Мощные индукторы CYP3A4 необходимо применять с осторожностью у пациентов с ИБС, ЗПА или после ОКС, получающих препарат Ксарелто® 2,5 мг два раза в сутки. инструкция, показания к применению, показания и противопоказания. Ксарелто – препарат с антикоагулянтным действием для профилактики венозной тромбоэмболии, лечения и профилактики рецидивов тромбоза глубоких вен.
Почему из аптек пропал Ксарелто
Полное описание (Ксарелто® (15 мг): применение, состав, дозировка, показания, противопоказания, побочные действия. Российский производитель лекарств «Медисорб» зарегистрировал дженерик антикоагулянта «Ксарелто» от компании Bayer и планирует продавать его по цене в пять раз ниже оригинальной. Компания Bayer представила результаты исследования X-VeRT, первого проспективного исследования нового перорального антикоагулянта ривароксабана (Ксарелто®). XARELTO® slows your body's ability to clot by selectively blocking one of the clotting factors found in your blood—an enzyme called Factor Xa ("10a").
Ответы врачей
- Показания к применению
- Росздравнадзор объявил об изъятии серии препарата «Ксарелто»
- Вы точно человек?
- Ксарелто, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 15 и 20 мг
- Ривароксабан — Википедия
Популярный препарат для разжижения крови ривароксабан признали опасным
В практике наших докторов используется сравнительно недавно. Специалисты считают, что это достаточно действенный таблетированныйантикоагулянт, способный заменить инъекционные аналоги. Средство применяют более чем в ста странах. Однако из-за достаточно высокой стоимости его применение в нашей стране менее популярно, чем за рубежом. Фармакологические свойства Главной задачей таблеток является снижение и подавление скорости образования молекул тромбина.
Таким образом, обеспечивается контроль над образованием фибрина, белка, сгустки волокон которого входят в основание тромба. При этом не происходит влияния на агрегацию тромбоцитов или, проще говоря, на свертываемость крови. Тромбоциты — главные защитники при травмах и повреждениях, угрожающих потерей крови. Склеиваясь между собой, клетки составляют первоначальную основу тромба.
Так организм защищает себя, и от этого порой зависит жизнь. Ксарелто имеет хорошие отзывы медиков и больных. После лечения многие отметили улучшение своего самочувствия и хороший профилактический эффект. Средство хорошо всасывается.
Исследования показали, что даже если его измельчить и ввести через желудочный зонд, он будет действовать эффективно. Состав и форма выпуска Это препарат, основой которого является вещество ривароксабан. Именно на нем и основано антикоагулянтивное действие Ксарелто. Используемые вспомогательные вещества — целлюлоза, лактозы моногидрат и другие химические компоненты.
Средство изготавливают в виде круглых таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Цвет — розовый. На них имеется гравировка — треугольник с цифрами, обозначающими дозировку. С другой стороны — фирменный знак фармакологического концерна.
При изломе видна белая однородная масса. Показания к применению Как было сказано выше, применение лекарства основано на его способности бороться с тромбами. Лекарство предназначено для профилактики тромбообразования при вживлении искусственных суставов на конечностях вместо поврежденных собственных. Другое его важное показание — профилактика инсульта и предупреждение смертельного исхода от заболеваний сердца, например, инфаркта миокарда.
После любых крупных операций, в том числе и в ортопедической хирургии, риск тромбообразования резко повышается. С этой целью и назначают таблетки Ксарелто.
Вам не помогут никакие таблетки, если мало пить или не пить воду.
Правильный питьевой режим — основа обмена веществ и работы организма. Только вода является единственным и незаменимым растворителем в природе. Другого вещества подобного действия для живого организма нет.
Вы можете химически заставить молекулы какого-либо вещества не слипаться временно , но не растворить. Необходимо исключить вредные привычки и стараться правильно питаться. Курение сужает сосуды и замедляет обменные процессы.
Что касается правильного питания, то один из шагов к этому — исключение или уменьшение вредного. Можно раз в месяц пообедать только гамбургером или выпить пивка с чипсами в выходной, но регулярное потребление таких продуктов приведёт к плачевным последствиям. Основными вредными привычками в питании являются излишнее потребление алкоголя, кофе, соли, сахара.
Врачам легко просто что-то запретить, осознавая, что скорее всего, никто этого выполнять не будет. Я не врач. Я понимаю, что полное ограничение во всём не только обеднит и усложнит жизнь и взаимоотношения, но может привести к опасному срыву, что скажется ещё негативнее на здоровье.
Но если хотя бы знать что вредно, а что нет и пытаться сократить вредное, то польза уже будет. Необходимо помнить, что к сгущению крови часто приводит приём различных лекарственных препаратов, например мочегонные диуретики. Поэтому, если вы принимает какие-либо препараты, должны знать есть ли у них такой эффект и компенсировать его другими способами и мерами профилактики.
Психоэмоциональные состояния, неконтролируемые выбросы гормонов стресса тоже замедляют обмен веществ, сужают сосуды, что тоже приводит к сгущению крови Поэтому, подвергаясь многочисленным стрессам, обратите внимание на природные успокоительные препараты или чаи — это тоже будет полезно и не только при проблемах сгущения крови.
Росздравнадзор изымает из обращения сразу три серии дефицитного сегодня антикоагулянта «Ксарелто». Как сообщили в ведомстве со ссылкой на фармкомпанию «Байер», они не были предназначены для России — изначально выпускались для Турции. Росдравнадзор просит аптеки и стационары проверить у себя наличие этих серий антикоагулянта, а свои территориальные управления — проконтролировать и изъять их из оборота.
Больным с другими заболеваниями печени изменения дозы не требуются. Применение у детей Противопоказано применение в детском и подростковом возрасте до 18 лет. Применение у пожилых пациентов Коррекция дозы в зависимости от возраста больного старше 65 лет не требуется. Особые указания Применение сопутствующих препаратов Применение ривароксабана не рекомендуется у пациентов, получающих сопутствующее системное лечение противогрибковыми препаратами группы азолов например, кетоконазолом или ингибиторами ВИЧ-протеазы например, ритонавиром.
Таким образом, данные препараты могут повышать концентрацию ривароксабана в плазме крови до клинически значимых значений в 2. Однако противогрибковый препарат группы азолов флуконазол, умеренный ингибитор CYP3A4, оказывает менее выраженное действие на экспозицию ривароксабана и может применяться с ним одновременно. Вследствие основного заболевания у таких пациентов имеется повышенный риск развития как кровотечения, так и тромбоза. Наблюдение может осуществляться путем проведения регулярного физикального обследования пациентов, тщательного контроля за состоянием дренажа послеоперационной раны, а также путем периодического определения гемоглобина. Имеются ограниченные клинические данные, полученные в наблюдательных исследованиях, у пациентов, подвергающихся оперативным вмешательствам при переломе нижних конечностей, в т. В клинических исследованиях кровотечения из слизистых оболочек а именно: кровотечение из носа, десен, ЖКТ, мочеполовой системы, включая аномальное вагинальное или усиленное менструальное кровотечение и анемия наблюдались чаще при длительном лечении ривароксабаном по сравнению с лечением АВК. Пациентам с риском развития язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки может быть назначено соответствующее профилактическое лечение. При необъяснимом снижении гемоглобина или АД необходимо искать источник кровотечения.
Терапия ривароксабаном не требует рутинного мониторинга его экспозиции. Тем не менее измерение концентрации ривароксабана с помощью калиброванного теста для количественного определения анти-Ха активности, может оказаться полезным в исключительных случаях, когда информация об экспозиции ривароксабана может быть использована при принятии клинически значимых решений, например, в случае передозировки или экстренного хирургического вмешательства. Удлинение корригированного интервала QT На фоне лечения ривароксабаном удлинение интервала QT не наблюдалось. Риск этих событий в дальнейшем повышается при применении постоянного эпидурального катетера или сопутствующей терапии лекарственными препаратами, влияющими на гемостаз. Травматичное выполнение эпидуральной или спинномозговой пункции или повторная пункция также могут способствовать повышению риска. Пациенты должны находиться под наблюдением для выявления признаков и симптомов неврологических нарушений например, онемение или слабость ног, дисфункция кишечника или мочевого пузыря. При обнаружении неврологических расстройств необходима срочная диагностика и лечение. Врач должен сопоставить потенциальную пользу и риск перед проведением спинномозгового вмешательства пациентам, получающим антикоагулянты или которым планируется назначение антикоагулянтов с целью профилактики тромбозов.
Ксарелто® (15 мг)
Не назначают Ксарелто для лечения коронавируса пациентам, недавно перенесшим геморрагический инсульт. Крайнюю осторожность врачи соблюдают при назначении антикоагулянта для больных коронавирусной инфекцией на фоне высокого риска кровотечения, из-за врожденного или приобретенного нарушения свертываемости крови, тяжелой формы гипертонической болезни, язвы желудка и 12-перстной кишки, патологий сосудов. С осторожностью применяют лечение Ксарелто при: нарушениях почечной деятельности на фоне клиренса креатинина 30-50 мл в минуту при одновременном приеме других медикаментов, которые повышают концентрацию основного вещества ривароксабана ; одновременном применении нестероидных противовоспалительных средств, антидепрессантов третьего поколения; использовании системных антимикотиков группы азолов Кетоконазола, Итраконазола, Вориконазола, Позаконазола , блокаторов протеазы вируса иммунодефицитв человека Ритонавира. Больным КОВИД-19 с сопутствующими патологиями назначается лечение Ксарелто под строгим наблюдением врача и контролем показателей крови.
Детям, подросткам антикоагулянт не назначается. Ксарелто также не применяют для лечения коронавирусной болезни будущим мамам независимо от срока беременности. Побочные эффекты при лечении Ксарелто отмечаются редко.
В числе возможных нежелательных явлений — кровотечения скрытого или явного характера. Их не всегда удается диагностировать сразу же. Заподозрить наличие кровотечения можно по общей слабости, головокружению, бледности кожи, появлению одышки.
В числе возможных побочных эффектов также нарушения со стороны гепатобилиарной системы застой желчи, гепатит , сыпь кожный зуд, отек Квинке, крайне редко возникает тромбоцитопения. Дорогой читатель, мы собрали всю самую важную и актуальную информацию о COVID-19 на 1 странице — главное о коронавирусе. Аналоги ксарелто при коронавирусе Для лечения коронавируса, кроме Ксарелто, применяются и другие антикоагулянты.
То, какой именно из кроворазжижающих препаратов будет наиболее эффективным и безопасным, определяет врач.
Оценить частоту встречаемости такого нежелательного эффекта в рамках наблюдательной программы не представляется возможным. Поэтому ривароксабан не рекомендуется к применению у данной категории пациентов; — врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция в связи с наличием в составе лактозы ; — повышенная чувствительность к ривароксабану или любым вспомогательным веществам, содержащимся в таблетке. С осторожностью следует использовать препарат: — при лечении пациентов с повышенным риском кровотечения в т. Как следствие, эти лекарственные препараты могут повышать концентрацию ривароксабана в плазме до клинически значимого уровня в среднем в 2. Данные, полученные на экспериментальных животных, показали выраженную токсичность ривароксабана для материнского организма, связанную с фармакологическим действием препарата например, осложнения в форме кровоизлияний и приводящую к репродуктивной токсичности. Первичного тератогенного потенциала не обнаружено. Вследствие возможного риска развития кровотечения и способности проникать через плацентарный барьер ривароксабан противопоказан при беременности.
Женщинам с сохраненной репродуктивной способностью следует использовать эффективные методы контрацепции в период лечения ривароксабаном. Данные, полученные на экспериментальных животных, показывают, что ривароксабан выделяется с грудным молоком. Ривароксабан может применяться только после отмены грудного вскармливания. Применение при нарушениях функции печени Ривароксабан противопоказан пациентам с заболеваниями печени, сопровождающимися коагулопатией, которая обуславливает клинически значимый риск кровотечения. Для лечения этой категории пациентов ривароксабан следует применять с осторожностью. Применение в пожилом возрасте Коррекция дозы в зависимости от возраста больного старше 65 лет не требуется. Применение для детей Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет эффективность и безопасность для пациентов данной возрастной группы не установлены. При необъяснимом снижении гемоглобина или АД необходимо искать источник кровотечения.
У пациентов с риском развития язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки может быть назначено соответствующее профилактическое лечение. Если процедуру нельзя отложить, повышенный риск кровотечения следует оценивать в сравнении с необходимостью срочного вмешательства. Данные по безопасности, полученные из доклинических исследований За исключением эффектов, связанных с усилением фармакологического действия кровотечений , при анализе доклинических данных, полученных в исследованиях по фармакологической безопасности, специфической опасности для человека не обнаружено. Пациентам, у которых возникают данные неблагоприятные реакции, не следует управлять автотранспортом и работать с движущимися механизмами. Передозировка Сообщалось о редких случаях передозировки при приеме ривароксабана до 600 мг без развития кровотечений или других неблагоприятных реакций. Вследствие ограниченного всасывания ожидается эффект насыщения без дальнейшего повышения среднего содержания ривароксабана в плазме при гипертерапевтических дозах в 50 мг или выше.
Учитывая достаточно серьезные противопоказания, не назначайте лечение самостоятельно, доверьте ответственное решение профильному специалисту — врачебная консультация обязательна. Способ и особенности применения Средство употребляют при приеме пищи. Проглатывают таблетку целиком.
Если больной не может проглотить таблетку, ее измельчают. Измельченную таблетку нужно смешать с жидкой пищей или водой. После этого нужно сразу обязательно поесть. В зависимости от целей приема, для больных назначают различные дозировки Ксарелто. С целью профилактики инсульта и образования тромбов при заболеваниях сердца прием осуществляют один раз в день. Стандартная доза — 20 мг. При нарушении почечной функции дозировка уменьшается до 15 мг. При лечении следует учитывать возможность возникновения побочных эффектов, которая не должна превышать пользу от применения. При длительном лечении врач подбирает дозу и устанавливает время, на протяжении которого средство будет необходимо.
Лекарство Ксарелто принимают в одно и то же время. Если прием пропущен, необходимо немедленно принять средство. Это касается людей, доза препарата для которых составляет 20 мг единоразово. Далее соблюдают обычный режим приема. Если же Ксарелто назначен по 15 мг 2 раза в день, то при пропуске допустим прием целых 30 мг. В последующие дни нужно придерживаться назначенного режима. Если больной не помнит принял он таблетку или нет, лучше не рисковать и отложить прием до следующего раза. Передозировка Ривароксабан при передозировке способен вызвать кровотечение. Если такое осложнение возникло, необходимо отложить прием лекарства, а возможно, изменить схему лечения.
Если же при передозировке Ксарелто нежелательных последствий нет, с целью профилактики больному можно принять активированный уголь. Взаимодействие с другими лекарствами Отдельные противогрибковые например, кетаконазол и противовирусные средства в частности, для лечения ВИЧ могут выраженно увеличивать концентрацию активного вещества ривароксабана в крови. Тем самым повышается риск кровотечения. Поэтому они не совместимы с Ксарелто и их не назначают вместе. Однако флуконазол азаловое противогрибковое средство не оказывает ярко выраженного влияния на концентрацию ривароксабана и может назначаться одновременно. Совместимость с алкоголем Ксарелто относится к категории лекарственных средств не совместимых с этанолом.
Пороговые значения для критериев эффективности или безопасности не установлены. Клиническая эффективность и безопасность: лечение ВТЭ и профилактика рецидивов ВТЭ у детей: было проведено 6 открытых многоцентровых исследований с участием детей, в которые в общем были включены 727 детей с подтвержденной острой венозной тромбоэмболией ВТЭ , из которых 528 получали ривароксабан. Доза ривароксабана, которая применялась у детей от рождения до Побочное действие Резюме профиля безопасности: безопасность ривароксабана оценивалась в тринадцати основных исследованиях III фазы. Суммарно 69608 взрослых пациентов в девятнадцати исследованиях III фазы и 488 детей в двух исследованиях II фазы и двух исследованиях III фазы принимали ривароксабан.
Число пациентов, участвовавших в исследованиях, суммарная суточная доза и максимальная продолжительность лечения в клинических исследованиях III фазы с участием взрослых и педиатрических пациентов: профилактика венозной тромбоэмболии ВТЭ у взрослых пациентов, перенесших плановую операцию по замене тазобедренного или коленного сустава показание : 6 097 число пациентов — 10 мг суммарная суточная доза — 39 дней максимальная продолжительность лечения. Профилактика ВТЭ у пациентов, госпитализированных с острым медицинским состоянием: 3 997 - 10 мг - 39 дней. Лечение тромбоза глубоких вен ТГВ , тромбоэмболии легочной артерии ТЭЛА и профилактика рецидивов: 6 790 - день 1-21: 30 мг, начиная с 22 дня: 20 мг, после минимум 6 месяцев: 10 мг или 20 мг - 21 месяц. Лечение ВТЭ и профилактика рецидивов ВТЭ у новорожденных и детей в возрасте до Передозировка У взрослых были зарегистрированы редкие случаи передозировки до 1960 мг. В случае передозировки необходимо тщательно наблюдать пациента на предмет развития кровотечений или других нежелательных реакций см. Данные у детей ограничены. В связи с ограниченным всасыванием ожидается формирование плато концентрации препарата без дальнейшего увеличения его средней концентрации в плазме крови при применении доз, превышающих терапевтические, равных 50 мг ривароксабана или выше у взрослых, однако у детей отсутствуют данные о дозах, превышающих терапевтические. Для взрослых существует специфический антидот андексанет альфа , блокирующий фармакодинамический эффект ривароксабана, однако он не разрешен к применению у детей. В случае передозировки ривароксабана для снижения всасывания может применяться активированный уголь. Лечение кровотечений: если у пациента, получающего ривароксабан, возникло осложнение в виде кровотечения, следующий прием ривароксабана следует отложить или, при необходимости, отменить лечение.
Период полувыведения ривароксабана у взрослых составляет приблизительно 5-13 часов. Период полувыведения у детей, спрогнозированный с помощью популяционного фармакокинетического моделирования, короче. Лечение должно быть индивидуальным в зависимости от тяжести и локализации кровотечения. При необходимости можно применять соответствующее симптоматическое лечение, такое как механическая компрессия например, при тяжелых носовых кровотечениях , хирургический гемостаз с процедурами контроля кровотечения, инфузионная терапия и гемодинамическая поддержка, применение препаратов крови эритроцитарной массы или свежезамороженной плазмы, в зависимости от того, возникла анемия или коагулопатия или тромбоцитов. Если перечисленные выше мероприятия не приводят к устранению кровотечения, может быть назначен специфический антидот ингибитора фактора Ха андексанет альфа , который блокирует фармакодинамический эффект ривароксабана, или специфические прокоагулянтные препараты, например, концентрат протромбинового комплекса, концентрат активированного протромбинового комплекса или рекомбинантный фактор VIIa r-FVIIa. Однако в настоящее время опыт применения данных лекарственных препаратов у взрослых и детей, получающих ривароксабан, весьма ограничен. Данные рекомендации также основаны на ограниченных неклинических данных. Возможность повторного введения рекомбинантного фактора VIIa и титрование дозы следует рассматривать в зависимости от снижения активности кровотечения. В зависимости от местной доступности, в случае большого кровотечения следует рассмотреть возможность консультации со специалистом по коагуляции. Предполагается, что протамина сульфат и витамин К не оказывают влияния на антикоагулянтную активность ривароксабана.
Имеется ограниченный опыт применения транексамовой кислоты и отсутствует опыт применения аминокапроновой кислоты и апротинина у взрослых, получающих ривароксабан. Отсутствует опыт применения данных препаратов у детей, получающих ривароксабан. Научное обоснование целесообразности или опыт применения системного гемостатического препарата десмопрессин у пациентов, получающих ривароксабан, отсутствует. Учитывая интенсивное связывание с белками плазмы, ожидается, что ривароксабан не будет выводиться при проведении диализа. Взаимодействие Степень межлекарственных взаимодействий у детей не известна. Приведенные ниже данные о взаимодействии, полученные у взрослых пациентов, и предупреждения в разделе «Особые указания и меры предосторожности при применении» должны быть приняты во внимание для педиатрической популяции. В связи с этим применение препарата Ксарелто не рекомендуется пациентам, получающих сопутствующее системное лечение азоловыми противогрибковыми препаратами, такими как кегоконазол, итраконазол, вориконазол и позакоиазол, или ингибиторами протеазы ВИЧ. Ожидается, что активные вещества, сильно ингибирующие только один из путей выведения ривароксабана, или CYP3A4, или Р-гликопротеин, в меньшей степени увеличивают концентрацию ривароксабана в плазме. Например, кларитромицин 500 мг 2 раза в день , который считается мощным ингибитором CYP3A4 и умеренным ингибитором Р-гликопротеина, вызывал увеличение средней AUC ривароксабана в 1,5 раза и увеличение Сmах в 1,4 раза. Взаимодействие с кларитромицином считается клинически незначимым для большинства пациентов, но может быть потенциально значимым для пациентов из группы высокого риска.
Взаимодействие с эритромицином считается клинически незначимым для большинства пациентов, но может быть потенциально значимым для пациентов из группы высокого риска. У пациентов с легкой степенью нарушения функции почек эритромицин 500 мг 3 раза в день вызывал увеличение значений средней AUC ривароксабана в 1,8 раза и Сmах в 1,6 раза по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов со средней степенью нарушения функции почек эритромицин вызывал увеличение значений средней AUC ривароксабана в 2,0 раза и Сmах в 1,6 раза по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Чем нас лечат: Ксарелто. Работает ли самое продаваемое лекарство от тромбоза?
Первичной конечной точкой эффективности были клинически выраженные подтвержденные рецидивы ВТЭ. Первичной конечной точкой безопасности была частота больших кровотечений.
Переход с Ксарелто на парентеральные антикоагулянты Следует отменить Ксарелто и ввести первую дозу парентерального антикоагулянта в тот момент, когда нужно было принять следующую дозу Ксарелто. Кардиоверсия при профилактике инсульта и системной тромбоэмболии Лечение препаратом Ксарелто может быть начато или продолжено у пациентов, которым может потребоваться кардиоверсия. При кардиоверсии под контролем чрезпищеводной эхокардиографии ЧПЭхо-КГ у пациентов, которые ранее не получали антикоагулянтной терапии, для обеспечения адекватной антикоагуляции лечение Ксарелто должно начинаться по меньшей мере за 4 часа до кардиоверсии. Побочные действия: Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы: часто: анемия включая соответствующие лабораторные параметры. Нарушения со стороны органа зрения: часто: кровоизлияние в глаз включая кровоизлияние в конъюнктиву. Нечасто: ухудшение общего самочувствия включая недомогание. Нарушения со стороны печени: нечасто: нарушение функции печени. Редко: желтуха. Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто: аллергическая реакция, аллергический дерматит.
Травмы, отравления и процедурные осложнения: часто: кровоизлияния после проведенных процедур включая послеоперационную анемию и кровотечение из раны , избыточная гематома при ушибе. Результаты исследований: часто: повышение активности «печеночных» трансаминаз. Редко: повышение концентрации конъюгированного билирубина при сопутствующем повышении активности АЛТ или без него. Нечасто: гемартроз. Редко: кровоизлияние в мышцы. Нарушения со стороны нервной системы: часто: головокружение, головная боль. Нечасто: внутримозговые и внутричерепные кровоизлияния, кратковременный обморок. Нарушения со стороны дыхательных путей: часто: носовое кровотечение, кровохарканье. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто: зуд включая нечастые случаи генерализованного зуда , сыпь, экхимоз, кожные и подкожные кровоизлияния. Нечасто: крапивница.
Нарушения со стороны сосудов: часто: выраженное снижение артериального давления, гематома. Регистрировались после больших ортопедических операций. При проведении пострегистрационного мониторинга сообщалось о случаях приведенных ниже нежелательных реакций, развитие которых имело временную связь с приемом Ксарелто. Оценить частоту встречаемости таких нежелательных реакций в рамках пострегистрационного мониторинга не представляется возможным. Нарушения со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, аллергический отек. Нарушения со стороны печени: холестаз, гепатит включая гепатоцеллюлярное повреждение. Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы: тромбоцитопения. Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна - синдром повышенного субфасциального давления компартмент-синдром вследствие кровоизлияния в мышцы. Противопоказания: - повышенная чувствительность к ривароксабану или любым вспомогательным веществам, содержащимся в таблетке; - клинически значимые активные кровотечения например, внутричерепное кровоизлияние, желудочно-кишечные кровотечения ; - повреждение или состояние, связанное с повышенным риском большого кровотечения, например, имеющаяся или недавно перенесенная желудочно-кишечная язва, наличие злокачественных опухолей с высоким риском кровотечения, недавние травмы головного или спинного мозга, операции на головном, спинном мозге или глазах, внутричерепное кровоизлияние, диагностированный или предполагаемый варикоз вен пищевода, артериовенозные мальформации, аневризмы сосудов или патология сосудов головного или спинного мозга; - сопутствующая терапия какими-либо другими антикоагулянтами, например, нефракционированным гепарином, низкомолекулярными гепаринами эноксапарин, далтепарин и др. Как следствие, эти лекарственные препараты могут повышать концентрацию ривароксабана в плазме крови до клинически значимого уровня в среднем в 2,6 раза , что увеличивает риск развития кровотечений.
Азоловый противогрибковый препарат флуконазол, умеренный ингибитор CYP3A4, оказывает менее выраженное влияние на экспозицию ривароксабана и может применяться с ним одновременно. Беременность: Безопасность и эффективность применения Ксарелто у беременных женщин не установлены. Данные, полученные на экспериментальных животных, показали выраженную токсичность ривароксабана для материнского организма, связанную с фармакологическим действием препарата например, осложнения в форме кровоизлияний и приводящую к репродуктивной токсичности. Вследствие возможного риска развития кровотечения и способности проникать через плаценту Ксарелто противопоказан при беременности. Женщинам с сохраненной репродуктивной способностью следует использовать эффективные методы контрацепции в период лечения Ксарелто. Данные о применении Ксарелто для лечения женщин в период грудного вскармливания отсутствуют. Данные, полученные на экспериментальных животных, показывают, что ривароксабан выделяется с грудным молоком. Исследования показали, что ривароксабан не влияет на мужскую и женскую фертильность у крыс.
Противопоказания — повышенная чувствительность к ривароксабану или любым вспомогательным веществам, содержащимся в таблетке — клинически значимые активные кровотечения например, внутричерепные кровотечения, желудочно-кишечные кровотечения — повреждение или патологическое состояние, связанное с повышенным риском большого кровотечения, в т. С осторожностью следует применять препарат: — при лечении пациентов с повышенным риском кровотечения в т.
Как следствие, данные лекарственные препараты могут повышать концентрацию ривароксабана в плазме до клинически значимого уровня в среднем в 2. Такой контроль может включать регулярное физикальное обследование пациентов, тщательное наблюдение за отделяемым по дренажу хирургической раны и периодические изменения уровня гемоглобина. Любое понижение гемоглобина или АД, для которого нет объяснения, является основанием для поиска места кровотечения — у пациентов, получающих лекарственные препараты, влияющие на гемостаз например, НПВП, антиагреганты или другие антитромботические средства — у пациентов с риском обострения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки может быть оправдано назначение профилактического противоязвенного лечения. Применение при беременности и кормлении грудью Эффективность и безопасность применения Ксарелто. Данные, полученные в экспериментальных исследованиях на животных, показали выраженную токсичность ривароксабана для материнского организма, связанную с фармакологическим действием препарата например, осложнения в форме кровоизлияний и приводящую к репродуктивной токсичности. Вследствие возможного риска развития кровотечения и способности проникать через плацентарный барьер Ксарелто. У женщин детородного возраста Ксарелто. Данные о применении Ксарелто. Данные, полученные в экспериментальных исследованиях на животных, показывают, что ривароксабан выделяется с грудным молоком. Способ применения и дозы Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Если пациент не способен проглотить таблетку целиком, таблетку Ксарелто. Измельченную таблетку Ксарелто. Положение зонда в ЖКТ необходимо дополнительно согласовать с врачом перед приемом Ксарелто.. Измельченную таблетку следует вводить через желудочный зонд в небольшом количестве воды, после чего необходимо ввести небольшое количество воды для того, чтобы смыть остатки препарата со стенок зонда.
Общая структура показана в синей форме. Ривароксабан имеет поразительное структурное сходство с антибиотиками группы линезолида : оба препарата имеют те же оксазолидинон- производные основные структуры. Соответственно, ривароксабан изучался на возможную противомикробную активность и митохондриальную токсичность , которая является известным осложнением долгосрочного применения линезолида. Исследования показали, что ни ривароксабан, ни его метаболиты не обладают антибактериальным действием против грам-положительных бактерий.
Росздравнадзор объявил об изъятии серии препарата «Ксарелто»
прадакса, ксарелто, эликвис.» на канале «Доктор Сыров» в хорошем качестве и бесплатно. Таблетки Ксарелто® в дозировке 2.5 мг можно принимать как вместе с пищей, так и натощак. После совместного применения Ксарелто® (15 мг) и напроксена (500 мг) клинически значимого увеличения времени кровотечения не наблюдалось.
Ксарелто 20 мг 15 мг : инструкция по применению
Дискуссия — Антикоагулянты в кардиологии Здравствуйте! Первый раз обошлось, на второй случилась Тэла. После выписки сдал много анализов и выяснилась наследственная тромбофилия. Гематолог и флеболог выписали Ксарелто 20 мг пожизненно.
Необходимо обратиться к врачу в следующих случаях: Кровоподтеки, появляющиеся без видимых причин или при небольших травмах, носовые кровотечения, обильные кровотечения из десен, кровотечения при порезах, которые не останавливаются необычно длительное время. Более сильные, чем обычно, менструации, межменструальные кровотечения или кровянистые выделения из влагалища в менопаузе. Розовая или коричневая моча, кал с примесью крови или черный стул. Кровохарканье, рвота с кровью или рвота «кофейной гущей». Необъяснимая боль. Любые необъяснимые отеки или дискомфорт.
Необъяснимая головная боль, головокружение и слабость.
МНО не подходит для определения антикоагулянтной активности Ксарелто и поэтому не должно использоваться с этой целью. В связи с этим необходимо обеспечить непрерывный достаточный антикоагулянтный эффект во время подобного перехода с помощью альтернативных антикоагулянтов. Следует отметить, что Ксарелто может способствовать повышению МНО. Таким образом, во время одновременного применения Ксарелто и АВК МНО должно определяться не ранее, чем через 24 часа после предыдущего приема, но до приема следующей дозы Ксарелто. После прекращения применения Ксарелто значение МНО может быть достоверно определено через 24 часа после приема последней дозы.
Переход с парентеральных антикоагулянтов на Ксарелто У пациентов, получающих парентеральные антикоагулянты, применение Ксарелто следует начинать за 0-2 часа до времени следующего планового парентерального введения препарата например, низкомолекулярного гепарина или в момент прекращения непрерывного парентерального введения препарата например, внутривенного введения нефракционированного гепарина. Переход с Ксарелто на парентеральные антикоагулянты Следует отменить Ксарелто и ввести первую дозу парентерального антикоагулянта в тот момент, когда нужно было принять следующую дозу Ксарелто. Кардиоверсия при профилактике инсульта и системной тромбоэмболии Лечение препаратом Ксарелто может быть начато или продолжено у пациентов, которым может потребоваться кардиоверсия. При кардиоверсии под контролем чрезпищеводной эхокардиографии ЧП Эхо-КГ у пациентов, которые ранее не получали антикоагулянтной терапии, для обеспечения адекватной антикоагуляции лечение Ксарелто должно начинаться по меньшей мере за 4 часа до кардиоверсии. Передозировка Были зарегистрированы редкие случаи передозировки при приеме ривароксабана до 600 мг без развития кровотечений или других неблагоприятных реакций. В связи с ограниченным всасыванием ожидается развитие низкоуровневого плато концентрации препарата без дальнейшего увеличения его средней концентрации в плазме крови при применении доз, превышающих терапевтические, равных 50 мг и выше.
Специфический антидот ривароксабана неизвестен. В случае передозировки для снижения всасывания ривароксабана можно использовать активированный уголь. Учитывая интенсивное связывание с белками плазмы крови, ожидается, что ривароксабан не будет выводиться при проведении диализа. Лечение кровотечений Если у пациента, получающего ривароксабан, возникло осложнение в виде кровотечения, следующий прием препарата следует отложить или, при необходимости, отменить лечение данным препаратом. Период полувыведения ривароксабана составляет приблизительно 5-13 часов. Лечение должно быть индивидуальным в зависимости от тяжести и локализации кровотечения.
При необходимости можно использовать соответствующее симптоматическое лечение, такое как механическая компрессия например, при тяжелых носовых кровотечениях , хирургический гемостаз с оценкой его эффективности, инфузионная терапия и гемодинамическая поддержка, применение препаратов крови эритроцитарной массы или свежезамороженной плазмы, в зависимости от того, возникла анемия или коагулопатия или тромбоцитов. Если перечисленные выше мероприятия не приводят к устранению кровотечения, могут быть назначены специфические прокоагулянтные препараты обратного действия, такие, как факторы свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации [Протромбиновый комплекс], антиингибиторный коагулянтный комплекс или эптаког альфа [активированный]. Однако в настоящее время опыт применения данных препаратов у пациентов, получающих Ксарелто, весьма ограничен. Ожидается, что протамина сульфат и витамин К не оказывают влияния на противосвертывающую активность ривароксабана. Имеется ограниченный опыт применения транексамовой кислоты и отсутствует опыт применения аминокапроновой кислоты и апротинина у пациентов, получающих Ксарелто. Научное обоснование целесообразности или опыт использования системного гемостатического препарата десмопрессин у пациентов, получающих Ксарелто, отсутствует.
Побочное действие Безопасность Ксарелто оценивали в четырех исследованиях III фазы с участием 6097 пациентов, перенесших большую ортопедическую операцию на нижних конечностях тотальное эндопротезирование коленного или тазобедренного сустава и 3997 пациентов, госпитализированных по медицинским показаниям, получавших лечение Ксарелто 10 мг продолжительностью до 39 дней, а также в трех исследованиях III фазы лечения венозной тромбоэмболии ВТЭ , включавших 4556 пациентов, получавших либо по 15 мг Ксарелто два раза в день в течение 3 недель, после чего следовала доза 20 мг один раз в день, либо по 20 мг один раз в день до 21 месяца. Кроме того, из двух исследований III фазы, включавших 7750 пациентов, были получены данные по безопасности применения препарата у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения, получавших по крайней мере одну дозу Ксарелто на протяжении периода до 41 месяца, а также 10225 пациентов с острым коронарным синдромом ОКС , получивших по крайней мере одну дозу 2,5 мг два раза в день или 5 мг два раза в день Ксарелто в дополнение к терапии ацетилсалициловой кислотой или ацетилсалициловой кислотой с клопидогрел ом или тиклопидином, длительность лечения до 31 месяца. Учитывая механизм действия, применение Ксарелто может сопровождаться повышенным риском скрытого или явного кровотечения из любых органов и тканей, которое может приводить к постгеморрагической анемии. Геморрагические осложнения могут проявляться слабостью, бледностью, головокружением, головной болью, одышкой, а также увеличением конечности в объеме или шоком, которые невозможно объяснить другими причинами. В некоторых случаях вследствие анемии развивались симптомы ишемии миокарда, такие как боль в груди и стенокардия. При применении Ксарелто регистрировались и такие известные осложнения, вторичные по отношению к тяжелым кровотечениям, как компартмент-синдром и почечная недостаточность вследствие гипоперфузии.
Таким образом, следует учитывать возможность кровотечения при оценке состояния любого пациента, получающего антикоагулянты. Обобщенные данные о частоте нежелательных реакций, зарегистрированных для Ксарелто, приведены ниже. Нарушения со стороны сердца: нечасто: тахикардия. Нарушения со стороны органа зрения: часто: кровоизлияние в глаз включая кровоизлияние в конъюнктиву. Нарушения со стороны печени: нечасто: нарушение функции печени; редко: желтуха. Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто: аллергическая реакция, аллергический дерматит.
Нарушения со стороны нервной системы: часто: головокружение, головная боль; нечасто: внутримозговые и внутричерепные кровоизлияния, кратковременный обморок. Нарушения со стороны дыхательных путей: часто: носовое кровотечение, кровохарканье. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто: зуд включая нечастые случаи генерализованного зуда , сыпь, экхимоз, кожные и подкожные кровоизлияния; нечасто: крапивница. Нарушения со стороны сосудов: часто: выраженное снижение артериального давления, гематома. При проведении пострегистрационного мониторинга сообщалось о случаях приведенных ниже нежелательных реакций, развитие которых имело временную связь с приемом Ксарелто. Оценить частоту встречаемости таких нежелательных реакций в рамках пострегистрационного мониторинга не представляется возможным.
Нарушения со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, аллергический отек. Нарушения со стороны печени: холестаз, гепатит включая гепатоцеллюлярное повреждение. Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы: тромбоцитопения. Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна: синдром повышенного субфасциального давления компартмент-синдром вследствие кровоизлияния в мышцы. Особые указания и меры предосторожности Применение Ксарелто не рекомендуется у пациентов, получающих сопутствующее системное лечение азоловыми противогрибковыми препаратами например, кетоконазолом или ингибиторами ВИЧ-протеаз например, ритонавиром. Таким образом, эти препараты могут повышать концентрацию ривароксабана в плазме крови до клинически значимых значений в 2,6 раза в среднем , что может привести к повышенному риску кровотечений.
Протромбиновое время следует измерять в секундах, поскольку MHO откалибровано и сертифицировано только для производных кумарина и не может применяться для других антикоагулянтов. В период лечения ривароксабаном проводить мониторинг параметров свертывания крови не требуется. Однако если для этого есть клиническое обоснование например, при передозировке препарата или в случае необходимости экстренного хирургического вмешательства , концентрация ривароксабана может быть измерена при помощи калиброванного количественного теста анти-фактора Ха например, STA-Liquid Anti-Xa, производитель Диагностика Стаго САС, Франция или аналогичный. У здоровых мужчин и женщин старше 50 лет удлинение интервала QT под влиянием ривароксабана не наблюдалось. Показания — профилактика венозной тромбоэмболии ВТЭ у пациентов, подвергающихся большим ортопедическим операциям на нижних конечностях. Противопоказания — повышенная чувствительность к ривароксабану или любым вспомогательным веществам, содержащимся в таблетке — клинически значимые активные кровотечения например, внутричерепные кровотечения, желудочно-кишечные кровотечения — повреждение или патологическое состояние, связанное с повышенным риском большого кровотечения, в т.
С осторожностью следует применять препарат: — при лечении пациентов с повышенным риском кровотечения в т. Как следствие, данные лекарственные препараты могут повышать концентрацию ривароксабана в плазме до клинически значимого уровня в среднем в 2. Такой контроль может включать регулярное физикальное обследование пациентов, тщательное наблюдение за отделяемым по дренажу хирургической раны и периодические изменения уровня гемоглобина. Любое понижение гемоглобина или АД, для которого нет объяснения, является основанием для поиска места кровотечения — у пациентов, получающих лекарственные препараты, влияющие на гемостаз например, НПВП, антиагреганты или другие антитромботические средства — у пациентов с риском обострения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки может быть оправдано назначение профилактического противоязвенного лечения. Применение при беременности и кормлении грудью Эффективность и безопасность применения Ксарелто. Данные, полученные в экспериментальных исследованиях на животных, показали выраженную токсичность ривароксабана для материнского организма, связанную с фармакологическим действием препарата например, осложнения в форме кровоизлияний и приводящую к репродуктивной токсичности.
Вследствие возможного риска развития кровотечения и способности проникать через плацентарный барьер Ксарелто. У женщин детородного возраста Ксарелто. Данные о применении Ксарелто. Данные, полученные в экспериментальных исследованиях на животных, показывают, что ривароксабан выделяется с грудным молоком.
Ксарелто 10 мг: инструкция по применению
Длительность продленной терапии составляла 12 месяцев с последующим 30-дневным наблюдением. Первичной конечной точкой эффективности были клинически выраженные подтвержденные рецидивы ВТЭ.
Проглатывают таблетку целиком. Если больной не может проглотить таблетку, ее измельчают. Измельченную таблетку нужно смешать с жидкой пищей или водой. После этого нужно сразу обязательно поесть. В зависимости от целей приема, для больных назначают различные дозировки Ксарелто. С целью профилактики инсульта и образования тромбов при заболеваниях сердца прием осуществляют один раз в день. Стандартная доза — 20 мг.
При нарушении почечной функции дозировка уменьшается до 15 мг. При лечении следует учитывать возможность возникновения побочных эффектов, которая не должна превышать пользу от применения. При длительном лечении врач подбирает дозу и устанавливает время, на протяжении которого средство будет необходимо. Лекарство Ксарелто принимают в одно и то же время. Если прием пропущен, необходимо немедленно принять средство. Это касается людей, доза препарата для которых составляет 20 мг единоразово. Далее соблюдают обычный режим приема. Если же Ксарелто назначен по 15 мг 2 раза в день, то при пропуске допустим прием целых 30 мг.
В последующие дни нужно придерживаться назначенного режима. Если больной не помнит принял он таблетку или нет, лучше не рисковать и отложить прием до следующего раза. Передозировка Ривароксабан при передозировке способен вызвать кровотечение. Если такое осложнение возникло, необходимо отложить прием лекарства, а возможно, изменить схему лечения. Если же при передозировке Ксарелто нежелательных последствий нет, с целью профилактики больному можно принять активированный уголь. Взаимодействие с другими лекарствами Отдельные противогрибковые например, кетаконазол и противовирусные средства в частности, для лечения ВИЧ могут выраженно увеличивать концентрацию активного вещества ривароксабана в крови. Тем самым повышается риск кровотечения. Поэтому они не совместимы с Ксарелто и их не назначают вместе.
Однако флуконазол азаловое противогрибковое средство не оказывает ярко выраженного влияния на концентрацию ривароксабана и может назначаться одновременно. Совместимость с алкоголем Ксарелто относится к категории лекарственных средств не совместимых с этанолом. При его приеме с алкоголем минимальный вред выразится в нейтрализации лечебного воздействия. Максимальный вред предугадать сложно.
Приведенные ниже данные о взаимодействии, полученные у взрослых пациентов, и предупреждения в разделе «Особые указания и меры предосторожности при применении» должны быть приняты во внимание для педиатрической популяции. В связи с этим применение препарата Ксарелто не рекомендуется пациентам, получающих сопутствующее системное лечение азоловыми противогрибковыми препаратами, такими как кегоконазол, итраконазол, вориконазол и позакоиазол, или ингибиторами протеазы ВИЧ. Ожидается, что активные вещества, сильно ингибирующие только один из путей выведения ривароксабана, или CYP3A4, или Р-гликопротеин, в меньшей степени увеличивают концентрацию ривароксабана в плазме. Например, кларитромицин 500 мг 2 раза в день , который считается мощным ингибитором CYP3A4 и умеренным ингибитором Р-гликопротеина, вызывал увеличение средней AUC ривароксабана в 1,5 раза и увеличение Сmах в 1,4 раза. Взаимодействие с кларитромицином считается клинически незначимым для большинства пациентов, но может быть потенциально значимым для пациентов из группы высокого риска. Взаимодействие с эритромицином считается клинически незначимым для большинства пациентов, но может быть потенциально значимым для пациентов из группы высокого риска. У пациентов с легкой степенью нарушения функции почек эритромицин 500 мг 3 раза в день вызывал увеличение значений средней AUC ривароксабана в 1,8 раза и Сmах в 1,6 раза по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов со средней степенью нарушения функции почек эритромицин вызывал увеличение значений средней AUC ривароксабана в 2,0 раза и Сmах в 1,6 раза по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Эффект эритромицина является аддитивным к нарушению функции почек. Флуконазол 400 мг один раз в день , который считается умеренным ингибитором С YP3A4, вызывал увеличение средней AUC ривароксабана в 1,4 раза и увеличение средней Сmах в 1,3 раза. Взаимодействие с флуконазолом считается клинически незначимым для большинства пациентов, но может быть потенциально значимым для пациентов из группы высокого риска. На основании имеющихся ограниченных клинических данных необходимо избегать совместного применения ривароксабана с дронедароном. Антикоагулянты: после одновременного применения эноксапарина однократная доза 40 мг и ривароксабана однократная доза 10 мг наблюдался суммационный эффект в отношении анги-Ха активности, не сопровождавшийся дополнительными эффектами в отношении проб на свертываемость крови протромбиновое время ПВ , АЧТВ. Эноксапарин не влиял на фармакокинетику ривароксабана. В связи с повышенным риском кровотечения необходимо соблюдать осторожность при совместном применении с любыми другими антикоагулянтами. Тем не менее, у отдельных лиц возможен более выраженный фармакодинамический ответ. Не наблюдалось клинически значимых фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий при совместном применении ривароксабана и 500 мг ацетилсалициловой кислоты. Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении с НПВП включая ацетилсалициловую кислоту и ингибиторами агрегации тромбоцитов, поскольку применение этих препаратов обычно повышает риск кровотечения. Результаты клинических исследований ривароксабана продемонстрировали численное повышение больших и небольших клинически значимых кровотечений во всех группах лечения при совместном применении этих препаратов. В случае необходимости исследования фармакодинамических эффектов ривароксабана во время переходного периода, в качестве тестов, на которые не оказывает влияние варфарин, можно использовать определение анти-Ха активности, PiCT и HepTest. Начиная с 4-го дня после приема последней дозы варфарина все лабораторные показатели в том числе ПВ, АЧТВ, ингибирование активности фактора Ха и ЭПТ отражали только влияние ривароксабана. В случае необходимости исследования фармакодинамических эффектов варфарина во время переходного периода, может быть использовано измерение величины МНО при Спромежут. Фармакокинетического взаимодействия между варфарином и ривароксабаном не наблюдалось. Совместное применение ривароксабана с другими мощными индукторами CYP3A4 например, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом или препаратами Зверобоя продырявленного Hypericum perforatum также может привести к снижению концентраций ривароксабана в плазме крови. Следовательно, необходимо избегать одновременного применения мощных индукторов CYP3A4, кроме случаев, когда пациент находится под тщательным наблюдением на предмет развития признаков и симптомов тромбоза. Прочая сопутствующая терапия: клинически значимых фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий при совместном применении ривароксабана с мидазоламом субстрат CYP3A4 , дигоксином субстрат Р-гликопротеина , аторвастатином субстрат CYP3A4 и Р-гликопротеина или омепразолом ингибитор протонной помпы не наблюдалось. Ривароксабан не ингибирует и не индуцирует CYP3A4. Влияние на лабораторные параметры: ривароксабан оказывает влияние на показатели свертываемости крови ПВ, АЧТВ, HepTest в связи со своим механизмом действия. Особые указания В течение всего периода лечения рекомендуется клиническое наблюдение в соответствии с клинической практикой применения антикоагулянтов. Риск кровотечения: как и при приеме других антикоагулянтов, необходимо тщательно наблюдать пациентов, принимающих препарат Ксарелто, для выявления признаков кровотечения. Препарат рекомендуется принимать с осторожностью при состояниях с повышенным риском кровотечения. В случае тяжелого кровотечения прием препарата Ксарелто должен быть прекращен. В клинических исследованиях кровотечения из слизистых оболочек а именно: кровотечение из носа, десен, желудочно-кишечного тракта, мочеполовой системы, включая аномальное вагинальное или усиленное менструальное кровотечение и анемия наблюдались чаще при длительном лечении ривароксабаном но сравнению с лечением АВК. Несколько подгрупп пациентов, указанных ниже, имеют повышенный риск кровотечения. Необходимо тщательно наблюдать таких пациентов после начала лечения на признаки и симптомы осложнений в виде кровотечений и анемии. При любом необъяснимом снижении гемоглобина или артериального давления необходимо искать источник кровотечения. При терапии ривароксабаном не требуется рутинный мониторинг его экспозиции.
Ривароксабан противопоказан пациентам с заболеваниями печени, протекающими с коагулопатией, обуславливающей клинически значимый риск кровотечения. У пациентов с циррозом печени и нарушением функции печени легкой степени класс А по Чайлд-Пью фармакокинетика ривароксабана лишь незначительно отличалась от соответствующих показателей в контрольной группе здоровых испытуемых в среднем отмечалось увеличение AUC ривароксабана в 1,2 раза. У пациентов с циррозом печени и нарушением функции печени средней степени класс В по Чайлд-Пью средняя AUC ривароксабана была значительно повышена в 2,3 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Несвязанная AUC увеличивалась. У этих пациентов также было снижено выведение ривароксабана почками, схожее с таковым у пациентов с нарушением функции почек средней степени. Данные по пациентам с нарушением функции печени класса С по классификации Чайлд-Пью отсутствуют. Подавление активности фактора Ха у пациентов с нарушением функции печени средней степени было выражено сильнее в 2,6 раза , чем у здоровых добровольцев; увеличение протромбинового времени было в схожей степени увеличено в 2,1 раза. При помощи измерения протромбинового времени оценивается внешний путь коагуляции, включающий факторы свертывания VII, Х, V, II и I, которые синтезируются в печени. Пациенты с нарушением функции печени средней степени более чувствительны к ривароксабану, что является следствием более тесной взаимосвязи фармакодинамических эффектов и фармакокинетических параметров между концентрацией и протромбиновым временем. Ривароксабан противопоказан пациентам с заболеваниями печени, протекающими с коагулопатией и риском клинически значимого кровотечения, включая пациентов с циррозом печени класс В и С по классификации Чайлд-Пью см. Клинические данные о применении ривароксабана у детей с нарушением функции печени отсутствуют. Пациенты с нарушением функции почек У взрослых пациентов со сниженной функцией почек отмечалось увеличение экспозиции ривароксабана, что оценивалось по клиренсу креатинина. Соответствующее увеличение фармакодинамических эффектов было более выраженным. Предполагается, что ривароксабан не подвергается диализу в связи с высокой связанностью с белками плазмы. Фармакокинетика и фармакодинамика при адаптированном режиме дозирования ривароксабана 30 мг два раза в день в течение первых трех недель лечения с последующим переходом на 20 мг два раза в день изучались в исследовании IIа фазы с участием 19 взрослых пациентов с ТГВ или ТЭЛА, одновременно получающих терапию мощными индукторами СYР3А4 и Р-гликопротеина рифампицином или фенитоином. Адаптированный режим дозирования у данных пациентов приводил к экспозиции и фармакодинамике, сопоставимым с таковыми у пациентов с ТГВ получавших ривароксабан в дозе 15 мг два раза в день в течение первых трех недель лечения с последующим переходом на дозу 20 мг один раз в день без сопутствующего приема мощных индукторов СYР3А4.
Ксарелто: польза и вред
В период лечения препаратом Ксарелто® проводить мониторинг параметров свертывания крови не требуется. Ксарелто инструкция по применению препарата Показания и противопоказания. это торговая марка ривароксабана, который может быть использован для снижения свертываемости крови. Из этого списка причин самой вероятной причиной кровотечения является препарат ксарелто.