Фторхинолоновые и хинолоновые антибиотики: PRAC рекомендует ограничить их применение. Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) опубликовало результаты анализа, о побочных реакциях, возникающих при приеме хинолоновых и фторхинолоновых антибиотиков, выпускаемых в пероральной, инъекционной или ингаляционной лекарственных формах. Ученые СКФУ разработали новый алгоритм получения антибиотиков хинолонового ряда — группы антимикробных препаратов, оказывающих бактерицидное действие. 1 поколение хинолонов называют нефторированными хинолонами. Остаточные количества антибиотиков группы хинолонов обнаружили специалисты Брянской испытательной лаборатории ФГБУ «ВНИИЗЖ» в пищевых продуктах. Применение антибиотиков в животноводстве и ветеринарии является распространенной практикой.
Место фторхинолонов в лечении бактериальных инфекций
| FDA одобрило новый антибиотик против инфекции мочеполовых путей | О фарме | A хинолоновый антибиотик входит в большую группу широкого спектра действия бактерицидные вещества, имеющие общую бициклическую структуру ядра, относящуюся к веществу 4-хинолон. |
| Российские ученые упростили процесс получения некоторых антибиотиков | Введение фтора в положение 6-хинолонового цикла положило начало синтезу десятков тысяч соединений с целью поиска высокоэффективных препаратов широкого спектра действия, включая и представленные на рис. 1 трициклические структуры. |
| В России нашли более простой способ получения антибиотиков | Они не являются антибиотиками, поскольку не имеют природных аналогов. |
Место фторхинолонов в лечении бактериальных инфекций
«Клинико-фармакологические особенности антибиотиков группы хинолонов и их применение на амбулаторном и госпитальном этапах». Ученые Северо-Кавказского федерального университета разработали новый алгоритм получения антибиотиков хинолонового ряда. Появление устойчивых к лекарствам штаммов инфекций мочевыводящих путей (ИМП) уже давно беспокоит специалистов по инфекционным заболеваниям, а случаи ИМП составляют большой процент использования антибиотиков в мире.
Инструкция
- Хинолоны и фторхинолоны
- Хинолоны/фторхинолоны: фармакологическая группа
- Ученые СКФУ разработали способ получения противомикробных препаратов
- Российские ученые предложили более простой способ создания антибиотиков
- Российские ученые упростили процесс получения некоторых антибиотиков | Наука
- Женское здоровье Днепропетровска
0020 Хинолоны/фторхинолоны
По информации РИА Новости.
При этом постоянные мутации вирусов и бактерий вынуждают ученых искать новые формы антибактериальных веществ. Резистентность устойчивость к антибиотикам относится к числу десяти глобальных угроз здоровью населения всего мира, считают эксперты ВОЗ. Разработки в области создания эффективных медицинских препаратов против бактерий и вирусов относятся к числу приоритетных, — прокомментировал ректор СКФУ Дмитрий Беспалов. Фото: Илья Хачатурян Фото: Илья Хачатурян Фармацевтические препараты класса хинолонов по механизму действия более активны в отношении устойчивых штаммов микроорганизмов, отметил автор разработки — доктор химических наук, профессор, декан химического факультета СКФУ Александр Аксенов. Хинолоны известны науке с 60-х годов XX века.
Однако каждый раз врач должен найти баланс между эффективностью и безопасностью выбранного препарата. Читайте подробности на нашем портале MedAboutMe! Знакомство с фторхинолонами Фторхинолоны — это класс антибиотиков с широким спектром действия. Они эффективны против грамположительных и грамотрицательных бактерий. Препараты этого класса способны противостоять синегнойной инфекции и внутриклеточным паразитам. К последним относят микоплазмы, хламидии, микобактерии туберкулеза. Применяют фторхинолоны и в случае наличия у возбудителя устойчивости к антибиотикам других групп. Механизм действия фторхинолонов основан на блокировании двух ферментов: ДНК-гиразы и топоизомеразы. В результате нарушается как жизнедеятельность микробной клетки, так и ее способность к размножению.
Новый способ представляет собой одностадийный способ производства производных хинолонов из легкодоступных веществ. Подход позволяет сократить количество стадий получения антибиотиков, а также применить его к иным препаратам.
Российские ученые предложили более простой способ создания антибиотиков
Это не только значительно снизит стоимость антибиотиков данного класса на рынке, но и упростит поиск новых антибиотиков в будущем. Сейчас ученые работают над расширением и модификацией данного подхода, а также проводят биологические испытания новых веществ, полученных в ходе исследования. Все это может привести к более доступным и эффективным антибиотикам, которые будут эффективны в лечении различных инфекций.
Поэтому при смешанных УГИ с вовлечением этих патогенов необходимо комбинировать ФХ с антимикробными препаратами других классов, имеющими соответствующую направленность действия. Положительным свойством ФХ является их хорошая совместимость с антианаэробными препаратами, антимикотиками, антипротозойными и противовирусными средствами. Важно подчеркнуть, что клинические данные по эффективности офлоксацина, левофлоксацина, спарфлоксацина и моксифлоксацина при УГИ, представленные на I Российском конгрессе дерматовенерологов в Санкт-Петербурге 2003 , в целом соответствуют ранее опубликованным результатам отечественных и зарубежных исследований по применению ФХ при этой патологии [2—4, 13, 14, 20, 24].
Ciprofloxacin: 10 years of clinical experience. Maxim Medical, Oxford, 1997;275. The Quinolones. Andriole VT ed. Падейская Е.
Антимикробные препараты группы фторхинолонов в клинической практике. Яковлев В. Ципрофлоксацин в клинической практике. First International Moxifloxacin Symposium, Berlin, 1999. Mandell L.
Springer-Verlag Berlin Heidelberg, 2000;190. Моксифлоксацин — новый препарат из группы фторхинолонов. Левшин И. Новые направления в поиске антимикробных средств в ряду производных тиазолидин-4-она и 4-хинолон-3-карбоновой кислоты. Comparative in vitro activity of garenoxacin against Chlamydia spp.
J Antimicrob Chemother 2002;50:407-09. Артротоксичность хинолонов и фторхинолонов в эксперименте: характер поражений и возможный механизм действия. Les Quinolones en pediatrie. Aujard Y, Gendrel D. Flammarion, Paris, 1994;124.
Страчунского Л. Гуртовой Б. Применение антибиотиков в акушерстве и гинекологии. Сидоренко С. Гомберг М.
Кисина В. Оценка клинико-микробиологической эффективности моксифлоксацина при лечении гонококковой инфекции, определение МПК фторхинолонов к штаммам N. Санкт-Петербург, 2003. Булочник Е. Сравнительная эффективность различных схем лечения смешанных урогенитальных инфекций.
Там же. Глазкова Л. Применение препарата офлоксацин-200 для лечения урогенитального хламидиоза в амбулаторной практике. Платонова Е. Г, Меркулова С.
Ею и др. Оценка эффективности антибактериальной терапии у женщин и мужчин больных урогенитальным хламидиозом. Левофлоксацин Таваник — препарат группы фторхинолонов для лечения инфекционных заболеваний с широкими показаниями к применению. Зиганшин О. Гасич Н.
Опыт лечения микст-инфекций урогенитального тракта. Спарфлоксацин пролонгированный дифторхинолон — антибактериальный препарат широкого спектра действия. Скидан Н. Усова С. Опыт применения спарфлоксацина в терапии хронической хламидийной инфекции у женщин.
Там ж. Чернова Н. Применение Спарфло в комплексной терапии урогенитального микоплазмоза и уреаплазмоза. Комплексное лечение хламидийной инфекции макролидами и фторхинолонами. Батыршина С.
Результаты и перспективы использования дифторхинолона Спарфло в дерматовенерологической практике. Самцов А. Сухарев А. Микробиологические свойства возбудителей хламидиоза, микоплазмоза и уреаплазмоза, современные подходы к их лечению.
В результате нарушается как жизнедеятельность микробной клетки, так и ее способность к размножению. Этот механизм сильно отличается от действия антибиотиков других классов. Поэтому фторхинолоны не имеют перекрестной резистентности с бета-лактамами и аминогликозидами. Пройдите онлайн-тест, чтобы узнать есть ли у вас аллергия Классификация Хинолоны используются в медицинской практике с 60-х годов ХХ века. К ним чувствительны лишь грамотрицательные микроорганизмы из семейства энтеробактерий.
Сегодня область их применения ограничена инфекциями мочевыводящих путей. Добавление к хинолонам атома фтора резко повысило их эффективность. Уже с 80-х годов появились такие соединения как ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин и норфлоксацин. Они относятся к фторхинолонам второго поколения.
Моксифлоксацин авелокс По действию на пневмококки и внутриклеточные возбудители он превосходит хинолоны предыдущих групп. Его главная отличительная особенность - высокая активность против споронеобразующих анаэробов. Применяют при остром синусите, обострении хронического бронхита, внебольничной пневмонии, инфекциях кожи и мягких тканей.
Нитроимидазолы Синтетические АМП с высокой активностью в отношении анаэробных бактерий и возбудителей протозойных инфекций. Первый препарат группы - метронидазол -был разрешен для медицинского применения в 1960 г. В последующем были созданы тинидазол, орнидазол, секнидазол и др. Нитроимидазолы оказывают избирательный бактерицидный эффект в отношении тех микроорганизмов, ферментные системы которых способны восстанавливать нитрогруппу.
Тератогенны ли фторхинолоны
Озеноксацин (ozenoxacin) относится к новому поколению антибиотиков хинолонового ряда, не содержащих фтор. Механизм действия вовлекает подавление ферментов, отвечающих за репликацию бактериальной ДНК, — ДНК-гиразы A и топоизомеразы IV. поражение хрящей, суставов и связок (антибиотики хинолонового ряда не применяются для лечения детей, пожилых людей и беременных женщин). Специалистами отдела химических и токсикологических исследований в пробах мясных колбасных изделий методом жидкостной хромато-масс-спектрометрии (ВЭЖХ-МС/МС) обнаружены антибиотики группы хинолонов – энрофлоксацин.
Видео фармакологические, побочные эффекты фторхинолонов (флоксацинов)
- Ученые СКФУ упростили получение антибиотиков хинолонового ряда
- Татьяна фон Ройсс
- Ципрофлоксацин — антибиотик хинолонового ряда
- Новости компаний
- Группа фторхинолонов. Объясняем, предупреждаем, советуем
- Форма поиска
Ученые СКФУ упростили получение антибиотиков и открыли новые перспективы для лечения инфекций
«Клинико-фармакологические особенности антибиотиков группы хинолонов и их применение на амбулаторном и госпитальном этапах». Специалисты сектора токсикологических видов испытаний провели исследования образцов на содержание остаточного количества таких лекарственных веществ, как хинолоны, кокцидиостатики, антибиотики полипептидного ряда и инсектоакарициды. Новые антибиотики хинолонового ряда: перспективы применения в клинической практике Классификация фторхинолонов представляет собой поколения, каждое следующее из которых отличается более усовершенствованным антимикробным действием: 1-е поколение.
Антибиотики группы хинолонов. Антибиотики фторхинолоны: названия препаратов, сферы применения
Легочные инфекции - ципрофлоксацин эффективен против синегнойной палочки, которая является частым возбудителем легочных инфекций у пациентов с муковисцидозом. Гастроэнтерит - ципрофлоксацин эффективен против самых распространенных возбудителей бактериального гастроэнтерита таких как сальмонелла, шигелла, кампилобактерная инфекция и др. Генитальные инфекции и инфекции мочевыводящих путей - ципрофлоксацин часто используется для лечения инфекций мочевыводящих путей при неэффективности других антибиотиков. Эффективен против возбудителя гонореи и хламидий.
Пройдите онлайн-тест, чтобы узнать есть ли у вас аллергия Классификация Хинолоны используются в медицинской практике с 60-х годов ХХ века. К ним чувствительны лишь грамотрицательные микроорганизмы из семейства энтеробактерий. Сегодня область их применения ограничена инфекциями мочевыводящих путей. Добавление к хинолонам атома фтора резко повысило их эффективность. Уже с 80-х годов появились такие соединения как ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин и норфлоксацин. Они относятся к фторхинолонам второго поколения. По сравнению с предшественниками эти препараты отличаются хорошим проникновением во все ткани организма и большим антимикробным спектром. Большинство перечисленных лекарств выпускаются как в инъекционной, так и в таблетированной форме. Это позволяет проводить так называемую ступенчатую терапию: начинать лечение с инъекций, а спустя 2-3 дня переходить на таблетки.
Высокая активность этих препаратов в отношении основных возбудителей урогенитальных инфекций гонорея, хламидиоз, микоплазмоз позволяет с высокой эффективностью применять их при заболеваниях, передающихся половым путем. В перспективе эти препараты могут занять ведущее место при лечении гинекологических инфекций малого таза учитывая частое сочетание грамположительных или грамотрицательных бактерий с атипичными микроорганизмами — хламидиями и микоплазмами , однако это требует подтверждения в клинических исследованиях. Некоторые препараты 2-го поколения фторхинолонов, такие как моксифлоксацин, гатифлоксацин, обладают очень широким спектром антимикробной активности, включающем также анаэробные микроорганизмы и метициллинрезистентные стафилококки. Учитывая это, данные препараты в перспективе могут стать средствами выбора при эмпирической терапии наиболее тяжелых инфекций в стационаре — внебольничной пневмонии тяжелого течения, пневмонии, связанной с ИВЛ, сепсиса, смешанных аэробно—анаэробных интраабдоминальных и раневых инфекций.
Наиболее эффективным способом борьбы с бактериальными инфекциями являются антибиотические препараты. Причём такие, которые обладают наиболее широким спектром воздействия на болезнетворные микроорганизмы. Фторхинолоны относятся именно к таким лекарствам, действующим практически на все виды бактерий. Хотя их нельзя назвать природными антибиотиками, да и аналога в природе у препаратов нет.
В настоящее время эти вещества разбиты на четыре поколения. А для того чтобы определить, какие антибиотики фторхинолоны лучше помогут справиться с конкретной болезнью, а также узнать о показаниях и противопоказаниях применения, стоит рассмотреть ряд их параметров. Действие препаратов Немало бактерий в настоящее время приобрело устойчивость к природным антибиотикам. Поэтому инфекционные заболевания очень часто лечатся именно синтетическими препаратами — такими как фторхинолоны, чаще всего применяющиеся для лечения органов мочеполовой системы.
Они способны воздействовать на большинство бактерий и обладают огромным количеством преимуществ: широким спектром действия; способностью эффективно проникать в мочеполовую систему; снижением риска появления септического шока; высокой биодоступностью; длительным временем выведения из организма; сочетаемостью с другими антибиотиками например, синтетическими пенициллинами ; отличной переносимостью пациентами. Кроме того, фторхинолоны хорошо проникают через слизистую оболочку желудка и кишечника и создают в тканях повышенную концентрацию активного вещества. Дополнительным и достаточно уникальным эффектом действия антибиотиков можно назвать эффективное подавление образования ферментов, необходимых для жизнедеятельности бактерий, что приводит к гибели последних.
Фторхинолоны III и, особенно, IV поколения высокоактивны в отношении пневмококков, более активны, чем препараты II поколения, в отношении внутриклеточных возбудителей Chlamydia spp. При этом не уменьшается активность в отношении грамотрицательных бактерий. Важным свойством этих препаратов является активность в отношении ряда бактерий, устойчивых к фторхинолонам II поколения. В различной степени к фторхинолонам чувствительны энтерококки, Corynebacterium spp.
Фармакокинетика Все хинолоны хорошо всасываются в ЖКТ. Пища может замедлять всасывание хинолонов, но не оказывает существенного влияния на биодоступность. Максимальные концентрации в крови достигаются в среднем через 1-3 ч после приема внутрь. Препараты проходят плацентарный барьер, и в небольших количествах проникают в грудное молоко. Выводятся из организма преимущественно почками и создают высокие концентрации в моче. Частично выводятся с желчью. При нарушении функции почек выведение хинолонов значительно замедляется.
Фторхинолоны, в отличие от нефторированных хинолонов, имеют большой объем распределения, создают высокие концентрации в органах и тканях, проникают внутрь клеток. Исключение составляет норфлоксацин, наиболее высокие уровни которого отмечаются в кишечнике, МВП и предстательной железе. Наибольших тканевых концентраций достигают офлоксацин, левофлоксацин, ломефлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин. Ципрофлоксацин, офлоксацин, левофлоксацин и пефлоксацин проходят через ГЭБ, достигая терапевтических концентраций. Период полувыведения у различных фторхинолонов колеблется от 3-4 ч норфлоксацин до 12-14 ч пефлоксацин, моксифлоксацин и даже до 18-20 ч спарфлоксацин. При нарушении функции почек наиболее значительно удлиняется период полувыведения офлоксацина, левофлоксацина и ломефлоксацина. При тяжелой почечной недостаточности необходима коррекция доз всех фторхинолонов.
При тяжелых нарушениях функции печени может потребоваться коррекция дозы пефлоксацина. Нежелательные реакции ЖКТ: изжога, боль в эпигастральной области, нарушение аппетита, тошнота, рвота, диарея. ЦНС: ототоксичность, сонливость, бессонница, головная боль, головокружение, нарушения зрения, парестезии, тремор, судороги. Аллергические реакции: сыпь, зуд, ангионевротический отек; фотосенсибилизация наиболее характерна для ломефлоксацина и спарфлоксацина. Характерные для хинолонов I поколения Печень: холестатическая желтуха, гепатит. Характерные для фторхинолонов редкие и очень редкие Опорно-двигательный аппарат: артропатия, артралгия, миалгия, тендинит, тендовагинит, разрыв сухожилий. Почки: кристаллурия, транзиторный нефрит.
Сердце: удлинение интервала QT на электрокардиограмме. Показания Хинолоны I поколения Инфекции МВП: острый цистит, противорецидивная терапия при хронических формах инфекций. Не следует применять при остром пиелонефрите. Кишечные инфекции: шигеллез, бактериальные энтероколиты налидиксовая кислота. Фторхинолоны Инфекции ВДП: синусит, особенно вызванный полирезистентными штаммами, злокачественный наружный отит. Инфекции НДП: обострение хронического бронхита, внебольничная и нозокомиальная пневмония, легионеллез. Кишечные инфекции: шигеллез, брюшной тиф, генерализованный сальмонеллез, иерсиниоз, холера.
Менингит, вызванный грамотрицательной микрофлорой ципрофлоксацин. Бактериальные инфекции у пациентов с муковисцидозом. Туберкулез ципрофлоксацин, офлоксацин и ломефлоксацин в комбинированной терапии при лекарственноустойчивом туберкулезе. Норфлоксацин, с учетом особенностей фармакокинетики, применяется только при кишечных инфекциях, инфекциях МВП и простатите. Противопоказания Аллергическая реакция на препараты группы хинолонов. Дополнительно для хинолонов I поколения Тяжелые нарушения функции печени и почек. Тяжелый церебральный атеросклероз.
Предупреждения Аллергия. Перекрестная ко всем препаратам группы хинолонов. Достоверных клинических данных о токсическом действии хинолонов на плод нет. Имеются единичные сообщения о гидроцефалии, повышении внутричерепного давления и выбухании родничка у новорожденных, матери которых во время беременности принимали налидиксовую кислоту. В связи с развитием в эксперименте артропатий у неполовозрелых животных применение всех хинолонов при беременности не рекомендуется. Кормление грудью. Хинолоны в небольших количествах проникают в грудное молоко.
Российские ученые упростили процесс получения некоторых антибиотиков
Основные скелеты хинолоновый Все антибиотики представляют собой азотные (гетеро) двойные циклические структуры. фторхинолонов и другие антибактериальные препараты имеют разные точки действия. Остаточные количества антибиотиков группы хинолонов, кокцидиостатиков обнаружены в молочной и мясной продукции. Основные скелеты хинолоновый Все антибиотики представляют собой азотные (гетеро) двойные циклические структуры. фторхинолонов и другие антибактериальные препараты имеют разные точки действия.
Поделиться
- Домашний очаг
- Вы точно человек?
- Группа антибиотиков Фторхинолоны: список препаратов
- Ципрофлоксацин — антибиотик хинолонового ряда
- В колбасных изделиях обнаружены остаточные количества антибиотиков группы хинолонов