Каждая таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит 50 мг эплеренона. Ромбовидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до коричневато-желтого цвета, с гравировкой «Е50» на одной из сторон.
ЭПЛЕРЕНОН табл. п.п.о. 25мг N30 (ФАРМПРОЕКТ, РФ)
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: нечасто — эозинофилия. Нарушения метаболизма и питания: часто — гиперкалиемия, дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия; нечасто — гипонатриемия, гипотиреоз. Психические расстройства: нечасто — бессонница. Неврологические нарушения: часто — головокружение, обморок; нечасто — головная боль, гипестезия. Со стороны сердца: часто — инфаркт миокарда; нечасто — фибрилляция предсердий, левожелудочковая недостаточность, тахикардия. Сосудистые нарушения: часто — выраженное снижение АД; нечасто — ортостатическая гипотензия, тромбоз артерий нижних конечностей. Со стороны системы дыхания, грудной клетки и средостения: часто — кашель; нечасто — фарингит. Со стороны ЖКТ: часто — диарея, тошнота, запор; нечасто — метеоризм, рвота. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — холецистит.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто — кожный зуд; нечасто — повышенное потоотделение, сыпь; частота неизвестна — ангионевротический отек. Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто — судороги в икроножных мышцах ног, мышечно-скелетные боли; нечасто — боль в спине. Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — нарушение функции почек. Общие и местные: нечасто — астения, недомогание. Лабораторные показатели: нечасто — повышение концентрации остаточного азота мочевины, креатинина, снижение экспрессии рецептора эпидермального фактора роста, повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови. Инфекции: нечасто — пиелонефрит, гинекомастия. С осторожностью: сахарный диабет 2 типа и микроальбуминурия; одновременное применение эплеренона, ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II, препаратов, содержащих литий, циклоспорина или такролимуса, дигоксина и варфарина в дозах, близких к максимальным терапевтическим. Беременность: Сведений о применении препарата Инспра у беременных женщин нет.
Сведений о выведении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком нет. Возможные нежелательные эффекты эплеренона у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, неизвестны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить препарат, в зависимости от его важности для матери.
Клинические данные о воздействии на репродуктивную функцию у человека отсутствуют.
Способ применения и дозы Внутрь, независимо от времени приема пищи. Для индивидуального подбора дозы можно применять дозировки 25 и 50 мг. Общие рекомендации Содержание калия в сыворотке крови следует определять до назначения эплеренона, в течение первой недели и через 1 мес после начала терапии или при изменении дозы препарата.
В дальнейшем также необходимо периодически контролировать содержание калия в сыворотке крови. Инфаркт миокарда Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг 1 раз в сутки через 4 недели с учетом содержания калия в сыворотке крови см. Рекомендуемая поддерживающая доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки.
Хроническая сердечная недостаточность II ФК по классификации NYНА Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг 1 раз в сутки через 4 недели с учетом содержания калия в сыворотке крови см. Максимальная суточная доза составляет 50 мг. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста Коррекции начальной дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
В связи с возрастным снижением функции почек у пациентов пожилого возраста повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при наличии сопутствующих заболеваний, способствующих увеличению концентраций эплеренона в сыворотке крови, в частности при нарушении функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Рекомендуется периодически определять содержание калия в сыворотке крови см. Пациенты с нарушением функции почек Коррекции начальной дозы у пациентов с легкой степенью нарушения функции почек не требуется.
Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 50 мг один раз в сутки. Максимальная доза составляет 50 мг в сутки. Вам будет назначено сдавать анализы крови для определения в ней концентрации калия — перед началом приёма препарата Эплеренон Канон, в течение первой недели и через месяц после начала лечения или после изменения дозы.
Доза может быть скорректирована лечащим врачом в зависимости от уровня калия в Вашей крови. Если у Вас отмечается лёгкое нарушение функции почек, Вам скорее всего не потребуется коррекция дозы. Эти дозы могут быть скорректированы по рекомендации лечащего врача и в соответствии с концентрацией калия в Вашей крови.
У пациентов с заболеваниями печени лёгкой и средней степени тяжести коррекция начальной дозы не требуется. Если у Вас проблемы с печенью или почками, Вам может потребоваться более частое определение концентрации калия в крови. Применение препарата Эплеренон Канон у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени противопоказано.
У пожилых людей коррекции начальной дозы не требуется, но врач будет наблюдать за концентрацией калия в Вашей крови более тщательно.
Эплеренон аналоги. Эплеренон МНН. Риолма 50 мг. Эплеренон 25. Эпленор 25 мг аналоги. Эспиро 50. Эспиро таблетки аналоги. Эплеренон Эспиро 25 мг оригинал.
Эпнон эплеренон 25мг таблетки. Эплерон 25 мг 30 таб. Эспиро 50 мг таб. Эплеренон фармакологическая группа. Эплеренон 25 аналоги. Эплеренон форма выпуска. Эплеренон оригинальный препарат название. Эпленор 25 мг. Иплерон 50мг.
Инспра эплеренон. Инспра таб. Инспра таб ППО 25мг 30. Инспра таблетки 25мг 30шт. Эплеренон Эспиро 25.
Эпнон (25 мг)
лекарств с аналогичными свойствами. таблетки покрытые пленочной оболочкой. Эплеренон (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-№(002173)-(РГ-RU). Каждая таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит 50 мг эплеренона.
Эплеренон Стада таблетки
Ромбовидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до коричневато-желтого цвета, с гравировкой "Е25" на одной из сторон. Полные аналоги Аналоги препарата с полностью совпадающими действующими веществами. В таблице указаны цены аналогов Эплеренон для выбора самых дешевых таблеток. Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой от светлого коричневато-желтого до светлого желтого цвета. Эплеренон. Лекарственная форма. таблетки покрытые пленочной оболочкой.
Ваш браузер устарел!
Нарушение функции печени. У таких пациентов следует контролировать уровень электролитов. Циклоспорин, такролимус, препараты, содержащие литий. Таблетки содержат лактозу, поэтому их не следует назначать больным с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы. Во время беременности или лактации Нет достаточных данных о применении препарата Эплеренон-Тева в период беременности и лактации. Назначать препарат Эплеренон-Тева беременным женщинам следует с особой осторожностью. Неизвестно, проникает ли эплеренон с грудным молоком после приема внутрь. Учитывая, что возможные нежелательные эффекты у новорожденного, находящегося на грудном вскармливании, неизвестны, следует рассмотреть целесообразность прекращения кормления грудью или отмены лекарственного препарата, в зависимости от важности его применения для пациентки. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Эплеренон не вызывает сонливости или нарушения когнитивных функций, но при управлении транспортным средством или потенциально опасным механизмом необходимо учитывать возможность появления головокружения во время лечения. Рекомендации по применению Режим дозирования Для индивидуального подбора дозы могут быть использованы дозировки 25 и 50 мг. Максимальная суточная доза - 50 мг.
Для пациентов после недавно перенесенного инфаркта миокарда с сердечной недостаточностью Рекомендуемая поддерживающая доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и титровать ее до дозы 50 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель с учетом уровня калия в сыворотке крови см. Терапию препаратом целесообразно начинать в течение 3—14 дней после острого инфаркта миокарда. Для пациентов с хронической сердечной недостаточностью класс II по NYHA Лечение пациентов с хронической сердечной недостаточностью класс II по NYHA следует начинать с дозы 25 мг один раз в сутки и постепенно увеличивать до целевой дозы 50 мг в сутки в течение 4 недель, контролируя уровень калия в сыворотке крови см. Таблицу 1. Уровень калия в плазме крови следует определять до назначения препарата в течение 1-й недели и через 1 месяц после начала терапии или при изменении дозы препарата. В дальнейшем также необходимо периодически контролировать уровень калия в крови.
В последствие, секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи.
При этом повышение активности ренина или уровня циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью II-IV функционального класса по классификации NYHA добавление эплеренона к стандартной терапии приводило к прогнозируемому дозозависимому увеличению уровня альдостерона. В исследовании по изучению функции сердца и почек у пациентов также было установлено значительное увеличение уровня альдостерона в результате терапии эплереноном. Эти данные подтверждают блокаду минералокортикоидных рецепторов. Cmax в плазме крови достигается примерно через 2 ч после приема внутрь. Cmax и AUC линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно - в дозе более 100 мг. Css достигается в течении 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию.
Эплеренон не связывается с эритроцитами. Метаболизм эплеренона осуществляется, в основном, при участии изофермента CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы. Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II с эплереноном. Применение при беременности и кормлении грудью Сведений о применении при беременности нет. Неизвестно, выделяется ли эплеренон с грудным молоком у человека. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Применение у детей Противопоказано применение у детей в возрасте до 18 лет.
Побочные действия Со стороны обмена веществ: часто - гиперкалиемия; нечасто - дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипонатриемия. Со стороны нервной системы: часто - головокружение; нечасто - головная боль, бессонница. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - снижение АД; нечасто - фибрилляция предсердий, инфаркт миокарда, левожелудочковая недостаточность, ортостатическая гипотония, тромбоз артерий нижних конечностей. Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота; нечастые - метеоризм, рвота.
Петлевые диуретики Сильный эффект петлевых диуретиков позволяет использовать их при состояниях, когда необходимо как можно скорее вывести из организма жидкость. Так, Фуросемид используют для проведения форсированного диуреза, при тяжёлой гипертензии, некоторых формах гипертонического криза и даже для похудения. Последний способ не очень эффективен: снижение веса происходит за счёт потери жидкости, поэтому результат сохраняется не всегда. И Фуросемид, и Торасемид назначают при отёках различного происхождения, включая сердечную недостаточность, проблемы с печенью и почками.
Фуросемид назначают таблетками или вводят внутривенно. Мочегонный эффект от таблеток начинается через полчаса и длится в течение 4 часов; от укола эффект развивается быстрее, но и проходит раньше. Дозировка зависит от показаний и веса. Торасемид принимают внутрь, раз в сутки, от 5 до 20 мг. Лечение продолжается до исчезновения отёков; также таблетками лечат высокое давление. Эффект развивается в течение часа, работает лекарство до 10 часов. Фуросемид эффективен как средство оказания первой помощи, но активно выводит калий и кальций, вызывает алкалоз и обладает синдромом отмены. Торасемид начинает действовать медленнее, но работает дольше, его побочные эффекты менее выражены.
От Верошпирона оба препарата отличаются быстрым и сильным действием, а также отсутствием влияния на эндокринную систему. Лучшие диуретики Верошпирон и его полные аналоги используются для лечения отёков при сердечной недостаточности и болезнях печени, как средство борьбы с высоким давлением. Лекарство работает за счёт конкуренции спиронолактона с альдостероном - это вызывает побочные эффекты со стороны эндокринной системы, которые проявляются в виде увеличения груди, нарушения менструального цикла, снижения потенции. Найти замену без единого побочного эффекта невозможно, однако убрать шанс на гормональные нарушения может выбор мочегонного с другим механизмом действия.
Начальная доза составляет 25 мг, через 4 недели суточную дозировку увеличивают до 50 мг в 1 прием под контролем уровня калия в сыворотке крови. Поддерживаемая доза при инфаркте миокарда обычно составляет 50 мг 1 раз в сутки. При комбинированном применении средств со слабым или умеренно выраженным ингибирующим действием на изофермент CYP3A4 к примеру, верапамила, амиодарона, дилтиазема, флуконазола, саквинавира или эритромицина доза Инспры и начальная, и поддерживающая составляет 25 мг 1 раз в сутки.
Передозировка Сообщения о случаях передозировки эплеренона не поступали. Наиболее вероятными симптомами могут быть гиперкалиемия и выраженное снижение артериального давления. При гиперкалиемии рекомендуется проведение стандартной терапии, при снижении артериального давления — поддерживающее лечение. Гемодиализ неэффективен. Эплеренон активно связывается с активированным углем. Особые указания До начала терапии, в течение первой недели лечения, через месяц после назначения препарата и далее периодически следует определять содержание калия в сыворотке крови. Инспра может способствовать развитию гиперкалиемии, что обусловлено механизмом действия эплеренона.
В связи с этим перед назначением препарата и при изменении дозы необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови. При продолжении лечения контроль концентрации калия стоит проводить пациентам, относящимся к группе риска развития гиперкалиемии. К таковым относятся пожилые лица, больные сахарным диабетом и люди с почечной недостаточностью. По этой же причине не рекомендуется после окончания курса лечения Инспрой принимать препараты калия. Уменьшение дозы эплеренона способствует снижению содержания калия в сыворотке крови. В ходе исследования было установлено, что одновременное применение гидрохлортиазида препятствует повышению уровня калия в сыворотке крови. Также следует избегать сочетанного назначения препаратов, содержащих литий, такролимуса и циклоспорина.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами Влияние эплеренона на психомоторные и когнитивные функции не изучалось, однако препарат может вызывать головокружение и обморок, поэтому во время терапии следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с возможными опасными последствиями. Применение при беременности и лактации Данных о безопасности применения Инспры у беременных нет. Препарат может быть назначен только в случаях острой необходимости, когда ожидаемая польза для женщины значительно превышает потенциальные риски для плода.
5 лучших аналогов Нолипрела
В начале лечения и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. В дальнейшем периодический контроль концентрации калия рекомендуется проводить пациентам с повышенным риском развития гиперкалиемии, например, пожилым больным с почечной недостаточностью и сахарным диабетом. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, назначение препаратов калия после начала лечения эплереноном не рекомендуется. Снижение дозы эплеренона приводит к снижению концентрации калия в сыворотке крови. У пациентов с нарушением функции почек, в т.
Риск развития гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени класс А и В по шкале Чайлд-Пью увеличения концентрации калия в сыворотке крови более 5. У таких пациентов следует контролировать уровень электролитов.
Одновременное применение эплеренона с мощными индукторами CYP3A4 не рекомендуется. Во время лечения эплереноном следует избегать применения циклоспорина, такролимуса, препаратов, содержащих литий.
Первостепенной точкой исследования была общая смертность, комбинированной точкой — смертность или госпитализация из-за сердечно-сосудистых заболеваний. В исследованиях по изучению динамики электрокардиограммы у здоровых добровольцев не было выявлено существенного влияния эплеренона на частоту сердечных сокращений, продолжительность интервалов QT, PR, QRS. Перед началом активного приема эплеренона пациенты получали бета-адреноблокаторы, блокаторы рецепторов к ангиотензину II или ингибиторы АПФ.
Главной точкой исследования была смерть от сердечно-сосудистых заболеваний или госпитализация из-за сердечной недостаточности. Эффективность препарата у лиц пожилого возраста старше 75 лет не изучалась. Его абсорбция не зависит от режима и рациона питания. Максимальная концентрация Cmax в плазме крови отмечается через 2 часа. Равновесное состояние достигается в течение 2 дней.
С эритроцитами вещество не связывается. Эплеренон метаболизируется при участии преимущественно изофермента CYP3A4. Активные метаболиты не идентифицированы. Период полувыведения — 3—5 часов. Фармакокинетика эплеренона, назначенного в суточной дозе 100 мг, изучалась у мужчин, женщин и пожилых пациентов старше 65 лет.
У мужчин и женщин фармакокинетика существенно не отличалась. Корреляция между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не обнаружена. При помощи гемодиализа эплеренон не выводится. Фармакокинетика эплеренона у больных с тяжелой печеночной недостаточностью не изучалась, поэтому препарат не назначают этой категории пациентов. Показатель клиренса эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью схож с таковым у здоровых пожилых людей.
Инструкция по применению Инспры: способ и дозировка Покрытые оболочкой таблетки принимают внутрь 1 раз в сутки. Прием пищи на эффективность Инспры не влияет.
В результате рениновая секреция ингибируется механизмом обратной связи с помощью альдостерона. В ходе клинических исследований не удалось обнаружить значимого влияния активного ингредиента таблеток на сердечный ритм. Через 120 минут после поступления однократной дозы в организм достигается максимальная плазменная концентрация. Прием пищи на всасывание влияния не оказывает. С эритроцитами — связывания не зафиксировано.
Метаболизм и выведение Активных метаболитов в плазме при исследованиях не обнаружено. Выведение с мочой и калом — менее пяти процентов в неизменном виде от используемой дозы. Информация по особым группам пациентов Не удалось обнаружить различия фармакокинетики активного ингредиента у пожилых пациентов обоих полов.
Варфарин: клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено.
Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим. Субстраты изофермента CYP3A4: в специальных исследованиях признаков фармакокинетического взаимодействия эплеренона с субстратами изофермента CYP3A4, например, мидазоламом и цизапридом, выявлено не было. Одновременное применение эплеренона с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как: кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазадон, - противопоказано см. При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг см.
Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение мощных индукторов изофермента CYP3A4 рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, препаратов, содержащих Зверобой продырявленный не рекомендуется см. Антациды: взаимодействия антацидов с эплереноном при их одновременном применении не предполагается. Особые указания: Гиперкалиемия При лечении эплереноном может развиться гиперкалиемия, которая обусловлена его механизмом действия. В начале лечения и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.
В дальнейшем периодический контроль концентрации калия рекомендуется проводить пациентам с повышенным риском развития гиперкалиемии, например, пожилым, пациентам с почечной недостаточностью см. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, назначение препаратов калия после начала лечения эплереноном не рекомендуется. Снижение дозы эплеренона приводит к снижению концентрации калия в сыворотке крови. Нарушение функции почек У пациентов с нарушением функции почек, в том числе диабетической микроальбуминурией, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.
Риск развития гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек. Хотя число пациентов сахарным диабетом 2 типа и микроальбуминурией в исследованиях было ограниченным, тем не менее было отмечено увеличение частоты гиперкалиемии. В связи с этим у таких пациентов лечение следует проводить с осторожностью. Для дополнительной информации также см.
У таких пациентов следует контролировать концентрацию электролитов. У пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени эплеренон не изучался, поэтому его применение противопоказано см. Циклоспорин, такролимус, препараты, содержащие литий Во время лечения эплереноном следует избегать назначения этих средств см.
Эплеренон аналоги
Эплеренон таблетки покрытые пленочной оболочкой 25 мг упаковка контурная ячейковая №30. Эплеренон-Тева таблетки, покрытые плёночной оболочкой 50мг №30. Эплеренон-Тева, таблетки покрытые пленочной оболочкой 50мг, 30 шт. 1139.00 ₽.
Эплеренон инструкция по применению цена отзывы аналоги таблетки цена аналоги
| Эплеренон инструкция по применению, цена: От чего помогает, побочные действия, РЛС | Препарат выпускается в форме таблеток покрытых специальной оболочкой, имеющей пленочную структуру. Таблетка состоит из таких компонентов: эплеренон – активное вещество; микрокристаллическая целюлоза; лактозы моногидрат; гипромеллоза; натрия кроскармеллоза. |
| Аналоги препарата эплеренон | ключевым гормоном РААС. |
| 5 лучших аналогов Нолипрела – рейтинг 2023 | Формы выпуска: таблетки покрытые оболочкой. МНН: Эплеренон. |
| Эпленор - инструкция по применению | Аналоги и заменители препарата Эплеренон таблетки п/о плен. 50мг 30шт Поиск аналогов в аптеках. Доступные цены. |
| Аналоги: Эплеренон | таблетки покрытые оболочкой 25мг 30шт. от 358. |
Эплеренон Таблетки 50 мг 30 шт
Расчетный объем распределения в равновесном состоянии составляет 42-90 л. Биотрансформация Биотрансформация эплеренона осуществляется, в основном, под действием изофермента CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Возраст, пол и раса Фармакокинетика эплеренона в дозе 100 мг 1 раз в сутки изучалась у пациентов пожилого возраста старше 65 лет , мужчин и женщин. Фармакокинетика эплеренона существенно не отличалась у мужчин и женщин. Пациенты с нарушением функции почек Фармакокинетику эплеренона изучали у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина КК не обнаружено. Пациенты с нарушением функции печени Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг сравнивали у пациентов с нарушением функции печени средней степени 7-9 баллов по классификации Чайлд-Пью и здоровых добровольцев. У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени эплеренон не изучался, поэтому его применение этой группе пациентов противопоказано. Клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью схож с таковыми у здоровых пациентов пожилого возраста. Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II с эплереноном.
Применение при беременности и кормлении грудью Беременность Сведений о применении эплеренона у беременных нет. Период грудного вскармливания Сведений о выведении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком нет.
Эплеренон вызывает стойкое увеличение активности ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона. В течение 3-14 дней в среднем 7 дней после острого ИМ пациентам назначали эплеренон или плацебо в дополнение к стандартной терапии. Первичной конечной точкой в исследовании была общая смертность, а комбинированной конечной точкой - смертность или госпитализация по поводу сердечно-сосудистых заболеваний. Клиническая эффективность была продемонстрирована, главным образом, при применении эплеренона у пациентов в возрасте до 75 лет. Эффективность терапии у пациентов в возрасте старше 75 лет не изучалась.
Снижение или стабилизацию функционального класса ФК хронической сердечной недостаточности ХСН в группе эплеренона отмечали значительно чаще, чем в группе плацебо. Электрокардиография В исследованиях по изучению динамики электрокардиограммы у здоровых добровольцев существенного влияния эплеренона на частоту сердечных сокращений, длительность интервалов QRS, PR или QT не выявлено. Максимальная концентрация Сmах в плазме крови достигается примерно через 1,5-2 ч. Сmах и площадь под кривой «концентрация-время» AUC линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно - в дозе более 100 мг. Равновесное состояние достигается в течение 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Расчетный объем распределения в равновесном состоянии составляет 42-90 л.
У пациентов с КК?
Пациенты с нарушением функции печени Коррекции начальной дозы у пациентов с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени тяжести не требуется. Учитывая увеличение концентрации эплеренона у таких пациентов, рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови, особенно у пациентов пожилого возраста см. Применение препарата Эплеренон у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано см. Сопутствующая терапия При одновременном применении препаратов, оказывающих слабое или умеренно выраженное ингибирующее действие на изофермент CYP3A4, например, эритромицина, саквинавира, амиодарона, дилтиазема, верапамила и флуконазола, лечение эплереноном следует проводить в дозе 25 мг 1 раз в сутки см. Таблица 1. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - эозинофилия. Нарушения со стороны эндокринной системы: нечасто - гипотиреоз. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто - гиперкалиемия, гиперхолестеринемия; нечасто - гипертриглицеридемия, дегидратация, гипонатриемия.
Нарушения психики: часто - бессонница. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение, обморок, головная боль; нечасто - гипестезия. Нарушения со стороны сердца: часто - фибрилляция предсердий, левожелудочковая недостаточность; нечасто - тахикардия. Нарушения со стороны сосудов: часто - выраженное снижение АД; нечасто - ортостатическая гипотензия, тромбоз артерий нижний конечностей. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - кашель. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея, тошнота, запор, рвота; нечасто - метеоризм. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - холецистит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожный зуд, кожная сыпь; нечасто - повышенное потоотделение, ангионевротический отек.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - боль в спине, судороги в икроножных мышцах ног; нечасто - мышечно-скелетные боли. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - нарушение функции почек. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - гинекомастия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения; нечасто - недомогание. Лабораторные и инструментальные данные: часто - повышение концентрации мочевины, креатинина; нечасто - снижение экспрессии рецептора эпидермального фактора роста, повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови. Передозировка Случаев передозировки эплеренона у человека не описано. Лечение: при развитии выраженного снижения АД необходимо назначить поддерживающую терапию. В случае развития гиперкалиемии показана стандартная терапия.
Установлено, что эплеренон активно связывается с активированным углем. Лекарственное взаимодействие Фармакодинамическое взаимодействие Калийсберегающие диуретики и препараты калия: учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать пациентам, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия см. Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты гипотензивных средств и других диуретиков. Препараты, содержащие литий: взаимодействие эплеренона с препаратами лития не изучалось. Однако у пациентов, получавших препараты лития в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи повышения концентрации и интоксикации литием. Следует избегать одновременного применения эплеренона и препаратов лития. Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать концентрации лития в плазме крови.
Исходя из результатов клинического фармакокинетического исследования, при одновременном применении эплеренона и антацидных лекарственных средств не ожидается выраженных взаимодействий. Если Вы принимаете любые другие лекарственные средства, проконсультируйтесь с врачом относительно возможности применения препарата. Меры предосторожности Перед началом лечения посоветуйтесь с врачом! Во время лечения эплереноном в соответствии с его механизмом действия возможно развитие гиперкалиемии. У всех пациентов в начале лечения и во время изменения дозы лекарственного средства следует контролировать уровни калия в сыворотке крови. В дальнейшем рекомендуется проводить периодический контроль, особенно у пациентов, которые относятся к группе риска возникновения гиперкалиемии таких как пациенты пожилого возраста, пациенты с почечной недостаточностью см. После начала лечения эплереноном не рекомендуется использовать калийсодержащие добавки из-за повышенного риска развития гиперкалиемии. Снижение дозы эплеренона приводит к снижению концентрации калия в сыворотке крови. В ходе одного исследования было продемонстрировано, что дополнительное назначение гидрохлоротиазида во время лечения эплереноном компенсировало повышение концентрации калия в сыворотке крови. Нарушения функций почек. У пациентов с нарушениями функций почек в том числе с диабетической микроальбуминурией следует регулярно контролировать уровень калия. Снижение функции почек сопровождается повышением риска гиперкалиемии. В группе пациентов с диабетом 2 типа и микроальбуминурией наблюдали повышенную частоту возникновения гиперкалиемии. Соответственно, лечение таких пациентов следует проводить с осторожностью. Эплеренон не удаляется при помощи гемодиализа. Нарушения функций печени. Такие пациенты требуют контроля уровней электролитов. Применение эплеренона для лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функций почек не изучали, поэтому эплеренон противопоказан таким пациентам см. Одновременное назначение эплеренона и мощных индукторов CYP3A4 не рекомендуется см. Литий, циклоспорин, такролимус не следует назначать во время лечения эплереноном см. В состав лекарственного средства входит лактоза, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями непереносимостью галактозы, врожденной недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом нарушения всасывания глюкозы и галактозы. Применение в период беременности или кормления грудью, влияние на фертильность Беременность. Адекватных данных относительно применения эплеренона беременным женщинам нет. Сведения, полученные в ходе исследований на животных, не указывают на непосредственное или опосредованное неблагоприятное влияние на течение беременности, развитие эмбриона и плода, роды и послеродовое развитие. Назначать эплеренон беременным женщинам следует с осторожностью. Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли эплеренон в грудное молоко человека после перорального применения. Поскольку потенциал возникновения побочных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, не исследован, следует принять клиническое решение о прекращении кормления грудью или прекращении применения лекарственного средства в зависимости от важности лечения для женщины. Данные о влиянии на фертильность у людей отсутствуют. Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами Исследования влияния эплеренона на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами не проводились. Эплеренон не вызывает сонливости или нарушения когнитивных функций, но во время управления транспортными средствами или работы с другими механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения во время терапии лекарственным средством.