У Левоцетиризина эффективность больше Цетиризина – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие разное. Левоцетиризин и цетиризин: какая разница и как выбрать. Быстротой отличаются цетиризин (Зиртек) и левоцетиризин (Ксизал) — 20 и 12 минут соответственно. Основное отличие между Левоцетиризином и Цетиризином заключается в действующем веществе. Как цетиризин, так и левоцетиризин показали значительное улучшение nPEFR по сравнению с группой плацебо, и цетеризин оказался более эффективным, чем левоцетиризин.
ЛЕВОЦЕТИРИЗИН или ЦЕТИРИЗИН
Алерон — Левоцетиризина гидрохлорид 5 мг ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: левоцетиризина гидрохлорид левовращающий изомер цетиризина, высокоселективный мощный антагонист периферических Н1 рецепторов. Главная» Новости» Левоцетиризин и цетиризин в чем разница. Чем отличается Цетиризин от Левоцетиризина? Левоцетиризин или Цетиризин: в чем разница и какой выбрать? Левоцетиризин — антигистаминный препарат, действующий изомер цетиризина. Относится к блокаторам Н1-рецепторов гистамина второго поколения. К таким препаратам относятся цетиризин и левоцетиризин, доказавшие свою безопасность в многочисленных плацебо-контролируемых исследованиях, в том числе у детей раннего возраста.
Цетиризин и левоцетиризин в чем разница
Из лекарственных средств второго поколения левоцетиризин и цетиризин, по всей видимости, обладают наиболее мощным и быстрым противоаллергическим действием. Цетрин (цетиризин), Аллервэй (левоцетиризин) демонстрируют соответствие всем принципам рациональной фармакотерапии: наряду с эффективностью в отношении купирования гистаминопосредованных эффектов, они показывают высокую безопасность и комплаенс. Левоцетиризин и Цетиризин в чем разница, инструкция, отзывыСегодня против такой напасти, как аллергические заболевания, важно сделать правильный выбор лекарственного средства.
Левоцетиризин и цетиризин: в чем разница?
То же самое и по поводу показаний к применению Аллерона у детей старше 2 лет. Да, действительно, доказательная база препарата Ксизал на которую ссылаются представители компании Актавис, так как собственной не имеют , демонстрирует его высокую эффективность и безопасность у детей уже старше 2-х лет, однако оригинальный препарат левоцетиризина - Ксизал, пока имеет показания в Украине - "для взрослых и детей старше 6 лет". Хотя мы работаем в этом направлении.... Как генерической компании Актавис продвигающей препарат другой генерической компании Emcure Pharm. Ltd удалось обойти ведущего в мире производителя оригинальных антигистаминных препаратов - компанию UCB? Ответьте сами. К сожалению сегодня на Украине арсенал промоционных средств у таких этичных компаний как UCB сильно ограничен, по сравнению с другими компаниями...
Лекарственные средства, препятствующие взаимодействию гистамина с его «родными» рецепторами», называют антигистаминными препаратами на медицинском слэнге - антигистаминами , которые, в свою очередь, подразделяют на несколько поколений. Лекарственные средства первого поколения вступают во взаимодействие с вышеозначенными рецепторами обратимо временно , вследствие чего их необходимо использовать в более высоких дозах и с большей периодичностью. К их особенностям относится выраженный седативный эффект, усиления воздействие этанолсодержащих продуктов, снижение тонуса мышц. Они обладают широким спектром нежелательных побочных реакций, что сужает диапазон их использования. Представители второго поколения антигистаминов практически лишены снотворного и холинолитического эффекта. Они не подавляют ментальную и физическую работоспособность, не вступают во взаимодействие с пищей в пищеварительном тракте, обладают более стремительным и стойким антигистаминным эффектом. Сонливость отмечается крайне редко и у особо чувствительных к препарату лиц. Недостаток антигистаминов второго поколения - кардиотоксичность: при приеме этой группы препаратов показан постоянный мониторинг работы сердца и кровеносных сосудов. Цетиризин - один из наиболее интересных антигистаминов второго поколения. Он наделен высокой степенью сродства к Н1-гистаминовым рецепторам, практически не подвергается метаболическим трансформациям в организме, а при применении в рекомендованных дозах не обладает кардиотоксичностью. Цетиризин препятствует миграции и скоплению в воспалительном очаге лейкоцитов, предупреждает отечность и воспаление слизистых оболочек, не инактивирует рецепторы к серотонину и ацетилхолину, а следовательно - не вызывает седативного эффекта, что позволяет использовать препарат лицам, чья работа связана с обслуживанием потенциально опасных механизмов и вождением транспортных средств. Терапевтический эффект Цетиризина развивается через полчаса и сохраняется в течение суток, что позволяет принимать его один раз в день в любое время без привязки к приему пищи. Гиперчувствительность к Цетиризину практически не встречается.
Современное представление о механизме действия антагонистов Н1-рецепторов связано с конформацией и стабилизацией Н1-рецепторов внеактивном состоянии обратный агонизм , больше чем с чистой блокадой рецепторов, препятствующей агонистиндуцируемой их активации [2]. Селективность Н1-блокаторов является наиболее важной характеристикой фармакодинамики, в т. Первое поколение Н1-блокаторов имеет невысокую селективность действия к Н1-рецепторам; препараты 2-го поколения отличаются высокой селективностью действия на Н1-рецепторы. Так, дезлоратадин имеет в 60 раз большую аффинность к Н1-рецепторам, чем Н2-рецепторам [3]. Н1-блокаторы 2-го поколения характеризуются высокой степенью аффинности к Н1-рецепторам и медленной диссоциацией из связи с ними. Дезлоратадин Лордестин отличается наибольшей аффинностью среди других препаратов 2-го поколения: в 200 раз большей, чем фексофенадин, в 50 раз большей, чем лоратадин и цетиризин, и в 3 раза большей, чем левоцетиризин [3, 4]. Причем дезлоратадин является наиболее мощным обратным агонистом Н1-рецепторов, чем фексофенадин и цетиризин, что связано с его высокой аффинностью [5]. Дополнительным свойством препаратов 2-го поколения является наличие противовоспалительного действия. В ранней фазе развития аллергической реакции ведущая роль принадлежит гистамину, который повышает проницаемость сосудистой стенки и вазодилатацию, вызывая отек, ринорею, гиперемию. Через несколько часов начинается поздняя фаза аллергической реакции, во время которой активируется клеточный ответ: адгезия циркулирующих нейтрофилов и инфильтрация тканей; активированные воспалительные клетки также высвобождают провоспалительные медиаторы цитокины, лейкотриены и простагландины , пролонгируя и усиливая аллергический каскад. Дезлоратадин в микро- и наномолярных концентрациях подавляет IgE-зависимое и независимое высвобождение интерлейкинов из базофилов, а также других провоспалительных медиаторов и из эозинофилов in vitro [8, 9]. Антихолинергические эффекты наблюдаются в основном при приеме препаратов 1-го поколения. Аффинность дезлоратадина в 50—100 раз меньше к М-холинорецепторам, чем к Н1-рецепторам [12]. Максимальная плазменная концентрация дезлоратадина при применении терапевтических доз в 10 раз меньше необходимой концентрации для проявления М-холиноблокирующего действия in vitro. Фексофенадин и левоцетиризин также не показывают клинически значимой антихолинергической активности. Препараты 2-го поколения не взаимодействуют с натриевыми каналами кардиомиоцитов и не вызывают синдром удлиненного интервала QT [2]. При выборе АГП необходимо учитывать такие характеристики, как быстрота начала действия, продолжительность эффекта и кратность приема, особенности фармакокинетики распределение, особенно в ЦНС, метаболизм, период полувыведения, лекарственные взаимодействия , выраженность побочных эффектов особенно седативного , влияние на качество жизни. Фармакокинетические характеристики АГП оказывают влияние на межиндивидуальные колебания, скорость начала и длительность эффектов табл. Минимальные межиндивидуальные различия плазменных концентраций отмечаются для препаратов, имеющих наименьшую степень метаболизации. Так, дезлоратадин, левоцетиризин и фескофенадин в отличие от своих предшественников характеризуются низкой степенью пресистемного метаболизма, что демонстрирует стабильную фармакокинетику. Вместе с тем дезлоратадин подвергается метаболизму в печени с участием цитохрома Р450 CYP3A4 и глюкуронилтрансферазы [14], тогда как фексофенадин и левоцетиризин не взаимодействуют с цитохромом Р450, что минимизирует риск лекарственных взаимодействий с индукторами или ингибиторами цитохрома Р450 [13]. Дезлоратадин и левоцетиризин не показали клинически значимых взаимодействий с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, циметидином, флуоксетином, тогда как совместное применение фексофенадина с эритромицином и кетоконазолом приводит к существенному увеличению его концентрации [1, 15]. Кроме того, фексофенадин является субстратом для нескольких мембранносвязанных транспортеров, осуществляющих эфлюкс лекарственных средств Р-гликопротеин — P-gp, органических анионов транспортер — OATP. В результате биодоступность и другие параметры фармакокинетики фексофенадина AUC, Cmax значительно возрастают при сочетании с приемом грейпфрутового, апельсинового и яблочного соков, которые являются ингибиторами транспортеров [1, 15]. Таблица 2. Сравнительная фармакокинетика и фармакодинамика 2-го поколения Н1-блокаторов. Метаболиты препаратов 2-го поколения характеризуются достаточно большой скоростью достижения максимальной плазменной концентрации Tmax — 1—3 часа и быстрым началом действия. Так, в тестах с гистамининдуцированными кожными пузырями дезлоратадин, левоцетиризин и фексофенадин через 4 часа ингибировали их образование. FDA Food and Drug Administration констатирует время начала эффекта АГП с момента развития статистически значимых изменений конечной точки аллергического заболевания. Так, для дезлоратадина начало действия отмечено через 1,25—3,0 часа, для левоцетиризина и фексофенадина — через 0,75—1,00 час [16]. Кроме того, препараты отличаются большой продолжительностью эффекта с возможностью однократного приема в сутки. Важным дифференциальным фактором, различающим АГП между собой, является выраженность седативного побочного эффекта. АГП 1-го поколения свойственно развитие выраженного седативного эффекта: сонливости в течение дня, нарушения работоспособности и дневной активности; даже при приеме на ночь в дневные часы сохраняется остаточное седативное действие, снижаются внимание и активность. В отличие от препаратов 1-го поколения Н1-блокаторы 2-го поколения имеют плохую проницаемость через гематоэнцефалический барьер ГЭБ , почти не вызывают седацию и другие побочные эффекты со стороны ЦНС. Исследования последних лет показали, что концентрация лекарственных препаратов в ЦНС зависит от таких факторов, как липофильность, способность к ионизации и участие механизма эфлюкса через транспортер Р-gp. Отсутствие или минимально выраженное седативное побочное действие препаратов 2-го поколения связано с эффективным эфлюксом через ГЭБ. Поэтому 1-е поколение Н1-блокаторов называют седативными препаратами, 2-е поколение — неседативными.
С особой осторожностью этот медикамент назначают при ХПН легкой и средней формы тяжести, а также в пожилом возрасте ввиду возможного снижения клубочковой фильтрации. Препарат «Левоцетиризин»: инструкция по применению Согласно специалистам, данный медикамент предназначен для перорального приема вне зависимости от употребления пищи. Таблетки следует запивать обычной водой. Детям старше шести лет, а также взрослым пациентам рекомендована одноразовая доза препарата, составляющая 5 мг. Указанная дозировка является максимально допустимой в сутки. Средняя продолжительность терапии составляет 3-6 недель и зависит от тяжести симптомов. При кратковременном воздействии аллергена лечение можно закончить через неделю. Что касается хронических состояний аллергического характера, то они могут потребовать прием препарата на протяжении полугода. Пожилые пациенты и люди с патологиями печени не нуждаются в корректировке доз. При почечных заболеваниях дозировку необходимо регулировать согласно КК больного: менее 10 мл в минуту — прием медикамента противопоказан; менее 30 мл в минуту — 5 мг на протяжении 6 дней; 30-49 мл в минуту — 5 мг 4 дня; более 50 мл в минуту — 5 мг 2 дня. Побочные реакции Какие побочные эффекты могут возникать на фоне приема таблеток «Левоцетиризин»? Отзывы специалистов говорят о следующих нежелательных реакциях: утомляемость, мигрень, головокружение, раздражительность; сонливость, нарушения зрения, боли в животе, головные боли; ощущение сухости в ротовой полости, диспепсия, диспноэ, астения; тошнота, увеличение веса, тахикардия; аллергические реакции в виде отека Квинке, сыпи на кожных покровах, зуда, крапивницы. Признаки передозировки При приеме более чем одной таблетки в сутки у взрослых пациентов развивается сонливость, а у детей — возбуждение и беспокойство. Терапия таких состояний сводится к симптоматическому лечению с промыванием желудка и приемом сорбентов.
"Левоцетиризин": инструкция по применению, описание препарата, аналоги и отзывы
Итак, различия между левоцетиризином и цетиризином заключаются в их фармакологических свойствах и активности. Рекомендуется выбирать среди препаратов 2 поколения. Цетиризин (Зодак, Цетрин, Зиртек), Левоцетиризин (Супрастинекс, Ксизал, Аллервэй), Лоратадин (Лорагексал, Лорагексал), Эбастин (Кестин) и другие. Левоцетиризин — антигистаминный препарат, действующий изомер цетиризина. Относится к блокаторам Н1-рецепторов гистамина второго поколения.
Левоцетиризин (levocetirizine) инструкция по применению
Цетиризин: полная инструкция по применению Цетиризин для взрослых и детей Препарат можно принимать и взрослым, так и детям — средство достаточно универсальное. Разные лекарственные формы адаптированы под заявленные производителем возрастные рамки. Дозировку цетиризина в таблетках нельзя отнести к слабым или предназначенным для младенческого и дошкольного возраста, поэтому таблетки разрешено принимать с 6 лет. Суточная доза взрослому, подростку или ребенку с 6 лет не отличается — это 10 мг. Таблетку можно принимать один раз в день или разделить на два приема по 5 мг. Жидкие формы цетиризина допустимо назначать маленьким детям с годовалого возраста, а иногда и раньше, но под контролем врача-специалиста. Если цетиризин не помогает от аллергии Этому могут быть разные причины. Возможно, что вы перепутали симптомы аллергии с какой-либо другой реакцией, например, простудой.
Рецепторы к гистамину расположены на сосудах. Связавшись с ними, препарат не дает образовавшемуся в результате реакции гистамину повлиять на сосудистую стенку. Таким образом симптомы аллергии блокируются, а гистамин нейтрализуется клетками иммунной системы — эозинофилами.
Хлоропирамин может снижать артериальное давление, отчего противопоказан при подозрении на анафилаксию. Увы, согласно инструкции к препаратам, детям до полугода мы можем назначать только антигистаминные 1 поколения. Лекарства 2 поколения на таких маленьких детях еще не проверялись. Выбираем Диметинден Фенистил.
Данные о распределении препарата в тканях и проникновении через ГЭБ отсутствуют. Vd составляет 0. Выделяется с грудным молоком.
Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг. Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно. Общий клиренс составляет 0. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно почками 85.
Аналоги Левоцетиризин имеет массу аналогов. Например: такой же терапевтический эффект дают аллерцетин, амертил, летизен, цетиризин, ролиноз, парлазин, зинцет, зодак.
Все аналоги относятся к конкурентным антагонистам медиатора гистамина. Высокая избирательность к Н1-гистаминовым рецепторам блокирует их окончания, что подавляет развитие аллергической реакции. Судя по всему, целебный эффект идентичен во всех аналогах. Цетиризин, в сравнении с Левоцетиризином, также не имеет существенных отличий, о чем свидетельствуют множественные отзывы пациентов При выборе конкретного препарата следует обратить внимание на характерные для каждого плюсы и минусы Действие активного компонента левоцетиризина к примеру характеризуется способностью к устранению большого количества симптоматических показателей аллергического состояния организма. А цетиризин выпускается в виде сиропа, таблеток и капель, что очень удобно для пациентов, ведущих активный образ жизни, а также детей. Ведь не каждого ребенка бывает легко заставить положить в рот невкусную таблетку или накапать непонятные капли.
Сладкий сироп — отличное решение для данного случая. Что же касается совместного приема противоаллергических средств антигистаминного действия. Лекарства, в составе которых есть теофиллин и этанол, нельзя совмещать с левоцетиризином и цетиризином. Антигистаминное средство под действием данных веществ значительно снижается. Среди всех антигистаминных препаратов выделяют два основных поколения. Разница между ними состоит в способности быстро привести в норму нервную систему, до наступления чувства сонливости типичный побочный эффект лекарственных препаратов антиаллергического действия первого поколения.
Современные лекарства данными свойствами не обладают или они практически сведены к нулю. Можно ли полностью исключить данный побочный эффект. Дело в том, что сонливость наступает только при изменении дозировки. Чем больше доза, тем ярче выражается побочный эффект.