Препарат показан для лечения ожирения центрального действия. В 2022 году его одобрили для лечения диабета 2 типа, но многие американцы использовали его «не по назначению» (для лечения ожирения) из-за дефицита других лекарств. Мы изучили статистику и поговорили с врачами, чтобы разобраться, почему вдруг препараты от ожирения стали так популярны.
Science: лекарства от ожирения — прорыв года-2023
Испытания начальной стадии фаза 1b показали его эффективность в борьбе с ожирением: клинически значимая потеря веса наблюдалась в течение 28 дней. Кроме того, КИ продемонстрировали благоприятный профиль безопасности, а также фармакокинетические и фармакодинамические эффекты у пациентов с признаками метаболического синдрома, говорится в отчете канадской компании от 23 июня. В настоящее время изучение влияния препарата на организм продолжается. INV-202 отличается от медикаментов из портфеля Novo Nordisk.
Действующим веществом Wegovy и Оземпика является семаглутид, входящий в класс препаратов, называемых агонистами глюкагоноподобного пептида-1. Они имитируют вырабатываемый в кишечнике гормон GLP-1, который сигнализирует мозгу, когда человек сыт.
Президент ФГБУ «НМИЦ эндокринологии» МЗ РФ академик РАН Иван Дедов рассказал, как негативно проблема избыточной массы тела сказывается практически на каждом втором жителе России, при этом более 30 миллионов граждан имеют диагноз «ожирение» — следовательно, попадают в группу риска развития инвалидизирующих заболеваний и жизнеугрожающих состояний инфаркты, инсульты и прочие сердечно-сосудистые осложнения. Дедов напоминает, что из-за избыточного веса также страдает репродуктивное здоровье человека и снижается репродуктивный потенциал страны в целом. Сокращения негативных факторов, вызванных нарушением метаболического здоровья, можно добиться только путем снижения избыточного веса. И теперь российской системе здравоохранения доступны новые инструменты и лекарства для персонального эффективного подхода к лечению каждого отдельного пациента. Препарат под торговым названием «Энлигрия» 14 сентября получил регистрационное удостоверение. Его начнут реализовывать через аптечную сеть с II декады октября.
Правда испытывали таблетки пока только на мышах. Грызуны с ожирением смогли вернуться к нормальному весу всего спустя три недели после начала испытаний. Не исключено, что в скором времени принимать препарат смогут люди.
INV-202 отличается от медикаментов из портфеля Novo Nordisk. Действующим веществом Wegovy и Оземпика является семаглутид, входящий в класс препаратов, называемых агонистами глюкагоноподобного пептида-1. Они имитируют вырабатываемый в кишечнике гормон GLP-1, который сигнализирует мозгу, когда человек сыт. Препарат от Inversago же является потенциально первым в своем классе блокатором CB1r периферического действия и разрабатывается для лечения метаболического синдрома и связанных с ним осложнений. Ранее Novo Nordisk опубликовала результаты исследований о влиянии препарата против диабета и ожирения Wegovy на состояние людей с лишним весом и сердечно-сосудистыми заболеваниями ССЗ. По мнению аналитиков, эти данные станут катализатором увеличения пациентов — потребителей Wegovy в США и Европе, которые получают препарат в том числе по страховке.
Итоги-2023. Лекарство от ожирения и прикладная эмбриология
Препарат Zepbound (tirzepatide), разработанный Eli Lilly (LLY), в ноябре был одобрен США для лечения ожирения. Ученые утверждают, что новый препарат от диабета приводит к заметной потере веса у людей с ожирением, сообщает The Guardian. Главной новостью последнего времени стала разработка класса лекарств, получивших название «агонисты рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1)».
8 популярных препаратов от ожирения
Zepbound, подобно препаратам Ozempic для лечения диабета 2-го типа и Wegovy для лечения ожирения, является агонистом гормона глюкагоноподобного пептида 1 (GLP-1). Статья автора «НОВЫЕ ИЗВЕСТИЯ» в Дзене: В рамках программы импортозамещения фармацевтическая компания «Промомед» выводит на российский рынок препараты для лечения ожирения и сахарного диабета. ГК «Промомед» представила на конгрессе новый препарат «Энлигрия» (МНН лираглутид) для терапии избыточного веса и ожирения. Если рассматривать категорию лекарственных препаратов от ожирения, которые реализуются в аптеках строго по рецептам, то спрос на них резко повышается именно весной.
Freedom Finance Global: Препарат Eli Lilly от ожирения вышел на рынок
Препараты центрального действия Сибутрамин Сибутрамин был разрешён к применению в США в 1997 году, а в Европе — двумя годами позже. По данным клинических исследований, сибутрамин снижает вес в 1,5 раза эффективнее по сравнению с орлистатом [3]. Механизм действия Сибутрамин ингибирует обратный захват серотонина в ядрах гипоталамуса. Серотонин влияет на регуляцию пищевого поведения. Препарат уменьшает потребность в пище, усиливая чувство насыщения, и особенно эффективен в случаях, когда пациенту сложно ограничивать себя в еде. Именно в таких ситуациях очень сложно добиться снижения массы тела только за счёт диеты и физической активности: люди с подобными пищевыми привычками, даже достигая определённых результатов, как правило, не могут их удерживать. Наряду с усилением чувства насыщения сибутрамин способствует повышению энергозатрат, стимулирует расщепление жиров в тканях и сохраняет оптимальную скорость основного обмена. Благодаря этому эффекту действие сибутрамина сохраняется и в отдалённом периоде. Важно отметить, что сибутрамин положительно влияет на качество жизни, психоэмоциональное состояние и эректильную функцию у мужчин [3]. Доказательная база Эффективность сибутрамина доказана во множестве клинических исследований. О чём предупредить клиента?
При лечении сибутрамином могут возникать побочные эффекты, как правило, в первые 4 недели терапии. Со временем их выраженность и частота снижаются, и в целом побочные эффекты носят нетяжёлый характер. К числу самых распространённых неблагоприятных реакций относятся сухость во рту, бессонница, головная боль, изменение вкуса, запоры. При применении сибутрамина следует контролировать артериальное давление и пульс. По данным исследований, они могут увеличиваться: давление — на 1—4 мм рт. Наряду с монопрепаратами сибутрамина в РФ зарегистрированы и несколько комбинаций с ним.
Например, цепь А взаимодействует с цепью В прочнее, чем с цепью M; она может обратимо образовывать комплекс АМ в отсутствие более «подходящих» партнеров, но появление В разрушит этот комплекс. Подобная система может быть описана набором нелинейных уравнений, при этом число молекул, вовлеченных во взаимодействия, может быть очень велико. Термин «коммутация» подразумевает, что две цепи, не комплементарные друг другу, взаимодействуют через цепи, комплементарные им обеим. Максим Никитин продемонстрировал в экспериментах in vitro, что принцип коммутации позволяет создавать логические элементы, выполнять вычислительные операции быстрее и проще, чем известные системы для ДНК-компьютинга.
Но главное, работа Никитина дает повод задуматься о коммутации в живой клетке. В принципе, таким путем любой олигонуклеотид может быть превращен в специфический сигнал, контролирующий экспрессию того или иного гена, независимо от того, комплементарен ли он его последовательности. Низкоаффинные взаимодействия олигонуклеотидов могут быть ответственны и за нецелевые эффекты лекарств, и за всевозможные естественные процессы — «от кратковременной памяти до рака, старения и эволюции», говорится в статье. Пангеномные подходы призваны восполнить недостатки, свойственные геномным методам. Так, референсные последовательности человеческого генома зачастую имеют одно и то же происхождение — и потому не отражают всего генетического разнообразия человека. Его можно учесть при помощи пангеномного графа, который содержит различные варианты последовательности ДНК. Такой граф, основанный на геномах людей из разных уголков планеты, создали исследователи HPRC. Сredit: Darryl Leja, NHGRI Сейчас он основан на 47 диплоидных сборках геномов разных людей, а в 2024 году их число планируют расширить до 350, чтобы достовернее отобразить генетическое разнообразие человека и включить редкие аллельные варианты. Ученые не только создали референсный пангеном человека, но и предложили ряд его возможных применений. Так, картирование на него позволит более точно обнаруживать малые геномные вариации.
Генотипирование структурных вариаций и анализ тандемных повторов — еще два направления, в которых мог бы пригодиться пангеном. Применение пангенома ценно и для секвенирования РНК: частота ложных картирований на пангеномный граф существенно ниже, чем на линейный референс. Кроме того, пангеном человека уже применили в качестве референса при изучении рекомбинаций между негомологичными хромосомами. Развивается и геномика других видов приматов. Дрожжи с синтетическим геномом Международный консорциум Sc2. Кроме того, ученым удалось объединить семь с половиной синтетических хромосом в одной функциональной клетке. Для создания синтетического дрожжевого генома ученые удалили из него «мусорные» участки — мобильные элементы, интроны, повторы, а также добавили фрагменты ДНК, позволяющие отличить синтетический участок генома от нативного. Сначала исследователи получили каждую из 16 синтетических хромосом дрожжей по отдельности. С их помощью они создали 16 штаммов, каждый из которых содержал 15 природных хромосом и одну синтетическую. Эти штаммы затем скрещивали между собой.
Авторы работы протестировали и другой подход — двухэтапную замену хромосомы. Сначала в штамм вводили синтетическую хромосому, а затем дестабилизировали нативную. Повысить приспособленность дрожжевой клетки с синтетическим геномом им удалось при помощи CRISPR — так ученые удалили «ошибки кода», снижающие жизнеспособность. Атласы мозга человека и мыши Секвенирование единичных клеток изобрели не вчера, но в 2023 году начали приносить плоды долговременные проекты, такие как Атлас клеток человека Human Cell Atlas. Его задачи — типировать каждую клетку человека, идентифицировать новые типы клеток и создать новое понимание их функций. Аналогичные проекты есть для макаки-крабоеда, дрозофилы и других модельных объектов. Результаты работы представляет серия статей, вышедшая в октябре в журналах группы Science. Участники проекта охарактеризовали типы, функции и разнообразие клеток в мозге взрослого человека и показали, как мало мы знаем об областях за пределами коры — ведь именно там обнаружили две трети типов клеток. Они также скомбинировали анализ метилирования ДНК и конформации хроматина на уровне единичных клеток, изучили паттерны метилирования ДНК, лежащие в основе нейропсихиатрических состояний, проследили процесс эмбрионального развития мозга. В атлас вошла информация не только о клетках мозга человека, но и других приматов.
В задачи проекта входила классификация клеток мышиного мозга по подтипам, определение их точной локализации и отслеживание изменений в течение жизни. Атлас включил транскриптомные, эпигеномные и пространственные характеристики более 32 миллионов клеток. Исследователи показали ассоциации между геномной идентичностью клеток и их локализацией, различия между «молодыми» и «старыми» структурами мозга, проследили связи головного мозга со спинным, сравнили регулировку генной активности в мозге разных видов млекопитающих, составили атлас кандидатных цис-регуляторных элементов ДНК, атлас метиломов и многое другое. Изначально препараты этого типа были одобрены для контроля уровня глюкозы при диабете 2 типа и для снижения веса, однако по мере того как завершаются клинические испытания, ученые находят у них все больше преимуществ. Credit: 123rf.
Многообещающие результаты показали клинические испытания первой фазы нового препарата, который успешно снижает вес и жировую массу у мышей с ожирением, получавших диету с высоким содержанием жиров, не нарушая при этом аппетита. Если испытания на людях пройдут успешно, препарат может произвести революцию в лечении людей с ожирением, позволяя снижать вес без потери аппетита или отказа от жиров. Исследование опубликовано в журнале Nature Metabolism. Согласно результатам нового исследования, проведённого в Институте фундаментальных наук в Корее, препарат воздействует на фермент, содержащийся в клетках мозга — астроцитах, которые могут регулировать вес тела, воздействуя на отдельную группу нейронов.
Гипоталамус нашего мозга контролирует тонкий баланс между приёмом пищи и сжиганием калорий, и мы знаем, что нейроны в этой области связаны с жировой тканью и регулируют жировой обмен, но как именно — до сих пор неясно. В мышиной модели ожирения, вызванного диетой с высоким содержанием жиров, исследователи обнаружили, что активность группы нейронов, называемой GABRA5, значительно снижена.
Второй вопрос из области экономики: смогут ли производители повторить мировой успех датской компании? В России Ozempic был допущен как препарат против диабета второго типа, как и во всем мире. После того, как датский производитель решил с 2024 года больше не поставлять инъекции в нашу страну, российская компания «Герофарм» уже в августе провела клинические испытания. Эксперты признали российский и датский препараты биоэквивалентными и одинаково безопасными. Однако лицензию на производство от держателя патента на молекулу датской Novo Nordisk «Герофарму» получить не удалось. Представитель компании так ответил на вопрос «НИ»: — Для получения законного основания на выпуск нашего аналога компания обращалась в Novo Nordisk с письмами о заключении лицензионного договора на использование патентов. Не получив ответа, в Правительство РФ были направлены документы с просьбой о выдаче принудительной лицензии на выпуск препарата.
В декабре 2023 года правительство выдало разрешение на производство и продажу российского аналога сроком на 1 год. Мария Борзова, советник Адвокатского бюро «Трубор», говорит, что сама по себе ситуация с получением такого разрешения неоднозначная и случается крайне редко, но датчане сами виноваты: — Если обратиться к тексту статьи 1360 ГК РФ, то мы увидим, что подобные решения Правительства РФ принимаются в случае крайней необходимости, связанной в том числе с охраной жизни и здоровья граждан. Оснований предъявить какие-либо претензии у правообладателя практически нет, в том числе потому, что согласно открытым источникам информации, в ноябре 2022 года иностранный производитель уведомил Росздравнадзор о прекращении поставок лекарственного препарата с МНН на российский рынок. Пока было произведено 250 тысяч упаковок, которые поступили во многие регионы. Но это количество для России — капля в море.
В Башкортостане растет спрос на препараты от ожирения
Препараты этого класса, которые разрабатываются также рядом других фармацевтических компаний, призваны имитировать действие гормона GLP-1 для регулирования уровня сахара в крови, замедления пищеварения и подавления аппетита. По его словам, проводимые при поддержке NIH исследования еще очень далеки от завершения, и препараты могут вызывать побочные эффекты, но они открывают совершенно новые возможности для контроля над ожирением, обменом веществ в целом, и возможно, других заболеваний, характеризующихся зависимостью. Следует также учитывать возможность снижения общих затрат на здравоохранение, считает Табак.
Председатель совета директоров группы компаний «Промомед» Петр Белый подчеркнул, что разработка этого препарата велась в тесной связи с ведущими эндокринологами страны.
Наша задача — в кратчайшие сроки обеспечить каждого российского пациента инновационными, высокоэффективными и доступными препаратами. Достигнутый сегодня результат — это многолетняя системная работа в области разработки новых технологий полного цикла производства востребованных и жизненно необходимых лекарственных препаратов для российского рынка», заявил Петр Белый. Отмечается, что «Промомед» выпускает эти лекарства в партнерстве с другим фармацевтическим предприятием — заводом «Медсинтез».
ГК «Промомед» — российская фармацевтическая компания, производящая пять основных групп препаратов: противоопухолевые, противовирусные, эндокринологические, неврологические и антибиотики.
Причём если рублёвый объём выпущенных в России препаратов демонстрирует рост вот уже пятый месяц подряд, натуральные показатели вышли в плюс всего третий раз с начала года. Общий объём отгруженных в анализируемом периоде ГЛП исчислялся суммой 63,8 млрд. По итогам 1-3 кв. В первом случае группа представлена почти исключительно рецептурными препаратами, ОТС-компонент состоит из трех гомеопатических продуктов, их отгрузки тоже заметно выросли, но динамику группы они не определяют, занимая долю на уровне нескольких десятых процента от общего объёма.
Основной вклад в прирост здесь обеспечили Rx-препараты, причём из их числа практически все показывали кратную динамику, максимум фиксировался по препарату Орлистат рост в 6,3 раза , препарат отгружался компаниями «Биннофарм» и «Озон». Так же отметим Листата рост в 3,7 раз и Голдлайн в 2,5 раза компании «Изварино Фарма».
Этот препарат предназначен только лицам с сахарным диабетом. Если же лираглутид будут применять люди с нормальным уровнем сахара крови, то индукция инсулина может привести к падению сахара, развитию гипогликемии и даже коматозному состоянию. Существует большое число противопоказаний, взаимодействий препарата с другими лекарственными средствами и даже врач-эндокринолог должен быть обучен работе с этим препаратом, и иметь опыт его назначений. Но, как и в предыдущем случае, он не может применяться для лечения ожирения у лиц без диабета второго типа, и более того: если пациент будет принимать метформин, но у него при этом будет диагноз диабет 1 типа, то это лекарство принимать просто опасно. Но если пациент с диабетом второго типа имеют избыточную массу тела, то при правильном приеме метформина начинает срабатывать снижение веса, при этом риск возникновения гипогликемии, или падения сахара в крови незначителен. Метформин противопоказан при выраженной патологии почек и хронической почечной недостаточности, при сердечной, печёночной, дыхательной недостаточности, дегидратации, хроническом алкоголизме.
Сиофор 850 мг в таблетках, по 60 таблеток компания Берлин Хеми будет стоить недорого, от 260 до 370 руб. Баета, Баета-Лонг эксенатид Рейтинг: 4. Отличием Баеты-Лонг от лираглутида можно считать необходимость не ежедневного введения препарата под кожу, а один раз в неделю. Кроме того, эксенатид может применяться не самостоятельно, а как добавление к метформину. Это обеспечивает лучший контроль сахара крови. Препарат Баета-Лонг, который выпускается компанией Astra Zeneca, в Европе применяется с 2011 года, а на российском рынке он появился только лишь 2 года назад, в 2017 году. Несмотря на подкожное введение, препарат находится в микросферах, которые, попав под кожу, постепенно рассасываются, и препарат постепенно выводится из очага введения. Но, тем не менее, существует риск выработки особых антител к этому лекарственному препарату, и по законам иммунной системы, чем реже вводится средство, тем выше риск появления таких нейтрализующих антител, снижающих весь клинический эффект.
В том случае, если применять обычный короткодействующий лираглутид один раз в сутки, то такой риск появления антител намного ниже. Сколько же стоит Баета-Лонг? В аптеках Москвы можно приобрести упаковку из 4 штук, рассчитанную на месяц, применения за 11000 руб. Антидепрессанты Прочитав о гормональных препаратах, наверняка опечалятся лица с избыточной массой тела, но без наличия сахарного диабета. Как же им быть? Очень просто. Если врач посоветует, то можно применять, правда, очень осторожно, строго по показаниям и при отсутствии противопоказаний, препараты из группы антидепрессантов. Давно известно, что препараты для улучшения настроения из группы особенно селективных ингибиторов обратного захвата серотонина СИОЗС , такие, как флуоксетин, пароксетин и другие, имеют в качестве побочного эффекта снижение аппетита.
У некоторых этот эффект выражен более, а у некоторых - менее. Одним из лидеров по степени выраженности угнетения аппетита из антидепрессантов считается препарат сибутрамин. То есть всё-таки главным считается его антидепрессивное действие, поскольку он блокирует обратный захват нейромедиаторов. Скажем сразу, что уже 9 лет его запрещено использовать в Европе, в связи с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений. В Соединённых Штатах Америки он разрешен к применению, но с обязательной оговоркой от производителя в инструкции, что если у пациента имеется сердечно-сосудистое заболевание, то его использовать нельзя. В нашей стране он продаётся, хоть его и нельзя купить в свободной продаже, а только по рецепту, и он входит в сильнодействующие препараты. Но при желании приобрести его можно. Некоторые фанатики похудения сочетают применение сибутрамина с вышеописанным метформином для лечения диабета второго типа.
Это категорически противопоказанное и вредное сочетание. Сибутрамин имеет побочные эффекты, связанные с риском высокого артериального давления. Появляются запоры, бессонница, раздражительность, головные боли.
Freedom Finance Global: Препарат Eli Lilly от ожирения вышел на рынок
Новые препараты начали использоваться для лечения ожирения после того, как принимавшие их диабетики потеряли лишний вес». Прорыв года — лекарства от ожирения. Агонисты глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), самый известный среди которых — семаглутид, используются для лечения сахарного диабета второго типа. Так, на первой строчке рейтинга оказался препарат на базе глюкагоноподобного пептида-1, созданный для борьбы с ожирением.
Прорывом года по версии Science стало лекарство от ожирения
Минздрав включает борьбу с сахарным диабетом в число ключевых векторов работы по сохранению здоровья нации. Однако специалисты рассматривают новый препарат и как средство против ожирения, провоцирующего развитие множества опасных недугов. Известно, что именно ожирение является ведущим фактором риска при формировании инвалидизирующих заболеваний и смертельно опасных состояний, среди которых инфаркты, инсульты и множество других сердечно-сосудистых патологий. Из-за ожирения отмечаются и нарушения в работе системы репродукции, в связи с чем существует угроза для репродуктивного потенциала страны. Для устранения нарушений метаболизма, которые провоцируют развитие патологических и даже угрожающих жизни состояний, необходимо добиться нормализации массы тела. В распоряжении российских медиков в настоящее время появляются новые препараты отечественного производства. С их помощью можно подбирать персонифицированные схемы лечения для таких пациентов.
Это позволяет пациенту дольше не испытывать чувство голода, регулирует уровень сахара в крови и помогает быстрее сбросить лишние килограммы.
В тестировании приняли участие 806 добровольцев, испытание длились 12 недель. Серьезных побочных эффектов у препарата не обнаружено.
Каждый человек индивидуален, и нет таких лекарств, которые были бы одинаково полезны и, что еще важнее, одинаково безопасны для всех пациентов. Кроме того, медицинское сообщество давно достигло консенсуса в том, что, какие бы новые замечательные препараты ни стали доступны пациенту с диабетом и избыточным весом, изменения стиля жизни абсолютно необходимы всем.
Это скучное правило, но оно касается не только диабета и ожирения, хотя их — особенно. Правильное питание, физическая активность, полноценный сон, иными словами, здоровый образ жизни, не всегда легко даются, однако в подавляющем большинстве случаев даже запущенных это дает заметные результаты. Читать еще Но это касается пациентов, а у врачей и ученых — свои вызовы. Во-первых, что-то нужно делать в связи с необходимостью длительного, а то и пожизненного приема семаглутида.
Над этим ученые уже работают, и, возможно, на базе него появится препарат длительного действия, принимать который можно будет гораздо реже, что, весьма вероятно, снизит проявление нежелательных побочных эффектов. Кроме того, разрабатываются препараты нового поколения агонистов глюкагонподобного пептида 1, которые должны стать еще эффективнее и безопаснее. Второй вызов — это рост распространенности ожирения у молодежи. Читать еще Как это отразится на молодом, все еще развивающемся организме?
И, наконец, как вписать оземпик и подобные ему дорогие препараты в системы здравоохранения, будь они государственными или страховыми? Кто заплатит за лекарство, необходимое больному? И здесь самое время сказать о том, как обстоят дела с оземпиком в России. В реальности, как всегда, не все идет гладко.
Не так просто получить препарат по специальному рецепту даже по льготным ценам, не говоря уже бесплатно. С поставками случаются перебои , и даже возникают проблемы с лекарствами-фейками, которые появились в наших аптеках весной 2023 года. Но, кажется, есть и хорошая новость. Российская компания «Герофарм» начала производство и поставку в аптеки отечественного аналога оземпика под торговым названием «Семавик».
Динамика относительно аналогичного периода 2022 г. Натуральный объём выпуска был зафиксирован на отметке 2,95 млрд. При этом за счёт изменения дробности потребительских упаковок показатель прироста отгрузок в минимальных единицах дозирования МЕД заметно выше, здесь относительно января-сентября 2022 г.
Всего за первые девять месяцев текущего года локализованные в России фармпроизводители отгрузили порядка 58,3 млрд. В сентябре 2023 г. Причём если рублёвый объём выпущенных в России препаратов демонстрирует рост вот уже пятый месяц подряд, натуральные показатели вышли в плюс всего третий раз с начала года.
«Огромное счастье для пациентов»: Елена Малышева заявила, что появился российский аналог «Оземпика»
Причина — лекарства от ожирения, Оземпик и Вегови (Ozempic и Wegovys). Новые препараты начали использоваться для лечения ожирения после того, как принимавшие их диабетики потеряли лишний вес». Спрос на российские препараты против ожирения будет зависеть от ценовой политики, полагает гендиректор DSM Group Сергей Шуляк. Лекарство, спасающее Америку от эпидемии ожирения, продолжает оставаться дефицитным, несмотря на стоимость одного шприца в 1000 долларов и появление аналогов. Действие лекарства имитирует выработку GLP1, что притупляет ощущение голода, и люди, таким образом, съедают меньше.