В фармакокинетических исследованиях у здоровых молодых добровольцев при однократном приеме мемантина с метформином или донепезилом никаких эффектов взаимодействия зафиксировано не было.
Мемантин таблетки 10, 20 - Вертекс - инструкция по применению
| Удалось уточнить влияние лекарственного препарата мемантина на обучение и память | Мемантин является потенциалзависимым неконкурентным блокатором NMDA-рецепторов с умеренным аффинитетом к ним. |
| Мемантин: инструкция по применению, показания. (Другие названия: Мемантин) | Повышенная чувствительность к мемантину; тяжелая печеночная недостаточность; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены). |
| Мемантин – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток | Применение препарата Мемантин-Рихтер при беременности не рекомендуется и возможно только в том случае если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. |
Мемантин при лечении болезни Альцгеймера
это лекарство, используемое для замедления прогрессирования болезни Альцгеймера средней и тяжелой степени.[4][5] Его принимают внутрь.[4]. При одновременном применении мемантин может вызывать снижение концентрации гидрохлоротиазида в сыворотке крови. Мемантин — NMDA-антагонист, используемый в терапии болезни Альцгеймера (БА), но также проходящий клинические испытания в качестве возможной терапии ряда других состояний. Применение препарата Мемантин-Рихтер при беременности не рекомендуется и возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
«Акатинол Мемантин»: отзывы, показания, инструкция, состав, аналоги
Среди этой группы лекарственных средств наиболее изучен экстракт Ginkgo biloba EGb 761 , который может дать небольшой положительный эффект при легкой деменции и умеренном когнитивном расстройстве [6]. Накопление во внеклеточном пространстве головного мозга бета-амилоида, оказывающего токсическое действие на нейроны, считается основной причиной нарушения функции и гибели нейронов при болезни Альцгеймера. В этой связи в последние 20 лет активно изучались возможности предупреждения образования и накопления в головном мозге этого белка [7]. Однако эти методы лечения не дали положительного результата, иммунизация сопровождалась серьезными побочными эффектами, что не позволило широко использовать ее в клинической практике [7]. Пациентам с выраженными психотическими расстройствами могут быть рекомендованы различные антипсихотические средства, однако их применение ассоциируется с ухудшением когнитивных функций, развитием экстрапирамидных осложнений, включая злокачественный нейролептический синдром [8]. Длительное наблюдение пациентов, страдающих болезнью Альцгеймера и принимающих антипсихотические средства, свидетельствует о достоверном повышении у них риска летального исхода [9]. При этом особенно высокий риск смертельных осложнений имеют пациенты с сопутствующими сердечно-сосудистыми и легочными заболеваниями [8, 9]. В этой связи использование антипсихотических средств рекомендуется только пациентам с низким риском осложнений и или в тех случаях, когда нет эффекта от других методов терапии [8].
При развитии депрессии, в клинической картине которой при деменции обычно преобладают ангедония, анорексия, потеря веса и инсомния, ведущее место отводится психотерапевтическим методам воздействия. Пациентам рекомендуется больше общаться с друзьями, знакомыми, заниматься любимыми делами, избегать стрессовых и неприятных ситуаций, пройти курс психотерапевтического лечения. Могут быть эффективны антидепрессанты, среди которых предпочтение отдается селективным ингибиторам обратного захвата серотонина; поскольку применение трициклических антидепрессантов связано с риском ухудшения когнитивных функций вследствие холинолитического действия препаратов [10]. Однако результаты рандомизированных плацебоконтролируемых исследований не показывают достоверного улучшения состояния пациентов с деменцией при использовании антидепрессантов, например сертралина [10]. Для пациентов с деменцией, особенно сосудистой, большое значение имеет профилактика развития первого или повторного инсульта, которая включает как немедикаментозные методы отказ от курения и злоупотребления алкоголем, снижение избыточной массы тела, достаточная физическая активность, рациональное питание , так и прием лекарственных средств антигипертензивные средства, антитромботические средства, статины [11]. Нормализация артериального давления путем проведения антигипертензивной терапии представляет одно из возможных направлений предупреждения деменции и относительно легких когнитивных нарушений у пациентов с артериальной гипертонией. Особенно важно проведение антигипертензивной терапии у пожилых пациентов, имеющих высокий риск развития деменции в ближайшие годы.
Канадская медицинская ассоциация для уменьшения риска деменции рекомендует людям старше 60 лет постепенно снижать систолическое артериальное давление до 140 мм рт. Появление даже легких когнитивных нарушений у пациентов с артериальной гипертонией требует более активных мероприятий по контролю артериального давления и, видимо, более агрессивной антигипертензивной терапии, хотя в то же время необходимо избегать быстрого и значительного снижения артериального давления, которое может привести к снижению мозгового кровотока и ухудшению когнитивных функций. Мемантина гидрохлорид Мемантина гидрохлорид, мемантин Акатинол Мемантин — неконкурентный антагонист N-метил-D-аспартат NMDA -рецепторов — используется в большинстве стран мира для лечения болезни Альцгеймера, других дегенеративных деменций и сосудистой деменции [1, 2, 11]. В процессах запоминания и обучения в центральной нервной системе важная роль отводится активации нейромедиатором глутаматом NMDA-рецепторов. Наибольшая концентрация NMDA-рецепторов отмечается в коре полушарий головного мозга и гиппокампе — структурах, играющих важную роль в процессах памяти и обучения. Длительное применение даже низких доз агонистов NMDA-рецепторов ассоциируется с процессами апоптоза, а высоких доз — с процессами некроза [13]. Активация NMDA-рецепторов также вызывает увеличение содержания глутамата, сопровождающееся эксайтотоксичностью и накоплением кальция в клетке, приводящим к апоптозу [13].
Бета-амилоид, аккумулирующийся в сенильных бляшках и являющийся одним из наиболее важных патогенетических факторов развития болезни Альцгеймера, повышает чувствительность нейронов к эксайтотоксичности, способствует внеклеточному накоплению глутамата и увеличению внутриклеточной концентрации кальция [14]. Таким образом, блокада NMDA-рецепторов, нейтрализующая эксайтотоксичность и патологическое накопление кальция в нейронах, может рассматриваться в качестве патогенетической терапии при болезни Альцгеймера и других дегенеративных деменциях [13, 14]. Мемантин обладает способностью быстро связываться с активированными NMDA-рецепторами, блокируя тем самым некоторые пути развития патологического процесса, протекающего при болезни Альцгеймера и других дегенеративных деменциях [15]. В сравнении с другими антагонистами NMDA-рецепторов мемантин обладает более быстрым и обратимым связыванием с рецепторами, что не дает развиваться на фоне его приема психическим нарушениям, часто наблюдаемым при использовании других антагонистов [15]. Следует отметить, что мемантин оказывает вольтажзависимое действие, поэтому при деполяризации мембраны устраняется его блокирующее влияние. Мемантин исследовался в большом количестве экспериментальных моделей повреждения головного мозга: при инфаркте, кровоизлиянии, хронической ишемии, травматическом повреждении, острой и хронической ишемии головного мозга и других состояниях. При этом в экспериментах отмечены положительные изменения в виде уменьшения объема нейронального повреждения, улучшения поведения и познавательных функций животных, что позволило говорить о нейропротективных свойствах мемантина [1, 2, 11].
Применение мемантина при деменции Эффективность и безопасность мемантина при деменции умеренной и выраженной степени тяжести была подтверждена в нескольких рандомизированных двойных слепых плацебоконтролируемых исследованиях. В исследовании 1999 г. Положительный эффект от лечения также выражался в том, что пациенты, принимавшие мемантин, в меньшей степени нуждались в медицинском уходе. В исследовании 2003 г. На основании результатов исследований 1999 и 2003 гг. В исследовании 2004 г.
К примеру, если ранее он был богат мясными блюдами, а затем случился резкий переход на вегетарианское меню. Кроме того, такой эффект возможен из-за применения антацидных препаратов. Показания к применению Лекарство применяется при деменции и болезнях Альцгеймера в разных формах. Кроме того, оно используется при спинальном и церебральном спастическом синдроме, проблемах с функциями нервной системы, паркинсонизме , болезни Паркинсона. Противопоказания Нельзя применять данное средство при повышенной чувствительности к его компонентам, спутанности сознания , грудном вскармливании , значительных нарушениях функций почек, беременности. Побочные действия Как правило, заметны следующие нежелательные эффекты, которые могут быть связаны с применением препарата: спутанность сознания, галлюцинации , головокружение , чувство утомляемости, головная боль , беспокойство , рвота, повышенное либидо, повышение мышечного тонуса, цистит. Кроме того, иногда сообщается об эпилептических приступах. Обычно это происходит, если ранее был судорожный синдром. Инструкция по применению Мемантина Способ и дозировка Инструкция на Мемантин сообщает, что он предназначен для перорального употребления. Лечение желательно начинать с минимальных дозировок, которые подбираются в индивидуальном порядке. Начальная дневная доза для взрослых пациентов — 5 мг. Если есть необходимость, ее можно каждую неделю увеличивать на 5 мг.
Долгосрочная эффективность мемантина изучена в меньшей степени. Для мемантина характерна хорошая переносимость, тем не менее в фазе титрования могут наблюдаться головокружение или спутанность сознания, которые, как правило, носят преходящий характер. Реже отмечаются сонливость, падения, головная боль. В эксперименте показано, что мемантин способен защищать клетки от токсического эффекта возбуждающих аминокислот и тормозить образование нейрофибриллярных клубочков, влияя на метаболизм t-протеина, что является одним из ключевых звеньев патогенеза БА.
При назначении препарата необходимо постепенное титрование дозы, начиная с 1,5 мг 2 раза во время еды. Дозу не следует увеличивать быстрее, чем 1 раз в 2 недели. Дробление суточной дозы препарата на 3 приема в сутки обеспечивает лучшую переносимость, чем двукратный прием, и позволяет титровать препарат до более высокой дозы, что предопределяет его более высокую эффективность. Минимальная суточная доза составляет 3 мг по 1,5 мг 2 раза в сутки , максимальная — 12 мг. Этап подбора дозы от минимальной 3 мг в сутки до максимальной терапевтической 12 мг в сутки занимает 16 недель увеличение дозы один раз в 4 недели. Ривастигмин назначается в начальной дозе 1,5 мг 2 раза в день, далее эта доза увеличивается с инкрементом 1,5 мг 2 раза в день не менее чем с 4-недельным интервалом. Средняя терапевтическая доза ривастигмина — 3 мг 2 раза в день, и многие врачи предпочитают надолго оставлять пациентов на такой дозе. При недостаточном эффекте возможно увеличение дозы до максимальной терапевтической — 6 мг 2 раза в день. Для этого потребуется 2 упаковки по 1,5 мг, затем 2 упаковки по 3 мг, далее 2 упаковки по 4,5 мг и 2 упаковки по 6 мг. Если предположить, что пациент продолжает прием ривастигмина в подобранной дозе 12 мг в сутки, то для второго года терапии 52 недели потребуется 26 упаковок по 6 мг. Следует отметить, что у препарата экселон есть особенная лекарственная форма - трансдермальная терапевтическая система ТТС. Представляет собой пластырь "Экселон", содержащий лекарственный препарат. Наклеивается непосредственно на кожу. Ривастигмин быстро и полностью всасывается из желудочно—кишечного тракта. Пик концентрации в плазме достигается в течение 1 ч. Препарат быстро метаболизируется, период его полужизни в плазме составляет всего 1 ч. Продукты гидролиза ривастигмина экскретируются с почками. Таким образом, отсутствует тенденция к кумуляции препарата при его длительном приеме. Ривастигмин практически не вступает во взаимодействие с другими препаратами, так как в минимальной степени метаболизируется ферментами цитохрома P450 и в малой степени связывается с белками плазмы. Как, правило, доза препарата поднимается до той поры, пока она хорошо переносится пациентами. Наиболее частыми побочными реакциями являются тошнота и рвота. Эти реакции обусловлены непосредственно холинергическим действием препарата, хотя, возможно, имеют и центральный генез. Препарат метаболизируется печенью и оказывает некоторое гепатотоксическое действие, в силу чего при лечении ривастигмином необходим контроль уровня печеночных трансаминаз в крови.
Мемантин-НАН
Мемантин относится к NMDA-антагонистам – классу синтетических препаратов, выключающих N-метил-D-аспартатный (NMDA) рецептор. Применение препарата Мемантин-Рихтер при беременности не рекомендуется и возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. хороший препарат для симптоматического лечения когнитивного снижения (деменции), обладающий некоторым нейропротективным эффектом.
"Акатинол Мемантин": отзывы, показания, инструкция, состав, аналоги
| Please wait while your request is being verified... | Препарат Мемантин противопоказан к применению во время беременности. |
| Аптека Миницен - заказ лекарств через интернет | Препарат Мемантин следует принимать внутрь один раз в день и всегда в одно и то же время, независимо от приема пищи. |
| Мемантин – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток | это лекарство, используемое для замедления прогрессирования болезни Альцгеймера средней и тяжелой степени.[4][5] Его принимают внутрь.[4]. |
| Мемантин (Memantin): описание, рецепт, инструкция | Повышенная чувствительность к мемантину; тяжелая печеночная недостаточность; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены). |
Мемантин в терапии когнитивных расстройств
Главные метаболиты мемантина N-3,5-диметил-глудантан, смешанный изомер 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо 3,5-диметиладамантан не обладают NMDA-антагонистической активностью. При нормальной функции почек кумуляции мемантина не отмечено. Элиминация протекает двухфазно. Фармакодинамика Мемантин-Тева являясь неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат NMDA -рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему. Оказывает патогенетическое действие на дегенеративные процессы в центральной и периферической нервной системе. Регулирует ионный транспорт - блокирует кальциевые каналы. Оказывает нейропротективное действие.
Нормализует мембранный потенциал. Улучшает процесс передачи нервного импульса.
Улучшает когнитивные процессы, память и способность к обучению, повышает повседневную активность. Показания к применению - лечение деменции Альцгеймеровского типа от умеренной до тяжелой степеней тяжести Способ применения и дозы Лечение должно проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт в диагностике и лечении деменции Альцгеймеровского типа. Терапия может быть начата при условии наличия ответственного лица, осуществляющего уход за пациентом, и регулярно контролирующего прием медикаментов. Диагноз должен устанавливаться в соответствии с современными руководствами. Мемантин-Тева следует принимать один раз в день ежедневно в одно и то же время. Таблетки можно применять вместе с пищей или независимо от приема пищи. Взрослые Максимальная суточная доза составляет 20 мг.
С целью снижения риска развития нежелательных эффектов, поддерживающая дозировка достигается путем постепенного повышения дозы на 5 мг в неделю в течение первых 3-х недель: Неделя 1 дни 1-7 : Пациент принимает половину таблетки 10 мг, то есть 5 мг в день в течение 7 дней. Неделя 2 дни 8-14 : Пациент принимает одну таблетку 10 мг в день в течение 7 дней.
Беременность и лактация В связи с возможной задержкой внутриутробного развития препарат мемантин не применяется при беременности. Исследования, проведенные на животных, указывают на возможность препарата вызывать задержку внутриутробного развития при использовании в дозах аналогичных терапевтическим у человека. Сведений о выведении мемантина с грудным молоком нет. Однако, учитывая липофильность мемантина, выделение возможно. Поэтому на время лечения препаратом мемантин грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы Терапия должна проводиться под контролем врача, имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции при болезни Альцгеймера. Терапию следует начинать только в том случае, если лицо, оказывающее регулярный уход за пациентом, будет следить за приемом лекарственного препарата пациентом. Диагноз должен быть поставлен в соответствии с действующими рекомендациями. Переносимость и дозу препарата мемантин следует регулярно оценивать, преимущественно в течение трех месяцев после начала терапии. Затем следует регулярно оценивать клиническую эффективность лекарственного препарата и переносимость терапии в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающую терапию можно продолжать неопределенно долго при наличии терапевтического эффекта и хорошей переносимости препарата мемантин. Следует прекратить применение препарата мемантин, если терапевтический эффект более не наблюдается или если пациент не переносит лечение.
Препарат мемантин применяют внутрь 1 раз в сутки, препарат следует принимать в одно и то же время каждый день, независимо от приема пищи. С целью уменьшения риска развития побочных эффектов рекомендуется постепенное увеличение дозы: 5 мг в неделю в течение первых трех недель терапии. Максимальная суточная доза составляет 20 мг в сутки. Рекомендуемая поддерживающая доза препарата мемантин: 20 мг в сутки. Начиная с 4-й недели: суточная доза - 20 мг по 2 таблетки 10 мг. Учитывая невозможность деления таблетки, рекомендуется на этапе наращивания дозы применять препарат мемантина в таблетках 5 мг и 15 мг. Пациенты пожилого возраста старше 65 Коррекции дозы не требуется.
Нарушение функции печени У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени класс А и В по шкале Чайлд-Пью коррекции дозы не требуется. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью класс С по шкале Чайлд-Пью препарат мемантин противопоказан.
Мемантина гидрохлорид Мемантина гидрохлорид, мемантин Акатинол Мемантин — неконкурентный антагонист N-метил-D-аспартат NMDA -рецепторов — используется в большинстве стран мира для лечения болезни Альцгеймера, других дегенеративных деменций и сосудистой деменции [1, 2, 11]. В процессах запоминания и обучения в центральной нервной системе важная роль отводится активации нейромедиатором глутаматом NMDA-рецепторов. Наибольшая концентрация NMDA-рецепторов отмечается в коре полушарий головного мозга и гиппокампе — структурах, играющих важную роль в процессах памяти и обучения. Длительное применение даже низких доз агонистов NMDA-рецепторов ассоциируется с процессами апоптоза, а высоких доз — с процессами некроза [13]. Активация NMDA-рецепторов также вызывает увеличение содержания глутамата, сопровождающееся эксайтотоксичностью и накоплением кальция в клетке, приводящим к апоптозу [13]. Бета-амилоид, аккумулирующийся в сенильных бляшках и являющийся одним из наиболее важных патогенетических факторов развития болезни Альцгеймера, повышает чувствительность нейронов к эксайтотоксичности, способствует внеклеточному накоплению глутамата и увеличению внутриклеточной концентрации кальция [14]. Таким образом, блокада NMDA-рецепторов, нейтрализующая эксайтотоксичность и патологическое накопление кальция в нейронах, может рассматриваться в качестве патогенетической терапии при болезни Альцгеймера и других дегенеративных деменциях [13, 14].
Мемантин обладает способностью быстро связываться с активированными NMDA-рецепторами, блокируя тем самым некоторые пути развития патологического процесса, протекающего при болезни Альцгеймера и других дегенеративных деменциях [15]. В сравнении с другими антагонистами NMDA-рецепторов мемантин обладает более быстрым и обратимым связыванием с рецепторами, что не дает развиваться на фоне его приема психическим нарушениям, часто наблюдаемым при использовании других антагонистов [15]. Следует отметить, что мемантин оказывает вольтажзависимое действие, поэтому при деполяризации мембраны устраняется его блокирующее влияние. Мемантин исследовался в большом количестве экспериментальных моделей повреждения головного мозга: при инфаркте, кровоизлиянии, хронической ишемии, травматическом повреждении, острой и хронической ишемии головного мозга и других состояниях. При этом в экспериментах отмечены положительные изменения в виде уменьшения объема нейронального повреждения, улучшения поведения и познавательных функций животных, что позволило говорить о нейропротективных свойствах мемантина [1, 2, 11]. Применение мемантина при деменции Эффективность и безопасность мемантина при деменции умеренной и выраженной степени тяжести была подтверждена в нескольких рандомизированных двойных слепых плацебоконтролируемых исследованиях. В исследовании 1999 г. Положительный эффект от лечения также выражался в том, что пациенты, принимавшие мемантин, в меньшей степени нуждались в медицинском уходе. В исследовании 2003 г.
На основании результатов исследований 1999 и 2003 гг. В исследовании 2004 г. Пациенты наблюдались в 37 центрах США и в качестве базовой терапии уже принимали ингибитор центральной ацетилхолинэстеразы донепезил, который рассматривается как ведущее средство лечения легкой степени деменции в США [18]. В 2006 г. Проведенный в 2008 г. Метаанализ исследований эффективности мемантина в сравнении с плацебо 2009 г. По результатам этих исследований схема комбинированного приема мемантина и донепезила у пациентов с умеренной или выраженной степенью деменции была общепризнана в США. При наблюдении 943 пациентов с болезнью Альцгеймера отмечалось, что комбинированная терапия достоверно увеличивает период стабилизации состояния, когда госпитализация в интернат не требуется и пациент может находиться в семье [23]. В настоящее время применение мемантина рассматривается как возможное средство лечения таких нарушений поведения, как повышенная возбудимость и агрессивность у пациентов с деменцией [21].
Большое число пациентов, страдающих деменцией, вынуждены получать различные психотропные средства антидепрессанты, анксиолитики, нейролептики в связи с имеющимися расстройствами поведения и настроения, однако, как уже отмечалось, эффективность применения этих средств не подтверждена. Требуются дальнейшие исследования, чтобы доказать целесообразность использования в таких случаях мемантина вместо психотропных средств, вызывающих значительное число нежелательных эффектов [21]. Эффективность мемантина была отмечена и при деменции легкой степени в отношении нескольких изучаемых показателей когнитивных функций и поведения ADAS-Cog, CIBIC-plus, NPI , по данным рандомизированных плацебоконтролируемых исследований [24]. В двух крупных рандомизированных плацебоконтролируемых исследованиях на фоне применения мемантина у пациентов с сосудистой деменцией отмечалось улучшение когнитивных функций в среднем на 2 балла по шкале ADAS-cog, увеличивались показатели по CIBIC-plus, отмечалась тенденция к улучшению функционального состояния пациентов [25, 26]. При этом побочные эффекты в группе пациентов с сосудистой деменцией, принимавших мемантин, были минимальны в сравнении с группой плацебо, что особенно важно для пациентов, имеющих высокий риск нежелательных явлений. По результатам метаанализа рандомизированных двойных слепых исследований, посвященных оценке эффективности мемантина и ингибиторов центральной ацетилхолинэстеразы галантамина и донепезила при сосудистой деменции, применение этих лекарственных средств приводит к улучшению когнитивных функций и поведения пациентов [27]. Побочные эффекты при лечении пациентов с сосудистой деменцией были минимальны при применении мемантина. Анализ эффективности мемантина в подгруппах пациентов с сосудистой деменцией показал, что наиболее выраженный эффект в отношении улучшения когнитивных функций и поведения отмечается у пациентов с деменцией, вызванной поражением мелких артерий. Комбинация мемантина с донепезилом также наиболее эффективна при сосудистой деменции, связанной с поражением мелких церебральных артерий [27].
Проведено несколько небольших плацебоконтролируемых рандомизированных исследований эффективности мемантина при деменции с тельцами Леви, лобно-височной деменции, амнестическом корсаковском синдроме и ряде других заболеваний, вызванных дегенеративным процессом в головном мозге.
Мемантин Акатинол (Мемантинол, Меманталь) - показания к применению, побочные эффекты, отзывы
О сервисе Прессе Авторские права Связаться с нами Авторам Рекламодателям Разработчикам. Было обнаружено, что при посттравматическом стрессовом расстройстве и генерализованном тревожном расстройстве мемантин эффективен в сочетании с другими лекарствами. Повышенная чувствительность к мемантину; тяжелая печеночная недостаточность; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены). Описание активных компонентов препарата Мемантин (Memantine). Поэтому данные о применении мемантина у таких пациентов ограничены, и прием препарата Мемантин должен осуществляться под тщательным контролем врача. Мемантин — препарат первого выбора при умеренной и тяжелой деменции, но может использоваться и на стадии легкой деменции в качестве монотерапии или в комбинации с ингибиторами холинэстеразы.
Лечение дегенеративной и сосудистой деменции: возможности применения мемантина
Поэтому данные о применении мемантина у таких пациентов ограничены, прием препарата должен осуществляться под тщательным наблюдением врача. Таким образом, Мемантин явился первым препаратом, эффективность которого была показана у больных с тяжелой деменцией. Лекарство Мемантин положительно влияет на метаболизм мозга, прохождение нервных импульсов, модулирует глутаматергическую систему, ионный транспорт, блокирует кальциевые каналы, приводит в норму мембранный потенциал.
Мемантин при лечении болезни Альцгеймера
В этой связи в последние 20 лет активно изучались возможности предупреждения образования и накопления в головном мозге этого белка [7]. Однако эти методы лечения не дали положительного результата, иммунизация сопровождалась серьезными побочными эффектами, что не позволило широко использовать ее в клинической практике [7]. Пациентам с выраженными психотическими расстройствами могут быть рекомендованы различные антипсихотические средства, однако их применение ассоциируется с ухудшением когнитивных функций, развитием экстрапирамидных осложнений, включая злокачественный нейролептический синдром [8]. Длительное наблюдение пациентов, страдающих болезнью Альцгеймера и принимающих антипсихотические средства, свидетельствует о достоверном повышении у них риска летального исхода [9]. При этом особенно высокий риск смертельных осложнений имеют пациенты с сопутствующими сердечно-сосудистыми и легочными заболеваниями [8, 9].
В этой связи использование антипсихотических средств рекомендуется только пациентам с низким риском осложнений и или в тех случаях, когда нет эффекта от других методов терапии [8]. При развитии депрессии, в клинической картине которой при деменции обычно преобладают ангедония, анорексия, потеря веса и инсомния, ведущее место отводится психотерапевтическим методам воздействия. Пациентам рекомендуется больше общаться с друзьями, знакомыми, заниматься любимыми делами, избегать стрессовых и неприятных ситуаций, пройти курс психотерапевтического лечения. Могут быть эффективны антидепрессанты, среди которых предпочтение отдается селективным ингибиторам обратного захвата серотонина; поскольку применение трициклических антидепрессантов связано с риском ухудшения когнитивных функций вследствие холинолитического действия препаратов [10].
Однако результаты рандомизированных плацебоконтролируемых исследований не показывают достоверного улучшения состояния пациентов с деменцией при использовании антидепрессантов, например сертралина [10]. Для пациентов с деменцией, особенно сосудистой, большое значение имеет профилактика развития первого или повторного инсульта, которая включает как немедикаментозные методы отказ от курения и злоупотребления алкоголем, снижение избыточной массы тела, достаточная физическая активность, рациональное питание , так и прием лекарственных средств антигипертензивные средства, антитромботические средства, статины [11]. Нормализация артериального давления путем проведения антигипертензивной терапии представляет одно из возможных направлений предупреждения деменции и относительно легких когнитивных нарушений у пациентов с артериальной гипертонией. Особенно важно проведение антигипертензивной терапии у пожилых пациентов, имеющих высокий риск развития деменции в ближайшие годы.
Канадская медицинская ассоциация для уменьшения риска деменции рекомендует людям старше 60 лет постепенно снижать систолическое артериальное давление до 140 мм рт. Появление даже легких когнитивных нарушений у пациентов с артериальной гипертонией требует более активных мероприятий по контролю артериального давления и, видимо, более агрессивной антигипертензивной терапии, хотя в то же время необходимо избегать быстрого и значительного снижения артериального давления, которое может привести к снижению мозгового кровотока и ухудшению когнитивных функций. Мемантина гидрохлорид Мемантина гидрохлорид, мемантин Акатинол Мемантин — неконкурентный антагонист N-метил-D-аспартат NMDA -рецепторов — используется в большинстве стран мира для лечения болезни Альцгеймера, других дегенеративных деменций и сосудистой деменции [1, 2, 11]. В процессах запоминания и обучения в центральной нервной системе важная роль отводится активации нейромедиатором глутаматом NMDA-рецепторов.
Наибольшая концентрация NMDA-рецепторов отмечается в коре полушарий головного мозга и гиппокампе — структурах, играющих важную роль в процессах памяти и обучения. Длительное применение даже низких доз агонистов NMDA-рецепторов ассоциируется с процессами апоптоза, а высоких доз — с процессами некроза [13]. Активация NMDA-рецепторов также вызывает увеличение содержания глутамата, сопровождающееся эксайтотоксичностью и накоплением кальция в клетке, приводящим к апоптозу [13]. Бета-амилоид, аккумулирующийся в сенильных бляшках и являющийся одним из наиболее важных патогенетических факторов развития болезни Альцгеймера, повышает чувствительность нейронов к эксайтотоксичности, способствует внеклеточному накоплению глутамата и увеличению внутриклеточной концентрации кальция [14].
Таким образом, блокада NMDA-рецепторов, нейтрализующая эксайтотоксичность и патологическое накопление кальция в нейронах, может рассматриваться в качестве патогенетической терапии при болезни Альцгеймера и других дегенеративных деменциях [13, 14]. Мемантин обладает способностью быстро связываться с активированными NMDA-рецепторами, блокируя тем самым некоторые пути развития патологического процесса, протекающего при болезни Альцгеймера и других дегенеративных деменциях [15]. В сравнении с другими антагонистами NMDA-рецепторов мемантин обладает более быстрым и обратимым связыванием с рецепторами, что не дает развиваться на фоне его приема психическим нарушениям, часто наблюдаемым при использовании других антагонистов [15]. Следует отметить, что мемантин оказывает вольтажзависимое действие, поэтому при деполяризации мембраны устраняется его блокирующее влияние.
Мемантин исследовался в большом количестве экспериментальных моделей повреждения головного мозга: при инфаркте, кровоизлиянии, хронической ишемии, травматическом повреждении, острой и хронической ишемии головного мозга и других состояниях. При этом в экспериментах отмечены положительные изменения в виде уменьшения объема нейронального повреждения, улучшения поведения и познавательных функций животных, что позволило говорить о нейропротективных свойствах мемантина [1, 2, 11]. Применение мемантина при деменции Эффективность и безопасность мемантина при деменции умеренной и выраженной степени тяжести была подтверждена в нескольких рандомизированных двойных слепых плацебоконтролируемых исследованиях. В исследовании 1999 г.
Положительный эффект от лечения также выражался в том, что пациенты, принимавшие мемантин, в меньшей степени нуждались в медицинском уходе. В исследовании 2003 г. На основании результатов исследований 1999 и 2003 гг. В исследовании 2004 г.
Пациенты наблюдались в 37 центрах США и в качестве базовой терапии уже принимали ингибитор центральной ацетилхолинэстеразы донепезил, который рассматривается как ведущее средство лечения легкой степени деменции в США [18]. В 2006 г.
Способность мемантина улучшать когнитивные функции определяли по шкале оценки когнитивных функций при тяжелой деменции SIB Severe Impairnment вattery , многораздельного опросника, который был одобрен для оценки когнитивных функций у пациентов с деменцией средней и тяжелой степени. SIB включает оценку отдельных аспектов когнитивной деятельности, включая в тч элементы внимания, ориентации, языка, памяти, зрительно-пространственных способностей, конструирования, практики и социального взаимодействия.
Диапазон оценок составляет от 0 до 100, более низкий балл указывает на более серьезные когнитивные нарушения. Исследование 1 28-недельное исследование. Через 28 нед лечения средняя разница в показателях изменения по шкале ADCS-ADL от исходного уровня у пациентов, получавших мемантин, по сравнению с получавшими плацебо, составила 3,4 балла. Основываясь на результатах анализа с подходом LOCF last-observation-carried-forward, использование последнего доступного результата наблюдения , применение мемантина статистически значимо превосходило плацебо.
Влияние на показатели оценки по шкале SIB. Результаты изменения оценки по шкале SIB от времени по сравнению с исходным уровнем в двух группах лечения в течение 28 нед исследования показали, что через 28 нед лечения средняя разница у пациентов, получавших мемантин, по сравнению с получавшими плацебо, составила 5,7 балла. Анализ с подходом LOCF показал, что лечение мемантином статистически значимо превосходит применение плацебо. Исследование 2 24-недельное исследование.
Через 24 нед лечения средняя разница в показателях изменения по шкале ADCS-ADL от исходного уровня у пациентов, получавших мемантин и донепезил комбинированная терапия , по сравнению с пациентами, получавшими плацебо и донепезил монотерапия , составила 1,6 балла. Исследование 3 12-недельное исследование. В двойном слепом исследовании продолжительностью 12 нед, проведенном в домах престарелых в Латвии, 166 пациентов с деменцией, определенной в соответствии с DSM-III-R, имевшие по краткой шкале оценки психического статуса Indications for use Лечение деменции альцгеймеровского типа средней и тяжелой степени. Contraindications Установленная повышенная чувствительность к мемантину.
Use during pregnancy and lactation Категория действия на плод по FDA. Адекватных и хорошо контролируемых исследований применения мемантина у беременных женщин не проводилось. Мемантин следует применять во время беременности только в том случае, если потенциальная польза превышает потенциальный риск для плода. Незначительноя токсическое действие на организм матери и снижение веса у детенышей также наблюдались при введении такой же дозы в исследовании, в котором крысы получали мемантин с 15-го дня беременности до послеродового периода.
Требуется систематически оценивать клиническую эффективность медицинского средства и переносимость терапии соответственно всем существующим клиническим рекомендациям. Продолжительность поддерживающего лечения не ограничена по времени при условии нормальной переносимости медикамента и с учетом полученного при его приеме положительного эффекта. При отсутствии последнего либо при непереносимости пациентом данного лечения прием таблеток «Мемантин Канон» необходимо прервать. Лекарство применяется перорально, в одинаковое время, по 1 таблетке в сутки.
Их не разжевывают, запивают жидкостью. Прием пищи на эффект от препарата влияния не оказывает. Максимально в день можно принимать не больше 20 мг основного элемента лекарства. Режим дозирования специалист устанавливает в индивидуальном порядке.
В начале терапии рекомендуется назначать минимально эффективные дозы. Чтобы снизить вероятность нежелательных побочных реакций, постоянную дозировку подбирают при помощи титрования с увеличением по 5 мг один раз в неделю в течение 3 недель. Побочные действия Согласно отзывам к «Мемантину Канон», общий профиль негативных побочных реакций медикамента включает: Нарушения психики: галлюцинации, спутанность сознания, психотические реакции. Сердце и сосуды: повышение артериального давления, тромбоэмболия либо венозный тромбоз, пороки сердца, сердечная недостаточность.
ЦНС: нарушение равновесия, головокружение, сонливость, головная боль, изменение походки, судороги, эпилептические припадки. Дыхательная система, органы средостения и грудной клетки: одышка. Подкожные ткани и кожа: синдром Стивенса—Джонсона. Иммунная система: повышенная чувствительность к составляющим элементам лекарственного средства.
Система пищеварения: запор, диспепсические расстройства, панкреатит. Желчевыводящие пути и печень: нарушение функциональных печеночных проб, гепатит. Мочевыводящие пути и почки: острая недостаточность. Инфекции и паразитарные заболевания: грибковое поражение кожных и слизистых покровов.
Органы кроветворения: лейкопения в том числе нейтропения , агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения, панцитопения. Общие нарушения: утомляемость, общая слабость. У пациентов, страдающих болезнью Альцгеймера, на фоне приема данного фармакологического препарата также регистрировались депрессивные состояния, мысли о суициде, а также попытки его совершения. Особые рекомендации Больным, имеющим предрасположенность к эпилепсии или страдающим этой патологией, а также пациентам с судорогами в анамнезе рекомендуется соблюдать осторожность во время лечения медикаментом «Мемантин Канон».
При наличии у больного заболеваний почек, необходим контроль их функционирования. Таблетки Мемантин Для лечения пациентов с синдромом деменции первую неделю таблетки принимают по 5 мг в день, вторую — по 10 мг, третью — 15-20 мг и так далее, до 30 мг в сутки при необходимости. Для больных со спастическим синдромом из-за сбоев центральной нервной системы, рекомендована дозировка 10 мг на первую неделю приема препарата, 20 мг — вторую, 20-30 мг — третью. Максимальная суточная норма 60 мг. Поддерживающая терапия — 10-20 мг за день. Таблетки выпивают во время приема пищи, разделив общее количество лекарства на равные части.
Порошок Дозировка суспензии-порошка с веществом akatinol memantine зависит от болезни, которую лечат, и не отличается от дозировки приема таблеток. Лечение начинается с 5 мг, постепенно увеличивается каждую неделю на 5 мг. Максимальное количество употребляемого препарата в сутки — 60 мг. Последний прием должен быть до ужина, остальные — равномерными частями на протяжении дня во время еды. Инструкция по применению детям Акатинола Мемантина Медицинское средство Акатинол Мемантин запрещено детям до 18 лет из-за недостатка клинических тестов о его безопасности для этой категории больных. По решению врача, после обследования и под наблюдением специалиста, запрет снимается.
Лекарство назначается при отставании в речевом развитии. Точная доза подбирается специально для пациента. Лекарственное взаимодействие Совместный прием с агонистами дофаминовых рецепторов и м-холиноблокаторов, увеличивает их воздействие. Эффективность барбитуратов и нейролептиков, напротив, — ослабевает. С осторожностью подбирают дозировку одновременной терапии с дантроленом и баклофеном. Не назначают при употреблении фенитоина, амантадина, кетамина, декстрометорфана.
Мемантин таб. п/о плен., 10 мг, 30 шт.
Результаты клинического наблюдения по применению препарата мемантин при лечении деменции. АКАТИНОЛ МЕМАНТИН Таблетки покрытые пленочной обол 10мг №30. Лекарство Мемантин положительно влияет на метаболизм мозга, прохождение нервных импульсов, модулирует глутаматергическую систему, ионный транспорт, блокирует кальциевые каналы, приводит в норму мембранный потенциал.
Механизм действия
- Для продолжения работы вам необходимо ввести капчу
- Современные препараты для лечения деменции
- Инструкция по применению Мемантин Изварино Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 30 шт
- Когда актуально?
- Мемантин-Тева: инструкция по применению
Акатинол Мемантин инструкция по применению
Следует избегать совместного применения мемантина с антагонистом NMDA-рецепторов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, поэтому нежелательные реакции в основном связанные с центральной нервной системой могут возникать чаще и быть выраженными. Присутствие ряда факторов, которые могут повысить pH мочи у пациентов, требует тщательного медицинского наблюдения. К ним относятся: резкие изменения в диете, например, переход от мясной диеты к вегетарианской, или большое потребление щелочных желудочных буферных растворов. Также к повышению pH мочи могут привести почечный тубулярный ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp.
Условия, которые повышают pH мочи, могут снизить выведение мемантина мочевыделительной системой, что приведет к увеличению концентрации мемантина в плазме. Из большинства клинических исследований исключались пациенты с инфарктом миокарда в анамнезе, декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью III-IV функциональный класс по классификации NYHA или неконтролируемой артериальной гипертензией. Поэтому данные о применении мемантина у таких пациентов ограничены, и прием препарата Мемантин должен осуществляться под тщательным контролем врача. Возраст большинства людей с болезнью Альцгеймера 65 лет и старше.
Не требуется регулировать дозу у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью. Уменьшение дозы рекомендуется у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Не требуется регулировать дозу у пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью класс А или В по классификации Чайлд-Пью. Взаимодействие При одновременном применении с препаратами леводопы, антагонистами дофаминовых рецепторов, м-холиноблокаторами действие последних может усиливаться.
При одновременном применении с барбитуратами, нейролептиками действие последних может уменьшаться.
Лечение Симптоматическая терапия, промывание желудка, прием адсорбентов активированного угля , подкисление мочи, форсированный диурез при необходимости. Специфического антидота нет.
Взаимодействие: При одновременном применении мемантина с препаратами леводопы, агонистами дофаминовых рецепторов, антихолинергическими средствами их действие может усиливаться. При одновременном применении мемантина с барбитуратами, нейролептиками их действие может уменьшаться. При одновременном применении мемантина с дантроленом или баклофеном, а также со спазмолитиками их действие может изменяться усилиться или уменьшиться , поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально.
Следует избегать одновременного применения мемантина с амантадином из-за риска развития психоза. Оба соединения являются антагонистами NMDA-рецепторов. Риск развития психоза также повышен при одновременном применении мемантина с фенитоином, кетамином и декстрометорфаном.
При одновременном применении мемантина с циметидином, ранитидином, прокаинамидом, хинидином, хинином и никотином увеличивается риск повышения концентрации мемантина в плазме крови. При одновременном применении мемантина с гидрохлортиазидом возможно снижение концентрации гидрохлортиазида в плазме крови за счет увеличения его выведения из организма.
Затем следует регулярно оценивать клиническую эффективность лекарственного препарата и переносимость терапии в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающую терапию можно продолжать неопределенно долго при наличии положительного эффекта и хорошей переносимости препарата Мемантин Канон. Следует прекратить применение препарата, если положительный терапевтический эффект более не наблюдается или если пациент не переносит терапии. Препарат следует применять внутрь, один раз в день, в одно и то же время, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи. Максимальная суточная доза составляет 20 мг. Режим дозирования устанавливается индивидуально.
Начинать лечение рекомендуется с назначения минимально эффективных доз. Для снижения риска нежелательных побочных эффектов подбор постоянной дозы осуществляют возрастающим титрованием по5 мг в неделю в течение первых трех недель по следующей схеме: 1-я неделя дни 1-7 : 5 мг каждый день в течение семи дней. Начиная с 4-ой недели: 20 мг каждый день. Применение у отдельных групп пациентов Пациенты пожилого возраста Для пациентов старше 65 лет рекомендуемая доза —20 мг в день. Если данная доза хорошо переносится как минимум в течение 7 дней лечения, то ее можно увеличить до 20 мг в день в соответствии со стандартной схемой дозирования. Пациенты с нарушением функции печени Пациентам с легким или умеренным нарушением функции печени классы А и В по классификации Чайлд-Пью коррекция дозы не требуется.
Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста старше 65 лет Коррекции дозы не требуется. Пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени класс С по классификации Чайлд-Пью применение препарата противопоказано. Противопоказания Противопоказаниями к применению препарата Мемантин являются: повышенная чувствительность к мемантину или любому из компонентов, входящих в состав препарата; печеночная недостаточность тяжелой степени класс С по классификации Чайлд-Пью ; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; беременность; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены. Применение при беременности и кормлении грудью Применение Мемантина при беременности противопоказано, так как данных о влиянии мемантина на течение беременности нет. Экспериментальные исследования, проведенные на животных, указывают на возможность замедления внутриутробного роста при уровне воздействия идентичных или несколько более высоких концентраций мемантина по сравнению с такими у человека. Потенциальный риск для человека неизвестен. Сведений о выделении мемантина с грудным молоком нет, поэтому женщинам, принимающим мемантин, следует прекратить грудное вскармливание. Взаимодействие с другими лекарственными средствами При одновременном применении Мемантина с препаратами леводопы, агонистами дофаминовых рецепторов, антихолинергическими средствами их действие может усиливаться. При одновременном применении мемантина с барбитуратами, нейролептиками их действие может уменьшаться. При одновременном применении мемантина с дантроленом или баклофеном, а также со спазмолитиками их действие может изменяться усилиться или уменьшиться , поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально. Следует избегать одновременного применения мемантина с амантадином из-за риска развития психоза. Оба соединения являются антагонистами NMDA-рецепторов. Риск развития психоза также повышен при одновременном применении мемантина с фенитоином, кетамином и декстрометорфаном. При одновременном применении мемантина с циметидином, ранитидином, прокаинамидом, хинидином, хинином и никотином увеличивается риск повышения концентрации мемантина в плазме крови. При одновременном применении мемантина с гидрохлортиазидом возможно снижение концентрации гидрохлортиазида в плазме крови за счет увеличения его выведения из организма. Возможно повышение международного нормализованного отношения МНО у пациентов, принимающих одновременно пероральные непрямые антикоагулянты варфарин. Рекомендуется регулярно проводить мониторинг протромбинового времени или МНО у пациентов, принимающих одновременно непрямые антикоагулянты. Одновременное применение мемантина с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминооксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами. Проведенные клинические исследования также не выявили влияния мемантина на фармакокинетику галантамина у молодых здоровых добровольцев. В исследованиях in vitro мемантин не ингибировал изоферменты CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, монооксигеназу, содержащую флавин, эпоксидгидролазу, а также сульфатирование.