармакодинамика.
Механизм действия. Суматриптан - селективный агонист сосудистых 5-гидрокситриптамин-1-рецепторов 5-НТ1В. Рецепторы 5-НT1D расположены, главным образом, в краниальных кровеносных сосудах головного мозга, и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов.
У животных суматриптан избирательно действует на вазоконстрикцию ветвей сонной артерии, не влияя на кровоток в сосудах головного мозга. Кроме того, экспериментальные данные позволяют судить о том, что суматриптан снижает чувствительность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана.
Клинический эффект отмечается обычно через 30 минут после перорального приема 100 мг препарата. Хотя рекомендованная доза при пероральном приеме составляет 50 мг, приступы мигрени различаются по степени тяжести как у одного пациента, так и у разных пациентов. Дозы от 25 мг до 100 мг показали большую эффективность по сравнению с плацебо в клинических исследованиях, но доза 25 мг статистически значительно менее эффективна, чем 50 мг и 100 мг.
Суматриптан продемонстрировал эффективность в лечении приступов мигрени, в том числе менструально-ассоциированной мигрени. Приступы мигрени не оказывают существенного влияния на фармакокинетику сумагриптана, принимаемого внутрь. После перорального приема суматриптан быстро всасывается.
Главный метаболит, индолуксусный аналог суматриптана, выводится преимущественно, с мочой в виде свободной кислоты и глюкуронидного конъюгата. Этот метаболит не обладает активностью по отношению к 5-НТ1 и 5-НТ2 - серотониновым рецепторам. Второстепенные метаболиты суматриптана не обнаружены.
Период полувыведения составляет приблизительно 2 ч. Суматриптан метаболизируется под действием моноаминоксидазы А. Особые группы пациентов: пациенты с нарушением функции печени.
Вследствие снижения пресистемного клиренса суматриптана у пациентов с нарушением функции печени повышается содержание суматриптана в плазме крови. Побочное действие Передозировка Симптомы. Прием суматриптана перорально в дозе более 400 мг не вызывал каких-либо нежелательных реакций, помимо перечисленных выше.
В случае передозировки следует наблюдать за состоянием пациентов не менее 10 ч и при необходимости проводить симптоматическую терапию. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматрилтана в плазме Взаимодействие Не отмечено взаимодействия суматрилтана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом.