Апроваск отзывы, инструкция, цена, риски приема, взаимодействие с другими препаратами, цена 1041.3 руб. в аптеках и 5 отзывов врачей и пациентов врачей и.
Форма выпуска, состав
- Аналоги препарата Апроваск
- Апроваск. Инструкция по применению. Справочник лекарств, медикаментов, БАД
- Апроваск: инструкция по применению, состав, показания и противопоказания
- Апроваск таб ппо 300мг+10мг №28
Апроваск или лориста с амплодипином срочно!
Внутрь, запивая водой, вне зависимости от времени приема пищи. Начальная и поддерживающая доза препарата Апроваск® – 1 таблетка в сутки. Препарат Апроваск® противопоказан к применению во время беременности, как и любой другой препарат, который оказывает прямое воздействие на РААС. Максимальная рекомендованная доза препарата Апроваск® составляет 10 + 150 или 10 + 300 мг/сут (в связи с тем, что максимальная суточная доза амлодипина составляет 10 мг). Препарат Апроваск медленно метаболизируется в печени и выводится из организма. Препарат Апроваск® противопоказан к применению во время беременности, как и любой другой препарат, который оказывает прямое воздействие на РААС.
Апроваск, 10 мг+300 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 28 шт.
Почему «Апроваска» нет в аптеках Головная боль, тошнота, шум в ушах, сердцебиение, снижение остроты зрения, раздражительность и потливость — все эти признаки указывают на артериальную гипертензию. Говоря простым языком «подскочило давление». Какими препаратами такое состояние профилактировать, как правильно применять средства, и почему «Апроваск» пропал из аптек, узнаем вместе с вами. Действующее вещество Препарат содержит в составе комбинацию двух лекарственных средств - амлодипин и ирбесартан.
Они помогают снижать и поддерживать артериальное давление в норме.
Безопасность, эффективность применения препарата в отношении детей не установлены. Пожилые пациенты, нарушение почечной функции. Как правило, необходимость в снижении доз у пожилых больных отсутствует, как и у людей с нарушениями почечной функции. Нарушение печеночной функции. В этом случае Апроваск следует применять осторожно, так как в его составе присутствует амлодипин. Форма выпуска, состав Выпускается Апроваск в виде овальных, двояковыпуклых таблеток розового, белого или желтого цвета, покрытых пленочной оболочкой. Каждая таблетка состоит из: неактивных составляющих: гипромеллозы, целлюлозы микрокристаллической, кремния диоксида коллоидного, магния стеарата, кроскармеллозы натрия; пленочной оболочки: опадрая белого, опадрая желтого либо опадрая розового. Взаимодействие с другими препаратами В ислледованиях, в которых перечисленные компоненты принимались в комбинации и по отдельности, ФКВ между амлодипином и ирбесартаном отсутствовали.
Апроваск назначают пациентам, у которых не удается достигнуть необходимых значений артериального давления АД с помощью монотерапии ирбесартаном или амлодипином. Также препарат назначают для продолжения терапии пациентов, принимающих отдельно ирбесартан и амлодипин. Дозы подбирают индивидуально, сначала с применением отдельно ирбесартана и амлодипина, в зависимости от терапевтического эффекта и целевого значения АД. Побочные действия Побочные реакции, возможные в результате применения Апроваска: сердечно-сосудистая система: ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия, синусовая брадикардия, выраженное снижение АД; нервная система: головная боль, головокружение, сонливость, парестезия; система пищеварения: отечность десен, тошнота, боли в верхней части живота, запор; мочевыделительная система: белок в моче, азотемия, гиперкреатининемия; костно-мышечная система: тугоподвижность суставов, боль в суставах, боль в мышцах; система дыхания: кашель; обмен веществ: повышение уровня калия в крови; орган слуха и лабиринтные нарушения: вертиго; половая система: нарушение эректильной функции; общие реакции: периферические отеки, астения. При приеме взрослыми пациентами ирбесартана в дозе до 900 мг в сутки установлено отсутствие токсичности.
Амлодипин в чрезмерных дозах может привести к тяжелой периферической вазодилатации и развитию рефлекторной тахикардии, выраженному длительному чрезмерному снижению АД, вплоть до развития шока с летальным исходом. Лечение передозировки симптоматическое, направленное, на поддержание жизненно важных функций организма.
Ортостатический эффект возникает редко, и, как и при применении ингибиторов АПФ, его возникновение может ожидаться у пациентов с гипонатриемией или гиповолемией.
Антигипертензивное действие ирбесартана и тиазидных диуретиков является аддитивным. Возраст и пол не влияют на эффективность ирбесартана. Как и в случае лечения другими лекарственными препаратами, влияющими на РААС, у пациентов негроидной расы наблюдается более слабое антигипертензивное действие при монотерапии ирбесартаном.
Когда ирбесартан принимается с малыми дозами гидрохлоротиазида например, 12. После отмены ирбесартана АД постепенно возвращается к исходному уровню. Синдрома "отмены" при прекращении приема ирбесартана не наблюдалось.
Клинические доказательства эффективности комбинации ирбесартана и амлодипина с фиксированными дозами были получены в двух многоцентровых, проспективных, открытых исследованиях параллельных групп со слепой оценкой показателей эффективности: исследования I-ADD и I-COMBINE. Результаты обоих исследований продемонстрировали достоверно большую эффективность комбинаций с фиксированными дозами ирбесартана и амлодипина по сравнению с монотерапией амлодипином или монотерапией ирбесартаном.
Инструкция по применению препарата апроваск и отзывы с фото
Оптимальная эффективность в отношении снижения АД в течение 24 ч достигается при однократном приеме препарата в сутки. Сочетание веществ препарата Апроваск и препаратов, содержащих алискирен и ингибиторы АПФ. Наименование товара Апроваск таблетки покрытые пленочной оболочкой 5мг+150мг №28. Начальная и поддерживающая доза препарата Апроваск ® – 1 таблетка в сутки.
Отзывы врачей об апроваске
- Инструкция по применению препарата апроваск и отзывы с фото
- Купить Апроваск, цена в аптеках, отзывы к Апроваск, инструкция по применению — Аптека Диалог
- Апроваск или лориста с амплодипином срочно! - Вопрос кардиологу - 03 Онлайн
- Наличие в аптеках
- Особенности применения препарата Апроваск от гипертонии: инструкция, отзывы пациентов, аналоги
Инструкция к препарату Апроваск, лучшие аналоги и отзывы пациентов
| Купить апроваск таблетки покрытые пленочной оболочкой 5мг + 150мг №28 в интернет-аптеке | Статья ознакомит со свойствами таблеток Апроваск, а также расскажет, как правильно принимать лекарство и кому оно противопоказано. |
| Лекарственный препарат Апроваск | В таких ситуациях назначаются таблетки с минимальным содержанием амлодипина – Апроваск 5 мг + 150 мг или 5 мг + 300 мг. |
| Инструкция по применению препарата апроваск и отзывы с фото | интернет-аптека Инструкция по применению, честные отзывы, аналоги лекарственного препарата апроваск. |
Апроваск, 10 мг+300 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 28 шт.
Сочетание веществ препарата Апроваск и препаратов, содержащих алискирен и ингибиторы АПФ. Дозировка предназначен для приема внутрь; таблетку проглатывают, запивая водой; препарат Апроваск может приниматься как одновременно с приемом пищи, так и натощак. Лекарственная форма Апроваска – таблетки, покрытые пленочной оболочкой, овальные, двояковыпуклые.
Апроваск таб ппо 300мг+10мг №28
Ирбесартан подвергается окислению, главным образом, при участии изофермента CYP2C9; изофермент CYP3A4 играет незначительную роль в метаболизме ирбесартана. Ирбесартан не ингибирует изофермент CYP3A4. Не наблюдалось связанных с полом различий в клинической эффективности ирбесартана. Не наблюдалось значимых, связанных с возрастом, различий клинической эффективности ирбесартана. Ирбесартан не удаляется из крови с помощью гемодиализа. Прием пищи не нарушает абсорбцию амлодипина. В исследованиях in vitro было показано, связывание амлодипина, находящегося в системном кровотоке, с белками плазмы составляет приблизительно 97. Наблюдалась большая вариабельность системной экспозиции амлодипина у разных детей и подростков. Данные, полученные по применению препарата у детей младше 6 лет, являются ограниченными. Выведение ирбесартана и амлодипина не изменяется при их приеме по отдельности или совместно.
Показания - артериальная гипертензия при неэффективности монотерапии ирбесартаном или амлодипином. Способ применения и дозы Препарат принимают внутрь. Таблетку проглатывают, запивая водой.
Выпускается медикамент в виде таблеток, которые продаются в упаковках по 5 и 10 таблеток по 150 мг.
Лекарство может быть белого, желтого или розового оттенка. Показания к применению В качестве показаний для назначения медикамента выступает обнаружение гипертонической болезни у пациента. Побочные эффекты Апроваска Прием медикамента может стать причиной проявления ряда побочных эффектов, которые делятся в зависимости от степени частоты появления у пациентов: частые случаи, нечастые признаки, редкие проявления, очень редкие, неопределенная степень проявления.
Css достигается на третий день после начала приема препарата 1 раз в сутки. Не наблюдались связанные с полом различия в клинической эффективности ирбесартана.
Не наблюдались значимые, связанные с возрастом, различия в клинической эффективности ирбесартана. У пациентов с почечной недостаточностью независимо от ее степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе, фармакокинетика ирбесартана существенно не изменяется. Ирбесартан не удаляется из крови с помощью гемодиализа. У пациентов с печеночной недостаточностью вследствие цирроза печени легкой или средней степени тяжести фармакокинетика ирбесартана значительно не изменяется. Эффективность и безопасность ирбесартана у детей не установлена.
Амлодипин После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется с Tmax в крови — между 6 и 12 ч после его приема. Прием пищи не нарушает абсорбцию амлодипина. Амлодипин интенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. У людей пожилого и более молодого возраста Tmax амлодипина в крови является одинаковым. Наблюдалась большая вариабельность системной экспозиции амлодипина у разных детей и подростков.
Данные, полученные по применению препарата у детей младше 6 лет, являются ограниченными. При приеме по отдельности или одновременно в дозах 10 и 300 мг время до достижения медиан Cmax амлодипина и ирбесартана в плазме крови остается неизмененным, то есть 5 и 0,75—1 ч после приема соответственно. Выведение амлодипина и ирбесартана не изменяется при их приеме по отдельности или совместно. Фармакокинетика амлодипина и ирбесартана была линейной при применении амлодипина в дозах от 5 до 10 мг и ирбесартана в дозах от 150 до 300 мг. С осторожностью: гиповолемия и гипонатриемия, возникающие, например, при интенсивном лечении диуретиками, гемодиализе, соблюдении диеты с ограничением потребления поваренной соли, диарее, рвоте опасность чрезмерного снижения АД, см.
Было установлено, что ирбесартан проникает через плацентарный барьер у крыс и кроликов. У крыс и кроликов не было выявлено тератогенное действие амлодипина. Воздействие на плод ингибиторов АПФ, которые принимались беременными женщинами во втором и третьем триместрах беременности, приводило к повреждению и смерти развивающегося плода. Частота HP, о которых сообщалось при постмаркетинговом применении препарата, определялась как частота неизвестна так как сведения об этих HP поступали из спонтанных сообщений, без указания количества пациентов, принимавших препарат. Наиболее часто встречающимся нежелательным явлением были периферические отеки, главным образом связанные с амлодипином.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго. Со стороны сердца: часто — ощущение сердцебиения; нечасто — синусовая брадикардия. Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль, сонливость; нечасто — парестезия.
Обратите внимание!
При возникновении побочных эффектов со стороны нервной системы головокружение, слабость стоит воздержаться от потенциально опасных работ. Передозировка Избыточное употребление внутрь средства от высокого давления и несоблюдение схемы лечения Апроваском приводит к рефлекторной тахикардии. Резкое падение артериального давления может спровоцировать кардиогенный шок вплоть до летального исхода. Что делать при неправильном приеме лекарственного средства?
Антидот отсутствует, терапия направлена устранение конкретных симптомов и скорейшее снижение концентрации лекарственного вещества в крови. В стационарных условиях под тщательным медицинским наблюдением необходимо срочно принять следующие меры: Промывание желудка в первые часы после отравления незначительно уменьшает всасывание препарата Апроваск. Из-за высокой связи с белками крови количество ирбесартана не уменьшается после проведенного гемодиализа. При значительном, в несколько раз, превышении рассчитанной терапевтической дозы необходимо наблюдение в динамике за показателями работы сердца и органов дыхания.
Постоянно отслеживают показатели давления. Для нормализации кровоснабжения органов больному приподнимают нижние конечности выше уровня сердца. Отслеживают объем крови и количество суточной мочи, чтобы предотвратить задержку жидкости. Введение сосудосуживающих средств способствует восстановлению тонуса сосудов и показателей артериального давления.
Чтобы нейтрализовать действие антагонистов кальция после приема аналогов амлодипина, внутривенно восполняют потери этого вещества. Не откладывайте оказание первой медицинской помощи, она должна быть проведена как можно скорее. Оказание первой помощи при отравлении медикаментозными средствами Апроваск: как пить? Отдельно стоит отметить правила приема средства у некоторых групп пациентов.
Обратите внимание: На фоне интенсивного прима диуретиков, у пациентов, принимающих ограниченное количество соли, находящихся на гемодиализе, может наблюдаться падение артериального давления до критических значений.
Аналог таблеток Апроваск
Пожилой возраст. Клинические данные не подтвердили различие в состоянии пациентов молодого и пожилого возраста после применения лекарства Апроваск. Применение у детей. Клинических исследований не проводилось. Сочетание веществ препарата Апроваск и препаратов, содержащих алискирен и ингибиторы АПФ. Возможно резкое снижение давления, нарушения в работе почек. Нельзя использовать такие комбинации больным с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, диабетической нефропатией. Влияние на скорость реакций. Не изучено, но данные фармакодинамики дают возможность предположить, что скорость реакций не изменяется при использовании лекарства Апроваск.
Симптомы гипертонии Состав препарата Апроваск Препарат состоит из нескольких действующих веществ, которые воздействуют на сосуды, позволяя человеку предотвратить гипертонические кризы. В инструкции указаны несколько активных составляющих лекарства: амлодипина безилат;.
При сопутствующей терапии требуется консультация врача для подбора оптимальной дозы. Среди наиболее вероятных комбинаций: При применении ирбесартрана с литием усиливаются токсические проявления за счет увеличения концентрации данного металла в плазме крови. Возможны тошнота, рвота, головная боль. Запрещена комбинация амлодипиновых препаратов с медикаментами, содержащими алискирен. Особенно она опасна своими осложнениями для диабетиков и при нарушениях функции почек. Сочетание Апроваска с противовоспалительной терапией нестероидными средствами у лиц преклонного возраста, а также на фоне имеющейся почечной патологии может привести к ухудшению состояния. Осложнение является обратимым и не требует специальной терапии, полностью исчезая после отмены лекарства. Сочетание с другими медикаментами Апроваска Нежелательные изменения в органах и системах Во время терапии Апроваском наблюдались следующие нежелательные реакции: Пищеварительный тракт: боль различной локализации и характера, нарушения стула. Нарушение обмена веществ в виде гиперкалиемии. Бронхолегочная система: появление кашлевого рефлекса. Со стороны сердца и сосудов: падение давления до критических показателей, брадикардия, учащенное сердцебиение. Расстройства центральной нервной системы проявляются в виде слабости, головной боли, препарат может способствовать появлению сонливости. Костно-мышечная система: боль в мышцах, скованность суставов. Мочевыделительная система: изменение показателей мочи. В репродуктивной системе: нарушение эрекции. Среди прочих изменений: отек лица, астения. Среди прочих побочных эффектов от приема Апроваска чаще всего возникают отеки конечностей. Отеки от амлодипиновых средств Не изучено влияние препарата Апроваск на скорость реакций и способность управления автомобильным транспортом.
Как антагонисты рецепторов ангиотензина II АРА II , так и блокаторы медленных кальциевых каналов, снижают АД за счет снижения периферического сопротивления сосудов, блокада поступления кальция в клетку и уменьшение обусловленного воздействием ангиотензина II сосудосуживающего действия являются дополняющими друг друга механизмами. Ангиотензин II является важным компонентом РААС, участвующим в патофизиологии развития артериальной гипертензии и в гомеостазе ионов натрия. Для проявления своего действия ирбесартан не нуждается в метаболической активации. Ирбесартан блокирует сильное сосудосуживающее и альдостерон-секретирующее действия ангиотензина II за счет селективного антагонизма к рецепторам ангиотензина II подтипа-AT1 , находящихся в клетках гладкой мускулатуры сосудов и коры надпочечников. Ирбесартан не имеет агонистической активности по отношению к АТ1-рецепторам. Его аффинность к AT1-рецепторам в 8500 раз больше, чем к АТ2-рецепторам рецепторам, у которых не было показано связи с поддержанием равновесия [гомеостаза] сердечно-сосудистой системы. Ирбесартан не ингибирует ферменты РААС такие как ренин, АПФ , а также не влияет на другие гормональные рецепторы или ионные каналы в сердечно-сосудистой системе, участвующие в регуляции АД и гомеостаза ионов натрия. Блокада ирбесартаном AT1-рецепторов разрывает петлю обратной связи в ренин-ангиотензиновой системе, увеличивая плазменные концентрации ренина и ангиотензина II.
Кроме этого, прием препарата уменьшает суточное количество приступов стенокардии и суточную потребность в приеме таблеток нитроглицерина. При приеме амлодипина не наблюдалось каких-либо нежелательных метаболических эффектов или изменения концентраций липидов в крови. Амлодипин можно принимать пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Ангиотензин II является важным компонентом ренин-ангиотензин-альдостероновой системы РААС , участвующим в патофизиологии развития артериальной гипертензии и в гомеостазе ионов натрия. Для проявления своего действия ирбесартан не нуждается в метаболической активации. Ирбесартан блокирует сильное сосудосуживающее и альдостерон-секретирующее действия ангиотензина II за счет селективного антагонизма к рецепторам ангиотензина II подтипа-AT1 , находящихся в клетках гладкой мускулатуры сосудов и коры надпочечников. Ирбесартан не имеет агонистической активности по отношению к АТ1-рецепторам. Его аффинность к АТ1-рецепторам в 8500 раз больше, чем к АТ2-рецепторам рецепторам, у которых не было показано связи с поддержанием равновесия [гомеостаза] сердечно-сосудистой системы. Ирбесартан не ингибирует ферменты РААС такие как ренин, ангиотензинпревращающий фермент [АПФ] , а также не влияет на другие гормональные рецепторы или ионные каналы в сердечно-сосудистой системе, участвующие в регуляции АД и гомеостаза ионов натрия. Блокада ирбесартаном AT1-рецепторов разрывает петлю обратной связи в ренин-ангиотензиновой системе, увеличивая плазменные концентрации ренина и ангиотензина II. Ирбесартан не оказывает значимого влияния на концентрации триглицеридов, холестерина или глюкозы в сыворотке крови. Ирбесартан не влияет на сывороточные концентрации мочевой кислоты или выведение мочевой кислоты почками. Антигипертензивный эффект ирбесартана отмечается после приема первой дозы со значительным развитием терапевтического действия в течение 1-2 недель лечения с максимальным эффектом, наступающим через 4-6 недель. В долгосрочных наблюдательных исследованиях эффект ирбесартана сохранялся более 1 года. Однократный прием ирбесартана в дозах до 900 мг в сутки вызывал дозозависимое снижение АД. Оптимальная эффективность в отношении снижения АД в течение 24 ч достигается при однократном приеме препарата в сутки.
АПРОВАСК таблетки
Купить Апроваск таблетки 5мг+150мг №28 по цене от 624 руб. в аптеках Апрель. Статья ознакомит со свойствами таблеток Апроваск, а также расскажет, как правильно принимать лекарство и кому оно противопоказано. Главная Препараты Новости. Апроваск таблетки покрытые пленочной оболочкой 10мг+300мг №28. Максимальная рекомендованная доза препарата Апроваск ® составляет 10+150 или 10+300 мг/сут (в связи с тем, что максимальная суточная доза амлодипина составляет 10 мг). Онлайн-заказ препарата Апроваск таблетки с доставкой в ближайшую аптеку.
Отзывы врачей об апроваске
- Апроваск инструкция по применению
- Апроваск: инструкция по применению
- апроваск - инструкция по применению
- Механизм действия
Инструкция по применению к Апроваску, механизм действия, выбор заменителей
Как и в случае лечения другими лекарственными препаратами, влияющими на РААС, у пациентов негроидной расы наблюдается более слабое антигипертензивное действие при монотерапии ирбесартаном. Когда ирбесартан принимается с малыми дозами гидрохлоротиазида например, 12. Синдрома отмены при прекращении приема ирбесартана не наблюдалось. Механизм антигипертензивного действия амлодипина связан с прямым расслабляющим действием на гладкую мускулатуру сосудов. ЧСС при приеме амлодипина практически не увеличивается, это уменьшение нагрузки на сердечную мышцу уменьшает энергозатраты миокарда и его потребность в кислороде. Это расширение коронарных сосудов увеличивает доставку кислорода в миокард у пациентов со спазмом коронарных артерий при стенокардии Принцметала или вариантной стенокардии. Вследствие медленного начала своего действия амлодипин не предназначен для купирования гипертонических кризов. Кроме этого, прием препарата уменьшает суточное количество приступов стенокардии и суточную потребность в приеме таблеток нитроглицерина.
Амлодипин можно назначать пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Результаты обоих исследований продемонстрировали достоверно большую эффективность комбинаций с фиксированными дозами ирбесартана и амлодипина по сравнению с монотерапией амлодипином или монотерапией ирбесартаном. Фармакокинетика Ирбесартан;Всасывание;Ирбесартан является препаратом, активным при приеме внутрь, который не нуждается в биотрансформации для проявления своей активности. После приема внутрь ирбесартан быстро и полностью всасывается. Cmax ирбесартана в плазме крови достигается через 1.
Влияние амлодипина на новорожденных неизвестно. В случае лечения кормящих женщин следует отдавать предпочтение альтернативным препаратам с более изученным профилем безопасности во время грудного вскармливания, особенно при кормлении новорожденного или недоношенного ребенка. Следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или отмене препарата с учетом необходимости его применения для матери.
Ирбесартан: экскретируется в молоко лактирующих крыс. Во время грудного вскармливания прием ирбесартана противопоказан. После оценки соотношения предполагаемой пользы от приема препарата для матери и потенциального риска для ребенка следует прекратить или грудное вскармливание, или прием ирбесартана. Амлодипин: клинические данные относительно потенциального влияния амлодипина на фертильность недостаточны. В одном исследовании на крысах были обнаружены нежелательные явления со стороны фертильности самцов. При применении БМКК у некоторых пациентов наблюдались биохимические изменения в головке сперматозоидов. Объем клинических данных о потенциальном влиянии амлодипина на фертильность является недостаточным. Не наблюдалось значимого действия на количество желтых тел, имплантируемых эмбрионов или живых плодов.
Ирбесартан не влиял на выживаемость, развитие или воспроизводство потомства. Фармакологическое действие Фармакодииамика. Фармакодинамические свойства каждого из активных веществ, входящих в состав препарата Апроваск, амлодипина и ирбесартана, способствуют их аддитивному антигипертензивному действию при применении в комбинации по сравнению таковым при применении каждого из этих препаратов в отдельности. Как антагонисты рецепторов ангиотензина II АРАII , так и блокаторы «медленных» кальциевых каналов БМКК , снижают артериальное давление АД за счет снижения периферического сопротивления сосудов, блокады поступления кальция в клетку и уменьшения, обусловленного воздействием ангиотензина II, сосудосуживающего действия, являются дополняющими друг друга механизмами. Амлодипин является блокатором «медленных» кальциевых каналов из группы производных дигидропиридина, который ингибирует трансмембранный транспорт ионов кальция внутрь клеток миокарда и гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина связан с прямым расслабляющим действием на гладкую мускулатуру сосудов. Амлодипин расширяет периферические артериолы и за счет этого уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов ОПСС , так называемую постнагрузку. Так как частота сердечных сокращений при приеме амлодипина практически не увеличивается, это уменьшение нагрузки на сердечную мышцу уменьшает энергозатраты миокарда и его потребность в кислороде.
У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина один раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД в положении «лежа» и «стоя» в течение 24 ч. Вследствие медленного начала своего действия амлодипин не предназначен для купирования гипертонических кризов. У пациентов со стенокардией однократный в течение суток прием амлодипина при выполнении пробы с физической нагрузкой увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, время до начала приступа стенокардии и время до появления депрессии сегмента 81 на ЭКГ на 1 мм. Кроме этого, прием препарата уменьшает суточное количество приступов стенокардии и суточную потребность в приеме таблеток нитроглицерина. При приеме амлодипина не наблюдалось каких-либо нежелательных метаболических эффектов или изменения концентраций липидов в крови. Амлодипин можно принимать пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Ангиотензин II является важным компонентом ренин-ангиотензин-альдостероновой системы РААС , участвующим в патофизиологии развития артериальной гипертензии и в гомеостазе ионов натрия. Для проявления своего действия ирбесартан не нуждается в метаболической активации.
Ирбесартан блокирует сильное сосудосуживающее и альдостерон-секретирующее действия ангиотензина II за счет селективного антагонизма к рецепторам ангиотензина II подтипа-АТ1 , находящихся в клетках гладкой мускулатуры сосудов и коры надпочечников. Ирбесартан не имеет агонистической активности по отношению к АТ1-рецепторам. Его аффинность к АТ1-рецепторам в 8500 раз больше, чем к АТ2- рецепторам рецепторам, у которых не было показано связи с поддержанием равновесия гомеостаза сердечно-сосудистой системы. Ирбесартан не ингибирует ферменты РААС такие как ренин, ангиотензинпревращающий фермент [АПФ] , а также не влияет на другие гормональные рецепторы или ионные каналы в сердечно-сосудистой системе, участвующие в регуляции АД и гомеостаза ионов натрия. Блокада ирбесарганом АТ1-рецепторов разрывает петлю обратной связи в ренин- ангиотензиновой системе, увеличивая плазменные концентрации ренина и ангиотензина II. Ирбесартан не оказывает значимого влияния на концентрации триглицеридов, холестерина или глюкозы в сыворотке крови. Ирбесартан не влияет на сывороточные концентрации мочевой кислоты или выведение мочевой кислоты почками. Антигипертензивный эффект ирбесартана отмечается после приема первой дозы со значительным развитием терапевтического действия в течение 1-2 недель лечения с максимальным эффектом, наступающим через 4-6 недель.
В долгосрочных наблюдательных исследованиях эффект ирбесартана сохранялся более 1 года. Однократный прием ирбесартана в дозах до 900 мг в сутки вызывал дозозависимое снижение АД. Оптимальная эффективность в отношении снижения АД в течение 24 ч достигается при однократном приеме препарата в сутки. АД снижается приблизительно в одинаковой степени в положении «стоя» и «лежа». Ортостатический эффект возникает редко, и, как и при применении ингибиторов АПФ, его возникновение может ожидаться у пациентов с гипонатриемией или гиповолемией. Антигипертензивное действие ирбесартана и тиазидных диуретиков является аддитивным. Возраст и пол не влияют на эффективность ирбесартана. Как и в случае лечения другими лекарственными препаратами, влияющими на РААС, у пациентов негроидной расы наблюдается более слабое антигипертензивное действие при монотерапии ирбесартаном.
Когда ирбесартан принимается с малыми дозами гидрохлоротиазида например, 12,5 мг в сутки , антигипертензивное действие у пациентов негроидной расы приближается к таковому у пациентов европеоидной расы. После отмены ирбесартана АД постепенно возвращается к исходному уровню. Синдрома «отмены» при прекращении приема ирбесартана не наблюдалось. Клинические доказательства эффективности комбинации ирбесартана и амлодипина с фиксированными дозами были получены в двух многоцентровых, проспективных, открытых исследованиях параллельных групп со слепой оценкой показателей эффективности: исследования I-АDD и 1-СОМВINE. Результаты обоих исследований продемонстрировали достоверно большую эффективность комбинаций с фиксированными дозами ирбесартана и амлодипина по сравнению с монотерапией амлодипином или монотерапией ирбесартаном. После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется с достижением максимальной концентрации Сmах в крови между 6 и 12 ч после приема. Прием пищи не нарушает абсорбцию амлодипина. Амлодипин интенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Часто: отечность, учащённое сердцебиение, ортостатический коллапс, вестибулярные нарушения, мигрени, слабость, упадок сил, отек десны, образование белка в моче, чувство тошноты, рвотные позывы, болезненные ощущения в животе, нарушения чувствительности языка, переутомляемость, прилив крови к лицу, покраснение кожи, кашель, воспаление языка, простой дерматит. Редко: отечность лица. Очень редко: снижение количества тромбоцитов в крови, аллергия, крапивная сыпь, отек Квинке, увеличение содержания глюкозы в сыворотке крови, поражение периферических нервов, поражение сердечной мышцы, учащение желудочковых сокращений, мерцательная аритмия, ангиит, воспаление поджелудочной железы, воспаление слизистой оболочки желудка, фиброматоз десен, воспалительные заболевания печени, пожелтение кожи, экссудативная эритема.
Частота не определена: аномально высокая концентрация в крови калия, шум в ушах, кожный васкулит, расстройство вкуса, почечная недостаточность, бессилие.
Пол Ирбесартан. Клиническая эффективность не различалась в зависимости от пола. Пациенты пожилого возраста Амлодипин. Время достижения Cmax амлодипина в плазме крови одинаково у пожилых пациентов и пациентов более молодого возраста. Никаких существенных различий клинического эффекта, связанных с возрастом пациентов, не наблюдалось. Дети Амлодипин и ирбесартан. Информация для комбинаций фиксированных доз отсутствует.
Было проведено популяционное исследование фармакокинетики с участием 74 детей с артериальной гипертензией в возрасте от 12 месяцев до 17 лет из которых 34 пациента были в возрасте 6-12 лет и 28 пациентов - 13-17 лет , которые получали амлодипин в дозе 1. Наблюдалась большая вариабельность воздействия между отдельными пациентами. Данные о детях в возрасте до 6 лет ограничены. Безопасность и эффективность применения у детей не установлены. Нарушение функции печени Амлодипин. Недостаточно клинических данных по применению амлодипина у пациентов с нарушением функции печени. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести в связи с циррозом печени фармакокинетика ирбесартана значимо не изменяется. Нарушение функции почек Ирбесартан.
У пациентов с нарушением функции почек независимо от степени и у пациентов, находящихся на гемодиализе, фармакокинетика ирбесартана значительно не изменяется. Ирбесартан не выводится с помощью гемодиализа. Как антагонисты рецепторов ангиотензина II АРА II , так и блокаторы медленных кальциевых каналов БМКК , снижают АД за счет снижения периферического сопротивления сосудов, однако блокада поступления кальция в клетку и уменьшение сосудосуживающего действия, обусловленного воздействием ангиотензина II, являются дополняющими друг друга механизмами. Амлодипин Амлодипин является блокатором медленных кальциевых каналов из группы производных дигидропиридина, который ингибирует трансмембранный транспорт ионов кальция внутрь клеток миокарда и гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина связан с прямым расслабляющим действием на гладкую мускулатуру сосудов. Амлодипин расширяет периферические артериолы и за счет этого уменьшает ОПСС, так называемую постнагрузку. ЧСС при приеме амлодипина практически не увеличивается, это уменьшение нагрузки на сердечную мышцу уменьшает энергозатраты миокарда и его потребность в кислороде. Вследствие медленного начала своего действия амлодипин не предназначен для купирования гипертонических кризов.
У пациентов со стенокардией однократный в течение суток прием амлодипина при выполнении пробы с физической нагрузкой увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, время до начала приступа стенокардии и время до появления депрессии сегмента ST на ЭКГ глубиной на 1 мм. Кроме этого, прием препарата уменьшает суточное количество приступов стенокардии и суточную потребность в приеме таблеток нитроглицерина. При приеме амлодипина не наблюдалось каких-либо нежелательных метаболических эффектов или изменения концентраций липидов в крови. Амлодипин можно назначать пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Данные клинических исследований Применение амлодипина у пациентов с артериальной гипертензией Для сравнения новых методов лекарственной терапии было проведено рандомизированное двойное слепое исследование заболеваемости и смертности "Исследование антигипертензивной и гиполипидемической терапии для профилактики инфаркта миокарда" ALLHAT : применение при легкой и умеренной артериальной гипертензии амлодипина в дозе 2. В общей сложности 33357 пациентов с артериальной гипертензией в возрасте 55 лет и старше были рандомизированы в группы лечения и находились под наблюдением в среднем в течение 4. Основная конечная точка представляла собой сочетание ИБС со смертельным исходом или нелетального инфаркта миокарда. Основные конечные точки для терапии амлодипином и терапии хлорталидоном не различались.
Среди дополнительных конечных точек частота развития сердечной недостаточности была статистически значимо выше в группе амлодипина по сравнению с группой хлорталидона. Однако не была обнаружена статистически значимая разница между показателями смертности от всех причин между группами лечения амлодипином и хлорталидоном. Применение амлодипина у пациентов с сердечной недостаточностью В исследованиях гемодинамики и контролируемых клинических исследованиях, в которых оценивалась возможность выполнения физических упражнений у пациентов с сердечной недостаточностью II-IV функционального класса ФК по классификации NYHA, применение амлодипина не приводило к клинически значимому ухудшению состояния при оценке толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка и клинических проявлений. Результаты плацебо-контролируемого исследования, дизайн которого предполагал оценку состояния пациентов с сердечной недостаточностью III-IV ФК по классификации NYHA, получавших дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ, показали, что применение амлодипина не приводило к увеличению риска смерти или общего показателя смертности и заболеваемости при сердечной недостаточности. В наблюдательном долгосрочном плацебо-контролируемом исследовании PRA1SE-2 амлодипина у пациентов с сердечной недостаточностью III и IV ФК по классификации NYHA без клинических проявлений или объективной патологии, указывающей на наличие ишемической болезни, в котором использовались постоянные дозы ингибиторов АПФ, дигоксина и диуретиков, применение амлодипина не оказывало влияния на общий показатель смертности из-за сердечно-сосудистых заболеваний. В этой же популяции отмечалось, что применение амлодипина было связано с увеличением числа сообщений о развитии отека легких. Применение амлодипина у детей В исследовании с участием 268 детей в возрасте от 6 до 17 лет с преимущественно вторичной артериальной гипертензией результаты сравнения применения 2. Разница между этими двумя дозами не была статистически значимой.