Рабепразол (фирменное название «Париет») В дозе 20 мг/сутки при лечении ГЭРБ (неосложненной) быстрее уменьшает выраженность изжоги и диспептических явлений по сравнению с омепразолом в дозе 20 мг 2 раза в сутки на фоне приема антацидов и.
Все ли ингибиторы протонной помпы одинаковы?
Рабепразол и омепразол имеют сопоставимые показатели эрадикации H. pylori при применении в составе комплексной двухнедельной терапии с кларитромицином и амоксициллином, а также подобными антибиотиками. Омепразол действует немедленно, а у рабепразола идет накопительное действие и он начинает действовать на пятый день применения. Поэтому ланзопразол и омепразол принимают за 30 мин до еды, а пантопразол и рабепразола – независимо от приема пищи.
Что лучше: Рабепразол или Омепразол?
Препараты первого поколения (омепразол, пантопразол, лан-сопразол и рабепразол) обладают приблизительно одинаковой способностью подавлять выработку кислоты в желудке. «Омепразол» отличается большой универсальностью, его популярность обусловлена тем, что противопоказаний к его приему достаточно мало. Первое поколение – омепразол и лансопразол, второе поколение – пантопразол и рабепразол. Они отличаются друг от друга биодоступностью, т. е способностью усваиваться в организме. Цены на Рабепразол отличаются в зависимости от производителя и дозировки – от 150 до 1000 р. за недельный курс приема.
Как работают ингибиторы протонной помпы
- Омез или Рабепразол, что лучше? Мнение эксперта
- Лучшие ингибиторы протонной помпы: список препаратов по версии КП
- Рабепразол или Омепразол — что лучше? В чем разница?
- Омез или Разо?
- Что может быть от длительного и бесконтрольного применения ИПП?
Как действует омепразол
- Рабепразол: аналоги дешевле, цена, отзывы, описание
- Комсомольская правда (kp.ru) 6 лучших ингибиторов протонной помпы
- Что лучше Рабепразол или Омепразол
- Пантопразол: достойный среди сильнейших. Рабепразол или эзомепразол что лучше
- Что может быть от длительного и бесконтрольного применения ИПП?
Омепразол: что это за средство и как его применяют при лечении изжоги и язвы
Пантопразол Важно! Подбирать аналог нужно только совместно с врачом, так как пациент не в состоянии учесть течение заболевания. Нет лучшего или худшего препарата, а есть подходящий и неподходящий для лечения конкретной кислотозависимой болезни у определенного пациента. Сравнение препаратов Препараты, которыми можно заменить Рабепразол, существенно отличаются по цене. Именно этот фактор часто становится решающим для пациентов при выборе средства лечения, особенно если врачом рекомендован длительный прием. В таблице ниже приведены примерные цены аналогов из группы ИПП.
Если вы не нашли нужной информации среди ответов на этот вопрос, или же ваша проблема немного отличается от представленной, попробуйте задать дополнительный вопрос врачу на этой же странице, если он будет по теме основного вопроса. Вы также можете задать новый вопрос, и через некоторое время наши врачи на него ответят. Это бесплатно. Также можете поискать нужную информацию в похожих вопросах на этой странице или через страницу поиска по сайту.
Сходные результаты получены при применении пантопразола, рабепразола и эзомепразола. Эффективность лечения омепразолом кислотозависимой патологии ЖКТ подтверждена результатами многочисленных рандомизированных исследований с участием более 50 тыс. При сравнении эффективности их терапии блокаторами Н2-рецепторов гистамина и омепразолом выявлено явное преимущество ИПП в скорости купирования клинических симптомов и явлений воспаления, заживления дефектов слизистой оболочки даже у больных с гастриномой. Одновременно омепразол значительно усиливал антихеликобактерный эффект антибактериальных средств, входящих в эрадикационные схемы лечения. Повышению ценовой доступности омепразола широкому кругу гастроэнтерологических больных, безусловно, способствует появление его существенно более дешевых генерических препаратов, таких как, например, Гастрозол.
В фармакокинетическом исследовании была продемонстрирована биоэквивалентность Гастрозола оригинальному омепразолу. В ряде клинических исследований показана высокая терапевтическая эффективность Гастрозола при кислотозависимых заболеваниях. В ряде исследований показано, что в сравнении с блокаторами Н2-рецепторов гистамина лансопразол подобно омепразолу достоверно эффективнее подавляет желудочную секрецию. Результаты контролируемых перекрестных сравнительных исследований антисекреторной активности различных ИПП в стандартных дозах к 5-му дню приема свидетельствуют, что лансопразол удерживал рН в желудке выше 4,0 в течение 11,5 часа, опережая по этому показателю пантопразол 10 часов и лишь немного уступая омепразолу и рабепразолу 12 часов [10]. Использование лансопразола два раза в сутки оказывает более выраженный антисекреторный эффект, чем его однократный прием.
Чтобы не снижать биодоступность препарата, его следует принимать строго за 30 минут до еды и не сочетать с антацидами. После приема 30 мг лансопразола его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5—2,2 часа и увеличивается пропорционально принятой дозе. Рекомендуемые дозы лансопразола составляют 15, 30 и 60 мг в сутки. По данным ряда исследований, для пантопразола характерна выраженная индивидуальная вариабельность антисекреторного эффекта. Так, после приема препарата в течение 5 дней уровень рН колебался в пределах от 2,3 до 4,3.
В сравнении с блокаторами Н2-рецепторов гистамина пантопразол достоверно эффективнее подавлял желудочную секрецию. Прием пищи, а также пути введения препарата пероральный или внутривенный не оказывают влияния на его фармакокинетику. Применение пантопразола возможно с целью длительной поддерживающей терапии ЯБ. По данным Heinze H. Рабепразол также отличается от омепразола структурой радикалов на пиридиновом и имидазольном кольцах.
Особенность его химического строения обеспечивает более быстрое ингибирование протонной помпы благодаря способности активироваться в достаточно широком диапазоне рН. Кроме того, часть рабепразола метаболизируется неферментным путем. Подавление желудочной секреции при применении этого препарата является дозозависимым. По результатам ряда исследований прием пищи достоверно влияет на фармакокинетику препарата. Эзомепразол в отличие от омепразола содержит не смесь изомеров, а только S-изомер, поэтому в меньшей степени подвергается гидроксилированию в печени при участии цитохрома Р450 и имеет меньший системный клиренс, чем ИПП, содержащие в своей структуре и R-изомеры омепразол.
Что же касается перспектив развития антисекреторной терапии, то в ближайшем будущем на фармацевтическом рынке появятся новые ИПП, превосходящие по эффективности и безопасности имеющиеся лекарственные средства. К таким препаратам относится тенатопразол, проходящий в настоящее время клинические испытания. Вместе с тем, как бы ни была эффективна терапия ЯБ современными антисекреторными средствами, их отмена рано или поздно обязательно приведет к рецидиву заболевания, что требует практически постоянного приема этих препаратов. Именно это было основной проблемой терапии больных ЯБ до открытия H. Pylori как главного этиопатогенетического фактора ЯБ, существенно изменившего терапевтическую тактику при данном заболевании.
Применение ИПП в комплексном лечении кислотозависимых заболеваний Революция, произошедшая после открытия H. Pylori в понимании этиопатогенеза ЯБ и других хеликобактерассоциированных кислотозависимых заболеваний ЖКТ, коренным образом изменила сложившиеся подходы к их лечению, выведя на первый план антибиотикотерапию. При этом антисекреторные средства остаются базисным компонентом комплексной эрадикационной направленной на уничтожение H. Pylori терапии, т. ИПП, в значительной мере снижая кислотность желудка, существенно уменьшают количество H.
Pylori, находящихся в стационарной фазе, и увеличивают долю делящихся микроорганизмов, делая их уязвимыми для антибиотиков. Кроме того, применение ИПП в адекватных дозах препятствует преждевременной деградации антибиотиков в желудке при низких значениях рН. Достоверных различий в эффективности применения различных ИПП в составе антихеликобактерной терапии не обнаружено. В ряде случаев ИПП применяют как поддерживающую терапию или терапию резерва, когда проведение эрадикации H.
Панто-празол не оказывал влияния на фармакодинамику и эффект клопидогрела. Изучению взаимодействия клопидогрела и пантопразола в двойной дозе посвящено другое рандомизированное исследование с перекрестным дизайном. Пантопразол назначали одновременно с клопидогрелом или с разрывом в 8 или 12 ч. До процедуры рандомизации обследуемые в течение недели получали только клопидогрел.
Различными методами оценивалась функция тромбоцитов в разные временные точки. Было показано, что пантопразол в высокой дозе не оказывает влияния на фармакодинамические эффекты клопидогрела, независимо от режима приема. Высокая селективность рН-опосредованной активации пантопразола предполагает меньшее системное действие препарата. Этот вопрос требует проведения специальных сравнительных исследований. Препарат безопасен в пожилом возрасте; не противопоказан при тяжелой патологии печени и почек. Несомненным преимуществом пантопразола служит низкий потенциал взаимодействия с другими лекарственными веществами, что особенно важно в лечении пожилых пациентов, которые могут принимать несколько препаратов или получать лекарства с узким «терапевтическим коридором». У больных, принимающих клопидогрел, пантопразол зарекомендовал себя как средство, существенно не влияющее на действие антиагреганта. Литература 1.
Бордин Д. Что следует учитывать при выборе ингибитора протонной помпы больному ГЭРБ? Блюме Х. Фармакокинетические лекарственные взаимодействия с участием ингибиторов протонной помпы. Русский медицинский журнал. Исаков В. Национальные рекомендации по антитромботической терапии у больных со стабильными проявлениями атеротромбоза. Кардиоваскулярная терапия и профилактика 2009; 8 6 , Приложение 6.
Differential effects of omeprazole and pantoprazole on the pharmacodynamics and pharmacokinetics of clopidogrel in healthy subjects: randomized, placebo-controlled, crossover comparison studies. Clin Pharmacol Ther. Bardhan KD. Digestive and Liver Disease 2005; 37 1 ; 10-22. Comparison of the effect of a single dose of erythromycin with pantoprazole on gastric content volume and acidity in elective general surgery patients. J Anaesthesiol Clin Pharmacol. Pantoprazole: an update of its pharmacological properties and therapeutic use in the management of acid-related disorders. Double-dosed pantoprazole accelerates the sustained symptomatic response in overweight and obese patients with reflux esophagitis in Los Angeles grades A and B.
Am J Gastroenterol. J Pharmacol Exp Ther 2002; 300: 1036-45. Randomised clinical trial: twice daily esomeprazole 40 mg vs. Aliment Pharmacol Ther. Pharmacodynamic evaluation of pantoprazole therapy on clopidogrel effects: results of a prospective, randomized, crossover study. Circ Cardiovasc Interv. Haag S, Holtmann G. Onset of relief of symptoms of gastroesophageal reflux disease: post hoc analysis of two previously published studies comparing pantoprazole 20 mg once daily with nizatidine or ranitidine 150 mg twice daily.
Clin Ther. A population-based study of the drug interaction between proton pump inhibitors and clopidogrel. CMAJ 2009; 180 7 : 713-8. Pharmacodynamics and safety of pantoprazole in neonates, preterm infants, and infants aged 1 through 11 months with a clinical diagnosis of gastroesophageal reflux disease. Dig Dis Sci. Prevalence of and impact of pantoprazole on nocturnal heartburn and associated sleep complaints in patients with erosive esophagitis. Dis Esophagus. Impact of proton pump inhibitors on the effectiveness of clopidogrel after coronary stent placement: the clopidogrel Medco outcomes study.
Proton-pump inhibitors in sleep-related breathing disorders: clinical response and predictive factors. Eur J Gastroenterol Hepatol. Clinical trial: gastric acid suppression in Hispanic adults with symptomatic gastro-oesophageal reflux disease - comparator study of esomeprazole, lansoprazole and pantoprazole. Lehmann FS. Role of pantoprasole in the treatment of gastro-oesophageal reflux disease. Expert opinion pharmacother. Orr WC. Night-time gastro-oesophageal reflux disease: prevalence, hazards, and management.
Interaction of omeprazole, lansoprazole and pantoprazole with Plycoprote-in. Naunyn Schniedebergs Arch Pharmacol 2001; 364: 551-7. Qua Ch. Efficacy of 1-week proton pump inhibitor triple therapy as rst-line Helicobacter pylori eradication regimein Asian patients: Is it still effective 10 years on? Journal of Digestive Diseases 2010; 11; 244-248. Scholten T. Long-term management of gastroesophageal reflux disease with pantoprazole. Ther Clin Risk Manag.
Pantoprazole on-demand effectively treats symptoms in patients with gastro-oesophageal reflux disease. Clin Drug Investig. J Gastroenterol Hepatol. Steward DL. Pantoprasole for sleepness associated with acid reflux and obstructive sleep disordered breathing. Laryngoscope 2004; 114: 1525-8. Randomized, open-label, multicentre pharmacokinetic studies of two dose levels of pantoprazole granules in infants and children aged 1 month through 31. Efficacy of proton-pump inhibitors in children with gastroesophageal reflux disease: a systematic review.
A multicenter, randomized, open-label, pharmacokinetics and safety study of pantoprazole tablets in children and adolescents aged 6 through 16 years with gastroesophageal reflux disease. J Clin Pharmacol. Ингибиторы протонной помпы ИПП занимают лидирующее место в ряду препаратов для лечения заболеваний, ассоциированных с высокой желудочной кислотопродукцией. В настоящее время эта фармакологическая группа включает омепразол, лансопразол, пантопразол, эзомепразол и рабепразол. Некоторые аспекты дискуссии относительно преимуществ того или иного ИПП нуждаются в освещении и осмыслении. Особенно остры споры вокруг омепразола и пантопразола, которые близки по своим фармакодинамическим характеристикам и клинической эффективности. Рассмотрим обсуждаемые различия в свете имеющихся сведений по клинической фармакологии этих препаратов. Необратимой или длительной блокадой энзима объясняется большая продолжительность основного фармакодинамического эффекта ИПП, значительно превышающая время нахождения этих препаратов в крови.
ИПП неустойчивы в кислой среде, вероятность их проникновения из полости желудка в секреторные канальцы париетальных клеток ничтожна, особенно по сравнению с транспортными возможностями микроциркуляторного русла слизистой оболочки желудка.
Аналоги Омепразола: список, сравнение, цены
Так, тошнота возникает на фоне приема Омеза намного реже, чем при лечении Омепрозолом. Более того, есть средство Омез-ДСР, в которое добавлен домперидон - противорвотный компонент. Его можно пить при наличии подобных реакций у больного. Список вспомогательных компонентов у индийского средства более выверен, они стоят дороже, что сказывается на цене. Зато опасность развития негативных действий у средства максимально снижена. Аналоги лекарств Если сравнить указанные лекарства и аналоги, то последние включают иные компоненты из группы ингибиторов протонового насоса и стоят на порядок выше: Препарат.
Чаще применяется в комплексной терапии. Гастроэнтерологи назначают «Разо» длительными курсами до достижения стойкого терапевтического эффекта. Удобно, что абсорбция действующего вещества не зависит от приема пищи.
Принимать препарат нужно один раз в сутки, в любое время дня. Выпускается лекарственное средство в виде маленьких таблеток по 10 мг и 20 мг, упаковка рассчитана на месяц приема. С учетом этого цена курса получается вполне доступной. Из побочных эффектов пациенты в отзывах изредка называют тошноту в начале курса. К минусам можно отнести и доступность не во всех аптеках. Плюсы и минусы Высокая эффективность при доступной цене Удобные для проглатывания маленькие таблетки Прием один раз в сутки Быстро устраняет изжогу и боль в желудке Продается не во всех аптеках Тошнота в начале курса Рейтинг 2024 : 4. Это оригинальный препарат, часто назначаемый врачами. Средняя цена: 213 руб.
Рецепторы для соматостатина, простагландинов, эпидермального фактора роста участвуют в обратном процессе — ингибировании кислотной продукции. Сегодня в арсенале врача имеются эффективные средства медикаментозного контроля желудочного кислотообразования — ингибиторы протонной помпы ИПП , позволяющие поддерживать оптимальный уровень рН желудка в течение суток и обладающие минимумом побочных эффектов. ИПП являются последней генерацией антисекреторных средств, действующих непосредственно на протонную помпу париетальной клетки, необратимо ингибируя ее активность и обеспечивая выраженный антисекреторный эффект независимо от природы кислотостимулирующего фактора. По своей химической структуре ИПП относятся к классу бензимидазолов, отличающихся друг от друга радикалами в пиридиновом и бензимидазольном кольцах. Существует несколько препаратов этой группы: омепразол; лансопразол; пантопразол; рабепразол и эзомепразол. Особенностью всех ИПП является то, что активная форма этих соединений — сульфенамид, являясь катионом, не проходит через клеточные мембраны, остается внутри канальцев и не оказывает побочных эффектов. Оптимальным для всех видов ИПП является уровень рН от 1,0 до 2,0. ИПП — самые мощные на сегодняшний день блокаторы желудочной секреции. Для того чтобы клетка снова начала продуцировать HCl, необходимо вновь синтезировать протонные помпы, свободные от связи с ингибитором. Продолжительность эффекта блокирования обусловлена скоростью обновления протонных помп.
Обычно половина помп обновляется у человека за 30—48 часов. Таким образом, ИПП обеспечивают активное, мощное и длительное подавление кислотной продукции. Длительность действия различных ИПП при использовании равных доз у пациентов с уровнем интрагастральной рН менее 2,0 практически одинакова. Повышение дозы ИПП приводит к увеличению его концентрации и усилению антисекреторного эффекта. Следует отметить несоответствие временных характеристик фармакокинетики и фармакодинамики. Максимальная антисекреторная активность лекарственного вещества отмечается тогда, когда его уже нет в плазме. ИПП присущ феномен функциональной кумуляции в силу необратимости ингибирования протонной помпы идет накопление эффекта, а не препарата. Поскольку для образования действующей формы ИПП необходима кислая среда, оптимальная эффективность достигается при приеме препаратов за 30 минут до еды, чтобы ко времени максимальной активизации всех помп в париетальных клетках после приема пищи ингибитор уже присутствовал в крови. Метаболиты выводятся из организма главным образом почками и в меньшей степени кишечником. Применение современных ИПП редко сопровождается побочными эффектами.
Вместе с тем в ответ на прием большинства данных средств при длительном их применении развивается умеренная гипергастринемия с некоторым увеличением количества энтерохромаффиноподобных ECL -клеток, что обусловлено реакцией G-клеток слизистой оболочки желудка и ДПК в ответ на повышение рН в антральном отделе желудка. Однако имеющийся опыт непрерывного применения омепразола в течение 10 и более лет у больных ГЭРБ показал, что никаких значимых изменений слизистой оболочки желудка за этот период времени не развивается. При длительном непрерывном в течение 3,5 лет приеме лансопразола в высоких дозах наблюдалась аналогичная картина. В начале лечения содержание гастрина в сыворотке крови достоверно повышалось, достигая плато ко второму месяцу терапии, а через месяц после завершения курса лечения уровень гастрина возвращался к нормальному значению. Вместе с тем в другом исследовании непрерывный прием лансопразола в течение 5 лет приводил к увеличению плотности аргирофильных клеток в фундальном отделе желудка. Основным фактором риска авторы сочли H. Pylori и связанный с ним атрофический гастрит [9]. У значительного числа больных, получавших лечение лансопразолом на протяжении 3 месяцев, возникала обратимая после отмены препарата гипертрофия париетальных клеток. Pylori [9]. Частота кишечной метаплазии на фоне лечения лансопразолом не отличалась от таковой в группе пациентов, получавших плацебо.
Сходные результаты получены при применении пантопразола, рабепразола и эзомепразола. Эффективность лечения омепразолом кислотозависимой патологии ЖКТ подтверждена результатами многочисленных рандомизированных исследований с участием более 50 тыс. При сравнении эффективности их терапии блокаторами Н2-рецепторов гистамина и омепразолом выявлено явное преимущество ИПП в скорости купирования клинических симптомов и явлений воспаления, заживления дефектов слизистой оболочки даже у больных с гастриномой. Одновременно омепразол значительно усиливал антихеликобактерный эффект антибактериальных средств, входящих в эрадикационные схемы лечения. Повышению ценовой доступности омепразола широкому кругу гастроэнтерологических больных, безусловно, способствует появление его существенно более дешевых генерических препаратов, таких как, например, Гастрозол. В фармакокинетическом исследовании была продемонстрирована биоэквивалентность Гастрозола оригинальному омепразолу. В ряде клинических исследований показана высокая терапевтическая эффективность Гастрозола при кислотозависимых заболеваниях. В ряде исследований показано, что в сравнении с блокаторами Н2-рецепторов гистамина лансопразол подобно омепразолу достоверно эффективнее подавляет желудочную секрецию. Результаты контролируемых перекрестных сравнительных исследований антисекреторной активности различных ИПП в стандартных дозах к 5-му дню приема свидетельствуют, что лансопразол удерживал рН в желудке выше 4,0 в течение 11,5 часа, опережая по этому показателю пантопразол 10 часов и лишь немного уступая омепразолу и рабепразолу 12 часов [10].
Чаще применяется в комплексной терапии. Гастроэнтерологи назначают «Разо» длительными курсами до достижения стойкого терапевтического эффекта. Удобно, что абсорбция действующего вещества не зависит от приема пищи. Принимать препарат нужно один раз в сутки, в любое время дня. Выпускается лекарственное средство в виде маленьких таблеток по 10 мг и 20 мг, упаковка рассчитана на месяц приема. С учетом этого цена курса получается вполне доступной. Из побочных эффектов пациенты в отзывах изредка называют тошноту в начале курса. К минусам можно отнести и доступность не во всех аптеках. Плюсы и минусы Высокая эффективность при доступной цене Удобные для проглатывания маленькие таблетки Прием один раз в сутки Быстро устраняет изжогу и боль в желудке Продается не во всех аптеках Тошнота в начале курса Рейтинг 2024 : 4. Это оригинальный препарат, часто назначаемый врачами. Средняя цена: 213 руб.
Рабепразол и омепразол: в чем разница?
| Пантопразол: достойный среди сильнейших. Рабепразол или эзомепразол что лучше | Это препараты, используемые с недавнего времени для успешного лечения желудочно-кишечных болезней. |
| Рабепрозол - длительность его применения | Сравнительная оценка эффективности примене-ния омепразола и рабепразола-СЗ проводилась по оценке основных параметров клинических признаков (изжога, регургитация, болевой синдром, дисфагия) и данных эндоскопического исследования слизистой оболочки. |
| Средства, понижающие секрецию соляной кислоты (ч. 2)/Фармакология | Рабепразол (фирменное название «Париет») В дозе 20 мг/сутки при лечении ГЭРБ (неосложненной) быстрее уменьшает выраженность изжоги и диспептических явлений по сравнению с омепразолом в дозе 20 мг 2 раза в сутки на фоне приема антацидов и. |
Пантопразол: достойный среди сильнейших. Рабепразол или эзомепразол что лучше
Причиной эндокринных симптоматических язв ДПК при гастриноме синдром Золлингера—Эллисона , гиперпаратиреозе, сахарном диабете также является гиперпродукция НСl. Это приводит к развитию характерных клинических симптомов чаще всего изжоги , повреждению слизистой оболочки пищевода эндоскопически позитивная форма или эндоскопически негативному варианту болезни без видимых признаков поражения пищевода. Основным в патогенезе ГЭРБ, как и при ЯБ, является нарушение баланса между факторами агрессии и защиты слизистой оболочки органа в сторону первых. К факторам агрессии относят: HCl, пепсин, лизолецитин и желчные кислоты. Среди факторов защиты слизистой оболочки пищевода выделяют: антирефлюксную барьерную функцию гастроэзофагеального соединения и нижнего пищеводного сфинктера; адекватное эзофагеальное очищение клиренс пищевода ; резистентность слизистой оболочки пищевода; адекватную моторную активность желудка и ДПК. Особое значение в патогенезе ГЭРБ, особенно ее тяжелых, осложненных форм, имеет ночной гастроэзофагеальный рефлюкс [6]. Функциональная неязвенная диспепсия ФНД , в частности ее язвенно-подобный вариант синдром эпигастральной боли по Римским критериям III , также является кислотозависимой патологией желудочно-кишечного тракта ЖКТ.
В качестве возможных причин и механизмов, способствующих развитию ФНД, рассматривают ряд факторов, среди которых патологический кислотный фактор, возможно, играет решающую роль [8]. Принципы лечения кислотозависимых заболеваний Базовыми лекарственными средствами для лечения кислотозависимых заболеваний ЖКТ являются антисекреторные средства, позволяющие уменьшать кислотно-пептическую агрессию желудочного содержимого. Процесс секреции НСl париетальными обкладочными клетками желудка регулируется многими факторами. Этот процесс предваряет выход из цитозоля париетальной клетки хлорид-ионов Сl-. Таким образом, в секреторных канальцах обкладочной клетки образуется НСl, поступающая далее в просвет главных желез и полость желудка. Париетальная клетка не является обособленной структурой.
Она находится под влиянием вегетативной нервной системы, тесно связана с G-клетками, продуцирующими гастрин, и D-клетками, синтезирующими соматостатин. Стимуляция рецепторов париетальной клетки М3 — ацетилхолином, Н2 — гистамином, G — гастрином с помощью группы вторичных сигнальных молекул активизирует работу протонных помп. Рецепторы для соматостатина, простагландинов, эпидермального фактора роста участвуют в обратном процессе — ингибировании кислотной продукции. Сегодня в арсенале врача имеются эффективные средства медикаментозного контроля желудочного кислотообразования — ингибиторы протонной помпы ИПП , позволяющие поддерживать оптимальный уровень рН желудка в течение суток и обладающие минимумом побочных эффектов. ИПП являются последней генерацией антисекреторных средств, действующих непосредственно на протонную помпу париетальной клетки, необратимо ингибируя ее активность и обеспечивая выраженный антисекреторный эффект независимо от природы кислотостимулирующего фактора. По своей химической структуре ИПП относятся к классу бензимидазолов, отличающихся друг от друга радикалами в пиридиновом и бензимидазольном кольцах.
Существует несколько препаратов этой группы: омепразол; лансопразол; пантопразол; рабепразол и эзомепразол. Особенностью всех ИПП является то, что активная форма этих соединений — сульфенамид, являясь катионом, не проходит через клеточные мембраны, остается внутри канальцев и не оказывает побочных эффектов. Оптимальным для всех видов ИПП является уровень рН от 1,0 до 2,0. ИПП — самые мощные на сегодняшний день блокаторы желудочной секреции. Для того чтобы клетка снова начала продуцировать HCl, необходимо вновь синтезировать протонные помпы, свободные от связи с ингибитором. Продолжительность эффекта блокирования обусловлена скоростью обновления протонных помп.
Обычно половина помп обновляется у человека за 30—48 часов. Таким образом, ИПП обеспечивают активное, мощное и длительное подавление кислотной продукции. Длительность действия различных ИПП при использовании равных доз у пациентов с уровнем интрагастральной рН менее 2,0 практически одинакова. Повышение дозы ИПП приводит к увеличению его концентрации и усилению антисекреторного эффекта. Следует отметить несоответствие временных характеристик фармакокинетики и фармакодинамики. Максимальная антисекреторная активность лекарственного вещества отмечается тогда, когда его уже нет в плазме.
ИПП присущ феномен функциональной кумуляции в силу необратимости ингибирования протонной помпы идет накопление эффекта, а не препарата. Поскольку для образования действующей формы ИПП необходима кислая среда, оптимальная эффективность достигается при приеме препаратов за 30 минут до еды, чтобы ко времени максимальной активизации всех помп в париетальных клетках после приема пищи ингибитор уже присутствовал в крови. Метаболиты выводятся из организма главным образом почками и в меньшей степени кишечником. Применение современных ИПП редко сопровождается побочными эффектами. Вместе с тем в ответ на прием большинства данных средств при длительном их применении развивается умеренная гипергастринемия с некоторым увеличением количества энтерохромаффиноподобных ECL -клеток, что обусловлено реакцией G-клеток слизистой оболочки желудка и ДПК в ответ на повышение рН в антральном отделе желудка. Однако имеющийся опыт непрерывного применения омепразола в течение 10 и более лет у больных ГЭРБ показал, что никаких значимых изменений слизистой оболочки желудка за этот период времени не развивается.
При длительном непрерывном в течение 3,5 лет приеме лансопразола в высоких дозах наблюдалась аналогичная картина. В начале лечения содержание гастрина в сыворотке крови достоверно повышалось, достигая плато ко второму месяцу терапии, а через месяц после завершения курса лечения уровень гастрина возвращался к нормальному значению.
Наиболее эффективным на данный момент методом лечения изжоги в том числе изжоги, которая возникает в ночное время считается применение безрецептурных ИПП, в которых содержится 10 мг омепразола. Полный терапевтический эффект препарата при изжоге достигается уже в первые 4 дня, хотя у отдельных пациентов исчезновение симптомов и полное облегчение отмечается уже в первые сутки применения Омепразола. Омепразол хорошо переносится больными и имеет низкий риск развития серьезных побочных явлений у принимающих его пациентов. При приеме низких доз препарата нежелательные явления, как правило, единичные и характеризуются умеренной степенью выраженности. Побочные эффекты, которые описаны в справочнике Видаль и Википедии при длительном применении высоких доз ИПП, при приеме малых доз омепразола не возникают. Для чего Омепразол назначают при панкреатите? При хроническом панкреатите эффективность Омепразола обусловлена его способностью снижать внутрипанкреатическое давление за счет подавления секреции и тем самым уменьшать нагрузку на воспаленную и ослабленную поджелудочную железу ПЖЖ.
Таким образом, целью назначения препарата при панкреатите является обеспечение максимального покоя ПЖЖ. Помимо этого, хронический панкреатит в большинстве случаев осложняется ГЭРБ, основными причинами которой являются нарушение моторики пищевода и желудка, слабость сфинктеров пищевода, а также хиатальная грыжа в сочетании с усиленной секрецией кислоты в желудке. Попадая в пищевод, кислое содержимое желудка провоцирует изжогу, боль за грудиной, кислый привкус, рефлекторный кашель и учащение случаев развития кариеса зубов. Омепразол помогает от изжоги и устраняет прочие диспепсические симптомы, существенно облегчая течение ГЭРБ, снижая интенсивность ее проявлений и разгружая ПЖЖ. Препарат может применяться длительно от одного месяца до полугода и более. Побочные действия Побочные эффекты препарата проявляются в виде: нарушений функции системы пищеварения боль в животе, расстройства стула, тошнота, рвота, повышенная активность ферментов печени, метеоризм, нарушение вкуса, стоматит , сухость слизистой во рту, дисфункции печени, у пациентов с предшествовавшей тяжелой патологией печени может развиться гепатит. Нарушений функции кроветворных органов, симптомами которых являются лейко-, панцито-, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Нарушений функции скелетно-мышечной системы: миалгия , артралгия , миастения. Нарушений со стороны кожного покрова: фотосенсибилизация, высыпания на коже, кожный зуд, алопеция , мультиформная экссудативная эритема.
Нарушений функции НС: у пациентов с сопутствующими тяжелыми соматическими патологиями возможны головокружения, головные боли, депрессия или возбуждение; у пациентов с предшествовавшей тяжелой болезнью печени — энцефалопатия. Реакций гиперчувствительности: бронхоспазма, лихорадки , ангионевротического отека , крапивницы , анафилактического шока , интерстициального нефрита. Прочих нарушений: гинекомастии, общего недомогания, периферических отеков, нарушений зрения, гипергидроза, образования доброкачественных гландулярных железистых кист в области желудка патология развивается при длительном применении препарата как результат подавления секреции HCl и является обратимой. Для эрадикации Н. При язве 12-типерстной кишки терапия может быть двойной или тройной. Двойная терапия: 0,75 г Амоксициллина 2 р. Двойная терапия при язве желудка: 0,75-1 г Амоксициллина 2 р.
Присутствие Helicobacter pylori не влияло на процесс заживления. Антисекреторный эффект после перорального приема 20 мг наступает в течение 1 ч. Угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 ч.
После окончания приема секреторная активность нормализуется в течение 2-3 дней. В первые 2-8 нед терапии концентрация гастрина в сыворотке увеличивается и возвращается к исходным уровням в течение 1-2 недель после отмены. Важной особенностью препарата является отсутствие побочных эффектов со стороны ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной системы. Режим дозирования: Внутрь : по 20 мг 1 раз в сутки, утром. Курс лечения при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки: 4-6 нед, при необходимости - до 12 недель; при рефлюкс-эзофагите: 4-8 нед. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая и не измельчая. Переносимость 20 мг рабепразола 1 раз в сутки в сравнительных исследованиях была такой же, как у фамотидина 20 мг дважды в день, ранитидина 150 мг 4 раза в сутки или омепразола 20 мг однократно в сутки. При передозировке препарата могут встречаться: тошнота, диарея, запор, абдоминальные боли, метеоризм, головная боль, головокружение, сонливость, слабость, кожная сыпь, повышение активности печеночных трансаминаз, тромбоцитопения, лейкопения; фарингит, ринит, астения, боль в спине, гриппоподобный синдром, миалгия, сухость во рту, судороги икроножных мышц, артралгия, лихорадка. Редко - анорексия, увеличение массы тела, депрессия, нарушение зрения или вкусовых ощущений, стоматит, повышенная потливость.
Основное показание — ГЭРБ гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь. В каких случаях рассматривается назначение препарата Эзомепразол: для угнетения секреторной активности при панкреатите; гиперсекреторные состояния, что наблюдается при мастоцитозе, язве; язвенное заболевание желудка и 12-перстной кишки; изменения слизистой желудка на фоне долгого приема НПВС. Средство также оказывает бактерицидное действие в отношении Хеликобактер Пилори. Прием препарата повышает ее восприимчивость к антибиотикам и эрадикационной терапии. Показания к применению средства Омепразол: гастропатия на фоне приема нестероидных противовоспалительных средств; острый панкреатит, когда нужно выключить секрецию поджелудочной железы; язвенное заболевание желудка и поджелудочной железы; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; гиперсекреторные состояния; в комплексной эрадикационной терапии при инфицировании Хеликобактер Пилори. Можно видеть, что большинство показаний у препаратов аналогичны. Когда по ним не принципиально, что назначать, учитываются противопоказания и побочные явления. Противопоказания и побочные эффекты Общим противопоказанием у средств будет аллергия на компоненты в составе. Омепразол нельзя применять детям до 5 лет. При беременности лекарство назначается по жизненным показаниям. Эзомепразол не может применяться в сочетании с нелфинавиром и атазанавиром. При беременности назначается с осторожностью, а вот при грудном вскармливании противопоказан. Возможные побочные явления от приема Эзомепразола: со стороны крови — агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения; неврологическая симптоматика — бессонница, нарушение зрения, головная боль, сонливость, галлюцинации, агрессивное поведение, депрессия; со стороны органов пищеварения — болезненность в животе, запор, молочница ротовой полости, сухость во рту, печеночная недостаточность, воспаление слизистой рта, нарушение вкуса; кожные проявления — зуд, крапивница, дерматит, эритема мультиформная, подострая красная волчанка, алопеция, токсический некролиз; опорно-двигательный аппарат — переломы, артралгия, миалгия, мышечная слабость; иммунные нарушения — анафилактический шок, лихорадка, ангионевротический отек. Из общих расстройств также могут наблюдаться общее недомогание.
Что лучше: Рабепразол или Омепразол?
P.S прием ИПП (омепразол, рабепразол, пантопразол и т.д лишь уменьшают выработку соляной кислоты, а не блокируют ее полностью). Поэтому ланзопразол и омепразол принимают за 30 мин до еды, а пантопразол и рабепразола – независимо от приема пищи. Препарат «Рабепразол» ("Rabeprazole"): в нашей стране – «Париет», в США – "Aciphex". Различие между рабепразолом и омепразолом заключается в их фармакокинетике. Рабепразол имеет более длительное действие и быстрее достигает пиковой концентрации в крови, что обеспечивает более длительное снижение кислотности.
Омепразол и рабепразол разница
Различия по показаниям между препаратами отсутствуют, это - ГЭРБ, рефлюкс-эзофагит, язва, прочие гиперсекреторные состояния. Омепразол не выпускается в дозе 10 мг, что может быть важно для ряда пациентов. Разница и в том, что у Омеза есть специальная детская форма с пометкой «инста». Препарат производится в форме порошков по 20 мг, растворяется в воде, разрешен к применению с 2 лет. В общих противопоказаниях между средствами различий нет, они одинаковые - непереносимость, беременность, лактация, возраст до 18-ти лет. Лучше под контролем врача принимать лекарства при почечной, печеночной недостаточности.
Поэтому выбор препарата для лечения — прерогатива доктора. Рабепразол или Хайрабезол: что лучше? В индийском препарате Хайрабезол то же действующее вещество — рабепразол.
Аналоги отличаются производителями, а показания, дозировки, противопоказания и побочные эффекты у препаратов идентичны. Хайрабезол выпускают только в виде таблеток. Его нельзя применить при состояниях, когда пероральный прием невозможен или не показан. Например, при острой язве желудка и кровотечении. Инъекционная форма является преимуществом Рабепразола и дает более широкие возможности для терапии. В остальном, все, что лечит Рабепразол таблетки и капсулы , также является показанием для Хайрабезола. Препараты можно заменять друг на друга. Краткое содержание В состав трех лекарственных форм Рабепразола входит одноименное действующее вещество.
Рабепразол имеет следующие показания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрадикация Хеликобактера пилори, гастроэзофагеальный рефлюкс. Клинические исследования показали хорошую переносимость препарата.
Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в два раза выше, чем у здоровых добровольцев. Пожилые пациенты У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена. Однако признаков кумуляции рабепразола не отмечалось. Фармакодинамика Механизм действия Рабепразол относится к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая содержание базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Обладая высокой липофильностью легко проникает в париетальные клетки желудка, концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие и увеличивая секрецию гидрокарбоната. При прекращении приема секреторная активность восстанавливается в течение 1—2 дней.
Таким образом, оригинальный препарат Нексиум обладает высокой биодоступностью, демонстрирует максимально длительную кислотосупрессию по сравнению с другими ИПП, имеет особую форму таблетки MUPS и убедительную доказательную базу. Нексиум способствует быстрому купированию симптомов и заживлению слизистой оболочки, обеспечивает высокую удовлетворенность терапией со стороны пациентов, также эзомепразол включен в различные клинические рекомендации по лечению КЗЗ [3,21-23]. Несомненным преимуществом этого оригинального препарата, произведённого в Швеции, является его стоимость, сопоставимая со стоимостью большинства воспроизведённых препаратов [26]. Все вышеперечисленное делает Нексиум препаратом первого выбора для терапии КЗЗ и лидером в назначениях гастроэнтерологов [27]. В апреле 2021 г.
Нексиум был признан «золотым стандартом» терапии ИПП и получил соответствующую награду в специальной номинации оргкомитета на XXI Всероссийском открытом конкурсе профессионалов фармацевтической отрасли «Платиновая унция» [28]. Список литературы 1. Кислотозависимые патологии: оптимальные подходы к диагностике и лечению. Интервью с Маевым И. Колесникова И.
Диагностика и лечение кислотозависимых заболеваний пищеварительного тракта: Руководство для врачей. Ивашкин В. Клинические рекомендации Российской гастроэнтерологической ассоциации по диагностике и лечению гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Сарсенбаева А. Эффективность стандартной тройной эрадикационной терапии первой линии на основе эзомепразола и других ингибиторов протонной помпы у больных с Helicobacter pylori-ассоциированным гастритом.
Gastroent Hepatol 2012; 66 2 : 149. Front Gastrointest Res. Basel, Karger, 2013;32:1—17. Is the required therapeutic effect always achieved by racemic switch of proton-pump inhibitors? World J Gastroenterol.
Pai V, Pai N. Recent advances in chirally pure proton pump inhibitors. J Indian Med Assoc. Reanalysis of intragastric pH results based on updated correction factors for Slimline and Zinetics 24 single-use pH catheters. Am J Gastroenterol.
Аналоги Омепразола: список, сравнение, цены
Материалы и методы: Были взяты две группы пациентов по 17 человек каждая в возрасте от 23 до 79 лет. Из них 21 человек - мужчины, 13 - женщины.
Eur J Clin Pharmacol. DOI: 10. Чанг Ш. И соват. Оценка шести ингибиторов протонной помпы как ингибиторов различных цитохромов человека P450: внимание к цитохрому P450 2C19. Утилизация метаболизма лекарств. Марелли С. Рабепразол для лечения кислотных расстройств. Эксперт Рев Гастроэнтерол Гепатол.
Кирххайнер Ю. Относительная эффективность ингибиторов протонной помпы — сравнение эффектов на внутрижелудочный pH. Eur J Clin Pharmacol. Безансон М. Цуканов В. Кляритская И. Пантофликова Д.
Подавление кислоты в первый день приема препарата: сравнение четырех ингибиторов протонной помпы.
Evaluation of medical technology. Oxford Centre for Evidence-Based Medicine. Meta-analyzes and evaluation of their methodological quality. Medical Technology Evaluation And Choice.
PLoS Med. The effectiveness of hydrokinesiotherapy on postural balance of hemiplegic patients after stroke: a systematic review and metaanalysis. Clin Rehabil. Saltychev M, Eskola M. Thresholds for statistical and clinical significance in systematic reviews with meta-analytic methods.
Meta-analysis: esomeprazole or rabeprazole vs. Aliment Pharmacol Ther. Diagnostics and treatment of Helicobacter pyloriinfection in adults: Clinical guidelines of the Russian gastroenterologicalassociation. A prospective randomized trial of esomeprazole- versus pantoprazole-based triple therapy for Helicobacter pylori eradication. Am J Gastroenterol.
Pharmacogenetics of esomeprazole or rabeprazole-based triple therapy in Helicobacter pylori eradication in Hong Kong non-ulcer dyspepsia Chinese subjects. J Clin Pharm Ther. Seven-day therapy for Helicobacter pylori in the United States. Asian Pac J Cancer Prev. Food and Drug Administration.
Все ли ингибиторы протонной помпы одинаковы?
Сравнение противопоказаний Омепразола и Рабепразол-сза. Основное отличие лекарственных средств – это активное вещество. Активный компонент «Омеза» – омепразол, а «Рабепразола» – рабепразол. Недавно появились препараты рабепразол и эзомепразол. Омепразол, пантопразол и ланзопразол различаются между собой по химической структуре, биодоступности, периоду полураспада и т. д.
Ингибиторы протонной помпы — три поколения лекарств от заболеваний ЖКТ
Они отличаются друг от друга биодоступностью, т. е способностью усваиваться в организме. Различие между рабепразолом и омепразолом заключается в их фармакокинетике. Рабепразол имеет более длительное действие и быстрее достигает пиковой концентрации в крови, что обеспечивает более длительное снижение кислотности. Разберем, в чем разница между Рабепразолом и Омепразолом, какое из этих средств безопаснее и являются ли они взаимозаменяемыми.