Для похудения в США и Европейском союзе зарегистрирован и применяется другой препарат с семаглутидом — Wegovy, но он не продается в России. В декабре 2023 года прекратятся поставки «Оземпика» в Россию.
The Guardian: Правда о «голливудском» препарате для похудения
Однако из-за того, что точных данных и исследований о негативном влиянии препарата на организм пока нет для сбора статистики прошло недостаточно времени , люди продолжают колоть препарат в неправильных целях. Для них получаемый эффект намного важнее, нежели возможные риски. К несчастью для всех экстремально худеющих, у «Озмепика» есть и эстетичный недостаток. Так как потеря веса происходит быстро, ткани не успевают стянуться и встать на место. Из-за этого и появляется тот самый эффект «Оземпик-фейс», который сейчас так сильно заботит всех тех, кто решился и уже начал применение препарата на себе. Дерматологи, хирурги и врачи-эстетисты по всему миру отмечают, что у пациентов, колющих препарат, сильно обвисает кожа лица, заметно его старя. Одна пользовательница рассказала The New York Times, что после приема препарата ее «тело выглядело великолепно, но лицо было измученным и старым». Дело в том, что при быстрой потере веса кожа изо всех сил пытается скукожиться вокруг нового силуэта.
Но из-за экстренного похудения она обвисает, из-за чего кажется более дряблой и старой. Наличие небольшого количества жира на лице определенно помогает нам лучше стареть, и именно поэтому у людей с большим процентом жира, как правило, меньше морщин. А вот Илон Маск, который также похудел на уколах инсулина чем он сам гордо хвастался в своем блоге , явно столкнулся с проблемой обвисшего, состарившегося и усталого лица. Илон Маск до «Оземпика» Илон Маск после «Оземпика» «Оземпическое лицо может выглядеть изможденным, сдувшимся и обвисшим. Думайте об изюме, а не о винограде! Популяризация похудения на «Оземпике» привела и к другой проблеме: в США потихоньку начинается дефицит препарата.
Появление небольшой капли лекарства на кончике не является аномальным явлением. Однако при использовании впервые необходимо удостовериться в беспрепятственном поступлении жидкости.
Присоединяется новая игла только непосредственно перед инъекцией. Ее не используют, если обнаружены повреждения или она погнулась. Перед инъекцией Следует получить счетчик доз, поворачивая селектор дозировок. Это делают до тех пор, пока он не будет находиться на уровне обозначения контроля поступления лекарства. Шприц удерживается в верхнем положении. Как установить необходимые дозы С помощью поворотов селектора. Его можно поворачивать и вперед, пока необходимое не будет определено. Максимально возможное значение, подлежащее установке — 0,5 миллиграмм.
При меньшем количестве лекарства доза все равно будет определена аналогично указанной выше величине. Каждый поворот сопровождается характерным щелчком, в зависимости от стороны вращения, а также при превышении количества, которое осталось. Подсчет щелчков не нужен. Как узнать, сколько лекарства в шприце Путем поворотов селектора до положения «остановка счетчика». Варианты: значение 0,5 — не меньше этого количества; при остановке счетчика до появления этой цифры — объема лекарства не хватает и необходим новый шприц. Как колоть правильно лекарство Вводить только под кожу должен провести обучение медработник. Сначала удерживается иглой вверх см. Кнопку пуска нажимают и удерживают, пока не будет получен результат: «О» смотреть на указатель.
Однако из-за того, что точных данных и исследований о негативном влиянии препарата на организм пока нет для сбора статистики прошло недостаточно времени , люди продолжают колоть препарат в неправильных целях. Для них получаемый эффект намного важнее, нежели возможные риски. К несчастью для всех экстремально худеющих, у «Озмепика» есть и эстетичный недостаток. Так как потеря веса происходит быстро, ткани не успевают стянуться и встать на место.
Из-за этого и появляется тот самый эффект «Оземпик-фейс», который сейчас так сильно заботит всех тех, кто решился и уже начал применение препарата на себе. Дерматологи, хирурги и врачи-эстетисты по всему миру отмечают, что у пациентов, колющих препарат, сильно обвисает кожа лица, заметно его старя. Одна пользовательница рассказала The New York Times, что после приема препарата ее «тело выглядело великолепно, но лицо было измученным и старым». Дело в том, что при быстрой потере веса кожа изо всех сил пытается скукожиться вокруг нового силуэта.
Но из-за экстренного похудения она обвисает, из-за чего кажется более дряблой и старой. Наличие небольшого количества жира на лице определенно помогает нам лучше стареть, и именно поэтому у людей с большим процентом жира, как правило, меньше морщин. А вот Илон Маск, который также похудел на уколах инсулина чем он сам гордо хвастался в своем блоге , явно столкнулся с проблемой обвисшего, состарившегося и усталого лица. Илон Маск до «Оземпика» Илон Маск после «Оземпика» «Оземпическое лицо может выглядеть изможденным, сдувшимся и обвисшим.
Думайте об изюме, а не о винограде! Популяризация похудения на «Оземпике» привела и к другой проблеме: в США потихоньку начинается дефицит препарата.
Смотришь на еду — и думаешь, как бы не побежать в туалет.
Но чтобы настолько — уж извините", — рассказывает Ольга. И колола инъекции дальше. Постепенно тошнота ушла.
Но вот другие побочки в виде головной боли, усталости и даже боли в мышцах не проходили. Я вообще ничего не хотела делать. Добиралась на работу и обратно.
Дома не могла себя заставить вымыть посуду, протереть пол", — делится женщина ощущениями от нерецептурного приема противодиабетического препарата. Кстати, недавно стало известно , что тошнота, диарея, головокружение и боли в животе — это еще "цветочки". В Европе зафиксированы случаи депрессии и селфхарма намеренного причинения себе вреда.
Европейское агентство по лекарственным препаратам проводило проверку по этому поводу. Правда, прямых доказательств не нашло. Ozempic butt и Ozempic face Еще один частый и неприятный побочный эффект — потеря мышечной массы.
Уходит не только жир, но и мышцы. В итоге тело становится дряблым. Такой эффект получил свое название — Ozempic butt.
А еще появилось понятие Ozempic face. Но, как по мне, если ты скидываешь много кило — лицо, хочешь или нет, похудеет тоже. Это закономерно.
На себе я такого не заметила", — говорит Ольга. В медицинской практике описаны другие побочки: панкреатит, заболевания желчного пузыря и повреждение почек. Если препарат применяют люди без диабета — есть риск обмороков и сильной гипогликемии.
Удалось ли похудеть на "Оземпике"? Ольга Б. Она сбросила за три месяца 8 кг.
Говорит, для нее это хороший показатель. Во всяком случае влезла в желаемое свадебное платье. Прилично постройнела.
Но вот уже больше двух месяцев не принимаю препарат и могу сказать, что вес стал возвращаться", — делится Ольга. Волшебная пилюля стройности?
Оземпик - инструкция по применению
Главная. • Новости. • Эндокринология. • Оземпик — инновационный препарат для лечения сахарного диабета и ожирения. Одна из причин популярности «Оземпика» для похудения – это то, что после потери веса (при условии, что препарат использовался правильно и под наблюдением врача) сброшенные килограммы не возвращаются на протяжении пяти лет. По мере того, как увлечение популярности Оземпика в социальных сетях и Tik Tok завоевывает внимание широкой общественности, медицинское сообщество все чаще предупреждает об использовании препарата для похудения на несколько килограммов. Одна из причин популярности «Оземпика» для похудения – это то, что после потери веса (при условии, что препарат использовался правильно и под наблюдением врача) сброшенные килограммы не возвращаются на протяжении пяти лет. В связи с этим Европейское агентство по лекарственным препаратам намерено провести проверку препаратов для похудения, содержащих семаглутид, после того как в Исландии было выявлено сразу три тревожащих случая, потенциально спровоцированных лекарствами.
Оземпик : инструкция по применению
Новые исследования указывают на неожиданный побочный эффект популярных препаратов для снижения веса: уменьшение потребления алкоголя и табака. Препараты GLP-1, такие как Ozempic и Wegovy, известны тем, что снижают аппетит, но, согласно отчету Morgan Stanley, они также могут снижать тягу к сигаретам и алкоголю. Хотя в исследовании не утверждается причинно-следственная связь, данные, полученные от пациентов и медицинских работников, подтверждают эти выводы.
Поскольку ожирение является одним из важнейших предикторов прогрессирования диабета, такой недостаток имеет большое клиническое значение. Препараты аГПП-1 — новое слово в лечении сахарного диабета Агонисты рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 аГПП-1 — принципиально новая группа препаратов, которые отличаются по действию от метформина. Они относятся к классу инкретинов, то есть стимулируют выработку инсулина, который снижает уровень глюкозы крови, и подавляют образование глюкагона, имеющего противоположное действие. История клинического применения препаратов начинается с 2005 года, когда был одобрен первый аГПП-1 короткого действия — эксенатид Баета. Все они вводятся инъекционно подкожно с разной периодичностью, которая зависит от вида препарата. Такие показатели делают аГПП-1 одними из самых перспективных препаратов при диабете 2-го типа. По новым рекомендациям Европейского общества кардиологов и Европейской ассоциации по изучению диабета от 2019 г.
Испытания на грызунах показали, что «Мунджаро», как и первое поколение этих препаратов, приводит к повышенному риску развития редкого типа рака — медуллярной карциномы щитовидной железы. Ни возможные риски, ни цена препаратов желающих похудеть легко и быстро не останавливают. Хотя за курс препарата на месяц придется заплатить около 1000 долларов: «Мунджаро» стоит 975 долларов в месяц, «Оземпик» — 892 доллара, а «Вегови» -1350 долларов. Страховка покрывает стоимость препаратов только для пациентов, у которых, помимо ожирения, имеется по крайней мере еще одно заболевание, связанное с избыточным весом, например, высокий уровень холестерина, гипертония или диабет «Оземпическое» лицо Однако у «Оземпика» и других препаратов с аналогичным эффектом обнаружился еще один побочный эффект. Быстрая потеря веса приводит и к резкому похудению лица, что придает человеку изможденный вид. Но состоятельные пациенты нашли выход — совмещать инъекции препарата для похудения с инъекциями филлеров, восстанавливающих необходимый объем на лице. Он называет это состояние «оземпическим лицом». Я смотрю на нее и говорю: «И сколько времени вы уже принимаете «Оземпик»?
Распечатать У одного из самых популярных препаратов для похудения — «Оземпика» — обнаружился очевидный, хотя и наименее опасный из всех прочих побочных эффектов, — пациенты начинают выглядеть гораздо старше из-за быстрой потери веса. Коррекция «оземпического лица» филлерами обойдется в США в 5-10 тыс.
Самым модным препаратом для похудения во всем мире стал «Оземпик», препарат от диабета, одобренный Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов в США FDA в 2017 году. Инъекция препарата выполняется раз в неделю. Ходят слухи, что именно благодаря ему Ким Кардашьян смогла быстро похудеть настолько, чтобы надеть облегающее платье Мэрилин Монро на бал Met Gala; сама Кардашьян, впрочем, это опровергает. В последние месяцы этот препарат так часто назначался в США не по показаниям, указанным в инструкции, что возник дефицит , и люди, которым лекарство необходимо из-за диабета или тяжелой степени ожирения, не смогли их приобрести. Многих врачей беспокоит, что некоторые препараты становятся популярными за счет обсуждения в соцсетях, и их начинают принимать без консультаций с профессионалами и без медицинского наблюдения, что чревато серьезными рисками, вплоть до развития рака щитовидной железы, панкреатита и почечной недостаточности. Тот же «Оземпик» может вызывать и менее серьезные, но неприятные симптомы, такие как тошнота, рвота и учащенное сердцебиение.
Инъекции для похудения
Однако в компании «Ново Нордиск» среди достоинств «Оземпика» указывают потерю весу в самую последнюю очередь. В их рекламном ролике об этом эффекте препарата сообщается лишь после перечисления мер предосторожности и потенциальных побочных эффектов. Почему так? Потому, что Ozempic не продается в качестве препарата для похудения.
Это лекарство от диабета. Датский препарат завоевал популярность в медицинском сообществе благодаря своей способности снижать уровень сахара в крови или обуздывать уровень гликированного гемоглобина A1C , что позволяет изменить жизнь пациентов к лучшему. А снижение аппетита — это один из его побочных эффектов.
Эффективное средство для похудения Американка Триш Уилер — одна из многих тысяч потребителей препарата «Оземпик». В прошлом она регулярно занималась спортом и правильно питалась. О ней даже писали в фитнес-журнале.
Но став старше, когда ее организм перешел в менопаузу, женщина обнаружила, что обычные методы контроля веса ей больше не помогают. Когда разразилась коронавирусная пандемия, ее вес, как выразилась Уилер, «только увеличивался». Ей с большим трудом удалось сбросить около 9 кг, прежде чем врач прописал ей новое лечение: препарат «Оземпик».
Лечение этим средством привело к резким переменам в жизни женщины: усталость, головокружение и учащенное сердцебиение. Она призналась, что ее мозг «в последнее время работает очень-очень медленно», что ей стало сложно делать телефонные звонки и общаться в Zoom. Но она похудела более чем на 21 кг.
Но препарат Ozempic — не чудо, а лекарство.
Не вполне понятно, что первично - снижение уровня сахара или регуляция артериального давления, профиля липидов, стабилизация сосудистой стенки. Возможно, это вариант истории с курицей и яйцом. Но результат налицо. Однако, невзирая на то, где причина, где - следствие, FDA разрешила в качестве показания для назначения Оземпика конкретно его, а не других препаратов семаглутида не только диабет второго типа, но и для снижения риска инфаркта миокарда, инсульта и смерти у людей старше 18 лет, страдающих диабетом второго типа и ишемической болезнью сердца.
Семаглутид вызывает снижение веса даже не у диабетиков посредством снижения аппетита и замедления опорожнения желудка, о чем я выше писал. А вот вопрос дозировки очень даже играет. Помните разницу между Оземпиком и Вегови? Можно ли использовать Оземпик для снижения веса? Формально - нет.
Для снижения веса предназначен Вегови, там другая дозировка. Намного более высокая. К тому же, Вегови назначается не в качестве единственного чудодейственного средства, а в совокупности с диетой и спортом. А Оземпику спорт до одного места. Но люди используют.
В некоторых местах препарат полностью раскупается прежде, чем до него доберутся те, кому он действительно необходим по медицинским показаниям. Есть ли у семаглутида еще какие-нибудь интересные эффекты? Он не только дергает за ниточки нужных для похудания и коррекции сахара нейронов. Есть исследования, пока больше теоретические, но чем черт не шутит, что семаглутид обладает так называемым нейропротективным эффектом. Иными словами, при некоторых поражениях нервной системы он может быть очень даже полезен.
В списке потенциальных проблем, при которых семаглутид может помочь и наши друзья Альцгеймер с Паркинсоном, и инсульт, и рассеянный склероз, и черепно-мозговая травма. И некоторые другие бяки. Пока что это теории и исследования. Насколько все реально - время покажет. Так что не надо колоть Оземпик, если вы подозреваете у себя проблемы с памятью.
Будут другие: см. Противопоказания и побочка. Исследования на грызунах показали, что семаглутид может теоретически спровоцировать рак щитовидной железы. Поэтому тем, у кого в семье эта штука была, или кто переболел - нельзя. Из побочных явлений, в основном, это безумное разнообразие желудочно-кишечных симптомов, начиная с тошноты, рвоты, болей, заканчивая поносами, запорами, вздутием и т.
Семаглутид в любой своей форме может вызывать снижение уровня сахара в крови. Поэтому, если вы его принимаете, во первых, выучите симптомы гипогликемии, во вторых - первую помощь, в третьих - объясните то и другое своим друзьям и близким. Крайне неприятная штука заключается в том, что высокий сахар в крови убивает медленно, а низкий - быстро. Ну и еще, на сладкое - панкреатит и желчные камни.
Как узнать, сколько лекарства в шприце Путем поворотов селектора до положения «остановка счетчика». Варианты: значение 0,5 — не меньше этого количества; при остановке счетчика до появления этой цифры — объема лекарства не хватает и необходим новый шприц. Как колоть правильно лекарство Вводить только под кожу должен провести обучение медработник.
Сначала удерживается иглой вверх см. Кнопку пуска нажимают и удерживают, пока не будет получен результат: «О» смотреть на указатель. Следить за появлением капли лекарства. Следует вернуться к проверке поступления жидкости, если она не появилась опция повторяется не больше шести раз. В случае, если капли нет после всех проведенных манипуляций, производят замену иглы. При неудачном результате и при этом варианте, рекомендована утилизация и использование нового шприца. Аналогично производится замена иглы при ее закупорке.
Проведение инъекции Методике подкожного введения обучает медсестра. Трогать руками счетчик во время манипуляции запрещено, так как процесс может прерваться. Игла под кожей удерживается до возвращения счетчика к «О»: медленный счет до шести. Нарушение правил приводит к вытеканию препарата и введению меньших объемов. Затем игла извлекается из-под кожи, участок не массируется. При появлении крови используется стерильный ватный тампон. Завершающий этап Наружный колпачок выкладывается на поверхность.
Игла вводится внутрь него без касаний.
Аналогичное сравнение с «Лантусом» Lantus, инсулин гларгин разработки «Санофи» Sanofi выявило повышенную эффективность именно семаглутида. Что касается будущего семаглутида, прогнозы сходятся в том, что новинка невероятно быстро станет бестселлером, в 2019 году перешагнув порог в 1 млрд долларов продаж. В 2022 году, согласно оценкам EvaluatePharma, «Оземпик» доберется до реализации на сумму 3 млрд долларов. Изображение: Mosmedpreparaty. Тем временем продолжаются десять клинических испытаний PIONEER фазы III, изучающих пероральную рецептуру ежедневно принимаемого семаглутида: если они завершатся успешно, что должно произойти летом 2018 года, препарат в корне поменяет парадигму ведения диабета 2-го типа, ведь таблетированная лекарственная форма весьма удобнее инъекционной.
Инъекции для похудения
Оземпик форма: Раствор для подкожного введения. Полное описание (Оземпик: применение, состав, дозировка, показания, противопоказания, побочные действия. Оземпик инструкция по применению. Кроме того, в зависимости от того, как долго вы пропускали прием Оземпика, вам может потребоваться начать с более низкой дозы при возобновлении приема. Если вы принимаете Ozempic для похудения, это может задержать достижение ваших целей по снижению веса. Портал поговорил с соотечественницей, которая решилась на похудение с помощью лекарства от диабета. Успех в похудении зависит от тревожности, склонности заедать неудачи и переутомление, а также качества сна, ежедневного меню, количества физической нагрузки, хронических заболеваний, образа жизни и многих других факторов. Портал поговорил с соотечественницей, которая решилась на похудение с помощью лекарства от диабета. Среди знаменитостей набирает популярность способ похудения с помощью препарата Ozempic.
Оземпик : инструкция по применению
Новые исследования указывают на неожиданный побочный эффект популярных препаратов для снижения веса: уменьшение потребления алкоголя и табака. Препараты GLP-1, такие как Ozempic и Wegovy, известны тем, что снижают аппетит, но, согласно отчету Morgan Stanley, они. ОЗЕМПИК: лицемерие звезд, резкое похудение, личный опыт. НОВЫЕ жертвы. Когда мы писали про инъекционный препарат «Оземпик», предназначенный для лечения диабета 2-го типа, мы даже не подозревали, что он превратится в дефицитный товар, который станут массово подделывать. Семаглутид: гипогликемическое средство – аналог глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1). Раствор для подкожного введения. После того, как некоторые пациенты заметили потерю лишнего жира в организме в качестве побочного эффекта, он стал вирусным в социальных сетях как лекарство для похудения “без этикетки”. 14 опасных рисков, связанных с приемом Оземпика для похудения.
Как и почему звёзды худеют от Оземпика?
Механизм работы здесь до конца не выяснен, но в эксперименте на грызунах было показано, что агонисты GLP-1R снижают избыточный выброс «гормона счастья», дофамина, спровоцированный алкоголем [43]. Дофамин играет важную роль в системе вознаграждения, подробнее о которой можно почитать в другой статье «Биомолекулы» [44]. Все упомянутые «новые эффекты» агонистов GLP-1R требуют больших клинических исследований. Многое в этой области еще неизвестно, но ученые и врачи уже подозревают, что агонисты GLP-1R можно будет применять не только для лечения ожирения и СД II типа.
Потенциал этих препаратов огромный рис. Для регистрирования нового показания с использованием уже существующей формы препарата достаточно провести новое клиническое исследование. Подробнее обо всех этих аспектах можно прочитать в спецпроектах «Биомолекулы» о доклинических и клинических исследованиях.
Рисунок 3. Потенциальные эффекты, которые оказывает GLP-1 на организм. Схема включает в себя прямые и непрямые эффекты.
Первые препараты, такие как лираглутид, необходимо вводить ежедневно, поэтому их называют препаратами короткого действия. Конечно, ежедневная подкожная инъекция влияет на качество жизни пациентов — однако у многих пациентов с СД-II просто нет выбора, и они вынуждены колоть себе инсулин ежедневно. Другой задачей было создание пероральной формы лекарства, а не раствора для инъекции.
Победила в этой гонке именно компания Novo Nordisk, которая выпустила семаглутид с периодом полувыведения 7 дней — и в таблетках, и в виде раствора. Еженедельное введение не только более комфортно для пациента и значительно уменьшает побочные реакции в месте введения инъекции, но и позволяет снизить стоимость терапии. Поэтому основная стратегия создания агонистов GLP-1R — продление действия вещества, увеличение его периода полувыведения [47].
В основном, агонисты GLP-1R похожи по своей структуре на эндогенный пептид рис. Также часто добавляют длинный гидрофобный хвост с карбоксильной группой на конце — для связывания с альбумином, что существенно продлевает нахождение препарата в крови. Другой способ, как в случае албиглутида, это соединить две копии GLP-1 с модифицированными аминокислотами в месте разрезания DPP-4 с последовательностью человеческого альбумина [47].
Соответственно, албиглутид намного больше «весит», не проходит через гематоэнцефалический барьер и не может влиять на аппетит и чувство сытости, поэтому его влияние на снижение веса было ниже, и в 2018 году фармацевтическая компания решила отозвать препарат по экономическим причинам. А в случае дулаглутида последовательность фрагмента GLP-1 соединили с Fc-фрагментом человеческого иммуноглобулина G, что замедлило выведение препарата почками [47]. Рисунок 4.
Структура агонистов GLP-1R на примере семаглутида. К лизину в 26 положении добавляется жирная углеродная цепочка для связывания с альбумином; одновременно Лиз-34 меняют на аргинин, чтобы хвост не встраивался туда. Всё это снижает выведение препарата почками.
Также заменяется аминокислота в позиции 8 для предотвращения разрезания DPP-4, что увеличивает стабильность семаглутида и способствует его длительному нахождению в организме [48]. Тирзепатид является препаратом первого класса first-in-class medication , обладающим новым и уникальным механизмом действия. Тирзепатид, помимо связывания с GLP-1R, взаимодействует с рецептором другого инкретина — глюкозозависимого инсулинотропного пептида GIP.
В чем же подвох? Исходя из механизмов действия, агонисты GLP-1R действительно выглядят волшебной таблеткой от многих заболеваний. Так, например, первый месяц семаглутид вводят в дозе 0,25 мг, которая не является терапевтической, — для оценки побочных эффектов и постепенного привыкания организма.
После этого дозу повышают до 0,5 мг. С коммерческой точки зрения агонисты GLP-1R — идеальные препараты для фармацевтической компании , ведь это лечение длится всю жизнь, так как при отмене препарата эффект проходит. В случае ожирения постепенно вес вернется...
А вот для пациента терапия агонистами GLP-1R недешевая. Нужно отметить, что из-за повышения дозировки в последующие месяцы, когда пациент «дойдет» до терапевтической дозы, стоимость месячного курса лечения вырастает. Соотношение пользы и цены лекарства изучает фармакоэкономика [50].
Так ли дорог «Оземпик» на самом деле?
А людям, видите, молекула эта понадобилась. Чтобы лечить диабет и скидывать вес. Вследствие такого очень некороткого времени действия, эффект семаглутида проявляется не сразу в полную силу. А еще он обнаруживается на некоторых нейронах. Угадайте, на каких?
Правильно, на тех, которые, например, отвечают за аппетит, за опорожнение желудка и, кстати, за память и учебу. Как там говорит пословица? То есть, наш скромный трудяга Семаглутид, инсулин выбрасывает и сахар снижает, а желание пожрать отправляет следом за сахаром. Думаете, это все? Рецепторы ГПП-1, как выяснилось, довольно важная штука в организме. Как и многие другие системы, они много чего делают кроме того, что реагируют на инкретин и снижают уровень сахара в крови, выбрасывая в нее инсулин.
А именно: Семаглутид снижает риск сердечно-сосудистых осложнений инфаркт, инсульт, неконтролируемая гипертония и прочие бяки в этой корзине. Не вполне понятно, что первично - снижение уровня сахара или регуляция артериального давления, профиля липидов, стабилизация сосудистой стенки. Возможно, это вариант истории с курицей и яйцом. Но результат налицо. Однако, невзирая на то, где причина, где - следствие, FDA разрешила в качестве показания для назначения Оземпика конкретно его, а не других препаратов семаглутида не только диабет второго типа, но и для снижения риска инфаркта миокарда, инсульта и смерти у людей старше 18 лет, страдающих диабетом второго типа и ишемической болезнью сердца. Семаглутид вызывает снижение веса даже не у диабетиков посредством снижения аппетита и замедления опорожнения желудка, о чем я выше писал.
А вот вопрос дозировки очень даже играет. Помните разницу между Оземпиком и Вегови? Можно ли использовать Оземпик для снижения веса? Формально - нет. Для снижения веса предназначен Вегови, там другая дозировка. Намного более высокая.
К тому же, Вегови назначается не в качестве единственного чудодейственного средства, а в совокупности с диетой и спортом. А Оземпику спорт до одного места. Но люди используют. В некоторых местах препарат полностью раскупается прежде, чем до него доберутся те, кому он действительно необходим по медицинским показаниям. Есть ли у семаглутида еще какие-нибудь интересные эффекты? Он не только дергает за ниточки нужных для похудания и коррекции сахара нейронов.
Есть исследования, пока больше теоретические, но чем черт не шутит, что семаглутид обладает так называемым нейропротективным эффектом. Иными словами, при некоторых поражениях нервной системы он может быть очень даже полезен. В списке потенциальных проблем, при которых семаглутид может помочь и наши друзья Альцгеймер с Паркинсоном, и инсульт, и рассеянный склероз, и черепно-мозговая травма. И некоторые другие бяки.
Причем у людей рецептор локализуется в основном в гладкомышечных клетках, эндотелии, коронарных артериях, а также в синоатриальном узле [17] , [18]. Поэтому агонизм GLP-1R приводит к ингибированию апоптоза кардиомиоцитов, улучшению работы эндотелия [19] и снижению артериального давления у людей с гипертензией [20].
В результате этих механизмов, возможно, и достигается кардиопротекторный эффект. Особый интерес вызывает протективный эффект агонистов GLP-1R при кардиомиопатии [21] , ишемии [22] или остром инфаркте миокарда [23]. Однако это утверждение требует проведения больших клинических испытаний. Интересно, что агонизм рецепторов GLP-1 видоспецифичен. У грызунов GLP-1 увеличивает частоту сердечных сокращений ЧСС и артериальное давление [24] , в то время как на людях GLP-1 демонстрирует слабое действие на ЧСС и снижает давление, но только у людей с артериальной гипертензией [20]. Механизмы снижения давления не до конца изучены.
Предполагается, что агонисты GLP-1R вызывают вазодилатацию [25] , а также усиливают выведение натрия почками [26]. В случае длительного приема препарата агонисты GLP-1R могут снижать давление не напрямую, а за счет снижения веса, так как ожирение является одним из факторов риска сосудистых патологий [27]. Компания Eli Lilly тоже утверждает , что препарат дулаглутида снижает риск возникновения сердечно-сосудистых заболевнаний, а также инфаркта миокарда, сопутствующих СД-II. GLP-1R изучают и в костях. Интересно, что мыши с нокаутом гена GLP-1R обладают высокой активностью остеокластов и сниженной массой губчатых костей [28]. Остеокласты — это огромные многоядерные макрофаги, которые разрушают костную ткань.
Вместе с остеобластами, которые, наоборот, ее создают, они контролируют количество костной ткани. Агонисты GLP-1R увеличивают прочность костей, а также созревание коллагена у мышей [29]. На людях с ожирением введение лираглутида приводило к улучшению формирования костей и снижало темп их разрушения [30]. Однако данные исследований с участием пациентов с СД-II более противоречивы: в некоторых из них протективного эффекта на кости обнаружено не было [31] , тогда как в других снижалась вероятность возникновения трещин в костях [32]. Помимо перечисленного, агонисты GLP-1R могут обладать и нейропротекторным действием [33]. Рецепторы экспрессируются в гиппокампе и улучшают память и способность к обучению [34].
В результате накопления этих белков в различных регионах разрушаются нейроны, это может приводить к деменции, нарушениям двигательной или речевой функции и другим. Угрозу нейродегенерации в глобальном смысле нельзя недооценивать. На данный момент нет лечения этих заболеваний; всё что мы можем — лечить симптомы, причем пациент получает терапию после постановки диагноза до конца жизни, но болезнь всё равно прогрессирует и со временем лишает человека дееспособности. Результаты изучения агонистов GLP-1R от нейродегенераций пока скромные, но многообещающие и очень интересные. Вероятно, вылечить нейродегенеративное заболевание раз и навсегда агонисты GLP-1R не смогут, но даже улучшить состояние пациентов с помощью новой симптом-модифицирующей терапии — уже значительный успех. Диабет давно связывают с нейродегенерацией, в том числе поэтому ученые обратили внимание на агонисты GLP-1R.
Было замечено, что люди с болезнью Хантингтона чаще страдают от СД-II из-за высокой инсулинорезистентности тканей [35] , а, по крайней мере на клеточных моделях, выживание клеток и чувствительность к инсулину увеличивались после обработки их лираглутидом [36]. Поведенческие исследования на мышах показали значительное улучшение памяти и способности к обучению при моделировании болезни Альцгеймера после введения животным лираглутида [37]. На людях данных меньше, но вот еще один факт в копилку знаний: болезнь Альцгеймера сопровождается снижением транспорта глюкозы через гематоэнцефалический барьер то есть в мозг , а введение лираглутида в течение 6 месяцев его увеличивало [38]. Авторы статьи подозревают, что снижение глюкозного транспорта может способствовать массовому разрушению нейронов. Наконец, для болезни Паркинсона был показано, что есть некоторый нейропротективный эффект на дофаминергические нейроны после введения агонистов GLP-1R на токсичных моделях грызунов [39]. Именно из-за разрушения дофаминергических нейронов пациенты с болезнью Паркинсона испытывают двигательные и когнитивные нарушения.
Несколько клинических исследований также подтвердили благоприятное воздействие эксенатида для улучшения когнитивной и двигательной функции при болезни Паркинсона даже спустя год после терапии [40—42]. Изучают агонисты GLP-1R и от зависимостей и маний. В 2023 году было опубликовано исследование , в результате которого алкогольная зависимость пациентов снижалась на фоне курса лечения семаглутидом. Механизм работы здесь до конца не выяснен, но в эксперименте на грызунах было показано, что агонисты GLP-1R снижают избыточный выброс «гормона счастья», дофамина, спровоцированный алкоголем [43]. Дофамин играет важную роль в системе вознаграждения, подробнее о которой можно почитать в другой статье «Биомолекулы» [44]. Все упомянутые «новые эффекты» агонистов GLP-1R требуют больших клинических исследований.
Их популярность резко возросла за последний год, отчасти из-за внимания социальных сетей и миллиардеров, таких как Илон Маск, рекламирующих их эффекты для похудения. Количество рецептов, выданных на Ozempic, утроилось с 2021 по 2022 год, согласно данным компании SingleCare, предоставляющей скидки на рецептурные препараты, которая насчитывает более 5 миллионов клиентов. В прошлом году высокий спрос и глобальные ограничения поставок привели к нехватке лекарств. Национальная медицинская ассоциация США сообщила о нехватке Wegovy в марте 2022 года, а затем в августе о нехватке Ozempic. Несколько опрошенных американцев сказали, что преимущества, которые они получили от лекарств, перевешивают побочные эффекты. Моя одежда сидит намного лучше и удобнее", - сказала Стейси Боллинджер, директор по работе с клиентами в Мэриленде, которая сообщила, что с момента приема Wegovy похудела на 18 килограмм. Эксперты по лечению ожирения, назначающие препараты Ozempic и Wegovy, говорят, что эти препараты могут изменить жизнь и здоровье пациентов. Эффекты потери веса могут позволить пациентам заниматься тем, что они раньше не могли делать, например, гоняться за внуками или находить подходящую одежду в обычных магазинах.